TH135020A

TH135020A - ตัวยับยั้งแอสพาร์ทิลโพรทีเอสชนิดเฮเทอโรไซคลิก

Info

Publication number: TH135020A
Application number: TH401004943A
Authority: TH
Inventors: จู นายเจ้าหนิง; แม็คคิททริค นายไบรอัน; ซุน นายจอง-ยิว; ซี. ยี่ นายหยวนซาน; เอช โวกท์ นายโจฮันเนส; สทริคแลนด์ นายโคเรย์; เอ็ม. สมิธ นางสาวอลิซาเบธ; สแตมฟอร์ด นายแอนดรู; เจ. กรีนลี นายวิลเลี่ยม; หวู่ นายหยูเชง; อีเซอร์โลห์ นายอัลริค; มัซโซลา นายโรเบิร์ต; คัลด์เวลล์ นายจอห์น; คัมมิ่ง นายจาเร็ด; หวาง นายหลิงหยัน; กัว นายเต๋า; เอ็ก.เอช.ลี นายธุย; ดับเบิ้ลยู. ซาเอียนซ์ นายเคิร์ท; ดี. บาบู นายซูเรซ; ซี. ฮันเตอร์ นายราเชล
Original assignee: นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์; นางสาวสนธยา สังขพงศ์; นายณัฐพล อร่ามเมือง
Filing date: 2004-12-13
Publication date: 2014-07-04

Abstract

DC60 (06/11/55) ที่ได้รับการเปิดเผยเป็นสารประกอบที่มีสูตร I (สูตร) I หรือสเทอรีโอไอโซเมอร์, เทาโทเมอร์ หรือเกลือหรือซอลเวตของสิ่ง เหล่านี้ที่สามารถยอมรับได้ ทางเภสัชกรรม, ในที่ซึ่ง W เป็นพันธะ, -C(=S)-,-S(O)-,-S(O2)-,-C(=O)-,-O-,-C(R6)(R7)-,- N(R5)- หรือ -C(=N(R5))-; X เป็น -O-,-N(R5)-, หรือ -C(R6)(R7)-; โดยมีเงื่อนว่าเมื่ อ X เป็น -O- ,U ไม่เป็น -O-, -S(O), -S(O2)-, -C(=O),-C(=O)- หรือ -C(=NR5)- ; U เป็นพันธะ, -S(O) -, S(O2)-,-C(O),-O-,-P(O)(OR15)-,-C(=NR5)-, -(C(R6)(R7))b-หรือ -N(R5)- ในที่ซึ่ง b เป็น 1 หรือ 2; โดย มีเงื่อนไขว่าเมื่อ W เป็น -S(O) -,S(O2)-, -O- หรือ -N(R5) -U ไม่เป็น -S(O)- ,-S(O2)-,-O-, หรือ -N(R5)-;โดยที่เงื่อนไขว่าเมื่อ X เป็น -N(R5)- และ W เป็น -S(O) -,S(O2)-,-O- หรือ -N(R5 ) -แล้ว U ไม่เป็นพันธะ และ R1, R2, R3, R4, R5, R6. และ R7 เป็นดังที่ได้รับการให้คำจำกัดความในรายละเอียด; และองค์ประกอบทางเภสัชก รรมซึ่งประกอบด้วยสารประกอบที่มีสูตร I ที่ได้รับการเปิดเผยอีกด้วยเป็นวิธีการของการยับยั้งแอสพาร์ทิล โพรทีเอส ( aspartyl protease) และโดยเฉพาะอย่างยิ่งวิธีการของการบำบัดโรคหัวใจร่วมหล อดเลือด, โรคเกี่ยวกับการ รับรู้และประสาทเสื่อม และวิธีการของกา รยับยั้งไวรัสภูมิคุ้มกันเสื่อมในคน, พลาสเมพิน, คาเธ พซิน D แ ละเอนไซม์- โพรโทโซล ที่ได้รับการเปิดเผยอีกด้วยเป็นวิธีการของกา รบำบัดโรคเกี่ยวกับการรับรู้และประสาท- เสื่อมซึ่งใช้สารประกอบที่มีสูตร I ในการรวมกันกับตัวยับยั้งโคลีนเอสเทอเรสหรือตัวต้าน- มัสคารินิก ที่ได้รับการเปิดเผยเป็นสารประกอบที่มีสูตร I (สูตร) I หรือสเทอรีโอไอโซเมอร์, เทาโทเมอร์ หรือเกลือหรือซอลเวตของสิ่ง เหล่านี้ที่สามารถยอมรับได้ ทางเภสัชกรรม, ในที่ซึ่ง W เป็นพันธะ ,-C(=S)-,-S(O)-,-S(O2)-,-C(=O)-,-O-,-C(R6)(R7)-,- N(R5)- หรือ -C(=N(R5))-; X เป็น -O-,-N(R5)-, หรือ),- C(R6)(R7)-; โดยมีเงื่อนไขว่าเมื่ อ X เป็น -O- ,U ไม่เป็น -O-, -S(O)2-, C(=O),-C(=O)- หรือ -C(=NR5)- ; U เป็นพันธะ, -S(O) -,S(O)2-,-C(O)-,-O-,-P(O)(OR15)-,-C(=N( R5)-, -(C(R6)(R7))b-หรือ -N(R5)- ในที่ซึ่ง b เป็น 1 หรือ 2; โดย มีเงื่อนไขว่าเมื่อ W เป็น -S(O) -,S(O)2-, -O- หรือ -N(R5) -U ไม่เป็น -S(O)- ,-S(O)2-,-O-, หรือ -N(R5)-;โดยที่เงื่อนไขว่าเม ื่อ X เป็น -N(R5)- และ W เป็น -S(O) -,S(O)2-,-O- หรือ -N(R5 ) -แล้ว U ไม่เป็นพันธะ และ R1,R2,R3,R4,R5,R6. และ R7 เป็นดังท ี่ได้รับการให้คำจำกัดความในรายละเอียด; และองค์ประกอบทางเภสัชก รรมซึ่งประกอบด้วยสารประกอบที่มีสูตร I ที่ได้รับการเปิดเผยอีกด้วยเป็นวิธีการของการยับยั้งแอสพาร์ทิล โพรทีเอส และโดยเฉพาะ อย่างยิ่งวิธีการของการบำบัดโรคหัวใจร่วมหล อดเลือด, โรคเกี่ยวกับการรับรู้และประสาทเสื่อม และวิธีการของกา รยับยั้งไวรัสภูมิคุ้มกันเสื่อมในคน , พลาสเมพิน , คาเธพซิน D แ ละเอนไซม์- โพรโทโซล ที่ได้รับการเปิดเผยอีกด้วยเป็นวิธีการของกา รบำบัดโรคเกี่ยวกับการรับรู้และประสาท- เสื่อมซึ่งใช้สารประกอบที่มีสูตร I ในการรวมกันกับตัวยับยั้งโคลีนเอสเทอเรสหรือตัวต้าน- ม ัสคารินิก สิทธิบัตรยา

Claims

: DC60 (06/11/55) ที่ได้รับการเปิดเผยเป็นสารประกอบที่มีสูตร I (สูตร) I หรือสเทอรีโอไอโซเมอร์, เทาโทเมอร์ หรือเกลือหรือซอลเวตของสิ่ง เหล่านี้ที่สามารถยอมรับได้ ทางเภสัชกรรม, ในที่ซึ่ง W เป็นพันธะ, -C(=S)-,-S(O)-,-S(O2)-,-C(=O)-,-O-,-C(R6)(R7)-,- N(R5)- หรือ -C(=N(R5))-; X เป็น -O-,-N(R5)-, หรือ -C(R6)(R7)-; โดยมีเงื่อนว่าเมื่ อ X เป็น -O- ,U ไม่เป็น -O-, -S(O), -S(O2)-, -C(=O),-C(=O)- หรือ -C(=NR5)- ; U เป็นพันธะ, -S(O) -, S(O2)-,-C(O),-O-,-P(O)(OR15)-,-C(=NR5)-, -(C(R6)(R7))b-หรือ -N(R5)- ในที่ซึ่ง b เป็น 1 หรือ 2; โดย มีเงื่อนไขว่าเมื่อ W เป็น -S(O) -,S(O2)-, -O- หรือ -N(R5) -U ไม่เป็น -S(O)- ,-S(O2)-,-O-, หรือ -N(R5)-;โดยที่เงื่อนไขว่าเมื่อ X เป็น -N(R5)- และ W เป็น -S(O) -,S(O2)-,-O- หรือ -N(R5 ) -แล้ว U ไม่เป็นพันธะ และ R1, R2, R3, R4, R5, R 6. และ R7 เป็นดังที่ได้รับการให้คำจำกัดความในรายละเอียด; และองค์ประกอบทางเภสัชก รรมซึ่งประกอบด้วยสารประกอบที่มีสูตร I ที่ได้รับการเปิดเผยอีกด้วยเป็นวิธีการของการยับยั้งแอสพาร์ทิล โพรทีเอส ( aspartyl protease) และโดยเฉพาะอย่างยิ่งวิธีการของการบำบัดโรคหัวใจร่วมหล อดเลือด, โรคเกี่ยวกับการ รับรู้และประสาทเสื่อม และวิธีการของกา รยับยั้งไวรัสภูมิคุ้มกันเสื่อมในคน, พลาสเมพิน, คาเธ พซิน D แ ละเอนไซม์- โพรโทโซล ที่ได้รับการเปิดเผยอีกด้วยเป็นวิธีการของกา รบำบัดโรคเกี่ยวกับการรับรู้และประสาท- เสื่อมซึ่งใช้สารประกอบที่มีสูตร I ในการรวมกันกับตัวยับยั้งโคลีนเอสเทอเรสหรือตัวต้าน- มัสคารินิก ที่ได้รับการเปิดเผยเป็นสารประกอบที่มีสูตร I (สูตร) I หรือสเทอรีโอไอโซเมอร์, เทาโทเมอร์ หรือเกลือหรือซอลเวตของสิ่ง เหล่านี้ที่สามารถยอมรับได้ ทางเภสัชกรรม, ในที่ซึ่ง W เป็นพันธะ ,-C(=S)-,-S(O)-,-S(O2)-,-C(=O)-,-O-,-C(R6)(R7)-,- N(R5)- หรือ -C(=N(R5))-; X เป็น -O-,-N(R5)-, หรือ),- C(R6)(R7)-; โดยมีเงื่อนไขว่าเมื่ อ X เป็น -O- ,U ไม่เป็น -O-, -S(O)2-, C(=O),-C(=O)- หรือ -C(=NR5)- ; U เป็นพันธะ, -S(O) -,S(O)2-,-C(O)-,-O-,-P(O)(OR15)-,-C(=N( R5)-, -(C(R6)(R7))b-หรือ -N(R5)- ในที่ซึ่ง b เป็น 1 หรือ 2; โดย มีเงื่อนไขว่าเมื่อ W เป็น -S(O) -,S(O)2-, -O- หรือ -N(R5) -U ไม่เป็น -S(O)- ,-S(O)2-,-O-, หรือ -N(R5)-;โดยที่เงื่อนไขว่าเม ื่อ X เป็น -N(R5)- และ W เป็น -S(O) -,S(O)2-,-O- หรือ -N(R5 ) -แล้ว U ไม่เป็นพันธะ และ R1,R2,R3,R4,R5,R

1. สารประกอบซึ่งมีสูตรโครงสร้าง (สูตร) I หรือสเทอริโอไอโซเมอร์, เทาโทเมอร์ , หรือเกลือหรือซอลเวตของสิ ่งเหล่านี้ที่สามารถยอมรับได้ ทางเภสัชกรรม ในที่ซึ่ง W เป็นพันธะ ,- C(=S),-S(O)-, ,-S(O)2-, C(=O)-,-O-,-C(R6)(R7)- ,-N(R5)-, หรือ -C(=N(R5))-; X เป็น -O-,-N(R5)-, หรือ),- C(R6)(R7)-; โดยมีเงื่อนไขว่าเมื่ อ X เป็น -O-,U ไม่เป็น -O-, -S(O)2-, -S(O)2-, -C(=O),- หรือ -C(=(R5))-; U เป็นพันธะ, -S(O) -,S(O)2-,-C(Oแท็ก : สิทธิบัตรยา