TH135020B - Heterocyclic aspartyl protease inhibitors - Google Patents

Heterocyclic aspartyl protease inhibitors

Info

Publication number
TH135020B
TH135020B TH401004943A TH0401004943A TH135020B TH 135020 B TH135020 B TH 135020B TH 401004943 A TH401004943 A TH 401004943A TH 0401004943 A TH0401004943 A TH 0401004943A TH 135020 B TH135020 B TH 135020B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
formula
compound
aspartyl protease
bond
protease inhibitors
Prior art date
Application number
TH401004943A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH135020A (en
Inventor
นายไบรอัน แม็คคิททริค นายจอง-ยิว ซุน นายหยวนซาน ซี. ยี่ นายโจฮันเนส เอช โวกท์ นายโคเรย์ สทริคแลนด์ น.ส.อลิซาเบธ เอ็ม. สมิธ นายแอนดรู สแตมฟอร์ด นายวิลเลี่ยม เจ. กรีนลี นายหยูเชง หวู่ นายอัลริค อีเซอร์โลห์ นายโรเบิร์ต มัซโซลา นายจอห์น คัลด์เวลล์ นายจาเร็ด คัมมิ่ง นายหลิงหย นายเจ้าหนิง จู
Original Assignee
เมิร์ค ชาร์ป แอนด์ โดห์ม คอร์ป ฟาร์มาโคเปีย ดรัก ดิสโคเวอรี่ อิงค์
Filing date
Publication date
Application filed by เมิร์ค ชาร์ป แอนด์ โดห์ม คอร์ป ฟาร์มาโคเปีย ดรัก ดิสโคเวอรี่ อิงค์ filed Critical เมิร์ค ชาร์ป แอนด์ โดห์ม คอร์ป ฟาร์มาโคเปีย ดรัก ดิสโคเวอรี่ อิงค์
Publication of TH135020B publication Critical patent/TH135020B/en
Publication of TH135020A publication Critical patent/TH135020A/en

Links

Abstract

ที่ได้รับการเปิดเผยเป็นสารประกอบที่มีสูตร I (สูตร) I หรือสเทอรีโอไอโซเมอร์, เทาโทเมอร์ หรือเกลือหรือซอลเวตของสิ่ง เหล่านี้ที่สามารถยอมรับได้ ทางเภสัชกรรม, ในที่ซึ่ง W เป็นพันธะ ,-C(=S)-,-S(O)-,-S(O2)-,-C(=O)-,-O-,-C(R6)(R7)-,- N(R5)- หรือ -C(=N(R5))-; X เป็น -O-,-N(R5)-, หรือ),- C(R6)(R7)-; โดยมีเงื่อนไขว่าเมื่ อ X เป็น -O- ,U ไม่เป็น -O-, -S(O)2-, C(=O),-C(=O)- หรือ -C(=NR5)- ; U เป็นพันธะ, -S(O) -,S(O)2-,-C(O)-,-O-,-P(O)(OR15)-,-C(=N( R5)-, -(C(R6)(R7))b-หรือ -N(R5)- ในที่ซึ่ง b เป็น 1 หรือ 2; โดย มีเงื่อนไขว่าเมื่อ W เป็น -S(O) -,S(O)2-, -O- หรือ -N(R5) -U ไม่เป็น -S(O)- ,-S(O)2-,-O-, หรือ -N(R5)-;โดยที่เงื่อนไขว่าเม ื่อ X เป็น -N(R5)- และ W เป็น -S(O) -,S(O)2-,-O- หรือ -N(R5 ) -แล้ว U ไม่เป็นพันธะ และ R1,R2,R3,R4,R5,R6. และ R7 เป็นดังท ี่ได้รับการให้คำจำกัดความในรายละเอียด; และองค์ประกอบทางเภสัชก รรมซึ่งประกอบด้วยสารประกอบที่มีสูตร I ที่ได้รับการเปิดเผยอีกด้วยเป็นวิธีการของการยับยั้งแอสพาร์ทิล โพรทีเอส และโดยเฉพาะ อย่างยิ่งวิธีการของการบำบัดโรคหัวใจร่วมหล อดเลือด, โรคเกี่ยวกับการรับรู้และประสาทเสื่อม และวิธีการของกา รยับยั้งไวรัสภูมิคุ้มกันเสื่อมในคน , พลาสเมพิน , คาเธพซิน D แ ละเอนไซม์- โพรโทโซล ที่ได้รับการเปิดเผยอีกด้วยเป็นวิธีการของกา รบำบัดโรคเกี่ยวกับการรับรู้และประสาท- เสื่อมซึ่งใช้สารประกอบที่มีสูตร I ในการรวมกันกับตัวยับยั้งโคลีนเอสเทอเรสหรือตัวต้าน- ม ัสคารินิก That has been revealed are compounds with formula I (formula) I or stereosomers, tautomers, or salts or salvates of matter. These are acceptable. Pharmacy, where W is a bond, -C (= S) -, - S (O) -, - S (O2) -, - C (= O) -, - O -, - C (R6) ( R7) -, - N (R5) - or -C (= N (R5)) -; X is -O -, - N (R5) -, or), - C (R6) (R7) -; Provided that when X is -O-, U is not -O-, -S (O) 2-, C (= O), - C (= O) - or -C (= NR5) -; U Is a bond, -S (O) -, S (O) 2 -, - C (O) -, - O -, - P (O) (OR15) -, - C (= N (R5) -, - ( C (R6) (R7)) b- or -N (R5) - where b is 1 or 2; Provided that when W is -S (O) -, S (O) 2-, -O- or -N (R5) -U is not -S (O) -, -S (O) 2 -, -. O-, or -N (R5) -; provided that when X is -N (R5) - and W is -S (O) -, S (O) 2 -, - O- or -N ( R5) - then U is not bonded and R1, R2, R3, R4, R5, R6. And R7, as such, has been defined in detail; And pharmaceutical components The compound, which also contains the compound formula I, has also been disclosed as a method of inhibition of aspartyl protease and especially as a means of the therapy of co-hemorrhagic disease, disease. Cognitive impairment And methods of Ka Inhibition of human immunodeficiency virus, plasmapin, cathetersin D and enzyme-protozol have also been disclosed as a method of detoxification. Neuroprotective and neurodegenerative therapies that use a compound with formula I in combination with a choline esterase inhibitor or an anti-muscarinic agent.

Claims (1)

1. สารประกอบซึ่งมีสูตรโครงสร้าง (สูตร) I หรือสเทอริโอไอโซเมอร์, เทาโทเมอร์ , หรือเกลือหรือซอลเวตของสิ ่งเหล่านี้ที่สามารถยอมรับได้ ทางเภสัชกรรม ในที่ซึ่ง W เป็นพันธะ ,- C(=S),-S(O)-, ,-S(O)2-, C(=O)-,-O-,-C(R6)(R7)- ,-N(R5)-, หรือ -C(=N(R5))-; X เป็น -O-,-N(R5)-, หรือ),- C(R6)(R7)-; โดยมีเงื่อนไขว่าเมื่ อ X เป็น -O-,U ไม่เป็น -O-, -S(O)2-, -S(O)2-, -C(=O),- หรือ -C(=(R5))-; U เป็นพันธะ, -S(O) -,S(O)2-,-C(O1. Compounds having structural formula (formula) I or sterioisomer, tautomer, or salt or solvate These are pharmacologically acceptable where W is a bond, - C (= S), - S (O) -,, -S (O) 2-, C (= O) -, - O-. , -C (R6) (R7) -, -N (R5) -, or -C (= N (R5)) -; X is -O -, - N (R5) -, or), - C (R6 ) (R7) -; Provided that when X is -O-, U is not -O-, -S (O) 2-, -S (O) 2-, -C (= O), - or -C (= (R5) )) -; U is a bond, -S (O) -, S (O) 2 -, - C (O
TH401004943A 2004-12-13 Heterocyclic aspartyl protease inhibitors TH135020A (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH135020B true TH135020B (en) 2014-07-04
TH135020A TH135020A (en) 2014-07-04

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
WO2008103351A3 (en) Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
MY148233A (en) Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
MY144104A (en) Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
WO2006138266A3 (en) The preparation and use of compounds as aspartyl protease inhibitors
NO20052130L (en) Strong inhibitor of HCV serine protease
TW200607807A (en) Macrocyclic beta-secretase inhibitors
BR0316771A (en) Compounds for the treatment or prevention of flavivirus infections, use of a compound and pharmaceutical composition
WO2005072308A3 (en) Cgrp receptor antagonists
BRPI0416628A (en) use of organic compounds
JP2007514005A5 (en)
BRPI0607214B8 (en) hiv inhibitors 2-(4-cyanophenylamino)pyrimidine derivatives, pharmaceutical composition comprising them and their preparation processes
ATE399164T1 (en) ANTAGONISTS OF THE OPIOID RECEPTOR
ATE400563T1 (en) NEW NEUROKININ ANTAGONISTS FOR USE AS MEDICINAL PRODUCTS
TH135020B (en) Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
TH135020A (en) Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
TW200619203A (en) Heterocyclic aspartyl protease inhibitors
WO2004003513A3 (en) Compositions and methods for determining the replication capacity of a pathogenic virus
NO20053247D0 (en) Use of levocetirizine in the treatment of persistent allergic rhinitis.
TH91551B (en) Preparation and use of the compound as an aspartyl protease inhibitor.
TH66471A (en) N-uroidalkyl-piperidine as a chemokine receptor modulator
TH77590B (en) New compound as an NS3 inhibitor of serine protease of hepatitis C virus
TH77923A (en) Bi-cyclic perimidine that inhibits HCV
TH77923B (en) Bi-cyclic perimidine that inhibits HCV
TH89004B (en) Aspartyl protease inhibitors
TH73054A (en) BACE-1 cyclic amine inhibitor with benzamide group