TH13471A - การออกฤทธิ์ต่อต้านไวรัสและการแยกด้วยเรโซลูชันของ 2-ไฮดรอกซิเมทริล-5-(5-ฟลูออโรไซโตซิน-1-อิล)-1,3-ออกซาไธโอเลน - Google Patents

Abstract

วิธีการและส่วนผสมสำหรับการรักษาการติดเชื้อ HIV และ HBVในมนุษย์ ถูกเปิดเผยว่ารวมไปถึงการดำเนินการให้สิ่งต่อไปนี้แก่พาหะซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรม คือ ปริมาณที่มีประสิทธิภาพของ2-ไฮดรอกซิเมทธิล-5-(5-ฟลูออโรไซโตซิน-1-อิล)-1,3-ออกซาไธโซเลนอนุพันธ์ของมันซึ่งยอมรับได้ทางเถสัชกรรม รวมทั้งอนุพันธ์ที่ถูกแทนที่ด้วยหมู่อัคคิลหรือเอซิลที่ตำแหน่ง5'หรือ N4 หรือเกลือของมันซึ่งยอมรับได้ทางเภสัชกรรม กรรมวิธีสำหรับการแยกของผสมเรซิมิกของแนนชิโอเมอร์ของนิวคลีโอโซด์ด้วยเรโซูอิน ถูกเปิดเผยว่ารวมไปถึงขั้นตอนการเปิดของผสมเรซีมิกให้เอนไซม์เข้าทำปฏิกิริยา เอนไซม์นี้ชอบเร่งปฏิกิริยาของอิแนนชิโอเมอร์เดียว สิทธิบัตรยา

Claims (2)

ข้อถือสิทธฺ์ (ทั้งหมด) ซึ่งจะไม่ปรากฏบนหน้าประกาศโฆษณา :( 1. ( - ) - B - L - 2 - ไฮดรอกซีเมทธิล - 5 - (5-ฟลูออโรไซโตซิน-1-อิล) -1,3-ออกซาไธโอ-เลน ในลักษณะเป็นไอโซเลเทด อิแนนซิโอเมอร์ หรือ อนุพันธ์ซึ่งเป็นที่ยอมรับได้ทางสรีรวิทยาหรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับได้ทางสรีรวิทยา 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ที่มีโครงสร้าง : (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 และ R2 เป็นอัลคิลอิสระ; เอสเทอร์ของกรดคาร์บอกซิลิก ซึ่งมอยเอทีที่ไม่ใช่คาร์บอนิลของหมู่เอสเทอร์จะถูกเลือกจากหมู่ที่ประกอบด้วย อัลคิล สารตรง กิ่ง หรือ ไซคลิก; อัลคอกซิอัลคิล; แอรัลคิล; แอริลออกซีอับคิล; แอริลที่รวมฟินิลซึ่งอาจเลือกแทนที่ด้วยหมู่เฮโลเจน, C1 ถึง C4 แอลคิล หรือ C1 ถึง C4 แอลคอกซี; ซัลโฟเนตเอสเทอร์ อัลคิล หรือ แอรัลคิลซัลโฟนิล; โมโน ได หรือ ไดรฟอสเฟตเอสเทอร์ หรือ เอสเทอร์ของกรดอะมิโน และ R1 หรือ R2 ที่ตัวหนึ่งจะเป็นไฮโดรเจน 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง R1 และ R2 จะถูกเลือกอย่างอิสระจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยหมู่เมทธิล, เอทธิล, โพรพิล, บิวทิล, เพนทิล, เฮกซิล, ไอโซโพรพิล, ไอโซบิวทิล, เซค-บิวทิล, ที-บิวทิล, ไอโซเพนทิล, เอมิล, ที-เพนทิล, 3-เมทธิลบิวทิริล, ไฮโดรเจนซัลซิเนต, 3-คลอโรเบนโซเอต, ไซโคลเพนทิล, ไซโคลเฮกซิล, เบนโซอิล, อะเซทิล, ไพวาโลอิลเมสซีเลท, โพรพิโอนิล, บิวทิริล, วาเรอลิล, กรดคาโพรอิก, กรดคาพริลิก, กรดคาพริก, กรดลอริก, กรดไมริสทิก, กรดพาล์มิติก, กรดสเทียริก, กรดโอลีอิก, กรดอะมิโน, ซึ่งรวมถึงสารต่อไปนี้ แต่ไม่จำกัดต่ออะลานิล, วาลินิล, ลูซินิล, ไอโซลูซินิล, โพรลินิล, ฟีนิลอะลานินิล, ทริปโตเฟนิล, เมทไธโอนินิล, ไกลซินิล, เซอรินิล, ทริโอนินิล, ซิสทิอินิล, ไทโรซินิล, แอสพาราจินิล, กลูทามินิล, แอสพาริโทอิล, กลูทาโออิล, ไลซินิล, อาร์จินินิล, และฮิสทิดินิล และ R1 และ R2 ที่ตัวหนึ่งจะเป็นไฮโดรเจน 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 3 ซึ่ง R1 เป็น เอ็น-โพรพิล และ R2 เป็น ไฮโดรเจน 5. สารผสมทางเภสัชกรรม ประกอบรวมด้วยปริมาณอันให้ผลของ ( - ) - B - L - 2 - ไฮดรอกซีเมทธิล-5-(5-ฟลูออโรไซโตซิน-1-อิล)-1,3-ออกซาไธโอเลน หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับได้ทางสรีรวิทยาของสารนี้กับพาหะซึ่งเป็นที่ยอมรับได้ทางเภสัชกรรมเพื่อการรักษาการติดเชื้อ HIV ในมนุษย์ 6. ( - ) - B - L - 2 - ไฮดรอกซีเมทธิล -5-(5-ฟลูออโรไซโตซิน-1-อิล) - 1, 3 - ออกซาไธโอ-เลน ในรูปแบบที่ถูกทำให้อีแนนซิโอเมอร์มีมากขึ้น 7. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่ง พาหะนั้นเหมาะสำหรับการให้ทางปาก 8. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่ง พาหะนั้นประกอบด้วยแคปซูล 9. สารผสมตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่ง พาหะนั้นอยู่ในรูปเม็ดกลมแบนๆ (tablet) 1 0. การใช้ ( - ) - B - L - 2 - ไฮดรอกซีเมทธิล - 5 -(5-ฟลูออโรไซโตซิน - 1 - อิล ) - 1, 3 - ออกซาไฮโอเลน ในลักษณะเป็นไอโซเลเทด อีแนนซิโอเมอร์ สำหรับการเตรียมสารรักษาโรคเพื่อการรักษา HIV 1

1. การใช้ ( - ) - อีแนนซิโอเมอร์ของสารประกอบที่มีโครงสร้าง (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 และ R2 เป็นอัลคิลอิสระ; เอสเทอร์ของกรดคาร์บอกซิลิก ซึ่งมอยเอที ที่ไม่ใช่คาร์บอนิลของหมู่เอสเทอร์จะถูกเลือกจากหมู่ซึ่งประกอบด้วยอัลคิล สายตรง กิ่ง หรือ ไซคลิก; อัลดอกซิ-อัลคิล; แอรัลคิล; แอริลออกซีอัลคิล; แอริล ซึ่งรวมฟีนิลที่แทนที่ด้วยหมู่เฮโลเจน, C1 ถึง C4 อัลคิล หรือ C1 ถึง C4 อัลคอกซี; ซัลโฟเนตเอสเทอร์; อัลคิล หรือ แอรัลคิล ซัลโฟนิล; โมโน ได หรือ ไตรฟอสเฟต เอสเทอร์ หรือเอสเทอร์ของกรดอะมิโน และ R1 หรือ R2 ที่ตัวหนึ่งจะเป็นไฮโดรเจน สำหรับการเตรียมสารรักษาโรคเพื่อรักษา HIV 1

2. การใช้ ( - ) - B - L - 2 - ไฮดรอกซีเมทธิล - 5 -(5-ฟลูออโรไซโตซิน - 1 - อิล ) - 1, 3 - ออกซาไฮโอเลนในรูปแบบที่ถูกทำให้อีแนนซิโอเมอร์มีมากขึ้นสำหรับการเตรียมสารรักษาโรคเพื่อรักษา HIV