TH133350A - A new type of derivative (6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-il), the preparation and the pharmaceutical use of that substance as a phospholipid inhibitor. A collection of AKT (PKB) - Google Patents
A new type of derivative (6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-il), the preparation and the pharmaceutical use of that substance as a phospholipid inhibitor. A collection of AKT (PKB)Info
- Publication number
- TH133350A TH133350A TH1101003928A TH1101003928A TH133350A TH 133350 A TH133350 A TH 133350A TH 1101003928 A TH1101003928 A TH 1101003928A TH 1101003928 A TH1101003928 A TH 1101003928A TH 133350 A TH133350 A TH 133350A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- chosen
- replaced
- aeryl
- alkyl
- substance
- Prior art date
Links
- 239000000126 substance Substances 0.000 title claims abstract 10
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title claims abstract 5
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 title claims abstract 5
- 150000003904 phospholipids Chemical class 0.000 title claims 2
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 9
- 125000004429 atoms Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 4
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims abstract 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 4
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims abstract 4
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims abstract 4
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 3
- 238000006366 phosphorylation reaction Methods 0.000 claims abstract 3
- 230000000865 phosphorylative Effects 0.000 claims abstract 3
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 2
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims abstract 2
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 2
- 125000004414 alkyl thio group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 1
- -1 hydroxyl halogen Chemical class 0.000 claims 1
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 1
- 150000003254 radicals Chemical class 0.000 claims 1
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 abstract 1
Abstract
DC60 (23/03/55) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารชนิดใหม่สูตร (I), ซึ่ง R1 คือ แอริล หรือ เฮเทอโรแอริลซึ่งเลือก ถูกแทนที่; R คือ H หรือ, เมื่อรวมตัวกับ R1, วงชนิด 5- หรือ 6-เมมเบอร์ที่ฟิวส์กับหมู่ แอริล หรือ เฮเทอโรแอริลซึ่งเลือกมี หนึ่งอะตอมหรือมากกว่าของ O, S, N, NH, และ Nalk, เลือกถูกแทนที่; R2 และ R3 คือ, เป็นอิสระต่อกัน, H, Hal, หรือ แอลคิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย Hal หนึ่งอะตอมหรือ มากกว่า; R4 คือ H; และ R5 คือ H หรือ แอลคิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย เฮโลเจนอะตอม หนึ่งอะตอม หรือมากกว่า, สารดังกล่าวอยู่ในรูปไอโซเมอร์ใดๆ และเกลือของสารเหล่านั้น, และมีเจตนาสำหรับ ใช้เป็นยา, โดยเฉพาะเป็นสารยับยั้งการฟอสฟอรีเลชันของ AKT(PKB) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับสารชนิดใหม่สูตร (I), ซึ่ง: R1 คือ แอริล หรือ เฮเทอโรแอริลซึ่งเลือก ถูกแทนที่; R คือ H หรือ, เมื่อรวมตัวกับ R1, วงชนิด 5- หรือ 6-เมมเบอร์ที่ฟิวส์กับหมู่ แอริล หรือ เฮเทอโรแอริลซึ่งเลือกมี หนึ่งอะตอมหรือมากกว่าของ O, S, N, NH, และ Nalk, เลือกถูกแทนที่; R2 และ R3 คือ, เป็นอิสระต่อกัน, H, Hal, หรือ แอลคิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย Hal หนึ่งอะตอมหรือ มากกว่า; R4 คือ H; และ R5 คือ H หรือ แอลคิลซึ่งเลือกถูกแทนที่ด้วย เฮโลเจนอตอม หนึ่งอะตอม หรือมากกว่า, สารดังกล่าวอยู่ในรูปไอโซเมอร์ใดๆ และเกลือของสารเหล่านั้น, และมีเจตนาสำหรับ ใช้เป็นยา, โดยเฉพาะเป็นสารยับยั้งการฟอสฟอรีเลชันของ AKT(PKB): สิทธิบัตรยา DC60 (23/03/55) This invention involves a new substance, formula (I), in which R1 is aryl or heteroeryl, which is chosen to be replaced; R is H or, when combined with R1, a 5- or 6-member circle that fuses with an aeryl or hetero-aeryl group which is chosen to have. One or more atoms of O, S, N, NH, and Nalk, are chosen to be replaced; R2 and R3 are, independent, H, Hal, or alkyl which are chosen to be replaced by one or more Hal atoms; R4 is H; And R5 is an H or alkyl that is chosen to be replaced by one or more atomic halogens, that substance is in any isomer form. And their salts, and are intended for medicinal use, specifically as an inhibitor of AKT phosphorylation (PKB) .This invention involves a new substance formulated (I), of which: R1 That is, aeryl or heteroairyl, which is chosen to be replaced; R is H or, when combined with R1, a 5- or 6-member circle that fuses with an aeryl or hetero-aeryl group which is chosen to have. One or more atoms of O, S, N, NH, and Nalk, are chosen to be replaced; R2 and R3 are, independent, H, Hal, or alkyl which are chosen to be replaced by one or more Hal atoms; R4 is H; And R5 is an H or alkyl which is chosen to be replaced by one or more halogens atoms, that substance is in any isomer form. And their salts, and are intended for medicinal use, especially as an inhibitor of AKT phosphorylation (PKB): Drug Patents
Claims (1)
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
TH133350B TH133350B (en) | 2014-05-06 |
TH133350A true TH133350A (en) | 2014-05-06 |
Family
ID=
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
UY31254A1 (en) | SUBSTITUTED DERIVATIVES OF N4- (5-METHYL-1H-PIRAZOL-3-IL) - 1,3,5-TRIAZINA-2,4-DIAMINE, THEIR ENANTIOMERS, PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS OF THE SAME, COMPOSITIONS, PREPARATION PROCESSES AND APPLICATIONS | |
UY31069A1 (en) | NEW DERIVATIVES OF IMIDAZOQUINOLA, COMPOSITIONS CONTAINING THEM, PREPARATION PROCESS AND APPLICATIONS | |
UY31481A1 (en) | NEW PIRIMIDINE DERIVATIVES, PREPARATION PROCESSES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND APPLICATIONS | |
BR112015022643A2 (en) | dihydropyrrolpyridinone inhibitors | |
BR112015022674A2 (en) | bromodomain inhibitors | |
CO6321136A2 (en) | INDAZOL DERIVATIVES REPLACED BY AXADIAZOL FOR USE AS SPPHINGOSINE 1 PHOSPHATE AGONISTS (S1P) | |
UY31918A (en) | FGFR INHIBITING PIRAZOL COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THAT INCLUDE THEM, PROCESSES FOR THE PREPARATION AND USE AS A MEDICINAL PRODUCT | |
WO2013083859A3 (en) | Substituted n-(tetrazol-5-yl)- and n-(triazol-5-yl)arylcarboxamide compounds and their use as herbicides | |
GT201400031A (en) | DERIVATIVES OF 2-AMINO-4- (PIRIDIN-2-IL) -5,6-DIHIDRO-4H-1,3-OXAZINE AND ITS USE AS BACE-1 AND / OR BACE-2 INHIBITORS | |
GEP201706620B (en) | NOVEL 4-(SUBSTITUTED-AMINO)-7H-PYRROLO[2,3-d]PYRIMIDINES AS LRRK2 INHIBITORS | |
UY31774A (en) | 2-PYRIMIDIN-5- ILCARBOXAMIDE SUBSTITUTED COMPOUNDS | |
WO2013076316A3 (en) | Substituted n-(tetrazol-5-yl)- and n-(triazol-5-yl)hetarylcarboxamide compounds and their use as herbicides | |
UY30976A1 (en) | NEW DERIVATIVES OF QUINOLINA, PHARMACCUTIC COMPOSITIONS THAT CONTAIN THEM, PREPARATION PROCESSES AND APPLICATIONS. | |
CL2012001821A1 (en) | Compounds derived from 5-alkynyl-pyrimidines, kinase inhibitors; pharmaceutical compositions containing them; and its use for the treatment and / or prevention of cancer, infections, inflammatory and autoimmune diseases. | |
ECSP13012362A (en) | INDOLIZINE DERIVATIVES, YOUR PREPARATION PROCEDURE | |
EP2597088A4 (en) | P2x4 receptor antagonist | |
UY31885A (en) | DERIVED FROM THE 1, 3, 5-TRIAZINA-2, 4-DIAMINAS-6-SUBSTITUTED-N-SUBSTITUTED AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS OF THE SAME, COMPOSITIONS AND APPLICATIONS. | |
IN2014DN07283A (en) | ||
CO6341477A2 (en) | PIRROLOPIRIMIDINCARBOXAMIDA COMPOUNDS, PROCESSES FOR THEIR PRODUCTION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THAT INCLUDE SUCH COMPOUNDS | |
PE20161323A1 (en) | TRIAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS OF USE OF THEM | |
UY32055A (en) | Substituted derivatives of 5-Halo-N2- [substituted] (1-methyl-1H-imidazol-4-yl) pyrimidin-2, -diamine and its pharmaceutically acceptable salts, preparation processes, compositions and applications. | |
MX2015007116A (en) | New substituted 1,4-dithiine derivatives and their use as fungicides. | |
BRPI0909376A8 (en) | 4-(3-AMINOBENZOYL)-5-CYCLOPROPYLISOXAZOLES EFFECTIVE AS HERBICIDES | |
MY164789A (en) | Heterocyclic compounds for treating or preventing disorders caused by reduced neurotransmission of serotonin, norephnephrine or dopamine | |
TH133350A (en) | A new type of derivative (6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-il), the preparation and the pharmaceutical use of that substance as a phospholipid inhibitor. A collection of AKT (PKB) |