TH132109B - กระบวนการในการเตรียม 5-(2-อะมิโน-ไพริมิดิน-4-อิล)-2-เอริล-1h-ไพร์โรล-3- คาร์บอกซาไมด์ - Google Patents
กระบวนการในการเตรียม 5-(2-อะมิโน-ไพริมิดิน-4-อิล)-2-เอริล-1h-ไพร์โรล-3- คาร์บอกซาไมด์Info
- Publication number
- TH132109B TH132109B TH1201002100A TH1201002100A TH132109B TH 132109 B TH132109 B TH 132109B TH 1201002100 A TH1201002100 A TH 1201002100A TH 1201002100 A TH1201002100 A TH 1201002100A TH 132109 B TH132109 B TH 132109B
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- pyrimidin
- amino
- piroll
- carboxamide
- aryl
- Prior art date
Links
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims abstract 7
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 title claims abstract 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract 3
- 125000004191 (C1-C6) alkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 1
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical group [H]* 0.000 claims 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 abstract 5
- 125000002777 acetyl group Chemical class [H]C([H])([H])C(*)=O 0.000 abstract 4
- 108060006674 CDC7 Proteins 0.000 abstract 2
- ZMXDDKWLCZADIW-UHFFFAOYSA-N N,N-dimethylformamide Chemical compound CN(C)C=O ZMXDDKWLCZADIW-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 2
- 108060006633 Protein Kinases Proteins 0.000 abstract 2
- 102000001253 Protein Kinases Human genes 0.000 abstract 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 abstract 2
- -1 2-amino-pyrimidin-4-yl Chemical group 0.000 abstract 1
- QGZKDVFQNNGYKY-UHFFFAOYSA-N ammonia Chemical compound N QGZKDVFQNNGYKY-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 abstract 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 abstract 1
- 150000003857 carboxamides Chemical class 0.000 abstract 1
- 150000001732 carboxylic acid derivatives Chemical class 0.000 abstract 1
- 150000001733 carboxylic acid esters Chemical class 0.000 abstract 1
- 230000004663 cell proliferation Effects 0.000 abstract 1
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 abstract 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 abstract 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 abstract 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 abstract 1
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 abstract 1
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 abstract 1
- 230000002194 synthesizing Effects 0.000 abstract 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
Abstract
การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับกระบวนการในการเตรียม 5-(2-อะมิโน-ไพริมิดิน-4-อิล)-2-เอริล-1H- ไพร์โรล-3-คาร์บอกซาไมด์ [5-(2-amino-pyrimidin-4-yl)-2-aryl-1H-pyrrolc-3-carboxamidc] และ เกี่ยวข้องกับสารประกอบขั้นกลางที่มีประโยชน์ของกระบวนการดังกล่าว 5-(2-อะมิโน-ไพริมิดิน-4-อิล)-2-เอริล-1H-ไพร์โรล-3-คาร์บอกซาไมด์จะมีการอธิบายและถือสิทธิ ไว้ใน WO2007110344 ซึ่งยังเปิดเผยกระบวนการในการเตรียมสารดังกล่าวไว้อีกด้วย สารประกอบเหล่านี้สามารถเตรียมขึ้นได้อย่างเป็นประโยชน์โดยอาศัยกระบวนการซึ่งทำให้ สามารถได้รับผลิตภัณฑ์ที่ต้องการมาโดยมีผลผลิตและความบริสุทธิ์สูง การสังเคราะห์ดังกล่าวเริ่มต้นจากการนำอะซิตาลที่มีการเติมอะซิติลมาคู่ควบกับเกลือ เบตา-คีโตเอสเตอร์ โดยสารประกอบที่ได้ดังกล่าวถูกเติมอะซิติลแล้วนำมาทำปฏิกิริยากับ ไดอัลคิลอะซิตาลของ N,N-ไดเมธิลฟอร์มาไมด์เพื่อให้ได้สารขั้นกลางซึ่งถูกปิดวงไซคลิกเป็น 5-(2-อะมิโน-ไพริมิดิน-4-อิล)-2-เอริล-1H-ไพร์โรล-3-คาร์บอกซิลิกเอสเตอร์ จากนั้นจึงมีการใช้น้ำ แยกสลายคาร์บอกซิลิกเอสเตอร์ดังกล่าว และกรดคาร์บอกซิลิกที่ได้ดังกล่าวถูกควบแน่นในขั้นสุดท้าย ด้วยรูปสารที่เหมาะสมของแอมโมเนียเพื่อให้ได้คาร์บอกซาไมด์ที่ต้องการ สารประกอบที่เตรียมขึ้นตามกระบวนการของการประดิษฐ์นี้ได้รับการเสริมให้มีสภาพออกฤทธิ์ ยับยั้งโปรตีนไคเนส และโดยเฉพาะอย่างยิ่งสภาพออกฤทธิ์ยับยั้ง Cdc7 หรือ Cdc7/Cdks ดังนั้น สารประกอบดังกล่าวจึงมีประโยชน์ในการรักษาโรคมะเร็ง ความผิดปกติทางการงอกขยายของเซลล์ และ โรคที่เกี่ยวเนื่องโปรตีนไคเนสมากมายหลายชนิด
Claims (1)
1. กระบวนการในการเตรียม 5-(2-อะมิโน-ไพริมิดิน-4-อิล)-2-เอริล-1H-ไพร์โรล-3- คาร์บอกซาไมด์ที่มีสูตร(I)ดังนี้ (สูตรเคมี) โดยที่ R1 และ R2 โดยไม่ขึ้นต่อกันแสดงแทนหมู่ไฮโดรเจน, ฮาโลเจน, C1-C6อัลคิล, (C1-C6) อัลคอกซี, ไซโคลอัลคิล, เอริล หรือไนโตร ซึ่งประกอบรวมด้วยขั้นตอนดังต่อไปนี้ คือ a) การนำอะซาตาลที่มีสูตร (II) ดังนี้ (สูตรเคมี) โดยที่ R3 เป็น C1-C6 อั
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH132109B true TH132109B (th) | 2014-03-27 |
| TH132109A TH132109A (th) | 2014-03-27 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ES2567605T3 (es) | Nuevo compuesto de imidazo-oxazina o sal del mismo | |
| WO2009112678A3 (fr) | Derives de carboxam i d es azabicycliques, leur preparation et leur application en therapeutique. | |
| PE20081806A1 (es) | Imidazo- y triazolopirimidinas sustituidas | |
| TW200942541A (en) | Polysubstituted 6-heteroarylimidazo[1,2-α]pyridine derivatives, preparation thereof and therapeutic use thereof | |
| EA200870226A1 (ru) | Производные трициклических n-гетероарилкарбоксамидов, содержащих группу бензимидазола, их получение и применение в терапии | |
| MX2011012059A (es) | Derivados de ciclopenta [c] pirrol-2-carboxilatos, su preparación y su uso en terapeutica. | |
| EA201070871A1 (ru) | Бициклические производные азабициклических карбоксамидов, их получение и их применение в терапии | |
| JPWO2014017515A1 (ja) | ４−［５−（ピリジン−４−イル）−１ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル］ピリジン−２−カルボニトリルの結晶多形およびその製造方法 | |
| MX348228B (es) | Cristal de derivados de 6,7-insaturado-7-carbamoil morfinano y metodo para producir el mismo. | |
| NO20091858L (no) | Hydrobenzamid derivater som inhibitorer av HSP90 | |
| WO2009127948A8 (en) | 4- [3- (aryloxy) benzylidene] -3-methyl piperidine 5-membered aryl carboxamide compounds useful as faah inhibitors | |
| JP4967659B2 (ja) | Ｌ−カルニチンの精製方法 | |
| EP3328831A1 (en) | A method for preparing methyl (z)-3-[[4-[methyl[2-(4-methyl-1-piperazinyl)acetyl]amino]phenyl]amino]phenylmethylene)-oxindole-6-carboxylate (intedanib, nintedanib) | |
| MX2011012057A (es) | Derivados de ciclopenta [c] pirrolilalquilcarbamatos de heterociclos de 5 miembros, su preparación y su uso en terapéutica. | |
| WO2012099736A3 (en) | Improved process for preparation of high molecular weight molybdenum succinimide complexes | |
| RU2014143717A (ru) | Кристалл циклопептида высокой чистоты, а также способ его получения и его применение | |
| TW200619201A (en) | Process for the preparation of pyrazoles | |
| CN104844507B (zh) | 喹啉酮类化合物在抑制藻类生长中的应用以及用于抑制藻类生长的杀藻剂 | |
| TH132109B (th) | กระบวนการในการเตรียม 5-(2-อะมิโน-ไพริมิดิน-4-อิล)-2-เอริล-1h-ไพร์โรล-3- คาร์บอกซาไมด์ | |
| Arafa et al. | Prospective Study Directed to the Synthesis of Symmetrical Linked Bis-rhodanine Derivatives with Their Antimicrobial Activity | |
| RU2466990C2 (ru) | Способ получения азиридино[2',3':1,2]фуллерена[60] | |
| RU2007144740A (ru) | Фотосенсибилизатор и способы его получения | |
| CN103833734B (zh) | 一种n-氨乙基萜品烯马来酰亚胺基咪唑衍生物的合成方法 | |
| TH132109A (th) | กระบวนการในการเตรียม 5-(2-อะมิโน-ไพริมิดิน-4-อิล)-2-เอริล-1h-ไพร์โรล-3-คาร์บอกซาไมด์ | |
| RU2016146200A (ru) | Способ производства эфира (мет)акриловой кислоты и способ производства ароматического эфира карбоновой кислоты |