TH12749B - ผลึกของสารประกอบต่อต้านการเจริญของจุลินทรีย์ - Google Patents
ผลึกของสารประกอบต่อต้านการเจริญของจุลินทรีย์Info
- Publication number
- TH12749B TH12749B TH9401001912A TH9401001912A TH12749B TH 12749 B TH12749 B TH 12749B TH 9401001912 A TH9401001912 A TH 9401001912A TH 9401001912 A TH9401001912 A TH 9401001912A TH 12749 B TH12749 B TH 12749B
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- soft
- fluoro
- chloro
- amino
- oxo
- Prior art date
Links
- 239000004599 antimicrobial Substances 0.000 title 1
- 239000013078 crystal Substances 0.000 title 1
- 239000003125 aqueous solvent Substances 0.000 claims abstract 8
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract 8
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 7
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 4
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 4
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 3
- QGZKDVFQNNGYKY-UHFFFAOYSA-N Ammonia Chemical compound N QGZKDVFQNNGYKY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 2
- 238000001953 recrystallisation Methods 0.000 claims 2
- 208000035143 Bacterial infection Diseases 0.000 claims 1
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 238000002441 X-ray diffraction Methods 0.000 claims 1
- 229910021529 ammonia Inorganic materials 0.000 claims 1
- 208000022362 bacterial infectious disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 claims 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 claims 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 abstract 2
- 125000003003 spiro group Chemical group 0.000 abstract 1
Abstract
วิธีหนึ่งสำหรับเลือกให้ได้มาซึ่ง ชนิดใดชนิดหนึ่งในบรรดา แอนไฮเดรท, 1/2 ไฮเดรท, 1 ไฮเดรท, และ 3/2 ไฮเดรท ของ 7-[(7-(S)-แอมิโน-5-แอซาสไพโร[2.4] เฮพ แทน-5-อิล]-8-คลอโร-6-ฟลูออโร-1-[(IR,2S)-2-ฟลูออโรไซโคลพรอพิล]-4-ออก โซ-1,4-ไดไฮโดรควิโนลีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด ได้ถูกเปิดเผยไว้, ที่ประกอบด้วย การ บำบัดสารประกอบนั้น ใน ตัวทำละลายแอเควียส หรือน้ำ หรือการทำให้สาร ประกอบนั้น ตกผลึกใหม่ จาก ตัวทำละลายแอเควียส หรือน้ำ สิทธิบัตรยา
Claims (8)
1. วิธีหนึ่งสำหรับเลือกให้ได้มาซึ่ง 3/2 ไฮเดรทของ 7-[(7-(S)-แอมิโน-5-แอซาสไพโร[2.4] เฮพแทน-5-อิล]-8-คลอโร-6-ฟลูออโร-1-[(IR, 2S)-2-ฟลูออโรไซโคลพรอพิล]-4-ออกโซ-1,4-ได ไฮโดรควิโนลีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิดในรูปผลึก และซึ่งประกอบด้วย การดำเนินกรรมวิธี 7-[(7-(S)- แอมิโน-5-แอซาสไพโร[2.4]เฮพแทน-5-อิล]-8-คลอโร-6-ฟลูออโร-1-[(1R, 2S)-2-ฟลูออโรไซโคล พรอพิล]-4-ออกโซ-1,4-ไดไฮโดรควิโนลีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด ในตัวทำละลายแอเควียส โดยที่ ปริมาณน้ำต่ำสุดของตัวทำละลายแอเควียสดังกล่าวขึ้นอยู่กับอุณหภูมิทำนองที่ว่าปริมาณของน้ำดัง กล่าวเป็นอย่างน้อยที่สุด 40% ที่ 25 องศาเซลเซียส และอย่างน้อยที่สุด 90% ที่ 60 องศาเซลเซียส หรือ การทำให้ตกผลึกใหม่ของ 7-[(7-(S)-แอมิโน-5-แอซาสไพโร[2.4]เฮพแทน-5-อิล]-8-คลอโร-6-ฟลูออ โร-1-[(IR, 2S)-2-ฟลูออโรไซโคลพรอพิล]-4-ออกโซ-1,4-ไดไฮโดรควิโนลีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด จากตัวทำละลายแอเควียสโดยที่ปริมาณน้ำของตัวทำละลายแอเควียสดังกล่าวอยู่ในช่วง 50% ถึง 100% ที่นิยมคือ 50% ถึง 75%
2. วิธีหนึ่งดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเลือกให้ได้มาซึ่ง 3/2 ไฮเดรทของ 7-[(7-(S)- แอมิโน-5-แอซาสไพโร[2.4]เฮพแทน-5-อิล]-8-คลอโร-6-ฟลูออโร-1-[(IR, 2S)-2-ฟลูออโรไซโคล พรอพิล]-4-ออกโซ-1,4-ไดไฮโดรควิโนลีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิดในรูปผลึก ซึ่งประกอบด้วยการ ดำเนินกรรมวิธี 7-[(7-(S)-แอมิโน-5-แอซาสไพโร[2.4]เฮพแทน-5-อิล]-8-คลอโร-6-ฟลูออโร-1-[(IR, 2S)-2-ฟลูออโรไซโคลพรอพิล]-4-ออกโซ-1,4-ไดไฮโดรควิโนลีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิดในตัวทำ ละลาย แอเควียสโดยที่ปริมาณน้ำต่ำสุดของตัวทำละลายแอเควียสดังกล่าวขึ้นอยู่กับอุณหภูมิทำนอง ว่าปริมาณน้ำดังกล่าวเป็นอย่างน้อยที่สุด 40% ที่ 25 องศาเซลเซียส และอย่างน้อยที่สุด 90% ที่ 60 องศาเซลเซียส
3. วิธีหนึ่งดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 สำหรับเลือกให้ได้มาซึ่ง 3/2 ไฮเดรทของ 7-[(7-(S)- แอมิโน-5-แอซาสไพโร[2.4]เฮพแทน-5-อิล]-8-คลอโร-6-ฟลูออโร-1-[(1R, 2S)-2-ฟลูออโรไซโคล พรอพิล]-4-ออกโซ-1,4-ไดไฮโดรควิโนลีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิดในรูปผลึก ซึ่งประกอบด้วย การทำ ให้ตกผลึกใหม่ของ 7-[(7-(S)-แอมิโน-5-แอซาสไพโร[2.4]เฮพแทน-5-อิล]-8-คลอโร-6-ฟลูออโร-1- [(IR, 2S)-2-ฟลูออโรไซโคลพรอพิล]-4-ออกโซ-1,4-ไดไฮโดรควิโนลีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด จาก ตัวทำละลายแอเควียสโดยที่ปริมาณน้ำของตัวทำละลายแอเควียสดังกล่าวอยู่ในช่วง 50% ถึง 100% ที่ นิยมคือ 50% ถึง 75%
4. วิธีหนึ่งดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1, 2 หรือ 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งตัวทำละลายแอเควียสดัง กล่าวเป็นแอเควียสเอธานอลที่ประกอบด้วยแอเควียสแอมโมเนีย
5. 7-[(7-(S)-แอมิโน-5-แอซาสไพโร[2.4]เฮพแทน-5-อิล]-8-คลอโร-6-ฟลูออโร-1-[(IR, 2S)- 2-ฟลูออโรไซโคลพรอพิล]-4-ออกโซ-1,4-ไดไฮโดรควิโนลีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด แอนไฮเดรท
6. วิธีหนึ่งดังที่ถือสิทธิในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 4 ข้อใดข้อหนึ่งสำหรับเลือกให้ได้มาซึ่ง 7-[(7-(S)- แอมิโน-5-แอซาสไพโร[2.4]เฮพแทน-5-อิล]-8-คลอโร-6-ฟลูออโร-1-[(IR, 2S)-2-ฟลูออโรไซโคล พรอพิล]-4-ออกโซ-1,4-ไดไฮโดรควิโนลีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3/2 ไฮเดรทในรูปผลึก ซึ่งโดยส่วน ใหญ่แล้วมีคุณสมบัติต่าง ๆ ในการเลี้ยวเบนเอกซ์เรย์ ดังต่อไปนี้ ค่า d (การเว้นช่วงห่างของแลททิส) (Iattice spacing) ความเข้มสัมพัทธ์ (อังสทรอม) 11.47 อ่อน 1049 แรง 9.69 อ่อน 7.12 อ่อนมาก 6.87 แรง 6.23 แรง 5.68 อ่อน 5.25 แรง 4.90 แรงมาก 4.71 อ่อนมาก 4.61 อ่อน 4.25 อ่อน 4.15 อ่อนมาก 4.01 แรง 3.85 อ่อนมาก 3.80 อ่อนมาก 3.74 อ่อนมาก 3.69 อ่อน 3.58 อ่อน 3.50 อ่อน 3.46 อ่อน 3.39 อ่อน 3.34 อ่อน 3.29 อ่อน 3.17 อ่อน
7. สารผสมเชิงเภสัชกรรมที่ประกอบด้วย 7-[(7-(S)-แอมิโน-5-แอซาสไพโร[2.4]-เฮพแทน-5- อิล]-8-คลอโร-6-ฟลูออโร-1-[(IR, 2S)-2-ฟลูออโรไซโคลพรอพิล]-4-ออกโซ-1,4-ไดไฮโดรควิโนลีน- 3-คาร์บอกซิลิค แอซิด แอนไฮเดรท เป็นส่วนผสมที่ออกฤทธิ์ในปริมาณที่มีประสิทธิภาพในการบำบัด รักษา
8. การใช้ 7-[(7-(S)-แอมิโน-5-แอซาสไพโร[2.4]เฮพแทน-5-อิล]-8-คลอโร-6-ฟลูออโร-1- [(IR,2S)-2-ฟลูออโรไซโคลพรอพิล]-4-ออกโซ-1,4-ไดไฮโดรควิโนลีน-3-คาร์บอกซิลิค แอซิด แอนไฮเดรท สำหรับการเตรียมสารผสมเชิงเภสัชกรรมสำหรับการบำบัดรักษาการติดเชื้อแบคทีเรีย
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH19997A TH19997A (th) | 1996-08-20 |
| TH12749B true TH12749B (th) | 2002-05-17 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR100381644B1 (ko) | 안정성이우수한8-알콕시퀴놀론카복실산수화물및이의제조방법 | |
| DE50005742D1 (de) | Verwendung von chemotherapeutika zur topischen behandlung | |
| JP2000504734A (ja) | 置換可能な８―シアノ―１―シクロプロピル―７―（２，８―ジアザビシクロ―［４．３．０］―ノナン―８―イル）―６―フルオロ―１，４―ジヒドロ―４―オキソ―３―キノリンカルボン酸およびそれらの誘導体 | |
| DE3711193A1 (de) | 5-substituierte chinolon- und naphthyridoncarbonsaeure-derivate | |
| LV10262A (lv) | Farmaceitisko savienojumu iegusanas metode | |
| KR970042550A (ko) | Cdch의 신규 결정성 변형체, 그의 제조 방법 및 이 변형체를 함유하는 제약 제제 | |
| RU96111026A (ru) | 7-([1а,5а,6а]-6-амино-3-азабицикло [3.1.0.] гекс-3-ил)-6-фтор-1-(2,4-дифторфенил)-1,4-дигидро-4-оксо-1,8- нафтиридин-3-карбоновая кислота, соль метансульфоновой кислоты, способ ее получения, фармацевтическая композиция и способ лечения | |
| ATE399782T1 (de) | Zur behandlung von schmerzen geeignete phenylcarbonsäureamidverbindungen | |
| DE19652239A1 (de) | Verwendung von 7-(2-Oxa-5,8-diazabicyclo[4.3.0]non-8-yl)-chinolon- und -naphthyridoncarbonsäure-Derivaten zur Therapie von Helicobacter-pylori-Infektionen und den damit assoziierten gastroduodenalen Erkrankungen | |
| CA2341031A1 (en) | Novel salt form of pantoprazole | |
| NO944786D0 (no) | En-kolbe-metode for fremstilling av 3-kinolonkarboksylsyrederivater | |
| RU94008616A (ru) | 2-тиозамещенные карбапенемы, промежуточные соединения для получения, способы получения, фармацевтическая композиция, способ лечения бактериальных инфекций | |
| DE69327328D1 (de) | Verwendund von norastemizol zur behandlung der allergischen rhinitis | |
| DE58907570D1 (de) | Verwendung von bicyclischen Imidazol-Verbindungen zur Behandlung von Hyperaldosteronismus. | |
| RU94032286A (ru) | 3/2 гидрат 7[(7-(s)-амино-5-азаспиро[2,4]гептан-5ил]-8-хлор-6-фтор-1[(1r,2s)-2-фторциклопропил]-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбоновой кислоты, ее безводная форма, способы получения 3/2 гидрата, кристалл 3/2 гидрата, антибактериальный агент, способ лечения бактериальных инфекций | |
| TH12749B (th) | ผลึกของสารประกอบต่อต้านการเจริญของจุลินทรีย์ | |
| DE3814517A1 (de) | Chinolon- und naphthyridoncarbonsaeurederivate, verfahren zu ihrer herstellung und sie enthaltende antibakterielle mittel und futterzusatzstoffe | |
| TH19997A (th) | ผลึกของสารประกอบต่อต้านการเจริญของจุลินทรีย์ | |
| ATE136896T1 (de) | Piperidylmethyl substituierte chromanderivate als wirkstoffe zur behandlung von erkrankungen des zentralnervensystems | |
| PT98260A (pt) | Processo para a preparacao de uma composicao herbicida contendo um sal diquaternario de bipiridilio herbicida | |
| RU2026672C1 (ru) | Средство для лечения заболеваний в педиатрии | |
| RU2001135372A (ru) | Способ лечения длительно незаживающей эрозии и язвы роговицы | |
| RU93051046A (ru) | Способ борьбы с аскосферозом и гнильцовыми болезнями пчел | |
| ATE70444T1 (de) | Topische methotrexatzubereitung zur behandlung hyperproliferativer epithelerkrankungen. | |
| RU96103216A (ru) | Средство для лечения термических поражений кожи, трофических язв, пролежней и длительно незаживающих ран |