TH124102A - สารยับยั้งเปปไทโดไมเมทิคโปรทีเอส - Google Patents
สารยับยั้งเปปไทโดไมเมทิคโปรทีเอสInfo
- Publication number
- TH124102A TH124102A TH101003502A TH0101003502A TH124102A TH 124102 A TH124102 A TH 124102A TH 101003502 A TH101003502 A TH 101003502A TH 0101003502 A TH0101003502 A TH 0101003502A TH 124102 A TH124102 A TH 124102A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- hcv
- protease
- pharmaceutical
- patients
- compounds
- Prior art date
Links
- 239000000137 peptide hydrolase inhibitor Substances 0.000 title abstract 3
- 239000000816 peptidomimetic Substances 0.000 title abstract 3
- 229940042399 direct acting antivirals protease inhibitors Drugs 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 7
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 2
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000000758 substrate Substances 0.000 claims 2
- 125000001931 aliphatic group Chemical group 0.000 claims 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 1
- 125000004435 hydrogen atom Chemical class [H]* 0.000 claims 1
- 230000007935 neutral effect Effects 0.000 claims 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 1
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 abstract 8
- 238000000034 method Methods 0.000 abstract 6
- 108091005804 Peptidases Proteins 0.000 abstract 5
- 239000004365 Protease Substances 0.000 abstract 5
- 102100037486 Reverse transcriptase/ribonuclease H Human genes 0.000 abstract 5
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 abstract 5
- 230000002265 prevention Effects 0.000 abstract 4
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 abstract 3
- 102000014150 Interferons Human genes 0.000 abstract 2
- 108010050904 Interferons Proteins 0.000 abstract 2
- 229940124158 Protease/peptidase inhibitor Drugs 0.000 abstract 2
- 102000012479 Serine Proteases Human genes 0.000 abstract 2
- 108010022999 Serine Proteases Proteins 0.000 abstract 2
- 239000000969 carrier Substances 0.000 abstract 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract 2
- 230000002458 infectious effect Effects 0.000 abstract 2
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 abstract 2
- 229940047124 interferons Drugs 0.000 abstract 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 abstract 2
- 239000005426 pharmaceutical component Substances 0.000 abstract 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 abstract 2
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 abstract 2
- 208000005176 Hepatitis C Diseases 0.000 abstract 1
- 239000004783 Serene Substances 0.000 abstract 1
- 229940122055 Serine protease inhibitor Drugs 0.000 abstract 1
- 101710102218 Serine protease inhibitor Proteins 0.000 abstract 1
- 208000006454 hepatitis Diseases 0.000 abstract 1
- 231100000283 hepatitis Toxicity 0.000 abstract 1
- MTCFGRXMJLQNBG-UHFFFAOYSA-N serine Chemical compound OCC(N)C(O)=O MTCFGRXMJLQNBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 239000003001 serine protease inhibitor Substances 0.000 abstract 1
Abstract
DC60 (11/06/55) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบเปปไทโดมิเมทิค (peptidomimentic) ที่เป็นประโยชน์เป็น สารยับยั้ง โพรทีเอส โดยเฉพาะเป็นสารยับยั้งเซอรีนโพรทีเอส และโดยเฉพาะเจาะจงมากขึ้นเป็นสารยับยั้งโรค ตับอักเสบ C NS3 โพรทีเอส สารมัธยันต์ที่ใช้เตรียม; การเตรียมมัน ซึ่งรวมถึงกรรมวิธีใหม่ที่เลือก โดยเฉพาะต่อสารมัธยันต์ การประดิษฐ์นี้ มุ่งเป้าหมายด้วยเช่นกัน ไปยังองค์ประกอบเชิงเภสัชกรรมและ ไปยังวิธีสำหรับการใช้สารประกอบเหล่านี้ เพื่อการยับยั้ง HCV โพรทีเอส หรือการบำบัดผู้ป่วยที่ทน ทุกข์จากการติดเชื้อ HCV หรืออาการเชิงสรีรวิทยาที่เกี่ยวกับการติดเชื้อ และที่ให้ไว้ด้วยเช่นกันได้แก่ สารผสมผสานกัน เชิงเภสัชกรรม ซึ่งนอกเหนือจากหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง สารยับยั้ง HCV เซอรีน โพรทีเอสแล้วยังประกอบเพิ่มเติมด้วยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งอินเตอร์เฟอรอน ที่แสดงฤทธิ์ต่อต้าน HCV และ/หรือ หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งสารประกอบที่มีฤทธิ์ต่อต้าน HCV และสารตัวพาที่เป็นที่ยอม รับเชิงเภสัชกรรม และวิธีสำหรับการบำบัด หรือการป้องกันการติดเชื้อ HCV ในผู้ป่วยโดยการใช้ องค์ประกอบเหล่านี้ การประดิษฐ์นี้ มุ่งเป้าหมายด้วยเช่นกันไปยังชุดอุปกรณ์หรือชุดผลิตภัณฑ์เชิง เภสัชกรรมเพื่อการบำบัดหรือการป้องกันการติดเชื้อ HCV ในผู้ป่วย การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับสารประกอบเปปไทโดมิเมทิค ที่เป็นประโยชน์เป็น สารยับยั้ง โพรทีเอส โดยเฉพาะเป็นสารยับยั้ง เซอรีนโพรทีเอส และโดยเฉพาะเจาะจงมากขึ้นเป็นสารยับยั้ง โรค ตับอักเสบ CNS3 โพรทีเอส : สารมัธยันต์ที่ใช้เตรียม; การเตรียมมัน ซึ่งรวมถึงกรรมวิธีใหม่ที่เลือก โดยเฉพาะต่อสารมัธยันต์ การประดิษฐ์นี้ มุ่งเป้าหมายด้วยเช่นกัน ไปยังองค์ประกอบเชิงเภสัชกรรมและ ไปยังวิธีสำหรับการใช้สารประกอบเหล่านี้ เพื่อการยับยั้ง HCV โพรทีเอส หรือการบำบัดผู้ป่วยที่ทน ทุกข์จากการติดเชื้อ HCV หรืออาการเชิงสรีรวิทยาที่เกี่ยวกับการติดเชื้อ และที่ให้ไว้ด้วยเช่นกันได้แก่ สารผสมผสานกัน เชิงเภสัชกรรม ซึ่งนอกเหนือจากหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่ง สารยับยั้ง HCV เซอรีน โพรทีเอสแล้วยังประกอบเพิ่มเติมด้วยหนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งอินเตอร์เฟอรอน ที่แสดงฤทธิ์ต่อต้าน HCV และ/หรือ หนึ่งหรือมากกว่าหนึ่งสารประกอบที่มีฤทธิ์ต่อต้าน HCV และสารตัวพาที่เป็นที่ยอม รับเชิงเภสัชกรรม และวิธีสำหรับการบำบัด หรือการป้องกันการติดเชื้อ HCV ในผู้ป่วยโดยการใช้ องค์ประกอบเหล่านี้ การประดิษฐ์นี้ มุ่งเป้าหมายด้วยเช่นกันไปยังชุดอุปกรณ์หรือชุดผลิตภัณฑ์เชิง เภสัชกรรมเพื่อการบำบัดหรือการป้องกันการติดเชื้อ HCV ในผู้ป่วย: สิทธิบัตรยา
Claims (1)
1. สารประกอบสูตร I (สูตรเคมี) 1 ซึ่ง R0 คือพันธะ หรือ ไดฟลูออโรเมธิลีน; R1 คือ ไฮโดรเจน ,หมู่ออพชันนัลลีซิบสิทิวเทดแอลิฟติค ,หมู่ออพชันนัลลีซิบสทิทิวเทดไซคลิค หรือ หมู่ออพชันนัลลีซับ สิทิทวเทดแอโรแมติค ; R2 และ R9 แต่ละหมู่ ที่เป็นอิสระจากกันคือหมู่ออพชันนัล ลีซับสทิทิวเทดแอลิแฟติค,หมู่ออพชันนัล- ลีซีบสทิทวเทดไซคลิค หรือ หมู่ออพชันนัลลีซับสทิทิวเทดแอโรแมติค; R3 , R5 และ R7 แต่ละหมู่ที่เป็นอิสระจากกันคือ : ออพชันนัลลีซับสทิทิแท็ก : สิทธิบัตรยา
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH124102A true TH124102A (th) | 2013-05-31 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EA200701869A1 (ru) | Пептидомиметические ингибиторы протеазы | |
| ATE413411T1 (de) | Substituierte cycloalkyl p1' hepatitis c virus inhibitoren | |
| ATE349463T1 (de) | Verbrückte bizyklische serinproteaseinhibitoren | |
| NO20060706L (no) | Inhibitorer av serinproteaser, spesielt HCV NS3-NS4A-protease | |
| WO2005037860A3 (en) | Inhibitors of serine proteases, particularly hcv ns3-ns4a protease | |
| HUP0302957A2 (hu) | Hepatitis C vírus alkil- és aril-alanin P2 csoportokat tartalmazó makrociklusos NS-3 szerin proteáz inhibitorai | |
| ATE539744T1 (de) | Hemmer von serin-protease, insbesondere von hepatitis-c-virus-ns3-ns4a-protease, mit einem kondensierten ringsystem | |
| WO2003087092A3 (en) | Inhibitors of serine proteases, particularly hepatitis c virus ns3 - ns4 protease | |
| IS7533A (is) | Lifrarbólgu C-veirutálmar | |
| HUP0400456A2 (hu) | Hepatitis C vírus N-ciklikus P2 csoportokat tartalmazó makrociklusos NS3-szerin proteáz inhibitorai és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| ATE481106T1 (de) | Heterocyclische sulfonamid-hepatitis-c-virus- hemmer | |
| WO2005077969A3 (en) | Inhibitors of serine proteases, particularly hcv ns3-ns4a protease | |
| WO2005035525A3 (en) | 2-amido-4-aryloxy-1-carbonylpyrrolidine derivatives as inhibitors of serine proteases, particularly hcv ns3-ns4a protease | |
| TW200518746A (en) | Novel inhibitors of hepatitis C virus NS3/NS4A serine protease | |
| ATE327246T1 (de) | Hepatitis c tripeptid inhibitoren | |
| WO2004014313A3 (en) | Combination pharmaceutical agents as inhibitors of hcv replication | |
| TH124102A (th) | สารยับยั้งเปปไทโดไมเมทิคโปรทีเอส |