TH10949A

TH10949A - อนุพันะ์ต่าง ๆ ของไทรอะโซโลชนิดใหม่และกรรมวิธีสำ?หรับการเตรียมของสารเหล่านั้น

Info

Publication number: TH10949A
Application number: TH9001001580A
Authority: TH
Inventors: กีเกลอร์ นายกาเบอร์; ไรเดอร์ นี อีเซสส์ นายคลารา; บาร์คอกซี นายโจเซฟ; ไรเตอรี นายโจเซฟ; กอร์เกนยี นายฟริกเยส; ฟีกิต นายมาร์ตัน; พีตอคซ์ นายลุจซา; แกคซาลยี นายอิสท์แวน; กีเออร์ทยาน นายอิสแวน; เซิร์ต นี คิสเซลลี นายเอนิโค
Original assignee: อีกิส เกียวกิสเซอร์กีอาร์
Filing date: 1990-10-25
Publication date: 1992-05-01

Abstract

การประดิษฐ์นั้เกี่ยวข้องถึงอนุพันธ์ต่าง ๆ ของไทรอะโซโลชนิดใหม่, กรรมวิธีสำหรับการเตรียมของสารนั้น, สารผสมทาง เภสัชกรรมที่ประกอบด้วยสารชนิดเดียวกันนี้, การใช้อนุพันธ์ ต่าง ๆ ของไทรอะโซโลดังกล่าวสำหรับการรักษาโรคต่าง ๆ และสำหรับ การเตรียมสารผสมต่าง ๆ ทางเภสัชกรรมที่เหมาะสมในการรักษาโรค ต่าง ๆ ดังกล่าวนี้ด้วย อนุพันธ์ต่าง ๆ ของไทรอะโซโลชนิดใหม่ที่มีสูตร (Ia) และ (Ib), ##เป็นสูตรทางเคมี ซึ่ง Q แทนไฮโดรเจน หรือหมู่เฮเทอโรไซคลิค ที่เลือกให้มีหมู่ แทนที่ชนิด C1-4แอลคิล หนึ่งหมู่หรือมากกว่าหนึ่งหมู่, หรือ หมู่ที่มีสูตร SRยกกำลัง1, ซึ่ง Rยกกำลัง1 แทน C1-4 แอลคิล ชนิดเชนตรงหรือกิ่งแยกหรือ เฟนิล-(C1-4แอลคิล) หรือหมู่ที่มีสูตร NRยกกำลัง2 Rยกกำลัง3, ซึ่ง Rยกกำลัง2 และ Rยกกำลัง3 แต่ละหมู่แทนไฮโดรเจน, C1-12 แอลคิลชนิดเชนตรงหรือกิ่งแยก, C2-6แอลคีนิลหรือเฟนิล-(C1-4 แอลคิล) Rยกกำลัง4 และ Rยกกำลัง7 แต่ละหมู่แทนไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิลหรือเฟนิล-(C1-4แอลคิล)ที่เลือกให้มีหมู่แทนที่ชนิด เฮโลเจนหนึ่งหมู่หรือมากกว่าหนึ่งหมู่, Rยกกำลัง5 และ Rยกกำลัง6 แต่ละหมู่แทน C1-4แอลคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่ได้โดยหมู่ C1-4 แอลคอกซิคาร์บอนิล, หมู่ เฮเทอโรไซคลิคหรือหมู่เฟนิลที่เลือกให้มีหมู่แทนที่ชนิดเฮโลเจน ไฮดรอกซิล, ไซแอโน, ไนโทร, ได-(C1-4แอลคิล)อะมิโน, แอลคิล, เมธิลีไดออกซิและคาร์บาโมอิลเมธอกซิ หรือ C1-4แอลคอกซิ หนึ่ง หมู่หรือมากกว่า ซึ่งหมู่ชนิดหลังนี้อาจมีหมู่ ได-(C1-4แอลคิล) อะมิโนอยู่ด้วย, ยิ่งกว่านั้นหมู่หนึ่งของ Rยกกำลัง5 และ Rยกกำลัง6 อาจแทนไฮโดรเจน, หรือ Rยกกำลัง5 และ Rยกกำลัง6 รวมเข้าด้วยกัน แทน C4-15 แอลคิลีนหรือรวมเข้าด้วยกันกับคาร์บอนอะตอมที่อยู่ติดกันที่ หมู่เหล่านี้ต่ออยู่เกิดเป็นหมู่เฮเทอโรไซคลิค ที่มีหมู่แทนที่ ชนิดเฟนิล-(C1-4-แอลคิล)อยู่ด้วย มีสมบัติในทางต่อต้านอาการปวดเค้นและกล่อมประสาท/ระงับ ประสาทที่มีคุณค่า และใช้เป็นประโยชน์ในการรักษาโรค

Claims

กรรมวิธีสำหรับการเตรียม อนุพันธ์ต่าง ๆ ของไทรอะโซโลที่มีสูตรทั่วไป (Ia) หรือ (Ib), ##เป็นสูตรทางเคมี (Ia) ##เป็นสูตรทางเคมี (Ib) Q แทนไฮโดรเจน หรือหมู่เฮเทอโรไซคลิค ที่เลือกให้มีหมู่ แทนที่ชนิด C1-4แอลคิล, หนึ่งหมู่หรือมากกว่าหนึ่งหมู่, หรือ หมู่ที่มีสูตร SRยกกำลัง1, ซึ่ง Rยกกำลัง1 แทน C1-4 แอลคิลชนิดเชนตรงหรือกิ่งแยกหรือเฟนิล -(C1-4แอลคิล) หรือหมู่ที่มีสูตร NRยกกำลัง2 Rยกกำลัง3, ซึ่ง Rยกกำลัง2 และ Rยกกำลัง3 แต่ละหมู่แทนไฮโดรเจน, C1-12 แอลคิลชนิดเชนตรงหรือกิ่งแยก, C2-6แอลคีนิลหรือเฟนิล-(C1-4 แอลคิล) Rยกกำลัง4 และ Rยกกำลัง7 แต่ละหมู่แทนไฮโดรเจน, C1-6 แอลคิลหรือเฟนิล-(C1-4แอลคิล) ที่เลือกให้มีหมู่แทนที่ชนิด เฮโลเจน หนึ่งหมู่หรือมากกว่าหนึ่งหมู่ Rยกกำลัง5 และ Rยกกำลัง6 แต่ละหมู่แทนท C1-4 แอลคิล ที่เลือกให้ถูกแทนที่ได้โดยหมู่ C1-4 แอลคอกซิ คาร์บอนิล, หมู่ เฮเทอโรไซคลิคหรือหมู่เฟนิลที่เลือกให้มีหมู่แทนที่ชนิดเฮโลเจน ไฮดรอกซิล, ไซแอโน, ไนโทร, ได-(C1-4แอลคิล)-อะมิโน, แอลคิล, เมธิลีนไดออกซิและคาร์บาโมอิลเมธอกซิหรือ C1-4 แอลคอกซิหนึ่งหมู่ หรือมากกว่า ซึ่งหมู่ชนิดหลังนี้อาจมีหมู่ ได-(C1-4แอลคิล)อะมิโนอยู่ด้วย, ยิ่งกว่านั้นหมู่หนึ่งของ Rยกกำลัง5 และ Rยกกำลัง6 อาจแทนไฮโดรเจน, หรือ Rยกกำลัง5 และ Rยกกำลัง6 รวมเข้าด้วยกัน แทน C4-15 แอลคิลีน, หรือรวมเข้าด้วยกันกับคาร์บอนอะตอมที่อยู่ติดกัน ที่หมู่เหล่านี้ต่ออยู่เกิดเป็นหมู่เฮเทอโรไซคลิค ที่มีหมู่ แทนที่ชนิดเฟนิล-(C1-4-แอลคิล) อยู่ด้วยของผสมต่าง ๆ หรือ เกลือที่เกิดขึ้นจากการรวมกับกรดของสารน้นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม ซึ่งประกอบด้วยการทำปฏิกิริยาไทรอะโซลิล ไฮดราไซด์ที่ มีสูตรทั่วไป (II), ##เป็นสูตรทางเคมี ซึ่ง Q, Rยกกำลัง4 และ Rยกกำลัง7 เหมือนกันกับที่ได้ กล่าวข้างบน กับสารประกอบออกโซที่มีสูตรทั่วไป (III), ##เป็นสูตรทางเคมี ซึ่ง Rยกกำลัง5 และ Rยกกำลัง6 เหมือนกันกับที่ได้กล่าว ข้างบนแล้ว, ถ้าต้องการ, ทำการแยก ริง-เชน ทอโทเมอร์ที่มี สูตรทั่วไป (Ia) และ (Ib) ที่ได้รับนั้น ออกจากกันและกัน, ถ้าต้องการ, นำเอาสารประกอบที่มีสูตรทั่วไป (Ia) ไปทำ ไซโคลเซชัน