TH105724A

TH105724A - Fuse, substrate, aminopyrrolidine derivative

Info

Publication number: TH105724A
Application number: TH801000029A
Authority: TH
Inventors: ทาคาฮาชิ นายฮิซาชิ; โคโมริยะ นายซาโตชิ; คิตามูระ นายทาคาฮิโร; โอดากิริ นายทาคาชิ; อินากาคิ นายฮิโรอาคิ; สึดะ นายโตชิฟูมิ; นาคายามา นายคิโยชิ; ทาเคมูระ นายมาโคโตะ; โยชิดะ นายเคนอิชิ; มิยาอูชิ นายริเอะ; นากาโมชิ นายมาซาโตชิ
Original assignee: นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์; นายบุญมา เตชะวณิช
Filing date: 2008-01-04
Publication date: 2011-01-26

Abstract

DC60 (31/03/51) ได้จัดให้สารต้านแบคทีเรียชนิดสังเคราะห์ประเภทควิโนโลน ที่มีสมบัติที่ดีเยี่ยมเป็นยารักษา โรค, ซึ่งมีการออกฤทธิ์ต้านแบคทีเรียแรงมาก ไม่เพียงแต่กับแบคทีเรียแกรมลบ แต่ยังรวมถึงกับ Cocci แกรมบวก ซึ่งมีความว่องไวต่ำต่อสารต้านแบคทีเรียประเภทควิโนโลน, และซึ่งแสดงความ ปลอดภัยสูง และเภสัชจลศาสตร์ดีเยี่ยม. สารประกอบ ซึ่งแทนโดยสูตร (I) หรือเกลือของสารนั้น, หรือไฮเดรทของสารนั้น โดยเฉพาะ, อนุพันธ์ควิโนโลน ของสูตร (I) ซึ่ง หมู่ที่แทนที่ R6 และ R7 รวมตัวกับคาร์บอนอะตอมที่หมู่เหล่านั้นต่ออยู่เกิดเป็นโครงสร้างไซคลิด ซึ่งอาจมีออกซิเจนอะตอม เป็นอะตอมส่วนประกอบวง, โครงสร้างไซคลิด เกิดเป็นหมู่แทนที่ 5-4, 5-5, หรือ 5-6 ฟิวส์ ไบไซคลิดพิร์รอลิดินิล, หมู่แทนที่ดังกล่าวต่อกับโครงสร้างหลักควิโนโลน Q ที่มีโครงสร้าง พิริโดเบนซอกซาซีน (สูตรเคมี) I ได้จัดให้สารต้านแบคทีเรียชนิดสังเคราะห์ประเภทควิโนโลน ที่มีสมบัติที่ดีเยี่ยมเป็นยารักษา โรค, ซึ่งมีการออกฤทธิ์ต้านแบคทีเรียแรงมาก ไม่เพียงแต่กับแบคทีเรียแกรมลบ แต่ยังรวมถึงกับ Cocci แกรมบวก ซึ่งมีความว่องไวต่ำต่อสารต้านแบคทีเรียประเภทควิโนโลน, และซึ่งแสดงความ ปลอดภัยสูง และเภสัชจลศาสตร์ดีเยี่ยม. สารประกอบ ซึ่งแทนโดยสูตร (I) หรือเกลือของสารนั้น, หรือไฮเดรทของสารนั้น โดยเฉพาะ, อนุพันธ์ควิโนโลน ของสูตร (I) ซึ่ง หมู่ที่แทนที่ R6 และ R7 รวมตัวกับคาร์บอนอะตอมที่หมู่เหล่านั้นต่ออยู่เกิดเป็นโครงสร้างไซคลิด ซึ่งอาจมีออกซิเจนอะตอม เป็นอะตอมส่วนประกอบวง, โครงสร้างไซคลิด เกิดเป็นหมู่แทนที่ 5-4, 5-5, หรือ 5-6 ฟิวส์ ไบไซคลิดพิร์รอลิดินิล, หมู่แทนที่ดังกล่าวต่อกับโครงสร้างหลักควิโนโลน Q ที่มีโครงสร้าง พิริโดเบนซอกซาซีน : (สูตรเคมี) I: DC60 (31/03/51) provides a synthetic quinolone antibacterial agent. It has excellent medicinal properties, which has very strong antibacterial action. Not only against gram-negative bacteria But also with Gram-positive cocci, which have low reactivity to quinolone antibacterial agents, and which exhibit high safety and excellent pharmacokinetics. Compounds represented by formula (I) or salts of that substance, or particular hydrate, quinolone derivatives of formula (I) in which the groups R6 and R7 combine with the carbon atoms of those groups. Continue to form a cyclic structure Which may have oxygen atoms Is an atomic component of a cyclic structure Formed as a 5-4, 5-5, or 5-6 substitution group, bicycled pirrelidinil fuses, the said displacement group connected to the structured quinolone Q. Piridobenzoxazine (Chemical Formula) I has assigned a synthetic quinolone antibacterial agent. It has excellent medicinal properties, which has very strong antibacterial action. Not only against gram-negative bacteria But also with Gram-positive cocci, which have low reactivity to quinolone antibacterial agents, and which exhibit high safety and excellent pharmacokinetics. Compounds represented by formula (I) or salts of that substance, or particular hydrate, quinolone derivatives of formula (I) in which the groups R6 and R7 combine with the carbon atoms of those groups. Continue to form a cyclic structure Which may have oxygen atoms Is an atomic component of a cyclic structure Formed as a 5-4, 5-5, or 5-6 substitution group, bicycled pirrelidinil fuses, the said displacement group connected to the structured quinolone Q. Piridobenzoxazine: (Chemical Formula) I:

Claims

1. Compounds represented by the following formula (I), salt, or hydrate of that substance: (chemical formula) I where R1 is a hydrogen atom, an alkyl group with 1 to 6 carbon atoms, a cyclic group. L-alkyls with 3 to 6 carbon atoms, or replacement carbonyl groups derived from amino acids, dipeptides, or trypeptides, alkyl groups. Such There may be one or more substitution groups to choose from. Group containing hydroxyl group, amino group, cyanocyano group, atomic halogen, carbtag alkyl thio group: