TH83747A

TH83747A - Tri -, tetra-substrate ted-3-aminopyrrolidine derivatives.

Info

Publication number: TH83747A
Application number: TH601002238A
Authority: TH
Inventors: ทาคาฮาชิ นายฮิซาชิ; อินากามิ นายฮิโรอากิ; โคโมริยะ นายซาโตชิ; ทาเคมูระ นายมาโกโตะ; มิยาอูชิ นายริเอะ
Original assignee: นายโรจน์วิทย์ เปเรร่า; นายธเนศ เปเรร่า; นางดารานีย์ วัจนะวุฒิวงศ์; นางสาวสนธยา สังขพงศ์
Filing date: 2006-05-17
Publication date: 2007-03-29

Abstract

DC60 (15/08/49) ให้สารต้านแบคทีเรียสังเคราะห์ควินอโลนและสารบำบัดสำหรับการติดเชื้อซึ่งแสดง ขอบเขตกว้างขวางและแอคทิวิทีต้านแบคทีเรียที่ชัดเจนสำหรับทั้งแบคทีเรียแกรมบวกและ แกรมลบ, และซึ่งยังปลอดภัยสูง สารประกอบที่ให้ไว้ถูกแทนโดยสูตร (I) ต่อไปนี้; (สูตรเคมี) I ซึ่ง R1 และ R2 แทนอะตอมไฮโดรเจน, หรือที่คล้ายคลึงกัน; R3 แทนหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, หรือที่คล้ายคลึงกัน; R4 และ R5 ที่เป็นอิสระแทนอะตอมไฮโดรเจน, หมู่แอลคิลที่มี คาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, หรือที่คล้ายคลึงกัน, โดยมีเงื่อนไขว่า R4 และ R5 ไม่ได้แทนอะตอม ไฮโดรเจนในเวลาเดียวกัน; หรือหมู่แทนที่ R4 และ R5 ร่วมกันแทน (a) โครงสร้างไซคลิคแบบ 3 ถึง 6 เมมเบอร์ซึ่งรวมถึงอะตอมคาร์บอนที่ใช้ร่วมกันโดย R4 และ R5 จนเกิดโครงสร้างสพิโรไซคลิคที่ มีวงไพร์โรลิดีน; R6 และ R7 ที่เป็นอิสระแทนอะตอมไฮโดรเจน, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, หรือที่คล้ายคลึงกัน; R8 แทนหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอมที่ถูกแทนที่ด้วย แฮโลเจน, หรือที่คล้ายคลึงกัน; X1 แทนอะตอมไฮโดรเจนหรืออะตอมแฮโลเจน; A แทนอะตอม ไนโตรเจนหรือมอยอิทีที่แทนโดยสูตร (II); (สูตรเคมี) II ให้สารต้านแบคทีเรียสังเคราะห์ควินอโลนและสารบำบัดสำหรับการติดเชื้อซึ่งแสดง ขอบเขตกว้างขวางและแอคทิวิทีต้านแบคทีเรียที่ชัดเจนสำหรับทั้งแบคทีเรียแกรมบวกและ แกรมลบ, และซึ่งยังปลอดภัยสูง สารประกอบที่ให้ไว้ถูกแทนโดยสูตร (I) ต่อไปนี้; (สูตรเคมี) I ซึ่ง R1 และ R2 แทนอะตอมไฮโดรเจน, หรือที่คล้ายคลึงกัน; R3 แทนหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, หรือที่คล้ายคลึงกัน; R4 และ R5 ที่เป็นอิสระแทนอะตอมไฮโดรเจน, หมู่แอลคิลที่มี คาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, หรือที่คล้ายคลึงกัน, โดยมีเงื่อนไขว่า R4 และ R5 ไม่ได้แทนอะตอม ไฮโดรเจนในเวลาเดียวกัน; หรือหมู่แทนที่ R4 และ R5 ร่วมกันแทน (a) โครงสร้างไซคลิคแบบ 3 ถึง 6 เมมเบอร์ซึ่งรวมถึงอะตอมคาร์บอนที่ใช้ร่วมกันโดย R4 และ R5 จนเกิดโครงสร้างสพิโรไซคลิคที่ มีวงไพร์โรลิดีน; R6 และ R7 ที่เป็นอิสระแทนอะตอมไฮโดรเจน, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, หรือที่คล้ายคลึงกัน; R8 แทนหมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอมที่ถูกแทนที่ด้วย แฮโลเจน, หรือที่คล้ายคลึงกัน; X1 แทนอะตอมไฮโดรเจนหรืออะตอมแฮโลเจน; A แทนอะตอม ไนโตรเจนหรือมอยอิทีที่แทนโดยสูตร (II); (สูตรเคมี) II สิทธิบัตรยา DC60 (15/08/49) provides a synthetic antibacterial, quinolone, and a therapeutic agent for infection, which has been shown. Extensive range and clear antibacterial activity for both gram positive and gram negative bacteria, and also highly safe. The compounds given are represented by the following formula (I); (Chemical formula) I where R1 and R2 represent hydrogen atoms, or the like; R3 represents an alkyl group containing 1 to 6 carbon atoms, or the like; The independent R4 and R5 represent hydrogen atoms, 1 to 6 carbon alkyl groups, or similar, provided that R4 and R5 do not represent atoms. Hydrogen at the same time; (A) a 3 to 6 member cyclic structure that includes the carbon atoms shared by R4 and R5, resulting in a spyrocyclic structure that There is a pirolydine band; The independent R6 and R7 represent hydrogen atoms, alkyl groups containing 1 to 6 carbon atoms, or the like; R8 represents an alkyl group containing 1 to 6 carbon atoms replaced by halogens, or similar; X1 represents a hydrogen atom or a halogen atom; A represents the nitrogen atom or the moiety represented by the formula (II); (Chemical Formula) II provides a synthetic quinolone antibacterial agent and a therapeutic agent for infection. Extensive range and clear antibacterial activity for both gram positive and gram negative bacteria, and also highly safe. The compounds given are represented by the following formula (I); (Chemical formula) I where R1 and R2 represent hydrogen atoms, or the like; R3 represents an alkyl group containing 1 to 6 carbon atoms, or the like; The independent R4 and R5 represent hydrogen atoms, 1 to 6 carbon alkyl groups, or similar, provided that R4 and R5 do not represent atoms. Hydrogen at the same time; (A) a 3 to 6 member cyclic structure that includes the carbon atoms shared by R4 and R5, resulting in a spyrocyclic structure that There is a pirolydine band; The independent R6 and R7 represent hydrogen atoms, alkyl groups containing 1 to 6 carbon atoms, or the like; R8 represents an alkyl group containing 1 to 6 carbon atoms replaced by halogens, or similar; X1 represents a hydrogen atom or a halogen atom; A represents the nitrogen atom or the moiety represented by the formula (II); (Chemical Formula) II Drug Patent

Claims

1. Compounds represented by the following formula (I): [compound 1] (chemical formula) I or salts or hydrates of those substances, where R1 represents hydrogen atoms, alkyl groups containing 1 to 6 carbon. Atoms, cycloalkyl groups with 3 to 6 carbon atoms, or replaced carbonyl groups derived from amino acids, dipeptides, or trypeptides; Where selected alkyl groups are replaced with substituted groups selected from the containing Hydroxyl groups, amino groups, halotax atoms: drug patent