TH105528A - สารประกอบไพริมิดีน เอไมด์ ที่เป็นสารยับยั้งพรอสตาแกลนดิน - Google Patents

Abstract

DC60 (15/12/49) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องโดยตรงกับสารประกอบของสูตรโครงสร้างที่ (I): (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1, R2, R3 และ L1 เป็นไปตามที่ระบุไว้ในที่นี้ องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งมี สารประกอบเหล่านี้ และการใช้ประโยชน์ของสารประกอบเพื่อรักษาอาการแพ้ และ/หรือ ความผิด ปกติที่มีการอักเสบ โดยเฉพาะอย่างยิ่งภูมิแพ้ของเยื่อบุผิวในจมูก หอบหืด และ/หรือ โรคภาวะปอดปิด กั้นเรื้อรัง (COPD) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องโดยตรงกับสารประกอบของสูตรโครงสร้างที่ (I): (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง R1, R2, R3 และ L1 เป็นไปตามที่ระบุไว้ในที่นี้ องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งมี สารประกอบเหล่านี้ และการใช้สารประโยชน์ของสารประกอบเพื่อรักษาอาการแพ้ และ/หรือ ความผิด ปกติที่มีการอักเสบ โดยเฉพาะอย่างยิ่งภูมิแพ้ของเยื่อบุผิวในจมูก หอบหืด และ/หรือ โรคภาวะปอดปิด กั้นเรื้อรัง (COPD)

Claims (29)

1. สารประกอบของสูตรโครงสร้างที่ (I): (สูตรเคมี) (I) ซึ่ง: R1 คือ เอริล, เฮทเทอโรเอริล, หรือ (C5-C6)-ไซคโลอัลคิล, ซึ่งแต่ละตัวอาจถูกแทนที่โดยฮาโล, (C1-C6)-อัลคิล, ไฮดรอกซี, (C1-C6)-อัลคอกซี, (C1-C4)-ฮาโลอัลคิล หรือ (C1-C4)-ฮาโลอัลคอก ซี; R2 คือ ไฮโดรเจน หรือ (C1-C4)-อัลคิล; R3 คือ -P(=O)-(อัลคอกซี)2, หรือ Y1Y2N-SO2-, ไซคโลอัลคิล,ไซคโลอัลคีนิล, เอริล, เฮทเทอโรเอริล, เฮทเทอโรไซคลิอิล, เฮทเทอโรไซคลิ นิล, หรืออัลคาริลชนิดหลายวง, ซึ่งแต่ละตัวอาจถูกแทนที่โดย: เอซิล, ไซยาโน, ไนโตร, ฮาโล, ไฮดรอกซี, คาร์บอกซี, อะมิดิโน, R5O-C(=O)-C(=N-OR4)-,Y1Y2N-, Y1Y2N-C(=O)-, Y1Y2N-C(=O)-O-, Y1Y2N-SO2-, R7-SO2-NR6-,R7-C(=O)-NR6-, Y1Y2N-(C1-C4)-อัลไคลีน -SO2-(C1-C4)-อัลไคลีน-, หรือ อัลคิล, อัลคีนิล, อัลไคนิล, อัลคอกซี, อัลคอกซีคาร์โบนิล, อัลคิลไธโอ, อัลคิลซัลฟิ นิล, หรืออัลคิลซัลโฟนิล, ซึ่งแต่ละตัวอาจถูกแทนที่โดย: ฮาโล, อัลคอกซี, ฮาโลอัลคอกซี, ไฮดรอกซี, คาร์บอกซี, อัลคอกซีคาร์โบ นิล, -P(=O)-(อัลคอกซี)2, Y1Y2N-, Y1Y2N-SO2-, R7-SO2-NR6-, เอริล หรือเฮทเทอโรเอริล, ซึ่งแต่ละตัวอาจถูกแทนที่โดยอัลคิล, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, อัลคอกซี, ฮาโลอัลคอกซี, ไฮดรอกซี, อะมิโน, อัลคิลอะมิโน, ไดอัลคิลอะมิโน, คาร์บอกซี, หรืออัลคอกซีคาร์โบ นิล, หรือ เฮทเทอโรไซคลิอิล หรือเอริลเฮทเทอโรไซคลิอิล, ซึ่งแต่ละตัวอาจถูกแทนที่ โดยออกโซ หรืออัลคิล, หรือ เอริล, เฮทเทอโรเอริล, เอโรอิล, เฮทเทอโรเอโรอิล, เอริลออกซี, เฮทเทอโรเอริลออก ซี, หรือเฮทเทอโรไซคลิอิล, ซึ่งแต่ละตัวอาจถูกแทนที่โดยอัลคิล, ฮาโลอัลคิล, ฮาโล, อัลคอกซี, ฮาโลอัลคอกซี, ไฮดรอกซี, คาร์บอกซี, อัลคอกซีคาร์โบนิล, -P(=O)-(อัลคอกซี)2, Y1Y2N-, หรือ Y1Y2N-SO2-, และ เมื่อ R3 คือไซคโลอัลคิล, ไซคโลอัลคีนิล, เฮทเทอโรไซคลิอิล, เฮทเทอโรไซคลินิล หรืออัลคาริลชนิดหลายวง, อาจถูกแทนที่โดยออกโซ; L1 คือ พันธะ หรือ (C1-C6)-อัลไคลีน ซึ่งอาจถูกแทนที่โดยไฮดรอกซี หรือเมื่อ R3 อาจถูกแทนที่โดย ไซคโลอัลคิล, ไซคโลอัลคีนิล, เอริล, เฮทเทอโรเอริล, เฮทเทอโรไซคลิอิล, เฮทเทอโรไซคลิ นิล, หรืออัลคาริลชนิดหลายวง, แล้ว (C1-C6)-อัลไคลีนก็อาจถูกแทนที่โดย -P(=O)-(อัลคอกซี)2; R4, R5 และ R6 ซึ่งแต่ละตัวเป็นไฮโดรเจนหรืออัลคิลที่เป็นอิสระต่อกัน, R7 คือ อัลคิล ซึ่งอาจถูกแทนทนี่โดยไฮดรอกซี, ฮาโล หรืออัลคอกซี, หรือ เอริล, เฮทเทอโรเอริล, เอริลอัลคิล หรือเฮทเทอโรเอริลอัลคิล, ซึ่งเอริล, เฮทเทอเอริล หรือ เอริลหรือเฮทเทอโรเอริลที่เท่ากันของเอริลอัลคิลหรือเฮทเทอโรเอริลอัลคิล อาจถูก แทนที่โดยอัลคิล, ฮาโลอัลคิล, ไฮดรอกซี, คาร์บอกซี, อัลคอกซีคาร์โบนิล, อะมิโน, อัลคิลอะมิโน, ไดอัลคิลอะมิโน, ฮาโล, อัลคอกซี หรือฮาโลอัลคอกซี; และ Y1 และ Y2 ซึ่งแต่ละตัวเป็นอิสระต่อกัน: ไฮโดรเจน อัลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่โดย: ไฮดรอกซี, คาร์บอกซี, ฮาโล, อะมิโน, อัลติลอะมิโน, ไดอัลคิลอะมิโน, ไซคโลอัลคิลอะมิโน, อะมิโนคาร์โบนิล, อัลคิลอะมิโนคาร์โบนิล, ไดอัลคิลอะมิโน คาร์โบนิล, ไซคโลอัลคิลอะมิโนคาร์โบนิล, อัลคอกซีซึ่งอาจถูกแทนที่โดยไฮดรอกซี, ไซคโลอัลคิล, เฮทเทอโรไซคลิอิล, เอริล หรือเฮทเทอโรเอริล, ซึ่งแต่ละตัวอาจถูก แทนที่โดยอัลคิล, ฮาโล หรือฮาโลอัลคิล, หรือ ไซคโลอัลคิลซึ่งอาจถูกแทนที่โดยคาร์บอกซี, หรือ Y1 และ Y2 และอะตอมของไนโตรเจนที่ติกกัดอยู่ นำไปขึ้นรูปเฮทเทอโรไซคลิอิลซึ่งอาจมี เฮทเทอโรอะตอมที่เลือกมาจากออกซิเจน ไนโตรเจน หรือซัลเฟอร์ ซึ่งเฮทเทอโรไซคลิอิลอาจถูกแทน ที่โดยอัลคิล หรือออกโซ; หรือไฮเดรท, สารที่มีตัวทำละลายอยู่ด้วย หรือ N-ออกไซด์ตามนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอม รับทางเภสัชกรรมตามนั้น

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 คือเฟนิล, เฮทเทอโรเอริลที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว, หรือ (C5-C6)-ไซคโลอัลคิล, ซึ่งแต่ละตัวอาจถูกแทนที่โดยฮาโล, (C1-C6)-อัลคิล, ไฮดรอกซี, (C1-C6)-อัลคอกซี, (C1-C4)-ฮาโลอัลคิล หรือ (C1-C4)-ฮาโลอัลคอกซี, หรือไฮเดรท, สารที่มีตัวทำ ละลายอยู่ด้วย หรือ N-ออกไซด์ตามนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมตามนั้น

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 คือเฟนิล หรือเฮทเทอโรเอริลที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว, ซึ่งแต่ละตัวอาจถูกแทนที่โดยฮาโล, (C1-C6)-อัลคิล, ไฮดรอกซี, (C1-C6)-อัลคอกซี, (C1-C4)-ฮาโลอัลคิล หรือ (C1-C4)-ฮาโลอัลคอกซี, หรือไฮเดรท, สารที่มีตัวทำละลายอยู่ด้วย หรือ N-ออกไซด์ตามนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมตามนั้น

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 คือเฟนิล หรือเฮทเทอโรเอริลที่มีสมาชิก 5 หรือ 6 ตัว, ซึ่งแต่ละตัวอาจถูกแทนที่โดยฮาโล, (C1-C6)-อัลคิล, ไฮดรอกซี, (C1-C6)-อัลคอกซี, (C1-C4)-ฮาโลอัลคิล หรือ (C1-C4)-ฮาโลอัลคอกซี, หรือไฮเดรท, สารที่มีตัวทำละลายอยู่ด้วย หรือ N-ออกไซด์ตามนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมตามนั้น โดยมีเงื่อนไขว่าเมื่อ R1 คือ เฟนิล หรือเฮทเทอโรเอริลที่มีสมาชิก 6 ตัวแล้ว อาจถูกแทนได้ในตำแหน่งของออร์โธหรือเมตะเพียง เท่านั้น

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 คือเฟนิล, ไพริดิล, ไธอะโซลิล, หรืออิมิดาโซลิล, ออกโซไดอะโซลิล, ซึ่งแต่ละตัวอาจถูกแทนที่โดยฮาโล, (C1-C6)-อัลคิล, ไฮดรอกซี, (C1-C6)-อัลคอกซี, (C1-C4)-ฮาโลอัลคิล หรือ (C1-C4)-ฮาโลอัลคอกซี, หรือไฮเดรท, สารที่มีตัวทำ ละลายอยู่ด้วย หรือ N-ออกไซด์ตามนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมตามนั้น

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 คือเฟนิล, หรือ ไพริดิล, ซึ่งแต่ละตัวอาจถูกแทนที่ โดยฮาโลในตำแหน่งของออร์โธหรือเมตะ, (C1-C6)-อัลคิล, ไฮดรอกซี,(C1-C6)-อัลคอกซี, (C1-C4)-ฮาโลอัลคิล หรือ (C1-C4)-ฮาโลอัลคอกซี, หรือไฮเดรท, สารที่มีตัวทำละลายอยู่ด้วย หรือ N-ออกไซด์ตามนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมตามนั้น

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 คือเฟนิล, ซึ่งแต่ละตัวอาจถูกแทนที่โดยฮาโล (C1-C6)-อัลคิล, ไฮดรอกซี,(C1-C6)-อัลคอกซี, (C1-C4)-ฮาโลอัลคิล หรือ (C1-C4)-ฮาโลอัลคอกซี, หรือ ไฮเดรท, สารที่มีตัวทำละลายอยู่ด้วย หรือ N-ออกไซด์ตามนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมตามนั้น

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 คือเฟนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่โดยฮาโลในตำแหน่งของ ออร์โธหรือเมตะ, (C1-C6)-อัลคิล, ไฮดรอกซี,(C1-C6)-อัลคอกซี, (C1-C4)-ฮาโลอัลคิล หรือ (C1-C4)-ฮาโลอัลคอกซี, หรือไฮเดรท, สารที่มีตัวทำละลายอยู่ด้วย หรือ N-ออกไซด์ตามนั้น, หรือเกลือ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมตามนั้น

9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 คือเฟนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่โดยฮาโล, หรือไฮเดรท, สารที่มีตัวทำละลายอยู่ด้วย หรือ N-ออกไซด์ตามนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมตาม นั้น

10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 คือเฟนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่โดยฮาโลในตำแหน่ง ของออร์โรหรือเมตะ, หรือไฮเดรท, สารที่มีตัวทำละลายอยู่ด้วย หรือ N-ออกไซด์ตามนั้น, หรือเกลือ ซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมตามนั้น

11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 คือ 2-ฟลูออโรเฟนิล หรือ 3-ฟลูออโรเฟนิล, หรือ ไฮเดรท, สารที่มีตัวทำละลายอยู่ด้วย หรือ N-ออกไซด์ตามนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมตามนั้น

12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R2 คือไฮโดรเจน, หรือไฮเดรท, สารที่มีตัวทำละลาย อยู่ด้วย หรือ N-ออกไซด์ตามนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทืางเภสัชกรรมตามนั้น

13.สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R2 คือเมธิล, หรือไฮเดรท, สารที่มีตัวทำละลายอยู่ ด้วย หรือ N-ออกไซด์ตามนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทืางเภสัชกรรมตามนั้น

14.สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง L1 คือพันธะ, หรือไฮเดรท, สารที่มีตัวทำละลายอยู่ ด้วย หรือ N-ออกไซด์ตามนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทืางเภสัชกรรมตามนั้น

15.สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง L1 คือ(C1-C3)-อัลไคลีน, หรือไฮเดรท, สารที่มีตัวทำ ละลายอยู่ด้วย หรือ N-ออกไซด์ตามนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทืางเภสัชกรรมตามนั้น

16.สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง L1 คือ-CH2-, หรือไฮเดรท, สารที่มีตัวทำละลายอยู่ ด้วย หรือ N-ออกไซด์ตามนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทืางเภสัชกรรมตามนั้น

17.สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R3 คือ ไซคโลอัลคิล,ไซคโลอัลคีนิล, เอริล, เฮทเทอโรเอริล, เฮทเทอโรไซคลิอิล, เฮทเทอโรไซคลินิล, หรืออัลคาริลชนิดหลายวง, ซึ่งแต่ละตัวอาจถูกแทนที่โดย: เอซิล, ไซยาโน, ไนโตร, ฮาโล, ไฮดรอกซี, คาร์บอกซี, อะมิดิโน, R5O-C(=O)-C(=N-OR4)-,Y1Y2N-, Y1Y2N-C(=O)-, Y1Y2N-C(=O)-O-, Y1Y2N-SO2-, R7-SO2-NR6-,R7-C(=O)-NR6-, Y1Y2N-(C1-C4)-อัลไคลีน-SO2-(C1-C4)-อัลไคลีน-, หรือ อัลคิล, อัลคีนิล, อัลไคนิล, อัลคอกซี, อัลคอกซีคาร์โบนิล, อัลคิลไธโอ, อัลคิลซัลฟิ นิล, หรืออัลคิลซัลโฟนิล, ซึ่งแต่ละตัวอาจถูกแทนที่โดย: ฮาโล, อัลคอกซี, ฮาโลอัลคอกซี, ไฮดรอกซี, คาร์บอกซี, อัลคอกซีคาร์โบ นิล, -P(=O)-(อัลคอกซี)2, Y1Y2N-, Y1Y2N-SO2-, R7-SO2-NR6-, เอริล หรือเฮทเทอโรเอริล, ซึ่งแต่ละตัวอาจถูกแทนที่โดยอัลคิล, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, อัลคอกซี, ฮาโลอัลคอกซี, ไฮดรอกซี, อะมิโน, อัลคิลอะมิโน, ไดอัลคิลอะมิโน, คาร์บอกซี, หรืออัลคอกซีคาร์โบ นิล, หรือ เฮทเทอโรไซคลิอิล หรือเอริลเฮทเทอโรไซคลิอิล, ซึ่งแต่ละตัวอาจถูกแทนที่ โดยออกโซ หรืออัลคิล, หรือ เอริล, เฮทเทอโรเอริล, เอโรอิล, เฮทเทอโรเอโรอิล, เอริลออกซี, เฮทเทอโรเอริลออก ซี, หรือเฮทเทอโรไซคลิอิล, ซึ่งแต่ละตัวอาจถูกแทนที่โดยอัลคิล, ฮาโลอัลคิล, ฮาโล, อัลคอกซี, ฮาโลอัลคอกซี, ไฮดรอกซี, คาร์บอกซี, อัลคอกซีคาร์โบนิล, -P(=O)-(อัลคอกซี)2, Y1Y2N-, หรือ Y1Y2N-SO2-, และ เมื่อ R3 คือไซคโลอัลคิล, ไซคโลอัลคีนิล, เฮทเทอโรไซคลิอิล, เฮทเทอโรไซคลินิล หรือ อัลคาริลชนิดหลายวง, อาจถูกแทนที่โดยออกโซ, หรือไฮเดรท, สารที่มีตัวทำละลายอยู่ด้วย หรือ N-ออกไซด์ตามนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอม รับทางเภสัชกรรมตามนั้น

18. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R3 คือเฟนิล, ไพริดิล, ไธอะโซลิล, อิมิดาโซลิล, ออกโซไดอะโซลิล, อิมิดาโซลิล, ไพริมิดินิล, ไธโอเฟนิล, ออกซาโซลิล, ไซคโลอัลคิล, เบนโซออกซาโซลิล, 1,2,4- ไธอะไดดาโซลิล, 1,3,4- ไธอะไดอาโซลิล, เตตระไฮโดรไพรานิล, พิเพอริดินิล, ฟิวรานิล, เบนโซ[1,3]ไดออกโซลิล, เบนโซไธอะโซลิล, อิมิดาโซลิดินิล, อินดาโซลิล, เบนโซอิมิดาโซลิล, อินโดลิล, เบนโซฟิวรานิล, หรือ 1,3-ไดไฮโดร-เบนโซ[c] ไอโซไธอาโซลิล, ซึ่ง แต่ละตัวอาจถูกแทนที่โดย: เอซิล, ไซยาโน, ไนโตร, ฮาโล, ไฮดรอกซี, คาร์บอกซี, อะมิดิโน, R5O-C(=O)-C(=N-OR4)-,Y1Y2N-, Y1Y2N-C(=O)-, Y1Y2N-C(=O)-O-, Y1Y2N-SO2-, R7-SO2-NR6-,R7-C(=O)-NR6-, Y1Y2N-(C1-C4)-อัลไคลีน -SO2-(C1-C4)-อัลไคลีน-,หรือ อัลคิล, อัลคีนิล, อัลไคนิล, อัลคอกซี, อัลคอกซีคาร์โบนิล, อัลคิลไธโอ, อัลคิลซัลฟินิล, หรือ อัลคิลซัลโฟนิล, ซึ่งแต่ละตัวอาจถูกแทนที่โดย: ฮาโล, อัลคอกซี, ฮาโลอัลคอกซี, ไฮดรอกซี, คาร์บอกซี, อัลคอกซีคาร์โบนิล, -P(=O)-(อัลคอกซี)2, Y1Y2N-, Y1Y2N-SO2-, R7-SO2-NR6-, เอริล หรือเฮทเทอโรเอริล, ซึ่งแต่ละตัวอาจถูกแทนที่โดยอัลคิล, ฮาโล, ฮาโลอัลคิล, อัลคอกซี, ฮาโลอัลคอกซี, ไฮดรอกซี, อะมิโน, อัลคิลอะมิโน, ไดอัลคิลอะมิโน, คาร์บอกซี, หรืออัลคอกซีคาร์โบนิล, หรือ เฮทเทอโรไซคลิอิล หรือเอริลเฮทเทอโรไซคลิอิล, ซึ่งแต่ละตัวอาจถูกแทนที่โดยออก โซ หรืออัลคิล, หรือ เอริล, เฮทเทอโรเอริล, เอโรอิล, เฮทเทอโรเอโรอิล, เอริลออกซี, เฮทเทอโรเอริลออกซี, หรือ เฮทเทอโรไซคลิอิล, ซึ่งแต่ละตัวอาจถูกแทนที่โดยอัลคิล,ฮาโลอัลคิล, ฮาโล, อัลคอกซี, ฮาโลอัลคอกซี, ไฮดรอกซี, คาร์บอกซี, อัลคอกซีคาร์โบนิล, -P(=O)-(อัลคอกซี)2, Y1Y2N-, หรือ Y1Y2N-SO2-, และ เมื่อ R3 คือไซคโลอัลคิล, เตตระไฮโดรไพรานิล, พิเพอริดินิล, อิมิดาโซลิดินิล, หรือ 1,3-ไดไฮโดร-เบนโซ[c]ไอโซไธอาโซลิล, อาจถูกแทนที่โดยออกโซ, หรือไฮเดรท, สารที่มีตัวทำละลายอยู่ด้วย หรือ N-ออกไซด์ตามนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอม รับทางเภสัชกรรมตามนั้น

19. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง: R3 คือR3 คือเฟนิล, ไพริดิล, ไธอะโซลิล, อิมิดาโซลิล, ออกโซไดอะโซลิล, อิมิดาโซลิล, ไพริมิดินิล, ไธโอเฟนิล, ออกซาโซลิล, ไซคโลอัลคิล, เบนโซออกซาโซลิล, 1,2,4- ไธอะไดดาโซลิล, 1,3,4-ไธอะไดอาโซลิล, เตตระไฮโดรไพรานิล, พิเพอริดินิล, ฟิวรานิล, เบนโซ[1,3]ไดออกโซลิล, เบนโซไธอะโซลิล, อิมิดาโซลิดินิล, อินดาโซลิล, เบนโซอิมิดาโซลิล, อินโดลิล, เบนโซฟิวรานิล, หรือ 1,3-ไดไฮโดร-เบนโซ[c] ไอโซไธอาโซลิล, ซึ่งแต่ละตัวอาจถูกแทนที่โดย: ไนโตร, ฮาโล, ไฮดรอกซี, คาร์บอกซี, อะมิดิโน, R5O-C(=O)-C(=N-OR4)-, Y1Y2N-, Y1Y2N-C(=O)-, Y1Y2N-SO2, R7-SO2-NR6-, R7-C(=O)-NR6-, อัลคอกซี, อัลคอกซีคาร์โบนิล, อัลคิลไธโอ, อัลคิลซัลโฟนิล, เอริล, เฮทเทอโรเอริล, หรือ อัลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่โดย: ฮาโล, คาร์บอกซี, อัลคอกซีคาร์โบนิล, เอริล หรือเฮทเทอโรเอริล, -P(=O)-(อัลคอกซี)2, Y1Y2N-, Y1Y2N-SO2-, R7-SO2-NR6-, หรือ เฮทเทอโรไซคลิอิล หรือเอริลเฮทเทอโรไซคลิอิล, ซึ่งแต่ละตัวอาจถูกแทนที่โดยออก โซ, หรือ เฮทเทอโรไซคลิอิล ซึ่งอาจถูกแทนที่โดย Y1Y2N-, และ เมื่อ R3 คือไซคโลอัลคิล, ไซคโลอัลคีนิล, เฮทเทอโรไซคลิอิล, เฮทเทอโรไซคลินิล, หรือ 1,3-ไดไฮโดร-เบนโซ[c]ไอโซไธอาโซลิล, อาจถูกแทนที่โดยออกโซ; และ Y1 และ Y2 ซึ่งแต่ละตัวเป็นไฮโดรเจน, ไซคโลอัลคิล หรืออัลคิล ที่เป็นอิสระต่อกัน ซึ่งอาจถูก แทนที่โดย ไฮดรอกซี, อัลคอกซี, อะมิโน, อัลคิลอะมิโน, ไดอัลคิลอะมิโน, เฮทเทอโรเอริล, หรือ เฮทเทอโรไซคลิอิล ซึ่งอาจถูกแทนที่โดยอัลคิล, หรือไฮเดรท, สารที่มีตัวทำละลายอยู่ด้วย หรือ N-ออกไซด์ตามนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอม รับทางเภสัชกรรมตามนั้น

20. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง R3 คือเฟนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่โดย: เอซิล, ไซยาโน, ไนโตร, ฮาโล, ไฮดรอกซี, คาร์บอกซี, อะมิดิโน, R5O-C(=O)-C(=N-OR4)-,Y1Y2N-, Y1Y2N-C(=O)-, Y1Y2N-C(=O)-O-, Y1Y2N-SO2-, R7-SO2-NR6-,R7-C(=O)-NR6-, Y1Y2N-(C1-C4)-อัลไคลีน -SO2-(C1-C4)-อัลไคลีน-,หรือ อัลคิล, อัลคีนิล, อัลไคนิล, อัลคอกซี, อัลคอกซีคาร์โบนิล, อัลคิลไธโอ, อัลคิลซัลฟินิล, หรือ อัลคิลซัลโฟนิล, ซึ่งแต่ละตัวอาจถูกแทนที่โดย: ฮาโล, อัลคอกซี, ฮาโลอัลคอกซี, ไฮดรอกซี, คาร์บอกซี, อัลคอกซีคาร์โบนิล, -P(=O)-(อัลคอกซี)2, Y1Y2N-, Y1Y2N-SO2-, R7-SO2-NR6-, เอริล หรือเฮทเทอโรเอริล, ซึ่งแต่ละตัวอาจถูกแทนที่โดยอัลคิล, ฮาโล,ฮาโลอัลคิล, อัลคอกซี, ฮาโลอัลคอกซี, ไฮดรอกซี, อะมิโน, อัลคิลอะมิโน, ไดอัลคิลอะมิโน, คาร์บอกซี, หรืออัลคอกซีคาร์โบนิล, หรือ เฮทเทอโรไซคลิอิล หรือเอริลเฮทเทอโรไซคลิอิล, ซึ่งแต่ละตัวอาจถูกแทนที่โดยออก โซ หรืออัลคิล, หรือ เอริล, เฮทเทอโรเอริล, เอโรอิล, เฮทเทอโรเอโรอิล, เอริลออกซี, เฮทเทอโรเอริลออกซี, หรือ เฮทเทอโรไซคลิอิล, ซึ่งแต่ละตัวอาจถูกแทนที่โดยอัลคิล,ฮาโลอัลคิล, ฮาโล, อัลคอกซี, ฮาโลอัลคอกซี, ไฮดรอกซี, คาร์บอกซี, อัลคอกซีคาร์โบนิล, -P(=O)-(อัลคอกซี)2, Y1Y2N-, หรือ Y1Y2N-SO2-, หรือไฮเดรท, สารที่มีตัวทำละลายอยู่ด้วย หรือ N-ออกไซด์ตามนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอม รับทางเภสัชกรรมตามนั้น

21.สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง: R3 คือเฟนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่โดย: ไนโตร, ฮาโล, ไฮดรอกซี, คาร์บอกซี, อะมิดิโน, R5O-C(=O)-C(=N-OR4)-, Y1Y2N-, Y1Y2N-C(=O)-, Y1Y2N-SO2, R7-SO2-NR6-, R7-C(=O)-NR6-, อัลคอกซี, อัลคอกซีคาร์โบนิล, อัลคิลไธโอ, อัลคิลซัลโฟนิล, เอริล, เฮทเทอโรเอริล, หรือ อัลคิล ซึ่งอาจถูกแทนที่โดย: ฮาโล, คาร์บอกซี, อัลคอกซีคาร์โบนิล, เอริล หรือเฮทเทอโรเอริล, -P(=O)-(อัลคอกซี)2, Y1Y2N-, Y1Y2N-SO2-, R7-SO2-NR6-, หรือ เฮทเทอโรไซคลิอิล หรือเอริลเฮทเทอโรไซคลิอิล, ซึ่งแต่ละตัวอาจถูกแทนที่โดย ออกโซ, หรือ เฮทเทอโรไซคลิอิล ซึ่งอาจถูกแทนที่โดย Y1Y2N-, และ Y1 และ Y2 ซึ่งแต่ละตัวเป็นไฮโดรเจน, ไซคโลอัลคิล หรืออัลคิล ที่เป็นอิสระต่อกัน ซึ่งอาจถูก แทนที่โดย ไฮดรอกซี, อัลคอกซี, อะมิโน, อัลคิลอะมิโน, ไดอัลคิลอะมิโน, เฮทเทอโรเอริล, หรือ เฮทเทอโรไซคลิอิล ซึ่งอาจถูกแทนที่โดยอัลคิล, หรือไฮเดรท, สารที่มีตัวทำละลายอยู่ด้วย หรือ N-ออกไซด์ตามนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอม รับทางเภสัชกรรมตามนั้น

22.สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R3 คือเฟนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่โดย: Y1Y2N-SO2-, R7-SO2-NR6-, อัลคิลซัลโฟนิล, หรือ อัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดย Y1Y2N-SO2-, R7-SO2-NR6-; หรือไฮเดรท, สารที่มีตัวทำละลายอยู่ด้วย หรือ N-ออกไซด์ตามนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอม รับทางเภสัชกรรมตามนั้น

23. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง: R23 คือเฟนิล ซึ่งอาจถูกแทนที่โดย: Y1Y2N-\sO2-, R7-SO2-NR6-, อัลคิลซัลโฟนิล, หรือ อัลคิลซึ่งถูกแทนที่โดย Y1Y2N-SO2-, R7-SO2-NR6-; และ Y1 และ Y2 ซึ่งแต่ละตัวเป็นไฮโดรเจน, ไซคโลอัลคิล หรืออัลคิล ที่เป็นอิสระต่อกัน ซึ่งอาจถูก แทนที่โดย ไฮดรอกซี, อัลคอกซี, อะมิโน, อัลคิลอะมิโน, ไดอัลคิลอะมิโน, เฮทเทอโรเอริล, หรือ เฮทเทอโรไซคลิอิล ซึ่งอาจถูกแทนที่โดยอัลคิล, หรือไฮเดรท, สารที่มีตัวทำละลายอยู่ด้วย หรือ N-ออกไซด์ตามนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอม รับทางเภสัชกรรมตามนั้น

24.สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่งก็คือ 2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด เบนซิลเอไมด์, 2-ไพริดิน-4-อิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด เฟนิลเอไมด์, 2-ไพริดิน-3-อิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด เฟนิลเอไมด์, 2-ไพริดิน-2-อิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด เฟนิลเอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด เฟนิลเอไมด์, 2-(4-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด เฟนิลเอไมด์, 2-(2-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด เฟนิลเอไมด์, 2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด (2,2-ไอออกโว-2,3-ไดไฮโดร-1H-2แลมด้า*6*- เบนโซ[c]ไอโซไธอะซอล-5-อิล)-เอไมด์, 2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด [1-(1H-อิมิดาโซล-2-อิลเมธิล-พิเพอริดิน-4-อิล]- เอไมด์, 2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด (6-ไดเมธิลอะมิโน-ไพริดิน-3-อิลเมธิล)-เอไมด์, 2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด [2-(2-ไพโรลิดิน-1-อิล-เอธิล)-เบนโซออกซาซอล- 6-อิล]-เอไมด์, 2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 4-ซัลฟาโมอิล-เบนซิลเอไมด์, 2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด [2-(4-ซัลฟาโมอิล-เฟนิล)-เอธิล]-เอไมด์, (R)-2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด [4-(2-ออกโซ-ออกซาโซลิดิน-4-อิลเมธิล)- เฟนิล]-เอไมด์, 2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด (6-อะซีติลอะมิโน-ไพริดิน-3-อิล)-เอไมด์, 2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด (3-คาร์บาโมอิล-เฟนิล)-เอไมด์, 2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด (3-เมธิลคาร์บาโมอิล-เฟนิล)-เอไมด์, 2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด (4-ไฮดรอกซี-ไซคโลเฮกซิล)-เอไมด์, 4-เมธิล-2-[(2-เฟนิล-ไพริมิดิน-5-คาร์โบนิล)-อะมิโน]-ไธอะโซล-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด เอธิล เอสเตอร์, {2-[2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์โบนิล)-อะมิดน]-ไธอะซอล-4-อิล}-อะซิติค แอซิด เอธิล เอสเตอร์, 4-เมธิล-2-[(2-เฟนิล-ไพริมิดิน-5-คาร์โบนิล)-อะมิโน]-ไธอะโซล-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด, {2-[2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์โบนิล)-อะมิดน]-ไธอะซอล-4-อิล}-อะซิติค แอซิด, 2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 4-เมธิลซัลฟาโมอิล-เบนซิลเอไมด์, 2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 4-ไดเมธิลซัลฟาโมอิล-เบนซิลเอไมด์, 2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด (3,5-ไดฟลูออโร-เฟนิล)-เอไมด์, 2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด ไพริดิน-2-อิลเอไมด์, 2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด ไธอะซอล-2-อิลเอไมด์, 2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด (3-ซัลฟาโมอิล-เฟนิล)-เอไมด์, 2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด (2-ออกโซ-1,2,ไอไฮโดร-ไพริมิดิน-4-อิล)-เอไมด์, 2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด (4-ซัลฟาโมอิล-เฟนิล)-เอไมด์, 2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด ไพริมิดิน-4-อิลเอไมด์, 2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไพริดิน-3-อิลเมธิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-เอไมด์, 2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด [2-(2-ออกโซ-อิมิดาโซลิดิน-1-อิล)-เอธิล]-เอไมด์, 2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด [2-(1H-อิมิดาโซล-4-อิล)-เอธิล]-เอไมด์, 2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด (เตตระไฮโดร-ไพแรน-4-อิลเมธิล)-เอไมด์, 2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด (3-ไตรฟลูออโรเมธิล-เฟนิล)-เอไมด์, 2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด (2H-ไพราซอล-3-อิล)-เอไมด์, 2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-เมธิล-พิเพอริดิน-4-อิล)-เอไมด์, 2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด ไพริดิน-2-อิลเอไมด์, 2-(3,5-ไดฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-เมธิลซัลฟาโมอิล-เบนซิลเอ ไมด์, 2-(2,5-ไดฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-เมธิลซัลฟาโมอิล-เบนซิลเอ ไมด์, 2-(4-ไดฟลูออโรเฟนิล)-4-เมธิลไพริมิมีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-เมธิลซัลฟาโมอิล-เบนซิล เอไมด์, 2-(2-ไพริดิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด-3-เมธิลซัลฟาโมอิล-เบนซิลเอไมด์, 2-(3-ไพริดิล)-4-เมธิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด-3-เมธิลซัลฟาโมอิล-เบนซิลเอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-เอธิลซัลฟาโมอิล-เบนซิลเอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-(2-อีธอกซี-เอธิลซัลฟาโมอิล)- เบนซิลเอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-(2-ไฮดรอกซี-โพรพิลซัลฟาโมอิล)- เบนซิลเอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-ไซคโลโพรพิลซัลฟาโมอิล-เบนซิล เอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-(3-ไฮดรอกซี-โพรพิลซัลฟาโมอิล)- เบนซิลเอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-(2-เมธอกซี-เอธิลซัลฟาโมอิล)- เบนซิลเอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-(3-เมธอกซี-โพรพิลซัลฟาโมอิล)- เบนซิลเอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-(4-เมธอกซี-บิวทิลซัลฟาโมอิล)- เบนซิลเอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-ไซคโลแฮกซิลซัลฟาโมอิล-เบนซิล เอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-(2-ไฮดรอกซี-1,1-ไดเมธิล-เอธิล ซัลฟาโมอิล)-เบนซิลเอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-ซัลฟาโมอิล-เบนซิลเอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-(2-มอร์ฟอลิน-4-อิล-เอธิลซัลฟาโม อิล)-เบนซิลเอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-(2-พิเพอริดิน-1-อิล-เอธิลซัลฟาโม อิล)-เบนซิลเอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-[2-(1-เมธิล-ไพโรลิดิน-2-อิล)- เอธิลซัลฟาโมอิล]-เบนซิลเอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-[(1-เอธิล-ไพโรลิดิน-2-อิลเมธิล)- ซัลฟาโมอิล]-เบนซิลเอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-[1H-อิมิดาโซล-4-อิล)- เอธิลซัลฟาโมอิล]-เบนซิลเอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-[3-(2-เมธิล-พิเพอริดิน-1-อิล)- โพรพิลซัลฟาโมอิล]-เบนซิลเอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-(3-ไพโรลิดิน-1-อิล-โพรพิลซัลฟา โมอิล)-เบนซิลเอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-(2-ไดเมธิลอะมิโน-เอธิลซัลฟาโม อิล)-เบนซิลเอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-(2-ไอเอธิลอะมิโน-เอธิลซัลฟาโม อิล)-เบนซิลเอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-(3-ไดเมธิลอะมิโน-2,2-ไดเมธิล- โพรพิลซัลฟาโมอิล)-เบนซิลเอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-(5-ไดเมธิลอะมิโน-เพนทิลซัลฟา โมอิล)-เบนซิลเอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-(2-ไอไอโซโพรพิลอะมิโน- เอธิลซัลฟาโมอิล)-เบนซิลเอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-4-เมธิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-(มีเธนซัลโฟนิลอะมิโน- เมธิล)-เบนซิลเอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-4-เมธิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-[(โพรเพน-2-ซัลโฟนิลอะมิ โน)-เมธิล]-เบนซิลเอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-4-เมธิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-เมธิลซัลฟาโมอิลเมธิล- เบนซิลเอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-4-เมธิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-(ไอโซโพรพิลซัลฟาโมอิล- เมธิล)-เบนซิลเอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-(มีเธนซัลโฟนิลอะมิโน-เมธิล)- เบนซิลเอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-[(โพรเพน-2-ซัลโฟนิลอะมิโน)- เมธิล]-เบนซิลเอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-เมธิลซัลฟาโมอิลเมธิล- เบนซิลเอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-(ไอโซโพรพิลซัลฟาโมอิล-เมธิล)- เบนซิลเอไมด์ 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด (2-มีเธนซัลโฟนิลอะมิโน-ไพริดิน-4- อิลเมธิล)-เอไมด์, 2-(5-เมธิล-[1,2,3]ออกซาไดอะโซล-3-อิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด (เตตระไฮโดร- ไพแรน-4-อิล)-เอไมด์, 2-(5-เมธิล-[1,2,3]ออกซาไดอะโซล-3-อิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 4-ซัลฟาโมอิล- เบนซีนเอไมด์, 2-(5-เมธิล-[1,2,3]ออกซาไดอะโซล-3-อิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด (3-เฟนิล-[1,2,3] ไธอะไดอาซอล-5-อิล)-เอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-(มอร์โฟลีน-4-ซัลโฟนิล)- เบนซิลเอไมด์, 2-เฟนี-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3,4-ไดเมธอกซิล-เบนซิลเอไมด์, 2-เฟนี-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด (2-เบนโซ[1,3]ไดออกซอล-5-อิล-เอธิล)-เอไมด์, 2-เฟนี-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1H-อินดาซอล-5-อิล)-เอไมด์, 2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 4-[1,2,3]ไธอะไดอาซอล-5-อิล)-เบนซิลเอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-4-เมธิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-เมธิลซัลฟาโมอิล- เบนซิลเอไมด์, 4-เมธิล-2-ไพริดิน-2-อิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิล 3-เมธิลซัลฟาโมอิล-เบนซิลเอไมด์, 2-เฟนี-ไพริมิดีน-5-คาร์บอซิลิค แอซิด 4-มอร์ฟอลิน-4-อิลเบนซิลเอไมด์, 6-[2-เฟนิล-ไพริมิดิน-5-คาร์โบนิล)-อะมิโน]-1H-เบนโซอิมิดาโซล-2-คาร์บอกซิลิค แอซิด เมธิล เอสเตอร์, 6-[2-เฟนิล-ไพริมิดิน-5-คาร์โบนิล)-อะมิโน]-1H-เบนโซอิมิดาโซล-2-คาร์บอกซิลิค แอซิด, 2-เฟนี-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด (เบนโซฟิวแรน-5-อิลเมธิล)-เอไมด์, 2-เฟนี-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 4-มีเธนซัลโฟนิลอะมิโน-เบนซิลเอไมด์, 2-เฟนี-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 4-คาร์บาโมอิล-เบนซิลเอไมด์, 2-เฟนี-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-(2-ไฮดรอกซี-เอธิลซัลฟาโมอิล)-เบนซิลเอไมด์, 2-เฟนี-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 4-(มอร์ฟอลิน-4-ซัลโฟนิล)-เบนซิลเอไมด์, 2-เฟนี-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-เมธิลซัลฟาโมอิล-เบนซิลเอไมด์, 2-เฟนี-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด [2-(2-อะมิโน-4-เมธิล-ไธอะซอล-5-อิล)-เอธิล]- เอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-เมธิลซัลฟาโมอิล-เบนซิลเอไมด์, {4-{[2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์โบนิล)-อะมิโน]-เบนซิล}-ฟอสโฟนิค แอซิด ไดเอธิล เอสเตอร์, {4-{[2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์โบนิล)-อะมิโน]-บิวทิล)-ฟอสโฟนิค แอซิด ไดเอธิล เอสเตอร์, {4-{[2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์โบนิล)-อะมิโน]-เอธิล)-ฟอสโฟนิค แอซิด ไดเอธิล เอสเตอร์, {เฟนิล-[(2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์โบนิล)-อะมิโน]-เมธิล)-ฟอสโฟนิค แอซิด ไดเอธิล เอสเตอร์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-มีเธนซัลโฟนิล)-เบนซิลเอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-มีเธนซัลโฟนิล-พิเพอริดิน-3- อิลเมธิล)-เอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-ไดมีเธนซัลฟาโมอิล-พิเพอริดิน-3- อิลเมธิล)-เอไมด์, 2-(เฟนิล)-ไพริดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิล 3-มีเธนซัลโฟนิลอะมิโน-เบนซิลเอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิล 3-อะซีติลซัลฟาโมอิล-เบนซิลเอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิล 3-(3-ออกโซ-พิเพอไรอะซีน-1- ซัลโฟนิล)-เบนซิลเอไมด์, 2-เฟนี-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด (2-ซัลฟาโมอิล-เอธิล)-เอไมด์, 2-เฟนี-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด (2-ไดเมธิลซัลฟาโมอิล-เอธิล)-เอไมด์, 2-เฟนี-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด (3-เฟนิล-[1.2.4]ไธอะไดอาซอล-5-อิล)-เอไมด์, 4-เมธิล-2-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด (3-เฟนิล-[1,2,4]ไธอะไดอาซอล-5-อิล)- เอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด (3-เฟนิล-[1,2,4]ไธอะไดอาซอล-5- อิล)เอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด (เตตระไฮโดร-ไพแรน-4-อิล)-เอไมด์, 2-ไซคโลเฮกซิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิล เฟนิลเอไมด์, 2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-อะมิโน-เบนซิลเอไมด์, 2-(3-ไพริดิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด-3-เมธิลซัลฟาโมอิล-เบนซิลเอไมด์, 2-ไพราซอล-1-อิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิล 4-ซัลฟาโมอิล-เบนซิลเอไมด์, 2-(2-เมธิล-ไธอะซอล-4-อิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด (เตตระไฮโดร-ไพแรน-4-อิล)- เอไมด์, 2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด (ไธโอเฟน-2-อิลเมธิล)-เอไมด์, 2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด (4-เมธิล-ออกซาซอล-2-อิล)-เอไมด์ เมธอกซีอิมิโน-{2-[(2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์โบนิล)-อะมิโน]-ไธอะซอล-4-อิล}-อะซิติค แอซิด เอธิล เอสเตอร์, 2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด (5-เมธิลซัลฟานิล-[1,2,4]ไธอะไดอาซอล-2-อิล)- เอไมด์, 2-[(2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์โบนิล)-อะมิโน]-เบนโซไธอะโซล-5-คาร์บอกซิลิค แอซิค เอธิล เอสเตอร์ (R)-2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-เฟนิล-เอธิล)-เอไมด์, 2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด [3-(1H-เตตระซอล-5-อิล)เฟนิล]-เอไมด์, 2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด (1-คาร์บามิมิโดอิล-พิเพอริดิน-4-อิลเมธิล)-เอไมด์, 5-[(2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์โบนิล)-อะมิโน]-1H-อินโดล-3-คาร์บอกซิลิค แอซิล เอไมด์, 2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด [3-(2-อะมิโน-ไธอะซอล-4-อิล)-เฟนิล]-เอไมด์, 2-เฟนิล-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด {4-[2-(1,3-ไดออกโซ-1,3-ไดไฮโดร-ไอโซอินดอล- 2-อิล)-เอธิล]-ไธอะซอล-2-อิล}-เอไมด์ 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด [2-(ไพโรลิดีน-1-ซัลโฟนิล)เอธิล]- เอไมด์, [3-({[2-(3-ฟลูออโร-เฟนิลฉ-4-เมธิล-ไพริมิดีน-5-คาร์โบนิล]-อะมิโน}-เมธิล)-เบนซิล]- คาร์บามิค แอซิด เทอร์เชียรี่-บิวทิล เอสเตอร์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-[(ไพริดิน-2-อิลเมธิล)- ซัลฟาโมอิล]-เบนซิลเอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-(3-ไฮดรอกซี-2,2-ไดเมธิล- โพรพิลซัลฟาโมอิล)-เบนซิลเอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-(2-ไฮดรอกซี-2-เมธิล- โพรพิลซัลฟาโมอิล)-เบนซิลเอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-[(เตตระไฮโดร-ไพแรน-4- อิลเมธิล)-ซัลฟาโมอิล]-เบนซิลเอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-(4-ไฮดรอกซี-บิวทิลซัลฟาโมอิล)- เบนซิลเอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-[2-(2-ไฮดรอกซี-อีธอกซี)- เอธิลซัลฟาโมอิล]-เบนซิลเอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-[(เตตระไฮโดร-ฟิวแรน-2- อิลเมธิล)-ซัลฟาโมอิล]-เบนซิลเอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด 3-ไอโซบิวทิลซัลฟาโมอิล- เบนซิลเอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด (5-ไอโซโพรพิลซัลฟาโมอิล-ไพริดิน- 3-อิลเมธิล)-เอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด (5-เมธิลซัลฟาโมอิล-ไพริดิน-3- อิลเมธิล)-เอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด (5-เมธิลซัลฟาโมอิล-ไพริดิน-4- อิลเมธิล)-เอไมด์, 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด (2-เมธิลซัลฟาโมอิล-ไพริดิน- 4-อิลเมธิล)-เอไมด์, หรือ 2-(3-ฟลูออโร-เฟนิล)-ไพริมิดีน-5-คาร์บอกซิลิค แอซิด (5-ไอโซโพรพิลซัลฟาโมอิล- ไพริดิน-3-อิลเมธิล)-เอไมด์, หรือไฮเดรท, สารที่มีตัวทำละลายอยู่ด้วย หรือ N-ออกไซด์ตามนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอม รับทางเภสัชกรรมตามนั้น

25. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, หรือ ไฮเดรท, สารที่มีตัวทำละลายอยู่ด้วย หรือ N-ออกไซด์ตามนั้น, หรือเกลือซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรมตามนั้น, และสารช่วยซึ่งเป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม

26. วิธีการรักษาอาการแพ้หรือความผิดปกติที่มีการอักเสบในผู้ป่วยที่มีความต้องการนั้น ประกอบด้วยการให้สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 หรือไฮเดรท, สารที่มีตัวทำละลายอยู่ด้วย หรือ N-ออกไซด์ตามนั้น, หรือเกลือซึ่งเป้นที่ยอมรับทางเภสัชกรรมตามนั้นแก่ผู้ป่วย ในปริมาณที่มี ประสิทธิภาพในการรักษาโรค

27. วิธีการตามข้อถือสิทธิที่ 26 ซึ่งอาการแพ้หรือความผิดปกติที่มีการอักเสบคือภูมิแพ้ของ เยื่อบุผิวในจมูก

28. วิธีการตามข้อถือสิทธิที่ 26 ซึ่งอาการแพ้หรือความผิดปกติที่มีการอักเสบคือหอบหืด

29. วิธีการตามข้อถือสิทธิที่ 26 ซึ่งอาการแพ้หรือความผิดปกติที่มีการอักเสบคือโรคภาวะ ปอดปิดกั้นเรื้อรัง