TH105523B - 1,4-di-piperidin-4-il-piperazine derivative Which were replaced and the use of those substances as antiretroviral agents - Google Patents

1,4-di-piperidin-4-il-piperazine derivative Which were replaced and the use of those substances as antiretroviral agents

Info

Publication number
TH105523B
TH105523B TH301003786A TH0301003786A TH105523B TH 105523 B TH105523 B TH 105523B TH 301003786 A TH301003786 A TH 301003786A TH 0301003786 A TH0301003786 A TH 0301003786A TH 105523 B TH105523 B TH 105523B
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
disorders
those substances
disorder
pain
activity
Prior art date
Application number
TH301003786A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH105523A (en
Inventor
นายฟรังซัวส์ มาเรีย ซอมเมน นายเบอนัวท์ คริสเตียน อัลเบิร์ต กิสเลน เดอ บีค นายโจเซฟ เอลิซาเบ็ธ ลีเนิร์ทส์ นายอิฟส์ เอมิล มาเรีย แวน รูสบรีค นายกาสตัน สตานิสลัส มาเซลลา ดีลส์ นายฟรานส์ เอดูอาร์ด แจนส์เซนส์
Original Assignee
อีแลนโค แอนิมอล เฮลธื ไอร์แลนด์ ลิมิเต็ด
Filing date
Publication date
Application filed by อีแลนโค แอนิมอล เฮลธื ไอร์แลนด์ ลิมิเต็ด filed Critical อีแลนโค แอนิมอล เฮลธื ไอร์แลนด์ ลิมิเต็ด
Publication of TH105523B publication Critical patent/TH105523B/en
Publication of TH105523A publication Critical patent/TH105523A/en

Links

Abstract

การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ของ 1,4 -ได-พิเพอริดิน -4-อิล พิเพอราซีน ซึ่งมีความว่องไวใน การต้านฤทธิ์ นิวโรคินิน, โดยเฉพาะว่องไวในการต้านฤทธิ์ NK1 การเตรียม สารเหล่านั้น, สารผสมที่ ประกอบด้วยสารเหล่านั้นและการใช้ สารเหล่านั้นเป็นยา, โดยเฉพาะเพื่อใช้รักษาอาการอาเจียน, ความกังวล, ซึมเศร้า, เจ็บปวด, ตัวอ่อนอักเสบ และ IBS สารประกอบของการประดิษฐ์นี้สามารถแทนได้ด้วยสูตรทั่วไป ( I ) (สูตรเคมี) (l) และยังประกอบด้วยเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดหรือเบส ของสารเหล่านั้น, รูปสเทียริโอไอโซ เมอร์ของสารเหล่านั้น , รูป N-ออกไซด์ ของสารเหล่านั้น และโพรดรักส์ของสาร เหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, ซึ่งหมู่แทน ที่ทั้งหมดนิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 เนื่องจากสารเหล่านี้สามารถต้านฤทธิ์นิวโรคินิน โดยขัด ขวางนิวโรคินิน รีเซพเตอร์ และโดยเฉพาะ ต้านฤทธิ์ของสาร P โดยขัดขวาง NK1 รีเซพเตอร์, สารประกอบของการประดิษฐ์นี้ จึงมีประโยชน์ สำหรับใช้เป็นยา โดยเฉพาะสำหรับใช้ป้องกันและ รักษา สภาวะที่ชักนำโดยนิวโรคินีน เช่น ความผิด ปกติของ CNS , โดยเฉพาะอากาซึมเศร้า, ความผิดปกติที่มีความกังวล, ความ ผิดปกติที่เกี่ยวกับ ความเครียด, ความผิดปกติเกี่ยวกับการ นอนหลับ, ความผิดปกติที่เกี่ยวกับการรับรู้, ความผิดปกติ ทาง บุคลิกภาพ, ความผิดปกติทางจิตเกี่ยวกับการกระตุ้นที่ แตกแยก, ความผิดปกติในการกิน, โรคประสาท เสื่อม, ความผิดปกติที่เกี่ยวกับการติดยา, ความผิดปกติทางอาราณ์, การไม่ทำหน้าที่ทางเพศ,ความเจ็บ ปวด, และสภาวะที่เกี่ยวกัน CNS อื่นๆ, การอักเสบ, ความผิดปกติเกี่ยวกับภูมิแพ้, อาเจียน, ความผิด ปกติของทางเดินอาหาร, โดยเฉพาะอาการลำไส้ระคายเคื่อง (IBS), ความผิดปกติของผิวหนัง, โรค เกี่ยวกับการหดเกร็งของหลอดเลือด, โรคเกี่ยวกับเนื้อเยื่อเส้นใยและคอลแลเจน, ความผิดปกติเกี่ยวกับ การเสริม หรือการกดภูมิคุ้มกัน และโรคปวดข้อและการควบคุมน้ำหนักตัว This invention is related to a derivative of 1,4 - di-piperidin-4-ilpiperazine which has antitumor activity of neurokinin, in particular its anti-NK1 agility. Preparation of those substances, mixtures containing them and their use They are drugs, specifically used to treat vomiting, anxiety, depression, pain, inflammatory larvae and IBS.This fabrication compound can be represented by the generic formula (I) (chemical formula) (l) and also contains: Salts formed by combining with acids or bases. Of those substances, form Stearioiso Of those substances, form N-oxides of them. And the probiotics of those substances, which are pharmacologically acceptable, which all substitutes are defined in claim 1 because they are able to neutralize the neurokinin activity by blocking the neurokinins. Receptors and, in particular, oppose the activity of P by blocking NK1 receptors, the compound of this invention. Therefore useful For medicinal use It is especially used for the prevention and treatment of neurokinine-induced conditions such as CNS disorders, especially depression, anxiety disorders, stress disorders, and other disorders. Sleep related, cognitive dysfunction, personality disorder, discrete stimulation mental disorder, eating disorder, neurodegenerative disorder, Drug addiction, arthritic disorders, inactivity, pain, and other CNS-associated conditions, inflammation, allergic disorders, vomiting, gastrointestinal disorders. Food, especially Irritable Bowel Syndrome (IBS), Skin Disorders, Vascular Spasm, Fibrous and Collagen Disorders, Supplementation or Immune Suppression Disorders And joint pain and body weight control

Claims (1)

1. สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป ( I ) (สูตรเคมี) (I) เกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดหรือที่เกิดจากการรวมตัว กับเบสของสารเหล่านั้น, รูปสเทียริโอไอ โซเมอร์ของสารเหล่า นั้น, รูป N-ออกไซด์ และโพรดรักส์ของสารเหล่านั้น, ซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชศาสตร์, ซึ่ง n คือ เลขจำนวนเต็ม, เท่ากับ 0, 1 หรือ 2 m คือ เลขจำนวนเต็ม เท่ากับ 1 หรือ 2, และถ้า m คือ 2 , แล้ว n คือ 1 p คือ เลขจำนวนเต็ม เท่ากับ 1 หรือ 2:1. Compounds having the general formula (I) (chemical formula) (I) salts formed by acidification or aggregation. With the bases of those substances, the stearioi form. The somer of those substances, the N-oxide form and their probraks, which are pharmacologically acceptable, where n is an integer, equal to 0, 1 or 2 m is an integer equal to 1 or 2. , And if m is 2, then n is 1 p is an integer equal to 1 or 2:
TH301003786A 2003-10-07 1,4-di-piperidin-4-il-piperazine derivative Replaced And the use of those substances as antiretroviral agents TH105523A (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH105523B true TH105523B (en) 2010-12-30
TH105523A TH105523A (en) 2010-12-30

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
MY141736A (en) Substituted 1,4-di-piperidin-4-yi-piperazine derivatives and their use as neurokinin antagonists
MY145135A (en) Substituted 1-piperidin-4-yl-4-pyrrolidin-3-yl-piperazine derivatives and their use as neurokinin antagonists
TW200800998A (en) Phenylalanine derivatives
MX2010009658A (en) Azetidine derivatives.
TNSN06403A1 (en) 3-B-D-RIBOFURANOSYLTHIAZOLO[4,5-d]PYRIDIMINE NUCLEOSIDES AND USES THEREOF
EA201690021A1 (en) ALKALOID COMPOSITIONS FROM TYPE RIBES FOR TREATING CONDITIONS ASSOCIATED WITH THE FUNCTION OF MITOCHONDRIA OR INHIBITION OF PDE4, PDE5 AND IKK-BETA
DE60312042D1 (en) SUBSTITUTED 1-PIPERIDIN-4-YL-4-AZETIDIN-3-YL-PIPERAZINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS NEUROKININ ANTAGONISTS
UA91332C2 (en) Maleate salts of a quinazoline derivative useful as an antiangiogenic agent
EP4252755A3 (en) Therapeutic compounds
DE602005017145D1 (en) USE OF OPIOID RECEPTOR ANTAGONISTS FOR THE PREVENTION AND / OR TREATMENT OF DISEASES RELATED TO THE TARGET CALCINEURIN
JP2019511548A5 (en)
SI2413933T1 (en) 2,4,6-trifluoro-n-(6-(1-methyl-piperidin-4-carbonyl)-pyridin-2-yl)-benzamide for the treatment of migraine via the oral or intravenous route
HRP20050554B1 (en) Substituted 1-piperidin-3-yl-4-piperidin-4-yl-piperazine derivatives and their use as neurokinin antagonists
TH105523B (en) 1,4-di-piperidin-4-il-piperazine derivative Which were replaced and the use of those substances as antiretroviral agents
TH105523A (en) 1,4-di-piperidin-4-il-piperazine derivative Replaced And the use of those substances as antiretroviral agents
CA2534634A1 (en) Azolidinecarbonitriles and their use as dpp-iv inhibitors
MX2010009403A (en) 2-aminoquinoline derivatives.
MX2023001232A (en) Antiplatelet drugs and uses thereof.
MX2010009820A (en) 2-aminoquinolines as 5-ht5a receptor antagonists.
TH68224A (en) The 1-piperidin-3-il-4-piperidin-4-il-piperazine derivative is replaced. And the use of those substances as neurokinins and antagonists
TH77776B (en) New medical use of the derivative of 4.5-dihydro-1H-pyrazole Active CB1-Antagonist
ATE477021T1 (en) 1,3,5-TRIAZEPINE DIONE FOR THE TREATMENT OF MALARIA
JO2526B1 (en) substituted 1,4-di-piperidin-4-yl-piperizine derivatives and their use as neurokinin antagonists
MXPA05003778A (en) Substituted 1,4-di-piperidin-4-yl-piperazine derivatives and their use as neurokinin antagonists.
TH78668A (en) The 1-piperidin-4-il-4-pirrelidin-3-il-piperine derivatives are replaced, and their use is an antagonist of Ni Warokinin