TH105523A - 1,4-di-piperidin-4-il-piperazine derivative Replaced And the use of those substances as antiretroviral agents - Google Patents

1,4-di-piperidin-4-il-piperazine derivative Replaced And the use of those substances as antiretroviral agents

Info

Publication number
TH105523A
TH105523A TH301003786A TH0301003786A TH105523A TH 105523 A TH105523 A TH 105523A TH 301003786 A TH301003786 A TH 301003786A TH 0301003786 A TH0301003786 A TH 0301003786A TH 105523 A TH105523 A TH 105523A
Authority
TH
Thailand
Prior art keywords
disorders
those substances
pain
activity
ibs
Prior art date
Application number
TH301003786A
Other languages
Thai (th)
Other versions
TH105523B (en
Inventor
เอดูอาร์ด แจนส์เซนส์ นายฟรานส์
มาเรีย ซอมเมน นายฟรังซัวส์
คริสเตียน อัลเบิร์ต กิสเลน เดอ บีค นายเบอนัวท์
เอลิซาเบ็ธ ลีเนิร์ทส์ นายโจเซฟ
เอมิล มาเรีย แวน รูสบรีค นายอีฟส์
สตานิสลัส มาร์เซลลา ดีลส์ นายกาสตัน
Original Assignee
นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์
นายรุทร นพคุณ
Filing date
Publication date
Application filed by นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์, นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์, นายรุทร นพคุณ filed Critical นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์
Publication of TH105523B publication Critical patent/TH105523B/en
Publication of TH105523A publication Critical patent/TH105523A/en

Links

Abstract

DC60 (05/01/47) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ของ 1,4-ได-พิเพอริดิน-4-อิล พิเพอราซีน ซึ่งมีความว่องไวใน การต้านฤทธิ์ นิวโรคินิน, โดยเฉพาะว่องไวในการต้านฤทธิ์ NK1 การเตรียม สารเหล่านั้น, สารผสมที่ ประกอบด้วยสารเหล่านั้นและการใช้ สารเหล่านั้นเป็นยา, โดยเฉพาะเพื่อใช้รักษาอาการอาเจียน, ความกังวล, ซึมเศร้า, เจ็บปวด, ตัวอ่อนอักเสบ และ IBS สารประกอบของการประดิษฐ์นี้สามารถแทนได้ด้วยสูตรทั่วไป ( I ) (สูตรเคมี) (l) และยังประกอบด้วยเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดหรือเบส ของสารเหล่านั้น, รูปสเทียริโอไอโซ เมอร์ของสารเหล่านั้น , รูป N-ออกไซด์ ของสารเหล่านั้น และโพรดรักส์ของสาร เหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, ซึ่งหมู่แทน ที่ทั้งหมดนิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 เนื่องจากสารเหล่านี้สามารถต้านฤทธิ์นิวโรคินินโดยขัด ขวางนิวโรคินิน รีเซพเตอร์ และโดยเฉพาะ ต้านฤทธิ์ของสาร P โดยขัดขวาง NK1 รีเซพเตอร์, สารประกอบของการประดิษฐ์นี้ จึงมีประโยชน์ สำหรับใช้เป็นยา โดยเฉพาะสำหรับใช้ป้องกันและ รักษา สภาวะที่ชักนำโดยนิวโรคินิน เช่น ความผิด ปกติของ CNS , โดยเฉพาะอาการซึมเศร้า, ความผิดปกติที่มีความกังวล, ความ ผิดปกติที่เกี่ยวกับ ความเครียด, ความผิดปกติเกี่ยวกับการ นอนหลับ, ความผิดปกติเกี่ยวกับการรับรู้, ความผิดปกติ ทาง บุคลิกภาพ, ความผิดปกติทางจิตเกี่ยวกับการกระตุ้นที่ แตกแยก, ความผิดปกติในการกิน, โรคประสาท เสื่อม, ความผิดปกติที่เกี่ยวกับการติดยา, ความผิดปกติทางอารมณ์, การไม่ทำหน้าที่ทางเพศ, ความเจ็บ ปวด, และสภาวะที่เกี่ยวกับ CNS อื่น ๆ , การอักเสบ, ความผิดปกติเกี่ยวกับภูมิแพ้, อาเจียน, ความผิด ปกติของทางเดินอาหาร, โดยเฉพาะอาการลำไส้ระคายเคือง (IBS), ความผิดปกติของผิวหนัง, โรค เกี่ยวกับการหดเกร็งของหลอดเลือด, โรคเกี่ยวกับเนื้อเยื่อเส้นใยและคอลแลเจน, ความผิดปกติเกี่ยวกับ การเสริม หรือการกดภูมิคุ้มกัน และโรคปวดข้อและการควบคุมน้ำหนักตัว การประดิษฐ์นี้เกี่ยวกับอนุพันธ์ของ 1,4 -ได-พิเพอริดิน -4-อิล พิเพอราซีน ซึ่งมีความว่องไวใน การต้านฤทธิ์ นิวโรคินิน, โดยเฉพาะว่องไวในการต้านฤทธิ์ NK1 การเตรียม สารเหล่านั้น, สารผสมที่ ประกอบด้วยสารเหล่านั้นและการใช้ สารเหล่านั้นเป็นยา, โดยเฉพาะเพื่อใช้รักษาอาการอาเจียน, ความกังวล, ซึมเศร้า, เจ็บปวด, ตัวอ่อนอักเสบ และ IBS สารประกอบของการประดิษฐ์นี้สามารถแทนได้ด้วยสูตรทั่วไป ( I ) (สูตรเคมี) (l) และยังประกอบด้วยเกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดหรือเบส ของสารเหล่านั้น, รูปสเทียริโอไอโซ เมอร์ของสารเหล่านั้น , รูป N-ออกไซด์ ของสารเหล่านั้น และโพรดรักส์ของสาร เหล่านั้น ซึ่งเป็นที่ ยอมรับทางเภสัชศาสตร์, ซึ่งหมู่แทน ที่ทั้งหมดนิยามในข้อถือสิทธิข้อ 1 เนื่องจากสารเหล่านี้สามารถต้านฤทธิ์นิวโรคินิน โดยขัด ขวางนิวโรคินิน รีเซพเตอร์ และโดยเฉพาะ ต้านฤทธิ์ของสาร P โดยขัดขวาง NK1 รีเซพเตอร์, สารประกอบของการประดิษฐ์นี้ จึงมีประโยชน์ สำหรับใช้เป็นยา โดยเฉพาะสำหรับใช้ป้องกันและ รักษา สภาวะที่ชักนำโดยนิวโรคินีน เช่น ความผิด ปกติของ CNS , โดยเฉพาะอากาซึมเศร้า, ความผิดปกติที่มีความกังวล, ความ ผิดปกติที่เกี่ยวกับ ความเครียด, ความผิดปกติเกี่ยวกับการ นอนหลับ, ความผิดปกติที่เกี่ยวกับการรับรู้, ความผิดปกติ ทาง บุคลิกภาพ, ความผิดปกติทางจิตเกี่ยวกับการกระตุ้นที่ แตกแยก, ความผิดปกติในการกิน, โรคประสาท เสื่อม, ความผิดปกติที่เกี่ยวกับการติดยา, ความผิดปกติทางอาราณ์, การไม่ทำหน้าที่ทางเพศ,ความเจ็บ ปวด, และสภาวะที่เกี่ยวกัน CNS อื่นๆ, การอักเสบ, ความผิดปกติเกี่ยวกับภูมิแพ้, อาเจียน, ความผิด ปกติของทางเดินอาหาร, โดยเฉพาะอาการลำไส้ระคายเคื่อง (IBS), ความผิดปกติของผิวหนัง, โรค เกี่ยวกับการหดเกร็งของหลอดเลือด, โรคเกี่ยวกับเนื้อเยื่อเส้นใยและคอลแลเจน, ความผิดปกติเกี่ยวกับ การเสริม หรือการกดภูมิคุ้มกัน และโรคปวดข้อและการควบคุมน้ำหนักตัว สิทธิบัตรยา DC60 (05/01/47) This invention is about the derivative of 1,4-di-piperidin-4-ilpiperazine, which is active in antagonism of neurokinin, especially active against NK1 those preparations, substances Mixtures containing those substances and their use They are drugs, specifically used to treat vomiting, anxiety, depression, pain, inflammatory larvae and IBS.This fabrication compound can be represented by the generic formula (I) (chemical formula) (l) and also contains: Salts formed by combining with acids or bases. Of those substances, form Stearioiso Of those substances, form N-oxides of them. And the probiotics of those substances, which are pharmacologically acceptable, which all substitutes are defined in claim 1 because they are able to counteract the neurokinetic activity against It blocks the neurokinine receptor and, in particular, opposes the activity of P by blocking NK1 receptor, the invention compound Therefore useful For medicinal use It is especially used for the prevention and treatment of neurokin-induced conditions such as CNS disorders, especially depression, anxiety disorders, stress disorders, With sleep, cognitive disorders, personality disorders, disintegrating mental disorders, eating disorders, neurodegeneration, addiction-related disorders. Medicines, mood disorders, inactivity, pain, and other CNS-related conditions, inflammation, allergic disorders, vomiting, gastrointestinal disorders, especially Irritable Bowel Syndrome (IBS), Skin Disorders, Vascular Spasm Disease, Fibrous and Collagen Disorders, Supplementation or Immune Suppression Disorders. And joint pain and body weight control This invention is related to a derivative of 1,4 - di-piperidin-4-ilpiperazine which has antitumor activity of neurokinin, in particular its anti-NK1 agility. Preparation of those substances, mixtures containing them and their use They are drugs, specifically used to treat vomiting, anxiety, depression, pain, inflammatory larvae and IBS.This fabrication compound can be represented by the generic formula (I) (chemical formula) (l) and also contains: Salts formed by combining with acids or bases. Of those substances, form Stearioiso Of those substances, form N-oxides of them. And the probiotics of those substances, which are pharmacologically acceptable, which all substitutes are defined in claim 1 because they are able to neutralize the neurokinin activity by blocking the neurokinins. Receptors and, in particular, oppose the activity of P by blocking NK1 receptors, the compound of this invention. Therefore useful For medicinal use It is especially used for the prevention and treatment of neurokinine-induced conditions such as CNS disorders, especially depression, anxiety disorders, stress disorders, and other disorders. Sleep related, cognitive dysfunction, personality disorder, discrete stimulation mental disorder, eating disorder, neurodegenerative disorder, Drug addiction, arthritic disorders, inactivity, pain, and other CNS-associated conditions, inflammation, allergic disorders, vomiting, gastrointestinal disorders. Food, especially Irritable Bowel Syndrome (IBS), Skin Disorders, Vascular Spasm, Fibrous and Collagen Disorders, Supplementation or Immune Suppression Disorders And joint pain disease and body weight control, drug patent

Claims (1)

1. สารประกอบที่มีสูตรทั่วไป ( I ) (สูตรเคมี) (I) เกลือที่เกิดจากการรวมตัวกับกรดหรือที่เกิดจากการรวมตัว กับเบสของสารเหล่านั้น, รูปสเทียริโอไอ โซเมอร์ของสารเหล่า นั้น, รูป N-ออกไซด์ และโพรดรักส์ของสารเหล่านั้น, ซึ่งเป็นที่ยอมรับทาง เภสัชศาสตร์, ซึ่ง : n คือ เลขจำนวนเต็ม, เท่ากับ 0, 1 หรือ 2 m คือ เลขจำนวนเต็ม เท่ากับ 1 หรือ 2, และถ้า m คือ 2 , แล้ว n คือ 1 p คือ เลขจำนวนเต็ม เท่ากับ 1 หรือ 2แท็ก : สิทธิบัตรยา1. Compounds having the general formula (I) (chemical formula) (I) salts formed by acidification or aggregation. With the bases of those substances, the stearioi form. Somer of those substances, the N-oxide form and their probraks, which are pharmacologically acceptable, where: n is an integer, equal to 0, 1 or 2 m is an integer equal to 1 or 2, and if m is 2, then n is 1 p is an integer equal to 1 or 2. Tag: drug patent
TH301003786A 2003-10-07 1,4-di-piperidin-4-il-piperazine derivative Replaced And the use of those substances as antiretroviral agents TH105523A (en)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
TH105523B TH105523B (en) 2010-12-30
TH105523A true TH105523A (en) 2010-12-30

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20050309A2 (en) Substituted 1,4-di-piperidin-4-yl-piperazine derivatives and their use as neurokinin antagonists
Hoyte et al. Antihistamine therapy in allergic rhinitis
MY145135A (en) Substituted 1-piperidin-4-yl-4-pyrrolidin-3-yl-piperazine derivatives and their use as neurokinin antagonists
MX344308B (en) QUINOLINE CARBOXAMIDE AND QUINOLINE CARBONITRILE DERIVATIVES AS mGluR2-NEGATIVE ALLOSTERIC MODULATORS, COMPOSITIONS, AND THEIR USE.
EA200701296A1 (en) 3,5-Disposable and 3,5,7-triple-substituted 3H-oxazolo-and 3H-thiazolo [4,5-D] pyrimidin-2-she and their medicines
CL2007002347A1 (en) COMPOUNDS DERIVED FROM PHENYLL, PYRIDINE AND QUINOLINE; PREPARATION PROCEDURE; PHARMACEUTICAL COMPOSITION; AND USE OF THE COMPOUND IN THE TREATMENT OF MELLITUS DIABETES, DISORDERS IN THE TOLERANCE OF GLUCOSE, OBESITY, CROHN'S DISEASE, SICK
Patil et al. Pyridine and its biological activity: a review
AU2015350142A1 (en) Sublingual administration of riluzole
CA2967662A1 (en) Sublingual formulation of riluzole
BRPI0921097A2 (en) pyrazol-3 carboxamide derivative compound with 5-ht2b receptor antagonist activity, preventive or therapeutic agent, pharmaceutical composition and use of the compound or pharmaceutically acceptable salt thereof and method or prevention or treatment.
DE60312042D1 (en) SUBSTITUTED 1-PIPERIDIN-4-YL-4-AZETIDIN-3-YL-PIPERAZINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS NEUROKININ ANTAGONISTS
JP5744203B2 (en) Proline sulfonamide derivatives as orexin receptor antagonists
DE602005017145D1 (en) USE OF OPIOID RECEPTOR ANTAGONISTS FOR THE PREVENTION AND / OR TREATMENT OF DISEASES RELATED TO THE TARGET CALCINEURIN
CA2607472A1 (en) Antipyretic agents against vr1-antagonist-induced increases in body temperature
JP2019511548A5 (en)
WO2009109493A3 (en) 2-aminoquinoline derivatives as 5-ht ( 5a) receptor antagonists
NO20055758L (en) Heteroaryl-substituted imidazole derivatives as glutamate receptor antagonists
NO331173B1 (en) Substituted 1-piperidin-3-yl-4-piperidin-4-yl-piperazine derivatives and their use as neurokinin antagonists.
TH105523A (en) 1,4-di-piperidin-4-il-piperazine derivative Replaced And the use of those substances as antiretroviral agents
TH105523B (en) 1,4-di-piperidin-4-il-piperazine derivative Which were replaced and the use of those substances as antiretroviral agents
MX2010009403A (en) 2-aminoquinoline derivatives.
MX2010009820A (en) 2-aminoquinolines as 5-ht5a receptor antagonists.
TH68224A (en) The 1-piperidin-3-il-4-piperidin-4-il-piperazine derivative is replaced. And the use of those substances as neurokinins and antagonists
CA2139896C (en) Use of antinauseant agent for terminally ill humans
ATE477021T1 (en) 1,3,5-TRIAZEPINE DIONE FOR THE TREATMENT OF MALARIA