Claims (4)
1. สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1 และ R2 ที่ไม่ขึ้นแก่กันคือ ไฮโดรเจน, เฮโลเจน,ไดรฟลูออโรเมธิล, แอลคิลซึ่งมีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม,แอลคอกซิซึ่งมีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอม, หรือไนโทร และ R3 คือไฮโดรเจน, เฮโลเจน หรือแอลคิลซึ่มีคาร์บอน 1 ถึง 6 อะตอมหรือเกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R3 คือ ไฮโดรเจน หรือเฮโลเจน หรือเมธิลที่ตำแหน่ง 7 หรือเกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับในทางเภสัช กรรม 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง R3 และ R2 ที่ไม่ขึ้นแก่กัน คือ ไฮโดรเจน หรือเฮโลเจน หรือเกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับในทางเภสัช กรรม 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 2 ซึ่ง R1 คือ แอลคิลที่มีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอมหรือแอลคอกซึ่งมีคาร์บอน 1 ถึง 3 อะตอม และ R2 คือ ไฮโดรเจน หรือเกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ซึ่ง R1 คือ ไฮโดรเจน หรือเฮโลเจน R2 คือ เฮโลเจน และ R3 คือ ไฮโดรเจน 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่งอยู่ในรูปอิแนนชิโอเมอร์หนึ่งที่มีการออกฤทธิ์ยังยั้งแอลโดสวีดัดเทสได้แรงกว่าเมื่อเปรียบเทียบกับอิแนนชิโอ เมอร์อื่น 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่งอยู่ในรูปสารประกอบราซิมิค 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่งแสดงด้วยสูตรต่อไปนี้ (สูตรเคมี) 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 8 ซึ่งอยู่ในรูปของอิแนนชิโอเมอร์ที่มีการหมุนจำเพาะต่อไปนี้ [สูตร]D27.5 = +1.96 องศา (C=1.02, เอธิลแอชิเทท), [สูตร]D28 = -7.6 องศา (c=1.02, เมธานอล), และ [สูตร]28405 = -33.0 องศา (c-1.02,เมธานอล) 1 0. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 8 ซึ่งคือ 2-(4-โบรโม-2-ฟลูออโรเบนซิล)-[1,2,3,4-เททราไฮโดรพิร์โรโล[1,2-a]-ไพราซีน-4-สไพโร-3\'-พิร์โรลิดีน]-1,2\',3,5\'-เทโทรน 11. Compounds having the formula (chemical formula) in which R1 and R2 are independent of each other are hydrogen, halogen, drifluoromethyl, alkyl with 1 to 6 carbon atoms, alkyl. Which has 1 to 6 carbon atoms, or nitros, and R3 is hydrogen, halogen or alkyl which has 1 to 6 carbon atoms or its salts which are acceptable in pharmaceutical field. 1 where R3 is hydrogen or halogen or methyl at position 7 or its salts, which is acceptable in medicine 3. Compounds according to claim 2, where R3 and R2 are independent of each other are hydrogen or halo. The genes or salts of that substance, which are acceptable in medicine 4. Compounds according to claim 2, where R1 is an alkyl with 1 to 3 carbon atoms or an alkyl with 1 to 3 carbon atoms and R2. Is hydrogen or its salt, which is acceptable in pharmaceutical field. 5. Compounds according to claim 1, where R1 is hydrogen or halogen, R2 is halogen and R3 is hydrogen. 6. Compound according to claim 5, which is in An active form of Inanchiomer also suppresses aldo-swedadase more strongly than inanash. 7. Compound according to claim 5, which is in the form of rasimic compound 8. Compound according to claim 5, which is represented by the following formula (chemical formula) 9. Compound according to claim clause. 8, in the form of inanchiomers with the following specific rotations: [Formula] D27.5 = +1.96 degrees (C = 1.02, ethylacetate), [Formula] D28. = -7.6 degrees (c = 1.02, methanol), and [formula] 28405 = -33.0 degrees (c-1.02, methanol) 1 0.The compound according to claim 8, which is 2- (4. - bromo-2-fluorobenzyl) - (1,2,3,4-tetrahydropyrolo [1,2-a] - pyrazine-4-spai Rowan -3 \ '- Pirolidine] -1,2 \', 3,5 \ '- Tetrone 1
1. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 5 ซึ่งเลือกมาจากกลุ่มที่ประกอบด้วย 2-(3,4-ไดคลอโรเบนซิล)-[1,2,3,4-เททราไฮโดรพิร์โรโล[1,2,-a]ไพราซีน-4-สไพโร-3\'-พิร์โรลิดีน]-1,2\',3,5\',-เทโทรน 2-(4-โบรโมเบนซิล)-1[1,2,3,4-เททราไฮโดรพิร์โรโล[1,2-a]ไพราซีน-4-สไพโร-3\'-พิร์โรลิดีน]-1,2\',3,5\'-เทโทรน และ 2-(4-คลอโร-2-ฟลูออโรเบนซิล)-[1,2,3,4-เททราไฮโดรพิร์โรโล[1,2-a]ไพราซีน-4-สไพโร-3\'-พิร์โรลิดีน]-1,2\',3,5\'-เทโทรน และอิแนนซิโอเมอร์ของสารนี้ซึ่งมีการออกฤทธิ์ยับยั้งแอลโดสวีดัดเทส ได้แรงกว่าเมื่อเปรียบเทียบกับอิแนนชิโอเมอร์อื่น 11. The compound according to claim 5, which is chosen from the group that consists of 2- (3,4-dichlorobenzyl) - (1,2,3,4-tetrahydropyrolo [1,2, -a] pyrazine-4-spiro -3 \ '- Perrolidine] -1,2 \', 3,5 \ ', - Tetrone 2- (4-bromobenzyl) -1 [1,2,3,4-tetrahydropyrolo [1,2-a] pyrazine-4-spiro-3 \ '- Pirolidine] -1,2 \', 3,5 \ '- Tetrone and 2- (4- Chloro-2-Fluorobenzyl) - (1,2 , 3,4-tetrahydropyrolo [1,2-a] pyrazine-4-spiro-3 \ '- perrolidine] -1,2 \', 3 , 5 \ '- tetrone And inan ciomer of this substance, which has the effect of inhibiting aldo-sweductase It is stronger when compared to other inanchiomers 1
2. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1, R2 และ R3 มีความหมายเหมือนกับที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือเกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วย (a) การนำสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R3 มีความหมายเหมือนกับที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1, R4 คือหมู่สำหรับป้องกันหมู่คาร์บอกซิ และ X คือเฮโลเจน, มาทำปฏิกิริยากับสารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1และ R2 มีความหมายเหมือนกับที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 หรือ (b) การไซไคลส์ สารประกอบที่มีสูตร (สูตรเคมี) ซึ่ง R1,R2 และ R3 มีความหมายเหมือนกับที่นิยามไว้ในข้อถือสิทธิข้อ 1 และ R41 คือหมู่สำหรับป้องกันหมู่คาร์บอกซิหรือเรซิดิวแอลคิลของออพทิคัลลิแอดทีฟแอลกอฮอล์ โดยมีเงื่อนไขว่าเมื่อ R41 คือ เรซิดิว แอลคิล ของออพทิคัลลิแอคทีฟแอลกอฮอล์, คอนฟิกุเรชันของคาร์บอนอะตอมตรงตำแหน่งที่ 4 ของวงแหวนเททราไฮโดรพิร์โรโล [1,2-a]-ไพราชีน คือ S หรือ R เมื่อมีสารที่เป็นเบส และเมื่อได้สารประกอบที่มีสูตร (I) ซึ่ง R3 คือ ไฮโดรเจน เลือกเฮโลจิเนทผลิตภัณฑ์นั้นได้เลือกให้ตามด้วยการเปลี่ยนผลิตภัณฑ์นั้นไปเป็นเกลือของสารนั้น ซึ่งเป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรมตามต้องการได้ 12. A process for preparing compounds with formulas (chemical formulas) that R1, R2 and R3 are synonymous with those defined in Clause 1, or their salts, which are acceptable for pharmaceuticals, consisting of (a) conduction compounds. With the formula (chemical formula), which R3 is synonymous with claim 1, R4 is a protective carboxyl group, and X is the halogen, reacting with a compound with the formula (chemical formula), which R1 and R2 are synonymous with claim 1, or (b) cycloid compounds with formulas (chemical formulas), for which R1, R2 and R3 are the same as those in claim 1. And R41 is the protection group for the carboxylic or residylkyls of optical additives. Provided that when R41 is the alkyl resin of the optical active alcohol, the carbon atom configuration at the 4th position of the tetrahydropyrolo ring. [1,2-a] - Pyracine is S or R when there is a base substance. And when a compound with formula (I), where R3 is hydrogen, haloginate is selected, the product is chosen, followed by the conversion of the product to the salt of that substance. Which is acceptable in pharmaceuticals as needed 1
3. สารผสมในทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยสารประกอบที่แสดงอยู่ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึงข้อ 4 หรือเกลือของสารนั้นซึ่งเป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม และพาหะหรือสารทำให้เจือจางซึ่งเป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม 13. Pharmaceutical mixtures consisting of the compounds listed in either Clause 1 to Clause 4 or their salts that are acceptable for pharmaceutical purpose. And carrier or diluent which is acceptable in pharmaceutical 1
4. สารผสมในทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบด้วยสารประกอบที่แสดงอยู่ในข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิข้อ 5 ถึงข้อ 11 และพาหะหรือสารทำให้เจือจางซึ่งเป็นที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม4. Pharmaceutical mixtures consisting of those listed in any Clause 5 to 11 and a carrier or diluent that is acceptable for pharmaceuticals.