TH104124A

TH104124A - New derivatives of 6-triazolopyridazine, sulfanyl, benzothiazole And benzimida sol Process for the preparation of this substance Using this substance as a medicine Pharmaceutical components And new applications, especially as a MET inhibitor.

Info

Publication number: TH104124A
Application number: TH801004142A
Authority: TH
Inventors: อัลเบิร์ต นายอีวา; บัคเก นายเอริค; เนเมเซค นายกองเซพติออง; อูโกลินี นายอองโตนิโอ; เวนท์ซเลอร์ นายซิลวี
Original assignee: นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์; นายบุญมา เตชะวณิช; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก
Filing date: 2008-08-08
Publication date: 2010-09-23

Abstract

DC60 (04/11/51) การประดิษฐ์นี้เกียวข้องกับผลิตภัณฑ์ใหม่ของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ในที่ซึ่ง (สูตรเคมี) คือ หนึ่งพันธะเดี่ยวหรือพันธะคู่; Ra คือ H, Hal อัลคอกซี, O- ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรอะริล, เฟนนิล, NHCOอัลค์ (NHCOalk), NHCOไซโคลอัลค์ หรือ NR1R2; X คือ S, SO หรือ SO2; A คือ NH หรือ S; W คือ H, อัลคิลหรือ COR ที่ซึ่ง R คือ ไซโคลอัลคิล; อัลคิลที่เลือกให้ถูก เข้าแทนที่ได้ด้วยอนุมูล NR3R4, อัลคอกซี, ไฮดรอกซิล, เฟนนิล, เฮทเทอโรอะริล หรือเฮทเทอโร ไซโคลอัลคิล; อัลคอกซีที่เลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วยหมู่ NR3R4 คือ อนุมูล O-(CH2)n-NR3R4, อนุมูล O-เฟนนิล หรืออนุมูล O-(CH2)n-เฟนนิล, โดยที่เลือกให้เฟนนิลถูกเข้าแทนที่ได้ และ n = 1 ถึง 4; หรืออนุมูล NR1R2 R1 คือ H หรืออัลค์ (alK) และ R2 คือ H, ไซโคลอัลคิล หรืออัลคิล; R3 และ R4 คือ H, อัลค์, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรอะริล หรือเฟนนิล; R1, R2 และ/หรือ R3, R4 จัดตัวร่วมกับ N เป็นริงที่เลือก ให้มี O, S, N และ/หรือ NH; โดยเลือกให้ทั้งหมดของเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรอะริล, เฟนนิล และหมู่ไซคลิคต่าง ๆ ถูกเข้าแทนที่ได้ โดยผลิตภัณฑ์เหล่านี้จะเป็นรูปแบบไอโซเมอร์ใด ๆ และเกลือต่าง ๆ จะเป็นยาได้ โดยเฉพาะ เป็นสารยับยั้ง MET การประดิษฐ์นี้เกียวข้องกับผลิคภัณฑ์ใหม่ของสูตร (I) (สูตรเคมี) (I) ในที่ซึ่ง(สูตรเคมี) คือ หนึ่งพันธะเดี่ยวหรือพันธะคู่; Ra คือ H, Hal อัลคอกซี, O- ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรอะริล, เฟนนิล, NHCOอัลค์ (NHCOalk), NHCOไซโคลอัลค์ หรือ NR1R2; X คือ S, SO หรือ SO2; A คือ NH หรือ S; W คือ H, อัลคิลหรือ COR ที่ซึ่ง R คือ ไซโคลอัลคิล; อัลคิลที่เลือกให้ถูก เข้าแทนที่ได้ด้วยอนุมูล NR3R4, อัลคอกซี, ไฮดรอกซิล, เฟนนิล, เฮทเทอโรอะริล หรือเฮทเทอโร ไซโคลอัลคิล; อัลคอกซีที่เลือกให้ถูกเข้าแทนที่ได้ด้วยหมู่ NR3R4 คือ อนุมูล O-(CH2)n-NR3R4, อนุมูล O-เฟนนิล หรืออนุมูล O-(CH2)n-เฟนนิล, โดยที่เลือกให้เฟนนิลถูกเข้าแทนที่ได้ และ n = 1 ถึง 4; หรืออนุมูล NR1R2 R1 คือ H หรืออัลค์ (alK) และ R2 คือ H, ไซโคลอัลคิล หรืออัลคิล; R3 และ R4 คือ H, อัลค์, ไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรอะริล หรือเฟนนิล; R1, R2 และ/หรือ R3, R4 จัดตัวร่วมกับ N เป็นริงที่เลือก ให้มี O, S, N และ/หรือ NH; โดยเลือกให้ทั้งหมดของเฮทเทอโรไซโคลอัลคิล, เฮทเทอโรอะริล, เฟนนิล และหมู่ไซคลิคต่าง ๆ ถูกเข้าแทนที่ได้ โดยผลิตภัณฑ์เหล่านี้จะเป็นรูปแบบไอโซเมอร์ใด ๆ และเกลือต่าง ๆ จะเป็นยาได้ โดยเฉพาะ เป็นสารยับยั้ง MET สิทธิบัตรยา DC60 (04/11/51) This invention relates to a new product of the formula (I) (chemical formula) (I), where (chemical formula) is one single bond or a double bond; Ra is H, Hal Alkoxy, O-cyclo-alkyl, Heteroaryl, Phenyl, NHCO alkyl (NHCOalk), NHCO cyclic or NR1R2; X. Is S, SO or SO2; A is NH or S; W is H, alkyl or COR, where R is cyclo-alkyl; Alkyls selected correctly Replaceable with NR3R4 radicals, alkoxies, hydroxyl, phenyl, heteroaryyl or heterocyclic alkyl; The alkoxies that were selected to be replaced with the NR3R4 group were O- (CH2) n-NR3R4, O-phenyl radicals or O- (CH2) n-phenyl radicals, where fane was selected. Onyx can be replaced and n = 1 to 4; Or NR1R2 R1 radicals are H or alkyl (alK) and R2 is H, cycloalkyl or alkyl; R3 and R4 are H, alkyl, cycloalkyl, heteroaryl or phenyl; R1, R2 and / or R3, R4 are arranged in conjunction with N as the ring chosen for O, S, N and / or NH; All of the heterocyclic alkyl, heteroaryl, fenyl and cyclic groups were selected to be replaced. These products will be any isomer form, and the salts can be specific drugs as MET inhibitors.This invention relates to a new product of formula (I) (chemical formula) (I. ) Where (chemical formula) is one single or double bond; Ra is H, Hal Alkoxy, O-cyclo-alkyl, Heteroaryl, Phenyl, NHCO alkyl (NHCOalk), NHCO cyclic or NR1R2; X. Is S, SO or SO2; A is NH or S; W is H, alkyl or COR, where R is cyclo-alkyl; Alkyls selected correctly Replaceable with NR3R4 radicals, alkoxies, hydroxyl, phenyl, heteroaryyl or heterocyclic alkyl; The alkoxies that were selected to be replaced with the NR3R4 group were O- (CH2) n-NR3R4, O-phenyl radicals or O- (CH2) n-phenyl radicals, where fane was selected. Onyx can be replaced and n = 1 to 4; Or NR1R2 R1 radicals are H or alkyl (alK) and R2 is H, cycloalkyl or alkyl; R3 and R4 are H, alkyl, cycloalkyl, heteroaryl or phenyl; R1, R2 and / or R3, R4 are arranged in conjunction with N as the ring chosen for O, S, N and / or NH; All of the heterocyclic alkyl, heteroaryl, fenyl and cyclic groups were selected to be replaced. These products will be any isomer form, and the salts can be drugs, especially as MET inhibitors.

Claims

1. The product of the formula (I (chemical formula) (1), where (formula) is one bond or a thousand pairs, Ra is the hydrogen atom, the halogen atom, the selected alkoxy radical can be replaced). With chlorine atoms, hydroxyl radicals Or the heterocyclic alkyl selected to replace itself; O-cycloalkyl radicals; Hetero-aryl radicals that are selected to be replaced; Selected phenyl radicals can be replaced; NHCO alkaloid (NHCOal Tag: patent drug