TH10386A

TH10386A - กรรมวิธีสำหรับเตรียมอนุพันธ์ต่างๆ ของออกซาโซลีล?ชนิดใหม่

Info

Publication number: TH10386A
Application number: TH9101001031A
Authority: TH
Inventors: พี คอยมันส์ นายลุดวิก
Original assignee: แจนซ์เซ่น ฟาร์มมาซูติกา เอ็นวี
Filing date: 1991-07-16
Publication date: 1992-01-01

Abstract

อนุพันธ์ออกซาโซลิล ที่มีสูตร I (สูตรเคมี)เกลือที่เกิดจากการรวมกับกรดที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม และส ทอริโอเคมิคัลลี ไอโซเมอริคฟอร์ของสารนั้น มีสมบัติบรรเทา อาการแพ้ สารผสมต่างๆ ที่มีสารชนิดเดียวกันนี้อยู่ด้วย และ วิธีต่างๆ ในการบำบัดรักษาสัตว์เลือดอุ่นทีได้รับทุกข์ทรมา ณจากโรคภูมิแพ้

Claims

1. กรรมวิธีการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร(สูตรทางเคมี) เกลือต่างๆ ที่เกิดขึ้นจาการรวมกับกรดที่ซึ่ง ยอมรับในทาง เภสัชกรรมของสารนั้น ซึ่ง -A=A2-A3=A4- แทนอนุมูลไปวา เทนไล์ท์ (bivalent redical) ที่มีสูตร (สูตรทางเคมี) ซึ่งอาจแทนที่ไฮโดรเจนหนึ่งสอง อะตอมในอนุมูลอิสระ (สูตรทางเคมี) ดังได้กล่าวดังตัวอย่าง อิสระแต่ละชนิดโดยเฮโล (สูตรทางเคมี) แอลคิลออกซิ ไฮดรอกซิ หรือ ไทรฟลูออโรเมธิล (สูตรทางเคมี) D แทน (สูตรทางเคมี) B แทน (สูตรทางเคมี) n คือ 0,1 หรือ 2 L แทนไฮโรเจน (สูตรทางเคมี) ALK แต่ละชนิดอิสระต่อกันเป็น (สูตรทางเคมี) Het แต่ละชนิด (1) เฮเทอโรไซคลิคริงชนิดหน้าหรือทกเมอร์ที่เลือกให้ถูก เป็นที่ได้มีเฮโรอะตอม 1,2 3 หรือ 4 อะตอม ซึ่งเลือกได้จาก ออกซิเจน ซัลเฟอร์ และ ไนโตรเจน โดยมีข้อแม้ว้ามีออกซิเจน และ / หรือ ซัลเฟอร์มากไปกว่า 2 อะตอม (2) เฮโรไซคิล ชนิดทาหรือทกเมมเบอร์ที่เลือกให้ได้ที่มีเฮ เทอโรอะตอม 1 หรือ 2 อะตอม เลือกให้ถูกแทนที่ ได้ที่มีเฮ เทอร์โรอะตอม ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน ได้รวมติด (being fusod ) อยู่กับริงชนิดห้าหรือหก ที่ได้เลือกให้ถูกแทนที่ ได้โดย ผ่านทางคาร์บอน 2 อะตอม หรือ คาร์บอน 1 อะตอม ปละไนโตรเจน 1 อะตอม ที่มีส่วนที่หลือในริงที่ได้รวมติดอยุ่เป็นเพียง คาร์บอน-อะตอมเท่านั้น หรือ (3) เฮเทอร์โรไซคลิด หรือ ห้า หรือ หก เมมเบอร์ ที่เลือก ให้ถูกแทนที่ เฮเทอร์โรอะตอม 1 หรือ 2 อะตอม ซึ่งเลือกได้ จากออกซิเจน ซัลเฟอร์ และไนโตรเจน ได้รวมคิด อยู่กับเฮ เทอร์ โรไซคิล ริงหรือ ห้า หรือ หก เมมเบอร์ ที่เลือกให้ ถูกแทนที่ได้ผ่านทาง คาร์บอน 2 อะตอม หรือ คาร์บอน 1 อะตอม หรือ 2 อะตอม ซึ่งเลือก ได้จาก ออกซิเจน ซัลเฟอร์ และ ไนโตรเจน ซึ่งอาจเลือกแทนที่ Het ที่เป็รระบบโมโซคลิ ได้ด้วยที่ได้ ถึง 4 หมู่ และซึ่ง เลือกแทนที่ Het ที่เป็นระบบไปโซคิลค ริง ได้หมู่แทนที่ให้ ถึง 6 หมู่ หมู่ที่แทน ที่ดังกล่าว เลือกได้จากเฮดล อะมีโน โมโน (สูตรทางเคมี) แอริลแต่ละชนิด คือ เฟนิลที่เลือกให้ถูกแทนที่ได้ด้วยหมู่ แทนที่ (สูตรทางเคมี) ซึ่งแบ่งลักษณะเฉพาะโดย (สูตรทางเคมี) เอ) การทำปฏิกิริยาอินเทอร์มีเดียม สูตร (สูตรทางเคมี) ในตัวทำลายชนิดเอี่ยมชนิดเฉื่อยต่อปฎิกิริยา ดังนั้นได้ป็น สารประกอบ (I) หรือที่เลือกได้เป็น สารประกอบสูตร (It-a) (สูตรทางเคมี) ซึ่งสามารถูกไฮไคลส์ได้เป็นสารประกอบสูตร (I) โดยหารใช้กระ ทำแอลคิลเฮไลต์ ดลหะอกไซด์ หรือ เกล็ดโลหะในตัวทำละลายชนิด เฉื่อยต่อปฏิกิริยขา บี) การทำปฏิกิริยาอินเทอร์มีเดียสูตร (Iv) (สูตรทางเคมี) ซึ่ง M คือ ไฮโดรเจน เมื่อ R เป็นหมู่อื่นที่ไม่ใช่( สูตรทางเตมี) ซึ่ง W แทนที่จากออกไปที่ว่องไว ในตัวทำละลายชนิดเฉื่อย ต่อปฎิกิริยา ที่เลือกทำในที่มีเบสอยู่ด้วย ซี) การทำปฎิกิริยาอินเทอร์มิเดียมสูตร (VI) (สูตรทางเคมี) ซึ่ง M และ B มีความหมายที่นิยามไว้ภายในสูตร (IV) ในตัวทำ ละลายชนิดเอยต่อ ปฎิกิริยา ที่เลือกทำในที่มีเบลอยู่ด้วย ดี) การทำ (สูตรทางเคมี) สูตร (XV) กับแอลดิเลทิงรีเอเจนท์สูตร (XIV) อี)ทำการเปลี่ยนสารประกอบสูตร (I) ซึ่ง L แทนเบนซิล ให้ เป็นสารประกอบสูตร (I) ซึ่ง (สูตรทางเคมี) เอฟ)ทำการไฮโดรไลส์สารประกอบสูตร (I) ซึ่ง L แทน (สูตรทางเคมี) จี)การทำ (สูตรทางเคมี) สารประกอบสูตร(I-E ด้วยแอลคิเลทิง รีเอเจน? ที่มีสูตร (สูตรทางเคมี) เหมือนที่นิยามเกี่ยวกับ L แต่เป็นหมู่อื่นๆ ที่ๆไม่ใช่ ไฮโดรเจน ในตัวทำละลายชนิดเฉื่อยต่อปฎิกิริยา ในที่มีเบส อยู่ด้วย ดังนั้นได้เป็น สารประกอบสูตร (I-D)

2. กรรมวิธีการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R แทนไฮโดรเจน, m เป็น 1, และ R1 แทนไฮโดรเจน หรือ C1-5 แอลคิล

3. กรรมวิธีการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง (สูตรเคมี)

4. กรรมวิธีการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 3 ซึ่ง (สูตรเคมี)

5. กรรมวิธีการเตรียมสารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง สารประกอบคือ (สูตรเคมี) (ข้อถือสิทธิ 5 ข้อ, 13 หน้า, 0 รูป)