TH1033A - การใช้ไนโตร อะมิโน และเอโรอิลอะมิโน-n- เฟนนิลพิริดีน?อะมีนในกรรมวิธีการเตรียมสารพิริโด [1,4] -เบนโซไดอะซิฟิน?ซึพีนต่าง ๆ - Google Patents

Abstract

ไนโตร อะมิโน และเอโรอิลอะมิโน-N-เฟนนิลพิริดีนอะมีนต่าง ๆซึ่งเป็นสารรายทางในการสังเคราะห์ทางเคมี และ/หรือ ซึ่งมี ฤทธิ์เป็นยาระงับอาการกลัดกลุ่ม ที่มีสูตร ## เป็นสูตรทางเคมี โดยที่ Rยกกำลัง3 เป็นไนโตร อะมีโน หรือเอโรอิลอะมีโน และ Q เป็นไฮโดรเจน -NRยกกำลัง1 Rยกกำลัง2 หรือเฮโลเจน Rยกกำลัง1 และ Rยกกำลัง2 เลือกจากกลุ่มอัลคิลที่มีน้ำหนัก โมเลกุลต่ำ หรือรวมกันกับอะตอมของไนโตรเจนข้างเคียงเป็นวง แหวนประเภทเฮทเธอโรไซคลิก ซึ่งเลือกจาก 1-ทาลิมิโดย 4-มอร์โฟลินิล 1-พิโรลิดินิล 1-พิเพริดินิล 4-กลุ่มแทนที่-1- พิเพระซินิล หรือ 1-พิโรลิดินิล Alkยกกำลัง1 เป็นโซ่ไฮโดรคาร์บอนที่เป็นโซ่ตรง หรือแตก แขนงซึ่งมีจำนวนคาร์บอน 1-8 อะตอม z คัดเลือกมาจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน เฮโดรเจน อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ อัลค๊อกซีที่มีน้ำหนักโมเลกุล หรือ ไนโตร Y คัดเลือกมาจากกลุ่มที่ประกอบด้วยไฮโดรเจน หรือ 1-2 กลุ่มต่าง ๆ ที่คัดเลือกมาจากอัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ หรืออัลค๊อกซิที่มีน้ำหนักโมเลกุล และอาจเหมือนกันหรือต่างกัน ก็ได้

Claims (1)

1. กรรมวิธีสำหรับเตรียมสารที่เลือกจากหมู่ที่มีสูตร## เป็นสูตรทางเคมี โดยที่ Q นั้นคัดเลือกมาจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไฮโดรเจน -NRยกกำลัง1 Rยกกำลัง2 หรือเฮโลเจน Rยกกำลัง1 และ Rยกกำลัง2 คือ อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุล ต่ำ Rยกกำลัง3 คือ เลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไนโตร อมิโน หรือ อาโรอิลอมิโน (ArCONH-) Ar คัดเลือกจากกลุ่มที่ประกอบด้วย 2 หรือ 3-ไทอีนิล 2,3 หรือ 4 พิริดินิล เฟนนิล หรือเฟนนิลที่มีกลุ่มแทนที่จำนวน 1 ถึง 3 กลุ่มซึ่งคัดเลือกมาจาก เฮโล อัลคิลที่มีน้ำหนัก โมเลกุลต่ำ อัลค๊อกซิที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ ไทรฟลูโอโรเมทธิล หรือไนโตร และอาจเหมือนกันหรือต่างกันก็ได้ alkยกกำลัง1 เป็นไฮโดรคาร์บอนที่เป็นโซ่ตรงหรือแตกแขนง ที่มีจำนวนคาร์บอน 1-8 อะตอม Z คัดเลือกมาจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไฮโดรเจน เฮโลเจน อัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ อัลค๊อกซิที่มีน้ำหนักโมเลกุล ต่ำ หรือไนโตร Y คัดเลือกมาจากกลุ่มที่ประกอบด้วย ไฮโดรเจน หรือกลุ่ม แทนที่ 1-2 กลุ่มที่คัดเลือกมาจากอัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุล ต่ำ หรืออัลค๊อกซิที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ และอาจเหมือนกันหรือ ต่างกันก็ได้ และเกลือต่าง ๆ ที่เป็นสารรวมตัวกับกรดของสารเหล่านี้ ซึ่ง กรรมวิธีประกอบขึ้นด้วยขั้นตอนดังต่อไปนี้ ขั้นที่ 1) ทำสารอะมิลีนที่มีสูตร ## เป็นสูตรทางเคมี มาทำปฏิกิริยากับสาร เฮโล-ไนโตรพิริดีนที่มีสูตร ## เป็นสูตรทางเคมี เพื่อให้ได้สาร ไนโตร -N- เฟนนิลพิริดีนอะมีนที่มีสูตร ## เป็นสูตรทางเคมี โดยที่ R นั้นคัดเลือกมาจาก ไฮโดรเจน หรืออัลคิลที่มี น้ำหนักโมเลกุลต่ำ และ Y และ Z นั้นมีความหมายดังจำกัดความไว้ข้างต้น ขั้นที่ 2) นำสารประกอบที่เตรียมได้ในขั้นที่ 1 โดยที่ R เป็นไฮโดรเจนมาทำปฏิกิริยากับตัวทำปฏิกิริยาประเภท Q-alk ยกกำลัง1-halo โดยที่ Q นั้นคัดเลือกมาจากกลุ่มที่ประกอบ ด้วย ไฮโดรเจน หรือ NRยกกำลัง1-Rยกกำลัง2 ซึ่ง Rยกกำลัง1 และ Rยกกำลัง2 นั้นจำกัดความดังข้างต้น เพื่อให้ได้สาร ไนโตร-N-กลุ่ม แทนที่ -N- เฟนนิลพิริดีน อะมีนที่มีสูตร ## เป็นสูตรทางเคมี โดยที่ alkยกกำลัง1, Y และ Z นั้นมีความหมายดังจำกัด ความไว้ข้างต้น และ Q มีค่าตามตัวทำปฏิกิริยาที่ใช้ ขั้นที่ 3) นำสารประกอบที่เตรียมได้ในขั้นที่ 1 โดยที่ R เป็นอัลคิลที่มีน้ำหนักโมเลกุลต่ำ (Q=H) หรือนำสารประกอบ ที่เตรียมได้ในขั้นที่ 2 มาทำปฏิกิริยา รีดิวซ์ ภายใต้สภาวะ ที่เป็นด่างเพื่อให้ได้สารประกอบที่มีสูตร ## เป็นสูตรทางเคมี โดยที่ alkยกกำลัง1, Y และ Z นั้นมีความหมายดังจำกัดความ ไว้ข้างต้น และ Q มีค่าเช่นเดียวกับในสารประกอบไนโตรก่อนหน้า ที่จะทำปฏิกิริยารีดักชั่น ขั้นที่ 4) นำสารประกอบที่เตรียมได้ในขั้นที่ 3 มาทำ ปฏิกิริยากับสารเอโรอิล เฮไลด์ เพื่อให้ได้สารเอโรอิลอะมิโน -N- กลุ่มแทนที่ -N- เฟนนิลพิริดีนอะมีน ที่มีสูตร ## เป็นสูตรทางเคมี โดยที่ alkยกกำลัง1, Y, Z, Ar และ Q นั้นดังจำกัดความไว้ ข้างต้น (ข้อถือสิทธิ 1 ข้อ,รูปเขียน - รูป)