TH102420A

TH102420A - เกลือฟูมาเรทของ (แอลฟา s,เบต้า r)-6-โบรโม-แอลฟา-[2-(ไดเมธิลอะมิโน)เอธิล]-2-เมธอกซี-แอลฟา-1-แนฟธาลีนิล-เบต้า-เฟนิล-3-ควิโนลีนเอธานอล

Info

Publication number: TH102420A
Application number: TH701006189A
Authority: TH
Inventors: ไลส์ นางแคริน่า; โฟเร่ นางแอนน์; คาร์ล มาเรีย สต็อคโบรคซ์ นายไซกริด; ฟรังซัวส์ อเล็กซานเดร ลูกัส เฮกยี นายฌอง; โจเซฟ มาเรีย แวน เรมัวร์เทียร์ นายปีเตอร์; ลีเดีย แลง นายโยลันด์; อัลเบิร์ต อเล็กซ์ อีลเทอร์มัน นายวิม
Original assignee: แจนซ์เซ่น ฟาร์มาซูติกา เอ็นวี; นางสาวปรับโยชน์ ศรีกิจจาภรณ์; นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก; นายบุญมา เตชะวณิช
Filing date: 2007-12-04
Publication date: 2010-06-30

Abstract

DC60 (20/05/52) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับเกลือฟูมาเรทของ (แอลฟา S, เบต้า R)-6-โบรโม-แอลฟา- [2-(ไดเมธิลอะมิโน)เอธิล]-2-เมธอกซี-แอลฟา-1-แนฟธาลีนิล-เบต้า-เฟนิล-3-ควิโนลีนเอธานอล, องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยเกลือดังกล่าวเป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ และเพื่อ ดำเนินการสำหรับยาเตรียมของสารเหล่านี้ การประดิศฐ์นี้เกี่ยวข้องกับเกลือฟูมาเรทของ (แอลฟา S,เบต้า R)-6-โบร โม-แอลฟา- [2-(ไดเมธิลอะมิโน)เอธิล]-2-เอธอกซี-แอลฟา-1-แนฟธาลีนิล-เบต้า-เฟนิล-3-ควิโนลีนเอธานอล, องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบด้วยเกลือดังกล่าวเป๋นส่วนผสมออกฤทธิ์ และเพื่อ ดำเนินการสำหนับยาเตรียมของสารเหล่านี้

Claims

0701006189 9/03/2565 หน้า 1 ของจํานวน 4 หน้า ข้อถือสิทธิ 1. เกลือฟูมาเรทของ (แอลฟา S, เบต้า R)-6-โบรโม-แอลฟา-[2-(ไดเมธิลอะมิโน)เอธิล- 2-เมธอกซี-แอลฟา-1-แนฟธาลีนิล-เบต้า-เฟนิล-3-ควิโนลีนเอธานอล 2. (แอลฟา S, เบต้า R)-6-โบร โม-แอลฟา-[2-(ไดเมธิลอะมิโน)เอธิล]-2-เมธอกซี- แอลฟา-1-แนฟธาลีนิล-เบต้า-เฟนิล-3-ควิโนลีนเอธานอล (2E)-2-บิวทีนไดโอเอต (1:1) 3. สารประกอบที่มีโครงสร้างต่อไปนี้ O-4 CH3 Br N R S CH3 COOH HOOC CH3 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง สําหรับใช้เป็นยา 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง สําหรับใช้เป็นยาเพื่อรักษาหรือ ป้องกันการติดเชื้อมัยโคแบคทีเรีย 6. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมซึ่งประกอบรวมด้วยตัวพาที่เป็นที่ยอมรับทาง เภสัชกรรม และสารประกอบตามที่อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ในปริมาณที่มีผล รักษาโรคเป็นส่วนผสมออกฤทธิ์ 7. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ที่ซึ่งองค์ประกอบเหมาะสําหรับ การให้ยาทางปาก 8.องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 6 หรือ 7 ที่ซึ่งองค์ประกอบคือ องค์ประกอบชนิดของแข็ง 9. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งประกอบ รวมเพิ่มเติมด้วยสารทําให้เปียก 10. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 9 ที่ซึ่งสารทําให้เปียกคือพอลิเอธิลีน ไกลคอลซอร์บิแทนแฟตตี้แอซิดเอสเทอร์ 11. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งประกอบ รวมด้วยสารต่อไปนี้ในหน่วยโดยน้ําหนักที่มีพื้นฐานบนน้ําหนักขององค์ประกอบทั้งหมด: Signed by DIP-CA 0701006189 9/03/2565 หน้า 2 ของจํานวน 4 หน้า (a) ส่วนผสมออกฤทธิ์จาก 5 ถึง 50%; (b) สารทําให้เปียกจาก 0.01 ถึง 5%; (c) สารทําเจือจางจาก 40 ถึง 92%; (d) สารช่วยไหลจาก 0.1 ถึง 5% 12.องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ถึง 11 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ซึ่ง องค์ประกอบอยู่ในรูปยาเม็ด 13. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 12 ซึ่งประกอบรวมด้วยสารต่อไปนี้ ในหน่วยโดยน้ําหนักที่มีพื้นฐานบนน้ําหนักของแกนยาเม็ดทั้งหมด (a) ส่วนผสมออกฤทธิ์จาก 5 ถึง 50%; (b) สารทําให้เปียกจาก 0.01 ถึง 5%; (c) สารทําเจือจางจาก 40 ถึง 92%; (d) พอลิเมอร์จาก 0 ถึง 10% (e) สารทําให้เม็ดยาแตกตัวจาก 2 ถึง 10%; (f) สารช่วยไหลจาก 0.1 ถึง 5%; (g) สารหล่อลื่นจาก 0.1 ถึง 1.5% 14. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 12 หรือ 13 ซึ่งมีองค์ประกอบ ต่อไปนี้ ส่วนผสมออกฤทธิ์ 120.89 มิลลิกรัม (นั่นคือ 100 มิลลิกรัม เบสอิควิวาเลนท์) แลกโทสโมโนไฮเดรต (200 เมช) 152.91 มิลลิกรัม สตาร์ซข้าวโพด 66 มิลลิกรัม ไฮโปรเมลโลส 2910 15mPa.s 8 มิลลิกรัม พอลิซอร์เบท 20 1 มิลลิกรัม ไมโครคริสตัลไลน์เซลลูโลส 82.2 มิลลิกรัม ครอสคาร์เมลโลสโซเดียม 23 มิลลิกรัม คอลลอยดัลซิลิกอนไดออกไซด์ 1.4 มิลลิกรัม แมกนีเซียมสเตียเรท 4.6 มิลลิกรัม 15. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 12 ถึง 14 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งถูกเคลือบ ด้วยฟิล์ม Signed by DIP-CA 0701006189 9/03/2565 หน้า 3 ของจํานวน 4 หน้า 16. กรรมวิธีสําหรับการเตรียมองค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 12 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งประกอบรวมด้วยขั้นตอนต่อไปนี้: (i) ผสมส่วนผสมออกฤทธิ์ และส่วนหนึ่งของสารทําเจือจางแบบแห้ง; (ii) เตรียมสารละลายของสารยึดติดโดยละลายสารยึดติด และสารทําให้เปียก ในตัวทําละลายสําหรับสารละลายของสารยึดติด; (iii) พ่นฝอยสารละลายของสารยึดติดที่ได้ในขั้นตอน (ii) ไปบนของผสมที่ได้ใน ขั้นตอน (i): (iv) ทําให้ผงเปียกที่ได้ในขั้นตอน (iii) แห้งตามด้วยการร่อน และเลือกผสม; (v) ผสมส่วนที่เหลือของสารทําเจือจาง, สารทําให้เม็ดยาแตกตัว และสารช่วยไหล ที่เลือกใช้ในของผสมที่ได้ในขั้นตอน (iv); (vi) เลือกเติมสารหล่อลื่นลงในของผสมที่ได้ในขั้นตอน (v); (vii) อัดของผสมที่ได้ในขั้นตอน (vi) ให้เป็นเม็ด; (viii) เลือกเคลือบฟิล์มยาเม็ดที่ได้ในขั้นตอน (vii) 17. กรรมวิธีสําหรับการเตรียมองค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 12 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งประกอบรวมด้วยขั้นตอนต่อไปนี้: (i) ผสมส่วนผสมออกฤทธิ์ และส่วนหนึ่งของสารทําเจือจางแบบแห้ง (ii) เตรียมสารละลายสําหรับการปั้นเม็ดที่เลือกมีสารยึดติด และสารทําให้เปียก; (iii) พ่นฝอยสารละลายสําหรับการปั้นเม็ดที่ได้ในขั้นตอน (ii) ไปบนของผสมที่ได้ ในขั้นตอน (i); (iv) ทําให้เม็ดเปียกที่ได้ในขั้นตอน (iii) แห้งตามด้วยการร่อน และเลือกผสม; (v) ผสมส่วนที่เหลือของสารทําเจือจาง, สารทําให้เม็ดยาแตกตัว, สารช่วยไหลที่เลือกใช้ และเลือกมีสารยึดติดและสารทําให้เปียกในของผสมที่ได้ในขั้นตอน (iv); (vi) เลือกเติมสารหล่อลื่นลงในของผสมที่ได้ในขั้นตอน (v); (vii) อัดของผสมที่ได้ในขั้นตอน (vi) ให้เป็นเม็ด; (viii) เลือกเคลือบฟิล์มยาเม็ดที่ได้ในขั้นตอน (vii) 18. การใช้สารประกอบตามที่อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง สําหรับ การผลิตยาสําหรับการรักษา หรือการป้องกันการติดเชื้อมัยโคแบคทีเรีย Signed by DIP-CA 0701006189 9/03/2565 หน้า 4 ของจํานวน 4 หน้า 19. การใช้สารประกอบตามที่อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 18 สําหรับการผลิตยาสําหรับ การรักษาการติดเชื้อมัยโคแบคทีเรีย 20. การใช้สารประกอบตามที่อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 18 หรือ 19 สําหรับการเตรียมยา สําหรับการรักษาการติดเชื้อมัยโคแบคทีเรียซึ่งให้ยากับผู้รับการรักษา 21.กรรมวิธีสําหรับการเตรียมสารประกอบตามที่อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ โดยการทําปฏิกิริยาของเบสอิสระที่สัมพันธ์กันกับกรดฟูมาริก โดยมีตัวทําละลายที่เหมาะสมอยู่ด้วย 22. การใช้สารประกอบตามที่อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 18 ถึง 20 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง การติดเชื้อมัยโคแบคทีเรียเป็นการติดเชื้อด้วย Mycobacterium tuberculosis Signed by DIP-CA (ข้อถือสิทธิด้านล่าง เป็นฉบับเก่า)

1. เกลือฟูมาเรทของ (แอลฟา S, เบต้า R)-6-โบรโม-แอลฟา-[2-(ไดเมธิลอะมิโน)เอธิล]- 2-เมธอกซี-แอลฟา-1-แฟนธาลีนิล-เบต้า-เฟนิล-3-ควิโนลีนเอธานอล

2. (แอลฟา S,เบต้า R)-6-โบร โม-แอลฟา-[2-(ไดเมธิลอะมิโน)เอธิล]2-2เมธอกซี- แอลฟา-1-แนฟธาลีนิล-เบต้า-เฟนิล-3-ควิโนลีนเอธานอล (2E)-2-บิวทีนไดโอเดต (1:1)

3. สารประกอบที่มีโครงส้รงต่อไปนี้ (สูตรเคมี)

4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับใช้เป็นยา

5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับใช้เป็นยาเพื่อรักษาหรือ ป้องกันการติดเชื้อมัยโคแบคทีเรีย

6. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมที่ประกอบรวมด้วยตัวพาที่เป็นที่ยอมรับทางเภสัชกรรม และตามที่อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง, ในปริมาณที่มีผลรักษาโรคเป็นส่วนผสม ออกฤทธิ์

7. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ซึ่งองค์ประกอบเหมาะสำหรับการ ให้ยาทางปาก

8. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 6 หรือ 7 ซึ่งองค์ประกอบคือ องค์ประกอบชนิดของแข็ง

9. องคืประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ถึง 8 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ประกอบรวม เพิ่มเติมด้วยสารทำให้เปียกชื้น

10. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 9 ซึ่งสามารถทำให้เปียหชื้นคือ พอลิเอธิลีนไกลคอลซอร์บิแทนแฟตตี้แอชิดเอสเทอร์

11. องคืประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 6ถึง 10 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ประกอบ รวมด้วยสารต้อไปนี้ในหน่วยโดยน้ำหนักเมียบกับน้ำหนักขององค์ประกอบทั้งหมด (a) ส่วนผสมออกฤทธิ์ จาก 5 ถึง 50% (b) สารทำให้เปียกชื้น จาก 0.01 ถึง 5% (c) สารทำเจือจาง จาก 40 ถึง 92% (d) สารช่วยไหล จาก 0.1 ถึง 5%

12. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 6 ถึง 11 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่ง องค์ประกอบอยู่ในรูปยาเม็ด

13. องคืประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 12 ที่ประกอบรวมด้วยสารต่อไปนี้ ในหน่วยโดนน้ำหนักเทียบกับน้ำหนักของแกนยาเม็ดทั้งหมด (a) ส่วนผสมออกฤทธิ์ จาก 5 ถึง 50% (b) สารทำให้เปียกชื้น จาก 0.01 ถึง 5% (c) สารทำเจือจาง จาก 40 ถึง 92% (d) พอลิเมอร์ จาก 0 ถึง 10% (e) สารทำให้เม็ดยาแตกตัว จาก 2 ถึง 10% (f) สารช่วยไหล จาก 0.01 ถึง 5% (g) สารหล่อลื่น จาก 0.01 ถึง 1.5%

14. องค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 12 หรือ 13 ที่มีองค์ประกอบต่อไปนี้ ส่วนผสมออกฤทธิ์ 120.89 มิลลิกรัม (นั่นคือ 100 มิลลิกรัม เบสอิควิวาเลนท์) แลกโทสโมโนไฮเดรต (200 เมช) 152.91 มิลลิกรัม แป้งข้าวโพด 66 มิลลิกรัม ไฮโปรเมลโลส 2910 15mpa.s 8 มิลลิกรัม พอลิซอร์เบท 20 1 มิลลิกรัม ไมโครคริสตัลไลน์เซลลูไลส 82.2 มิลลิกรัม คราสคาร์เมลโลสโซเดียม 23 มิลลิกรัม คอลลอยดัลซิลิกกอนไดออกไซด์ชนิด 1.4 มิลลิกรัม

15. องคืประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 12 ถึง 14 ข้อใดข้อหนึ่ง วึ่งถูกเคลือบ ด้วยฟิล์ม

16. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมองค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 12 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ประกอบรวมด้วยขั้นตอนต่อไปนี้ : (i) ผสมส่วนผสมออกฤทธิ์ และส่วนหนึ่งของสารทำเจือจางแบบแห้ง ; (ii) เตรียมสารละลายของสารยึดติดโดยละลายสารยึดติด และสารทำหใเปียกชื้นใน ตัวทำละลายสำหรับสารละลานของสารยึดติด ; (iii) พ่นฝอยสารละลายของสารยึดติดที่ได้ในขั้นตอน (ii) ไปบนของผสมที่ได้ใน ขั้นตอน (i) ; (iv) ทำให้ผงเปียกที่ได้ในขึ้นตอน (iii) แห้ง ตามด้วยการร่อน และเลือกผสม ; (vii) อัดของผสมที่ได้ในขั้นตอน (vi) ให้เป็นเม็ด ; (viii) เลือกเคลือบฟิล์มยาเม็ดที่ได้ในขึ้นตอน (vii)

17. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมองค์ประกอบทางเภสัชกรรมตามข้อถือสิทธิข้อ 12 ถึง 15 ข้อใดข้อหนึ่ง ที่ประกอบรวมด้วยขึ้นตอนต่อไปนี้ : (i) ผสมส่วนผสมออกฤทธิ์ และส่วนหนึ่งของสารทำเจือจางแบบแห้ง ; (ii) เตรียมสารละลายของสารยึดติดโดยละลายสารยึดติด และสารทำหใเปียกชื้น (iii) พ่นฝอยสารละลายของสารยึดติดที่ได้ในขั้นตอน (ii) ไปบนของผสมที่ได้ใน ขั้นตอน (i) ; (iv) ทำให้ผงเปียกที่ได้ในขึ้นตอน (iii) แห้ง ตามด้วยการร่อน และเลือกผสม ; (v) ผลิตส่วนที่เหลือของสารทำเจือจาง, สารทำให้เม็ดยาแตกตัว, สารช่วยไหลที่เลือกใช้ และเลือกมีสารยึดติดและสารทำให้เปียกชื้นในของผสมที่ได้ในขึ้นตอน (iv) ; (vi) เลือกเติมสารหล่อลื่นลงในผสมที่ได้ในขึ้นตอน (v) ; (vii) อัดของผสมที่ได้ในขึ้นตอน (vi) ให้เป็นเม็ด ; (viii) เลือกเคลือบฟิล์มบาเม็ดทีได้ในขึ้นตอน (vii)

18. การใช้สารประกอบตามที่อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับ การผลิตยาสำหรับการรักษา หรือการป้องกันการติดเชื้อมัยโคแบคทีเรีย

19. การใช้สารประกอบตามที่อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 18 สำหรับการผลิดยาสำหรับ การรักษาการติดเชื้อมัยโคแบคทีเรีย

20. การใช้สารประกอบตามที่อ้างสิทธิในข้อถือสิทธิข้อ 18 หรือ 19 สำหรับการเตรียมยา สำหรับการรักาาการติดเชื้อมัยโคแบคทีเรียซึ่งให้ยากับผู้รับการรักษา

21. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบตามที่อ้างสิทะในข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3 ข้อใดข้อหนึ่ง ซึ่งมีลักษณะเฉพาะคือ โดยการทำปฏิกิริยาของเบสอิสระที่สัมพัน์กับกรดฟูมาริก โดนมีตัวทำลายที่เหมาะสมอยู่ด้วย