TH10085B - อนุพันธ์แอโรแมทิค อะมิโน-แอลกอฮอล์ ที่มีสมบัติต่อ?ต้านโรคเบาหวานและต่อต้านโรคอ้วนที่มีไขมันเกินปกติ,? การเตรียมสารเหล่านี้และการใช้รักษาโรคของสารเหล่า?นี้ - Google Patents

Abstract

สารประกอบต่าง ๆ ที่มีสูตร (I): (สูตรทางเคมี) (ซึ่ง: R0 คือ ไฮโดรเจน, เมธิล หรือไฮดรอกซิเมธิล, R1 คือ ซับสทิทิวเทค แอลคิล, R2 และ R3 แต่ละหมู่เป็นไฮโดรเจน, เฮโลเจน,ไฮดรอกซิ, แอลคอกซิ, คาร์บอกซิ, แอลคอกซิคาร์บอนิล, แอลคิล,ไนโทร, เฮโลแอลคิล, หรือ ซับสทิทิวเทคแอลคิล, X คือ ออกซิเจน หรือ ซัลเฟอร์, และ Ar เลือกให้เป็นซับสทิทิวเทค เฟนิล หรือ แนฟธิล),และเกลือของสารเหล่านี้ที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม มีคุณค่าต่าง ๆ หลากหลายในการออกฤทธิ์ทางเภสัช, ซึ่งได้แก่ การออกฤทธิ์ต่อต้านโรคเบาหวานและต่อต้านโรคอ้วนที่มีไขมันเกินปกติ นอกจากนี้ สารประกอบเหล่านี้สามารถใช้บำบัดรักษา หรือทำการป้องกันโรคโลหิตที่มีไขมันเกินปกติและโรคที่มีน้ำตาลในโลหิตเกินปกติ และ, โดยทำการยับยั้งการออกฤทธิ์ของแอลโคสรีดัดเทส, สารเหล่านี้ยังสามารถมีประสิทธิผลในการบำบัดรักษาและป้องกันโรคแทรกซ้อนเกี่ยวกับภาวะที่ปัสสาวะออกมากผิดปกติ

Claims (56)

1. สารประกอบที่มีสูตร (I): (สูตรทางเคมี) ซึ่ง : R0 แทน ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่เมธิล หรือ หมู่ไฮดรอกซิเมธิล, R1 แทน หมู่ซับสทิทิวเทค แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 12 อะตอม, ซึ่งหมู่นี้ถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่ A, ที่นิยามข้างล่าง, อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่, R2 และ R3 เป็นชนิดเดียวกัน หรือแตกต่างกัน และแต่ละหมู่แทน: ไฮโดรเจนอะตอม, เฮโลเจน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่แอลคอกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม, หมู่คาร์บอกซิ,หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง7 อะตอม,หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม, หมู่ไนโทร, หมู่เฮโลแอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หรือหมู่ซับสทิทิวเทค แอลคิล ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 12 อะตอม และซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่ A, ที่นิยามข้างล่าง, อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่, X แทน ออกซิเจน หรือ ซัลเฟอร์อะตอม, และ Ar แทนหมู่ที่มีสูตร (II) หรือ (III): (สูตรทางเคมี) ซึ่ง: R4 แทน ไฮโดรเจน อะตอม, เฮโลเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่ไฮดรอกซิเนธิล หมู่แอลคอกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1ถึง 5 อะตอม, หมู่แอลิเฟทิคคาร์บอกซิลิค แอซิลออกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่ไนโทร, หมู่ไซแอโน, หมู่แอแรลคิลออกซิ, ซึ่งส่วนของแอแรลคิลเหมือนที่นิยามข้างล่าง, หมู่แอริลลอกซิ ซึ่งส่วนของแอริลเหมือนที่นิยามข้างล่าง, หมู่แอริลเหมือนที่นิยามข้างล่างหรือหมู่เฮโลแอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, R5 แทน ไฮโดรเจน อะตอม, เฮโลเจน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลคอกซิที่มีคาร์บอนจาก 1ถึง 5 อะตอม, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม หรือ หมู่ไนโทร, และ R6 แทน ไฮโดรเจน อะตอม, เฮโลเจน อะตอม,หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลคอกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม หรือ หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม, ส่วนของแอแรลคิลดังกล่าว คือ หมู่แอลคิล ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1ถึง 3 อะตอม และซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แอริล 1 หรือ 2 หมู่ ตามที่นิยามข้างล่าง, หมู่แอริลดังกล่าว คือ หมู่คาร์โบไซคลิค แอริล ซึ่งมีคาร์บอนในริงจาก 6 ถึง 10 อะตอม และซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่ B, ที่นิยามข้างล่าง, อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่, เลือกหมู่แทนที่ A ดังกล่าวได้จากหมู่คาร์บอกซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 7อะตอม, หมู่แอริลออกซิคาร์บอนิล ซึ่งส่วนของแอริลเหมือนกับที่นิยามข้างบน, หมู่แอแรลคิลออกซิคาร์บอนิล ซึ่งส่วนของแอริลเหมือนกับที่นิยามข้างบน, หมู่แอแรลคิลออกซิคาร์บอนิล ซึ่งส่วนของแอแรลคิลเหมือนกับที่นิยามข้างบน หมู่แอลคิลคาร์บาโมอิล ซึ่งส่วนของแอลคิลมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่ไดแอลคิลคาร์บาโมอิล ซึ่งแต่ละส่วนของแอลคิลมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่คาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิคาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่คาร์บอกซิลิค แอซิลออกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม และ 2,4-ไดออกโซไธอะโซลิดิน-5-อิล, และ เลือกหมู่แทนที่ B ดังกล่าวจาก เฮโลเจนอะตอม, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลคอกซิที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม, หมู่ไนโทร, หมู่เฮโลแอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม และหมู่ไฮดรอกซิ,และเกลือของสารเหล่านี้ที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง R0 แทนไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่เมธิล

3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง R0 แทนไฮโดรเจน อะตอม

4. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ซึ่ง R1 แทนหมู่ที่ซับสทิทิวเทดแอลคิล ที่มีคาร์บอน จาก 1 ถึง 12 อะตอม และถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่ A1 ที่นิยามข้างล่าง,อย่างน้อยที่สุด 1 หมู่ และไม่มากกว่า 8 หมู่, เลือกหมู่แทนที่ A1 ดังกล่าว ได้จากหมู่คาร์บอกซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 7 อะตอม, หมู่แอริลออกซิคาร์บอนิล ซึ่งส่วนของแอริลเหมือนกับที่ได้นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1, หมู่แอแรลคิลออกซิคาร์บอนิล ซึ่งส่วนของแอแรลคิลเหมือนกับที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1, หมู่โมโน- และได-แอลคิลคาร์บาโมอิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 7 อะตอม, หมู่คาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิคาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลิเฟทิคคาร์บอกซิลิค แอซิลออกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม และหมู่ 2,4-ไดออกโซไฮอะโซลิดิน-5-อิล

5.สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 4, ซึ่ง R1 แทนหมู่ซับสทิทิวเทด แอลคิล ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 12 อะตอม และซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่ และไม่มากกว่า 6 หมู่ ที่เลือกได้จากหมู่แทนที่ A2,ที่นิยามข้างล่าง, เลือกหมู่แทนที่ A2 ดังกล่าวได้จาก หมู่คาร์บอกซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 5 อะตอม หมู่เฟนอกซิคาร์บอนิล, ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่จาก 1 ถึง 3 หมู่ที่เลือกได้จาก เฮโลเจน อะตอม, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม,หมู่แอลคอกซิที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม,หมู่ไนโทร,หมู่ไทรฟลูออโรเมธิล และหมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เบนซิลออกซิคาร์บอนิล และหมู่เฟนเอธิลออกซิคาร์บอนิล, ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่จาก 1 ถึง 3 หมู่ที่เลือกได้จากเฮโลเจนอ อะตอม, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน จาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลคอกซิที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม,หมู่ไนโทร,หมู่ไทรฟลูออโรเมธิล และหมู่ไฮดรอกซิ, หมู่โมโนแอลคิลคาร์บอนบาโมอิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 4 อะตอม หมู่คาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิคาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลิเฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิลออกซิที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม และ หมู่ 2,4-ไดออกโซไธอะโซลิดิน-5-อิล

6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 5, ซึ่ง R1 แทนหมู่ซับสทิทิวเทด แอลคิล ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม และซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุด 1 หมู่ และไม่มากกว่า 6 หมู่ ที่เลือกได้จากหมู่แทนที่ A3, ที่นิยามข้างล่าง, เลือกหมู่แทนที่ A3 ดังกล่าวนี้ได้จาก หมู่คาร์บอกซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 5 อะตอม, หมู่เบนซิลออกซิคาร์บอนิล และเฟนเอธิลออกซิคาร์บอนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่จาก 1 ถึง 3 หมู่ ที่เลือกจากเฮโลเจน อะตอม,หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม, หมู่แอลคอกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม,หมู่ไนโทร, หมู่ไทรฟลูออโรเมธิล และหมู่ไฮดรอกซิ, หมู่โมโนแอลคิลคาร์บาโมอิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 4 อะตอม, หมู่คาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิคาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลิเฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิลออกซิที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม, และ หมู่ 2,4-ไดออกโซไธอะโซลิดิน-5-อิล

7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 6, ซึ่ง R1 แทนหมู่ซับสทิทิวเทด แอลคิล ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม และซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุด 1 หมู่ และไม่มากกว่า 4 หมู่ ที่เลือกได้จากหมู่แทนที่ A4 ที่นิยามข้างล่าง, เลือกหมู่แทนที่ A4 ดังกล่าวนี้ได้จาก: หมู่คาร์บอกซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 5 อะตอม, หมู่เบนซิลออกซิคาร์บอนิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่จาก 1 ถึง 3 หมู่ ที่เลือกหมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม และหมู่ไฮดรอกซิ, หมู่โมโนแอลคิลคาร์บาโมอิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 4 อะตอม, หมู่คาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิคาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลิเฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิลออกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม และ หมู่ 2,4-ไดออกโซไธอะโซลิดิน-5-อิล

8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 7, ซึ่ง R1 แทนหมู่ซับสทิทิวเทด แอลคิล ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม และซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุด 1 หมู่ และไม่มากกว่า 4 หมู่ ที่เลือกได้จากหมู่แทนที่ A5 ที่นิยามข้างล่าง, เลือกหมู่แทนที่ A5 ดังกล่าวนี้ได้จาก หมู่คาร์บอกซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 5 อะตอม, หมู่เบนซิลออกซิคาร์บอนิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่จาก 1 ถึง 3 หมู่ ที่เลือกหมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม และหมู่ไฮดรอกซิ, หมู่โมโนแอลคิลคาร์บาโมอิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 3 อะตอม, หมู่คาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิคาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลิเฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิลออกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 5 อะตอม, และ หมู่ 2,4-ไดออกโซไธอะโซลิดิน-5-อิล

9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 8, ซึ่ง R1 แทนหมู่ซับสทิทิวเทด แอลคิล ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม และซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุด 1 หมู่ และไม่มากกว่า 4 หมู่ ที่เลือกได้จากหมู่แทนที่ A6 ที่นิยามข้างล่าง, เลือกหมู่แทนที่ A6 ดังกล่าวนี้ได้จาก หมู่คาร์บอกซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 4 อะตอม, หมู่โมโนแอลคิลคาร์บาโมอิล ที่มีคาร์บอน 2 หรือ 3 อะตอม, หมู่คาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิคาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลิเฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิลออกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม และ หมู่ 2,4-ไดออกโซไธอะโซลิดิน-5-อิล

10. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 9, ซึ่ง R1 แทนหมู่ซับสทิทิวเทด แอลคิล ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม และซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ที่เลือกได้จากหมู่แทนที่ A7 ที่นิยามข้างล่าง, เลือกหมู่แทนที่ A7 ดังกล่าวนี้ได้จาก: หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 4 อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลิเฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิลออกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 5 อะตอม และ หมู่ 2,4-ไดออกโซไธอะโซลิดิน-5-อิล

11. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 10,ซึ่ง R1 แทนหมู่เมธอกซิคาร์บอนิลเมธิล,เอธอกซิคาร์บอนิลเมธิล,2-เมธอกซิคาร์บอนิลเอธิล,บิส(เมธอกซิคาร์บอนิล)เมธิล, ไฮดรอกซิเมธิล, 2-ไฮดรอกซิเอธิล,1,2-ไดไฮดรอกซิเอธิล, 1,3-ไดไฮดรอกซิ-2-โพรพิล, 1-เมธอกซิคาร์บอนิล-1-ไฮดรอกซิเมธิล, 2-เมธิอกซิคาร์บอนิล-2-ไฮดรอกซิเอธิล, 2-แอซีทิลอกซิเอธิล หรือ 2,4-ไดออกโซไธอะโซลิดิน-5-อิลเมธิล

12. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 11, ซึ่ง R1 แทนหมู่เมธอกซิคาร์บอนิลเมธิล, เอธอกซิคาร์บอนิลเมธิล, 2-เมธอกซิคาร์บอนิลเอธิล,บิส(เมธอกซิคาร์บอนิล)เมธิล, ไฮดรอกซิเมธิล, 2-ไฮดรอกซิเอธิล, 2-เมธิอกซิคาร์บอนิล-2-ไฮดรอกซิเอธิล หรือ 2,4-ไดออกโซไธอะโซลิดิน-5-อิลเมธิล

13. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 12, ซึ่ง R2 และ R3 เหมือนกัน หรือแตกต่างกัน และแต่ละชนิดแทนไฮโดรเจน อะตอม,ฟลูออรีน อะตอม,คลอรีน อะตอม,โบรมีน อะตอม,หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เมธอกซิ, หมู่เอธอกซิ, หมู่คาร์บอกซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล ที่มีคาร์บอน จาก 2 ถึง 7 อะตอม, หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม, หมู่ไนโทร, หมู่ไทรฟลูออโรเมธิล หรือหมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 12 อะตอม และถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุด 1 หมู่ และไม่มากเกินกว่า 8 หมู่ ที่เลือกได้จาก หมู่แทนที่ A ยกกำลัง 1 ที่นิยามข้างล่าง, เลือกหมู่แทนที่ A1 ดังกล่าวได้จากหมู่คาร์บอกซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล ที่มีคาร์บอนจากถึง 7 อะตอม, หมู่แอริลออกซิคาร์บอนิล ซึ่งส่วนของแอริลเหมือนกับที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1 ,หมู่แอแรลคิลออกซิคาร์บอนิล ซึ่งส่วนของแอแรลคิลเหมือนกับที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1,หมู่โมโน-และ ได-แอลคิลคาร์บาโมอิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 7 อะตอม,หมู่คาร์บาโมอิล,หมู่ไฮดรอกซิคาร์บาโมอิล,หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่แอลิเฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิลออกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม และหมู่ 2,4-ไดออกโซไธอะโซลิดิน-5-อิล

14. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 13, ซึ่ง R2 แทนไฮโดรเจน อะตอม, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีน อะตอม, โบรมีน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่เมธอกซิ, หมู่เอธอกซิ, หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่ไนโทร หรือหมู่แอลคิล ที่ถูกแทนที่ ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม และซึ่งแทนที่โดยหมู่แทนที่มีจาก 1 ถึง 3 หมู่ ที่เลือกได้จากหมู่คาร์บอกซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิลที่มีคาร์บอน 2 ถึง 3 อะตอม, หมู่เมธิลคาร์บาโมอิล, หมู่คาร์บาโมอิล,หมู่ไฮดรอกซิ และหมู่แอลิเฟทิค แอซิลออกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 5 อะตอม

15. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 14, ซึ่ง R2 แทนไฮโดรเจนอะตอม, ฟลูออรีนอะตอม, คลอรีนอะตอม, โบรมีนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่เมธอกซิ, หมู่เอธอกซิ, หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่ไนโทร หรือหมู่แอลคิล ที่ถูกแทนที่ ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม และซึ่งแทนที่โดยหมู่แทนที่มีจาก 1 ถึง 3 หมู่ ที่เลือกได้จากหมู่คาร์บอกซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิลที่มีคาร์บอน 2 ถึง 3 อะตอม, หมู่เมธิลคาร์บาโมอิล, หมู่คาร์บาโมอิล,หมู่ไฮดรอกซิ และหมู่แอลิเฟทิค แอซิลออกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 5 อะตอม

16. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 15, ซึ่ง R2 แทนไฮโดรเจน อะตอม,ฟลูออรีน อะตอม,คลอรีน อะตอม,หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่เมธอกซิ,หมู่เอธอกซิ,หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม หรือหมู่ไฮดรอกซิเมธิล

17. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 16, ซึ่ง R2 แทนไฮโดรเจน อะตอม,คลอรีน อะตอม,หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่เมธอกซิ,หมู่เมธิล หรือหมู่ไฮดรอกซิเมธิล

18. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 17, ซึ่ง R2 แทนไฮโดรเจน อะตอม,คลอรีน อะตอม,หมู่ไฮดรอกซิ หรือหมู่ไฮดรอกซิเมธิล

19. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 18, ซึ่ง R2 แทนไฮโดรเจน อะตอม,คลอรีน อะตอม หรือหมู่ไฮดรอกซิเมธิล

20. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 19, ซึ่ง R2 แทนไฮโดรเจน อะตอม

21. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 13 ถึง 20, ซึ่ง R3 แทนไฮโดรเจน อะตอม, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ , หมู่เมธอกซิ, หมู่เมธิล หรือหมู่เทอร์- บิวทิล

22. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 21, ซึ่ง R3 แทนไฮโดรเจน อะตอม, คลอรีน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เมธอกซิ หรือหมู่เมธิล

23. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 22, ซึ่ง R3 แทนไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่เมธิล

24. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 23, ซึ่ง R3 แทนไฮโดรเจน อะตอม

25. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 24 ซึ่ง R4 แทนไฮโดรเจน อะตอม, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีน อะตอม,โบรมีน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่ไฮดรอกซอเมธิล,หมู่เมธอกซิ,หมู่เอธอกซิ,หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม, หมู่แอซีทอกซิ,หมู่ไนโทร, หมู่ไซแอโน, หมู่เบนซิลออกซิ,หมู่เฟนอกซิ, หมู่เฟนิล หรือหมู่ไทรฟลูออโรเมธิล

26. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 25, ซึ่ง R4 แทนไฮโดรเจน อะตอม,ฟลูออรีน อะตอม,คลอรีน อะตอม,โบรมีน อะตอม,หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่ไฮดรอกซิเมธิล, หมู่เมธอกซิ, หมู่เอธอกซิ, หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม หมู่แอซีทอกซิ,หมู่ไนโทร, หมู่ไซแอโน, หมู่เบนซิลออกซิ,หมู่เฟนอกซิ, หมู่เฟนิล หรือหมู่ไทรฟลูออโรเมธิล

27. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 26, ซึ่ง R4 แทนไฮโดรเจน อะตอม,ฟลูออรีน อะตอม,คลอรีน อะตอม,โบรมีน อะตอม,หมู่เมธอกซิ,หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม หมู่เฟนอกซิ หรือหมู่ไทรฟลูออโรเมธิล

28. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 27, ซึ่ง R5 แทนไฮโดรเจน อะตอม,ฟลูออรีน อะตอม,คลอรีน อะตอม,โบรมีน อะตอม,หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่เมธอกซิ,หมู่เอธอกซิ,หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม หรือหมู่ไนโทร

29. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 28, ซึ่ง R5 แทนไฮโดรเจน อะตอม, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีน อะตอม, โบรมีน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่เมธอกซิ หรือหมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม

30. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 29, ซึ่ง R5 แทนไฮโดรเจน อะตอม, คลอรีน อะตอม, หมู่เมธอกซิ, หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม

31. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 30, ซึ่ง R6 แทนไฮโดรเจน อะตอม, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เมธอกซิ,หมู่เมธิล

32. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 31, ซึ่ง R6 แทนไฮโดรเจน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เมธอกซิ หรือหมู่เมธิล

33.สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 32, ซึ่ง R6 แทนไฮโดรเจน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ หรือหมู่เมธอกซิ,

34. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 24, ซึ่ง Ar แทน หมู่เฟนิล, 2-คลอโรเฟนิล, 3-คลอโรเฟนิล, 4-คลอโรเฟนิล, 3-โบรโมเฟนิล, 3-ฟลูออโรเฟนิล, 3-เฟนอกซิเฟนิล, 3-เมธิลเฟนิล, 3-เมธอกซิเฟนิล, 3,5-ไดคลอโรเฟนิล, 3,5-ได-เทอร์-บิวทิล-4-ไฮดรอกซิเฟนิล, 3,4,5-ไตรเมธอกซิเฟนิล, 3-ไตรฟลูออโรเมธิลเฟนิล, 3-คลอโร-4-ฟลูออโรเฟนิล, 1-แนฟธิล หรือ 2-แนฟธิล

35. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 34, ซึ่ง Ar แทน หมู่เฟนิล, 2-คลอโรเฟนิล, 3-คลอโรเฟนิล, 4-คลอโรเฟนิล, 3-โบรโมเฟนิล, 3-ฟลูออโรเฟนิล,3-เมธิลเฟนิล, 3-เมธอกซิเฟนิล, 3,5-ได-เทอร์-บิวทิล-4-ไฮดรอกซิเฟนิล,3-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล,3-คลอโร-4-ฟลูออโรเฟนิล หรือ 2-แนฟธิล

36. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 35, ซึ่ง Ar แทน หมู่เฟนิล, 3-คลอโรเฟนิล, 3-โบรโมเฟนิล, 3-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล, 3-คลอโร-4-ฟลูออโรเฟนิล, 2-แนฟธิล

37. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 36, ซึ่ง X แทนออกซิเจน อะตอม

38.สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R0 แทนไฮโดรเจน อะตอม, หมู่เมธิล หรือหมู่ไฮดรอกซิเมธิล, R1 แทน หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 12 อะตอม และถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุด 1 หมู่ และไม่มากเกินกว่า 8 หมู่ ที่เลือกได้จากหมู่แทนที่ A ยกกำลัง 1 , ที่นิยามข้างล่าง R2 และ R3 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแต่ละชนิดแทนไฮโดรเจนอะตอม, ฟลูออรีน อะตอม ,คลอรีน อะตอม,โบรมีน อะตอม,หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่เมธอกซิ, หมู่เอธอกซิ, หมู่คาร์บอนซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 7 อะตอม,หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 5 อะตอม,หมู่ไนโทร, หมู่ไทรฟลูออโรเมธิล หรือหมู่แอลคิล ที่ถูกแทนที่ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 12 อะตอม และถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุด 1 หมู่ และไม่มากเกินกว่า 8 หมู่ ที่เลือกได้จากหมู่แทนที่ A1 ที่นิยามข้างล่าง, X แทนที่ออกซิเจน อะตอม หรือ ซัลเฟอร์ อะตอม Ar แทน หมู่ที่มีสูตร (II) หรือ (III) ,ที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1, R4 แทน ไฮโดรเจน อะตอม, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีน อะตอม, โบรมีน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิเมธิล, หมู่เมธอกซิ, หมู่เอธอกซิ, หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม, หมู่แอซีทอกซิ, หมู่ไซแอโน, หมู่เบนซิลออกซิ, หมู่เฟนอกซิ, หมู่เฟนิล หรือหมู่ไทรฟลูออโรเมธิล, R5 แทน ไฮโดรเจน อะตอม, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีน อะตอม, โบรมีน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิเมธิล, หมู่เมธอกซิ, หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม, หมู่ไนโทร, และ R6 แทน ไฮโดรเจน อะตอม, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เมธอกซิ หรือหมู่เมธิล,และ เลือกหมู่แทนที่ A ยกกำลัง 1 ดังกล่าวได้จาก: หมู่คาร์บอกซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิลที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 7 อะตอม, หมู่แอริลออกซีคาร์บอนิลซึ่งส่วนแอริลเป็นดังที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1 , หมู่แอริลคิลออกซิคาร์บอนิล ซึ่งส่วนแอรัลคิล เป็นดังที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1, หมู่โมโนและไดแอลคิลคาร์บาโมอิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 7 อะตอม, หมู่คาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิคาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลิเฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิลออกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม , และหมู่ 2,4-ไดออกโซไธลิดิน-5- อิล

39. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง R0 แทนไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่เมธิล, R1 แทน หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 12 อะตอม และถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุด 1 หมู่ และไม่มากเกินกว่า 6 หมู่ ที่เลือกได้จากหมู่แทนที่ A2 ที่นิยามข้างล่าง R2 แทน ไฮโดรเจนอะตอม, ฟลูออรีน อะตอม , คลอรีน อะตอม,โบรมีน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เมธอกซิ, หมู่เอธอกซิ, หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่ไนโทร หรือหมู่แอลคิล ที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม และซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่จาก 1 ถึง 3 ที่เลือกได้จากหมู่คาร์บอกซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิลที่มีคาร์บอน 2 หรือ 3 อะตอม, หมู่เมธิลคาร์บาโมธิล, หมู่คาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิ และหมู่แอลิเฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิลออกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 5 อะตอม, R3 ไฮโดรเจนอะตอม, ฟลูออรีนอะตอม, คลอรีนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เมธอกซิ, หมู่เมธิล หรือ หมู่เทอร์-บิวทิล X แทนออกซิเจน อะตอม หรือซัลเฟอร์อะตอม, และ Ar แทนหมู่ที่มีสูตร (II) หรือ (III), ที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1, R4 แทน ไฮโดรเจน อะตอม, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีน อะตอม, โบรมีน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่ไฮดรอกซิเมธิล, หมู่เมธอกซิ, หมู่เอธอกซิ, หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอซีทอกซิ, หมู่ไนโทร, หมู่เบนซิลออกซิ, หมู่เฟนอกซิ, หมู่เฟนิล หรือหมู่ไทรฟลูออโรเมธิล, R5 แทน ไฮโดรเจน อะตอม, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีน อะตอม, โบรมีน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เมธอกซิ, หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, R6 แทน ไฮโดรเจน อะตอม, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เมธอกซิ หรือหมู่เมธิล, และ เลือกหมู่แทนที่ A2 ดังกล่าวได้จาก : หมู่คาร์บอกซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 5 อะตอม, หมู่เฟนอกซิคาร์บอนิล, ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่จาก 1 ถึง 3 หมู่ ที่เลือกได้จาก เฮโลเจน อะตอม, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม หมู่แอลคอกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม , หมู่ไนโทรฟลูออโรเมธิล และ หมู่ไฮดรอกซิ หมู่เบนซิลออกซิคาร์บอนิล และหมู่เฟนเอธิลออกซิคาร์บอนิล, ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่จาก 1 ถึง 3 หมู่ ที่เลือกได้จากเฮโลเจนอะตอม, หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม , หมู่แอลคอกซิที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม , หมู่ไนโทร, หมู่ไทรฟลูออโรเมธิล และหมู่ไฮดรอกซิ, หมู่โมโนแอลคิลคาร์บาโมอิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 4 อะตอม, หมู่คาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิคาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลิเฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิลออกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม , และ หมู่ 2,4-ไดออกโซไธอะโซลิดิน-5- อิล

40. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง R0 แทนไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่เมธิล, R1 แทน หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม และถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุด 1 หมู่ และไม่มากกว่า 6 หมู่ ที่เลือกได้จากหมู่แทนที่ A3, ที่นิยามข้างล่าง R2 แทน ไฮโดรเจนอะตอม, ฟลูออรีน อะตอม , คลอรีน อะตอม,โบรมีน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เมธอกซิ, หมู่เอธอกซิ, หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม, หรือหมู่แอลคิล ที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม และซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่จาก 1 ถึง 3 หมู่ ที่เลือกได้จากหมู่คาร์บอกซิ, หมู่แอลคอกซิ คาร์บอนิลที่มีคาร์บอน 2 หรือ 3 อะตอม, หมู่เมธิลคาร์บาโมอิล, หมู่คาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิ และหมู่แอลิเฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิลออกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 5 อะตอม, R3 ไฮโดรเจนอะตอม, ฟลูออรีนอะตอม, คลอรีนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เมธอกซิ, หมู่เมธิล หรือ หมู่เทอร์-บิวทิล X แทนออกซิเจน อะตอม หรือซัลเฟอร์อะตอม, Ar แทนหมู่ที่มีสูตร (II) หรือ (III) ,ที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1, R4 แทน ไฮโดรเจน อะตอม, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีน อะตอม, โบรมีน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่ไฮดรอกซิเมธิล, หมู่เมธอกซิ, หมู่เอธอกซิ, หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอซีทอกซิ, หมู่ไนโทร, หมู่เบนซิลออกซิ, หมู่เฟนอกซิ, หมู่เฟนิล หรือหมู่ไทรฟลูออโรเมธิล, R5 แทน ไฮโดรเจน อะตอม, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีน อะตอม, โบรมีน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เมธอกซิ, หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, R6 แทน ไฮโดรเจน อะตอม, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เมธอกซิ หรือหมู่เมธิล, และ เลือกหมู่แทนที่ A ยกกำลัง 3 ดังกล่าวได้จาก: หมู่คาร์บอกซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 5 อะตอม, หมู่เบนซิลออกซิคาร์บอนิล และหมู่เฟนเอธิลออกซิคาร์บอนิล, ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่จาก 1 ถึง 3 หมู่ ที่เลือกได้จากเฮโลเจนอะตอม, หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม , หมู่แอลคอกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม , หมู่ไนโทร, หมู่ไทรฟลูออโรเมธิล และหมู่ไฮดรอกซิ, หมู่โมโนแอลคิลคาร์บาโมอิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 4 อะตอม, หมู่คาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิคาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลิเฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิลออกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม , และหมู่ 2,4-ไดออกโซไธอะโซลิดิน-5- อิล

41. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง R0 แทนไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่เมธิล, R1 แทน หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม และถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุด 1 หมู่ และไม่มากกว่า 4 หมู่ ที่เลือกได้จากหมู่แทนที่ A4, ที่นิยามข้างล่าง R2 แทน ไฮโดรเจนอะตอม,ฟลูออรีน อะตอม,คลอรีน อะตอม,หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่เมธอกซิ,หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม,หรือหมู่ไฮดรอกซิเมธิล, X แทนออกซิเจน อะตอม , Ar แทนหมู่ที่มีสูตร (II) หรือ (III) ที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1, R4 แทน ไฮโดรเจน อะตอม,ฟลูออรีน อะตอม,คลอรีน อะตอม,โบรมีน อะตอม,หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่ไฮดรอกซิเมธิล,หมู่เมธอกซิ,หมู่เอธอกซิ,หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม,หมู่แอซีทอกซิ,หมู่ไนโทร,หมู่เบนซิลออกซิ,หมู่เฟนอกซิ,หมู่เฟนิล หรือหมู่ไทรฟลูออโรเมธิล, R5 แทน ไฮโดรเจน อะตอม,ฟลูออรีน อะตอม,คลอรีน อะตอม,โบรมีน อะตอม,หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่เมธอกซิ,หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, R6 แทน ไฮโดรเจน อะตอม,ฟลูออรีน อะตอม,คลอรีน อะตอม,หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่เมธอกซิ หรือหมู่เมธิล,และ เลือกหมู่แทนที่ A4 ดังกล่าวได้จาก: หมู่คาร์บอกซิ, หมู่เบนซิลออกซิคาร์บอนิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่จาก 1 ถึง 3 หมู่ ที่เลือกจาก หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม และหมู่ไฮดรอกซิ, หมู่โมโนแอลคิลคาร์บาโมอิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 4 อะตอม, หมู่คาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิคาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลิเฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิลออกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม , และ หมู่ 2,4-ไดออกโซไธอะโซลิดิน-5- อิล

42. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง: R0 แทนไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่เมธิล, R1 แทน หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม และซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุด 1 หมู่ และไม่มากกว่า 4 หมู่ ที่เลือกได้จากหมู่แทนที่ A5, ที่นิยามข้างล่าง, R2 แทน ไฮโดรเจนอะตอม, คลอรีน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เมธอกซิ, หมู่เมธิล, หรือ หมู่ไฮดรอกซิเมธิล, R3 ไฮโดรเจนอะตอม หรือ หมู่เมธิล , X แทน ออกซิเจน อะตอม, Ar แทนหมู่ที่มีสูตร (II) หรือ (III),ที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1, R4 แทน ไฮโดรเจน อะตอม, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีน อะตอม, โบรมีน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่ไฮดรอกซิเมธิล, หมู่เมธอกซิ, หมู่เอธอกซิ, หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอซีทอกซิ, หมู่ไนโทร, หมู่เบนซิลออกซิ, หมู่เฟนอกซิ, หมู่เฟนิล หรือหมู่ไทรฟลูออโรเมธิล, R5 แทน ไฮโดรเจน อะตอม, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีน อะตอม, โบรมีน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เมธอกซิ, หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, R6 แทน ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เมธอกซิ หรือหมู่เมธิล, และ เลือกหมู่แทนที่ A5 จาก : หมู่คาร์บอกซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 4 อะตอม, หมู่เบนซิลออกซิคาร์บอนิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่จาก 1 ถึง 3 หมู่ที่เลือกจาก หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม และหมู่ไฮดรอกซิ, หมู่โมโนแอลคิลคาร์บาโมอิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 3 อะตอม, หมู่คาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิคาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลิเฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิลออกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 5 อะตอม , และ หมู่ 2,4-ไดออกโซไธอะโซลิดิน-5-อิล

43. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง: R0 แทนไฮโดรเจน อะตอม, R1 แทน หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม และซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุด 1 หมู่ และไม่มากกว่า 4 หมู่ ที่เลือกได้จากหมู่แทนที่ A6, ที่นิยามข้างล่าง, R2 แทน ไฮโดรเจนอะตอม, คลอรีน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เมธอกซิ, หมู่เมธิล, หรือ หมู่ไฮดรอกซิเมธิล, R3 ไฮโดรเจนอะตอม , X แทน ออกซิเจน อะตอม, Ar แทนหมู่ที่มีสูตร (II) หรือ (III),ที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1, R4 แทน ไฮโดรเจน อะตอม, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีน อะตอม, โบรมีน อะตอม, หมู่เมธอกซิ, หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่เฟนอกซิ หรือหมู่ไทรฟลูออโรเมธิล, R5 แทน ไฮโดรเจน อะตอม, คลอรีน อะตอม, หมู่เมธอกซิ หรือหมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, R6 แทน ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เมธอกซิ และ เลือกหมู่แทนที่ A6 ดังกล่าวได้จาก : หมู่คาร์บอกซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 4 อะตอม, หมู่โมโนแอลคิลคาร์บาโมอิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 3 อะตอม, หมู่คาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิคาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลิเฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิลออกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 5 อะตอม , และ หมู่ 2,4-ไดออกโซไธอะโซลิดิน-5-อิล

44. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง: R0 แทนไฮโดรเจน อะตอม, R1 แทน หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม และซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ที่เลือกได้จากหมู่แทนที่ A7, ที่นิยามข้างล่าง, R2 แทน ไฮโดรเจนอะตอม, คลอรีน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หรือ หมู่ไฮดรอกซิเมธิล, R3 ไฮโดรเจนอะตอม , X แทน ออกซิเจน อะตอม, Ar แทน หมู่เฟนิล, 2-คลอโรเฟนิล, 3-คลอโรเฟนิล, 4-คลอโรเฟนิล, 3-โบรโมเฟนิล, 3-ฟลูออโรเฟนิล, 3-เฟนอกซิเฟนิล, 3-เมธิลเฟนิล, 3-เมธอกซิเฟนิล, 3,5-ไดคลอโรเฟนิล, 3,5-ได-เทอร์-บิวทิล-4-ไฮดรอกซิเฟนิล, 3,4,5-ไทรเมธอกซิเฟนิล, 3-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล, 3-คลอโร-4-ฟลูออโรเฟนิล, 1-แนฟธิล หรือ 2-แนฟธิล และ เลือกหมู่แทนที่ A7 ได้จาก : หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 4 อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลิเฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิลออกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 5 อะตอม และ หมู่ 2,4-ไดออกโซไธอะโซลิดิน-5-อิล

45. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง: R0 แทนไฮโดรเจน อะตอม, R1 แทนหมู่เมธอกซิคาร์บอนิลเมธิล, เอธอกซิคาร์บอนิล เมธิล, 2-เมธอกซคาร์บอนิล เอธิล,บิส(เมธอกซิคาร์บอนิล๗เมธิล, ไฮดรอกซิเมธิล, 2-ไฮดรอกซิเอธิล, 1,2-ไดไฮดรอกซิเอธิล, 1,3-ไดไฮดรอกซิ-2-โพรพิล, 1-เมธอกซิคาร์บอนิล-1-ไฮดรอกซิเมธิล, 2-เมธอกซิคาร์บอนิล-2-ไฮดรอกซิเอธิล, 2-แอซทิลออกซิเอธิล หรือ 2,4-ไดออกโซไธอะโซลิดิน-5-อิลเมธิล, R2 แทน ไฮโดรเจนอะตอม, คลอรีน อะตอม หรือ หมู่ไฮดรอกซิเมธิล, R3 ไฮโดรเจนอะตอม , X แทน ออกซิเจน อะตอม, และ Ar แทน หมู่เฟนิล, 2-คลอโรเฟนิล, 3-คลอโรเฟนิล, 4-คลอโรเฟนิล, 3-โบรโมเฟนิล, 3-ฟลูออโรเฟนิล, 3-เมธิลเฟนิล, 3-เมธอกซิเฟนิล, 3,5-ได-เทอร์-บิวทิล-4-ไฮดรอกซิเฟนิล, 3-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล, 3-คลอโร-4-ฟลูออโรเฟนิล หรือ 2-แนฟธิล

46. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง: R0 แทนไฮโดรเจน อะตอม , R1 แทนหมู่เมธอกซิคาร์บอนิลเมธิล, เอธอกซิคาร์บอนิล เมธิล, 2-เมธอกซคาร์บอนิล เอธิล,บิส(เมธอกซิคาร์บอนิล๗เมธิล, ไฮดรอกซิเมธิล, 2-ไฮดรอกซิเอธิล, 2-เมธอกซิคาร์บอนิล-2-ไฮดรอกซิเอธิล หรือ 2,4-ไดออกโซไธอะโซลิดิน-5-อิลเมธิล, R2 แทน ไฮโดรเจนอะตอม, R3 ไฮโดรเจนอะตอม , X แทน ออกซิเจน อะตอม, และ Ar แทน หมู่เฟนิล, 3-คลอโรเฟนิล, 3-โบรโมเฟนิล, 3-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล, 3-คลอโร-4-ฟลูออโรเฟนิล หรือ 2-แนฟธิล

47. สารประกอบต่อไปนี้ตามข้อถือสิทธิที่ 1: 2-[2-(4-เมธอกซิคาร์บอนิลเมธิลเฟนอกซิ)-1-เมธิลเอธิล]อะมิโน-1-(3-คลอโรเฟนิล)เอธานอล, 2-{2-[4-(2-เมธอกซิคาร์บอนิลเมธิลเฟนอกซิ]-1-เมธิลเอธิล}อะมิโน-1-เฟนิล เอธานอล, 2-[2-(4-เมธอกซิคาร์บอนิลเมธิลเฟนอกซิ)-1-เมธิลเอธิล]-อะมิโน-1-(3-โบรโมเฟนิล)เอธานอล, 2-[2-(4-เมธอกซิคาร์บอนิลเมธิลเฟนอกซิ)-1-เมธิลเอธิล]-อะมิโน-1-(3,5-ไดคลอโรเฟนิล)เอธานอล, 2-[2-(4-เมธอกซิคาร์บอนิลเมธิลเฟนอกซิ)-1-เมธิลเอธิล]-อะมิโน-1-เฟนิลเอธานอล, 2-[2-(4-เมธอกซิคาร์บอนิลเมธิลเฟนอกซิ)-1-เมธิลเอธิล]-อะมิโน-1-(3-คลอโร-4-ฟลูออโรเฟนิล)เอธานอล, 2-[2-(4-เมธอกซิคาร์บอนิลเมธิลเฟนอกซิ)-1-เมธิลเอธิล]-อะมิโน-1-(3-เมธอกซิเฟนิล)เอธานอล, 2-[2-(4-เมธอกซิคาร์บอนิลเมธิลเฟนอกซิ)-1-เมธิลเอธิล]-อะมิโน-1-(3-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)เอธานอล, 5-[4-{2-[2-(3-คลอโรเฟนิล)-2-ไฮดรอกซิเอธิลอะมิโน]โพรพอกซิ}เบนซิล]ไธอะโซลิดีน-2}4-ไดโอน, 5-[4-{2-[2-(3-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)-2-ไฮดรอกซิเอธิลอะมิโน]-โพรพอกซิ}เบนซิล]ไธอะโซลิดีน-2,4-ไดโอน, 2-{2-[4-(เครื่องหมายแอลฟา-เมธอกซิคาร์บอนิล-เครื่องหมายแอลฟา-ไฮดรอกซิเมธิล)เฟนอกซิ]-1-เมธิลเอธิล}อะมิโน-1-(3-คลอโรเฟนิล)เอธานอล, 2-{2-[4-(2-เมธอกซิคาร์บอนิล-2-ไฮดรอกซิเอธิล)เฟนอกซิ]-1-เมธิลเอธิล}อะมิโน-1-(3-คลอโรเฟนิล)เอธานอล, 2-[2-(4-ไฮดรอกซิเมธิลเฟนอกซิ]-1-เมธิลเอธิล]อะมิโน-1-(3-คลอโรเฟนิล)เอธานอล, 2-{2-[4-(2-ไฮดรอกซิเอธิล)เฟนอกซิ]-1-เมธิลเอธิล}อะมิโน-1-(3-คลอโรเฟนิล)เอธานอล, และเกลือต่างๆ ของสารเหล่านี้

48.สารผสมทางเภสัชสำหรับการบำบัดรักษาหรือป้องกันโรคเบาหวาน โรคอ้วนที่มีไขมันเกินปกติ, โรคโลหิตที่มีไขมันเกินปกติ, โรคที่มีน้ำตาลในโลหิตเกินปกติ, โรคแทรกซ้อนเกี่ยวกับโรคเบาหวาน, โรคความดันโลหิตสูงที่เกี่ยวข้องกับโรคอ้วนที่มีไขมันเกินปกติ และภาวะกระดูกพรุน, ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 47 อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดผสมคลุกเคล้ากับพาหะหรือตัวทำให้เจือจางที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม

49. กรรมวิธีสำหรับทำการเตรียมสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 47, ซึ่งกรรมวิธีประกอบด้วยขั้นตอนต่างๆ : การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร (V): (สูตรทางเคมี) (ซึ่ง Ar และ R0 เหมือนกับที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1,Z แทนไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่ป้องกัน1ไฮดรอกซิ, และ W แทนออกซิเจนอะตอม, หรือแทนไฮโดรเจน อะตอม ที่มีหนึ่งพันธะอยู่กับคาร์บอนอะตอม ที่เชื่อมสัมพันธ์กัน และแทนหมู่อะมิโน หรือเฮโลเจน อะตอม ที่มีอีกหนึ่งพันธะอยู่กับคาร์บอนอะตอม ที่เชื่อมสัมพันธ์กันนี้ หรือการทำปฏิกิริยาอิพอกไซด์ที่สมนัยกันกับสารประกอบสูตร (V) ซึ่ง W แทนไฮโดรเจน อะตอม และเฮโลเจนอะตอม, กับสารประกอบที่มีสูตร (VI): (สูตรทางเคมี) (X,R1,R2, และ R3 เหมือนกับที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1,และซึ่ง W แทนไฮโดรเจนอะตอมดังกล่าว และเฮโลเจน อะตอม ดังกล่าว หรือ W แทนออกซิเจน อะตอม ดังกล่าว,W' แทนไฮโดรเจน อะตอม ที่มีหนึ่งพันธะอยู่กับคาร์บอนอะตอมที่เชื่อมสัมพันธ์กัน และแทนหมู่อะมิโนที่มีอีกหนึ่งพันธะอยู่กับคาร์บอนอะตอมที่เชื่อมสัมพันธ์กันนี้,หรือ,กรณีที่ W แทนไฮโดรเจน อะตอมดังกล่าว และ แทนหมู่อะมิโนดังกล่าวแล้ว, W' แทนออกซิเจนอะตอม), และ, ถ้าจำเป็น, ทำการรีดิวส์สารประกอบที่เป็นผลลัพธ์นี้, และ, ถ้าจำเป็น, ทำการกำจัดหมู่ป้องกันใดๆ ออกไป, และ เลือกทำสารประกอบที่เป็นผลลัพธ์ชนิดใดๆ ให้เป็นเกลือ (salifying)

50. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 47 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับใช้ในการรักษา

51.การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 47 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับผลิตยาสำหรับบำบัดรักษา หรือ ป้องกันโรคเบาหวาน, โรคอ้วนที่มีไขมันเกินปกติ, โรคโลหิตที่มีไขมันเกินปกติ, โรคที่มีน้ำตาลในโลหิตเกินปกติ, โรคแทรซ้อนเกี่ยวกับภาวะที่ปัสสาวะออกมากผิดปกติ, โรคความดันโลหิตสูงที่เกี่ยวข้องกับโรคอ้วนที่มีไขมันเกินปกติ และภาวะกระดูกพรุนในสัตว์เลี้ยวลูกด้วยนม

52.สารประกอบที่มีสูตร (สูตรทางเคมี) ซึ่ง R7 แทรไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่แอซิทิล

53. 5-(4-ไฮดรอกซิเบนซิล)-3-ไทรเฟนิลเมธิลไธแอโซลิดีน-2, 4-ไดโอน

54. 5-(4-แอซิทอกซิเบนซิล)-3-ไทรเฟนิลเมธิลไธแอโซลิดีน-2, 4-ไดโอน

55. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (สูตรทางเคมี) ซึ่ง R7 แทนไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่แอซิทิล, ซึ่งประกอบด้วย: (i) ให้ p-ไฮดรอกซิเบนแซลดิไฮด์ ทำปฏิกิริยากับ ไธโซลิดีน-2,4-ไดโอนได้เป็น 5-(4-แอซิทอกซิเบนซิลิดีน)ไธแอโซลิดีน-2.4-ไดโอน (ii) ไฮโดรจิเนท 5-(4-แอซิทอกซิเบนซิลิดีน) ไธแอโซลิดีน-2,4-ไดโอน เพื่อก่อให้เกิด 5-(4-แอซิทอกซิเบนซิล)ไธแอโซลิดีน-2, 4-ไดโอน (iii) ให้ 5-(4-แอซิทอกซิเบนซิล) ไธแอโซลิดีน-2, 4-ไดโอน ที่เกิดขึ้นเช่นนั้น ทำปฏิกิริยากับไทรเฟนิลเมธิล คลอโรด์ เพื่อสร้าง 5-(4-แอซิทอกซิเบนซิล)-3-ไทรเมธิลไธแอโซลิดีน-2, 4-ไคโอน และอาจลือก (iv) ไฮโดรไลซ์ สารประกอบที่สร้างขึ้นเช่นนั้น เพื่อสร้าง 5-(4-ไฮดอกซิเบนซิล)-3-ไทรเฟนิลเมธิลไธแอโซลิดีน-2, 4-ไดโอน

56. การใช้สารประกอบตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิที่ 52 เป็นอิเทอร์มีเดียทในการเตรียมของสารประกอบของสูตร (I) ตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 แทนหมู่ 2, 4-ไดออกโซไธแอโซลิดิน-5-อิลเมธิล,R2 แทน ไฮโดรเจน อะตอม, R3 แทน ไฮโดรเจน อะตอม และ X แทน ออกซิเจน อะตอม