TH10085B

TH10085B - อนุพันธ์แอโรแมทิค อะมิโน-แอลกอฮอล์ ที่มีสมบัติต่อต้านโรคเบาหวานและต่อต้านโรคอ้วนที่มีไขมันเกินปกติ, การเตรียมสารเหล่านี้และการใช้รักษาโรคของสารเหล่านี้

Info

Publication number: TH10085B
Application number: TH9201001683A
Authority: TH
Inventors: โยชิโอกะ นายชินจิ; โยชิโอกะ นายทาคาโอะ; ฟูจิตะ นายทาคาชิ; โอริโคชิ นายฮิโรโยชิ
Original assignee: นายจักรพรรดิ์ มงคลสิทธิ์; นายดำเนิน การเด่น; นายต่อพงศ์ โทณะวณิก; นายวิรัช ศรีเอนกราธา
Filing date: 1992-11-19
Publication date: 2001-01-05

Abstract

สารประกอบต่าง ๆ ที่มีสูตร (I) (สูตรทางเคมี) (ซึ่ง: R0 คือ ไฮโดรเจน, เมธิล หรือไฮดรอกซิเมธิล, R1 คือ ซับสทิทิวเทค แอลคิล, R2 และ R3 แต่ละหมู่เป็นไฮโดรเจน, เฮโลเจน,ไฮดรอกซิ, แอลคอกซิ, คาร์บอกซิ, แอลคอกซิคาร์บอนิล, แอลคิล,ไนโทร, เฮโลแอลคิล, หรือ ซับสทิทิวเทคแอลคิล, X คือ ออกซิเจน หรือ ซัลเฟอร์, และ Ar เลือกให้เป็นซับสทิทิวเทค เฟนิล หรือ แนฟธิล),และเกลือของสารเหล่านี้ที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม มีคุณค่าต่าง ๆ หลากหลายในการออกฤทธิ์ทางเภสัช, ซึ่งได้แก่ การออกฤทธิ์ต่อต้านโรคเบาหวานและต่อต้านโรคอ้วนที่มีไขมันเกินปกติ นอกจากนี้ สารประกอบเหล่านี้สามารถใช้บำบัดรักษา หรือทำการป้องกันโรคโลหิตที่มีไขมันเกินปกติและโรคที่มีน้ำตาลในโลหิตเกินปกติ และ, โดยทำการยับยั้งการออกฤทธิ์ของแอลโคสรีดัดเทส, สารเหล่านี้ยังสามารถมีประสิทธิผลในการบำบัดรักษาและป้องกันโรคแทรกซ้อนเกี่ยวกับภาวะที่ปัสสาวะออกมากผิดปกติ: สิทธิบัตรยา

Claims

1. สารประกอบที่มีสูตร (I): (สูตรทางเคมี) ซึ่ง : R0 แทน ไฮโดรเจนอะตอม, หมู่เมธิล หรือ หมู่ไฮดรอกซิเมธิล, R1 แทน หมู่ซับสทิทิวเทค แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 12 อะตอม, ซึ่งหมู่นี้ถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่ A, ที่นิยามข้างล่าง, อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่, R2 และ R3 เป็นชนิดเดียวกัน หรือแตกต่างกัน และแต่ละหมู่แทน: ไฮโดรเจนอะตอม, เฮโลเจน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่แอลคอกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม, หมู่คาร์บอกซิ,หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง7 อะตอม,หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม, หมู่ไนโทร, หมู่เฮโลแอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หรือหมู่ซับสทิทิวเทค แอลคิล ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 12 อะตอม และซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่ A, ที่นิยามข้างล่าง, อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่, X แทน ออกซิเจน หรือ ซัลเฟอร์อะตอม, และ Ar แทนหมู่ที่มีสูตร (II) หรือ (III): (สูตรทางเคมี) ซึ่ง: R4 แทน ไฮโดรเจน อะตอม, เฮโลเจนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่ไฮดรอกซิเนธิล หมู่แอลคอกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1ถึง 5 อะตอม, หมู่แอลิเฟทิคคาร์บอกซิลิค แอซิลออกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่ไนโทร, หมู่ไซแอโน, หมู่แอแรลคิลออกซิ, ซึ่งส่วนของแอแรลคิลเหมือนที่นิยามข้างล่าง, หมู่แอริลลอกซิ ซึ่งส่วนของแอริลเหมือนที่นิยามข้างล่าง, หมู่แอริลเหมือนที่นิยามข้างล่างหรือหมู่เฮโลแอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, R5 แทน ไฮโดรเจน อะตอม, เฮโลเจน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลคอกซิที่มีคาร์บอนจาก 1ถึง 5 อะตอม, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม หรือ หมู่ไนโทร, และ R6 แทน ไฮโดรเจน อะตอม, เฮโลเจน อะตอม,หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลคอกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม หรือ หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม, ส่วนของแอแรลคิลดังกล่าว คือ หมู่แอลคิล ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1ถึง 3 อะตอม และซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แอริล 1 หรือ 2 หมู่ ตามที่นิยามข้างล่าง, หมู่แอริลดังกล่าว คือ หมู่คาร์โบไซคลิค แอริล ซึ่งมีคาร์บอนในริงจาก 6 ถึง 10 อะตอม และซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่ B, ที่นิยามข้างล่าง, อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่, เลือกหมู่แทนที่ A ดังกล่าวได้จากหมู่คาร์บอกซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 7อะตอม, หมู่แอริลออกซิคาร์บอนิล ซึ่งส่วนของแอริลเหมือนกับที่นิยามข้างบน, หมู่แอแรลคิลออกซิคาร์บอนิล ซึ่งส่วนของแอริลเหมือนกับที่นิยามข้างบน, หมู่แอแรลคิลออกซิคาร์บอนิล ซึ่งส่วนของแอแรลคิลเหมือนกับที่นิยามข้างบน หมู่แอลคิลคาร์บาโมอิล ซึ่งส่วนของแอลคิลมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม, หมู่ไดแอลคิลคาร์บาโมอิล ซึ่งแต่ละส่วนของแอลคิลมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่คาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิคาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่คาร์บอกซิลิค แอซิลออกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม และ 2,4-ไดออกโซไธอะโซลิดิน-5-อิล, และ เลือกหมู่แทนที่ B ดังกล่าวจาก เฮโลเจนอะตอม, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลคอกซิที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม, หมู่ไนโทร, หมู่เฮโลแอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม และหมู่ไฮดรอกซิ,และเกลือของสารเหล่านี้ที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง R0 แทนไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่เมธิล 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง R0 แทนไฮโดรเจน อะตอม 4. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 3 ซึ่ง R1 แทนหมู่ที่ซับสทิทิวเทดแอลคิล ที่มีคาร์บอน จาก 1 ถึง 12 อะตอม และถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่ A1 ที่นิยามข้างล่าง,อย่างน้อยที่สุด 1 หมู่ และไม่มากกว่า 8 หมู่, เลือกหมู่แทนที่ A1 ดังกล่าว ได้จากหมู่คาร์บอกซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 7 อะตอม, หมู่แอริลออกซิคาร์บอนิล ซึ่งส่วนของแอริลเหมือนกับที่ได้นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1, หมู่แอแรลคิลออกซิคาร์บอนิล ซึ่งส่วนของแอแรลคิลเหมือนกับที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1, หมู่โมโน- และได-แอลคิลคาร์บาโมอิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 7 อะตอม, หมู่คาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิคาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลิเฟทิคคาร์บอกซิลิค แอซิลออกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม และหมู่ 2,4-ไดออกโซไฮอะโซลิดิน-5-อิล 5.สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 4, ซึ่ง R1 แทนหมู่ซับสทิทิวเทด แอลคิล ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 12 อะตอม และซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุดหนึ่งหมู่ และไม่มากกว่า 6 หมู่ ที่เลือกได้จากหมู่แทนที่ A2,ที่นิยามข้างล่าง, เลือกหมู่แทนที่ A2 ดังกล่าวได้จาก หมู่คาร์บอกซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 5 อะตอม หมู่เฟนอกซิคาร์บอนิล, ซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่จาก 1 ถึง 3 หมู่ที่เลือกได้จาก เฮโลเจน อะตอม, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม,หมู่แอลคอกซิที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม,หมู่ไนโทร,หมู่ไทรฟลูออโรเมธิล และหมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เบนซิลออกซิคาร์บอนิล และหมู่เฟนเอธิลออกซิคาร์บอนิล, ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่จาก 1 ถึง 3 หมู่ที่เลือกได้จากเฮโลเจนอ อะตอม, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอน จาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอลคอกซิที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม,หมู่ไนโทร,หมู่ไทรฟลูออโรเมธิล และหมู่ไฮดรอกซิ, หมู่โมโนแอลคิลคาร์บอนบาโมอิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 4 อะตอม หมู่คาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิคาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลิเฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิลออกซิที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม และ หมู่ 2,4-ไดออกโซไธอะโซลิดิน-5-อิล 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 5, ซึ่ง R1 แทนหมู่ซับสทิทิวเทด แอลคิล ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม และซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุด 1 หมู่ และไม่มากกว่า 6 หมู่ ที่เลือกได้จากหมู่แทนที่ A3, ที่นิยามข้างล่าง, เลือกหมู่แทนที่ A3 ดังกล่าวนี้ได้จาก หมู่คาร์บอกซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 5 อะตอม, หมู่เบนซิลออกซิคาร์บอนิล และเฟนเอธิลออกซิคาร์บอนิลซึ่งไม่ถูกแทนที่หรือซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่จาก 1 ถึง 3 หมู่ ที่เลือกจากเฮโลเจน อะตอม,หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม, หมู่แอลคอกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม,หมู่ไนโทร, หมู่ไทรฟลูออโรเมธิล และหมู่ไฮดรอกซิ, หมู่โมโนแอลคิลคาร์บาโมอิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 4 อะตอม, หมู่คาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิคาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลิเฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิลออกซิที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม, และ หมู่ 2,4-ไดออกโซไธอะโซลิดิน-5-อิล 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 6, ซึ่ง R1 แทนหมู่ซับสทิทิวเทด แอลคิล ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม และซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุด 1 หมู่ และไม่มากกว่า 4 หมู่ ที่เลือกได้จากหมู่แทนที่ A4 ที่นิยามข้างล่าง, เลือกหมู่แทนที่ A4 ดังกล่าวนี้ได้จาก: หมู่คาร์บอกซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 5 อะตอม, หมู่เบนซิลออกซิคาร์บอนิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่จาก 1 ถึง 3 หมู่ ที่เลือกหมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม และหมู่ไฮดรอกซิ, หมู่โมโนแอลคิลคาร์บาโมอิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 4 อะตอม, หมู่คาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิคาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลิเฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิลออกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม และ หมู่ 2,4-ไดออกโซไธอะโซลิดิน-5-อิล 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 7, ซึ่ง R1 แทนหมู่ซับสทิทิวเทด แอลคิล ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม และซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุด 1 หมู่ และไม่มากกว่า 4 หมู่ ที่เลือกได้จากหมู่แทนที่ A5 ที่นิยามข้างล่าง, เลือกหมู่แทนที่ A5 ดังกล่าวนี้ได้จาก หมู่คาร์บอกซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 5 อะตอม, หมู่เบนซิลออกซิคาร์บอนิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่จาก 1 ถึง 3 หมู่ ที่เลือกหมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม และหมู่ไฮดรอกซิ, หมู่โมโนแอลคิลคาร์บาโมอิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 3 อะตอม, หมู่คาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิคาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลิเฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิลออกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 5 อะตอม, และ หมู่ 2,4-ไดออกโซไธอะโซลิดิน-5-อิล 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 8, ซึ่ง R1 แทนหมู่ซับสทิทิวเทด แอลคิล ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม และซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุด 1 หมู่ และไม่มากกว่า 4 หมู่ ที่เลือกได้จากหมู่แทนที่ A6 ที่นิยามข้างล่าง, เลือกหมู่แทนที่ A6 ดังกล่าวนี้ได้จาก หมู่คาร์บอกซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 4 อะตอม, หมู่โมโนแอลคิลคาร์บาโมอิล ที่มีคาร์บอน 2 หรือ 3 อะตอม, หมู่คาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิคาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลิเฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิลออกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม และ หมู่ 2,4-ไดออกโซไธอะโซลิดิน-5-อิล 1 0. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 9, ซึ่ง R1 แทนหมู่ซับสทิทิวเทด แอลคิล ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม และซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ที่เลือกได้จากหมู่แทนที่ A7 ที่นิยามข้างล่าง, เลือกหมู่แทนที่ A7 ดังกล่าวนี้ได้จาก: หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 4 อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลิเฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิลออกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 5 อะตอม และ หมู่ 2,4-ไดออกโซไธอะโซลิดิน-5-อิล 1 1. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 10,ซึ่ง R1 แทนหมู่เมธอกซิคาร์บอนิลเมธิล,เอธอกซิคาร์บอนิลเมธิล,2-เมธอกซิคาร์บอนิลเอธิล,บิส(เมธอกซิคาร์บอนิล)เมธิล, ไฮดรอกซิเมธิล, 2-ไฮดรอกซิเอธิล,1,2-ไดไฮดรอกซิเอธิล, 1,3-ไดไฮดรอกซิ-2-โพรพิล, 1-เมธอกซิคาร์บอนิล-1-ไฮดรอกซิเมธิล, 2-เมธิอกซิคาร์บอนิล-2-ไฮดรอกซิเอธิล, 2-แอซีทิลอกซิเอธิล หรือ 2,4-ไดออกโซไธอะโซลิดิน-5-อิลเมธิล 1 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 11, ซึ่ง R1 แทนหมู่เมธอกซิคาร์บอนิลเมธิล, เอธอกซิคาร์บอนิลเมธิล, 2-เมธอกซิคาร์บอนิลเอธิล,บิส(เมธอกซิคาร์บอนิล)เมธิล, ไฮดรอกซิเมธิล, 2-ไฮดรอกซิเอธิล, 2-เมธิอกซิคาร์บอนิล-2-ไฮดรอกซิเอธิล หรือ 2,4-ไดออกโซไธอะโซลิดิน-5-อิลเมธิล 1 3. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 12, ซึ่ง R2 และ R3 เหมือนกัน หรือแตกต่างกัน และแต่ละชนิดแทนไฮโดรเจน อะตอม,ฟลูออรีน อะตอม,คลอรีน อะตอม,โบรมีน อะตอม,หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เมธอกซิ, หมู่เอธอกซิ, หมู่คาร์บอกซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล ที่มีคาร์บอน จาก 2 ถึง 7 อะตอม, หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม, หมู่ไนโทร, หมู่ไทรฟลูออโรเมธิล หรือหมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 12 อะตอม และถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุด 1 หมู่ และไม่มากเกินกว่า 8 หมู่ ที่เลือกได้จาก หมู่แทนที่ A ยกกำลัง 1 ที่นิยามข้างล่าง, เลือกหมู่แทนที่ A1 ดังกล่าวได้จากหมู่คาร์บอกซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล ที่มีคาร์บอนจากถึง 7 อะตอม, หมู่แอริลออกซิคาร์บอนิล ซึ่งส่วนของแอริลเหมือนกับที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1 ,หมู่แอแรลคิลออกซิคาร์บอนิล ซึ่งส่วนของแอแรลคิลเหมือนกับที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1,หมู่โมโน-และ ได-แอลคิลคาร์บาโมอิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 7 อะตอม,หมู่คาร์บาโมอิล,หมู่ไฮดรอกซิคาร์บาโมอิล,หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่แอลิเฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิลออกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม และหมู่ 2,4-ไดออกโซไธอะโซลิดิน-5-อิล 1 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 13, ซึ่ง R2 แทนไฮโดรเจน อะตอม, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีน อะตอม, โบรมีน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่เมธอกซิ, หมู่เอธอกซิ, หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่ไนโทร หรือหมู่แอลคิล ที่ถูกแทนที่ ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม และซึ่งแทนที่โดยหมู่แทนที่มีจาก 1 ถึง 3 หมู่ ที่เลือกได้จากหมู่คาร์บอกซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิลที่มีคาร์บอน 2 ถึง 3 อะตอม, หมู่เมธิลคาร์บาโมอิล, หมู่คาร์บาโมอิล,หมู่ไฮดรอกซิ และหมู่แอลิเฟทิค แอซิลออกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 5 อะตอม 1 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 14, ซึ่ง R2 แทนไฮโดรเจนอะตอม, ฟลูออรีนอะตอม, คลอรีนอะตอม, โบรมีนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่เมธอกซิ, หมู่เอธอกซิ, หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่ไนโทร หรือหมู่แอลคิล ที่ถูกแทนที่ ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม และซึ่งแทนที่โดยหมู่แทนที่มีจาก 1 ถึง 3 หมู่ ที่เลือกได้จากหมู่คาร์บอกซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิลที่มีคาร์บอน 2 ถึง 3 อะตอม, หมู่เมธิลคาร์บาโมอิล, หมู่คาร์บาโมอิล,หมู่ไฮดรอกซิ และหมู่แอลิเฟทิค แอซิลออกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 5 อะตอม 1 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 15, ซึ่ง R2 แทนไฮโดรเจน อะตอม,ฟลูออรีน อะตอม,คลอรีน อะตอม,หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่เมธอกซิ,หมู่เอธอกซิ,หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม หรือหมู่ไฮดรอกซิเมธิล 1 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 16, ซึ่ง R2 แทนไฮโดรเจน อะตอม,คลอรีน อะตอม,หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่เมธอกซิ,หมู่เมธิล หรือหมู่ไฮดรอกซิเมธิล 1 8. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 17, ซึ่ง R2 แทนไฮโดรเจน อะตอม,คลอรีน อะตอม,หมู่ไฮดรอกซิ หรือหมู่ไฮดรอกซิเมธิล 1 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 18, ซึ่ง R2 แทนไฮโดรเจน อะตอม,คลอรีน อะตอม หรือหมู่ไฮดรอกซิเมธิล 2 0. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 19, ซึ่ง R2 แทนไฮโดรเจน อะตอม 2 1. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 13 ถึง 20, ซึ่ง R3 แทนไฮโดรเจน อะตอม, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ , หมู่เมธอกซิ, หมู่เมธิล หรือหมู่เทอร์- บิวทิล 2 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 21, ซึ่ง R3 แทนไฮโดรเจน อะตอม, คลอรีน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เมธอกซิ หรือหมู่เมธิล 2 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 22, ซึ่ง R3 แทนไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่เมธิล 2 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 23, ซึ่ง R3 แทนไฮโดรเจน อะตอม 2 5. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 24 ซึ่ง R4 แทนไฮโดรเจน อะตอม, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีน อะตอม,โบรมีน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่ไฮดรอกซอเมธิล,หมู่เมธอกซิ,หมู่เอธอกซิ,หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม, หมู่แอซีทอกซิ,หมู่ไนโทร, หมู่ไซแอโน, หมู่เบนซิลออกซิ,หมู่เฟนอกซิ, หมู่เฟนิล หรือหมู่ไทรฟลูออโรเมธิล 2 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 25, ซึ่ง R4 แทนไฮโดรเจน อะตอม,ฟลูออรีน อะตอม,คลอรีน อะตอม,โบรมีน อะตอม,หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่ไฮดรอกซิเมธิล, หมู่เมธอกซิ, หมู่เอธอกซิ, หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม หมู่แอซีทอกซิ,หมู่ไนโทร, หมู่ไซแอโน, หมู่เบนซิลออกซิ,หมู่เฟนอกซิ, หมู่เฟนิล หรือหมู่ไทรฟลูออโรเมธิล 2 7. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 26, ซึ่ง R4 แทนไฮโดรเจน อะตอม,ฟลูออรีน อะตอม,คลอรีน อะตอม,โบรมีน อะตอม,หมู่เมธอกซิ,หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม หมู่เฟนอกซิ หรือหมู่ไทรฟลูออโรเมธิล 2 8. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 27, ซึ่ง R5 แทนไฮโดรเจน อะตอม,ฟลูออรีน อะตอม,คลอรีน อะตอม,โบรมีน อะตอม,หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่เมธอกซิ,หมู่เอธอกซิ,หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม หรือหมู่ไนโทร 2 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 28, ซึ่ง R5 แทนไฮโดรเจน อะตอม, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีน อะตอม, โบรมีน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่เมธอกซิ หรือหมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม 3 0. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 29, ซึ่ง R5 แทนไฮโดรเจน อะตอม, คลอรีน อะตอม, หมู่เมธอกซิ, หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม 3 1. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 30, ซึ่ง R6 แทนไฮโดรเจน อะตอม, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เมธอกซิ,หมู่เมธิล 3 2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 31, ซึ่ง R6 แทนไฮโดรเจน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เมธอกซิ หรือหมู่เมธิล 3 3.สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 32, ซึ่ง R6 แทนไฮโดรเจน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ หรือหมู่เมธอกซิ, 3 4. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 24, ซึ่ง Ar แทน หมู่เฟนิล, 2-คลอโรเฟนิล, 3-คลอโรเฟนิล, 4-คลอโรเฟนิล, 3-โบรโมเฟนิล, 3-ฟลูออโรเฟนิล, 3-เฟนอกซิเฟนิล, 3-เมธิลเฟนิล, 3-เมธอกซิเฟนิล, 3,5-ไดคลอโรเฟนิล, 3,5-ได-เทอร์-บิวทิล-4-ไฮดรอกซิเฟนิล, 3,4,5-ไตรเมธอกซิเฟนิล, 3-ไตรฟลูออโรเมธิลเฟนิล, 3-คลอโร-4-ฟลูออโรเฟนิล, 1-แนฟธิล หรือ 2-แนฟธิล 3 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 34, ซึ่ง Ar แทน หมู่เฟนิล, 2-คลอโรเฟนิล, 3-คลอโรเฟนิล, 4-คลอโรเฟนิล, 3-โบรโมเฟนิล, 3-ฟลูออโรเฟนิล,3-เมธิลเฟนิล, 3-เมธอกซิเฟนิล, 3,5-ได-เทอร์-บิวทิล-4-ไฮดรอกซิเฟนิล,3-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล,3-คลอโร-4-ฟลูออโรเฟนิล หรือ 2-แนฟธิล 3 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 35, ซึ่ง Ar แทน หมู่เฟนิล, 3-คลอโรเฟนิล, 3-โบรโมเฟนิล, 3-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล, 3-คลอโร-4-ฟลูออโรเฟนิล, 2-แนฟธิล 3 7. สารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 36, ซึ่ง X แทนออกซิเจน อะตอม 3 8.สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R0 แทนไฮโดรเจน อะตอม, หมู่เมธิล หรือหมู่ไฮดรอกซิเมธิล, R1 แทน หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 12 อะตอม และถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุด 1 หมู่ และไม่มากเกินกว่า 8 หมู่ ที่เลือกได้จากหมู่แทนที่ A ยกกำลัง 1 , ที่นิยามข้างล่าง R2 และ R3 เหมือนกันหรือแตกต่างกัน และแต่ละชนิดแทนไฮโดรเจนอะตอม, ฟลูออรีน อะตอม ,คลอรีน อะตอม,โบรมีน อะตอม,หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่เมธอกซิ, หมู่เอธอกซิ, หมู่คาร์บอนซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 7 อะตอม,หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 5 อะตอม,หมู่ไนโทร, หมู่ไทรฟลูออโรเมธิล หรือหมู่แอลคิล ที่ถูกแทนที่ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 12 อะตอม และถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุด 1 หมู่ และไม่มากเกินกว่า 8 หมู่ ที่เลือกได้จากหมู่แทนที่ A1 ที่นิยามข้างล่าง, X แทนที่ออกซิเจน อะตอม หรือ ซัลเฟอร์ อะตอม Ar แทน หมู่ที่มีสูตร (II) หรือ (III) ,ที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1, R4 แทน ไฮโดรเจน อะตอม, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีน อะตอม, โบรมีน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิเมธิล, หมู่เมธอกซิ, หมู่เอธอกซิ, หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม, หมู่แอซีทอกซิ, หมู่ไซแอโน, หมู่เบนซิลออกซิ, หมู่เฟนอกซิ, หมู่เฟนิล หรือหมู่ไทรฟลูออโรเมธิล, R5 แทน ไฮโดรเจน อะตอม, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีน อะตอม, โบรมีน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิเมธิล, หมู่เมธอกซิ, หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 5 อะตอม, หมู่ไนโทร, และ R6 แทน ไฮโดรเจน อะตอม, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เมธอกซิ หรือหมู่เมธิล,และ เลือกหมู่แทนที่ A ยกกำลัง 1 ดังกล่าวได้จาก: หมู่คาร์บอกซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิลที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 7 อะตอม, หมู่แอริลออกซีคาร์บอนิลซึ่งส่วนแอริลเป็นดังที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1 , หมู่แอริลคิลออกซิคาร์บอนิล ซึ่งส่วนแอรัลคิล เป็นดังที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1, หมู่โมโนและไดแอลคิลคาร์บาโมอิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 7 อะตอม, หมู่คาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิคาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลิเฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิลออกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม , และหมู่ 2,4-ไดออกโซไธลิดิน-5- อิล 3 9. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง R0 แทนไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่เมธิล, R1 แทน หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 12 อะตอม และถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุด 1 หมู่ และไม่มากเกินกว่า 6 หมู่ ที่เลือกได้จากหมู่แทนที่ A2 ที่นิยามข้างล่าง R2 แทน ไฮโดรเจนอะตอม, ฟลูออรีน อะตอม , คลอรีน อะตอม,โบรมีน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เมธอกซิ, หมู่เอธอกซิ, หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่ไนโทร หรือหมู่แอลคิล ที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม และซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่จาก 1 ถึง 3 ที่เลือกได้จากหมู่คาร์บอกซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิลที่มีคาร์บอน 2 หรือ 3 อะตอม, หมู่เมธิลคาร์บาโมธิล, หมู่คาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิ และหมู่แอลิเฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิลออกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 5 อะตอม, R3 ไฮโดรเจนอะตอม, ฟลูออรีนอะตอม, คลอรีนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เมธอกซิ, หมู่เมธิล หรือ หมู่เทอร์-บิวทิล X แทนออกซิเจน อะตอม หรือซัลเฟอร์อะตอม, และ Ar แทนหมู่ที่มีสูตร (II) หรือ (III), ที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1, R4 แทน ไฮโดรเจน อะตอม, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีน อะตอม, โบรมีน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่ไฮดรอกซิเมธิล, หมู่เมธอกซิ, หมู่เอธอกซิ, หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอซีทอกซิ, หมู่ไนโทร, หมู่เบนซิลออกซิ, หมู่เฟนอกซิ, หมู่เฟนิล หรือหมู่ไทรฟลูออโรเมธิล, R5 แทน ไฮโดรเจน อะตอม, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีน อะตอม, โบรมีน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เมธอกซิ, หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, R6 แทน ไฮโดรเจน อะตอม, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เมธอกซิ หรือหมู่เมธิล, และ เลือกหมู่แทนที่ A2 ดังกล่าวได้จาก : หมู่คาร์บอกซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 5 อะตอม, หมู่เฟนอกซิคาร์บอนิล, ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่จาก 1 ถึง 3 หมู่ ที่เลือกได้จาก เฮโลเจน อะตอม, หมู่แอลคิลที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม หมู่แอลคอกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม , หมู่ไนโทรฟลูออโรเมธิล และ หมู่ไฮดรอกซิ หมู่เบนซิลออกซิคาร์บอนิล และหมู่เฟนเอธิลออกซิคาร์บอนิล, ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่จาก 1 ถึง 3 หมู่ ที่เลือกได้จากเฮโลเจนอะตอม, หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม , หมู่แอลคอกซิที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม , หมู่ไนโทร, หมู่ไทรฟลูออโรเมธิล และหมู่ไฮดรอกซิ, หมู่โมโนแอลคิลคาร์บาโมอิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 4 อะตอม, หมู่คาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิคาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลิเฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิลออกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม , และ หมู่ 2,4-ไดออกโซไธอะโซลิดิน-5- อิล 4 0. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง R0 แทนไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่เมธิล, R1 แทน หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม และถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุด 1 หมู่ และไม่มากกว่า 6 หมู่ ที่เลือกได้จากหมู่แทนที่ A3, ที่นิยามข้างล่าง R2 แทน ไฮโดรเจนอะตอม, ฟลูออรีน อะตอม , คลอรีน อะตอม,โบรมีน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เมธอกซิ, หมู่เอธอกซิ, หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม, หรือหมู่แอลคิล ที่ถูกแทนที่ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม และซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่จาก 1 ถึง 3 หมู่ ที่เลือกได้จากหมู่คาร์บอกซิ, หมู่แอลคอกซิ คาร์บอนิลที่มีคาร์บอน 2 หรือ 3 อะตอม, หมู่เมธิลคาร์บาโมอิล, หมู่คาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิ และหมู่แอลิเฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิลออกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 5 อะตอม, R3 ไฮโดรเจนอะตอม, ฟลูออรีนอะตอม, คลอรีนอะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เมธอกซิ, หมู่เมธิล หรือ หมู่เทอร์-บิวทิล X แทนออกซิเจน อะตอม หรือซัลเฟอร์อะตอม, Ar แทนหมู่ที่มีสูตร (II) หรือ (III) ,ที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1, R4 แทน ไฮโดรเจน อะตอม, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีน อะตอม, โบรมีน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่ไฮดรอกซิเมธิล, หมู่เมธอกซิ, หมู่เอธอกซิ, หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอซีทอกซิ, หมู่ไนโทร, หมู่เบนซิลออกซิ, หมู่เฟนอกซิ, หมู่เฟนิล หรือหมู่ไทรฟลูออโรเมธิล, R5 แทน ไฮโดรเจน อะตอม, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีน อะตอม, โบรมีน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เมธอกซิ, หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, R6 แทน ไฮโดรเจน อะตอม, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เมธอกซิ หรือหมู่เมธิล, และ เลือกหมู่แทนที่ A ยกกำลัง 3 ดังกล่าวได้จาก: หมู่คาร์บอกซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 5 อะตอม, หมู่เบนซิลออกซิคาร์บอนิล และหมู่เฟนเอธิลออกซิคาร์บอนิล, ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่จาก 1 ถึง 3 หมู่ ที่เลือกได้จากเฮโลเจนอะตอม, หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม , หมู่แอลคอกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม , หมู่ไนโทร, หมู่ไทรฟลูออโรเมธิล และหมู่ไฮดรอกซิ, หมู่โมโนแอลคิลคาร์บาโมอิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 4 อะตอม, หมู่คาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิคาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลิเฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิลออกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม , และหมู่ 2,4-ไดออกโซไธอะโซลิดิน-5- อิล 4

1. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง R0 แทนไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่เมธิล, R1 แทน หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม และถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุด 1 หมู่ และไม่มากกว่า 4 หมู่ ที่เลือกได้จากหมู่แทนที่ A4, ที่นิยามข้างล่าง R2 แทน ไฮโดรเจนอะตอม,ฟลูออรีน อะตอม,คลอรีน อะตอม,หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่เมธอกซิ,หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอน 1 ถึง 4 อะตอม,หรือหมู่ไฮดรอกซิเมธิล, X แทนออกซิเจน อะตอม , Ar แทนหมู่ที่มีสูตร (II) หรือ (III) ที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1, R4 แทน ไฮโดรเจน อะตอม,ฟลูออรีน อะตอม,คลอรีน อะตอม,โบรมีน อะตอม,หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่ไฮดรอกซิเมธิล,หมู่เมธอกซิ,หมู่เอธอกซิ,หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม,หมู่แอซีทอกซิ,หมู่ไนโทร,หมู่เบนซิลออกซิ,หมู่เฟนอกซิ,หมู่เฟนิล หรือหมู่ไทรฟลูออโรเมธิล, R5 แทน ไฮโดรเจน อะตอม,ฟลูออรีน อะตอม,คลอรีน อะตอม,โบรมีน อะตอม,หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่เมธอกซิ,หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, R6 แทน ไฮโดรเจน อะตอม,ฟลูออรีน อะตอม,คลอรีน อะตอม,หมู่ไฮดรอกซิ,หมู่เมธอกซิ หรือหมู่เมธิล,และ เลือกหมู่แทนที่ A4 ดังกล่าวได้จาก: หมู่คาร์บอกซิ, หมู่เบนซิลออกซิคาร์บอนิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่จาก 1 ถึง 3 หมู่ ที่เลือกจาก หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม และหมู่ไฮดรอกซิ, หมู่โมโนแอลคิลคาร์บาโมอิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 4 อะตอม, หมู่คาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิคาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลิเฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิลออกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 6 อะตอม , และ หมู่ 2,4-ไดออกโซไธอะโซลิดิน-5- อิล 4

2. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง: R0 แทนไฮโดรเจน อะตอม หรือหมู่เมธิล, R1 แทน หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม และซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุด 1 หมู่ และไม่มากกว่า 4 หมู่ ที่เลือกได้จากหมู่แทนที่ A5, ที่นิยามข้างล่าง, R2 แทน ไฮโดรเจนอะตอม, คลอรีน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เมธอกซิ, หมู่เมธิล, หรือ หมู่ไฮดรอกซิเมธิล, R3 ไฮโดรเจนอะตอม หรือ หมู่เมธิล , X แทน ออกซิเจน อะตอม, Ar แทนหมู่ที่มีสูตร (II) หรือ (III),ที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1, R4 แทน ไฮโดรเจน อะตอม, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีน อะตอม, โบรมีน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่ไฮดรอกซิเมธิล, หมู่เมธอกซิ, หมู่เอธอกซิ, หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่แอซีทอกซิ, หมู่ไนโทร, หมู่เบนซิลออกซิ, หมู่เฟนอกซิ, หมู่เฟนิล หรือหมู่ไทรฟลูออโรเมธิล, R5 แทน ไฮโดรเจน อะตอม, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีน อะตอม, โบรมีน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เมธอกซิ, หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, R6 แทน ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เมธอกซิ หรือหมู่เมธิล, และ เลือกหมู่แทนที่ A5 จาก : หมู่คาร์บอกซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 4 อะตอม, หมู่เบนซิลออกซิคาร์บอนิล ซึ่งไม่ถูกแทนที่ หรือซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่จาก 1 ถึง 3 หมู่ที่เลือกจาก หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม และหมู่ไฮดรอกซิ, หมู่โมโนแอลคิลคาร์บาโมอิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 3 อะตอม, หมู่คาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิคาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลิเฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิลออกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 5 อะตอม , และ หมู่ 2,4-ไดออกโซไธอะโซลิดิน-5-อิล 4 3. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง: R0 แทนไฮโดรเจน อะตอม, R1 แทน หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม และซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่อย่างน้อยที่สุด 1 หมู่ และไม่มากกว่า 4 หมู่ ที่เลือกได้จากหมู่แทนที่ A6, ที่นิยามข้างล่าง, R2 แทน ไฮโดรเจนอะตอม, คลอรีน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เมธอกซิ, หมู่เมธิล, หรือ หมู่ไฮดรอกซิเมธิล, R3 ไฮโดรเจนอะตอม , X แทน ออกซิเจน อะตอม, Ar แทนหมู่ที่มีสูตร (II) หรือ (III),ที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1, R4 แทน ไฮโดรเจน อะตอม, ฟลูออรีน อะตอม, คลอรีน อะตอม, โบรมีน อะตอม, หมู่เมธอกซิ, หมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, หมู่เฟนอกซิ หรือหมู่ไทรฟลูออโรเมธิล, R5 แทน ไฮโดรเจน อะตอม, คลอรีน อะตอม, หมู่เมธอกซิ หรือหมู่แอลคิล ที่มีคาร์บอนจาก 1 ถึง 4 อะตอม, R6 แทน ไฮโดรเจน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่เมธอกซิ และ เลือกหมู่แทนที่ A6 ดังกล่าวได้จาก : หมู่คาร์บอกซิ, หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 4 อะตอม, หมู่โมโนแอลคิลคาร์บาโมอิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 3 อะตอม, หมู่คาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิคาร์บาโมอิล, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลิเฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิลออกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 5 อะตอม , และ หมู่ 2,4-ไดออกโซไธอะโซลิดิน-5-อิล 4 4. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง: R0 แทนไฮโดรเจน อะตอม, R1 แทน หมู่แอลคิลที่ถูกแทนที่ ซึ่งมีคาร์บอนจาก 1 ถึง 3 อะตอม และซึ่งถูกแทนที่โดยหมู่แทนที่ 1 หรือ 2 หมู่ ที่เลือกได้จากหมู่แทนที่ A7, ที่นิยามข้างล่าง, R2 แทน ไฮโดรเจนอะตอม, คลอรีน อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หรือ หมู่ไฮดรอกซิเมธิล, R3 ไฮโดรเจนอะตอม , X แทน ออกซิเจน อะตอม, Ar แทน หมู่เฟนิล, 2-คลอโรเฟนิล, 3-คลอโรเฟนิล, 4-คลอโรเฟนิล, 3-โบรโมเฟนิล, 3-ฟลูออโรเฟนิล, 3-เฟนอกซิเฟนิล, 3-เมธิลเฟนิล, 3-เมธอกซิเฟนิล, 3,5-ไดคลอโรเฟนิล, 3,5-ได-เทอร์-บิวทิล-4-ไฮดรอกซิเฟนิล, 3,4,5-ไทรเมธอกซิเฟนิล, 3-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล, 3-คลอโร-4-ฟลูออโรเฟนิล, 1-แนฟธิล หรือ 2-แนฟธิล และ เลือกหมู่แทนที่ A7 ได้จาก : หมู่แอลคอกซิคาร์บอนิล ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 4 อะตอม, หมู่ไฮดรอกซิ, หมู่แอลิเฟทิค คาร์บอกซิลิค แอซิลออกซิ ที่มีคาร์บอนจาก 2 ถึง 5 อะตอม และ หมู่ 2,4-ไดออกโซไธอะโซลิดิน-5-อิล 4 5. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1, ซึ่ง: R0 แทนไฮโดรเจน อะตอม, R1 แทนหมู่เมธอกซิคาร์บอนิลเมธิล, เอธอกซิคาร์บอนิล เมธิล, 2-เมธอกซคาร์บอนิล เอธิล,บิส(เมธอกซิคาร์บอนิล๗เมธิล, ไฮดรอกซิเมธิล, 2-ไฮดรอกซิเอธิล, 1,2-ไดไฮดรอกซิเอธิล, 1,3-ไดไฮดรอกซิ-2-โพรพิล, 1-เมธอกซิคาร์บอนิล-1-ไฮดรอกซิเมธิล, 2-เมธอกซิคาร์บอนิล-2-ไฮดรอกซิเอธิล, 2-แอซทิลออกซิเอธิล หรือ 2,4-ไดออกโซไธอะโซลิดิน-5-อิลเมธิล, R2 แทน ไฮโดรเจนอะตอม, คลอรีน อะตอม หรือ หมู่ไฮดรอกซิเมธิล, R3 ไฮโดรเจนอะตอม , X แทน ออกซิเจน อะตอม, และ Ar แทน หมู่เฟนิล, 2-คลอโรเฟนิล, 3-คลอโรเฟนิล, 4-คลอโรเฟนิล, 3-โบรโมเฟนิล, 3-ฟลูออโรเฟนิล, 3-เมธิลเฟนิล, 3-เมธอกซิเฟนิล, 3,5-ได-เทอร์-บิวทิล-4-ไฮดรอกซิเฟนิล, 3-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล, 3-คลอโร-4-ฟลูออโรเฟนิล หรือ 2-แนฟธิล 4 6. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง: R0 แทนไฮโดรเจน อะตอม , R1 แทนหมู่เมธอกซิคาร์บอนิลเมธิล, เอธอกซิคาร์บอนิล เมธิล, 2-เมธอกซคาร์บอนิล เอธิล,บิส(เมธอกซิคาร์บอนิล๗เมธิล, ไฮดรอกซิเมธิล, 2-ไฮดรอกซิเอธิล, 2-เมธอกซิคาร์บอนิล-2-ไฮดรอกซิเอธิล หรือ 2,4-ไดออกโซไธอะโซลิดิน-5-อิลเมธิล, R2 แทน ไฮโดรเจนอะตอม, R3 ไฮโดรเจนอะตอม , X แทน ออกซิเจน อะตอม, และ Ar แทน หมู่เฟนิล, 3-คลอโรเฟนิล, 3-โบรโมเฟนิล, 3-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล, 3-คลอโร-4-ฟลูออโรเฟนิล หรือ 2-แนฟธิล 4 1.[2-(4-เมธอกซิคาร์บอนิลเมธิลเฟนอกซิ)-1-เมธิลเอธิล]อะมิโน-1-(3-คลอโรเฟนิล)เอธานอล, 2-{2-[4-(2-เมธอกซิคาร์บอนิลเมธิลเฟนอกซิ]-1-เมธิลเอธิล}อะมิโน-1-เฟนิล เอธานอล, 2-[2-(4-เมธอกซิคาร์บอนิลเมธิลเฟนอกซิ)-1-เมธิลเอธิล]-อะมิโน-1-(3-โบรโมเฟนิล)เอธานอล, 2-[2-(4-เมธอกซิคาร์บอนิลเมธิลเฟนอกซิ)-1-เมธิลเอธิล]-อะมิโน-1-(3,5-ไดคลอโรเฟนิล)เอธานอล, 2-[2-(4-เมธอกซิคาร์บอนิลเมธิลเฟนอกซิ)-1-เมธิลเอธิล]-อะมิโน-1-เฟนิลเอธานอล, 2-[2-(4-เมธอกซิคาร์บอนิลเมธิลเฟนอกซิ)-1-เมธิลเอธิล]-อะมิโน-1-(3-คลอโร-4-ฟลูออโรเฟนิล)เอธานอล, 2-[2-(4-เมธอกซิคาร์บอนิลเมธิลเฟนอกซิ)-1-เมธิลเอธิล]-อะมิโน-1-(3-เมธอกซิเฟนิล)เอธานอล, 2-[2-(4-เมธอกซิคาร์บอนิลเมธิลเฟนอกซิ)-1-เมธิลเอธิล]-อะมิโน-1-(3-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)เอธานอล, 5-[4-{2-[2-(3-คลอโรเฟนิล)-2-ไฮดรอกซิเอธิลอะมิโน]โพรพอกซิ}เบนซิล]ไธอะโซลิดีน-2}4-ไดโอน, 5-[4-{2-[2-(3-ไทรฟลูออโรเมธิลเฟนิล)-2-ไฮดรอกซิเอธิลอะมิโน]-โพรพอกซิ}เบนซิล]ไธอะโซลิดีน-2,4-ไดโอน, 2-{2-[4-(เครื่องหมายแอลฟา-เมธอกซิคาร์บอนิล-เครื่องหมายแอลฟา-ไฮดรอกซิเมธิล)เฟนอกซิ]-1-เมธิลเอธิล}อะมิโน-1-(3-คลอโรเฟนิล)เอธานอล, 2-{2-[4-(2-เมธอกซิคาร์บอนิล-2-ไฮดรอกซิเอธิล)เฟนอกซิ]-1-เมธิลเอธิล}อะมิโน-1-(3-คลอโรเฟนิล)เอธานอล, 2-[2-(4-ไฮดรอกซิเมธิลเฟนอกซิ]-1-เมธิลเอธิล]อะมิโน-1-(3-คลอโรเฟนิล)เอธานอล, 2-{2-[4-(2-ไฮดรอกซิเอธิล)เฟนอกซิ]-1-เมธิลเอธิล}อะมิโน-1-(3-คลอโรเฟนิล)เอธานอล, และเกลือต่างๆ ของสารเหล่านี้ 4 8.สารผสมทางเภสัชสำหรับการบำบัดรักษาหรือป้องกันโรคเบาหวาน โรคอ้วนที่มีไขมันเกินปกติ, โรคโลหิตที่มีไขมันเกินปกติ, โรคที่มีน้ำตาลในโลหิตเกินปกติ, โรคแทรกซ้อนเกี่ยวกับโรคเบาหวาน, โรคความดันโลหิตสูงที่เกี่ยวข้องกับโรคอ้วนที่มีไขมันเกินปกติ และภาวะกระดูกพรุน, ซึ่งประกอบด้วยสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 47 อย่างน้อยที่สุดหนึ่งชนิดผสมคลุกเคล้ากับพาหะหรือตัวทำให้เจือจางที่ยอมรับในทางเภสัชกรรม 4 9. กรรมวิธีสำหรับทำการเตรียมสารประกอบตามข้อใดข้อหนึ่งของข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 47, ซึ่งกรรมวิธีประกอบด้วยขั้นตอนต่างๆ : การทำปฏิกิริยาสารประกอบที่มีสูตร (V): (สูตรทางเคมี) (ซึ่ง Ar และ R0 เหมือนกับที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1,Z แทนไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่ป้องกัน1ไฮดรอกซิ, และ W แทนออกซิเจนอะตอม, หรือแทนไฮโดรเจน อะตอม ที่มีหนึ่งพันธะอยู่กับคาร์บอนอะตอม ที่เชื่อมสัมพันธ์กัน และแทนหมู่อะมิโน หรือเฮโลเจน อะตอม ที่มีอีกหนึ่งพันธะอยู่กับคาร์บอนอะตอม ที่เชื่อมสัมพันธ์กันนี้ หรือการทำปฏิกิริยาอิพอกไซด์ที่สมนัยกันกับสารประกอบสูตร (V) ซึ่ง W แทนไฮโดรเจน อะตอม และเฮโลเจนอะตอม, กับสารประกอบที่มีสูตร (VI): (สูตรทางเคมี) (X,R1,R2, และ R3 เหมือนกับที่นิยามในข้อถือสิทธิที่ 1,และซึ่ง W แทนไฮโดรเจนอะตอมดังกล่าว และเฮโลเจน อะตอม ดังกล่าว หรือ W แทนออกซิเจน อะตอม ดังกล่าว,W\' แทนไฮโดรเจน อะตอม ที่มีหนึ่งพันธะอยู่กับคาร์บอนอะตอมที่เชื่อมสัมพันธ์กัน และแทนหมู่อะมิโนที่มีอีกหนึ่งพันธะอยู่กับคาร์บอนอะตอมที่เชื่อมสัมพันธ์กันนี้,หรือ,กรณีที่ W แทนไฮโดรเจน อะตอมดังกล่าว และ แทนหมู่อะมิโนดังกล่าวแล้ว, W\' แทนออกซิเจนอะตอม), และ, ถ้าจำเป็น, ทำการรีดิวส์สารประกอบที่เป็นผลลัพธ์นี้, และ, ถ้าจำเป็น, ทำการกำจัดหมู่ป้องกันใดๆ ออกไป, และ เลือกทำสารประกอบที่เป็นผลลัพธ์ชนิดใดๆ ให้เป็นเกลือ (salifying) 5 0. สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 47 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับใช้ในการรักษา 5 1.การใช้สารประกอบตามข้อถือสิทธิที่ 1 ถึง 47 ข้อใดข้อหนึ่ง สำหรับผลิตยาสำหรับบำบัดรักษา หรือ ป้องกันโรคเบาหวาน, โรคอ้วนที่มีไขมันเกินปกติ, โรคโลหิตที่มีไขมันเกินปกติ, โรคที่มีน้ำตาลในโลหิตเกินปกติ, โรคแทรซ้อนเกี่ยวกับภาวะที่ปัสสาวะออกมากผิดปกติ, โรคความดันโลหิตสูงที่เกี่ยวข้องกับโรคอ้วนที่มีไขมันเกินปกติ และภาวะกระดูกพรุนในสัตว์เลี้ยวลูกด้วยนม 5 2.สารประกอบที่มีสูตร (สูตรทางเคมี) ซึ่ง R7 แทรไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่แอซิทิล 5

3. 5-(4-ไฮดรอกซิเบนซิล)-3-ไทรเฟนิลเมธิลไธแอโซลิดีน-2, 4-ไดโอน 5

4. 5-(4-แอซิทอกซิเบนซิล)-3-ไทรเฟนิลเมธิลไธแอโซลิดีน-2, 4-ไดโอน 5

5. กรรมวิธีสำหรับการเตรียมสารประกอบที่มีสูตร (สูตรทางเคมี) ซึ่ง R7 แทนไฮโดรเจนอะตอม หรือหมู่แอซิทิล, ซึ่งประกอบด้วย: (i) ให้ p-ไฮดรอกซิเบนแซลดิไฮด์ ทำปฏิกิริยากับ ไธโซลิดีน-2,4-ไดโอนได้เป็น 5-(4-แอซิทอกซิเบนซิลิดีน)ไธแอโซลิดีน-2.4-ไดโอน (ii) ไฮโดรจิเนท 5-(4-แอซิทอกซิเบนซิลิดีน) ไธแอโซลิดีน-2,4-ไดโอน เพื่อก่อให้เกิด 5-(4-แอซิทอกซิเบนซิล)ไธแอโซลิดีน-2, 4-ไดโอน (iii) ให้ 5-(4-แอซิทอกซิเบนซิล) ไธแอโซลิดีน-2, 4-ไดโอน ที่เกิดขึ้นเช่นนั้น ทำปฏิกิริยากับไทรเฟนิลเมธิล คลอโรด์ เพื่อสร้าง 5-(4-แอซิทอกซิเบนซิล)-3-ไทรเมธิลไธแอโซลิดีน-2, 4-ไคโอน และอาจลือก (iv) ไฮโดรไลซ์ สารประกอบที่สร้างขึ้นเช่นนั้น เพื่อสร้าง 5-(4-ไฮดอกซิเบนซิล)-3-ไทรเฟนิลเมธิลไธแอโซลิดีน-2, 4-ไดโอน 5

6. การใช้สารประกอบตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิที่ 52 เป็นอิเทอร์มีเดียทในการเตรียมของสารประกอบของสูตร (I) ตามที่ได้นิยามไว้ในข้อถือสิทธิที่ 1 ซึ่ง R1 แทนหมู่ 2, 4-ไดออกโซไธแอโซลิดิน-5-อิลเมธิล,R2 แทน ไฮโดรเจน อะตอม, R3 แทน ไฮโดรเจน อะตอม และ X แทน ออกซิเจน อะตอม