TH100305A - สารประกอบชนิดใหม่ - Google Patents

Abstract

DC60 (28/08/51) การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับ ลิแกนด์ของรีเซพเตอร์แอดีนอซีน A3 ของสูตรทั่วไป (I), (สูตรเคมี) (I) ในสิ่งเหล่านี้ซึ่งเป็นที่น่าพอใจต่อแอนทาโกนิสท์, เกลือของสารเหล่านี้, โซลเวต, N-ออกไซด์ และไอโซเมอร์, องค์ประกอบยา ซึ่งมีสารประกอบของสูตรทั่วไป (I), เกลือของสาร เหล่านี้, โซลเวต, N-ออกไซด์แลไอโซเมอร์, การใช้ประโยชน์ของ สารประกอบของสูตรทั่วไป (I), เกลือของสารเหล่านี้, โซลเวต, N-ออกไซด์ และไอโซเมอร์, การเตรียมสารประกอบของสูตรทั่วไป (I), เกลือของสารเหล่านี้, โซลเวต, N-ออกไซด์ และไอโซเมอร์, รวมทั้งอินเทอร์มีเดียตชนิดใหม่ของ สูตรทั่วไป (II), (VI), (XI), (XII) และ (XV), และการเตรียมของสารเหล่านั้น. การประดิษฐ์นี้เกี่ยวข้องกับ ลิแกนด์ของรีเซพเตอร์แอดีนอซีน A3 ของสูตรทั่วไป (I), (สูตรเคมี) (I) ในสิ่งเหล่านี้ซึ่งเป็นที่น่าพอใจต่อแอนทาโกนิสท์, เกลือของสารเหล่านี้, โซลเวต, N-ออกไซด์ และไอโซเมอร์, องค์ประกอบยา ซึ่งมีสารประกอบของสูตรทั่วไป (I), เกลือของสาร เหล่านี้, โซลเวต, N-ออกไซด์แลไอโซเมอร์, การใช้ประโยชน์ของ สารประกอบของสูตรทั่วไป (I), เกลือของสารเหล่านี้, โซลเวต, N-ออกไซด์ และไอโซเมอร์, การเตรียมสารประกอบของสูตรทั่วไป (I), เกลือของสารเหล่านี้, โซลเวต, N-ออกไซด์ และไอโซเมอร์, รวมทั้งอินเทอร์มีเดียตชนิดใหม่ของ สูตรทั่วไป (II), (VI), (XI), (XII) และ (XV), และการเตรียมของสารเหล่านั้น.

Claims (26)

1. สารประกอบของสูตรทั่วไป (I), (สูตรเคมี) (I) -ซึ่ง R1 แทนอะตอมไฮโดรเจน หรือหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง; R2 แทนอะตอมไฮโดรเจน หรือหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง; R3 แทนอะตอมไฮโดรเจน หรือหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หรือหมู่ไซโคลแอลคิล C3-6' หรือเฟนิล- หรือ ไธอีนิล-, หรือ หมู่ฟิวริล, ซึ่งถูกการแทนที่โดยเลือกได้ด้วยหนึ่งหมู่แอลคิล C1-4 ที่ เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่แอลค็อกซิ C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่ไฮดรอกซิล หรือ อะตอม ฮาโลเจน ที่เหมือนกันหรือแตกต่างกัน หรือมากกว่า, หรือวงเฮเทอโรไซคลิกที่มีจำนวนสมาชิก 5 หรือ 6 ซึ่งมีหนึ่งหรือสองหรือสามอะตอมไนโตรเจน, หรือวงเฮเทอโรไซคลิกที่มีจำนวนสมาชิก 5 ซึ่ง มีหนึ่งอะตอมไนโตรเจน และหนึ่งอะตอมออกซิเจน, หรือหนึ่งอะตอมไนโตรเจน และหนึ่งอะตอม ซัลเฟอร์, ซึ่งถูกการแทนที่โดยเลือกได้ด้วยหนึ่งหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่แอลค็อก ซิ C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่ไฮดรอกซิล หรือ อะตอมฮาโลเจน ที่เหมือนกันหรือแตกต่างกัน หรือมากกว่า; R3 แทน หมู่เฟนิล, เบนซิล, ไธอีนิล, หรือ ฟิวริล, ซึ่งถูกการแทนที่โดยเลือกได้ด้วย หมู่เมธิลีนไดอ็อกซิ, หรือด้วยหนึ่งหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่แอลค็อกซิ C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ไตรฟลูออโรเมธิล, หมู่ไซยาโน, หรือ อะตอมฮาโลเจน ที่เหมือนกันหรือแตกต่าง กัน หรือมากกว่า, หรือ โดยวงเฮเทอโรไซคลิกที่มีจำนวนสมาชิก 5 หรือ 6 ซึ่งมีหนึ่งหรือสองหรือสามหรือสี่อะตอม ไนโตรเจน, หรือหนึ่งอะตอมไนโตรเจน และหนึ่งอะตอมออกซิเจน, หรือหนึ่งอะตอมไนโตรเจน และ หนึ่งอะตอมซัลเฟอร์, ซึ่งถูกการแทนที่โดยเลือกได้ด้วยหนึ่งหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มี กิ่ง, หมู่แอลค็อกซิ C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หรือ อะตอมฮาโลเจน ที่เหมือนกันหรือแตกต่างกัน หรือมากกว่า, หรือหมู่ของสูตรทั่วไป (a), (สูตรเคมี) (a) -ซึ่ง R6 และ R7 โดยอิสระ แทนอะตอมไฮโดรเจน, หมู่ไซโคลแอลคิล C3-6, หมู่เบนซิล, หรือ หมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, ซึ่งถูกการแทนที่โดยเลือกได้ด้วย หมู่อะมิโน, หมู่อะมิโนที่มีการแทนที่ด้วย หนึ่งหรือสองหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่คาร์บอซิล หรือ หมู่ แอลค็อกซิ C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง ที่เหมือนกันหรือแตกต่างกัน, หรือหมู่ของสูตรทั่วไป (b), (สูตรเคมี) (b) -ซึ่ง R8 และ R9 โดยอิสระ แทนหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่ไซโคลแอลคิล C3-6 หรือ หมู่ไฮ ดรอกซิล; Z หมายถึง อะตอมออกซิเจน, อะตอมซัลเฟอร์, หมู่ -CHR11- หรือหมู่ -NR12- ซึ่ง R11 และ R12 โดยอิสระ แทนอะตอมไฮโดรเจน, หมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่ ไซโคลแอลคิล C3-6, หมู่เบนซิล, หรือหมู่ -CH-(C1-5 แอลซิลที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง)-, หมู่ -CH2-CH2- O-(แอลคิลC1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง)- หรือหมู่ C1-5 แอซิลที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง; W หมายถึง อะตอมไนโตรเจน หรือหมู่ -CH-; m เป็นค่าของ 1, 2 หรือ 3; o เป็นค่าของ 1, 2 หรือ 3; p เป็นค่าของ ศูนย์หรือ 1; r เป็นค่าของ ศูนย์หรือ 1; t เป็นค่าของ ศูนย์หรือ 1 -; R5 แทนอะตอมไฮโดรเจน, หมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หรือ หมู่เฟนิล, เบนซิล, ไธอีนิล, หรือ ฟิวริล, ซึ่งถูกการแทนที่โดยเลือกได้ด้วย หมู่เมธิลีนไดอ็อกซิ, หรือด้วยหนึ่งหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่แอลค็อกซิ C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ไตรฟลูออโรเมธิล, หมู่ไซยาโน, หรือ อะตอมฮาโลเจน ที่เหมือนกันหรือแตกต่าง กัน หรือมากกว่า, หรือ โดยวงเฮเทอโรไซคลิกที่มีจำนวนสมาชิก 5 หรือ 6 ซึ่งมีหนึ่งหรือสองหรือสามหรือสี่อะตอม ไนโตรเจน, หรือหนึ่งอะตอมไนโตรเจน และหนึ่งอะตอมออกซิเจน, หรือหนึ่งอะตอมไนโตรเจน และ หนึ่งอะตอมซัลเฟอร์, ซึ่งถูกการแทนที่โดยเลือกได้ด้วยหนึ่งหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มี กิ่ง, หมู่แอลค็อกซิ C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่ไฮดรอกซิล หรือ อะตอมฮาโลเจน ที่เหมือนกัน หรือแตกต่างกัน หรือมากกว่า ; R13 แทนหมู่ไซยาโน, หมู่อะมิโนคาร์บอนิล, หมู่ -CO-O-(แอลคิลC1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง) หรือ หมู่คาร์บอกซิล; X หมายถึง หมู่ -CH2-, หมู่ -NH-, หมู่ -NR10-, หรือ อะตอมซัลเฟอร์, หรือ อะตอมออกซิเจน, หรือ หมู่ -SO- หรือ -SO2- ซึ่ง R10 แทนหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง หรือ หมู่ไซโคลแอลคิล C3-6-; n เป็นค่าของ ศูนย์, 1 หรือ 2; - และเกลือ, โซล, N-ออกไซด์ และไอโซเมอร์ของสารเหล่านี้, รวมทั้ง เกลือและโซลเวตของสาร เหล่านั้น.

2. สารประกอบของสูตรทั่วไป (I) ตามข้อถือสิทธิ 1, -ซึ่ง R1 แทนอะตอมไฮโดรเจน หรือหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง; R2 แทนอะตอมไฮโดรเจน หรือหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง; R3 แทนอะตอมไฮโดรเจน หรือหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หรือ หมู่ไซโคลแอลคิล C3-6' หรือ หมู่เฟนิล หรือ ไธอีนิล, หรือฟิวริล, ซึ่งถูกการแทนที่โดยเลือกได้ด้วยหนึ่งหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็น เส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่แอลค็อกซิ C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หรือ อะตอมฮาโลเจน ที่เหมือนกัน หรือแตกต่างกัน หรือมากกว่า, หรือ โดยวงเฮเทอโรไซคลิกที่มีจำนวนสมาชิก 5 หรือ 6 ซึ่งมีหนึ่งหรือสองหรือสามอะตอมไนโตรเจน, หรือวงเฮเทอโรไซคลิกที่มีจำนวนสมาชิก 5 ซึ่งมีหนึ่งอะตอมไนโตรเจน และหนึ่งอะตอมออกซิเจน, หรือหนึ่งอะตอมไนโตรเจน และหนึ่งอะตอมซัลเฟอร์, ซึ่งถูกการแทนที่โดยเลือกได้ด้วยหนึ่งหมู่ แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่แอลค็อกซิ C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หรือ อะตอมฮาโล เจน ที่เหมือนกันหรือแตกต่างกัน หรือมากกว่า; R4 แทน หมู่เฟนิล, เบนซิล, ไธอีนิล, หรือ ฟิวริล, ซึ่งถูกการแทนที่โดยเลือกได้ด้วย หมู่เมธิลีน ไดอ็อกซิ, หรือด้วยหนึ่งหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่แอลค็อกซิ C1-4 ที่เป็นเส้นตรง หรือที่มีกิ่ง, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ไตรฟลูออโรเมธิล, หมู่ไซยาโน, หรือ อะตอมฮาโลเจน ที่เหมือนกัน หรือแตกต่างกัน หรือมากกว่า, หรือ โดยวงเฮเทอโรไซคลิกที่มีจำนวนสมาชิก 5 หรือ 6 ซึ่งมีหนึ่งหรือสองหรือสามหรือสี่อะตอม ไนโตรเจน, หรือหนึ่งอะตอมไนโตรเจน และหนึ่งอะตอมออกซิเจน, หรือหนึ่งอะตอมไนโตรเจน และ หนึ่งอะตอมซัลเฟอร์, ซึ่งถูกการแทนที่โดยเลือกได้ด้วยหนึ่งหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่ มีกิ่ง, หมู่แอลค็อกซิ C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หรือ อะตอมฮาโลเจน ที่เหมือนกันหรือแตกต่าง กัน หรือมากกว่า, หรือหมู่ของสูตรทั่วไป (a), -ซึ่ง R6 และ R7 โดยอิสระ แทนอะตอมไฮโดรเจน, หมู่ไซโคลแอลคิล C3-6, หมู่เบนซิล, หรือ หมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, ซึ่งถูกการแทนที่โดยเลือกได้ด้วย หมู่อะมิโน, หมู่อะมิโนที่มีการแทนที่ด้วย หนึ่งหรือสองหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่คาร์บอซิล หรือ หมู่ แอลค็อกซิ C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง ที่เหมือนกันหรือแตกต่างกัน, หรือหมู่ของสูตรทั่วไป (b), -ซึ่ง R8 และ R9 โดยอิสระ แทนหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่ไซโคลแอลคิล C3-6; Z หมายถึง อะตอมออกซิเจน, อะตอมซัลเฟอร์, หมู่ -CHR11- หรือหมู่ -NR12- ซึ่ง R11 และ R12 โดยอิสระ แทนอะตอมไฮโดรเจน, หมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่ ไซโคลแอลคิล C3-6, หมู่เบนซิล, หรือหมู่ -CH-(C1-5 แอลซิลที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง)-, หมู่ -CH2-CH2- O-(แอลคิลC1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง)- หรือหมู่ C1-5 แอซิลที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง; W หมายถึง อะตอมไนโตรเจน หรือหมู่ —-CH-; m เป็นค่าของ 1, 2 หรือ 3; o เป็นค่าของ 1, 2 หรือ 3; p เป็นค่าของ ศูนย์หรือ 1; r เป็นค่าของ ศูนย์หรือ 1; t เป็นค่าของ ศูนย์หรือ 1 -; R5 แทนอะตอมไฮโดรเจน, หมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หรือหมู่เฟนิล-, เบนซิล-, ไธอีนิล, หรือฟิวริล, ซึ่งถูกการแทนที่โดยเลือกได้ด้วย หมู่เมธิลีนไดอ็อกซิ, หรือด้วยหนึ่งหมู่ แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่แอลค็อกซิ C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ไตรฟลูออโรเมธิล, หมู่ไซยาโน, หรือ อะตอมฮาโลเจน ที่เหมือนกันหรือแตกต่างกัน หรือมากกว่า, หรือ โดยวงเฮเทอโรไซคลิกที่มีจำนวนสมาชิก 5 หรือ 6 ซึ่งมีหนึ่งหรือสองหรือสามหรือสี่อะตอม ไนโตรเจน, หรือหนึ่งอะตอมไนโตรเจน และหนึ่งอะตอมออกซิเจน, หรือหนึ่งอะตอมไนโตรเจน และ หนึ่งอะตอมซัลเฟอร์, ซึ่งถูกการแทนที่โดยเลือกได้ด้วยหนึ่งหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มี กิ่ง, หมู่แอลค็อกซิ C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หรือ อะตอมฮาโลเจน ที่เหมือนกันหรือแตกต่างกัน หรือมากกว่า ; R13 แทนหมู่ไซยาโน, หมู่อะมิโนคาร์บอนิล, หมู่ -CO-O-(แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง) หรือ หมู่คาร์บอกซิล; X หมายถึง หมู่ -CH2-, หมู่ -NH-, หมู่ -NR10-, หรือ อะตอมซัลเฟอร์, หรือ อะตอมออกซิเจน, หรือ หมู่ -SO- หรือ -SO2- ซึ่ง R10 แทนหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง หรือ หมู่ไซโคลแอลคิล C3-6-; n เป็นค่าของ ศูนย์, 1 หรือ 2; - และเกลือของสารเหล่านี้, โซลเวต, N-ออกไซด์ และไอโซเมอร์, รวมทั้ง เกลือและโซลเวตของสาร เหล่านั้น.

3. สารประกอบของสูตรทั่วไป (I) ตามข้อถือสิทธิ 1 หรือ 2, -ซึ่ง R1 แทนอะตอมไฮโดรเจน หรือหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง; R2 แทนอะตอมไฮโดรเจน หรือหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง; R3 แทนหมู่เฟนิล หรือ ไธอีนิล, หรือฟิวริล, ซึ่งถูกการแทนที่โดยเลือกได้ด้วยหนึ่งหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่แอลค็อกซิ C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หรือ อะตอมฮาโลเจน ที่ เหมือนกันหรือแตกต่างกัน หรือมากกว่า, หรือ โดยวงเฮเทอโรไซคลิกที่มีจำนวนสมาชิก 5 หรือ 6 ซึ่งมีหนึ่งหรือสองหรือสามอะตอมไนโตรเจน, หรือวงเฮเทอโรไซคลิกที่มีจำนวนสมาชิก 5 ซึ่งมีหนึ่งอะตอมไนโตรเจน และหนึ่งอะตอมออกซิเจน หรือหนึ่งอะตอมไนโตรเจน และหนึ่งอะตอมซัลเฟอร์, ซึ่งถูกการแทนที่โดยเลือกได้ด้วยหนึ่งหมู่ แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่แอลค็อกซิ C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หรือ อะตอมฮาโล เจน ที่เหมือนกันหรือแตกต่างกัน หรือมากกว่า; R4 แทน หมู่เฟนิล, เบนซิล, ไธอีนิล, หรือ ฟิวริล, ซึ่งถูกการแทนที่โดยเลือกได้ด้วย หมู่เมธิลีนไดอ็อกซิ, หรือด้วยหนึ่งหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่แอลค็อกซิ C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ไตรฟลูออโรเมธิล, หมู่ไซยาโน, หรือ อะตอมฮาโลเจน ที่เหมือนกันหรือแตกต่าง กัน หรือมากกว่า, หรือ โดยวงเฮเทอโรไซคลิกที่มีจำนวนสมาชิก 5 หรือ 6 ซึ่งมีหนึ่งหรือสองหรือสามหรือสี่อะตอม ไนโตรเจน, หรือหนึ่งอะตอมไนโตรเจน และหนึ่งอะตอมออกซิเจน, หรือหนึ่งอะตอมไนโตรเจน และ หนึ่งอะตอมซัลเฟอร์, ซึ่งถูกการแทนที่โดยเลือกได้ด้วยหนึ่งหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มี กิ่ง, หมู่แอลค็อกซิ C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หรือ อะตอมฮาโลเจน ที่เหมือนกันหรือแตกต่างกัน หรือมากกว่า, หรือหมู่ของสูตรทั่วไป (a), -ซึ่ง R6 และ R7 โดยอิสระ แทนอะตอมไฮโดรเจน, หมู่ไซโคลแอลคิล C3-6, หมู่เบนซิล, หรือ หมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, ซึ่งถูกการแทนที่โดยเลือกได้ด้วย หมู่อะมิโน, หมู่อะมิโนที่มีการแทนที่ด้วย หนึ่งหรือสองหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่คาร์บอซิล หรือ หมู่ แอลค็อกซิ C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง ที่เหมือนกันหรือแตกต่างกัน, หรือหมู่ของสูตรทั่วไป (b), -ซึ่ง R8 และ R9 โดยอิสระ แทนหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่งหรือหมู่ไซโคลแอลคิล C3-6; Z หมายถึง อะตอมออกซิเจน, อะตอมซัลเฟอร์, หมู่ -CHR11- หรือหมู่ -NR12- ซึ่ง R11 และ R12 โดยอิสระ แทนอะตอมไฮโดรเจน, หมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่ ไซโคลแอลคิล C3-6, หมู่เบนซิล, หรือหมู่ -CH-(C1-5 แอลซิลที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง)-, หมู่ -CH2-CH2-O-(แอลคิลC1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง)- หรือหมู่ C1-5 แอซิลที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง; W หมายถึง อะตอมไนโตรเจน หรือหมู่ -CH-; m เป็นค่าของ 1, 2 หรือ 3; o เป็นค่าของ 1, 2 หรือ 3; i p เป็นค่าของ ศูนย์หรือ 1; r เป็นค่าของ ศูนย์หรือ 1; t เป็นค่าของ ศูนย์หรือ 1 -; R5 แทน หมู่เฟนิล, เบนซิล, ไธอีนิล, หรือฟิวริล, ซึ่งถูกการแทนที่โดยเลือกได้ด้วย หมู่เมธิลีนไดอ็อกซิ, หรือด้วยหนึ่งหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่แอลค็อกซิ C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ไตรฟลูออโรเมธิล, หมู่ไซยาโน, หรือ อะตอมฮาโลเจน ที่เหมือนกันหรือแตกต่างกัน หรือมากกว่า, หรือ โดยวงเฮเทอโรไซคลิกที่มีจำนวนสมาชิก 5 หรือ 6 ซึ่งมีหนึ่งหรือสองหรือสามหรือสี่อะตอม ไนโตรเจน, หรือหนึ่งอะตอมไนโตรเจน และหนึ่งอะตอมออกซิเจน, หรือหนึ่งอะตอมไนโตรเจน และ หนึ่งอะตอมซัลเฟอร์, ซึ่งถูกการแทนที่โดยเลือกได้ด้วยหนึ่งหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มี กิ่ง, หมู่แอลค็อกซิ C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หรือ อะตอมฮาโลเจน ที่เหมือนกันหรือแตกต่างกัน หรือมากกว่า ; R13 แทนหมู่ไซยาโน, X หมายถึง หมู่ -NH-; n เป็นค่าของ ศูนย์, 1 หรือ 2; และเกลือของสารเหล่านี้, โซลเวต, N-ออกไซด์ และไอโซเมอร์ และเกลือและโซลเวตของสารเหล่านั้น.

4. สารประกอบของสูตรทั่วไป (I) ตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3, -ซึ่ง R1 แทนอะตอมไฮโดรเจน หรือสำหรับหมู่เมธิล; R2 แทนอะตอมไฮโดรเจน หรือสำหรับหมู่เมธิล; R3 แทนหมู่เฟนิล หรือ ไธอีนิล, หรือฟิวริล, ซึ่งถูกการแทนที่โดยเลือกได้ด้วยหนึ่งหมู่แอลคิล C1-4 ที่ ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่แอลค็อกซิ C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หรือ อะตอมฮาโลเจน ที่ เหมือนกันหรือแตกต่างกัน หรือมากกว่า, หรือ โดยวงเฮเทอโรไซคลิกที่มีจำนวนสมาชิก 5 หรือ 6 ซึ่งมีหนึ่งหรือสองหรือสามอะตอม ไนโตรเจน, หรือวงเฮเทอโรไซคลิกที่มีจำนวนสมาชิก 5 ซึ่งมีหนึ่งอะตอมไนโตรเจน และหนึ่ง อะตอมออกซิเจน หรือหนึ่งอะตอมไนโตรเจน และหนึ่งอะตอมซัลเฟอร์, ซึ่งถูกการแทนที่โดยเลือก ได้ด้วยหนึ่งหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่แอลค็อกซิ C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หรือ อะตอมฮาโลเจน ที่เหมือนกันหรือแตกต่างกัน หรือมากกว่า; R4 แทน วงเฮเทอโรไซคลิกที่มีจำนวนสมาชิก 6 ซึ่งมีหนึ่งไนโตรเจน หรือหมู่ของสูตรทั่วไป (a), -ซึ่ง R6 และ R7 โดยอิสระ แทนหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หรือหมู่ของสูตรทั่วไป (b), -ซึ่ง R8 และ R9 โดยอิสระ แทนหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง; Z หมายถึง อะตอมออกซิเจน, หมู่หมู่ -NR12--ซึ่ง R12 แทน อะตอมไฮโดรเจน, หมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่เบนซิล หรือ หมู่แอซิลทิล; W หมายถึง อะตอมไนโตรเจน; m เป็นค่าของ 2; o เป็นค่าของ 2; p เป็นค่าของ ศูนย์หรือ 1; r เป็นค่าของ ศูนย์หรือ 1; t เป็นค่าของ ศูนย์; R5 แทน หมู่เฟนิล, เบนซิล, ไธอีนิล, หรือฟิวริล, ซึ่งถูกการแทนที่โดยเลือกได้ด้วย หมู่เมธิลีน ไดอ็อกซิ, หรือด้วยหนึ่งหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่แอลค็อกซิ C1-4 ที่เป็นเส้นตรง หรือที่มีกิ่ง, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ไตรฟลูออโรเมธิล, หมู่ไซยาโน, หรือ อะตอมฮาโลเจน ที่เหมือนกัน หรือแตกต่างกัน หรือมากกว่า, หรือ โดยวงเฮเทอโรไซคลิกที่มีจำนวนสมาชิก 5 หรือ 6 ซึ่งมีหนึ่งหรือสองหรือสามหรือสี่อะตอม ไนโตรเจน, หรือหนึ่งอะตอมไนโตรเจน และหนึ่งอะตอมออกซิเจน, หรือหนึ่งอะตอมไนโตรเจน และ หนึ่งอะตอมซัลเฟอร์, ซึ่งถูกการแทนที่โดยเลือกได้ด้วยหนึ่งหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่ มีกิ่ง, หมู่แอลค็อกซิ C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หรือ อะตอมฮาโลเจน ที่เหมือนกันหรือแตกต่าง กัน หรือมากกว่า ; R13 แทนหมู่ไซยาโน, X หมายถึง หมู่ -NH-; n เป็นค่าของ ศูนย์, 1 หรือ 2; และเกลือของสารเหล่านี้, โซลเวต, N-ออกไซด์ และไอโซเมอร์ และเกลือและโซลเวตของสารเหล่านั้น.

5. สารประกอบของสูตรทั่วไป (I) ตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3, -ซึ่ง R1 แทนอะตอมไฮโดรเจน หรือสำหรับหมู่เมธิล; R2 แทนอะตอมไฮโดรเจน หรือสำหรับหมู่เมธิล; R3 แทนเฟนิล, หรือ วงเฮเทอโรไซคลิกที่มีจำนวนสมาชิก 6 ซึ่งมีหนึ่งอะตอมไนโตรเจน; R4 แทน หมู่เฟนิล, เบนซิล, ไธอีนิล, หรือ ฟิวริล, ซึ่งถูกการแทนที่โดยเลือกได้ด้วย หมู่เมธิลีนไดอ็อกซิ, หรือด้วยหนึ่งหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่แอลค็อกซิ C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ไตรฟลูออโรเมธิล, หมู่ไซยาโน, หรือ อะตอมฮาโลเจน ที่เหมือนกันหรือแตกต่าง กัน หรือมากกว่า, หรือ โดยวงเฮเทอโรไซคลิกที่มีจำนวนสมาชิก 5 หรือ 6 ซึ่งมีหนึ่งหรือสองหรือสามหรือสี่อะตอม ไนโตรเจน, หรือหนึ่งอะตอมไนโตรเจน และหนึ่งอะตอมออกซิเจน, หรือหนึ่งอะตอมไนโตรเจน และ หนึ่งอะตอมซัลเฟอร์, ซึ่งถูกการแทนที่โดยเลือกได้ด้วยหนึ่งหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มี กิ่ง, หมู่แอลค็อกซิ C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หรือ อะตอมฮาโลเจน ที่เหมือนกันหรือแตกต่างกัน หรือมากกว่า, หรือหมู่ของสูตรทั่วไป (a), -ซึ่ง R6 และ R7 โดยอิสระ แทนอะตอมไฮโดรเจน, หมู่ไซโคลแอลคิล C3-6, หมู่เบนซิล, หรือ หมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, ซึ่งถูกการแทนที่โดยเลือกได้ด้วย หมู่อะมิโน, หมู่อะมิโนที่มีการแทนที่ด้วย หนึ่งหรือสองหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่คาร์บอซิล หรือ หมู่แอ ลค็อกซิ C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง ที่เหมือนกันหรือแตกต่างกัน, หรือหมู่ของสูตรทั่วไป (b), -ซึ่ง R8 และ R9 โดยอิสระ แทนหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่ไซโคลแอลคิล C3-6; Z หมายถึง อะตอมออกซิเจน, อะตอมซัลเฟอร์, หมู่ -CHR11- หรือหมู่ -NR12- ซึ่ง R11 และ R12 โดยอิสระ แทนอะตอมไฮโดรเจน, หมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่ ไซโคลแอลคิล C3-6, หมู่เบนซิล, หรือหมู่ -CH-(C1-5 แอลซิลที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง)-, หมู่ -CH2-CH2-O-(แอลคิลC1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง)- หรือหมู่ C1-5 แอซิลที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง; W หมายถึง อะตอมไนโตรเจน หรือหมู่ -CH-; m เป็นค่าของ 1, 2 หรือ 3; o เป็นค่าของ 1, 2 หรือ 3; p เป็นค่าของ ศูนย์หรือ 1; r เป็นค่าของ ศูนย์หรือ 1; t เป็นค่าของ ศูนย์หรือ 1 -; R5 แทนหมู่เฟนิล, เบนซิล, ไธอีนิล, หรือ ฟิวริล, ซึ่งถูกการแทนที่โดยเลือกได้ด้วย หมู่เมธิลีนไดอ็อก ซิ, หรือด้วยหนึ่งหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่แอลค็อกซิ C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มี กิ่ง, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ไตรฟลูออโรเมธิล, หมู่ไซยาโน, หรือ อะตอมฮาโลเจน ที่เหมือนกันหรือ แตกต่างกัน หรือมากกว่า, หรือ โดยวงเฮเทอโรไซคลิกที่มีจำนวนสมาชิก 5 หรือ 6 ซึ่งมีหนึ่งหรือสองหรือสามหรือสี่อะตอม ไนโตรเจน, หรือหนึ่งอะตอมไนโตรเจน และหนึ่งอะตอมออกซิเจน, หรือหนึ่งอะตอมไนโตรเจน และ หนึ่งอะตอมซัลเฟอร์, ซึ่งถูกการแทนที่โดยเลือกได้ด้วยหนึ่งหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มี กิ่ง, หมู่แอลค็อกซิ C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หรือ อะตอมฮาโลเจน ที่เหมือนกันหรือแตกต่างกัน หรือมากกว่า ; R13 แทนหมู่ไซยาโน; X หมายถึง หมู่ -NH-; n เป็นค่าของ ศูนย์, 1 หรือ 2; - และเกลือ, โซล, N-ออกไซด์ และไอโซเมอร์ของสารเหล่านี้, รวมทั้ง เกลือและโซลเวตของสารเหล่านั้น.

6. สารประกอบของสูตรทั่วไป (I) ตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3, -ซึ่ง R1 แทนอะตอมไฮโดรเจน หรือสำหรับหมู่เมธิล; R2 แทนอะตอมไฮโดรเจน หรือสำหรับหมู่เมธิล; R3 แทนหมู่เฟนิล หรือ ไธอีนิล, หรือฟิวริล, ซึ่งถูกการแทนที่โดยเลือกได้ด้วยหนึ่งหมู่แอลคิล C1-4 ที่ ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่แอลค็อกซิ C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หรือ อะตอมฮาโลเจน ที่ เหมือนกันหรือแตกต่างกัน หรือมากกว่า, หรือ โดยวงเฮเทอโรไซคลิกที่มีจำนวนสมาชิก 5 หรือ 6 ซึ่งมีหนึ่งหรือสองหรือสามอะตอมไนโตรเจน, หรือวงเฮเทอโรไซคลิกที่มีจำนวนสมาชิก 5 ซึ่งมีหนึ่งอะตอมไนโตรเจน และหนึ่งอะตอมออกซิเจน หรือหนึ่งอะตอมไนโตรเจน และหนึ่งอะตอมซัลเฟอร์, ซึ่งถูกการแทนที่โดยเลือกได้ด้วยหนึ่งหมู่ แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่แอลค็อกซิ C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หรือ อะตอมฮาโล เจน ที่เหมือนกันหรือแตกต่างกัน หรือมากกว่า; R4 แทน หมู่เฟนิล, เบนซิล, ไธอีนิล, หรือ ฟิวริล, ซึ่งถูกการแทนที่โดยเลือกได้ด้วย หมู่เมธิลีนไดอ็อกซิ, หรือด้วยหนึ่งหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่แอลค็อกซิ C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ไตรฟลูออโรเมธิล, หมู่ไซยาโน, หรือ อะตอมฮาโลเจน ที่เหมือนกันหรือแตกต่าง กัน หรือมากกว่า, หรือ โดยวงเฮเทอโรไซคลิกที่มีจำนวนสมาชิก 5 หรือ 6 ซึ่งมีหนึ่งหรือสองหรือสามหรือสี่อะตอม ไนโตรเจน, หรือหนึ่งอะตอมไนโตรเจน และหนึ่งอะตอมออกซิเจน, หรือหนึ่งอะตอมไนโตรเจน และ หนึ่งอะตอมซัลเฟอร์, ซึ่งถูกการแทนที่โดยเลือกได้ด้วยหนึ่งหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มี กิ่ง, หมู่แอลค็อกซิ C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หรือ อะตอมฮาโลเจน ที่เหมือนกันหรือแตกต่างกัน หรือมากกว่า, หรือหมู่ของสูตรทั่วไป (a), -ซึ่ง R6 และ R7 โดยอิสระ แทนอะตอมไฮโดรเจน, หมู่ไซโคลแอลคิล C3-6, หมู่เบนซิล, หรือ หมู่แอลคิล C1-4 ที่ เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, ซึ่งถูกการแทนที่โดยเลือกได้ด้วย หมู่อะมิโน, หมู่อะมิโนที่มีการแทนที่ด้วย หนึ่งหรือสองหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่คาร์บอซิล หรือ หมู่ แอลค็อกซิ C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง ที่เหมือนกันหรือแตกต่างกัน, หรือหมู่ของสูตรทั่วไป (b), -ซึ่ง R8 และ R9 โดยอิสระ แทนหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่งหรือหมู่ไซโคลแอลคิล C3-6; Z หมายถึง อะตอมออกซิเจน, อะตอมซัลเฟอร์, หมู่ -CHR11- หรือหมู่ -NR12- ซึ่ง R11 และ R12 โดยอิสระ แทนอะตอมไฮโดรเจน, หมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่ ไซโคลแอลคิล C3-6, หมู่เบนซิล, หรือหมู่ -CH-(C1-5 แอลซิลที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง)-, หมู่ -CH2-CH2-O-(แอลคิลC1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง)- หรือหมู่ C1-5 แอซิลที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง; W หมายถึง อะตอมไนโตรเจน หรือหมู่ -CH-; m เป็นค่าของ 1, 2 หรือ 3; o เป็นค่าของ 1, 2 หรือ 3; p เป็นค่าของ ศูนย์หรือ 1; r เป็นค่าของ ศูนย์หรือ 1; t เป็นค่าของ ศูนย์หรือ 1 -; R5 แทนหมู่เฟนิล, ซึ่งถูกการแทนที่โดยเลือกได้ด้วย หมู่เมธ็อกซิ, หมู่ไฮดรอกซิล, หรือ อะตอม ฮาโลเจน, หรือ โดยวงเฮเทอโรไซคลิกที่มีจำนวนสมาชิก 5 หรือ 6 ซึ่งมีหนึ่งอะตอมไนโตรเจน, หรือหนึ่งอะตอม ไนโตรเจน, หรือหนึ่งอะตอมซัลเฟอร์ R13 แทนหมู่ไซยาโน; X หมายถึง หมู่ -NH-; n เป็นค่าของ ศูนย์, 1 หรือ 2; - และเกลือ, โซลเวต, N-ออกไซด์ และไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้น และ เกลือและโซลเวตของสารเหล่านั้น.

7. สารประกอบของสูตรทั่วไป (I) ตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 3, -ซึ่ง R1 แทนอะตอมไฮโดรเจน หรือ หมู่เมธิล; R2 แทนอะตอมไฮโดรเจน หรือ หมู่เมธิล; R3 แทนหมู่เฟนิล หรือ ไธอีนิล, หรือฟิวริล, หรือ โดยวงเฮเทอโรไซคลิกที่มีจำนวนสมาชิก 5 หรือ 6 ซึ่งมีหนึ่งหรือสองหรือสามอะตอมไนโตรเจน, หรือวงเฮเทอโรไซคลิกที่มีจำนวนสมาชิก 5 ซึ่งมีหนึ่งอะตอมไนโตรเจน และหนึ่งอะตอมออกซิเจน หรือหนึ่งอะตอมไนโตรเจน และหนึ่งอะตอมซัลเฟอร์, R4 แทนโดยวงเฮเทอโรไซคลิกที่มีจำนวนสมาชิก 5 หรือ 6 ซึ่งมีหนึ่งหรือสองหรือสามหรือสี่ อะตอมไนโตรเจน, หรือหนึ่งอะตอมไนโตรเจน และหนึ่งอะตอมออกซิเจน, หรือหนึ่งอะตอม ไนโตรเจน และหนึ่งอะตอมซัลเฟอร์, ซึ่งหมู่ของสูตรทั่วไป (a), -ซึ่ง R6 และ R7 โดยอิสระ แทนอะตอมไฮโดรเจน, หมู่ไซโคลแอลคิล C3-6, หมู่เบนซิล, หรือ หมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง-, หรือหมู่ของสูตรทั่วไป (b), -ซึ่ง R8 และ R9 โดยอิสระ แทนหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง; Z หมายถึง อะตอมออกซิเจน, หรือหมู่ -NR12-- ซึ่ง R12 แทนอะตอมไฮโดรเจน, หมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่ไซโคลแอลคิล C3-6, หมู่เบนซิล, หรือหมู่-CH2-แอซิทิล, หมู่ -CH2-CH2- O-CH2-CH3 หรือ หมู่แอซิทิล; W หมายถึง อะตอมไนโตรเจน หรือหมู่ -CH-; m เป็นค่าของ 2; o เป็นค่าของ 2; p เป็นค่าของ ศูนย์หรือ 1; r เป็นค่าของ ศูนย์หรือ 1; t เป็นค่าของ ศูนย์หรือ -; R5 แทน หมู่เฟนิล, ไธอีนิล, หรือฟิวริล, ซึ่งถูกการแทนที่โดยเลือกได้ด้วย หมู่เมธิลีนไดอ็อกซิ, หรือด้วยหนึ่งหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่แอลค็อกซิ C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ไตรฟลูออโรเมธิล, หมู่ไซยาโน, หรือ อะตอมฮาโลเจน ที่เหมือนกันหรือแตกต่างกัน หรือมากกว่า, หรือ โดยวงเฮเทอโรไซคลิกที่มีจำนวนสมาชิก 5 หรือ 6 ซึ่งมีหนึ่งหรือสองหรือสามหรือสี่อะตอม ไนโตรเจน, หรือหนึ่งอะตอมไนโตรเจน และหนึ่งอะตอมออกซิเจน, หรือหนึ่งอะตอมไนโตรเจน และ หนึ่งอะตอมซัลเฟอร์; R13 แทนหมู่ไซยาโน; X หมายถึง หมู่ -NH-; n เป็นค่าของ 1; - และเกลือของสารเหล่านี้, โซลเวต, N-ออกไซด์ และไอโซเมอร์ และเกลือและโซลเวตของสารเหล่านั้น.

8. สารประกอบของสูตรทั่วไป (I) ตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 7, -ซึ่ง R1 แทนอะตอมไฮโดรเจน; R2 แทนอะตอมไฮโดรเจน; R3 แทนหมู่เฟนิล, หรือ วงเฮเทอโรไซคลิกที่มีจำนวนสมาชิก 6 ซึ่งมีหนึ่งอะตอมไนโตรเจน, R4 แทน วงเฮเทอโรไซคลิกที่มีจำนวนสมาชิก 6 ซึ่งมีหนึ่งอะตอมไนโตรเจน, หรือหมู่ของสูตร ทั่วไป (b), -ซึ่ง R8 และ R9 แทนหมู่เมธิล; Z หมายถึง อะตอมออกซิเจน, หรือหมู่ -NR12-- ซึ่ง R12 แทนอะตอมไฮโดรเจน, หมู่เมธิล, หมู่เบนซิล หรือ หมู่แอซิทิล; W หมายถึง อะตอมไนโตรเจน; m เป็นค่าของ 2; o เป็นค่าของ 2; p เป็นค่าของ ศูนย์หรือ 1; r เป็นค่าของ ศูนย์หรือ 1; t เป็นค่าของ ศูนย์หรือ -; R5 แทนหมู่เฟนิล, ซึ่งถูกการแทนที่โดยเลือกได้ด้วย หมู่เมธ็อกซิ, หมู่ไฮดรอกซิล, หรือ อะตอม ฮาโลเจน, หรือ โดยวงเฮเทอโรไซคลิกที่มีจำนวนสมาชิก 5 หรือ 6 ซึ่งมีหนึ่งหรืออะตอมไนโตรเจน, หรือหนึ่งอะตอม ไนโตรเจน และหนึ่งอะตอมซัลเฟอร์; R13 แทนหมู่ไซยาโน; X หมายถึง หมู่ -NH-; n เป็นค่าของ 1; - และเกลือ, โซลเวต, N-ออกไซด์ และไอโซเมอร์ของสารเหล่านี้ และ เกลือและโซลเวตของสารเหล่านั้น.

9. สารประกอบของสูตรทั่วไป (I) ตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 8: - 2-(3-เมธ็อกซิเฟนิล)-7-(มอร์ฟอลิน-4-อิล)-9-เบนซิลอะมิโน-10-ไซยาโน-s-ไตรอะโซโล[1,5-a] ควินอลีน, - 2-(4-เมธ็อกซิเฟนิล)-7-(มอร์ฟอลิน-4-อิล)-9-เบนซิลอะมิโน-10-ไซยาโน-s-ไตรอะโซโล[1,5-a] ควินอลีน, - 2(4-เมธ็อกซิเฟนิล)-7-(2,6-ทรานส์-ไดเมธิลมอร์ฟอลิน-4-อิล)-9-เบนซิลอะมิโน-10-ไซยาโน-s- ไตรอะโซโล[1,5-a]ควินอลีน, - 2-(ไพริดิน-4-อิล)-7-(4-เมธิลพิเพอราซิน-1-อิล)-9-เบนซินอะมิโน-10-ไซยาโน-s-ไตรอะโซโล[1,5- a]ควินอลีน, - 2-(4-เมธ็อกซิเฟนิล)-7-(4-เมธิลพิเพอราซิน-1-อิล)-9-เบนซิลอะมิโน-10-ไซยาโน-s-ไตรอะโซโล [1,5-a]ควินอลีน, - 2-(3-เมธ็อกซิเฟนิล)-7-(4-เมธิลพิเพอราซิน-1-อิล)-9-เบนซิลอะมิโน-10-ไซยาโน-s-ไตรอะโซโล [1,5-a]ควินอลีน, - 2-(3-ไฮดรอกซิเฟนิล)-7-(4-เมธิลพิเพอราซิน-1-อิล)-9-เบนซิลอะมิโน-10-ไซยาโน-s-ไตรอะโซโล [1,5-a]ควินอลีน, - 2-(3-เมธ็อกซิเฟนิล)-7-(พิเพอราซิน-1-อิล)-9-เบนซิลอะมิโน-10-ไซยาโน-s-ไตรอะโซโล[1,5-a] ควินอลีน, - 2-เฟนิล-7-(ไพริดิน-3-อิล)-9-เบนซิลอะมิโน-10-ไซยาโน-s-ไตรอะโซโล[1,5-a]ควินอลีน, - 2-เฟนิล-7-(4-เมธิลพิเพอราซิน-1-อิล)-9-(2-ไพริดิลเมธิลอะมิโน)-10-ไซยาโน-s-ไตรอะโซโล[1,5- a]ควินอลีน, - 2-(3-เมธ็อกซิเฟนิล)-7-(ไพริดิน-3-อิล)-9-(4-ไพริดิลเมธิลอะมิโน)-10-ไซยาโน-s-ไตรอะโซโล[1,5- a]ควินอลีน, และเกลือของสารเหล่านี้, โซลเวต, N-ออกไซด์ และไอโซเมอร์ และ เกลือและโซลเวตของสารเหล่านั้น

10.สารประกอบต่อไปนี้ ตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ 1 ถึง 9; - 2-(3-เมธ็อกซิเฟนิล)-7-(มอร์ฟอลิน-4-อิล)-9-เบนซิลอะมิโน-10-ไซยาโน-s-ไตรอะโซโล[1,5-a] ควินอลีน ไฮโดรคลอไรด์, - 2-(4-เมธ็อกซิเฟนิล)-7-(มอร์ฟอลิน-4-อิล)-9-เบนซิลอะมิโน-10-ไซยาโน-s-ไตรอะโซโล[1,5-a] ควินอลีน ไฮโดรคลอไรด์, - 2-(4-เมธ็อกซิเฟนิล)-7-(2,6ไดเมธิลมอร์ฟอลิน-4-อิล)-9-เบนซิลอะมิโน-10-ไซยาโน-s-ไตรอะ โซโล[1,5-a]ควินอลีน ไฮโดรเจนซัลเฟต, - 2-(ไพริดิน-4-อิล)-7-(4-เมธิลพิเพอราซิน-1-อิล)-9-เบนซิลอะมิโน-10-ไซยาโน-s-ไตรอะโซโล[1,5- a]ควินอลีน มาลีเอต, - 2-(4-เมธ็อกซิเฟนิล)-7-(4-เมธิลพิเพอราซิน-1-อิล)-9-เบนซิลอะมิโน-10-ไซยาโน-s-ไตรอะโซโล [1,5-a]ควินอลีน-เฮมิฟูมาเรต โมโนไฮเดรต, - 2-(3-เมธ็อกซิเฟนิล)-7-(4-เมธิลพิเพอราซิน-1-อิล)-9-เบนซิลอะมิโน-10-ไซยาโน-s-ไตรอะโซโล [1,5-a]ควินอลีน-เฮมิฟูมาเรต เฮมิไฮเดรต, - 2-(3-ไฮดรอกซิเฟนิล)-7-(4-เมธิลพิเพอราซิน-1-อิล)-9-เบนซิลอะมิโน-10-ไซยาโน-s-ไตรอะโซโล [1,5-a]ควินอลีน ไฮโดรคลอไรด์, - 2-(3-เมธ็อกซิเฟนิล)-7-(4-แอซิทิลพิเพอราซิน-1-อิล)-9-เบนซิลอะมิโน-10-ไซยาโน-s-ไตรอะ โซโล[1,5-a]ควินอลีน ไฮโดรเจนวัลเฟต, - 2-(3-เมธ็อกซิเฟนิล)-7-(พิเพอราซิน-1-อิล)-9-เบนซิลอะมิโน-10-ไซยาโน-s-ไตรอะโซโล[1,5- a]ควินอลีน มาลีเอต, - 2-เฟนิล-7-(ไพริดิน-3-อิล)-9-เบนซิลอะมิโน-10-ไซยาโน-s-ไตรอะโซโล[1,5-a]ควินอลีน ไฮโดรเจนซัลเฟต, - 2-เฟนิล-7-(4-เมธิลพิเพอราซิน-1-อิล)-9-(2-ไพริดิลเมธิลอะมิโน)-10-ไซยาโน-s-ไตรอะโซโล[1,5- a]ควินอลีน ไฮโดรคลอไรด์, - 2-(3-เมธ็อกซิเฟนิฃ)-7-(ไพริดิน-3-อิล)-9-(4-ไพริดิลเมธิลอะมิโน)-10-ไซยาโน-s-ไตรอะโซโล[1,5- a]ควินอลีน ไฮโดรเจนซัลเฟต,

11. กระบวนการสำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตรทั่วไป (I) ตามข้อถือสิทธิ 1, และ เกลือของสารเหล่านี้, โซลเวต และไอโซเมอร์, N-ออกไซด์ ซึ่งลักษณะเฉพาะในนั้น A) สำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตรทั่วไป (I) - ซึ่ง R1,R2,R3,R4,R5,R13, X, และ n มี ความหมายดังกำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1- เกลือ 1,2 ไดอะมิโน-เอซิเนียม ของสูตรทั่วไป (II) (สูตรเคมี) (II) -ซึ่งR1,R2,R3,R4,R13,X และ n มีความหมายดังกำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1, และ TsO หมายถึง p-ทอลูอีน- ซัลฟอเนต แอนไอออน-ทำปฏิกิริยากับ สารประกอบของสูตรทั่วไป (IV), (สูตรเคมี) (IV) ซึ่ง- ความหมายของ R5 เป็นดังกำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1 และ Y แทนอะตอมไฮโดรเจน, อะตอม ฮาโลเจนหรือหมู่แอลซ็อกซิ C1-4, หรือ B) สำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตรทั่วไป (I) - ซึ่ง R4 หมายถึง หมู่เฟนิล-, เบนซิล-, ไธอีนิล-, หรือ ฟิวริลที่มีการแทนที่ด้วย หมู่เทธิลีนไดอ็อกซิ หรือด้วยหนึ่งหมู่แอลคิล C-4 ที่เป็นเส้นตรงที่มีกิ่ง, หมู่แอลค็อกซิ C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่ไฮดรอกซิล, หมู่ไตรฟลูออโรเมธิล, หมู่ไซยาโน หรือ อะตอมฮาโลเจน ที่เหมือนกันหรือแตกต่างกัน หรือมากกว่า, หรือวงเฮเทอโรไซคลิกที่มีจำนวนสมาชิก 5 หรือ 6 ซึ่งเชื่อมต่อกันผ่านอะตอม คาร์บอน, ซึ่งมีหนึ่งหรือสองหรือสามหรือสี่อะตอมไรโตรเจน, หรือหนึ่งอะตอมไนโตรเจน และหนึ่ง อะตอมออกซิเจน, หรือหนึ่งอะตอมไนโตรเจน แะลหนึ่งอะตอมซัลเฟอร์, ซึ่งถูกกานแทนที่โดย เลือกได้ด้วยหนึ่งหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง, หมู่แอลค้อกซิ C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มี กิ่ง, หรือ อะตอมฮาโลเจน ที่เหมือนกันหรือแตกต่างกัน หรือมากกว่า, หรือ หมู่ของสูตรทั่วไป (b),- ซึ่งหากค่าของ t คือ 1, แล้ว W หมายถึง อะตอมไนโตรเจน หรือหมู่ -CH-, หรือ หากค่าของ t คือ 0, แล้ว W หมายถึง หมู่ -CH-, และ ความหมายของ Z,m,o,p,r,R8 และ R9 เป็นดัง กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1-, และ ความหมายของ R1, R2, R3, R5, R13, X และ n, เป็นดังกำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1-, B/1) สารอนุพันธ์ไตรอะโซลของสูตรทั่วไป (V), (สูตรเคมี) (V) -ซึ่ง E แทนอะตอมฮาโลเจน หรือหมู่ไตรฟลุออโรมีเธนซัลฟอนิล, และ ความหายของ R1, R2, R3, R5, R13, X และ n เป็นดังกำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1, และ สารประกอบของสูตรทั่วไป (VII), R4-B(OH)2 (VII) -ซึ่ง ความหมายของ R4 เป็นดังกำหนดไว้ข้างต้น สำหรับกระบวนการ B)- ทำปฏิกิริยา, หรือ B/2) สารอนุพันธ์ ไตรแอลคิลทิน- ไตรอะโซลของสูตรทั่วไป (VI), (สูตรเคมี) (VI) -ซึ่ง R14 แทนหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง และ ความหมายของ R1, R2, R3, R5, R13, X และ n เป็นดังกำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1-, และ สารประกอบของสูตรทั่วไป (VIII), R4-E (VIII) -ซึ่ง E แทนอะตอมฮาโลเจน หรือหมู่ไตรฟลูออโรมีเธนซัลฟอนิล และ ความหมายของ R4 เป็นดังกำหนดไว้ข้างต้น สำหรับกระบวนการ B)- ทำปฎิกิริยา; หรือ C) สำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตรทั่วไป (I) - ซึ่ง ความหมายของ R1, R2, R3, R4, R5, R13, X และ n เป็นดังกำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1,- สารอนุพันธ์ไตรอะโซลของสูตรทั่วไป (XII), (สูตรเคมี) (XII) -ซึ่ง ความหมายของ R4, R5 และ R13 เป็นดังกำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1-, และ สารประกอบของสูตรทั่วไป (XIII), (สูตรเคมี) (XIII) -ซึ่ง ความหมายของ X, R1, R2 และ R3 และ n เป็นดังกำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1 - ทำปฎิกิริยา; หรือ D) สำหรับการเตรียมสารประกอบของสูตรทั่วไป (I), - ซึ่ง ความหมายของ R1, R2, R3, R4, R5 R13, X และ n เป็นดังกำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1 - สารประกอบของสูตรทั่วไป (XV), (สูตรเคมี) (XV) -ซึ่ง ความหมายของ X, R1, R2, R3, R4, R5, R13, และ n เป็นดังกำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1, และ TsO หมายถึง p-ทอลูอีนซัลฟอเนต แอนไอออน - ทำให้เกิดเป็นวง โดยมีเบสอินทรีย์หรืออนิน ทรีย์ร่วมอยู่ด้วย; และ หากต้องการ, หมู่แทนที่ของสารประกอบของสูตรทั่วไป (I) ทำการเปลี่ยนสภาพไปเป็นกันและกัน โดย วิธีการที่ทราบกันแล้วโดยตัวเอง, และ/หรือ สารประกอบที่ได้ของสูตรทั่วไป (I) ทำการเปลี่ยนสภาพ ไปเป็น เกลือของมัน, โซลเวต, N-ออกไซด์ หรือ ทำให้เป็นอิสระจากเกลือของมัน, โซลเวต, และ/หรือ ถูกแยกออกเป็นไอโซเมอร์ที่บิดระนาบแสงโพลาไรซ์ได้ของมัน, หรือ ไอโซเมอร์ที่บิดระนาบแสง โพลาไรซ์ได้ ทำการเปลี่ยนสภาพไปเป็น สารประกอบราซีมิค, และ หากต้องการ ไอโซเมอร์ทาง โครงสร้าง ถูกแยกออกมา.

12. องค์ประกอบยา ซึ่งลักษณะเฉพาะในนั้น มัมประกอบด้วยหนึ่งสารประกอบของ สูตรทั่วไป (I) หรือมากกว่า, ซึ่ง R1, R2, R3, R4, R5, R13, X และ n มีความหมายดังกำหนดไว้ในข้อถือ สิทธิ 1š— และ/หรือ เกลือของมัน, โซลเวต, ไอโซแมอร์, N-ออกไซแมอร์, หรือเกลือหรือโซลเวตของสาร เหล่านั้น, และ สารเติมเนื้อยาชนิดหรือมากกว่าซึ่งใช้ในอุตสาหกรรมยา.

13. องค์ประกอบยาตามข้อถือสิทธิ 12, ซึ่งลักษณะเฉพาะในนั้น มันประกอบด้วยหนึ่ง หรือมากกว่าสารประกอบตามข้อถือสิทธิ 9 หรือ 10

14. สารประกอบของสูตรทั่วไป (I), ซึ่ง R1, R2, R3, R4, R5, R13, X และ n มีความหมายดังกำหนด ไว้ในข้อถือสิทธิ 1š, และ เกลือของสารเหล่านั้น, โซลเวต, ไอโซแมอร์, N-ออกไซด์ หรือเกลือหรือโซลเวต ของสารเหล่านั้นสำหรับใช่ในการบำบัดโรคซึ่งในพัฒนาการของโรค รีเซพเตอร์แอดีนอซีน A3 มี บทบาท.

15. สารประกอบของสูตรทั่วไป (I), ซึ่ง R1, R2, R3, R4, R5, R13, X และ n มีความหมายดังกำหนด ไว้ในข้อถือสิทธิ 1, และ เกลือของสารเหล่านี้, โซลเวต, ไอโซเมอร์, N-ออกไซด์ หรือเกลือหรือโซลเวต ของสารเหล่านั้นสำหรับตามข้อถือสิทธิ 14 ที่เป็นลิแกนด์ของรีเซพเตอร์แอดีนอซีน A3' สำหรับการ บำบัด การทำหน้าที่ผิดปรกติของหัวใจ, ตา, ไต, ระบบหายใจ, ทางเดินอาหารส่วนกระเพาะลำไส้, ข้อต่อและระบบประสาทส่วนกลาง, สำหรับการยับยั้งดีแกรนูเลชันของเซลล์มาสท์, สำหรับการยับยั้ง การผลิตไซโทไคน์, สำหรับการลดความดันภายในตา, สำหรับการยับยั้งการปล่อย TNF(สูตร) ออกมา, สำหรับการกีดกันการเคลื่อนย้ายที่และการกระตุ้น อีโอซิโนฟิลและนิวโทรฟิล แกรนูโลไซท์และเซลล์ การอักเสบอื่นๆ, สำหรับการยับยั้งการตีบของกล้ามเนื้อเรียบทางเดินหายใจ, และสำหรับการกีดขวาง การแทรกซึมของพลาสมาเลือดผ่านทะลุหลอดเลือดและการยับยั้งการเพิ่มขึ้นของการสร้างสาร เมือกมากเกิน (mucin overproduction).

16. สารประกอบของสูตรทั่วไป (I), ซึ่ง R1, R2, R3, R4, R5, R13, X และ n มีความหมายดังกำหนด ไว้ในข้อถือสิทธิ 1 และ เกลือของสารเหล่านี้, โซลเวต, ไอโซเมอร์, N-ออกไซด์ หรือเกลือหรือโซลเวต ของสารเหล่านั้น สำหรับใช้ตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ 14 ถึง 15, ที่เป็นแอนทาโกนิสท์ของรี เซพเตอร์แอดีนอซีน A3' ที่เป็นส่วนผสมยาที่ออกฤทธิ์ในยารักษาโรคหืด, ยาต้านภาวะขาดเลือดเฉพาะที่, ยาแก้ซึมเศร้า, สารป้องกันหัวใจเต้นผิดจังหวะ, ยารักษารูมาติก, ยารักษาต้อหิน, สารต้านการอักเสบใน โรคลำไส้อักเสบอละแปรปรวน, ยารักษาโรค COPD, สารป้องกันการหน้าที่ของไต, การป้องกันเนื้อ งอก, ยาแก้โรคพาร์กินสัน หรือ ยากระตุ้นการทำหน้าที่ทางการรับรู้, และในการบำบัดหรือการ ป้องกันโรคต่อไปนี้: การบาดเจ็บของกล้ามเนื้อหัวใจ ในระหว่าง การกลับคืนสู่สภาพเดิมของการ ไหลของเลือดไปยังอวัยวะหรือเนื้อเยื่อที่ขาดเลือดชั่วคราว, กลุ่มอาการการหายใตติดขัดเฉียบพลัน, โรคทางเดินหายใจอุดกั้นเรื้อรัง-ซึ่งรวมถึง หลอดลมอักเสบเรื้อรัง, ภาวะมีอากาศในเนื้อเยื่อปอด หรือ การหายใจลำบาก -, ปฏิกิริยาภูมิแพ้ -ซึ่งรวมถึง เยื่อจมูกอักเสบ, การตอบสนองที่ชักนำให้ เกิดขึ้นโดยพอยสันไอวี, nettle-rush, โรคหนังแข็ง , ข้ออักเสบ-, โรคออโตอิมมูนอื่นๆ, โรคลำไส้ อักเสบ-ซึ่งรวมถึง โรคโครห์น (Chron disease) และ ภาวะลำไส้ใหญ่และไส้ตรงอักเสบเป็นแผล เปื่อย (ulcerative colitis)-, โรคลำไส้แปรปรวน (irritable bowel syndrome), โรคแอคดิสัน, โรค สะเก็ดเงิน, โรคข้อ, ภาวะกล้ามเนื้อตึงตัวมาก, การทำหน้าที่ทางประสาทวิทยาที่ผิดปรกติ, ต้อหิน และ เบาหวาน.

17. สารประกอบของสูตรทั่วไป (I), ซึ่ง R1, R2, R3, R4, R5, R13, X และ n มีความหมายดังกำหนด ไว้ในข้อถือสิทธิ 1, และ เกลือของสารเหล่านี้, โซลเวต, ไอโซเมอร์, N-ออกไซด์ หรือเกลือหรือโซลเวต ของสารเหล่านั้น สำหรับใช้ตามข้อหนึ่งข้อใดของข้อถือสิทธิ 14 ถึง 16 ในการบำบัดโรค เช่น โรคหืด, โรคทางเดินหายใจอุดกั้นเรื้อรัง, กลุ่มอาการการหายใจติดขัดเฉียบพลัน, ต้อหิน, เนื้องอก, โรคลำไส้ อักเสบ, โรคลำไส้แปรปรวน, อาการปวดเหตุภูมิแพ้และเหตุจากการอักเสบ, ข้ออักเสบรูมาทอยด์, ภาวะขาดเลือดเฉพาะที่, ภาวะเลือดมีออกซิเจนน้อย, หัวใจเต้นผิดจังหวะ, โรคไต และ โรคทาง อารมณ์.

18. การใช้สารประกอบของสูตรทั่วไป (I), ซึ่ง R1, R2, R3, R4, R5, R13, X และ n มีความหมายดัง กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1, และ/หรือ เกลือของสารเหล่านี้, โซลเวต,ไอโซเมอร์, N-ออกไซด์ หรือเกลือ หรือโซลเวตของสารเหล่านั้น สำหรับการเตรียมยาที่มีประโยชน์ในการบำบัดโรค ซึ่งในพัฒนาการของ โรค รีเซพเตอร์ A3 มีบทบาท.

19. การใช้สารประกอบของสูตรทั่วไป (I), ซึ่ง R1, R2, R3, R4, R5, R13, X และ n มีความหมายดัง กำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1, และ/หรือ เกลือของสารเหล่านี้, โซลเวต,ไอโซเมอร์, N-ออกไซด์ หรือเกลือ หรือโซลเวตของสารเหล่านั้นตามข้อถือสิทธิ 18 สำหรับการเตรียมยาสำหรับการบำบัดโรค เช่น โรค หืด, โรคทางเดินหายใจอุดกั้นเรื้อรัง, กลุ่มอาการการหายใจติดขัดเฉียบพลัน, ต้อหิน, เนื้องอก, โรคลำไส้อักเสบ, โรคลำไส้แปรปรวน, อาการปวดเหตุภูมิแพ้และเหตุจากการอักเสบ, ข้ออักเสบรูมา ทอยด์, ภาวะขาดเลือดเฉพาะที่, ภาวะเลือดมีออกซิเจนน้อย, หัวใจเต้นผิดจังหวะ, โรคไต และ โรคทาง อารมณ์.

20. วิธีการของการป้องกันพัฒนาการของโรคในผู้ป่วย ซึ่งรีเซพเตอร์ A3 มีบทบาท, ซึ่ง ประกอบรวมด้วยการให้กับผู้ป่วย ปริมาณที่ได้ผลทางเภสัชกรรมของหนึ่งสารประกอบของ สูตรทั่วไป (I) หรือมากกว่า, ซึ่ง R1,R2,R3,R4,R5,R13,X และ n มีความหมายดังกำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1 หรือเกลือ, โซลเวต, N-ออกไซด์ หรือไอโซเมอร์ของสารเหล่านั้นหรือเกลือหรือโซลเวตของ N- ออกไซด์หรือไอโซเมอร์.

21. วิธีการตามข้อถือสิทธิ 20, ซึ่งโรค คือ โรคหืด, โรคทางเดินหายใจอุดกั้นเรื้อรัง, กลุ่มอาการการหายใจติดขัดเฉียบพลัน, โรคลำไส้อักเสบ, โรคลำไส้แปรปรวน, ต้อหิน, เนื้องอก, อาการปวดเหตุภูมิแพ้และเหตุจากการอักเสบ, ข้อักเสบรูมาทอยด์, ภาวะขาดเลือดเฉพาะที่, ภาวะ เลือดมีออกซิเจนน้อย, หัวใจเต้นผิดจังหวะ , โรคไต และ โรคทางอารมณ์.

22. สารประกอบของสูตรทั่วไป (II), (สูตรเคมี) (II) ซึ่ง ความหมายของ R1, R2 , R3, R4, R13, X และ n เป็นดังกำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1 และ TsO หมายถึง p- ทอลูอีนซัลฟอเนต แอนไอออน.

23. สารประกอบของสูตรทั่วไป (VI), (สูตรเคมี) (VI) ซึ่ง R14 แทนหมู่แอลคิล C1-4 ที่เป็นเส้นตรงหรือที่มีกิ่ง และ ความหมายของ R1, R2, R3, R5, R13, X และn เป็นดังกำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1.

24. สารประกอบของสูตรทั่วไป (XI), (สูตรเคมี) (XI) -ซึ่ง ความหมายของ R4, R5 และ R13 เป็นดังกำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1.

25. สารประกอบของสูตรทั่วไป (XII), (สูตรเคมี) (XII) -ซึ่ง ความหมายของ R4, R5 และ R13 เป็นดังกำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1.

26. สารประกอบของสูตรทั่วไป (XV), (สูตรเคมี) (XV) -ซึ่ง ความหมายของ X, R1, R2 , R3, R4, R5, R13 และ n เป็นดังกำหนดไว้ในข้อถือสิทธิ 1 และ TsO หมายถึง p-ทอลูอีนซัลฟอเนต แอนไอออน.