SU663308A3 - Способ получени -гомостероидов - Google Patents

Способ получени -гомостероидов

Info

Publication number
SU663308A3
SU663308A3 SU752177454A SU2177454A SU663308A3 SU 663308 A3 SU663308 A3 SU 663308A3 SU 752177454 A SU752177454 A SU 752177454A SU 2177454 A SU2177454 A SU 2177454A SU 663308 A3 SU663308 A3 SU 663308A3
Authority
SU
USSR - Soviet Union
Prior art keywords
added
oxy
homo
water
pregnadien
Prior art date
Application number
SU752177454A
Other languages
English (en)
Inventor
Алиг Лео (Швейцария)
Фюрст Андор (Швейцария)
Мюллер Марсель (Швейцария)
Керб Ульрих (Фрг)
Вихерт Рудольф (Фрг)
Original Assignee
Ф.Гоффманн-Ля Рош И Ко Аг (Фирма)
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from CH1342474A external-priority patent/CH606112A5/de
Application filed by Ф.Гоффманн-Ля Рош И Ко Аг (Фирма) filed Critical Ф.Гоффманн-Ля Рош И Ко Аг (Фирма)
Application granted granted Critical
Publication of SU663308A3 publication Critical patent/SU663308A3/ru

Links

Landscapes

  • Steroid Compounds (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Description

Пример. 1,15г сырого 3f$-окси-17в iC -метил-0-гомо-5,1б-прег надиен-20-она нагревгиот до «ипейи  в 22 мл толуола с 1/1 мл циклогексаHgi и прибавл ют раствор 550 мг изопропилата алюмини  в 2 мл толуола. После медленной отгонки в течение 45 мин прибавл ют простой эфир, промывают разбавленной серной кислотой и водой, высушивают и упаривают. Остаток хроматографируют на силикагеле и перекристаллиэовывают из метанола . Получают 17о(,Л. -метил-D-гомо-4 ,16-прегнадиен-3,20-дион, т.пл. 181,5-185,, УФ-спектр: 24 16100. Получение исходного вещества, 10 г 3)-окси-О-гомо-5,17 (17в)-прегнадиен-20-она раствор ют в 100 мл тетрагидрофурана и 10 мл 2,3-дигидро -4Н-пирана, прибавл ют 0,1 мл хлорок си фосфора и дополнительно перемешивают 1 ч при комнатной температуре, Затем при перемешивании вливают реак ционную массу в лед ную воду и приба л ют бикарбонат натри , выпавший осадок отсасывают и промывают. Остаток раствор ют в хлористом метилене, выс5шивают и после упаривани  перекристаллизовывают из диизопропиловог эфира. Получают 3|Ь-(тeтpaгидpoпиpaн-2-ил-oкcи )-D-roMO-5,17 (17с1)-прегнадиен-20-он , Т.ПЛ. 153/154-155 С. Раствор ют 1,62 г трет.бутилата к лИ  в 30 мл абсолютного тетрагидрофу рана и 45 мл абсолю тного трет.бутано ла, К охлажденному на лед ной бане раствору прибавл ют в токе азота 3,6 г 3-(тетрагидропиран-2-ил-окси)-D-roMo-5 ,17 (17«-) -прегнадиен-2р-она К этому темно-коричнейому раствору прибавл ют по капл м 1,65 мл метилйодида и дополнительно перемешивают 30 мин при в токе азота. Затем при перемешивании вливают реакционную массу в лед ную воду, осадок отфильтровывают , раствор ют в хлористом Метилене, промывают водой и высушивгиот . Остаток, полученный после упаривани , хроматографируют на силикагеле и получают (тетрагидропиран-2-ил-окси )-17а,с1«--метил-О-гомо -5,1б-прегнадиен-20-он. Перекристаллизованна  из диизопропилового эфира проба плавитс  при 169,5-170,, К 1,4 г (тeтpaгидpoпиpa -2 -ил-oкcи )-17a.,Л -метил-В-гомо-5,16-прегнадиен-20-она в 27 мл метанола прибавл ют 650 мг щавелевой кислоты, растворенной в 6,5 мл воды, и нагревают 1,5 ч при кип чении с обра тным холодильником. Затем при перемешивании вливают реакционную массу в лед ную воду, выпавший осадок отсасывают , раСтвбрШт и хлороформе и Ъысушивают . После упаривани  получа }т сырой 3 -окси-17с Д. -метил-О-гомо-5 ,16-прегнадиен-20-он,
663308 Пример 2. К 44С мг 17с ,Л. -ацетокси-3 -окси-0-гомопрегна-5 ,16-диен-20-она в 300 мл ацетона прибавл ют 0,55 МП реактива Джонса,перемешивают 5 мин, вьшивают в воду и экстрагируют хлористым, метиленом. Раствор хлористого метилена промывают водой, высушивают и упариваютi Полученное масло перемешивают 1 ч при комнатной температуре в 8 мл диоксана и 0,8 мл 2 н. сол ной кислоты . Смесь упаривают и остаток хроматографируют на силикагеле. Полученный 17в , -ацетокси-D-roMonperHa-4 ,16-диен-З,20-дион плавитс  при 222-223 0 (ацетон-гексан) . Получение исходного продукта. 3jb, 1Ь -диокси-0-гомопрегна-5,16-диен-20-он превращают в ангидриде уксусной кислоты и триэтиламине в присутствии п-Н,Ы-диметилсииинопиридина в 3Jb, 17е -диацетокси-D-roMonpirHa-5 ,16-диен-20-он (т.пл, 179-180 С, C««.Q -273с, с 0,1% в диоксане) и затем реакционную массу поташем и метанолом частично омыл ют в l7c.fCt-ацетокси-3 -окси-О-гомопрегна-5 ,16-диен-20-он . Пример 3, 1,35 г 3 -окси-17а .,-этил-0-гомо-5,16-прегиадиен-20-она нагревают в 27 мл толуола с 1,4 мл циклогексанона до кипени  и прибавл ют раствор 650 мг изопропилата алюмини  в 2 мл толуола. Затем реакционную смесь нагревают 45 мин при медленной отгонке, разбавл ют эфиром, промывают 2 н. серной кислотой и водой и полученный после упаривани  остаток хроматографируют на силикагеле. После перекристсшлизации из диизопропилового эфира получают 485 мг 1/Ь,ел.-этил D-roMo-4 ,16 прегнадиен-3,20-диона, т.пл. 153-154° С. УФ-спектр: б2«1680р. Получение исходного продукта. Раствор ют 1,9 г трет.бутилата кали  в 24,5 МП диметилформамида и 3,75 мл трет.бутанола. К охлажденному на лед но 1 бане раствору прибавл ют при пропускании азота 3,0 г 3js- (тетрагидропиран-2-ил-окси ) ггомо-5,17(1 ) -прегнадиен-20-она . Затем в течение 15 мин прибавл ют по капл м 1,38 мл этйлйодида и перемеишвают40 мин при температуре лед ной бани. Затем реакционную смесь вливают при перемешивании в лед ную воду, остаток отфильтровывают , тщательно прош1вают водой и раствор ют 6 хлористом метилене. После упаривани  хроматографируют на силикагеле, перекристаллизовывают из метанола и получают 1,8 г (TeTpaгидропиран-2-ил- окси )-17е1,е.-этил-0-гомо-5 ,16-прегнадиен-20-ока, т.пл, 136-138 С. К 1,8 г 3 (тетрагидропйран-2-ил-окси ) -17с« Х.-этнл-0-гомо-5,16-ПрегHajD .eH-20 -oHa прибавл ют в 36 мл метанола и 9 мл ъоаа 300 мг щавелевой
SU752177454A 1974-10-07 1975-10-06 Способ получени -гомостероидов SU663308A3 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CH1342474A CH606112A5 (en) 1974-10-07 1974-10-07 Hormonally active D-homosteroids
CH1595074 1974-12-02

Publications (1)

Publication Number Publication Date
SU663308A3 true SU663308A3 (ru) 1979-05-15

Family

ID=25712280

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
SU752177454A SU663308A3 (ru) 1974-10-07 1975-10-06 Способ получени -гомостероидов

Country Status (5)

Country Link
DK (1) DK143758C (ru)
FI (1) FI53710C (ru)
MY (1) MY8100138A (ru)
NO (2) NO140557C (ru)
SU (1) SU663308A3 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4757743A (en) * 1987-04-29 1988-07-19 Vickers, Incorporated Power transmission

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4757743A (en) * 1987-04-29 1988-07-19 Vickers, Incorporated Power transmission

Also Published As

Publication number Publication date
FI53710C (fi) 1978-07-10
NO140557C (no) 1979-10-03
NO143428B (no) 1980-11-03
NO790890L (no) 1976-04-08
DK143758C (da) 1982-03-29
FI750896A (ru) 1976-04-08
FI53710B (ru) 1978-03-31
NO751007L (ru) 1976-04-08
DK123075A (da) 1976-04-08
DK143758B (da) 1981-10-05
NO140557B (no) 1979-06-18
MY8100138A (en) 1981-12-31
NO143428C (no) 1981-02-11

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CA1092094A (en) Spirolactones and process for their preparation
NO129337B (ru)
Eppstein et al. Microbiological Transformations of Steroids. 1 X. The Oxygenation of Androgens by Rhizopus2
JPS5838440B2 (ja) 新規なハプテンステロイドの製造法
SU663308A3 (ru) Способ получени -гомостероидов
Rosenkranz et al. Steroids. XXIX. 1 Synthesis Of 11β-Hydroxyprogesterone
US4401596A (en) Novel 17-oxazoline-steroids
HU182049B (en) Process for producing d-homo-steroides
HOSHITA Stero-Bile Acids and Bile Sterols XLVI. Isolation of a New Bile Sterol, 3α, 7α, 12α-Trihydroxy-26, 27-Epoxycholestane from Carp Bile
US3975413A (en) Novel haptenes and antigens
US2777843A (en) Preparation of 4-pregnen-17alpha-ol-3, 20-dione
US2998433A (en) 2alpha-halo-4, 9(11), 16-pregnatriene-3, 20-diones
Oliveto et al. 11-Oxygenated Steroids. IV. The Selective Reduction of Steroidal 11, 20-Diketones with Sodium Borohydride1
US3773758A (en) 7alpha-cyano-17-hydroxy-3-oxo-17alpha-pregn-4-ene-21-carboxylic acid ypsilon-lactone and related compounds
JPS63154698A (ja) 23位置にスルフィニル基を含有する新規なステロイド化合物及びそれらの製造法
US4029648A (en) Process of making gona-1,3,5(10),9(11)-tetraenes
Bernstein et al. Steroidal Cyclic Ketals. XIII. 1 The Conversion of 11-epi-Corticosterone into Corticosterone
IE58798B1 (en) Process for the production of 17 alpha-ethynyl-17-hydr oxy-18-methyl-4, 15-estradien-3-one, and the novel starting compounds for this process
US3149102A (en) Process for the preparation of iminopregnadienes, novel steroid intermediates and novel 3-keto-delta4-18, 20-oxygenated steroid derivatives
US3098860A (en) 17-ether derivatives of pregnanes
SU466654A3 (ru) Способ получени 15 ,16 метиленстероидов
US4351767A (en) Synthesis of 24,25-dihydroxycholesterol
Kipnis et al. New Compounds. Kojic Acid Derivatives
JPS60105693A (ja) 新規エストラン誘導体およびその製法
US4325878A (en) Process for preparing 21-lower alkoxyoxalylprogesterones