SU644386A3 - Способ получени производных оксазолпиридина - Google Patents

Description

3 6443 m - 1 ипи 2 при условии, если R атом водорода ийи галоида, R не должен оетйчать незамещенный фенил илй низший айкил, заключающийс  в том, что оксиамгшо-§ нщэвдивы общей формулы II ( fijV-r Ц , и m указанные ЭДачени ,10 подвергают взаимодейсггвию с карбоно&ой кислотой общей формулыП1; RCOOH, где R имёег указанные значени ,, в cyrcgBBB полкфосфорнай кислоты при 100250 С предпо йгительно при Д 30-230 С.5 Пример i. 2-|.2-Фторфенил( сазол)4 5-в пирвдин. Смесь 3s3 г (0,03 мол ) 2- амино 3 ексипирвдина , 5,6 г (О,О4 мол ) .:. - . 20 864 -фторбеизойной кислоты и 12 г полифосфорной кислоты нагревают до 175 С и выдерживают в течение 10 мин. После небольшого охланодени  смесь выливают в смесь льда и воды. После размешива- ни  дл  разрушени  полифосфорной кислоты смесь подщелачивают при помощи раст- вора гидроокиси аммони . Выпавший оса- Qjj. собирают и перекристаллизовывают из смеси бензола и петролейного эфирй, получа 4 ,Ог2- 2-фторфенил{оксазол)4,5-в пиридина с т. пл. 126-127 С. . Аналогично примеру 1, но замен   примен емую 2-фторбензойную кислоту на равное количество кислоты формулы R-COOH, получают 2-К-оксазол 4,, ридины обшей формулы J , приведенные в таблице.

Продолжение таблицы

18О 185Н

180-185Н

18О-185Н

180-185Н

180-185Н

фенил

2-л)тор-5- метокси-

фенил

3-Ди( метил)амино фенил

3WV1 етиламинофенил 3-Трифг ор мети лфени л 3-тМетилтиофенил,

180-185Н

180-185Н

18О-185Н

180-185 Н

180-185Н

( Пример 54. б- Метил-2-феНШ10К сазол 4,5-в пиридин.

Смесь 1,25 г 2-амин-3-окси-6-метилпирвдина , 6, г полнфосфорной кислоты и 2,0 г бензойной кислоты нагревают при 19О-200 0 в течение 1О мин. После оХ лаждети  смесь разбавл ют водой и подщелачивают твердым бикарбонатом натри . Получившийс  осадок собирают и перекристаллизовывают из эфира, получа  5-метип-2-фенилоксазол 4 ,5-в пиридина с т.пп, 148-149°С.

Claims (2)

1. Способ получени  производных сазолпиридина общей формулы

0

, Х) где J - группа / в которой

ц- целое число 1-5;

6443868

Продолжение таблицы

фенил139-141

3,4-Метилендиоксифе1гал«

Ааамантан-1-и -

. 2-Диметилсульфамоилфенил-

.3-Диметилсульфамо-

илфенил-

4-Диметилсульфамо-

илфенилX - атом водорода или галогена, низщий алкокси или низший алкнл, причем, если h 1 и X озйачает метокси или метил , то указанный заместитель не может находитьс  в 4 -положении, нитро, фенил, низший алкилсульфонил, тригалоид - низший алкил, циано, низший алкилтио, диСнизший алкил)амино, нУ43ший алкиламино, меркапто , трифторметокси, окси, группу - .-{CK2)jjj, CN ,гдеШ - целое число, рйвное группу - SO Ni, в которой Rgатом Ьодорода или низший алкил, или два заместител  X при смежных атомах углерода образуют метилёндиокси группу}

R означает также группу -А-

в которой h и X имеют указанные значени , А - низший алкил, низший алкенил; R - также низший циклоалкил, нафтил, адамантил, 5-6-членный гетероцикл, содержащий 1-2-гетероатома, выбранных из группы О, S , Ы i

R - атом водоро да или галоида, алкил, нитро, тригалоид - низший ал- кил, низший алкокси; hi равно 1 или 2 при условии, еейй 1 - атом или галоида, R ее должен означать незамешенный фениг lum низший алкихь отличающийс  тем, что, оксвамвнопириаины общей 11 . гае R и hi имеют указанные значени , подвергают взаимооействию с карбоновой кислотой общей формулы Щ : RCOOH, где R имеет указанные значени , в присутст ВИИ полифосфорной кислоты при 1ОО 250С .

2. Способ по п. 1, о т л и ч а ю щ и и с   тем, что взаимодействие осуществл ют при 130-230 С. Источники информации, прин тые во внимание при экспертизе. 1. Гетероциклические соединени . Под ред. Р. Эльдерфильда, т. 5, Иностранна  одтература, М., 1961, с, 342.