SU489311A3 - Способ получени 1-(4-ацетамидофенокси)-3-изопропиламинопропанола - Google Patents

Description

Изобретение относитс  к способу получени  1-(4-аивтамипс)фенокси)-3-иэопpoпилaмиl lJПpoпaнoлa-2 , которь1й находит применение в фармацевтической про- мьтшленности. Известен двухстапийный способ получени  1-(4-ацетамидофеноксш-3-изопропиламинопропанола-2 , заключающийс  в том, что 1-(4-нитрофенокси)-3-изрпропиламинопропанол-2 псщвергаюг каталити ческок у восстановлению D известн.1х услов  х в среде спирта и полученный при этом а подвергают ацилированию прр О-60°С укс ным ангидридом в среде водной уксусной кислоты или неводных кетонах, спиртах, сложных эфирах, амидах. Целевой продукт выдел ют известным способом. С целью упрощени  процесса предложен одностадийный способ, заключающийс  в том, что 1-(4-нитрофенокси)-3-нзо пропиламинопропанол-2 в форме хлоргидрата подвергают каталитическому гиарированию в лед ной уксусной кислоте при 20-60 в присутствии уксусного ангидрида . Процесс ведут как с использованием избытка уксусного ангидрида по отноше- нпю к хлоргидрату, так и экпимолекул р- ного количество. Каталитическое гидрирование может быть ocyiiiecTB, но на известном катализаторе гидрировани , таком как паллалий на угле. После оконча- ни  поглощени  водорода катализатор отдел ют , отго11 ют имеющийс  избыток растворител , а остаток раствор ют в воде, обрабатывают едким натром и перекристаллизог-ывакрт из подход щего рас- т верител . При простой технологии продукт получают с выходом до 97%. В услог и х предложоипого способа за счет испопьзов.чии  лед ной уксусной кислоты в качестве р ство 1итоп  отпадает необходимость в выделении и очистке промежуточного продукта. Пример 1. 145 г гидрохлорида 1-(4-нитрофенокси -3-изопропиламинопропанола-2 гидрируют при 5О С и встр хи