SU449044A1 - Способ получени -ацил- -трихлорметилсульфенил- -арил(алкил)сульфониламидов - Google Patents

Description

Изобретение относитс  к способу полученн  новых биологически активных соединений , содержащих трихлорметилсульфенил ;ную группу, в частности N-aцил-N-трихлор метилсульфенил-N-арил(алкнл)-сульфониламидов общей формулы SdOb где R -алкил, галоидалкил, арил; R -алкип, арил, ко гЪрые могут быть использованы дл  получени  новой группы физиологически ак згивных соединений. Известен способ получени  N -грихлор- метилсульфенилсульфониламидов путем взаи модействи  аренсульфониламида с трихлор метилсульфенилхлоридом в среде органического растворител  в присутствии гриэгиламина . Предлагаемый способ получени  соедине ний общей формулы Г заключаетс  в том, что сульфониламид общей формулы R-CO-NH-SOgR где R ;-и R имеют вышеуказанные значени , подвергают взаимодействию с трихлорметилсульфонилхлоридом при температуре кипени  реакционной массы в среде органического растворител , в присутствии соли щелочного металла, например потаща. Реакционную массу перемещивают 4-5 чйс, затем отфильтровывают хлорид кали  или хлорид натри  и вьщел ют целевые продукты известными приемами. Пример. N -Трихлорметилсульфе- НИЛ- N -бензолсульфониламид монохлоруксусной кислоты. К суспензии 8 г натриевого производного бензолсульфониламида монохлоруксусной кислоты в ВО мл бензола постепенно при комнатной температуре добавл ют 3,8 мл перхлорметилмеркапгана в 20 мл бензола; затем реакционную массу выдерживаю г при температуре кипени  смеси 5 час, охлаждают , выпавщий осадок отфильтровывают; промывают содовым раствором, перекристаллизовывают из гептана и сунлат. Получают

1О,1 г целевого продукта, покааатепи которого приведены в таблице (соединение Х)

П р и м е р 2. N -Трихлорметилсульфенил- N-M® Гансульфониламид монохлоруксусной кислоты,

К раствору 10,8 г метансульфониламида монохлоруксусной кислоты в 1ОО мл бензола добавл ют 3,7 г поташа и при комнйтной температуре постепенно внос т 7 мл перхлорметилмеркаптана в 2О мл бензола,

затем реакционную массу выдерживают при температуре кипени  смеси 4 час, охлаждают , выпавший осадок отфильтровывают, промьтают маточник содовым раствором,

5 отгон ют растворитель и кристаллический продукт перекристаллизовьтают из гептана. .Получают 18 г целевого продукта, показате;ли которого приведены в таблице (соединение 8).

10 Аналогично получают соединени , приведенные в таблице.

.Б

Предмет изобретени 

СпЬсоб получени  N-аиил-N -грихлормегилсульфенил- N-арил(алкил)-сульфониламидов общей формулы

RCONSOofi I

SCCij

,где R - алкил, галоидалкил, арил; R - алкил, арил,

6

отличающийс  гем, что сульфониламид общей формулы R - СО -NH -

tгде Ни R имеют вышеуказанные значени ,

подвергают взаимодействию с трихлорметил- j 5 ;|сульфенилхлоридом при температуре кипени  реакционной массы в среде органическогораст;ворител , в присутствии соли щелочного ; металла, например потаща, с последующим вьщелением целевых продуктов известными 10 .приемам .