Всесоюзный научно-исследовательский химико-фармацевтический институт им.Серго Орджоникидзе
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Всесоюзный научно-исследовательский химико-фармацевтический институт им.Серго ОрджоникидзеfiledCriticalВсесоюзный научно-исследовательский химико-фармацевтический институт им.Серго Орджоникидзе
Priority to SU4658225/04ApriorityCriticalpatent/SU1714909A1/ru
Application grantedgrantedCritical
Publication of SU1714909A1publicationCriticalpatent/SU1714909A1/ru
Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds
(AREA)
Abstract
Изобретение касается гетероциклических соединений, в частности гидрохлоридов (хинуклидил-3)-ди-(5-метилтиенил-2, или 5-метилфурил-2, или пентафторфенил)карбинола, или 3-[ди-(5-метил-2 или 5-метилфурил-2-)метилен]хинуклидина, или Δ-дегидрохинуклидил-3)-ди-(тиенил-2)карбинола, обладающих антисекреторной и противоязвенной активностью, что может быть использовано в медицине. Цель - создание новых более активных соединений указанного класса. Синтез ведут реакцией н-бутиллития с 3-карбэтоксихинуклидином или Δ- дигидро-3-карбоэтоксихинукдидином и 2-метилтиофеном, или 2-метилфураном в присутствии триэтиламина или пентафторбензолом, или тиофеном в среде органического растворителя с последующей обработкой полученного соединения спиртовым раствором HCl, или при необходимости полученное целевое соединение растворяют в изопропаноле или водном этаноле, подкисляют HCl и кипятят 1 - 2 ч. Выход, %, т. пл.C, брутто-ф-ла: а) 13,6, 240 (разл.), CHNOS• HCl; б) 30,9, 210 (разл.), CHNO•HCl; в) 24,3, 80 (разл.); CHNOF• HCl; г) 65,4, 253, CHNS• HCl; д) 52,8, 209, CHNO• HCl; е) 44,1, 160 (разл. ), CHNOS• HCl. Новые соединения при ЛД= 95 - 850 мг/кг по противоязвенной и антисекреторной активности или близки, или превосходят структурный аналог: циметидин и аллантон. 2 табл.
Process for producing biologically active new materials and veterinary compositions containing them as active agents, and nematocide insecticide and acaricide compositions containing the above mentioned materials as active agents