SU157462A1

SU157462A1 -

Info

Publication number: SU157462A1
Application number: SU782610A
Authority: SU

Description

Известны способы получени препарата дпйодфлуоресцеина, меченого , примен емого дл диагностики злокачественных опухолей головного мозга. Препарат получают путем йодировани флуоресцеина.Methods are known for preparing a drug of dyodofluorescein, labeled, used to diagnose malignant brain tumors. The drug is obtained by iodination of fluorescein.

Известно также получение радиоактивных препаратов способом изотопного обмена, но дийодфлуоресцеин, меченый , до насто щего времени практически не получалс .It is also known to obtain radioactive preparations by the method of isotopic metabolism, but diiodofluorescein labeled until now has practically not been obtained.

По предлагаемому способу, с целью улучшени качества препарата и упрощени технологии производства, реакцию изотопного обмена провод т между дийодфлуоресцеином обычного состава и йодом-131 в уксуснокислой водной среде при рН пор дка 5,0 в присутствии перекиси водорода в течение около одного часа.In the proposed method, in order to improve the quality of the preparation and simplify the production technology, the isotope exchange reaction is carried out between diiodofluorescein of usual composition and iodine-131 in aqueous acetic acid at a pH of about 5.0 in the presence of hydrogen peroxide for about one hour.

Дл получени дийодфлуоресцеина, меченого , в соответствии с гредлагаемым способом в ампулу помещают дийодфлуоресцеии обычного состава, небольшое количество перекиси водорода и лед ной уксусной кислоты и водный раствор йода-131 (в виде солей щелочных металлов ). Ампулу запаивают и нагревают около часа на вод ной бане при температуре 95-100°С. После охлаждени ампулу вскрывают и очищают полученный препарат от йода-131, не вошедшего в реакцию изотопного обмена. Стерилизуют препарат в автоклаве при давлении 1 ати li температуре 120°С в течение 30 мин. При этом происходит некоторое увеличение количества свободного йода-131 (на 1-5%).In order to obtain diiodofluorescein labeled according to the proposed method, diiodofluorescence of the usual composition, a small amount of hydrogen peroxide and glacial acetic acid and an aqueous solution of iodine-131 (in the form of alkali metal salts) are placed in the ampoule. The ampoule is sealed and heated for about an hour in a water bath at a temperature of 95-100 ° C. After cooling, the ampoule is opened and the resulting preparation is purified from iodine-131, which is not reacted by isotope metabolism. The preparation is sterilized in an autoclave at a pressure of 1 ami li at a temperature of 120 ° C for 30 minutes. When this happens, there is a slight increase in the amount of free iodine-131 (by 1-5%).

Пример. В ампулу емкостью 30 мл помещают 150-200 мг дийодфлуоресцеина обычного состава, 2-3 капли (0,1 -ил) пергидрол , 3-4 капли (0,2 мл) лед ной уксусной кислоты и 20 мл водного раствора йода-131 без носител (в виде соли щелочного металла) общей активностью от 50 до 500 мк. Ампулу запаивают и нагревают на вод ной ба№ 157462Example. 150-200 mg of diiodofluorescein of usual composition, 2-3 drops (0.1-yl) perhydrol, 3-4 drops (0.2 ml) of glacial acetic acid and 20 ml of iodine-131 aqueous solution without carrier (in the form of an alkali metal salt) with a total activity of from 50 to 500 microns. The vial is sealed and heated to a water bath. No. 157462

не при температуре 95-100°С в течение 1 час, врем от времени перемешива ее содержимое..Затем ампулу охлаждают, вскрывают и подвергают очистке от йода-131, не вопгедшего в реакцию. Дл этого к раствору добавл ют 5 мл 5%-ного водного йодистого натри и осаждают дийодфлуоресг еин 1-н. раствором сол ной кислоты, промыва осадок спачала подг исленпой, а затем чистой дистиллированной водой. Дл более полной очистки осадок вновь раствор ют в 1-н. растворе аммиака I повторно осаждают сол ной кислотой. Очищенный препарат раствор ют в 2%-ном водном растворе бикарбоната натри , получа краснооранжевый прозрачный раствор с примесью несв занного йода-131 в количестве 5-10%. Выход дийодфлуоресцеина составл ет 80-90%.not at a temperature of 95-100 ° C for 1 hour, from time to time mixing its contents .. Then the ampoule is cooled, opened and subjected to purification from iodine-131, which did not react. To do this, 5 ml of 5% aqueous sodium iodide are added to the solution and diiodofluorescent 1-n is precipitated. solution of hydrochloric acid, washing the precipitate with a fine distilled water, and then with pure distilled water. For a more complete purification, the precipitate is re-dissolved in 1-n. ammonia solution I is re-precipitated with hydrochloric acid. The purified preparation is dissolved in a 2% aqueous solution of sodium bicarbonate, obtaining a red-orange clear solution with an impurity of unbound iodine-131 in an amount of 5-10%. The yield of diiodofluorescein is 80-90%.

Предлагаемый способ позвол ет упростить технологический процесс , сократить продолжительность синтеза, увеличить выход дийодфлуоресцеина , снизить содержание в целевом продукте несв занного йода-131. Кроме того, он не требует слолсного аппаратурного оформлени ,The proposed method allows to simplify the process, reduce the duration of synthesis, increase the yield of diiodofluorescein, reduce the content of unrelated iodine-131 in the target product. In addition, it does not require any hardware design,

П е д м е т изобретени P e d of the invention

Способ получени препарата дийодфлуоресцеина, мечеиого , , путем изотопного обмена в стекл нной запа нной ампуле при температуре пор дка 100°С, отличающийс тем, что, с целью улучшени качества препарата и зпрощенн технологии производства, реакцию провод т между дийодфлуореснеином обычного состава и йодом-131 в уксуснокислой водной среде при рН пор дка 5,0 в присутствии перекиси водорода в течение около одного часа.The method of obtaining the preparation of diiodofluorescein, mosquito, by isotope exchange in a sealed glass ampoule at a temperature of the order of 100 ° C, characterized in that, in order to improve the quality of the preparation and advanced production technology, the reaction is carried out between diiodofluoresnein of usual composition and iodine 131 in an acetic acidic aqueous medium at a pH of about 5.0 in the presence of hydrogen peroxide for about one hour.