SU148059A1

SU148059A1 - The method of obtaining N-diethylenediamidophosphinyl-N'-ethylene-N "-arylguanidines

Info

Publication number: SU148059A1
Application number: SU746830A
Authority: SU
Inventors: Г.И. Деркач; Л.П. Журавлева; А.В. Кирсанов; Л.Д. Проценко
Original assignee: Г.И. Деркач; Л.П. Журавлева; А.В. Кирсанов; Л.Д. Проценко
Priority date: 1961-09-29
Filing date: 1961-09-29
Publication date: 1961-11-30

Description

Изобретение касаетс способов получени //-диэтилендиамидофосфкиил-Л-этилен-Л/ -арилгуанидинов .The invention relates to methods for producing // - diethylenediamidophosphicyl-L-ethylene-L / -arylguanidines.

В данном изобретении дл получени указанных соединений на //-дихлорфосфинил-Л -арил-(:-хлорформамидины действуют этиленимином в присутствии триэтиламина.In the present invention, in order to obtain these compounds, on // - dichlorophosphinyl-L-aryl - (: - chloroformamidines act with ethyleneimine in the presence of triethylamine.

-Л-диэтилеидиамидофосфинил-Л -этилен-Л -арилгуанидины представл ют собой низкоплавкие кристаллические вещества .или жидкости нейтрального характера. Они обладают сильным антибластическим действием и могут примен тьс дл лечени злокачественных опухолей.-L-diethylidene-amidophosphinyl-L -ethylene-L-arylguanidines are low-melting crystalline substances or liquids of a neutral nature. They have a strong antiblastic effect and can be used to treat malignant tumors.

Пример. К смеси 0,04 мол этиленимина, 0,04 мол триэтиламина и 70 л:/г бензола, помеиенной в трехгорлый релктор с мешалкой и термометром, при перемешивании и охлаждении лед ной водой небольшими 1;орп,и ми прибавл ют 0,007 мол Л -дихлорфосфинил-Л -фенилс-хлорформамидина с такой скоростью, чтобы температура реакционной смеси не поднималась выше 6-8°. Перемешивание продолжают еще 2 час при температуре 20-25°, носле чего выпавщий осадок хлористоводородной соли триэтиламина отсасывагот и промывают бензолом (два раза по 10 мл. После отгонки бензола в вакууме при температуре не выше 30° в остатке получают масл нистую жидкость, превращающуюс п,)и сто нии в течение час при температуре -10° в бесцветную кристаллическую массу с примесью масл нистых продуктов, дл удалени которых ее обрабатывают 5 мл ацетона. Кристаллы отсасывают, сушат и перекристаллизовывают из бензола. Получают Л/-диэтилендиамидофосфинил-Л -этилен-Л -фенилгуанидин в виде призматических кристаллов с температурой плавлени 115-116°. Выход - 30-40% от теоретического.Example. To a mixture of 0.04 mol of ethyleneimine, 0.04 mol of triethylamine and 70 l: / g of benzene, labeled as a three-necked relactor with a stirrer and a thermometer, with stirring and cooling with ice water a small 1, orp, and mi added dichlorophosphinyl-L-phenyls-chloroformamidine at such a rate that the temperature of the reaction mixture does not rise above 6-8 °. Stirring is continued for another 2 hours at a temperature of 20-25 °, followed by precipitation of triethylamine hydrochloride salt of suction and washing with benzene (two times 10 ml each). After benzene is distilled off in vacuum at a temperature not higher than 30 °, oily liquid is obtained in a residue ,) and stand for an hour at a temperature of -10 ° to a colorless crystalline mass mixed with oily products, to remove which it is treated with 5 ml of acetone. The crystals are filtered off with suction, dried and recrystallized from benzene. L / -diethylenediamidophosphinyl-L-ethylene-L-phenylguanidine is obtained in the form of prismatic crystals with a melting point of 115-116 °. The output is 30-40% of theoretical.

Аналогично получают Л-диэтилендиамидофосфинил-Л -этилен-Л п-хлорфенил- , -Л - -бромфенил- и -уУ-п-йодофенилгуанидины.Similarly, L-diethylenediamidophosphinyl-L-ethylene-L p-chlorophenyl, -L - -bromophenyl- and -yU-p-iodophenylguanidines are obtained.

№148059-2Предмет изобретени No. 148059-2 Item of an Invention

Способ получени Л/-диэтилендиамидофосфинил-Л/-этилен-Л -арилгуанидинов , отличающийс тем, что на Л/-дихлорфосфинил-7Уарил-с-хлорформамидины действуют этиленимином в присутствии триэтиламина .The method of producing L / -diethylenediamidophosphinyl-L / -ethylene-L-arylguanidines, characterized in that L / -dichlorophosphinyl-7 Uryl-c-chloroformamidines are affected by ethyleneimine in the presence of triethylamine.