SE458173B - Kalciumkarbonatfri tandkraem - Google Patents

Description

458 173 fluorid, varvid den enkla fluoriden är i ett överskott i för- hållande till den fluorid som ingår i monofluorfosfatet. Detta " överskott har begränsats av det faktumet att förenlighetsfakto- rer mellan ett särskilt polermaterial och ett monofluorfosfat och samma polermaterial och en enkel fluorid kan vara väsent- ligt olika. Inte desto mindre har ett tandvårdsmedel, som om- fattar natriumfluorid och natríummonofluorfosfat, där fluoriden ger 40 till 80 % av den totala fluormängden och monofluorfos- fatet ger 20 - 60 % av den totala fluormängden, beskrivits i den brittiska patentskriften nr 1 435 624. Polermaterialet i detta kända tandvårdsmedel är kalciumkarbonat enbart eller blandat med andra polermedel, såsom vattenolösligt natrium- eller kaliummetafosfat, vattenhaltigt eller vattenfritt di- kalciumfosfat, kalciumpyrofosfat, zirkoniumsilikat och andra polermedel. Liknande tandvårdsmedel, som innehåller natrium- monofluorfosfat,natriumfluorid och kalciumkarbonat, beskrivs i Journal of the Society of Cosmetic Chemistry, vol. 25, si- dorna 3 - ll, 1974.

Föreliggande uppfinning anvisar en tandkräm kännetecknad av ett kalciumkarbonatfritt vattenolösligt fosfatpolermaterial som väsentligen utgöres av natriummetafosfat, i en tandkräms- bärare innehållande fluorföreningar vilka utgörs av natrium- monofluorfosfat och natriumfluorid i en mängd som ger tandkrämen en total fluoridhalt av omkring 0,01 - 1,5 vikt-%, varvid vikt- förhàllandet mellan fluor från natriummonofluorfosfatet och fluor från natriumfluoriden är cirka 3:1 - 1:1.

Kalciumkarbonat skulle väsentligt reducera retentionen av löslig fluorid från de fluorgivande föreningarna i tandvàrds- medlet när polermaterialet är i huvudsak ett olösligt alkali- metallmetafosfat.

En fördel med föreliggande uppfinning ligger i åstadkommandet av överlägsen retention av monofluorfosfat som fluorid av tandvàrdsmedlet. Andra fördelar kommer att framgå av nedan- 458 173 stående beskrivning.

Natriummonofluorfosfatet användes i en mängd som ger omkring 0,01 - 1 vikt-% fluor i tandvàrdsmedlet. Detta motsvarar om- kring 0,076 - 7,6 vikt-% natriummonoflurofosfat. Omkring 0,38 - 1,14 vikt-% natriummonofluorfosfat föredrages.

Natriumfluoriden användes i en mängd som ger omkring 0,005 - 0,5 vikt-% fluor i tandvàrdsmedlet. Detta motsvarar omkring 0,011 - 1,1 vikt-% natriumfluorid. Omkring 0,06 - 0,11 % nat- riumfluorid föredrages.

Polermaterialet innehåller helt eller åtminstone som sin huvudkomponent ett vattenolösligt natriummetafosfat, som typiskt är ett natriumsalt av polymetafosforsyra. Det olösliga natriummetafosfatet har tidigare föreslagits som polermedel. Detta material kan framställas pâ vilket som helst lämpligt sätt såsom belyses i Thorpe's Dictionary of Applied Chemistry, vol. 9 (4.e upplagan), sidorna 510 - 511. De former av olösligt.natriummetafosfat som är kända som Madre1l's salt och Kurrol's salt är ytterligare exempel pà lämpliga material. Dessa metafosfatsalter upp- visar endast en ytterst liten löslighet i vatten och betecknas i allmänhet som olösliga metafosfater. En mindre mängd av lösligt fosfatmaterial finns närvarande som föroreningar, vanligtvis i storleksordningen några fâ procent såsom upptill omkring 4 vikt-%. Mängden lösligt fosfatmaterial, som antas vara ett lösligt natriummetafosfat då det är fråga om olösligt natriummetafosfat, kan reduceras genom tvättning med vatten, om så önskas. Det olösliga natriummetafosfatet användes typiskt i pulverform med en sådan partikelstorlek att inte mer än om- kring 1 % av materialet är större än omkring 37 mikron.

Mängden polermaterial i tandkrämen uppgår typiskt till omkring - 75 %. ^ 458 173 Det olösliga natriummetafosfatet är företrädesvis det enda polermedel som användes. Andra vattenolösliga fosfatsalter kan emellertid inblandas som mindre komponenter, (mindre än 50 vikt-% av polermaterialet), typiskt omkring 5 - 20 vikt-% av polermaterialet. Sådana andra salter innefattar dikalcium- fosfat (vattenfritt och vattenhaltigt), dimagnesiumfosfat (vattenfritt och vattenhaltigt), trikalciumfosfat och kalcium- pyrofosfat. När de användes föredrages dikalciumfosfat. Det mindre polermedlet, när det användes, ingår företrädesvis i en mängd upp till omkring 12 Vikt- % av det totala polermaterialet.

Det skall noteras att en mindre mängd, sàsom omkring 0,5 - 10 vikt-% av tandvårdsmedlet, typiskt omkring 1 vikt-%, av det olösliga fosfatfria polermedlet hydratiserad aluminiumoxid kan finnas närvarande. Dess närvaro ger tandvårdsmedlet en väsent- lig ytterligare effekt förutom dess mindre bidrag till pole- ringseffekten. Detta medel inhiberar eller till och med elimi- nerar tendensen hos tandvårdsmedlet, när det föreligger som tandpasta, att separera eller "blöda" i tuben.

Vilka som helst lämpliga ytaktiva eller detersiva material kan införlivas i tandvårdsmedlen. Sådana kompatibla material är önskvärda för att åstadkomma ytterligare detersiva, skummande och anti-bakteriella egenskaper beroende på den specifika ty- pen av ytaktivt material och väljes i enlighet därmed. Dessa detergenter är vanligtvis vattenlösliga föreningar och kan va- ra anjoniska, nonjoniska eller katjoniska till sin struktur.

Det föredrages vanligtvis att använda de vattenlösliga tvål- fria eller syntetiska organiska detergenterna.

Lämpliga deter- siva material är kända och innefattar t.ex. de vattenlösliga salterna av högre-fettsyramonoglyceridmonosulfatdetergent (t.ex. natriumkokosnötfettsyramonoglyceridmonosulfat), högre- alkylsulfat (t.ex. natriumlaurylsulfat), alkylarylsulfonat (t.ex. natriumdodecylbensensulfonat, högre-fettsyraestrar av 1,2-dihydroxipropansulfonat) och liknande. 458 173 De olika ytaktiva materialen kan användas i vilken som helst lämplig mängd, i allmänhet från omkring 0,05 till omkring 10 vikt-% och företrädesvis från omkring 0,5 till 5 vikt-% av tandvàrdsmedlet.

Enligt en ytterligare utföringsform av föreliggande uppfin- ning användes i huvudsak mättade högre alifatiska acylamider av lägre alifatiska aminokarbonsyraföreningar, såsom de som har 12 - 16 kolatomer i acylradikalen. Aminosyradelen härledes i allmänhet från de lägre alifatiska mättade monoaminokarbon- syrorna som har omkring 2 - 6 kolatomer, vanligtvis monokarbon- syraföreningarna. Lämpliga föreningar är fettsyraamiderna av glycin, sarkosin, alanin,3~aminopropanonsyra och valin som har omkring 12 - 16 kolatomer i acylgruppen. Det föredrages emellertid att använda N-lauroyl-, myristoyl- och palmitoyl- sarkosidföreningarna för deras optimala effekters skull.

Amidföreningarna kan användas i form av den fria syran eller företrädesvis som de vattenlösliga salterna därav, såsom alkali- metall-, ammonium-, amin-, och alkylolaminsalterna. Specifika exempel av dessa är natrium- och kalium-N-lauroyl-, myristoyl- och - palmitoylsarkosider, ammoniumf och etanolamin-N-lauroyl- sarkosid, N-lauroylsarkosin och natrium-N-lauroylglycid och alanin. För enkelhetens skull hänför sig beteckningarna "amino- karbonsyraförening", "sarkosid" och liknande som användes häri till sådana föreningar som har en fri karbonsyragrupp eller de vattenlösliga karboxylatsalterna.

Dessa material användes i ren eller i huvudsak ren form. De bör vara så fria som är praktiskt möjligt från tvål eller liknande högre-fettsyramaterial som tenderar att minska aktiviteten hos dessa föreningar. Vid vanliga praktiska utföringsformer är mängden av sådant högreffettsyramaterial mindre än 15 vikt-% av amiden och otillräcklig för att västentligt skadligt påverka den, och företrädesvis mindre än omkring 10 % av nämnda amid- material. 458 173 Vid beredningen av tandpulver är det vanligtvis tillräckligt att sammanblanda på mekanisk väg, exempelvis genom valsning, de olika fasta beståndsdelarna i lämpliga mänder och partikelstor- lekar.

I beredningar i form av tandkräm bör proportionerna mellan fly- tande material och fast material avvägas i förhållande till varandra för att bilda en extruderbar krämig massa med önsk- värd konsistens. Vätskorna i tandkrämen omfattar i allmänhet i huvudsak vatten, glycerin, sorbitol, propylenglykol eller lik- nande innefattande lämpliga blandningar därav. Det är vanligt- vis fördelaktigt att använda en blandning av både vatten och ett vätmedel eller bindemedel såsom glycerin eller sorbitol.

Det föredrages att använda glycerin.

Den totala halten vätska är i allmänhet omkring 20 - 70 vikt- % av beredningen. Det före- drages att även använda ett gelmedel i tandkrämer, såsom det naturliga gummit och syntetiska gummit och gummiliknande mate- rial, t.ex. karagen, dragantgummi, natriumkarboximetylcellulosa, polyvinylpyrrolidon, stärkelse och liknande. Karagen och nat- riumkarboximetylcellulosa är särskilt kompatibla och ärsf dragna gelmedel såsom belyses. mängd upp till omkring 10 vikt- vikt-% av beredningen. öre- Gummihalten är vanligtvis i en % och företrädesvis omkring 0,5 - Olika andra material kan införlivas i de orala preparaten en- ligt föreliggande uppfinning. Exempel härpà är färgmedel eller vitgöringsmedel, konserveringsmedel, ningar och ammoniakhaltiga material niumfosfat och blandningar därav. silikoner, klorofyllföre- , såsom karbamid, diammo- Dessa hjälptillsatsmedel in- förlivas i föreliggande kompositioner i mängder som inte vä- sentligt skadligt pàverkar de egenskaper och särdrag som på lämpligt sätt valts och användes i rätt mängd beroende på den särskilda typen av preparat som avses.

För vissa ändamål kan det vara önskvärt att införliva anti-bak- teriella medel i kompositionerna enligt föreliggande uppfinning. 458 173 Typiska anti-bakteriella medel som kan användas i mängder av omkring 0,01 vikt-% till omkring 5 vikt-%, företrädesvis omkring 0,05 vikt-% till omkring 1,0 vikt-% av tandvârdsmedlet innefattar: Nl-4-(klorbensyl)-N5-(2,4-diklorbensyl)-biguanid, p-klorfenylbiguanid, 4-klorbensylhydrylbiguanid, 4-klorbenshydrylguanylkarbamid, N-3-lauroxipropyl-NS-p-klorbensylbiguanid, 1,6-di-p-klorfenylbiguanidhexan, 1-(lauryldimetylammonium) -8(p-klorbensylidimetylammonium)- oktandiklorid, -5,6-diklor-2-guanidinobensimidazol, N1-p-klorfenyl-N5-laurylbiguanid, -amino-l,3-bis-(2-etylhexyl)-5-metylhexahydropyrimidin, och deras icke toxiska syraadditionssalter.

Vilka som helst lämpliga aromgivande material eller sötningsme- del kan användas för att ge kompositionerna enligt föreliggande uppfinning en arom. Exempel på lämpliga aromgivande bestånds- delar innefattar aromoljor, t.ex. oljor av trädgårdsmynta, pep- parmynta, vintergröna, sassafras, kryddnejlika, salvia, euka-Y lyptus, mejram, kanel, citron och apelsin, liksom metylsalicylat.

Lämpliga sötningsmedel innefattar sukros, laktos, maltos, sor- bitol, natriumcyklamat, natriumsackarindipeptider enligt det amerikanska patentet 3 939 261 och oxatiazinsalter enligt ame- rikanska patentet 3 932 606. Lämpligen kan arommedlet och söt- ningsmedlet tillsammans omfatta från omkring 0,01 till 5 % el- ler mer av föreliggande komposition. _ Tandkrämerna skall ha ett pH för praktiskt bruk. Ett pH-inter- vall av 5 - 9 är särskilt önskvärt. Hänvisningen till pH-vär- det är avsett att utgöra det pH som bestämmes direkt på tand- pastan, om så önskas kan sådana material som bensoesyra eller 458 173 citronsyra tillsättas för att justera pH-värdet till exempel- vis 5,5 - 6,5.

Tandvàrdsmedlet förpackas på typiskt sätt i en hoptryckbar tub, t.ex. en fodrad aluminium- eller blytub eller i en tryckbehàl- lare.

Följande specifika terligare, men det gränsad till dessa ligt sätt och alla exempel belyser föreliggande uppfinning yt- skall förstås att uppfinningen inte är be- exempel. Kompositionerna framställas på van- mängder av de olika beståndsdelarna avser viktmängder såvida inte något annat anges.

Exempel l Följande tandvårdsmedel i form av en tandpasta framställes, av- luftas och förpackas i aluminiumtuber som har ett invändigt plastfoder.

Komponenter Qglgš A B C D glycerin 10 10 10 10 sorbitol (70 %) 17 17 17 17 natriumkarboximetylcellulosa 0,9 0,9 0,9 0,9 natriumbensoat 0,5 0,5 0,5 0,5 natriumsackarin 0,2 0,2 0,2 0,2 natriummonofluorfosfat 0,76 0,76 0,38 0,57 natriumfluorid - 0,11 0,11 0,06 titandioxid 0,4 0,4 0,4 0,4 natriumlaurylsulfat 1,5 1,5 1,5 1,5 vatten (destillerat) 19,89 19,78 20,16 20,02 olösligt natriummetafosfat 47,85 47,85 47,85 47,85 aromämne 1 1 1 1 pH 5,8 5,8 5,8 5,8 Komposition A är ett kontrolltandvårdsmedel i vilket natrium- monofluorfosfat är den enda fluorkällan som innehåller en teo 458 173 retisk mängd av 0,1 % monofluorfosfat som fluorid. Tandvårds- medel B innehåller en teoretisk mängd av 0,1 % monofluorfosfat som fluorid. Tandvårdsmedel C innehåller en teoretisk mängd av 0,05 % monofluorfosfat som fluorid. Tandvârdsmedel D innehåller en teoretisk mängd av 0,075 % monofluorfosfat som fluorid.

Monofluorfosfat som fluoridhalter bestämmes initialt och efter åldring under 9 veckor vid 490 C under accelererad åldring var följande: Teoretisk Efter 9 veckor Tandpasta mängd Från början 490 C A 0,1 % 0,091 % 0,087 % B 0,1 % 0,093 % 0,104 % C 0,05 % 0,044 % 0,062 % D 0,075 % 0,071 % 0,073 % Det framgår således att närvaron av natriumfluorid i tandpas- torna B, C och D väsentligt ökar retentionen eller kvarhåll- ningen av monofluorfosfat som fluorid, till och med till nivå- er mer än de teoretiskt väntade för mängden av natriummono- fluorfosfat som användes, varvid 95,6 % av det initialt bestäm- da monofluorfosfatet som fluorid påträffas i kontrolltandpas- ten A efter 9 veckor vid 49° c, medan 111,8 æ, 140,9 æ een 102,8 % påvisas i tandpastorna B, C respektive D.

Exemgel 2 Vardera av de tandpastaformiga tandvârdsmedlen enligt exempel 1 modifieras genom att ersätta sex delar av olösligt natriummeta- fosfat med fem delar vattenfritt dikalciumfosfat och l del °4- aluminiumoxidtrihydrat för erhållande av en kontrolltandpasta A', som har ett pH av 6,0, en tandpasta B', som har ett pH av 6,1, en tandpasta C', som har ett pH av 6,1, och en tandpasta D', som har ett pH av 6,1. 458 173 Retentionerna av monofluorfosfat som fluorid anges nedan: Teoretisk Efter 9 veckor Tandpasta mängd Från början 490 C A' 0,1 % 0,098 % 0,064 % B' 0,1 % 0,099 % 0,085 % C' 0,05 % 0,045 % 0,040 % D' 0,075 % 0,075 % 0,052 % Det framgår således att närvaron av natriumfluorid i tandpas- torna B', C' och D' väsentligt ökar retentionen eller kvarhåll- ningen av monofluorfosfat som fluorid. 65,3 % av det initialt bestämda monofluorfosfatet som fluorid påvisas i kontrolltand- pastan A' efter 9 veckor vid 490 C, medan 85,9 %, 88,9 % och 69,3 % påvisas i tandpastorna B', C' respektive D'.

För att utföra ytterligare jämförelse framställdes tandpastor liknande sammansättningen av tandpasta C (med 0,38 delar nat- riummonofluorfosfat och 0,11 delar natriumfluorid), men inne- fattande olösligt natriummetafosfat och kalciumkarbonat i föl- jande mängder: Tandpasta E olösligt natriummetafosfat 42,85 kalciumkarbonat 5 Följande retentionshalter av monofluorfosfat som fluorid note- rades: Teoretisk Efter 9 veckor Tandpasta mängd Från början 490 C E 0,05 0,046 % 0,008 % 458 173 ll Det framgår således att när olösligt natriummetafosfat är hu- vudpolermedlet, men det olösliga polermaterialet kalcium- karbonat också ingår i väsentlig mängd, föreligger dålig retention av monfluorfosfat som fluorid.

Det kommer att bli uppenbart för fackmannen inom området att modifieringar av tandvàrdsmedlen B, C, D, B', C' och D' kan göras.

Claims (1)

1. 458 173 » 12 P a t e n t k r a v Tandkräm kännetecknad av ett kalciumkarbonatfritt vatten- olösligt fosfatpolermaterial som väsentligen utgöres av natriummetafosfat, i en tandkrämsbärare innehållande fluorföreningar vilka utgörs av natriummonofluorfosfat och natriumfluorid i en mängd som ger tandkrämen en total fluoridhalt av omkring 0,01 - 1,5 vikt-%, varvid viktförhållandet mellan fluor från natriummonofluor- fosfatet och fluor från natriumfluoriden är cirka 3:1 - 1:1.