SE454946B - Aqueous dispersion of salbutamol and a cellulose derivative - Google Patents

Aqueous dispersion of salbutamol and a cellulose derivative

Info

Publication number
SE454946B
SE454946B SE8303012A SE8303012A SE454946B SE 454946 B SE454946 B SE 454946B SE 8303012 A SE8303012 A SE 8303012A SE 8303012 A SE8303012 A SE 8303012A SE 454946 B SE454946 B SE 454946B
Authority
SE
Sweden
Prior art keywords
composition according
cellulose derivative
salbutamol
per
aqueous dispersion
Prior art date
Application number
SE8303012A
Other languages
Swedish (sv)
Other versions
SE8303012L (en
SE8303012D0 (en
Inventor
J M Padfield
C V Groom
Original Assignee
Glaxo Group Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Glaxo Group Ltd filed Critical Glaxo Group Ltd
Publication of SE8303012D0 publication Critical patent/SE8303012D0/en
Publication of SE8303012L publication Critical patent/SE8303012L/en
Publication of SE454946B publication Critical patent/SE454946B/en

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators

Description

454 946 2 Lämpliga nonjoniska cellulosaderívat innefattar karboximetyl- cellulosa och salter därav, såsom kalcium- och natriumsalterna. Suitable nonionic cellulose derivatives include carboxymethylcellulose and salts thereof, such as the calcium and sodium salts.

Särskilt föredragna cellulosaderívat är hydroxietylcellulosa och framför allt hydroxipropylmetylcellulosa.Particularly preferred cellulose derivatives are hydroxyethylcellulose and especially hydroxypropylmethylcellulose.

Ett föredraget salt av salbutamol för användning i den farma- ceutiska kompositionen enligt uppfinningen är sulfatet.A preferred salt of salbutamol for use in the pharmaceutical composition of the invention is the sulfate.

Den totala mängden dispergerbara cellulosaderívat i den far- maceutiska kompositionen enligt uppfinningen är sådan att den resul- terande kolloidala dispersionen uppvisar den önskade förbättrade stabiliteten och har en viskositet som är lämplig för det föreslagna administreringssättet. Den farmaceutiska kompositionen innehåller företrädesvis cellulosaderivaten i'en mängd av minst 0,1 g per 100 ml.The total amount of dispersible cellulose derivatives in the pharmaceutical composition of the invention is such that the resulting colloidal dispersion exhibits the desired improved stability and has a viscosity suitable for the proposed mode of administration. The pharmaceutical composition preferably contains the cellulose derivatives in an amount of at least 0.1 g per 100 ml.

För flytande preparat lämpade för oral administrering bestäm- mes den totala mängden cellulosaderívat huvudsakligen av kravet att erhålla en lösning med en viskositet lämpad för oral administrering, företrädesvis en viskositet inom intervallet 5-10 000 mPa-s, allra helst 10-1oo mpa-S. ' Koncentrationen av salbutamol eller salter därav i kompositio- nen kan inställas för att passa den avsedda användningen av komposi- tionen och/eller passa patientens behov. För oral användning är koncentrationen lämpligen ekvivalent med 1-4 mg, företrädesvis 2 mg, salbutamol, räknat såsom fri salbutamolbas, per 5 ml vätska.For liquid preparations suitable for oral administration, the total amount of cellulose derivative is mainly determined by the requirement to obtain a solution having a viscosity suitable for oral administration, preferably a viscosity in the range 5-10 000 mPa-s, most preferably 10-100 mpa-S . The concentration of salbutamol or salts thereof in the composition can be adjusted to suit the intended use of the composition and / or to suit the needs of the patient. For oral use, the concentration is suitably equivalent to 1-4 mg, preferably 2 mg, of salbutamol, calculated as free salbutamol base, per 5 ml of liquid.

Den farmaceutiska kompositionen har företrädesvis ett pH-vär- de inom intervallet 2,5-7, allra helst 3,5, och pH-värdet inställes lämpligen genom användning av en buffert. En lämplig buffert för orala kompositioner är en natriumcitrat-citronsyra-buffert.The pharmaceutical composition preferably has a pH value in the range 2.5-7, most preferably 3.5, and the pH value is suitably adjusted by using a buffer. A suitable buffer for oral compositions is a sodium citrate-citric acid buffer.

Den farmaceutiska kompositionen enligt uppfinningen kan även innehålla ett antimikrobiellt konserveringsmedel, såsom bensoesyra eller ett salt därav som alstrar syran in situ, eller ett metyl-, etyl-, propyl- eller butyl-hydroxibensoat. För oral användning inne- håller kompositionen dessutom företrädesvis ett smakämne, ett söt- ningsmedel, såsom sackarinnatrium eller natriumcyklamat, och/eller ett färgämne.The pharmaceutical composition of the invention may also contain an antimicrobial preservative, such as benzoic acid or a salt thereof which produces the acid in situ, or a methyl, ethyl, propyl or butyl hydroxybenzoate. For oral use, the composition further preferably contains a flavoring agent, a sweetening agent, such as saccharin sodium or sodium cyclamate, and / or a coloring agent.

Den farmaceutiska kompositionen enligt uppfinningen kan fram- ställas genom att ett eller flera cellulosaderívat dispergeras i vatten, varefter dispersionen sättes till och blandas med salbutamo- len eller fysiologiskt godtagbara salter därav, lämpligen i vatten- lösning, tillsammans med eventuella valfria komponenter i komppsitio- Den. 454 946 3 Nedan anges exempel på kompositioner enligt uppfinningen (såsom doser om S ml för oral administrering).The pharmaceutical composition of the invention may be prepared by dispersing one or more cellulose derivatives in water, after which the dispersion is added and mixed with the salbutamol or physiologically acceptable salts thereof, suitably in aqueous solution, together with any optional components in the composition. . Examples of compositions according to the invention (such as doses of 5 ml for oral administration) are given below.

Exemgel 1. ' salbutamolsulfat 02,40 mg hydroxietylcellulosa (Natrosol ZSOH) 22,5 mg destillerat vatten till 5 ml För framställning av kompositionen dispergeras hydroxietyl- cellulosan i vatten, varefter den resulterande dispersionen blandas med en lösning av salbutamolsulfat i vatten.Example gel 1. 'Salbutamol sulphate 02.40 mg hydroxyethylcellulose (Natrosol ZSOH) 22.5 mg distilled water to 5 ml To prepare the composition, the hydroxyethylcellulose is dispersed in water, after which the resulting dispersion is mixed with a solution of salbutamol sulphate in water.

Exemgel 2. salbutamolsulfat 2,40 mg natriumcitrat-dihydrat 9,60 mg citronsyra-monohydrat 15,15 mg Natrosol ZSOH 15,0 mg destillerat vatten till 5,0 ml För framställning av kompositionen dispergeras hydroxietyl- cellulosan i vatten, varefter dispersionen blandas med en lösning av salbutamol och buffertsalterna i vatten.Example gel 2. salbutamol sulphate 2.40 mg sodium citrate dihydrate 9.60 mg citric acid monohydrate 15.15 mg Natrosol ZSOH 15.0 mg distilled water to 5.0 ml To prepare the composition, the hydroxyethylcellulose is dispersed in water, after which the dispersion is mixed with a solution of salbutamol and the buffer salts in water.

Exemgel . salbutamolsulfat 2,40 mg natriumcitrat-dihydrat 9,60 mg citronsyra-monohydrat 15,25 mg hydroxipropylmetylcellulosa (viskositetstyp 4000) 22,5 mg destillerat vatten till 5 ml Exemgel 4. salbutamolsulfat B.P. 2,40 mg natriumcitrat B.P. 7,5 mg citronsyra-monohydrat B.P. 25,0 mg hydroxipropylmetylcellulosa (viskositetstyp 4000) 22,5 mg natriumbensoat B.P. 10,0 mg sackarinnatrium B.P. 2,5 mg smakämne önskad mängd renat vatten till 5 ml För framställning av kompositionerna enligt exemplen 3 och 4 dispergeras hydroxipropylmetylcellulosan i varmt vatten, varefter den erhållna dispersionen kyles och blandas med en vattenlösning innehållande salbutamolsulfatet och de andra komponenterna i kom- positionen. ,Exemgel. salbutamol sulphate 2.40 mg sodium citrate dihydrate 9.60 mg citric acid monohydrate 15.25 mg hydroxypropyl methylcellulose (viscosity type 4000) 22.5 mg distilled water to 5 ml Exemgel 4. salbutamol sulphate B.P. 2.40 mg sodium citrate B.P. 7.5 mg citric acid monohydrate B.P. 25.0 mg hydroxypropyl methylcellulose (viscosity type 4000) 22.5 mg sodium benzoate B.P. 10.0 mg saccharin sodium B.P. 2.5 mg of flavor desired amount of purified water to 5 ml To prepare the compositions of Examples 3 and 4, the hydroxypropylmethylcellulose is dispersed in hot water, after which the resulting dispersion is cooled and mixed with an aqueous solution containing the salbutamol sulfate and the other components of the composition. ,

Claims (11)

454 946 P a t e n t k r a v454 946 P a t e n t k r a v 1. Farmaceutisk komposition, k ä n n e t e c k n a d a v att den innefattar en vattendispersion av minst ett cellulosa- derivat innehållande salbutamol [(a1-tert-butylaminometyl)-4- -hydroxi-m-xylen-Q1,a3-diol] och/eller ett eller flera fysio- logiskt godtagbara salter därav såsom aktiv beståndsdel.Pharmaceutical composition, characterized in that it comprises an aqueous dispersion of at least one cellulose derivative containing salbutamol [(α1-tert-butylaminomethyl) -4-hydroxy-m-xylene-Q1, α3-diol] and / or one or more several physiologically acceptable salts thereof as active ingredient. 2. Komposition enligt krav 1, k ä n n e t e c k n a d a v att den innefattar minst ett cellulosaderivat i en total mängd av minst 0,1 g per 100 ml.Composition according to Claim 1, characterized in that it comprises at least one cellulose derivative in a total amount of at least 0.1 g per 100 ml. 3. Komposition enligt krav 1 eller 2, k ä n n e - t e c k n a d a v att cellulosaderivatet är en alkyl- och/ eller hydroxialkyleter.Composition according to Claim 1 or 2, characterized in that the cellulose derivative is an alkyl and / or hydroxyalkyl ether. 4. Komposition enligt krav 1 eller 2, k ä n n e t e c k - n a d a v att cellulosaderivatet är valt bland etylcellulosa, metylcellulosa, etylmetylcellulosa, hydroximetylcellulosa, hyd- roxietylcellulosa, hydroxipropylcellulosa, hydroxíetylmetyl- cellulosa, hydroxipropylmetylcellulosa, hydroxietyletylcellulo- sa, karboximetylcellulosa och salter av karboximetylcellulosa.Composition according to Claim 1 or 2, characterized in that the cellulose derivative is selected from ethylcellulose, methylcellulose, ethylmethylcellulose, hydroxymethylcellulose, hydroxyethylcellulose, hydroxypropylcellulose, hydroxyethylmethylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose cellulose, hydroxypropylmethylcellulose. 5. Komposition enligt krav 4, k ä n n e t e c k n a d a v att cellulosaderivatet är hydroxipropylmetylcellulosa.5. A composition according to claim 4, characterized in that the cellulose derivative is hydroxypropyl methylcellulose. 6. Komposition enligt något av kraven 1-5, k ä n n e - t e c k n a d a v att den är ett flytande preparat lämpat för oral administrering.Composition according to any one of claims 1-5, characterized in that it is a liquid preparation suitable for oral administration. 7. Komposition enligt krav 6, k ä n n e t e c k n a d a v att den innehåller minst ett cellulosaderivat i sådan total- mängd att det flytande preparatet får en viskositet inom inter- vallet 5 - 10 000 mPa-s.Composition according to Claim 6, characterized in that it contains at least one cellulose derivative in such a total amount that the liquid preparation has a viscosity in the range from 5 to 10,000 mPa-s. 8. Komposition enligt krav 7, k ä n n e t e c k n a d a v att viskositeten är inom intervallet 10 - 100 mPa-s.Composition according to Claim 7, characterized in that the viscosity is in the range from 10 to 100 mPa-s. 9. Komposition enligt något av kraven 6-8, k ä n n e - t e c k n a d a v att den innehåller salbutamol [(a1-tert- -butylaminometyl)-4-hydroxi-m-xylen- q1,q3-diol] och/eller ett eller flera fysiologiskt godtagbara salter därav i en koncent- ration av 1-4 mg, räknat såsom fri bas, per 5 ml vätska.Composition according to any one of Claims 6 to 8, characterized in that it contains salbutamol [(α1-tert-butylaminomethyl) -4-hydroxy-m-xylene-q1, q3-diol] and / or one or more physiologically acceptable salts thereof in a concentration of 1-4 mg, calculated as free base, per 5 ml of liquid. 10. Komposition enligt krav 9, k ä n n e t e c k n a d a v hp 454 9§6 att koncentrationen är 2 mg, räknat såsom fri bas, per 5 ml vätska.10. A composition according to claim 9, characterized in that the concentration is 2 mg, calculated as free base, per 5 ml of liquid. 11. Kømposítion enligt något av kraven 1-10, k ä n n e - t e c k n a d a v att den har ett pH-värde av 3,5.Queue position according to one of Claims 1 to 10, characterized in that it has a pH value of 3.5.
SE8303012A 1982-05-27 1983-05-27 Aqueous dispersion of salbutamol and a cellulose derivative SE454946B (en)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB8215502 1982-05-27

Publications (3)

Publication Number Publication Date
SE8303012D0 SE8303012D0 (en) 1983-05-27
SE8303012L SE8303012L (en) 1983-11-28
SE454946B true SE454946B (en) 1988-06-13

Family

ID=10530673

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
SE8303012A SE454946B (en) 1982-05-27 1983-05-27 Aqueous dispersion of salbutamol and a cellulose derivative

Country Status (25)

Country Link
JP (1) JPH0629181B2 (en)
AT (1) AT390191B (en)
AU (1) AU567675B2 (en)
BE (1) BE896870A (en)
CA (1) CA1203176A (en)
CH (1) CH656308A5 (en)
DE (1) DE3319356C2 (en)
DK (1) DK167558B1 (en)
ES (1) ES8502336A1 (en)
FI (1) FI81257C (en)
FR (1) FR2527442B1 (en)
GR (1) GR82681B (en)
IE (1) IE55139B1 (en)
IL (1) IL68805A0 (en)
IT (1) IT1174759B (en)
LU (1) LU84828A1 (en)
MY (1) MY8700275A (en)
NL (1) NL192663C (en)
NO (1) NO163166C (en)
NZ (1) NZ204385A (en)
PH (1) PH19601A (en)
PT (1) PT76773B (en)
SE (1) SE454946B (en)
ZA (1) ZA833854B (en)
ZW (1) ZW11883A1 (en)

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3624213A (en) * 1963-10-30 1971-11-30 Merck & Co Inc Method of sterilizing aqueous pharmaceutical solutions employing propylene oxide and entrained air
GB1200886A (en) * 1966-09-23 1970-08-05 Allen & Hanburys Ltd Phenylaminoethanol derivatives
GB1453034A (en) * 1972-12-15 1976-10-20 Boehringer Sohn Ingelheim Pharmaceutical composition for treating spasticity
JPS5831210B2 (en) * 1973-04-09 1983-07-05 武田薬品工業株式会社 antennae
DE2714065A1 (en) * 1977-03-30 1978-10-12 Boehringer Mannheim Gmbh INSTILLATION PREPARATION

Also Published As

Publication number Publication date
IE55139B1 (en) 1990-06-06
MY8700275A (en) 1987-12-31
NZ204385A (en) 1986-07-11
DK241783D0 (en) 1983-05-27
GR82681B (en) 1985-02-07
ATA195283A (en) 1989-09-15
ES522752A0 (en) 1985-01-01
IT8348384A0 (en) 1983-05-27
IT1174759B (en) 1987-07-01
FR2527442A1 (en) 1983-12-02
NO831875L (en) 1983-11-28
JPS591411A (en) 1984-01-06
FI831893L (en) 1983-11-28
JPH0629181B2 (en) 1994-04-20
NO163166C (en) 1990-05-02
PT76773A (en) 1983-06-01
SE8303012L (en) 1983-11-28
IL68805A0 (en) 1983-09-30
ZW11883A1 (en) 1984-12-19
SE8303012D0 (en) 1983-05-27
NL8301900A (en) 1983-12-16
PT76773B (en) 1986-03-27
IE831267L (en) 1983-11-27
PH19601A (en) 1986-05-27
CH656308A5 (en) 1986-06-30
ES8502336A1 (en) 1985-01-01
DK241783A (en) 1983-11-28
FR2527442B1 (en) 1987-07-17
DE3319356C2 (en) 1996-07-04
AU1503983A (en) 1983-12-01
AT390191B (en) 1990-03-26
FI81257C (en) 1990-10-10
NO163166B (en) 1990-01-08
ZA833854B (en) 1985-01-30
NL192663C (en) 1997-12-02
BE896870A (en) 1983-11-28
DE3319356A1 (en) 1983-12-01
AU567675B2 (en) 1987-12-03
NL192663B (en) 1997-08-01
FI81257B (en) 1990-06-29
LU84828A1 (en) 1985-03-21
CA1203176A (en) 1986-04-15
DK167558B1 (en) 1993-11-22
FI831893A0 (en) 1983-05-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2590156B2 (en) Pharmaceutical composition for oral administration
JP4940527B2 (en) Sustainable hair growth composition
ES2171440T3 (en) SOLID COMPOSITION MUCOADHESIVA, THERAPEUTICS OR HYGIENIC, FOR ADMINISTRATION BY APPLICATION ON THE MUCOSA ORAL OR NASAL.
JP2979446B2 (en) Oral composition
JP2002179541A (en) Composition for oral cavity containing cationic disinfectant
US4594359A (en) Pharmaceutical compositions
RU2363462C2 (en) Pharmaceutical composition containing 5-methyl-2-(2′-chloro-6′- fluoroaniline)phenylacetic acid
NZ552182A (en) Pharmaceutical composition of piperazine derivatives
SE454946B (en) Aqueous dispersion of salbutamol and a cellulose derivative
JPH08127518A (en) Composition for hair
JP2006022091A (en) Composition for growing hair
JP2008056703A (en) Composition for hair restoration
GB2120942A (en) Salbutamol compositions
JP3136421B2 (en) Cetylpyridinium stabilizer
HUT63060A (en) Process for producing pharmaceutical compositions locally applicable on nose and eye, comprising bradykinin antagonists
JP2007191473A (en) New hair-growing composition
JP2001508057A (en) Use of aminothiazole to treat wounds and skin
JP2893807B2 (en) Azulene derivative-containing solution
JP3364453B2 (en) Sennoside-containing aqueous solution
JPH11116485A (en) Sucralfate suspension preparation
JP2019011272A (en) Oral composition
JP2019011271A (en) Oral composition
JPH10259132A (en) Aqueous suspension for nasal drop
JP2004189731A (en) Nasal drop
JP2020015704A (en) Composition for oral cavity

Legal Events

Date Code Title Description
NAL Patent in force

Ref document number: 8303012-2

Format of ref document f/p: F

NUG Patent has lapsed