SA115360398B1 - مستخلص ومركب معزول جديد من الرشاشية الأرضية لمعالجة عدوى ميكروبية بالفم - Google Patents
مستخلص ومركب معزول جديد من الرشاشية الأرضية لمعالجة عدوى ميكروبية بالفم Download PDFInfo
- Publication number
- SA115360398B1 SA115360398B1 SA115360398A SA115360398A SA115360398B1 SA 115360398 B1 SA115360398 B1 SA 115360398B1 SA 115360398 A SA115360398 A SA 115360398A SA 115360398 A SA115360398 A SA 115360398A SA 115360398 B1 SA115360398 B1 SA 115360398B1
- Authority
- SA
- Saudi Arabia
- Prior art keywords
- extract
- mouth
- microbial infections
- treatment
- compound
- Prior art date
Links
- 239000000284 extract Substances 0.000 title claims abstract description 42
- 230000000813 microbial effect Effects 0.000 title claims abstract description 24
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 title claims abstract description 21
- 241001465318 Aspergillus terreus Species 0.000 title claims abstract description 7
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 title description 44
- 241000894006 Bacteria Species 0.000 claims abstract description 13
- 239000012675 alcoholic extract Substances 0.000 claims description 13
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 13
- 241000222122 Candida albicans Species 0.000 claims description 11
- 241000233866 Fungi Species 0.000 claims description 9
- 240000001046 Lactobacillus acidophilus Species 0.000 claims description 9
- 235000013956 Lactobacillus acidophilus Nutrition 0.000 claims description 9
- 241000194026 Streptococcus gordonii Species 0.000 claims description 9
- 229940095731 candida albicans Drugs 0.000 claims description 9
- 229940039695 lactobacillus acidophilus Drugs 0.000 claims description 9
- 239000000469 ethanolic extract Substances 0.000 claims description 7
- 239000002979 fabric softener Substances 0.000 claims description 6
- 241000194019 Streptococcus mutans Species 0.000 claims description 4
- 241000192125 Firmicutes Species 0.000 claims description 2
- 241000186660 Lactobacillus Species 0.000 claims description 2
- 229940039696 lactobacillus Drugs 0.000 claims description 2
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 claims 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 23
- 230000002538 fungal effect Effects 0.000 abstract description 10
- 239000004599 antimicrobial Substances 0.000 abstract description 6
- 231100000334 hepatotoxic Toxicity 0.000 abstract description 3
- 230000003082 hepatotoxic effect Effects 0.000 abstract description 3
- 230000003907 kidney function Effects 0.000 abstract description 3
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 abstract description 2
- 230000003908 liver function Effects 0.000 abstract description 2
- 241000228212 Aspergillus Species 0.000 description 20
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 17
- 229920001817 Agar Polymers 0.000 description 9
- 239000008272 agar Substances 0.000 description 9
- 239000002689 soil Substances 0.000 description 9
- GLCVZPNILYPNKB-UHFFFAOYSA-N dibutyl benzene-1,2-dicarboxylate;ethanol;ethyl 2-methylprop-2-enoate Chemical compound CCO.CCOC(=O)C(C)=C.CCCCOC(=O)C1=CC=CC=C1C(=O)OCCCC GLCVZPNILYPNKB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 8
- GHXZTYHSJHQHIJ-UHFFFAOYSA-N Chlorhexidine Chemical compound C=1C=C(Cl)C=CC=1NC(N)=NC(N)=NCCCCCCN=C(N)N=C(N)NC1=CC=C(Cl)C=C1 GHXZTYHSJHQHIJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- 229960003260 chlorhexidine Drugs 0.000 description 7
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 230000000845 anti-microbial effect Effects 0.000 description 6
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 6
- VLKZOEOYAKHREP-UHFFFAOYSA-N n-Hexane Chemical compound CCCCCC VLKZOEOYAKHREP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 5
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 5
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 5
- 229940041514 candida albicans extract Drugs 0.000 description 5
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 5
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 5
- 239000012138 yeast extract Substances 0.000 description 5
- 235000001674 Agaricus brunnescens Nutrition 0.000 description 4
- 241000222120 Candida <Saccharomycetales> Species 0.000 description 4
- 241000222178 Candida tropicalis Species 0.000 description 4
- APKFDSVGJQXUKY-INPOYWNPSA-N amphotericin B Chemical compound O[C@H]1[C@@H](N)[C@H](O)[C@@H](C)O[C@H]1O[C@H]1/C=C/C=C/C=C/C=C/C=C/C=C/C=C/[C@H](C)[C@@H](O)[C@@H](C)[C@H](C)OC(=O)C[C@H](O)C[C@H](O)CC[C@@H](O)[C@H](O)C[C@H](O)C[C@](O)(C[C@H](O)[C@H]2C(O)=O)O[C@H]2C1 APKFDSVGJQXUKY-INPOYWNPSA-N 0.000 description 4
- 230000001332 colony forming effect Effects 0.000 description 4
- DDRJAANPRJIHGJ-UHFFFAOYSA-N creatinine Chemical compound CN1CC(=O)NC1=N DDRJAANPRJIHGJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000013583 drug formulation Substances 0.000 description 4
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 4
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 4
- 239000000463 material Substances 0.000 description 4
- 239000002207 metabolite Substances 0.000 description 4
- 238000000034 method Methods 0.000 description 4
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 4
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 108010082126 Alanine transaminase Proteins 0.000 description 3
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- 241000194017 Streptococcus Species 0.000 description 3
- 229940009444 amphotericin Drugs 0.000 description 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 3
- 238000002955 isolation Methods 0.000 description 3
- 231100000636 lethal dose Toxicity 0.000 description 3
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 3
- 102100036475 Alanine aminotransferase 1 Human genes 0.000 description 2
- 229930183010 Amphotericin Natural products 0.000 description 2
- QGGFZZLFKABGNL-UHFFFAOYSA-N Amphotericin A Natural products OC1C(N)C(O)C(C)OC1OC1C=CC=CC=CC=CCCC=CC=CC(C)C(O)C(C)C(C)OC(=O)CC(O)CC(O)CCC(O)C(O)CC(O)CC(O)(CC(O)C2C(O)=O)OC2C1 QGGFZZLFKABGNL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- APKFDSVGJQXUKY-KKGHZKTASA-N Amphotericin-B Natural products O[C@H]1[C@@H](N)[C@H](O)[C@@H](C)O[C@H]1O[C@H]1C=CC=CC=CC=CC=CC=CC=C[C@H](C)[C@@H](O)[C@@H](C)[C@H](C)OC(=O)C[C@H](O)C[C@H](O)CC[C@@H](O)[C@H](O)C[C@H](O)C[C@](O)(C[C@H](O)[C@H]2C(O)=O)O[C@H]2C1 APKFDSVGJQXUKY-KKGHZKTASA-N 0.000 description 2
- HEDRZPFGACZZDS-UHFFFAOYSA-N Chloroform Chemical compound ClC(Cl)Cl HEDRZPFGACZZDS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 description 2
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 description 2
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229940121710 HMGCoA reductase inhibitor Drugs 0.000 description 2
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 2
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- XSQUKJJJFZCRTK-UHFFFAOYSA-N Urea Chemical compound NC(N)=O XSQUKJJJFZCRTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 210000001909 alveolar process Anatomy 0.000 description 2
- 229960003942 amphotericin b Drugs 0.000 description 2
- 229940121375 antifungal agent Drugs 0.000 description 2
- 230000001580 bacterial effect Effects 0.000 description 2
- 230000008901 benefit Effects 0.000 description 2
- 230000003115 biocidal effect Effects 0.000 description 2
- 230000004071 biological effect Effects 0.000 description 2
- 239000004202 carbamide Substances 0.000 description 2
- -1 carboxylic acid methyl ester Chemical class 0.000 description 2
- 230000001143 conditioned effect Effects 0.000 description 2
- 229940109239 creatinine Drugs 0.000 description 2
- 238000010790 dilution Methods 0.000 description 2
- 239000012895 dilution Substances 0.000 description 2
- 239000012153 distilled water Substances 0.000 description 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 2
- 239000004744 fabric Substances 0.000 description 2
- 235000013305 food Nutrition 0.000 description 2
- 230000009036 growth inhibition Effects 0.000 description 2
- 239000002471 hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor Substances 0.000 description 2
- 238000002844 melting Methods 0.000 description 2
- 230000008018 melting Effects 0.000 description 2
- 210000000214 mouth Anatomy 0.000 description 2
- 239000006916 nutrient agar Substances 0.000 description 2
- 235000015097 nutrients Nutrition 0.000 description 2
- 230000037361 pathway Effects 0.000 description 2
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 2
- 229930000044 secondary metabolite Natural products 0.000 description 2
- 210000002966 serum Anatomy 0.000 description 2
- 239000000741 silica gel Substances 0.000 description 2
- 229910002027 silica gel Inorganic materials 0.000 description 2
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 description 2
- 239000004753 textile Substances 0.000 description 2
- 230000002588 toxic effect Effects 0.000 description 2
- 238000001644 13C nuclear magnetic resonance spectroscopy Methods 0.000 description 1
- 238000005160 1H NMR spectroscopy Methods 0.000 description 1
- YEJRWHAVMIAJKC-UHFFFAOYSA-N 4-Butyrolactone Chemical class O=C1CCCO1 YEJRWHAVMIAJKC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004925 Acrylic resin Substances 0.000 description 1
- 229920000178 Acrylic resin Polymers 0.000 description 1
- 101100226769 Caenorhabditis elegans fax-1 gene Proteins 0.000 description 1
- 241000222173 Candida parapsilosis Species 0.000 description 1
- PMATZTZNYRCHOR-CGLBZJNRSA-N Cyclosporin A Chemical compound CC[C@@H]1NC(=O)[C@H]([C@H](O)[C@H](C)C\C=C\C)N(C)C(=O)[C@H](C(C)C)N(C)C(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)[C@@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)CN(C)C1=O PMATZTZNYRCHOR-CGLBZJNRSA-N 0.000 description 1
- 229930105110 Cyclosporin A Natural products 0.000 description 1
- 108010036949 Cyclosporine Proteins 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 1
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 1
- 241000699670 Mus sp. Species 0.000 description 1
- 241001585714 Nola Species 0.000 description 1
- 206010048685 Oral infection Diseases 0.000 description 1
- 229930182555 Penicillin Natural products 0.000 description 1
- JGSARLDLIJGVTE-MBNYWOFBSA-N Penicillin G Chemical compound N([C@H]1[C@H]2SC([C@@H](N2C1=O)C(O)=O)(C)C)C(=O)CC1=CC=CC=C1 JGSARLDLIJGVTE-MBNYWOFBSA-N 0.000 description 1
- 239000001888 Peptone Substances 0.000 description 1
- 108010080698 Peptones Proteins 0.000 description 1
- 241000589516 Pseudomonas Species 0.000 description 1
- 241000589517 Pseudomonas aeruginosa Species 0.000 description 1
- 206010037660 Pyrexia Diseases 0.000 description 1
- 241001136486 Trichocomaceae Species 0.000 description 1
- 241000222126 [Candida] glabrata Species 0.000 description 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 231100000215 acute (single dose) toxicity testing Toxicity 0.000 description 1
- 231100000403 acute toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 230000007059 acute toxicity Effects 0.000 description 1
- 238000011047 acute toxicity test Methods 0.000 description 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 1
- 230000001476 alcoholic effect Effects 0.000 description 1
- 238000004458 analytical method Methods 0.000 description 1
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 description 1
- 230000000843 anti-fungal effect Effects 0.000 description 1
- 229940088710 antibiotic agent Drugs 0.000 description 1
- 239000003429 antifungal agent Substances 0.000 description 1
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 1
- 230000000975 bioactive effect Effects 0.000 description 1
- 230000008238 biochemical pathway Effects 0.000 description 1
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 1
- 208000032343 candida glabrata infection Diseases 0.000 description 1
- 229940055022 candida parapsilosis Drugs 0.000 description 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 1
- 229960001265 ciclosporin Drugs 0.000 description 1
- 230000003750 conditioning effect Effects 0.000 description 1
- 230000021615 conjugation Effects 0.000 description 1
- 230000008878 coupling Effects 0.000 description 1
- 238000010168 coupling process Methods 0.000 description 1
- 238000005859 coupling reaction Methods 0.000 description 1
- 239000013078 crystal Substances 0.000 description 1
- 229930182912 cyclosporin Natural products 0.000 description 1
- 230000034994 death Effects 0.000 description 1
- 231100000517 death Toxicity 0.000 description 1
- 238000011161 development Methods 0.000 description 1
- 239000008121 dextrose Substances 0.000 description 1
- 238000009792 diffusion process Methods 0.000 description 1
- 238000007865 diluting Methods 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- 239000000890 drug combination Substances 0.000 description 1
- 238000012377 drug delivery Methods 0.000 description 1
- 239000000975 dye Substances 0.000 description 1
- 229960003133 ergot alkaloid Drugs 0.000 description 1
- 238000011156 evaluation Methods 0.000 description 1
- 230000003203 everyday effect Effects 0.000 description 1
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 1
- 238000000605 extraction Methods 0.000 description 1
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 description 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 1
- 230000006870 function Effects 0.000 description 1
- 239000000054 fungal extract Substances 0.000 description 1
- 229930000226 fungal secondary metabolite Natural products 0.000 description 1
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 1
- 239000011521 glass Substances 0.000 description 1
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 1
- 239000003979 granulating agent Substances 0.000 description 1
- 239000001963 growth medium Substances 0.000 description 1
- 230000036541 health Effects 0.000 description 1
- 230000002440 hepatic effect Effects 0.000 description 1
- 239000012729 immediate-release (IR) formulation Substances 0.000 description 1
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 description 1
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 1
- 239000000543 intermediate Substances 0.000 description 1
- 230000003834 intracellular effect Effects 0.000 description 1
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 1
- 239000007937 lozenge Substances 0.000 description 1
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 description 1
- 235000013372 meat Nutrition 0.000 description 1
- 239000002609 medium Substances 0.000 description 1
- 239000002068 microbial inoculum Substances 0.000 description 1
- 244000005700 microbiome Species 0.000 description 1
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 1
- 229930014626 natural product Natural products 0.000 description 1
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 description 1
- 229940049954 penicillin Drugs 0.000 description 1
- 235000019319 peptone Nutrition 0.000 description 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 1
- 239000006187 pill Substances 0.000 description 1
- 230000008569 process Effects 0.000 description 1
- 238000004064 recycling Methods 0.000 description 1
- 238000012552 review Methods 0.000 description 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 1
- 210000004872 soft tissue Anatomy 0.000 description 1
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 1
- 241000894007 species Species 0.000 description 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 1
- 230000007666 subchronic toxicity Effects 0.000 description 1
- 231100000195 subchronic toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 230000003319 supportive effect Effects 0.000 description 1
- 239000000829 suppository Substances 0.000 description 1
- 230000001629 suppression Effects 0.000 description 1
- 239000000375 suspending agent Substances 0.000 description 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 1
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 description 1
- 239000006188 syrup Substances 0.000 description 1
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 description 1
- 230000009885 systemic effect Effects 0.000 description 1
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 1
- 231100000331 toxic Toxicity 0.000 description 1
- 231100000563 toxic property Toxicity 0.000 description 1
- 239000003053 toxin Substances 0.000 description 1
- 231100000765 toxin Toxicity 0.000 description 1
- 108700012359 toxins Proteins 0.000 description 1
- 238000002255 vaccination Methods 0.000 description 1
- 235000015112 vegetable and seed oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000008158 vegetable oil Substances 0.000 description 1
- 238000005303 weighing Methods 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/045—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/06—Fungi, e.g. yeasts
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
- Mycology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Alternative & Traditional Medicine (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Oncology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Botany (AREA)
- Medical Informatics (AREA)
- Microbiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
يتعلق الاختراع الحالي بمستخلص (extract) من الرشاشية الأرضية (Aspergillus terreus) للاستخدام في معالجة العدوى الميكروبية بالفم (mouth microbial infections). إن غرض الاختراع الحالي هو توفير عامل مضاد للميكروبات جديد وفعال لمعالجة عدوى الفم التي تتغلب على عقبات الفن السابق. بالتحديد، يتوفر عامل مضاد للميكروبات له نشاط محسن ضد الفطريات والبكتيريا، لكن بدون أن يكون ساماً للكبد أو له تأثير سلبي على وظائف الكبد والكلى. يتحقق هذا الغرض عن طريق مستخلص من الرشاشية الأرضية للاستخدام في معالجة العدوى الميكروبية بالفم.
Description
— \ — مستخلص ومركب معزول جديد من الرشاشية الأرضية لمعالجة عدوى ميكروبية بالفم
Extract and novel isolated compound from aspergillus terreus for treatment of mouth microbial infections الوصف الكامل خلفية الاختراع يتعلق الاختراع الحالي بمستخلص ومركب معزول من الرشاشية الأرضية (Aspergillus terreus) (فطر موجود في التربة) للاستخدام في معالجة العدوى الميكروبية بالفم. تتضمن المملكة الفطرية أنواع عديدة ذات مسارات كيميائية حيوية فريدة وغير عادية. © منتجات هذه المسارات تتضمن مستحضرات دوائية هامة cyclosporin (penicillin (fie وعقاقير مخفضة للكولستيرول ¢(statins) سموم فعالة تتضمن 8118101715 و 1011011608165)؟؛ وبعض مواد أيض لها وجهان وكلاهما سام وتافع دوائياً مثل قِلوانيّات إرجوت (ergot alkaloids) تصنف كل هذه المنتجات الطبيعية معاً كمواد أيض ثانوية مع العديد من مواد الأيض الفطرية ذات الوزن الجزيئي المنخفض؛ انظر Keller et al., Nat. Rev. Microbiol., 3, 937-947 )2005(. ٠ مواد الأيض الثانوية الفطرية لها بناء كيميائي ذو نطاق كبير ونشاطات حيوية. وهي مشتقة من العديد من المركبات الوسطية المختلفة بواسطة مسارات إنزيمية خاصة مشفرة بجنس محدد. تعتبر مواد الأيض الثانوية الفطرية؛ أو المؤشرات الكيميائية الحيوية لتطور الفطرء مفيدة بشدة للجنس البشري نظراً لخواصها الدوائية و/أو السامة. yo يتميز الفطر المشتق من التربة al مصدر خصب لمواد الأيض النشطة حيوياً؛ انظر Wang et al., J. Nat. Prod., 73, 942-948 (2010).
لاد لا ينال تنوع ووظيفة المجموعة الفطرية المشتقة من التربة ضعيفاً بالنسبة للمجموعات البكتيرية المشتقة من التربة؛ وهي شائعة في المقالات الموجهة لمراجعة جوانب "إيكولوجيا ميكروب مشتق من التربة" للاهتمام فقط بالبكتيريا؛ انظر على سبيل المثال Hattori el al., Antonie Van Leeuwenhoek, 71, 21-28 (1997). © يؤدي الفطر خدمات هامة متعلقة بديناميكيات الماء؛ تدوير مادة مغذية وكبح المرض. بجانب البكتيريا» تعتبر الفطريات هامة كأدوات تفسخ في شبكة غذاء التربة؛ تحويل sale صلبة لهضم sale عضوية إلى أشكال قابلة للاستخدام. تذكر العديد من الأبحاث على نحو شامل الأنشطة الحيوية للمستخلصات الفطرية في المركبات الموجودة طبيعياً؛ انظر على سبيل المثال Zain et al., J.
Appl.
Sci.
Res., 5, 1582-1591 (2009); Phytopharmacology, ٠ and Awaad et al., Phytother.
Res. 26, 1872-1877 )2012( 106-113 ,2 .)2012( يصف Awaad el al. مشتقين butyrolactone ومشتق واحد carboxylic acid methyl ester الذي يتحدد من سلالة Aspergillus terreus Thom (Trichocomaceae) VO معزول من تربة صحراوية. تتحدد نشاطات مضادة للفطريات المستخلصات وكذلك مواد أيض Jal وخارج الخلية للرشاشية الأرضية النامية في سكروز مستخلص الخميرة (yeast extract SUCTOSE (YES)) ووسط مستخلص .(malt extract media (MEA)) call تصف Ala أخرى من الفن استخدام Cah النسيج في اتحاد مع عوامل مضادة للفطريات أو زيوت نباتية في «Candida albicans انظر Falah-Tafti et al., Dent.
Res.
J., 7, 18-22 (2010) and Catalan et al., ٠ Oral.
Surg.
Oral.
Med.
Oral.
Pathol.
Oral.
Radiol.
Endod., 105, 327-332 .)2008(
— ¢ — مُكيّف النسيج هو مادة معالجة تستخدم لإعادة بناء التناغم والصحة للنسيج اللين الفموي المتهيج؛ يطبق عادة على الحيد السنخي ae الأسنان .(edentulous alveolar ridge) معظم مكيفات النسيج لها دور تدعيمي أقل أو أكثر في التصاق ونمو Candida الذي يتسبب بالتالي في التهاب طقم الأسنان الصناعي في التجويف الفموي لمستخدمي التركيبات 0 الصناعية. يعتقد أن مكيف النسيج ذو النشاط المضاد للميكروبات يمكن أن يكون ميزة كبيرة لمرضى_لديهم خطورة عالية للإصابة بالتهاب طقم الأسنان الصناعي. تستقصي العديد من الأبحاث اتحاد إضافات معينة ومضادات فطريات مع مكيف النسيج كطريقة لتوصيل عقار للتحكم في الارتباط والاستعمار الميكروبي » انظر على سبيل المثال Geerts et al., J.
Oral.
Rehabl., 35,664-669 (2008). ٠ الوصف العام للاختراع إن غرض الاختراع الحالي هو توفير عامل مضاد للميكروبات جديد وفعال لمعالجة عدوى الفم التي تتغلب على عقبات الفن السابق. بالتحديد؛ يتوفر عامل مضاد للميكروبات له نشاط محسن ضد الفطريات والبكتيرياء لكن بدون أن يكون ساماً للكبد أو له تأثير سلبي على وظائف الكبد والكلى. Vo يتحقق هذا الغرض عن طريق مستخلص من الرشاشية الأرضية للاستخدام في معالجة العدوى الميكروبية بالفم. يفضل 3 أن يتحد المستخلص مع ah النسيج . يفضل؛ أن يكون المستخلص هو مستخلص Jal ( الأكثر تفضيلاً مستخلص إيثانولي. علاوة على ذلك يفضل أن يستخدم المستخلص من أجل معالجة بكتيريا سالبة الجرام؛ ٠ بكتيريا موجبة dal أو فطر amy الخلية؛» بصورة مفضلة «Candida albicans Streptococcus gordonii «Lactobacillus acidophilus ر .Streptococcus mutan
Qo _ _ وفقاً للمصطلح 'مستخلص (extract) ضمن التطبيق الحالي فهو يعني مستخلص يحتوي على كل المركبات المستخلصة مع مذيب خاص من حساء فطري. يتحقق الغرض كذلك عن طريق مركب الصيغة | للاستخدام في معالجة العدوى الميكروبية بالفم. © [الصيغة ا] OH : AN qesasvl أخيراًء يتحقق الغرض بواسطة تركيبة دوائية مشتملة على المستخلص المبتكر و/أو مركب الصيغة ol يفضل أن يكون كل منهم في اتحاد مع A النسيج . ٠١ يفضل؛ أن تكون التركيبة الدوائية من أجل علاج العدوى الميكروبية بالفم. من المثير للدهشة؛ أنه وجد أن مستخلص كحولي من الرشاشية الأرضية ومركب معزول من الرشاشية الأرضية؛ يفضل أن يكون كلاهماء في اتحاد مع (BG النسيج يمكن استخدامهم كعوامل مضادة للميكروبات من أجل معالجة العدوى الميكروبية للفطريات والبكتيريا. تثبط العوامل المضادة للميكروبات النشاط الميكروبي بالمتل أو حتى ef بالمقارنة مع عقاقير معروفة من الفن Vo السابق. علاوة على ld وجد أن المستخلص الكحولي والمركب المعزول للرشاشية الأرضية؛ يفضل؛ في اتحاد مع مُكيّف النسيج؛ يمكن استخدامه من أجل معالجة العدوى الميكروبية بالفم بدون أي آثار جانبية Jie تسمم الكبد أو تأثير سلبي على وظائف الكبد والكلى. مواد الأيض الثانوية الناتجة بواسطة الرشاشية الأرضية تظهر نشاط كبير ضد Candida mutan Streptococcus gordonii «Lactobacillus acidophilus «albicans .5. مع ٠ ذلك؛ مركبات العدوى الميكروبية (MICS) للمركب المعزول كانت أقل نظراً لاتحاد مركبات العدوى RY
-- الميكروبية للمستخلص والمركب المعزول مع مُكيف النسيج. إن المستخلص الكحولي للرشاشية الأرضية والمركب المعزول في اتحاد مع مُكيّف النسيج يثبط نمو Laie Candida albicans يستخدم بتركيزات 5٠80 ميكروجرام/ ible و VAY ميكروجرام/ ملليلتر؛ على التوالي؛ Laie Lactobacillus acidophilus يستخدم بتركيزات Yoo ميكروجرام/ ملليلتر و YAY © ميكروجرام/ ملليلتر؛ على التوالي؛ Laie Streptococcus gordonii يستخدم بتركيزات ٠٠٠١ ميكروجرام/ ملليلتر و 17,5٠ ميكروجرام/ ملليلتر؛ على التوالي؛ و Laie 5. mutans يستخدم بتركيزات ٠٠٠١ ميكروجرام/ ملليلتر و5١ ميكروجرام/ ملليلتر؛ على التوالي. التجريع الفموي للمستخلص والمركب المعزول لا يظهر أي تأثير هام على نشاط إنزيم aspirate caminotransferase (AST) إنزيم alanine aminotransferase (ALT) ومستويات يوريا ٠ الدم 5 creatinine المصل. يفضل أن يكون (GSA النسيج المستخدم ضمن الاختراع الحالي هو ie نسيج Coe dl comfortTM ينتمي إلى فئة الراتينج الأكريليكي؛ مُكيّف نسيج أحماض 86 (في حالة الأسنان) . المصطلح 'تركيبة دوائية (pharmaceutical composition) كما هو مستخدم ia Vo يقصد به أنه يشمل مستخلص نشط دوائي واحد على الأقل في اتحاد مع ES نسيج و/أو المركب المعزول على الأقل و/أو أملاح مقابلة من ذلك يفضل؛ في اتحاد مع مُكيّف النسيج. التركيبة الدوائية يمكن أن تكون؛ على سبيل JB في شكل سائل؛ على سبيل المثال محلول؛ شراب؛ إليكسير؛ مستحلب ومعلق؛ أو في شكل صلب؛ على سبيل المثال كبسولة؛ قرص بيضاوي مغلف؛ pa حبة دواء؛ مسحوق؛ وتحميلة. يؤخذ في الاعتبار أيضاً حبيبات؛ أشكال ٠ شبه صلبة وأغلفة هلامية. في حالة إذا كانت التركيبة الدوائية ile أو مسحوق؛ تقاس اختيارياً وحدة الجرعة؛ على سبيل المثال في وحدة جرعة ملعقة شاي. بالإضافة إلى المستخلص أو المركب المعزول في اتحاد مع مُكيّف النسيج؛ التركيبة الدوائية يمكن أن تشمل؛ على سبيل المثال» عوامل (Heli مواد تحلية؛ أصباغ؛ مثبتات؛ مواد تخفيف؛ عوامل تعليق؛ عوامل تحبيب» مواد تزليج؛ مواد رابطة وعوامل تفكك. ap على سبيل المثال؛ يمكن تغليفه. أعدت كل المستحضرات المذكورة Yo بغرض الإطلاق الفوري؛ الإطلاق الوقتي والإطلاق طويل الأمد.
ينبغي أن تكون كل مكونات التركيبة الدوائية مقبولة دوائياً. المصطلح "مقبول دوائياً "(pharmaceutically acceptable) غير سام على الأقل. المكون النشط علاجياً ينبغي أن يكون بصورة مفضلة موجود في التركيبة الدوائية المذكورة أعلاه بتركيز حوالي 0.١ إلى 795,5 ll يفضل حوالي ١5 إلى 795 بالوزن من إجمالي الخليط. ° يمكن أن تحتوي أيضاً التركيبة الدوائية المذكورة أعلاه على مركبات نشطة دوائياً أخرى بالإضافة إلى المستخلص النشط و/أو المركب طبقاً للاختراع. سوف تتضح السمات والمميزات الإضافية من الاختراع الحالي في الوصف المفصل التالي اعتماداً على الأمثلة. الوصف التفصيلى: ٠ الأمثلة: المواد والطرق العزل الفطري وشروط النمو تعزل السلالة الفطرية من عينات تربة صحراوية المجمعة من الرياضء المملكة العربية السعودية. يستخدم وسط آجار مستخلص (malt extract agar (MEA)) cll (مستخلص Yo المَلتء ٠١ جم؛ ١ peptone جم؛ dextrose ١٠جم؛ آجارء Yo جم؛ ماء مقطرء ١ لتر) من أجل عزل؛ زراعة؛ Silas الكائنات المتعضية للعزل والاختبار الفطري. يستخدم آجار sale مغذية (Peptone) (Nutrient Agar (NA)) © جم؛ مستخلص لحم Vo all جم؛ كلوريد صوديوم» ؟ aa آجارء Yo جم؛ ماء ١ hie لتر) لزراعة الكائنات المتعضية للاختبار البكتيري. من أجل إنتاج مواد الأيض الثانوية؛ يستخدم آجار سكروز مستخلص الخميرة (yeast extract sucrose agar (YES)) Yo (مستخلص الخميرة؛ fax ١ سكروزء YOu جم؛ أجارء fax Ye ماء مقطرء ١ (A الكائنات المتعضية للاختبار RY
م — أمثلة على الميكروب بالفم تتضمن فطر وحيد الخلية؛ Candida albicans (RCMB Candida parapsilosis 0000108 glabrata (RCMBA 05 3 86) 05382) «Candida tropicalis (RCMB 05384) «(RCMB A 06002) بكتيريا موجبة الجرام؛ Streptococcus gordonii (Lactobacillus acidophilus (RCMBA 4267) ٠ه )2004 (Streptococcus mutans (RCMBA 4131) ((RCMBA وبكتيريا سالبة الجرام؛ Pseudomonas aeruginosa (RCMBA 1002) نحصل عليهم من المركز الإقليمي لعلم الفطريات والتكنولوجيا الحيوية (RCMB) جامعة الأزهرء القاهرة» مصرء ككائنات متعضية للاختبار. الاستخلا Ya طبقة الرشاشية الأرضية؛ النامية على آجار سكروز مستخلص الخميرة Vor) (YES) جم)؛ تستخلص بواسطة النفاذ في ethanol (4 لتر) عند درجة حرارة الغرفة لمدة يومين وترشح. يعاد تنفيذ المادة المتخلفة مرة أخرى وتكرر العملية أربع مرات. تركز مستخلصات ethanol المتحدة تحت ضغط مخفض عند درجة حرارة لا تتجاوز a i’ yo لإنتا z مستخلص YY. ) ala جم). Vo عزل المركب النشط يجزأ مستخلص إيثانولي المجفف من أجل نمو الرشاشية الأرضية داخل الخلية باستخدام عمود هلام (p> £00) silica ويصفى تدريجياً مع .chloroform /ether /hexane يجمع AR جزء (كل a) منهم Te ملليلتر) وتتحدد الأجزاء المتماثلة كروماتوجرافياً لإنتاج 5 أجزاء رئيسية. تركز هذه الأجزاء تحت ضغط مخفض لإنتاج 7,74 1,77 1,1 و5,71 جم؛ على ٠ التوالي. يعاد استخدام كل جزء عدة مرات على قمة الأعمدة الأخرى المعبأة بهلام silica ومصفاة تدريجياً مع ether /hexane 600ا0610. بذلك؛ نحصل على مركب الصيغة | كبلورات بلون أبيض VOL) مجم). يتم إدراك التعريف باستخدام تحليل جهازي «13C-NMR (1H-NMR) الكتلة ونقاط الانصهار). [الصيغة [I RY
q — — OH SaSatsPl إن RF = 07,+ في نظام ether thexane) )270 0 حجم/ حجم). نقطة الانصهار: alo) 4-07 الوزن الجزيئي ET جم/ جزيء جرامي ووجد أن صيغته الجزيئية هي 031480. يتحدد المركب بوصفه: ٠ه -(الإ-51-2-80-2-(2))-9 2,3,3a,4,5,5a,5b,6,7,7a,8,9,10,11,11a,11b,13a,13b—-octadecahydro-6,13— dimethyl-2-(2-methylprop—-1-enyl)-1H-cyclopenta[a]chrysen-4-ol. وجد أن المركب هو مركب جديد. دراسات فارماكولوجية ٠ نشاط مضاد للميكروبات يحدد النشاط المضاد للميكروبات بواسطة طريقة نشر بالعين. تحتوي أطباق Petri على ٠ ملليلتر sale مغذية (للبكتيريا) أو مستخلص الملت (للفطريات). يبذر وسط آجار 3-١ sad أيام مع مزارع تطعيمات ميكروبية (١-؟ VY + X وحدة تشكيل المستعمرة (colony forming unit (CFU) ملليلتر). تفصل عيون (ae ١ phd) في الأجار ويختبر 5٠ ميكرولتر من ١ المستخلص والمركب المعزول بتركيز ٠٠١ مجم/ ملليلتر ويحضن عند LASTY لمدة 4 0-7 ساعة. يعتمد تقييم النشاط المضاد للميكروبات على قياس قطر نطاق التثبيط المتشكل حول العين. تحديد أدنى تركيز تثيطي (Minimum inhibitory concentration (MIC)) يحدد أدنى تركيز تثبيطي (MIC) من خلال طريقة adds دقيق باستخدام مستخلص مخفف بالتسلسل (7 ضعف) ومركب معزول. يحدد (MIC) للمستخلص بتخفيف المستخلص ٠ والمركب المعزول بتركيزات صفر-١١٠١٠٠ ميكروجرام/ ملليلتر. يخلط كل من المستخلص وحساء RY yam
مادة التغذية بحجم متساوي في أنبوب اختبار. تحديداً؛ يضاف )+ ملليلتر تطعيم معياري Y=1)
[CFU 7٠٠١ x ملليلتر) في كل أنبوب. تحضن الأنابيب عند 7١7"مئوية لمدة 4 0-7 ساعة.
يبقى أنبوبين اقتران محتويين على وسط النمو؛ المحلول الملحي والتطعيم لكل دفعة اختبار. إن أقل
تركيز (أعلى تخفيف) للمستخلص الذي ينتج عنه نمو ميكروبي غير مرئي (عدم التعكر) عند
© المقارنة مع أنابيب الاقتران يؤخذ في الاعتبار بوصفه MIC نشاط في المختبر لمستخلص الرشاشية الأرضية والمركب المعزول في اتحاد مع ESA النسيج على Candida albicans يخلط مُكيّف نسيج Coe—Comfort طبقاً للنسب المشار إليها بواسطة المصنعين. بمزيد
من التفصيل؛ يتشكل مُكيّف نسيج Coe—comfortTM بواسطة توزيع © ملليلتر من سائل Coe— Comfort). في كوب خلط للاستعمال مرة واحدة. Sly مستوى القياس الأحمر بحوالي 7 جم من
مسحوق 006-0001011 ثم يضاف ببطء إلى السائل. يمزج الخليط الناتج لمدة Al Ve و يوضع
جانباً لمدة دقيقة واحدة تقريباً حتى يتدفق ببطء من ملعقة الصيدلي. إن استخدام سائل أقل يعطي
خلط مخصص أسمك؛ أسرع والعكس. يضاف إلى المُكيّف جرعات من إجمالي المستخلص
الكحولي والمركب المعزول؛ ...0 .ف نفك داكاك فرككدت قارلاكت YoY اخرلا ٠5 0,4 و5,٠ ميكروجرام/ ملليلتر. يتجانس خليط المستخلص والمركب المعزول/ المُكيّف في كوب
صيدلي زجاج معقم لمدة ٠١ ثانية. بعد ذلك على الفور؛ يضاف مسحوق التكييف ويخلط لمدة 56
ثانية ثم يصب في طبق Petri بمجرد تصلب الخليط» يغطى السطح مع ؛ ملليلتر آجار
.0800108 ميكرولتر من تخفيف ملاثم من ٠ دقيقة يحضن مع ٠١ وبعد «Sabouraud
تحضن الأطباق عند 7١””مئوية لمدة VE ساعة ثم تحسب وحدات تشكيل المستعمرة (5لا0]7). ٠ تجرى التجربة ثلاث مرات. من أجل Coe—Comfort المُكيّف,؛ المقارن لا يعدل المُكيّف.
يتحدد نشاط 8 amphotericin و chlorhexidine في اتحاد مع lah النسيج
بجرعات ١,79 رمك VAY كرك فكراكء GAA 4كرف كاب كارب وت
ميكروجرام/ ملليلتر.
اختبار السمية الحادة (LD50)
_ \ \ —_
تتحدد جرعة lethal المتوسطة الفموية (LD50) للمستخلص الإيثانولي للفطر المدروس. تتلقى فئران من نوع Swiss Ged (كلا الجنسين وزنه 70-77 جم) في ست مجموعات»؛ إحدى جرعات المستخلص المختبر وهي 00( ١ .رلك ١... أو 27.6 مجم/ FESS . تتلقى الحيوانات المقارنة المادة الناقلة وتحفظ تحت نفس الشروط. يتم تسجيل إشارات السمية الحادة وعدد الوفيات
© لكل جرعة خلال YE ساعة. السمية المزمنة الفرعية:
تقسم جرذان ذكور ١860-١9( Wister جم) إلى ؟ مجموعات متساوية كل واحدة ٠١ جرذان. تتلقى جرذان المجموعة الأولى المادة الناقلة بجرعة © ملليلتر/ كجم وتترك كمقارن طبيعي. تعطى جرذان المجموعة الثانية والثالثة المستخلص الإيثانولي للفطر المدروس (500 مجم/ كجم)
٠ والمركب المعزول )04 مجم/ كجم). تعطى كل الأدوية فموياً كل يوم لمدة 10 يوم على التوالي. تبقى الحيوانات تحث شروط نموذجية مع طعام وما z Yee في كامل الفترة مع الملاحظة عن قرب . في نهاية الفترة التجريبية؛ بعد en Al بسث cle la تجمع عينات الدم من ضفيرة مدارية للجرذان. تترك العينات لتتجلط عند درجة حرارة الغرفة لمدة ٠١ دقيقة. يجمع مصل الدم الناتج ويستخدم لتحديد نشاط إنزيم AST وانزيم ALT تقدر أيضاً مستويات اليوريا و creatinine
Vo النتائج والمناقشة
تعزل مادة العزل الفطرية من عينة التربة المتجمعة من صحاء الرياض؛ المملكة العربية السعودية؛ وتحدد الرشاشية الأرضية. إن نشاط مضاد للميكروبات للرشاشية الأرضية على حساء سكروز مستخلص الخميرة والمركب المعزول يظهر نشاط كبير ضد الكائنات المتعضية المختبرة المدروسة (جدول .)١ يظهر المستخلص الكحولي والمركب المعزول نشاط كبير ضد كل البكتيريا
.)١ (جدول Candida مالبة الجرام والبكتيريا موجبة الجرام المدروسة وضد “ من ؛ أنواع ٠
يعتبر نشاط المركب المعزول أفضل من إجمالي المستخلص Bless أكثر أو أقل للمضادات الحيوية القياسية. مع ذلك نحصل على أفضل النشاطات )77,4 + 77.؛ MIC Y¢ ,+ ميك روجرام/ ملليلتر و 4 MIC ¢v 0A + YY, حك ى ميك روجرام/ ملليلتر) dad gs المركب
— \ \ — المعزول ضد Lactobacillus acidophilus و «Candida tropicalis على التوالي (جدول ١؛ ". إن نشاط المستخلص الكحولي من الرشاشية الأرضية والمركب المعزول في اتحاد مع ah نسيج Coe—comfort على Candida albicans أظهر إجمالي تثبيط النمو من C. Lie albicans © يستخدم بتركيزات ٠٠٠ ميكروجرام/ ملليلتر من المستخلص و 1,8١ ميكروجرام/ ملليلتر من المركب المعزول (Fd) مع ذلك» فإن VAY ميكروجرام/ ملليلتر من amphotericin B يكون فعالاً في تثبيط نمو C. albicans عندما يستخدم في اتحاد مع ah نسيج Coe—comfort (جدول ؟١). يعتبر نشاط المركب المعزول في C. albicans مماثل في الغالب لنشاط .amphotericin B ٠ جدول .١ نشاط مضاد للميكروبات للمستخلص الكحولي والمركب المعزول من الرشاشية الأرضية ضد عدوى ميكروبية بالفم المعزول سريرياً. إن نطاق متوسط لتثبيطات © مجم/ ملليلتر لعينة حول العين ( (ae يتحدد بالملليمتر + الانحراف المعياري. yl نطاق التثبيط (بالملليمتر) المستخلص المركب المعزول ١ القياسي فطر وحيد الخلية 8 Amphotericin YE +17 GAY +7 «, oA 67 Candida albicans a Candida glabrata صفر 8 + GAY Candida tropicalis راخف + ¢¢,« 4 YY + 1 «ONE Candida YYY Yo +7 حم فى 7 + oY parapsilosis بكتيريا Chlorhexidine RY
-١ ".- Pseudomonas ١6 فى ا طح SAR ١ SIV aeruginosa Lactobacillus LEY £ ١ YY + A Yo + ١*6 acidophilus Streptococcus اخ + ee ا + YY) YY £ )0 ,+ gordonii Streptococcus ارخ اا 77١ + آلا م + ا mutans جدول .١ أدنى تركيز تثبيطي (MIC) للمستخلص الكحولي والمركب المعزول للرشاشية الأرضية ضد العدوى الميكروبية بالفم المعزول سريرياً. أدنى تركيز تثبيطي (ميكروجرام/ ملليلتر) BLS متعضي للاختبار المستخلص المركب المعزول المضاد الحيوي القياسي فطر وحيد الخلية 8 Amphotericin ١١ Candida albicans ارا ديرا Candida glabrata صفر صفر ),a0 oY £9 ¥y,Yo Candida tropicalis Candida ٠,5 17,8 29 ,+ parapsilosis بكتيريا Chlorhexidine va.
Ve, 1v 1,0. Pseudomonas
— ¢ \ — aeruginosa Lactobacillus vr 1 vv, Y 2 Y, 9 ٠ acidophilus Streptococcus va Yo Tv 1 gordonii Streptococcus AA Yo, yY 29 ,+ mutans من ناحية (gal نشاط المستخلص الكحولي للرشاشية الأرضية والمركب المعزول في اتحاد مع ah نسيج Coe-comfort على Lactobacillus acidophilus يظهر إجمالي تثبيط النمو عندما يستخدم بتركيزات YOu ميكروجرام/ ملليلتر من المستخلص و VAY ميكروجرام/ ملليلتر من المركب المعزول (جدول ؛). مع ذلك؛ يثبط 159,17 ميكروجرام/ ملليلتر من chlorhexidine © نمو acidophilus .ا Lie يستخدم في اتحاد مع مُكيّف نسيج -006) 1 (جدول 4 ). يعتبر نشاط المركب المعزول على Lactobacillus acidophilus أفضل من نشاط المضاد الحيوي القياسي» chlorhexidine (جدول 4). جدول ¥. نشاط Coe—comfort مخلوط مع مستخلص كحولي للرشاشية الأرضية والمركب المعزول على .Candida albicans تركيز (ميكروجرام/ عدد وحدات تشكيل المستعمرة (CFU) ملليلتر) المستخلص المركب المعزول 8 Amphotericin صفر (مقارن) 7 ٠١ 7 ٠١ 7 ٠١ Ye غير محدد 1 ٠١ غير محدد فى" غير محدد EY XA) ¢Y.
Xo)% RY
—yo- ٠١ X 4 ٠١ X,Y غير محدد 4A ار ا Fie ox م غير محدد 7٠١ X AN ٠١ ١ غير محدد 1,1٠ صفر صفر AREER رلا صفر صفر ٠١ xX 4 ا صفر صفر FV. xq, م صفر صفر YY. Xx 7 176 غير محدد غير محدد 7٠١ XY) ١١ غير محدد غير محدد 7٠١ ١ You صفر غير محدد غير محدد IN صفر غير محدد غير محدد ٠١ غير محدد. (ND مخلوط مع مستخلص كحولي للرشاشية الأرضية والمركب Coe—comfort جدول ؛. نشاط .Lactobacillus acidophilus المعزول على (CFU) تركيز (ميكروجرام/ عدد وحدات تشكيل المستعمرة
Chlorhexidine ملليلتر) المستخلص المركب المعزول نال ١ “نل ١ “نلأ ١ صفر (مقارن) oy. x 4 5٠١ X AY غير محدد Ve 5٠١ ١ ٠١ XV غير محدد ,¢9
IY
-؟١- متي غير محدد EY XY) EY X EA م" غير محدد ٠١» 4 ١ YE 1,٠ غير محدد ٠١» 4 7٠١ X ١ الا 7 5٠١ صفر 4 » ٠١ ا 5٠١ X ١ صفر صفر م 7 ٠١ صفر صفر YY.
Xx £8 176 صفر صفر ٠١ XY) ١١ غير محدد غير محدد You صفر غير محدد غير محدد IN صفر غير محدد غير محدد ٠١ صفر غير محدد غير محدد (ND غير محدد. تحدد نشاطات المستخلص الكحولي للرشاشية الأرضية والمركب المعزول في اتحاد مع ah النسيج Coe-comfort على Streptococcus gordonii و 1101805 .5 (جدول o و١). يظهر إجمالي مستخلص الرشاشية الأرضية تثبيط gail) على Streptococcus gordonii Laie 5. mutans, © يستخدم بتركيزات ٠٠٠١ ميكروجرام/ ملليلتر من المستخلص. مع ذلك؛ يظهر المركب المعزول إجمالي تثبيط على Streptococcus gordonii و mutans .5 عند تركيزات 27,5 و5١ ميكروجرام/ gle على التوالي (جدول 0 و1). مع ذلك؛ يثبط Chlorhexidine نمو Streptococcus gordonii و mutans .5 عند تركيزات 7,4 و ١٠١,17 ميكروجرام/ ملليلتر؛ على التوالي. IK إن سمات الاختراع الحالي المعلنة في المواصفة وعناصر الحماية قد يكون كل منهما على oA
ل \ _ حدة مادة في أي اتحاد منهما مادة من أجل إدراك الاختراع بأشكاله المتعددة. RY
Claims (1)
- م \ — عناصر الحماية -١ مستخلص كحولي من الرشاشية الأرضية (Aspergillus terreus) له الصيغة (I) OH i ey Pe للاستخدام لمعالجة العدوى الميكروبية في الفم -(mouth microbial infections) ؟- المستخلص الكحولي طبقاً لعنصر الحماية ١١ حيث يكون عبارة عن مستخلص إيثانولي.(ethanolic extract) *- تركيب دوائي للاستخدام في معالجة العدوى الميكروبية في الفم (mouth microbial infections) يشتمل على المستخلص الذي له الصيغة (I) المذكورة في عنصر الحماية (ا) أو (Y) ٠ متحد مع مكيف نسيج. ؛- تركيب دوائي للاستخدام في معالجة العدوى الميكروبية في الفم طبقا لعنصر الحماية V حيث يستخدم المستخلص (extract) لمعالجة بكتيريا سالبة الجرام أو بكتيريا موجبة الجرام أو فطر وحيد الخلية مثل الفطريات المبيضة (Candida albicans الملبنة الحمضة Lactobacillus cacidophilus ١٠ البكتيريا المكورة العقدية Streptococcus gordonii والبكتيريا المكورة العقدية Streptococcus mutan ٠-مركب له الصيغة (I) OH i ey Pe .(mouth microbial infections) للاستخدام لمعالجة العدوى الميكروبية في الفم Ye RYمدة سريان هذه البراءة عشرون سنة من تاريخ إيداع الطلب وذلك بشرط تسديد المقابل المالي السنوي للبراءة وعدم بطلانها أو سقوطها لمخالفتها لأي من أحكام نظام براءات الاختراع والتصميمات التخطيطية للدارات المتكاملة والأصناف النباتية والنماذج الصناعية أو لائحته التنفيذية صادرة عن مدينة الملك عبدالعزيز للعلوم والتقنية ؛ مكتب البراءات السعودي ص ب TAT الرياض 57؟؟١١ ¢ المملكة العربية السعودية بريد الكتروني: patents @kacst.edu.sa
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP14161927.0A EP2923697B1 (en) | 2014-03-27 | 2014-03-27 | Extract and novel isolated compound from Aspergillus terreus for treatment of mouth microbial infections |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| SA115360398B1 true SA115360398B1 (ar) | 2016-10-09 |
Family
ID=50389869
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| SA115360398A SA115360398B1 (ar) | 2014-03-27 | 2015-03-19 | مستخلص ومركب معزول جديد من الرشاشية الأرضية لمعالجة عدوى ميكروبية بالفم |
Country Status (2)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP2923697B1 (ar) |
| SA (1) | SA115360398B1 (ar) |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4420491A (en) * | 1980-05-28 | 1983-12-13 | Merck & Co., Inc. | Hypocholesteremic fermentation products and process of preparation |
| JPS60260570A (ja) * | 1984-06-07 | 1985-12-23 | Ss Pharmaceut Co Ltd | 新規な抗生物質ｓｓ１９５０８ｂ及びその製造法 |
| CN100406549C (zh) * | 2005-11-14 | 2008-07-30 | 云南省微生物研究所 | 仙人掌内生真菌 |
-
2014
- 2014-03-27 EP EP14161927.0A patent/EP2923697B1/en not_active Not-in-force
-
2015
- 2015-03-19 SA SA115360398A patent/SA115360398B1/ar unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP2923697A1 (en) | 2015-09-30 |
| EP2923697B1 (en) | 2018-01-17 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Suchodolski et al. | Antifungal activity of ionic liquids based on (−)-menthol: A mechanism study | |
| Wei et al. | In vitro synergism between berberine and miconazole against planktonic and biofilm Candida cultures | |
| Ngono Ngane et al. | Antifungal activity of Chromolaena odorata (L.) King & Robinson (Asteraceae) of cameroon | |
| Keypour et al. | Investigation of the antibacterial activity of a chloroform extract of Ling Zhi or Reishi medicinal mushroom, Ganoderma lucidum (W. Curt.: Fr.) P. Karst.(Aphyllophoromycetideae), from Iran | |
| Khond et al. | Screening of some selected medicinal plants extracts for in-vitro antimicrobial activity | |
| Kaushik et al. | In vitro evaluation of Datura innoxia (thorn-apple) for potential antibacterial activity | |
| Pawle et al. | Antimicrobial, antioxidant activity and phytochemical analysis of an endophytic species of Nigrospora isolated from living fossil Ginkgo biloba | |
| Höfling et al. | Evaluation of antifungal activity of medicinal plant extracts against oral Candida albicans and proteinases | |
| Raj et al. | Antimicrobial activity of bergenin isolated from Peltophorum pterocarpum DC. flowers | |
| Sivaprakasam et al. | Antimicrobial activity of whole fruiting bodies of Trametes hirsuta (Wulf. Fr.) Pil. against some common pathogenic bacteria and fungus | |
| US20240041967A1 (en) | Compositions and methods related to rhamnus prinoides (gesho) extract for the inhibition of polymicrobial biofilm formation | |
| CN111518163B (zh) | 一类脂肽化合物在抗新型冠状病毒中的应用 | |
| US9320751B2 (en) | Modified saponins for the treatment of fungal infections | |
| CN101209952B (zh) | 倍半萜类化合物及其组合物和从植物中提取的方法与其应用 | |
| KR102025818B1 (ko) | 천연 항균제 및 이의 제조방법 | |
| Goyal et al. | Antifungal activity of Calotropis procera towards dermatoplaytes | |
| Ibrahim et al. | Anti-candidal activity of Aspergillus flavus IBRL-C8, an endophytic fungus isolated from Cassia siamea Lamk leaf | |
| SA115360398B1 (ar) | مستخلص ومركب معزول جديد من الرشاشية الأرضية لمعالجة عدوى ميكروبية بالفم | |
| US20230062900A1 (en) | New antibacterial compound isolated from psiloxylon mauritianum and its derivatives | |
| Singariya et al. | Evolution of Indian ginseng against different bacteria and fungi | |
| Tulim et al. | Comparison of antifungal effect of Xanthorrhizol (Curcuma xanthorrhiza roxb.) and 2% chlorhexidine against candida albicans American type culture collection 10231 biofilm | |
| Gurupriya et al. | Antimicrobial activity of Andrographis paniculata stem extracts | |
| Karunanidhi et al. | Antifungal and antibiofilm activity of Persian shallot (Allium stipitatum Regel.) against clinically significant Candida spp | |
| KR101326164B1 (ko) | 항균성 피부 외용제 조성물 | |
| Rathi et al. | In-Vitro Anti-fungal Screening of Embelia ribes Plant Extract through EUCAST Method |