Claims (1)
1. Средство (набор), включающее упаковочный материал и фармацевтический агент, содержащийся в указанном упаковочном материале, где указанный фармацевтический агент оказывает эффективное ингибирующее действие на ангиогенез в ткани, а указанный упаковочный материал включает этикетку, в которой указано, что упомянутый фармацевтический агент может быть использован для лечения заболеваний путем ингибирования ангиогенеза, и где упомянутый фармацевтический агент содержит ангиогенез-ингибирующее количество антагониста αvβ5, где указанным антагонистом является гибридный белок, полипептид матриксной металлопротеиназы, циклический полипептид, или органическое соединение-миметик.1. A tool (kit) comprising a packaging material and a pharmaceutical agent contained in said packaging material, wherein said pharmaceutical agent has an effective inhibitory effect on angiogenesis in the tissue, and said packaging material includes a label indicating that said pharmaceutical agent can be used to treat diseases by inhibiting angiogenesis, and where said pharmaceutical agent contains an angiogenesis inhibitory amount of an α v β 5 antagonist, where indicated an antagonist is a hybrid protein, a matrix metalloproteinase polypeptide, a cyclic polypeptide, or an organic mimetic compound.
2. Средство по п. 1, где указанный полипептид матриксной металлопротеиназы включает полипептид, имеющий последовательность аминокислотных остатков, содержащую часть карбокси-концевого домена матриксной металлопротеиназы. 2. The agent according to claim 1, wherein said matrix metalloproteinase polypeptide comprises a polypeptide having an amino acid residue sequence containing a portion of the carboxy-terminal domain of the matrix metalloproteinase.
3. Средство по п. 1, где указанный полипептид включает последовательность аминокислотных остатков, показанную в SEQ ID Nо: 11, 12, 13, 14, 15, 16, 16 18, 19, 20, 21 или 22. 3. The agent according to claim 1, wherein said polypeptide comprises the sequence of amino acid residues shown in SEQ ID NO: 11, 12, 13, 14, 15, 16, 16 18, 19, 20, 21 or 22.
4. Средство по п. 1, где указанный циклический полипептид имеет последовательность аминокислотных остатков, представленную в SEQ ID Nо: 9. 4. Means under item 1, where the specified cyclic polypeptide has the sequence of amino acid residues presented in SEQ ID No: 9.
5. Средство по п. 1, где указанное органическое соединение-миметик имеет структуры согласно формулы 7, 9, 10, 12, 14, 15, 16, 17 или 18, представленных в примере 10. 5. Means under item 1, where the specified organic compound mimetic has structures according to formula 7, 9, 10, 12, 14, 15, 16, 17 or 18, presented in example 10.
6. Средство по п. 1, где указанной тканью является воспалительная ткань, и где указанным заболеванием является артрит или ревматоидный артрит. 6. The agent according to claim 1, wherein said tissue is inflammatory tissue, and wherein said disease is arthritis or rheumatoid arthritis.
7. Средство по п. 1, где указанной тканью является твердая опухоль или метастазы твердой опухоли. 7. The agent according to claim 1, wherein said tissue is a solid tumor or a metastasis of a solid tumor.
8. Средство по п. 1, где указанной тканью является ткань сетчатки, а указанным заболеванием является ретинопатия, диабетическая ретинопатия или дегенерация желтого пятна. 8. The agent according to claim 1, wherein said tissue is retinal tissue, and said disease is retinopathy, diabetic retinopathy, or macular degeneration.
9. Антагонист интегрина αvβ5, содержащий полипептид, имеющий последовательность аминокислотных остатков, которая включает часть карбокси-концевого домена матриксной металлопротеиназы, где указанный полипептид, способен связыаться с интегрином αvβ5.
10. Антагонист по п. 9, где указанный полипептид включает последовательность аминокислотных остатков, показанную в SEQ ID Nо: 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21 или 22.9. An antagonist of integrin α v β 5 containing a polypeptide having a sequence of amino acid residues, which includes a portion of the carboxy-terminal domain of the matrix metalloproteinase, where the specified polypeptide is capable of binding to the α v β 5 integrin.
10. The antagonist according to claim 9, wherein said polypeptide comprises the amino acid residue sequence shown in SEQ ID NO: 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, or 22.
11. Антагонист по п. 9, где указанным полипептидом является гибридный белок. 11. The antagonist according to claim 9, wherein said polypeptide is a fusion protein.
12. Антагонист по п. 9, где указанный полипептид включает последовательность аминокислотных остатков, представленную в SEQ ID No: 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21 или 22. 12. The antagonist according to claim 9, where the specified polypeptide comprises the sequence of amino acid residues presented in SEQ ID No: 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21 or 22.
13. Антагонист интегрина αvβ5, содержащий циклический полипептид, имеющий последовательность аминокислотных остатков, представленную в SEQ ID Nо: 9.13. An integrin α v β 5 antagonist containing a cyclic polypeptide having the amino acid residue sequence shown in SEQ ID NO: 9.
14. Антагонист интегрина αvβ5, содержащий органическое соединение-миметик, имеющее структуру согласно формул 7, 9, 10, 12, 14, 15, 16, 17 или 18, представленных в примере 10.14. An integrin α v β 5 antagonist containing an organic mimetic compound having a structure according to formulas 7, 9, 10, 12, 14, 15, 16, 17 or 18, presented in Example 10.
15. Фармацевтический агент, содержащий антагонист интегрина αvβ5 по п. 6, 13 или 14 в фармацевтически приемлемом носителе в количестве, достаточном для ингибирования ангиогенеза в ткани.15. A pharmaceutical agent comprising an integrin antagonist of α v β 5 for n. 6, 13 or 14 in a pharmaceutically acceptable carrier in an amount sufficient to inhibit angiogenesis in the tissue.
16. Способ ингибирования ангиогенеза в ткани, предусматривающий введение в указанную ткань композиции, содержащей ангиогенез-ингибирующее количество антагониста αvβ5, где указанным антагонистом является гибридный белок, полипептид матриксной металлопротеиназы, циклический полипептид, или органическое соединение-миметик.16. A method of inhibiting angiogenesis in a tissue, comprising administering to said tissue a composition comprising an angiogenesis-inhibiting amount of an α v β 5 antagonist, wherein said antagonist is a hybrid protein, a matrix metalloproteinase polypeptide, a cyclic polypeptide, or an organic mimetic compound.
17. Способ индуцирования регрессии ткани твердой опухоли у пациента, предусматривающий введение указанному пациенту композиции, содержащей терапевтически эффективное количество антагониста интегрина αvβ5, достаточное для ингибирования реваскуляризации ткани твердой опухоли, где указанным антагонистом является гибридный белок, полипептид матриксной металлопротеиназы, циклический полипептид, или органическое соединение-миметик.17. A method of inducing regression of a solid tumor tissue in a patient, comprising administering to said patient a composition comprising a therapeutically effective amount of an α v β 5 integrin antagonist sufficient to inhibit solid tumor tissue revascularization, where the antagonist is a hybrid protein, a matrix metalloproteinase polypeptide, a cyclic polypeptide, or organic compound mimetic.
18. Способ ингибирования у пациента роста ткани твердой опухоли, подвергающейся реваскуляризации, предусматривающий введение указанному пациенту композиции, содержащей терапевтически эффективное количество антагониста интегрина αvβ5, достаточное для ингибирования роста ткани твердой опухоли, где указанным антагонистом является гибридный белок, полипептид матриксной металлопротеиназы, циклический полипептид, или органическое соединение-миметик.18. A method of inhibiting the growth of a solid tumor tissue undergoing revascularization in a patient, comprising administering to said patient a composition comprising a therapeutically effective amount of an α v β 5 integrin antagonist sufficient to inhibit the growth of a solid tumor tissue, where the antagonist is a hybrid protein, matrix metalloproteinase polypeptide, cyclic polypeptide, or organic compound mimetic.
19. Способ лечения пациента с воспалительным заболеванием, при котором имеет место реваскуляризация, где указанный способ предусматривает введение указанному пациенту композиции, содержащей терапевтически эффективное количество атагониста интегрина αvβ5, где указанным антагонистом является гибридный белок, полипептид матриксной металлопротеиназы, циклический полипептид, или органическое соединение-миметик.19. A method of treating a patient with an inflammatory disease, in which revascularization occurs, where the method comprises administering to said patient a composition comprising a therapeutically effective amount of an α v β 5 integrin atgonist, wherein said antagonist is a hybrid protein, a matrix metalloproteinase polypeptide, a cyclic polypeptide, or organic compound mimetic.
20. Способ лечения пациента, у которого имеет место реваскуляризация ткани сетчатки, где указанный способ предусматривает введение этому пациенту композиции, содержащей ингибирующее реваскуляризацию количество антагониста интегрина αvβ5, где указанным антагонистом является гибридный белок, полипептид матриксной металлопротеиназы, циклический полипептид, или органическое соединение-миметик.20. A method for treating a patient in whom retinal tissue revascularization occurs, where this method involves administering to this patient a composition containing a inhibitory revascularization amount of an α v β 5 integrin antagonist, where said antagonist is a hybrid protein, a matrix metalloproteinase polypeptide, a cyclic polypeptide, or an organic mimetic compound.
21. Способ снижения кровоснабжения ткани, необходимого для обеспечения нового роста указанной ткани у пациента, где указанный способ предусматривает введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества антагониста интегрина αvβ5, достаточного для снижения кровоснабжения указанной ткани, где указанным антагонистом является гибридный белок, полипептид матриксной металлопротеиназы, циклический полипептид, или органическое соединение-миметик.21. A method for reducing the blood supply of a tissue necessary for providing a new growth of said tissue in a patient, wherein said method provides for administering to said patient a therapeutically effective amount of an α v β 5 integrin antagonist sufficient to reduce the blood supply to said tissue, where the antagonist is a hybrid protein, a matrix polypeptide a metalloproteinase, a cyclic polypeptide, or an organic mimetic compound.
22. Способ по пп. 16-21, где указанный антагонист интегрина αvβ5 ингибирует предпочтительно связывание фибриногена с αvβ5 по сравнению со связыванием фибриногена с αIIbβ3.
23. Способ по пп. 16-21, где указанный антагонист αvβ5 включает полипептид, имеющий последовательность аминокислотных остатков, которая содержит карбокси-концевой домен матриксной металлопротеиназы.22. The method according to paragraphs. 16-21, where the specified antagonist integrin α v β 5 inhibits preferably the binding of fibrinogen to α v β 5 compared with the binding of fibrinogen to α IIb β 3 .
23. The method according to paragraphs. 16-21, where the specified antagonist α v β 5 includes a polypeptide having a sequence of amino acid residues, which contains the carboxy-terminal domain of the matrix metalloproteinase.
24. Способ по пп. 16-21, где указанный антагонист αvβ5 включает последовательность аминокислотных остатков, показанную в SEQ ID Nо: 9, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21 или 22.24. The method according to paragraphs. 16-21, where the specified antagonist α v β 5 includes the sequence of amino acid residues shown in SEQ ID NO: 9, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21 or 22.
25. Способ по пп. 16-21, где указанный антагонист αvβ5 включает последовательность аминокислотных остатков, показанную в SEQ ID Nо: 9, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21 или 22.25. The method according to paragraphs. 16-21, where the specified antagonist α v β 5 includes the sequence of amino acid residues shown in SEQ ID NO: 9, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21 or 22.
26. Способ по пп. 16-21, где указанное органическое соединение-миметик имеет структуру согласно 7, 9, 10, 12, 14, 15, 16 или 18, представленных в примере 10. 26. The method according to paragraphs. 16-21, where the specified organic compound mimetic has the structure according to 7, 9, 10, 12, 14, 15, 16 or 18, presented in example 10.
27. Способ по пп. 16-21, где указанной тканью является ткань человека. 27. The method according to paragraphs. 16-21, where the specified tissue is human tissue.
28. Способ по п. 16 или 19, где указанной тканью является воспалительная ткань, а указанным ангиогенезом является ангиогенез воспалительной ткани. 28. The method according to p. 16 or 19, where the specified tissue is inflammatory tissue, and the specified angiogenesis is angiogenesis of inflammatory tissue.
29. Способ по п. 28, где указанной тканью является артритная ткань. 29. The method according to p. 28, where the specified tissue is arthritic tissue.
30. Способ по п. 29, где указанная артритная ткань присутствует у млекопитающих с ревматоидным артритом. 30. The method of claim 29, wherein said arthritic tissue is present in mammals with rheumatoid arthritis.
31. Способ по пп. 16, 19 или 20, где указанной тканью является ткань сетчатки, а указанным ангиогенезом является ангиогенез сетчатки. 31. The method according to paragraphs. 16, 19, or 20, where said tissue is retinal tissue, and said angiogenesis is retinal angiogenesis.
32. Способ по п. 31, где указанная ткань сетчатки присутствует у пациента с диабетической ретинопатией или дегенерацией желтого пятна. 32. The method of claim 31, wherein said retinal tissue is present in a patient with diabetic retinopathy or macular degeneration.
33. Способ по пп. 16-18 или 21, где указанной тканью является твердая опухоль или метастазы твердой опухоли, а указанным ангиогенезом является опухолевый ангиогенез. 33. The method according to paragraphs. 16-18 or 21, where the specified tissue is a solid tumor or metastasis of a solid tumor, and the specified angiogenesis is tumor angiogenesis.
34. Способ по п. 33, где указанной тканью является карцинома. 34. The method of claim 33, wherein said tissue is carcinoma.
35. Способ по п. 33, где указанной твердой опухолью является опухоль легких, поджелудочной железы, молочной железы, толстой кишки, гортани или яичников. 35. The method of claim 33, wherein said solid tumor is a tumor of the lung, pancreas, breast, colon, larynx, or ovary.
36. Способ по п. 33, где указанное введение осуществляют в сочетании с химиотерапией. 36. The method of claim 33, wherein said administration is carried out in combination with chemotherapy.
37. Способ по пп. 16-21, где указанное введение предусматривает внутривенное, чрезкожное, внутрисуставное, внутримышечное, или пероральное введение. 37. The method according to paragraphs. 16-21, where the specified introduction provides for intravenous, percutaneous, intra-articular, intramuscular, or oral administration.
38. Способ по пп. 16-21, где указанное ангиогенез-ингибирующее количество составляет от около 0,1 мг/кг до около 300 мг/кг. 38. The method according to paragraphs. 16-21, where the specified angiogenesis-inhibitory amount is from about 0.1 mg / kg to about 300 mg / kg.
39. Способ по пп. 16-21, где указанное терапевтически эффективное количество составляет от около 0,1 мг/кг до около 300 мг/кг. 39. The method according to paragraphs. 16-21, where the specified therapeutically effective amount is from about 0.1 mg / kg to about 300 mg / kg.
40. Способ по пп. 16-21, где указанное введение предусматривает внутривенное введение разовой дозы. 40. The method according to paragraphs. 16-21, where the specified introduction provides for the intravenous administration of a single dose.
41. Способ по пп. 16-21, где указанное введение предусматривает введение одной или нескольких доз ежедневно в течение одного или нескольких дней. 41. The method according to paragraphs. 16-21, where the specified introduction provides for the introduction of one or more doses daily for one or several days.