Claims (15)
1. Фармацевтический состав замедленного выделения, включающий гелеобразующий агент и 11-[4-[2-(2-гидроксиэтокси)этил]-1-пиперазинил]дибензо[b,f] [1,4] тиазепин или его фармацевтически приемлемую соль, вместе с одним или более фармацевтически приемлемыми наполнителями.1. A delayed-release pharmaceutical composition comprising a gelling agent and 11- [4- [2- (2-hydroxyethoxy) ethyl] -1-piperazinyl] dibenzo [b, f] [1,4] thiazepine or a pharmaceutically acceptable salt thereof, together with one or more pharmaceutically acceptable excipients.
2. Фармацевтический состав замедленного выделения по п. 1, отличающийся тем, что гелеобразующий агент является гидроксипропилметилцеллюлозой. 2. The pharmaceutical composition of the delayed release according to claim 1, characterized in that the gelling agent is hydroxypropylmethyl cellulose.
3. Фармацевтический состав замедленного выделения по п. 2, отличающийся тем, что включает приблизительно от 5 до 50 вес.% гидроксипропилметилцеллюлозы, выбранной из группы, состоящей из (а) гидроксипропилметилцеллюлозы, имеющей вязкость 40 - 60 сантипуаз, с содержанием метоксигрупп 28 - 30 вес.% и содержанием гидроксипропоксигрупп от 7 до менее, чем 9 вес.%, (b) гидроксипропилметилцеллюлозы, имеющей вязкость 3,500 - 5,600 сантипуаз, с содержанием метоксигрупп 28 - 30 вес.% и содержанием гидроксипропоксигрупп 7 - 12 вес. %, (с) гидроксипропилметилцеллюлозы, имеющей вязкость 80 - 120 сантипуаз, с содержанием метоксигрупп 19 - 24 вес.% и содержанием гидроксипропоксигрупп от 7 до менее, чем 9 вес.% (d) гидроксипропилметилцеллюлозы, имеющей вязкость 3,500 - 5,600 сантипуаз, с содержанием метоксигрупп 19 - 24 вес.% и содержанием гидроксипропоксигрупп 7 - 12 вес.%, или их смесей при условии, что, если фармацевтический состав содержит гидроксипропилметилцеллюлозу, описанную выше под (d), то общее количество гидроксипропилметилцеллюлозы, присутствующей в фармацевтическом составе, должно быть больше, чем 25,8 вес. %. 3. The pharmaceutical composition of the delayed release according to claim 2, characterized in that it comprises from about 5 to 50 wt.% Hydroxypropyl methyl cellulose selected from the group consisting of (a) hydroxypropyl methyl cellulose having a viscosity of 40-60 centipoise, with a content of methoxy groups 28-30 wt.% and a hydroxypropoxy group content of from 7 to less than 9 wt.%, (b) hydroxypropyl methylcellulose having a viscosity of 3,500-5,600 centipoise, with a methoxy group content of 28-30 wt.% and a hydroxypropoxy group of 7-12 weight%. %, (c) hydroxypropyl methylcellulose having a viscosity of 80 to 120 centipoise, with a methoxy group content of 19 to 24 wt.% and a hydroxypropoxy group content of from 7 to less than 9 wt.% (d) hydroxypropyl methyl cellulose having a viscosity of 3,500 to 5,600 centipoise, with a content of methoxy groups 19 to 24 wt.% and a hydroxypropoxy group content of 7 to 12 wt.%, or mixtures thereof, provided that if the pharmaceutical composition contains hydroxypropyl methyl cellulose described above under (d), then the total amount of hydroxypropyl methyl cellulose present in the pharmaceutical composition must be o be more than 25.8 weight. %
4. Фармацевтический состав замедленного выделения по п. 3, отличающийся тем, что включает 5 - 40 вес.% гидроксипропилметилцеллюлозы, выбранной из группы, состоящей из гидроксипропилметилцеллюлозы (а) - (d) или их смесей. 4. The pharmaceutical composition of the delayed release according to claim 3, characterized in that it comprises 5 to 40 wt.% Hydroxypropyl methylcellulose selected from the group consisting of hydroxypropyl methylcellulose (a) - (d) or mixtures thereof.
5. Фармацевтический состав замедленного выделения по п. 4, отличающийся тем, что включает 8 - 35 вес.% гидроксипропилметилцеллюлозы, выбранной из группы, состоящей из гидроксипропилметилцеллюлозы (а) - (d) или их смесей. 5. The pharmaceutical composition of the delayed release according to claim 4, characterized in that it comprises 8 - 35 wt.% Hydroxypropyl methyl cellulose selected from the group consisting of hydroxypropyl methyl cellulose (a) - (d) or mixtures thereof.
6. Фармацевтический состав по п. 5, отличающийся тем, что включает 10 - 30 вес.% гидроксипропилметилцеллюлозы, выбранной из групп, состоящих из гидроксипропилметилцеллюлозы (а) - (d) или их смесей. 6. The pharmaceutical composition according to claim 5, characterized in that it comprises 10 to 30% by weight of hydroxypropyl methyl cellulose selected from the groups consisting of hydroxypropyl methyl cellulose (a) to (d) or mixtures thereof.
7. Фармацевтический состав по п. 6, отличающийся тем, что включает 15 - 30 вес.% гидроксипропилметилцеллюлозы, выбранной из групп, состоящих из гидроксипропилметилцеллюлозы (а) - (d) или их смесей. 7. The pharmaceutical composition according to claim 6, characterized in that it comprises 15-30 wt.% Hydroxypropyl methylcellulose selected from the groups consisting of hydroxypropyl methylcellulose (a) - (d) or mixtures thereof.
8. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-7, отличающийся тем, что один или более фармацевтически приемлемых наполнителей выбирают из группы, состоящей из микрокристаллической целлюлозы, лактозы, стеарата магния, цитрата натрия и повидона. 8. The pharmaceutical composition according to any one of paragraphs. 1-7, characterized in that one or more pharmaceutically acceptable excipients are selected from the group consisting of microcrystalline cellulose, lactose, magnesium stearate, sodium citrate and povidone.
9. Фармацевтический состав по п. 8, отличающийся тем, что один или более фармацевтически приемлемых наполнителей выбирают из группы, состоящей из (а) 4 - 20 вес.% микрокристаллической целлюлозы, (b) 5 - 20 вес.% лактозы, (c) 1 - 3 вес. % стеарата магния, (d) 10 - 30 вес.% цитрата натрия и (e) 1 - 15 вес.% повидона. 9. The pharmaceutical composition according to claim 8, characterized in that one or more pharmaceutically acceptable excipients are selected from the group consisting of (a) 4 to 20 wt.% Microcrystalline cellulose, (b) 5 to 20 wt.% Lactose, (c ) 1 - 3 weight. % magnesium stearate, (d) 10-30 wt.% sodium citrate and (e) 1-15 wt.% povidone.
10. Фармацевтический состав по п. 1, отличающийся тем, что 11-[4-[2-(2-гидроксиэтокси)этил]-1-пиперазинил]дибен-зо[b,f][1,4]тиазепин находится в форме гемифумарата. 10. The pharmaceutical composition according to claim 1, characterized in that 11- [4- [2- (2-hydroxyethoxy) ethyl] -1-piperazinyl] dibenzo [b, f] [1,4] thiazepine is in the form hemifumarate.
11. Фармацевтический состав по любому из пп. 1-7, отличающийся тем, что один или более фармацевтически приемлемых наполнителей является модификатором pH. 11. The pharmaceutical composition according to any one of paragraphs. 1-7, characterized in that one or more pharmaceutically acceptable excipients is a pH modifier.
12. Фармацевтический состав по п. 11, отличающийся тем, что регулятором pH является цитрат натрия. 12. The pharmaceutical composition according to p. 11, characterized in that the pH regulator is sodium citrate.
13. Способ лечения психотических состояний или гиперактивности у теплокровного животного, включающий введение указанному теплокровному животному эффективного количества фармацевтического состава по любому из пп. 1-12. 13. A method of treating psychotic conditions or hyperactivity in a warm-blooded animal, comprising administering to said warm-blooded animal an effective amount of a pharmaceutical composition according to any one of claims. 1-12.
14. Способ получения фармацевтического состава п. 1 или 2, включающий смешивание 11-[4-[2-(2-гидроксиэтокси)этил]-1-пиперазинил]дибензо[b,f][1,4] тиазепина или его фармацевтически приемлемой соли, гелеобразующего агента и других наполнителей. 14. The method of obtaining the pharmaceutical composition of claim 1 or 2, comprising mixing 11- [4- [2- (2-hydroxyethoxy) ethyl] -1-piperazinyl] dibenzo [b, f] [1,4] thiazepine or its pharmaceutically acceptable salts, gelling agents and other excipients.
15. Способ получения фармацевтического состава по п. 1 или 2, включающий: (a) смешивание 11-[4-[2-(2-гидроксиэтокси)этил]-1-пиперазинил]дибензо[b, f] [1,4] тиазепина или его фармацевтически приемлемой соли, гелеобразующего агента и других наполнителей; (b) мокрое гранулирование смешанных компонентов; (c) высушивание смеси; (d) измельчение высушенной смеси; (e) смешение смеси со смазывающим агентом и (f) прессование смеси для получения таблеток. 15. A method of obtaining a pharmaceutical composition according to claim 1 or 2, comprising: (a) mixing 11- [4- [2- (2-hydroxyethoxy) ethyl] -1-piperazinyl] dibenzo [b, f] [1,4] thiazepine or its pharmaceutically acceptable salt, gelling agent and other excipients; (b) wet granulation of the mixed components; (c) drying the mixture; (d) grinding the dried mixture; (e) mixing the mixture with a lubricant; and (f) compressing the mixture to form tablets.