RU96105930A - IONTOPHORETIC DELIVERY OF ANTIGRIBULAR PREPARATION - Google Patents

IONTOPHORETIC DELIVERY OF ANTIGRIBULAR PREPARATION

Info

Publication number
RU96105930A
RU96105930A RU96105930/14A RU96105930A RU96105930A RU 96105930 A RU96105930 A RU 96105930A RU 96105930/14 A RU96105930/14 A RU 96105930/14A RU 96105930 A RU96105930 A RU 96105930A RU 96105930 A RU96105930 A RU 96105930A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
formula
active ingredient
periods
alkyl
range
Prior art date
Application number
RU96105930/14A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2166315C2 (en
Inventor
Луи Месенс Жан
Ван Рэт Густав
Мария Йозеф Де Бэкелар Франк
Original Assignee
Жансен Фармасетика Н.В.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Жансен Фармасетика Н.В. filed Critical Жансен Фармасетика Н.В.
Publication of RU96105930A publication Critical patent/RU96105930A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2166315C2 publication Critical patent/RU2166315C2/en

Links

Claims (24)

Ионотропное устройство для доставки лекарства, отличающееся тем, что оно содержит в качестве активного ингредиента соединение формулы
Figure 00000001

его фармацевтически приемлемую соль присоединения кислоты или его стереохимически изомерную форму, где
R1 обозначает водород или C1-6 - алкил;
R2 обозначает водород или C1-6 - алкил, C3-6 - алкенил или C3-6 - алкинил;
R3 обозначает водород или C1-6алкил; или
R2 и R3, взятые вместе, образуют бивалентый радикал формулы - (CH2)m, где m равно 4 или 5; или
R1 и R2, взятые вместе, образуют бивалентный радикал формулы -CH=CH- или формулы -(CH2)n), где n равно 2, 3 или 4; или
R3 может обозначать связь, когда R1 и R2, взятые вместе, образуют бивалентный радикал формулы -CH=CH-CH=;
R4 и R5, каждый независимо обозначают водород или C1-6 алкил;
Alk1 обозначает бивалентный C1-3 алкандиильный радикал;
Alk2 обозначает бивалентный C2-15 алкандиильный радикал;
R6 и R7 каждый независимо обозначают водород, галоген, C1-6 алкил, C3-6 алкенил, C3-6 алкинил, гидрокси, C1-6 алкилокси или циано.
Ionotropic drug delivery device, characterized in that it contains, as an active ingredient, a compound of the formula
Figure 00000001

its pharmaceutically acceptable acid addition salt or stereochemically isomeric form thereof, wherein
R 1 is hydrogen or C 1-6 alkyl;
R 2 is hydrogen or C 1-6 alkyl, C 3-6 alkenyl or C 3-6 alkynyl;
R 3 is hydrogen or C 1-6 alkyl; or
R 2 and R 3 taken together form a bivalent radical of the formula - (CH 2 ) m , where m is 4 or 5; or
R 1 and R 2 taken together form a bivalent radical of the formula —CH═CH— or formula - (CH 2 ) n ), where n is 2, 3 or 4; or
R 3 may denote a bond when R 1 and R 2 taken together form a bivalent radical of the formula —CH═CH — CH =;
R 4 and R 5 each independently represent hydrogen or C 1-6 alkyl;
Alk 1 is a bivalent C 1-3 alkanediyl radical;
Alk 2 is a bivalent C 2-15 alkanediyl radical;
R 6 and R 7 are each independently hydrogen, halogen, C 1-6 alkyl, C 3-6 alkenyl, C 3-6 alkynyl, hydroxy, C 1-6 alkyloxy, or cyano.
2. Устройство по п.1, отличающееся тем, что содержит в качестве активного ингредиента N-[(3,4-дигидро-2H-1-бензопиран-2-ил)метил]-N'-(1,4,5,6-тетрагидро- 2-пиримидинил)-1,3-пропандиамин, его стереохимически изомерную форму или его фармацевтически приемлемую соль присоединения кислоты. 2. The device according to claim 1, characterized in that it contains as the active ingredient N - [(3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-yl) methyl] -N '- (1,4,5, 6-tetrahydro-2-pyrimidinyl) -1,3-propanediamine, its stereochemically isomeric form, or its pharmaceutically acceptable acid addition salt. 3. Устройство по п.1 или 2, отличающееся тем, что активный ингредиент представлен в жидкой форме, содержащейся в резервуаре, снабженном проницаемой для активного ингредиента мембраной. 3. The device according to claim 1 or 2, characterized in that the active ingredient is presented in liquid form contained in a tank equipped with a membrane permeable to the active ingredient. 4. Устройство по п.1 или 2, отличающееся тем, что активный ингредиент диспергирован в матрице из твердого, полутвердого или клейкообразного вещества. 4. The device according to claim 1 or 2, characterized in that the active ingredient is dispersed in a matrix of solid, semi-solid or sticky substance. 5. Устройство по п.4, отличающееся тем, что матрица содержит синтетический полимер. 5. The device according to claim 4, characterized in that the matrix contains a synthetic polymer. 6. Устройство по любому из п.1 или 2, отличающееся тем, что по меньшей мере один из электродов является электродом серебро/хлорид серебра. 6. A device according to any one of claims 1 or 2, characterized in that at least one of the electrodes is a silver / silver chloride electrode. 7. Устройство по любому из п.1 или 2, отличающееся тем, что включает электрод, содержащий серебро, и буфер, содержащий ионы хлора. 7. Device according to any one of claim 1 or 2, characterized in that it includes an electrode containing silver, and a buffer containing chlorine ions. 8. Устройство по любому из п.1 или 2, отличающееся тем, что уровень электрического тока находится в области от 0,01 до 10 мА/см2.8. A device according to any one of claims 1 or 2, characterized in that the level of electric current is in the range from 0.01 to 10 mA / cm 2 . 9. Устройство по любому из п.1 или 2, отличающееся тем, что уровень электрического тока находится в области от 0,1 до 0.7 мА/см2.9. Device according to any one of claims 1 or 2, characterized in that the level of electric current is in the range from 0.1 to 0.7 mA / cm 2 . 10. Устройство по любому из п.1 или 2, отличающееся тем, что включает приспособление для определения доставки активного вещества. 10. Device according to any one of claims 1 or 2, characterized in that it includes a device for determining the delivery of the active substance. 11. Композиция, содержащая соединение формулы (1), подходящее для применения в устройстве ионтофоретического высвобождения лекарства. 11. A composition comprising a compound of formula (1) suitable for use in an iontophoretic drug release device. 12. Композиция по п.11, отличающаяся тем, что содержит соединение формулы (1) в количестве от 1 мг/мл до 50 мг/мл. 12. The composition according to claim 11, characterized in that it contains a compound of formula (1) in an amount of from 1 mg / ml to 50 mg / ml. 13. Композиция по п.11 или 12, отличающаяся тем, что имеет pH от 4 до 11. 13. The composition according to claim 11 or 12, characterized in that it has a pH from 4 to 11. 14. Композиция по п.11 или 12, отличающаяся тем, что имеет pH от 8 до 10. 14. The composition according to claim 11 or 12, characterized in that it has a pH of from 8 to 10. 15. Композиция по п.11 или 12, отличающаяся тем, что имеет pH от 8,5 до 9,5. 15. The composition according to claim 11 or 12, characterized in that it has a pH from 8.5 to 9.5. 16. Композиция по п.11 или 12, отличающаяся тем, что включает буферирующий агент. 16. The composition according to claim 11 or 12, characterized in that it includes a buffering agent. 17. Композиция по п.16, отличающаяся тем, что буфер содержит ионы хлора. 17. The composition according to p. 16, characterized in that the buffer contains chlorine ions. 18. Применение устройства, указанного в п.1, для лечения мигрени. 18. The use of the device specified in claim 1 for the treatment of migraine. 19. Применение по п.19, отличающееся тем, что устройство вводит активный ингредиент в дозе или в количестве болюса и затем доставляет активный ингредиент в дозе или в количестве меньшем, чем доза или количество указанного болюса в течение длительного периода времени. 19. The use according to claim 19, wherein the device introduces the active ingredient in a dose or in the amount of a bolus and then delivers the active ingredient in a dose or in an amount less than the dose or amount of the indicated bolus for a long period of time. 20. Применение по п.18, отличающееся тем, что устройство действует периодическим образом, характеризующимся периодами активной ионтофоретической доставки, прерываемыми периодами без подачи тока. 20. The use according to claim 18, wherein the device operates in a periodic manner, characterized by periods of active iontophoretic delivery, interrupted by periods without current supply. 21. Применение по п.20, отличающееся тем, что периоды активной ионофоретической доставки составляют от 5 до 120 мин. 21. The use according to claim 20, characterized in that the periods of active ionophoretic delivery range from 5 to 120 minutes. 22. Применение по п.20, отличающееся тем, что периоды активной ионтофоретической доставки составляют от 10 до 60 мин. 22. The use according to claim 20, characterized in that the periods of active iontophoretic delivery range from 10 to 60 minutes. 23. Применение по п.20, отличающееся тем, что периоды без подачи тока составляют от 5 мин до 3 ч. 23. The use according to claim 20, characterized in that the periods without current supply range from 5 minutes to 3 hours. 24. Применение по п.20, отличающееся тем, что периоды без подачи тока составляют от 15 мин до 2 ч. 24. The use according to claim 20, characterized in that the periods without current supply range from 15 minutes to 2 hours.
RU96105930/14A 1993-08-27 1994-08-19 Iontophoretic delivery of antimigraine preparation RU2166315C2 (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP93202523.2 1993-08-27
EP93202523 1993-08-27

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU96105930A true RU96105930A (en) 1998-10-27
RU2166315C2 RU2166315C2 (en) 2001-05-10

Family

ID=8214068

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU96105930/14A RU2166315C2 (en) 1993-08-27 1994-08-19 Iontophoretic delivery of antimigraine preparation

Country Status (28)

Country Link
US (1) US5674871A (en)
EP (1) EP0719138B1 (en)
JP (1) JP2921987B2 (en)
KR (1) KR100187632B1 (en)
CN (1) CN1096857C (en)
AT (1) ATE176591T1 (en)
AU (1) AU687876B2 (en)
BR (1) BR9407522A (en)
CA (1) CA2168449A1 (en)
CZ (1) CZ290473B6 (en)
DE (1) DE69416522T2 (en)
DK (1) DK0719138T3 (en)
ES (1) ES2129668T3 (en)
FI (1) FI960887A (en)
GR (1) GR3029920T3 (en)
HR (1) HRP940481A2 (en)
HU (1) HUT75062A (en)
IL (1) IL110784A (en)
MY (1) MY111022A (en)
NO (1) NO317628B1 (en)
NZ (1) NZ273304A (en)
PH (1) PH31437A (en)
PL (1) PL176290B1 (en)
RU (1) RU2166315C2 (en)
SG (1) SG50469A1 (en)
SI (1) SI9400333B (en)
WO (1) WO1995005815A1 (en)
ZA (1) ZA946533B (en)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5853383A (en) * 1995-05-03 1998-12-29 Alza Corporation Preparation for formulations for electrotransport drug delivery
US7137975B2 (en) * 2001-02-13 2006-11-21 Aciont, Inc. Method for increasing the battery life of an alternating current iontophoresis device using a barrier-modifying agent
KR100856693B1 (en) * 2001-04-04 2008-09-04 알자 코포레이션 Transdermal electrotransport delivery device including an antimicrobial compatible reservoir composition
WO2002089803A1 (en) * 2001-05-07 2002-11-14 Sankyo Company, Limited Composition for iontophoresis
US8016811B2 (en) * 2003-10-24 2011-09-13 Altea Therapeutics Corporation Method for transdermal delivery of permeant substances
US20050220439A1 (en) * 2004-03-19 2005-10-06 Carton Owen A Interactive multimedia system and method
WO2007009462A2 (en) * 2005-07-15 2007-01-25 Region Hovedstaden V/Glostrup Hospital Treatment of migraine and headaches
CN104138634B (en) * 2006-04-13 2016-09-07 梯瓦制药国际有限责任公司 The transdermal methods of delivery of anti-migraine compounds and system

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP3740549B2 (en) * 1990-03-30 2006-02-01 アルザ・コーポレーション Apparatus and method for drug administration by ion permeation therapy
SI9300097B (en) * 1992-02-27 2001-12-31 Janssen Pharmaceutica Nv (benzodioxan, benzofuran or benzopyran) alkylamino) alkyl substituted guanidines

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP0404807B1 (en) Deprenyl for systemic transdermal administration
AU2006201898C1 (en) Transdermal electrotransport delivery device including an antimicrobial compatible reservoir composition
US20050234389A1 (en) Transdermal iontophoretic delivery of piperazinyl-2(3H)-benzoxazolone compounds
JP2001070459A (en) Composition for iontophoresis and device structure
JP3224814B2 (en) Reduction or prevention of skin irritation by drugs
JP2007314562A (en) Composition and method for enhancing transdermal electrotransport agent delivery
RU96105930A (en) IONTOPHORETIC DELIVERY OF ANTIGRIBULAR PREPARATION
WO2000018369A1 (en) Iontophoretic devices comprising piperidin derivatives
SI9400333B (en) Oinophoretic delivery of an antimigraine drug
AU2005239833B2 (en) Transdermal iontophoretic delivery of piperazinyl-2(3H)-benzoxazolone compounds
JP6116790B2 (en) Pharmaceutical composition for iontophoresis
Fabbri et al. α-Adrenoceptor-mediated glucose release from perifused catfish hepatocytes
JPH03157332A (en) Percutaneous partition of (plus)-(2s, 3s)-3- acetoxy-8-chloro-5-(2-dimethylaminoethyl)-2, 3-dihydro-2-(4-methoxyphenyl)-1, 5- benzothiazepine-4-(5h)-one
US20230143693A1 (en) Iontophoretic composition for administering s-ketamine
Dawson et al. Early and late effects of growth hormone on the rat diaphragm
JP6211033B2 (en) Pharmaceutical composition for iontophoresis
JPH06336434A (en) Skeletal muscle relaxant-percutaneous absorber
Gupta et al. EFFECT OF VERAPAMIL, A CALCIUM CHANNEL ANTAGONIST ON INSULIN INDUCED HYPOGLYCAEMIA IN RATS AND RABBITS
EP0952869A1 (en) Iontophoretic delivery of buprenorphine
WO2005020967A1 (en) Electric drug transport preparation
KR20070012432A (en) Transdermal iontophoretic delivery of piperazinyl-2(3h)-benzoxazolone compounds
JPH11124332A (en) Percutaneous patch material containing 2,3-diketopiperazine derivative or its salt