RU95120104A - Производное серина - Google Patents
Производное серинаInfo
- Publication number
- RU95120104A RU95120104A RU95120104/14A RU95120104A RU95120104A RU 95120104 A RU95120104 A RU 95120104A RU 95120104/14 A RU95120104/14 A RU 95120104/14A RU 95120104 A RU95120104 A RU 95120104A RU 95120104 A RU95120104 A RU 95120104A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- pharmaceutically acceptable
- serine
- derivative
- acceptable salt
- Prior art date
Links
- MTCFGRXMJLQNBG-UWTATZPHSA-N D-serine Chemical compound OC[C@@H](N)C(O)=O MTCFGRXMJLQNBG-UWTATZPHSA-N 0.000 title 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 12
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims 12
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 11
- 150000003354 serine derivatives Chemical class 0.000 claims 11
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 11
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical group [H]* 0.000 claims 10
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 9
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 7
- QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N nitrogen group Chemical group [N] QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 7
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 4
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 3
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 3
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 3
- 125000004434 sulfur atoms Chemical group 0.000 claims 3
- 206010012289 Dementia Diseases 0.000 claims 2
- 125000004453 alkoxycarbonyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 claims 2
- 230000005494 condensation Effects 0.000 claims 2
- 238000009833 condensation Methods 0.000 claims 2
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000004433 nitrogen atoms Chemical group N* 0.000 claims 2
- 125000004430 oxygen atoms Chemical group O* 0.000 claims 2
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 2
- 239000004089 psychotropic agent Substances 0.000 claims 2
- LZMUCXPFAYDNAP-UHFFFAOYSA-N 2-amino-3-[5-(azepan-1-ylmethyl)thiophen-2-yl]-3-hydroxypropanoic acid Chemical compound S1C(C(O)C(N)C(O)=O)=CC=C1CN1CCCCCC1 LZMUCXPFAYDNAP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010003805 Autism Diseases 0.000 claims 1
- 206010027378 Mental retardation Diseases 0.000 claims 1
- 230000002159 abnormal effect Effects 0.000 claims 1
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005098 aryl alkoxy carbonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000005125 aryl alkyl amino carbonyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 201000002055 autistic disease Diseases 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 1
- 201000006347 intellectual disability Diseases 0.000 claims 1
- 230000000366 juvenile Effects 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 125000006239 protecting group Chemical group 0.000 claims 1
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 claims 1
Claims (17)
1. Производное серина, представленное общей формулой I
где X - атом серы или атом кислорода;
Y - атом азота или CH;
R1 и R2 - одинаковые или отличающиеся друг от друга и каждый представляет атом водорода, низшую алкильную группу или защитную группу для аминогруппы, или R1 и R2 могут быть объединены образованием четырех-девятичленной азотсодержащей циклоалкильной группы;
R3 - атом водорода, карбоксильная группа, защищенная карбоксильная группа, аралкильная группа или низшая алкильная группа, незамещенная или замещенная гидроксильной группой;
R4 - атом водорода или гидроксильная группа;
R5 - атом водорода или низшая алкильная группа;
А - низшая алкиленовая группа;
В - насыщенная или ненасыщенная четырех-десятичленная азотсодержащая циклоалкильная группа, незамещенная или замещенная низшей алкильной группой или аралкильной группой, или бициклический азотсодержащий углеводородный кольцевой радикал, полученный конденсацией четырех-восьмичленной азотсодержащей циклоалкильной группы с бензольным кольцом,
одинарная иди двойная связь,
или его фармацевтически приемлемая соль.
где X - атом серы или атом кислорода;
Y - атом азота или CH;
R1 и R2 - одинаковые или отличающиеся друг от друга и каждый представляет атом водорода, низшую алкильную группу или защитную группу для аминогруппы, или R1 и R2 могут быть объединены образованием четырех-девятичленной азотсодержащей циклоалкильной группы;
R3 - атом водорода, карбоксильная группа, защищенная карбоксильная группа, аралкильная группа или низшая алкильная группа, незамещенная или замещенная гидроксильной группой;
R4 - атом водорода или гидроксильная группа;
R5 - атом водорода или низшая алкильная группа;
А - низшая алкиленовая группа;
В - насыщенная или ненасыщенная четырех-десятичленная азотсодержащая циклоалкильная группа, незамещенная или замещенная низшей алкильной группой или аралкильной группой, или бициклический азотсодержащий углеводородный кольцевой радикал, полученный конденсацией четырех-восьмичленной азотсодержащей циклоалкильной группы с бензольным кольцом,
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Производное серина по п. 1, представленное общей формулой Ia
где X - атом серы или атом кислорода;
Y - атом азота или CH;
R1 - атом водорода, низшая алкильная группа, низшая алкоксикарбонильная группа, ацильная группа, аралкильная группа, аралкилоксикарбонильная группа или аралкиламинокарбонильная группа;
R2 - атом водорода иди низшая алкильная группа, где R1 и R2 могут быть объединены друг с другом для образования четырех-девятичленной азотсодержащей циклоалкильной группы;
R3 - атом водорода, карбоксильная группа, низшая алкоксикарбонильная группа, аралкильная группа или низшая алкильная группа, незамещенная или замещенная гидроксильной группой;
R4 - атом водорода или гидроксильная группа;
R5 - атом водорода или низшая алкильная группа;
А - низшая алкиленовая группа;
В - насыщенная или ненасыщенная четырех-десятичленная азотсодержащая циклоалкильная группа, незамещенная или замещенная низшей алкильной группой или аралкильной группой, или бициклический азотсодержащий углеводородный кольцевой радикал, полученный конденсацией четырех-восьмичленной азотсодержащей циклоалкильной группы с бензольным кольцом;
одинарная или двойная связь,
или его фармацевтически приемлемая соль.
где X - атом серы или атом кислорода;
Y - атом азота или CH;
R1 - атом водорода, низшая алкильная группа, низшая алкоксикарбонильная группа, ацильная группа, аралкильная группа, аралкилоксикарбонильная группа или аралкиламинокарбонильная группа;
R2 - атом водорода иди низшая алкильная группа, где R1 и R2 могут быть объединены друг с другом для образования четырех-девятичленной азотсодержащей циклоалкильной группы;
R3 - атом водорода, карбоксильная группа, низшая алкоксикарбонильная группа, аралкильная группа или низшая алкильная группа, незамещенная или замещенная гидроксильной группой;
R4 - атом водорода или гидроксильная группа;
R5 - атом водорода или низшая алкильная группа;
А - низшая алкиленовая группа;
В - насыщенная или ненасыщенная четырех-десятичленная азотсодержащая циклоалкильная группа, незамещенная или замещенная низшей алкильной группой или аралкильной группой, или бициклический азотсодержащий углеводородный кольцевой радикал, полученный конденсацией четырех-восьмичленной азотсодержащей циклоалкильной группы с бензольным кольцом;
или его фармацевтически приемлемая соль.
3. Производное серина или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1 или 2, где X - атом серы и Y - CH.
4. Производное серина или его фармацевтически приемлемая соль по п. 3, где 
- одинарная связь, R2 - атом водорода и В - насыщенная или ненасыщенная четырех-десятичленная азотсодержащая циклоалкильная группа, незамещенная или замещенная аралкильной группой.
5. Производное серина по п. 1, представляющее собой 2-амино-3-гидрокси-3-[5-(1-гексагидроазепинил)метил-2 -тиенил] пропионовую кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.
6. Производное серина по п. 1, представляющее собой этил 2-бензилоксикарбониламино-3-гидрокси-3-[5-(1-гексагидроазепинил) метил-2-тиенил]пропионат или его фармацевтически приемлемую соль.
7. Производное серина по п. 1, представляющее собой этил 2-бензилоксикарбониламино-3-гидрокси-3-[5-(1-гексагидроазепинил) пропил-2-тиенил]пропионат и его фармацевтически приемлемую соль.
8. Производное серина по п. 1, представляющее собой этил 2-бензилоксикарбониламино-3-гидрокси-3-[5-(1-гексагидроазепинил) -2-тиенил] пропионат или его фармацевтически приемлемую соль.
9. Фармацевтическая композиция, обладающая антифенциклидиновой (анти-РСР) активностью, содержащая эффективное количество производное серина или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп. 1 - 8 и фармацевтически приемлемый носитель.
10. Анти-РСР лекарственное средство по п. 9, содержащее в качестве активного компонента производное серина или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп. 1 - 8.
11. Анти-РСР лекарственное средство по п. 10, являющееся психотропным лекарственным средством.
12. Анти-РСР лекарственное средство по п. 10 являющееся лекарственным средством против шизофрении.
13. Анти-РСР лекарственное средство по п. 10, являющееся лекарственным средством против слабоумия.
14. Анти-РСР лекарственное средство по п. 10, которое является лекарственным средством для улучшения аномального поведения, вызванные слабоумием.
15. Анти-РСР лекарственное средство по п. 10, которое является лекарственным средством для лечения юношеской задержки психического развития.
16. Анти-РСР лекарственное средство по п. 10, которое является лекарственным средством для лечения аутизма.
17. Психотропное лекарственное средство по п. 9, содержащее в качестве активного компонента производное серина или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп. 1 - 8.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JPHEI-5-123454 | 1993-04-27 | ||
| JPHEI-5-236428 | 1993-09-22 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU95120104A true RU95120104A (ru) | 1998-02-10 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ATE25974T1 (de) | Acyl-substituierte derivate von 1,2,3,4tetrahydroisochinolin-3-carboxysaeuren, ihre salze, diese enthaltende arzneimittel und verfahren zu ihrer herstellung. | |
| CA2119572A1 (en) | Oxygen substituted derivatives of nucleophile-nitric oxide adducts as nitric oxide donor prodrugs | |
| ATE33838T1 (de) | Thiazolidinderivate, ihre herstellung und diese enthaltende zusammensetzungen. | |
| ATE176664T1 (de) | 2-propylvaleriansäure und 2-propylvalerian- säureamid-derivate und deren verwendung als antikonvulsive mittel | |
| ATE4903T1 (de) | 1-, 6- und 2-substituierte 1-carba-2-penem-3carbons[ure, verfahren zu ihrer herstellung und sie enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen. | |
| ES2197160T3 (es) | Antagonistas fibronogeno bicicliclos. | |
| NZ238181A (en) | N-(1-substituted-piperidinyl(alkyl))carbamic acid, urea and carboxamide derivatives and homologues thereof; preparatory processes and pharmaceutical compositions | |
| BRPI0008753B8 (pt) | composto de amida, processo para preparar um composto de amida, composição farmacêutica e uso de um composto de amida | |
| DK0499521T3 (da) | Hidtil ukendte N-myristoyltransferaseinhibitorer, fremgangsmåde til fremstilling heraf og farmaceutiske midler, som indeholder dem | |
| RO114965B1 (ro) | Derivaţi de cefalosporină, procedee pentru prepararea acestora şi compoziţie farmaceutică | |
| AR006833A1 (es) | Compuestos de beta lactama monociclicos, composicion farmaceutica que los contiene, uso de dichos compuestos para preparar medicamentos, procedimientopara preparar dichos compuestos, compuestos intermediarios y procedimientos para preparar dichos compuestos intermediarios. | |
| DK0406119T3 (da) | Hidtil ukendte peptidderivater, fremgangsmåde til fremstilling heraf og farmaceutiske midler indeholdende dem | |
| DE60011110D1 (de) | Pharmazeutisch wirksame sulfonyl hydrazid-derivate | |
| DE68926981D1 (de) | Cephemverbindungen und Verfahren zu ihrer Herstellung | |
| ZA93494B (en) | Napthalene amides and sulphonamides, processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them | |
| EA199800155A1 (ru) | Новое соединение | |
| DE69102477D1 (de) | 3-Aminochroman-Derivate, Verfahren zu deren Herstellung und diese enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen. | |
| ATE172976T1 (de) | 3-aminochroman-spiroderivate, verfahren zu deren herstellung und diese enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen | |
| ES2101059T3 (es) | Derivados biciclicos nitrogenados, su procedimiento de preparacion y composiciones farmaceuticas que los contienen. | |
| BG88028A (bg) | Амиди на циклометилен-1,2-дикарбоксилни киселини с терапевтична активност,методи за получаването им и фармацевтични състави, които ги съдържат | |
| ES2262504T3 (es) | Derivados del acido piroglutamico y compuestos afines que inhiben la adhesion de leucocitos mediada por la vla-4. | |
| RU95120104A (ru) | Производное серина | |
| ATE48276T1 (de) | 1,6-naphthyridin-derivate, verfahren zu deren herstellung und diese enthaltende arzneimittel. | |
| ES2123728T3 (es) | Derivados de pirrolo-pirazina de actividad 5-ht3. | |
| ATE66920T1 (de) | Neue carbonsaeurederivate, verfahren zu ihrer herstellung sowie arzneimittel, die diese verbindungen enthalten. |