RU2808891C1 - Офтальмологическая композиция для лечения глаукомы, осложненной миопией - Google Patents
Офтальмологическая композиция для лечения глаукомы, осложненной миопией Download PDFInfo
- Publication number
- RU2808891C1 RU2808891C1 RU2023114316A RU2023114316A RU2808891C1 RU 2808891 C1 RU2808891 C1 RU 2808891C1 RU 2023114316 A RU2023114316 A RU 2023114316A RU 2023114316 A RU2023114316 A RU 2023114316A RU 2808891 C1 RU2808891 C1 RU 2808891C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- glaucoma
- treatment
- myopia
- complicated
- pyridoxine hydrochloride
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 25
- 208000010412 Glaucoma Diseases 0.000 title claims abstract description 17
- 230000004379 myopia Effects 0.000 title claims abstract description 17
- 208000001491 myopia Diseases 0.000 title claims abstract description 17
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 21
- ZUFQODAHGAHPFQ-UHFFFAOYSA-N pyridoxine hydrochloride Chemical compound Cl.CC1=NC=C(CO)C(CO)=C1O ZUFQODAHGAHPFQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 19
- IWEGDQUCWQFKHS-UHFFFAOYSA-N 1-(1,3-dioxolan-2-ylmethyl)-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyrazole Chemical compound O1C(C)(C)C(C)(C)OB1C1=CN(CC2OCCO2)N=C1 IWEGDQUCWQFKHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 17
- 229960001724 brimonidine tartrate Drugs 0.000 claims abstract description 17
- 235000019171 pyridoxine hydrochloride Nutrition 0.000 claims abstract description 16
- 239000011764 pyridoxine hydrochloride Substances 0.000 claims abstract description 16
- 229960004172 pyridoxine hydrochloride Drugs 0.000 claims abstract description 16
- 229920002385 Sodium hyaluronate Polymers 0.000 claims abstract description 10
- 229940010747 sodium hyaluronate Drugs 0.000 claims abstract description 10
- YWIVKILSMZOHHF-QJZPQSOGSA-N sodium;(2s,3s,4s,5r,6r)-6-[(2s,3r,4r,5s,6r)-3-acetamido-2-[(2s,3s,4r,5r,6r)-6-[(2r,3r,4r,5s,6r)-3-acetamido-2,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-4-yl]oxy-2-carboxy-4,5-dihydroxyoxan-3-yl]oxy-5-hydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-4-yl]oxy-3,4,5-trihydroxyoxane-2- Chemical compound [Na+].CC(=O)N[C@H]1[C@H](O)O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](O[C@H]3[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O3)C(O)=O)O)[C@H](O)[C@@H](CO)O2)NC(C)=O)[C@@H](C(O)=O)O1 YWIVKILSMZOHHF-QJZPQSOGSA-N 0.000 claims abstract description 9
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 9
- 239000008215 water for injection Substances 0.000 claims abstract description 9
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims abstract description 7
- BNIILDVGGAEEIG-UHFFFAOYSA-L disodium hydrogen phosphate Chemical compound [Na+].[Na+].OP([O-])([O-])=O BNIILDVGGAEEIG-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract description 7
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 claims abstract description 6
- 210000001742 aqueous humor Anatomy 0.000 claims abstract description 6
- 230000037361 pathway Effects 0.000 claims abstract description 6
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract description 4
- LXNHXLLTXMVWPM-UHFFFAOYSA-N Vitamin B6 Natural products CC1=NC=C(CO)C(CO)=C1O LXNHXLLTXMVWPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 3
- RADKZDMFGJYCBB-UHFFFAOYSA-N pyridoxal hydrochloride Natural products CC1=NC=C(CO)C(C=O)=C1O RADKZDMFGJYCBB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 3
- 235000019158 vitamin B6 Nutrition 0.000 claims abstract description 3
- 239000011726 vitamin B6 Substances 0.000 claims abstract description 3
- 229940011671 vitamin b6 Drugs 0.000 claims abstract description 3
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims description 10
- 210000001328 optic nerve Anatomy 0.000 claims description 5
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 claims description 4
- 230000007850 degeneration Effects 0.000 claims description 4
- 230000003647 oxidation Effects 0.000 claims description 4
- 238000007254 oxidation reaction Methods 0.000 claims description 4
- 230000004410 intraocular pressure Effects 0.000 claims description 3
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 claims description 2
- 239000007853 buffer solution Substances 0.000 claims description 2
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims description 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 5
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 abstract description 5
- 239000013543 active substance Substances 0.000 abstract description 4
- 230000001384 anti-glaucoma Effects 0.000 abstract description 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 8
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 8
- 239000004005 microsphere Substances 0.000 description 6
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 6
- XYLJNLCSTIOKRM-UHFFFAOYSA-N Alphagan Chemical compound C1=CC2=NC=CN=C2C(Br)=C1NC1=NCCN1 XYLJNLCSTIOKRM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 229960003679 brimonidine Drugs 0.000 description 5
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 5
- 238000000034 method Methods 0.000 description 5
- MMWFQFGXFPTUIF-UHFFFAOYSA-N 1-ethenylpyrrolidin-2-one 2-hydroxyethyl 2-methylprop-2-enoate 2-(2-methylprop-2-enoyloxy)ethyl 2-methylprop-2-enoate prop-2-enyl 2-methylprop-2-enoate Chemical compound C=CN1CCCC1=O.CC(=C)C(=O)OCCO.CC(=C)C(=O)OCC=C.CC(=C)C(=O)OCCOC(=O)C(C)=C MMWFQFGXFPTUIF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000000463 material Substances 0.000 description 4
- 230000003287 optical effect Effects 0.000 description 4
- 206010015150 Erythema Diseases 0.000 description 3
- 231100000321 erythema Toxicity 0.000 description 3
- 239000008363 phosphate buffer Substances 0.000 description 3
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 description 3
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 3
- 201000004569 Blindness Diseases 0.000 description 2
- -1 Nezofilcon A Chemical compound 0.000 description 2
- 206010030348 Open-Angle Glaucoma Diseases 0.000 description 2
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 2
- 238000013459 approach Methods 0.000 description 2
- 239000012895 dilution Substances 0.000 description 2
- 238000010790 dilution Methods 0.000 description 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 2
- 238000012377 drug delivery Methods 0.000 description 2
- 239000002997 ophthalmic solution Substances 0.000 description 2
- 229940054534 ophthalmic solution Drugs 0.000 description 2
- 201000006366 primary open angle glaucoma Diseases 0.000 description 2
- NLAIHECABDOZBR-UHFFFAOYSA-M sodium 2,2-bis(2-methylprop-2-enoyloxymethyl)butyl 2-methylprop-2-enoate 2-hydroxyethyl 2-methylprop-2-enoate 2-methylprop-2-enoate Chemical compound [Na+].CC(=C)C([O-])=O.CC(=C)C(=O)OCCO.CCC(COC(=O)C(C)=C)(COC(=O)C(C)=C)COC(=O)C(C)=C NLAIHECABDOZBR-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 2
- 238000000870 ultraviolet spectroscopy Methods 0.000 description 2
- 206010003694 Atrophy Diseases 0.000 description 1
- BTBUEUYNUDRHOZ-UHFFFAOYSA-N Borate Chemical compound [O-]B([O-])[O-] BTBUEUYNUDRHOZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920002807 Thiomer Polymers 0.000 description 1
- 230000004308 accommodation Effects 0.000 description 1
- 230000037444 atrophy Effects 0.000 description 1
- 229920002988 biodegradable polymer Polymers 0.000 description 1
- 239000004621 biodegradable polymer Substances 0.000 description 1
- 239000000872 buffer Substances 0.000 description 1
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 description 1
- 238000000576 coating method Methods 0.000 description 1
- 238000012937 correction Methods 0.000 description 1
- 230000007547 defect Effects 0.000 description 1
- 208000001309 degenerative myopia Diseases 0.000 description 1
- 230000004340 degenerative myopia Effects 0.000 description 1
- 238000011161 development Methods 0.000 description 1
- 239000003889 eye drop Substances 0.000 description 1
- 229940012356 eye drops Drugs 0.000 description 1
- 239000003349 gelling agent Substances 0.000 description 1
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 1
- 230000002427 irreversible effect Effects 0.000 description 1
- JJTUDXZGHPGLLC-UHFFFAOYSA-N lactide Chemical compound CC1OC(=O)C(C)OC1=O JJTUDXZGHPGLLC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 1
- 239000008055 phosphate buffer solution Substances 0.000 description 1
- 229920000747 poly(lactic acid) Polymers 0.000 description 1
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 description 1
- 229920005862 polyol Polymers 0.000 description 1
- 150000003077 polyols Chemical class 0.000 description 1
- 230000000717 retained effect Effects 0.000 description 1
- 210000002966 serum Anatomy 0.000 description 1
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 1
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 description 1
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 description 1
- 229940042129 topical gel Drugs 0.000 description 1
- 230000000007 visual effect Effects 0.000 description 1
Abstract
Изобретение относится в области офтальмологии, а именно к офтальмологической композиции для лечения глаукомы, осложненной миопией. Офтальмологическая композиция для лечения глаукомы, осложненной миопией, включает бримонидина тартрат, пиридоксина гидрохлорид (Витамин B6), кислоту лимонную и динатрия гидрофосфат, натрия гиалуронат, воду для инъекций, объем готового продукта рассчитан на 100 г: бримонидина тартрат – 0,2 г; пиридоксина гидрохлорид – 0,3 г; кислота лимонная – 0,284 г; динатрия гидрофосфат – 0,967 г; натрия гиалуронат – 0,5 г; вода для инъекций – остальное. Вышеописанная композиция обладает пролонгированным действием активных веществ, обеспечивающих противоглаукомное действие за счет снижения образования и повышения оттока внутриглазной жидкости по увеосклеральному пути, а также обладает антиоксидантным действием на основе бримонидина тартрата и пиридоксина гидрохлорида. 3 табл., 3 пр.
Description
Изобретение относится к области фармакологии и медицины, в частности офтальмологии и представляет собой офтальмологическую композицию для лечения глаукомы, осложненной миопией, состоящую из лекарственного офтальмологического раствора и коммерчески доступных мягких контактных линз (МКЛ), и предполагается к использованию в терапии сочетанных офтальмологических состояний, таких как первичная открытоугольная глаукома (ПОУГ) на фоне миопии различной степени тяжести.
Глаукома - заболевание, характеризующиеся повышением внутриглазного давления, с последующим развитием типичных дефектов зрения и атрофией зрительного нерва. Без лечения процесс может вызвать необратимую слепоту. Глаукома, как в мире, так и в России, занимает ведущие позиции среди причин неизлечимой слепоты и является важной медико-социальной проблемой. По данным ВОЗ сейчас в мире 105 млн. человек больны глаукомой, из них 5,2 млн. имеют слепоту на оба глаза. https://gp3dzm.ru/poliklinika/arkhiv-novostej/95-6-marta-2021-goda-vsemirnyj-den-borby-s-glaukomoj.html#:~:text=%D0%93%D0%BB%D0%B0%D1%83%D0%BA%D0%BE%D0%BC%D0%B0%2C%20%D0%BA%D0%B0%D0%BA%20%D0%B2%20%D0%BC%D0%B8%D1%80%D0%B5%2C%20%D1%82%D0%B0%D0%BA,%D0%B2%D1%81%D0%B5%D1%85%20%D1%81%D0%BB%D1%83%D1%87%D0%B0%D0%B5%D0%B2%20%D1%81%D0%BB%D0%B5%D0%BF%D0%BE%D1%82%D1%8B%20%D0%B2%20%D0%BC%D0%B8%D1%80%D0%B5.
Миопия является распространенным заболеванием, которое обычно начинается в детстве. Тяжелые формы близорукости (патологическая близорукость) связаны с риском других сопутствующих офтальмологических проблем. Это заболевание поражает все группы населения и достигает масштабов эпидемии (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33328468/).
Известен патент RU №2519676 (опубл. 20.06.2014), в котором описаны усовершенствованные способы и композиции для безопасного и эффективного лечения эритремы. Топическая гелевая композиция, предназначенная для лечения эритемы или связанного с ней симптома, содержит от 0,4 мас. % до 0,6 мас. % бримонидина, предпочтительно в форме бримонидина тартрата, желатинизирующий агент и, по меньшей мере, один полиол. Топическое нанесение гелевой композиции на область кожи, пораженную эритемой или имеющую проявление ее симптома, воздействует на сывороточный или плазменный профиль бримонидина, имеющего среднюю Cmax примерно 54±28 пкг/мл или менее и среднюю AUC0-24ч примерно 568±277 пкг·ч/мл или менее. Изобретение обеспечивает безопасное и эффективное лечение эритемы, не вызывая неприемлемых связанных с лекарственным средством побочных явлений.
Недостатком данного способа является невозможность использования композиции с мягкими контактными линзами.
Известен патент RU №2440102 (опубл. 20.01.2012), в котором описаны системы доставки лекарственного средства внутрь глаза. Изобретение относится к области медицины, в частности к системам доставки лекарственных средств внутрь глаза. Система включает множество микросфер со средним диаметром от 8 микрон до 14 микрон, водный носитель для микросфер, где микросферы состоят из бримонидина, где бримонидин составляет от примерно 0,5 мас. % до примерно 15 мас. % микросфер, и одного или более чем одного биоразлагаемого полимера, представляющие собой полимеры поли(D,L)лактиды с характеристической вязкостью от 0,4 дл/г до 0,8 дл/г, где полимер ПМК составляет от 85 мас. % до 99,5 мас. % микросфер, и где система доставки лекарственного средства может быть инъецирована в область внутри глаза через иглу шприца калибра 20-26, и микросферы могут высвобождать от примерно 0,5 мкг/сутки до примерно 20 мкг/сутки бримонидина в течение периода времени от примерно 10 суток до примерно 100 суток, что обеспечивает лечение состояния глаза. Область введения внутри глаза представляет собой субтеноново пространство, субконъюнктивальную или ретробульбарную область. Изобретение обеспечивает высвобождение терапевтического агента в терапевтически эффективном количестве в течение между 10 суток и одним годом.
Недостатком данного изобретения является невозможность совместного использования препарата с мягкими контактными линзами при наращении аккомодации.
Задачей предлагаемого изобретения является расширение ассортимента активных лекарственных препаратов за счет создания офтальмологической композиции для лечения глаукомы, осложненной миопией, обладающей пролонгированным действием активных веществ, обеспечивающих противоглаукомное действие за счет снижения образования и повышения оттока внутриглазной жидкости по увеосклеральному пути и антиоксидантное действие за счет элиминации свободных радикалов, образовывающихся в результате окисления клеток зрительного нерва, приводящего к их повреждению и дегенерации. Включающую в себя композицию из бримонидина тартрата и пиридоксина гидрохлорида.
Техническим результатом предлагаемого изобретения является офтальмологическая композиция для лечения глаукомы, осложненной миопией, обладающей пролонгированным действием активных веществ, обеспечивающих противоглаукомное действие за счет снижения образования и повышения оттока внутриглазной жидкости по увеосклеральному пути, а также обладающей антиоксидантным действием на основе бримонидина тартрата и пиридоксина гидрохлорида.
Технический результат достигается посредством предложенной офтальмологической композиции для лечения глаукомы, осложненной миопией, включающей: бримонидина тартрат, который снижает внутриглазное давление за счет снижения образования и повышения оттока внутриглазной жидкости по увеосклеральному пути, пиридоксина гидрохлорид (Витамин B6), антиоксидант, который осуществляет элиминацию свободных радикалов, образовывающихся в результате окисления клеток зрительного нерва, приводящего к их повреждению и дегенерации, кислоту лимонную и динатрия гидрофосфат, которые являются компонентами буферного раствора и обеспечивают необходимый рН раствора, натрия гиалуронат, который является регулятором вязкости, вода для инъекций как растворитель действующих и вспомогательных веществ, объем готового продукта рассчитан на 100 г: бримонидина тартрат - 0,2 г; пиридоксина гидрохлорид - 0,3 г; кислота лимонная - 0,284 г; динатрия гидрофосфат - 0,967 г; натрия гиалуронат - 0,5 г; вода для инъекций - остальное.
Предложенный состав композиции обеспечивает снижение образования и повышения оттока внутриглазной жидкости по увеосклеральному пути, осуществляет элиминацию свободных радикалов, образовывающихся в результате окисления клеток зрительного нерва, приводящего к их повреждению и дегенерации, обеспечивающая рН, комфортное для человеческого глаза. Натрия гиалуронат в составе вспомогательных веществ увеличивает вязкость офтальмологической композиции, наделяя ее способностью механического удерживания на поверхности мягких контактных линз, что обеспечивает пролонгированный терапевтический эффект глазных капель.
Соответствие условиям новизна и изобретательский уровень подтверждает состав офтальмологической композиции для лечения глаукомы, осложненной миопией, не известный из уровня техники, и при этом соответствующий нормам Государственной Фармакопеи Российской Федерации, обеспечивающий комбинированное пролонгированное терапевтическое действие с противоглаукомным и антиоксидантным действием.
Примеры осуществления изобретения.
Пример 1.
В лабораторных условиях офтальмологическую композицию для лечения глаукомы, осложненной миопией, изготавливают следующим образом:
Воду для инъекций подогревают до 70-80°C, отвешенное количество компонентов боратного буфера: динатрия гидрофосфат 0,967 г и кислоту лимонную 0,284 г - загружают в воду для инъекций, после каждой загрузки отдельного компонента фосфатного буфера включают перемешивание, которое ведут в течение 5-10 минут при скорости 90 об/мин. После внесения последнего компонента фосфатного буфера, перемешивание ведут на скорости 90 об/мин, при этом температуру снижают до 45-55°C.
В раствор фосфатного буфера, остановив перемешивание, вносят отвешенное количество натрия гиалуроната 0,5 г. Загрузку осуществляют порциями для предотвращения образования трудноратворимых комков. По окончании загрузки устанавливают скорость перемешивания 120 об/мин в течение 50-60 минут.
В раствор гиалуроната натрия и фосфатного буфера последовательно вносят активные компоненты: бримонидина тартрат 0,2 г и пиридоксина гидрохлорид 0,3 г, после чего увеличивают скорость перемешивания до 150 об/мин. Перемешивание продолжают в течение 30-40 минут до полного растворения компонентов, после чего добавляют рассчитанный оставшийся объем воды для инъекций.
В полученной терапевтической композиции для лечения глаукомы, осложненной миопией, контролируют прозрачность и степень мутности, цветность, водородный показатель (рН = 7,34), вязкость и осмолярность.
Полученный образец капель представляет собой прозрачную бесцветную жидкость с рН= 7,34, имеющую вязкость 78,11 мм2/с и теоретическую осмолярность 344,03 мОсм/л.
Полученная терапевтическая композиция для лечения глаукомы проверена на соответствие Стандартам Государственной Фармакопеи Российской Федерации
Показатели качества полученной офтальмологической композиции для лечения глаукомы, осложненной миопией, по примеру 1 представлены в таблице 1.
Основываясь на опытах отечественных и зарубежных исследователей, предложен и обоснован новый подход к использованию мягких контактных линз как средства доставки офтальмологического раствора. Предлагаемых подход основывается на покрытии офтальмологических линз для коррекции миопии лекарственным раствором, содержащим в составе мукоадгезивный полимер - натрия гиалуронат.
Мягкие контактные линзы насыщаются оптимальным количеством лекарственных веществ, а затем высвобождают их в достаточном для оказания терапевтического эффекта количествах.
Высвобождение раствора бримонидина тартрата из поверхности мягких контактных линз приведен в примере 2.
Пример 2.
Высвобождение раствора бримонидина тартрата к тканям глаза было изучено на примере мягких контактных линз из 5 различных материалов: Нелфилкон А, Хилафилкон Б, Незофилкон А, Этафилкон А, Лотрафилкон А.
В 5 контейнеров, наполненных 3 мл изотонического раствора натрия хлорида, помещали на 15, 30, 45 и 60 минут по одной насыщенной терапевтической композицией мягкой контактной линзе. По достижении каждой временной точки процесса насыщения измеряли содержание бримонидина тартрата методом УФ-спектрофотометрии. Расчет содержания бримонидина тартрата в мг производили по формуле:
где:
Relx - количество активного компонента, высвободившегося с поверхности МКЛ, мг;
W - степень разбавления отобранного объема аликвоты;
A - оптическая плотность испытуемого образца;
3 - коэффициент пересчета в мг;
- удельный коэффициент поглощения активного компонента;
l - длина оптического пути, см.
Результаты приведены в таблице 2 .
Высвобождение раствора пиридоксина гидрохлорида из поверхности мягких контактных линз приведен в примере 3.
Пример 3.
Высвобождение раствора пиридоксина гидрохлорида к тканям глаза было изучено на примере мягких контактных линз из 5 различных материалов: Нелфилкон А, Хилафилкон Б, Незофилкон А, Этафилкон А, Лотрафилкон А.
В 4 контейнера, наполненных 3 мл изотонического раствора натрия хлорида, помещали на 15, 30, 45 и 60 минут по одной насыщенной терапевтической композицией мягкой контактной линзе. По достижении каждой временной точки процесса насыщения измеряли содержание пиридоксина гидрохлорида методом УФ-спектрофотометрии. Расчет содержания пиридоксина гидрохлорида в мг производили по формуле:
где:
Relx - количество активного компонента, высвободившегося с поверхности МКЛ, мг;
W - степень разбавления отобранного объема аликвоты;
A - оптическая плотность испытуемого образца;
3 - коэффициент пересчета в мг;
- удельный коэффициент поглощения активного компонента;
l - длина оптического пути, см.
Результаты приведены в таблице 3.
Как видно из данных, приведенных в таблицах 2 и 3, высвобождение бримонидина тартрата и пиридоксина гидрохлорида происходит в течение часа. Количество высвободившегося лекарственного вещества в раствор, имитирующий среду тканей глаза, составило свыше 98% от поглощенного количества мягких контактных линз различного материала. При этом, наиболее полное высвобождение бримонидина тартрата и пиридоксина гидрохлорида характерно для мягких контактных линз, изготовленных из хилафилкона Б, достигая 99,35%. Идентичные профили высвобождения для двух активных веществ являются следствием гомогенного их распределения по всему объему вязкого раствора.
Полученный состав терапевтической композиции для лечения глаукомы, осложненной миопией, можно использовать в сочетании с мягкими контактными линзами из материала хилафилкон Б.
Claims (2)
- Офтальмологическая композиция для лечения глаукомы, осложненной миопией, включающая: бримонидина тартрат, который снижает внутриглазное давление за счет снижения образования и повышения оттока внутриглазной жидкости по увеосклеральному пути, пиридоксина гидрохлорид (Витамин B6), антиоксидант, который осуществляет элиминацию свободных радикалов, образовывающихся в результате окисления клеток зрительного нерва, приводящего к их повреждению и дегенерации, кислоту лимонную и динатрия гидрофосфат, которые являются компонентами буферного раствора и обеспечивают необходимый рН раствора, натрия гиалуронат, который является регулятором вязкости, вода для инъекций как растворитель действующих и вспомогательных веществ, объем готового продукта рассчитан на 100 г:
-
бримонидина тартрат 0,2 г пиридоксина гидрохлорид 0,3 г кислота лимонная 0,284 г динатрия гидрофосфат 0,967 г натрия гиалуронат 0,5 г вода для инъекций остальное
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2808891C1 true RU2808891C1 (ru) | 2023-12-05 |
Family
ID=
Citations (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2519676C1 (ru) * | 2010-03-26 | 2014-06-20 | Галдерма Ресерч Энд Девелопмент | Усовершенствованные способы и композиции для безопасного и эффективного лечения эритемы |
| EA030615B1 (ru) * | 2013-12-24 | 2018-08-31 | Сентисс Фарма Прайвет Лимитед | Офтальмологический раствор бримонидина для местного применения |
| CN112933075A (zh) * | 2019-12-11 | 2021-06-11 | 刘力 | 局部给药的葛根相关药物组合物 |
| WO2021221074A1 (ja) * | 2020-04-27 | 2021-11-04 | 千寿製薬株式会社 | ブリモニジンを含有する液体製剤 |
| WO2021235527A1 (ja) * | 2020-05-20 | 2021-11-25 | アイ・セラピーズ・エル・エル・シー | ブリモニジンを含有する液体製剤 |
Patent Citations (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2519676C1 (ru) * | 2010-03-26 | 2014-06-20 | Галдерма Ресерч Энд Девелопмент | Усовершенствованные способы и композиции для безопасного и эффективного лечения эритемы |
| EA030615B1 (ru) * | 2013-12-24 | 2018-08-31 | Сентисс Фарма Прайвет Лимитед | Офтальмологический раствор бримонидина для местного применения |
| CN112933075A (zh) * | 2019-12-11 | 2021-06-11 | 刘力 | 局部给药的葛根相关药物组合物 |
| WO2021221074A1 (ja) * | 2020-04-27 | 2021-11-04 | 千寿製薬株式会社 | ブリモニジンを含有する液体製剤 |
| WO2021235527A1 (ja) * | 2020-05-20 | 2021-11-25 | アイ・セラピーズ・エル・エル・シー | ブリモニジンを含有する液体製剤 |
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| ЖИЛЯКОВА Е.Т., НАПЛЕКОВ Д.К., Изучение возможности создания комбинированного лекарственного средства для лечения глаукомы, осложненной миопией // "Молодой учёный", 2014, No 19 (78), стр. 107-109. * |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP6141850B2 (ja) | 老眼、弱度の遠視、および不正乱視を治療する組成物およびその治療方法 | |
| US11779536B2 (en) | Sustained release biodegradable intracanalicular inserts comprising a hydrogel and cyclosporine | |
| JP2021509902A (ja) | 近視進行の治療 | |
| US20170165368A1 (en) | Method for treating retinal conditions using an intraocular tamponade | |
| TWI728214B (zh) | 微小ｒｎａ-１９５局部用製劑及其用途 | |
| EP3957300A1 (en) | Cationic hyaluronic acid modified lipoid vesicle and preparation and application thereof | |
| EP4216929A1 (en) | Sustained release biodegradable intracanalicular inserts comprising a hydrogel and an active agent | |
| RU2808891C1 (ru) | Офтальмологическая композиция для лечения глаукомы, осложненной миопией | |
| Gupta et al. | Enhancement of anti-glaucoma potential by novel ocular drug delivery system | |
| Chikamoto et al. | Efficacy of substance P and insulin-like growth factor-1 peptides for preventing postsurgical superficial punctate keratopathy in diabetic patients | |
| Wu et al. | In situ liquid crystal gel as a promising strategy for improving ocular administration of dexamethasone: preparation, characterization, and evaluation | |
| Patel et al. | Formulation, ex-vivo and preclinical in-vivo studies of combined ph and ion-sensitive ocular sustained in situ hydrogel of timolol maleate for the treatment of glaucoma | |
| Gong et al. | Effect on rabbits' intraocular structure by cross-linked hyaluronic formations as vitreous substitute | |
| Simroth‐Loch et al. | Ophthalmic dosage forms | |
| KR100938233B1 (ko) | 프로스타글란딘계 점안용 조성물과 그의 제조 방법 | |
| EP4454639A1 (en) | Ophthalmic composition comprising carbomer and taurine | |
| US20230110216A1 (en) | Ophthalmic chloroprocaine gel having improved functionality | |
| Shukla | Formulation, Development, and In Vitro, In Vivo, Ex Vivo Characterization of In Situ Gel Containing Blueberry Extract for the Management of Glaucoma | |
| US20210154210A1 (en) | Ophthalmic Formulations and Uses Thereof | |
| RU2340327C1 (ru) | Офтальмологический гель и способ его приготовления | |
| Halder et al. | A Gel-Free Reservoir System for Once-a-Day Ophthalmic Delivery of Timolol Maleate | |
| PATIL et al. | Formulation and evaluation of pH triggered acyclovir ophthalmic In-situ gel. | |
| KR20220010506A (ko) | 젤란검 및 페닐레프린 기반 조성물, 생산 방법 및 안과용 제품으로서의 용도 | |
| Jiménez-Ortiz et al. | Pharmacological treatments for the correction of presbyopia | |
| TW202333662A (zh) | 增強抗老花眼效果之卡巴可(carbachol)調配物 |