RU2806191C1 - ПРИМЕНЕНИЕ 4,6-ДИМЕТИЛ-1,2-ДИГИДРОПИРРОЛО[1,2-a]ПИРАЗИН-3(4H)-ОНА В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОГРИБКОВОГО СРЕДСТВА В ОТНОШЕНИИ ДРОЖЖЕВЫХ ГРИБОВ - Google Patents

ПРИМЕНЕНИЕ 4,6-ДИМЕТИЛ-1,2-ДИГИДРОПИРРОЛО[1,2-a]ПИРАЗИН-3(4H)-ОНА В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОГРИБКОВОГО СРЕДСТВА В ОТНОШЕНИИ ДРОЖЖЕВЫХ ГРИБОВ Download PDF

Info

Publication number
RU2806191C1
RU2806191C1 RU2023106684A RU2023106684A RU2806191C1 RU 2806191 C1 RU2806191 C1 RU 2806191C1 RU 2023106684 A RU2023106684 A RU 2023106684A RU 2023106684 A RU2023106684 A RU 2023106684A RU 2806191 C1 RU2806191 C1 RU 2806191C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
dimethyl
dihydropyrrolo
pyrazin
compound
antifungal
Prior art date
Application number
RU2023106684A
Other languages
English (en)
Inventor
Максим Григорьевич Учускин
Людмила Назаровна Сороцкая
Елена Юрьевна Мендограло
Антон Сергеевич Макаров
Елена Александровна Никифорова
Александр Евгеньевич Рубцов
Лариса Юрьевна Нестерова
Александр Георгиевич Ткаченко
Роман Владиславович Батуев
Original Assignee
Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Пермский государственный национальный исследовательский университет"
Filing date
Publication date
Application filed by Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Пермский государственный национальный исследовательский университет" filed Critical Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Пермский государственный национальный исследовательский университет"
Application granted granted Critical
Publication of RU2806191C1 publication Critical patent/RU2806191C1/ru

Links

Abstract

Изобретение относится к применению 4,6-диметил-1,2-дигидропирроло[1,2-a]пиразин-3(4H)-она формулы 1 в качестве противогрибкового средства в отношении дрожжевых грибов Candida albicans. Соединение 1 обладает антимикотической активностью, а также низкой токсичностью, что позволяет применять его в медицине в качестве лекарственного средства с антимикотическими свойствами. 1 табл., 3 пр.

Description

Изобретение относится к области органической химии - биологически активным соединениям - замещенным пирроло[1,2-a]пиразинонам, а именно к 4,6-диметил-1,2-дигидропирроло[1,2-a]пиразин-3(4H)-ону 1 формулы
соединение 1 обладает антимикотической активностью, что позволяет предположить его использование в медицине в качестве потенциального лекарственного средства с антимикотическими свойствами.
Аналогом по структуре заявляемому соединению является 7-хлор-4-(4-этилфенил)-5,6-дигидро-4H-бензо[ƒ]пирроло[1,2-a][1,4]диазепин 2, обладающий антимикотической активностью [Bioorg. Med. Chem. Lett. 2005, 75, 3453-3458; doi: 10.1016/j.bmcl.2005.05.007] формулы
Эталоном сравнения был выбран кетоконазол 3 формулы
,
который широко применяется в лечебной практике, и является аналогом по действию [Машковский М.Д. Лекарственные средства. - 16-е изд., перераб., испр. и доп. - М.: Новая волна, 2012. - с. 918; Med. Chem. Res. 2013, 22, 211-218; doi: 10.1007/s00044-012-0021-2].
Задачей изобретения является поиск в ряду замещенных пирроло[1,2-a]пиразинонов веществ с выраженным антимикотическим действием и низкой токсичностью.
Поставленная задача достигается получением 4,6-диметил-1,2-дигидропирроло[1,2-a]пиразин-3(4H)-она, который обладает антимикотической активностью.
Заявляемое соединение 1 синтезируют обработкой 5-метилфурфуриламина N-Boc-аланином при кипячении в течение 12 часов в абсолютном дихлорэтане в присутствии 1-этил-3-[3-(диметиламино)пропил]карбодиимида и N-метилморфолина. Затем образовавшийся неочищенный амид обрабатывают смесью ледяной уксусной и концентрированной соляной кислот при комнатной температуре с последующей нейтрализацией соляной кислоты Na2CO3, нагреванием реакционной смеси при 120°С и выделением целевого продукта стандартными методами синтетической органической химии по схеме
Пример 1. Получение соединения 1. К перемешиваемому раствору N-Вос-аланина 567 мг (3 ммоль) в 10 мл абсолютного дихлорэтана добавляют 356 мкл (3.2 ммоль) 5-метилфурфуриламина, 632 мг (3.3 ммоль) 1-этил-3-[3-(диметиламино)пропил]карбодиимида и 362 мкл (3.3 ммоль) N-метилморфолина. Реакционную смесь кипятят с обратным холодильником в течение 12 часов. Затем растворитель упаривают досуха при пониженном давлении. К раствору неочищенного амида в ледяной 22.5 мл АсОН добавляют 2.5 мл конц. HCl. Реакционную смесь перемешивают при комнатной температуре в течение 24 часов. Затем к реакционной смеси порционно присыпают 4.4 г Na2CO3 и кипятят с обратным холодильником в течение 30 минут. Далее растворитель упаривают досуха при пониженном давлении. Остаток очищают методом колоночной хроматографии на силикагеле, используя в качестве элюента смесь петролейный эфир/этилацетат (9:1), очищенный продукт 1 перекристаллизовывают из смеси петролейный эфир/этилацетат. Выход 68%. Найдено, %: С, 65.83; Н, 7.21; N, 17.18. C9H12N2O. Вычислено, %: С, 65.83; Н, 7.37; N, 17.06. Спектр ЯМР 1Н, (400 МГц, CDCl3), δ, м.д.: 7.79 (уш. с, 1H), 5.91 (д, J=3.4 Гц, 1H), 5.88 (д, J=3.4 Гц, 1H), 4.69-4.53 (m, 2Н), 4.42 (дд, J=15.2, 4.6 Гц, 1Н),2.24 (с, 3Н), 1.56 (д, J=7.1 Гц, 3Н). Спектр ЯМР 13С (100 МГц, CDCl3), δ, м.д.: 172.12, 126.33, 120.60, 107.52, 102.41, 53.11, 39.32, 19.98, 11.27. Полученное соединение 1 представляет собой светло-бежевое кристаллическое вещество, растворимое в этаноле, толуоле, ацетоне, хлороформе, этилацетате.
Пример 2. Для характеристики антимикотической активности соединений использовали стандартные параметры: минимальная подавляющая концентрация (МПК), которую определяли модифицированным методом двукратных серийных разведений (Методические рекомендации: Грибы рода Candida. Методы выделения, идентификации на видовом уровне и определение чувствительности к противогрибковым препаратам, Москва, 2009; МУК 4.2.1890-04 Определение чувствительности микроорганизмов к антибактериальным препаратам) и минимальная фунгицидная концентрация (МФК).
Тесты проводили с использованием культуры модельных микроорганизмов Candida albicans АТСС 10231 на питательной среде Мюллера-Хинтона с добавлением 2%-ной глюкозы в 96-луночных полистироловых планшетах. Концентрация микроорганизмов в лунках перед началом культивирования составляла 2,5⋅105 КОЕ/мл. Культивирование проводили при 37°С без перемешивания. Определение МПК и высевы для определения МФК производили через 24 ч. Исследуемые соединения растворяли в диметилсульфоксиде (ДМСО) до полного растворения в концентрации 20 мг/мл и ниже, в зависимости от растворимости. Вносили в питательную среду так, чтобы количество DMSO не превышало 5%.
Пример 3. Острую токсичность (ЛД50, мг/мл) соединения 1 определяли по методу Г.Н. Першина [Першин Г.Н. Методы экспериментальной химиотерапии // М., С. 100, 1971, 109-117]. Соединение 1 вводили внутрибрюшинно белым мышам массой 16-18 г в виде взвеси в 2%-ной крахмальной слизи и наблюдали за поведением и гибелью животных в течение 10 суток. Для исследуемого соединения 1 ЛД50 составляет >1500 мг/кг.
Согласно классификации токсичности препаратов, соединение 1 относится к V классу практически нетоксичных препаратов [Измеров Н.Ф., Саноцкий И.В., Сидоров К.К. Параметры токсикометрии промышленных ядов при однократном воздействии: Справочник. М., 1977, стр. 196]. Результаты испытаний представлены в таблице:
Как видно из таблицы, заявляемое соединение 1 превосходит в полтора раза по антимикотической активности препарат сравнения (Кетоконазол) по отношению к С. albicans. Таким образом, это делает возможным использование 4,6-диметил-1,2-дигидропирроло[1,2-a]пиразин-3(4H)-она 1 для создания новых лекарственных средств в качестве противогрибкового средства в отношении дрожжевых грибов Candida albicans.

Claims (3)

  1. Применение 4,6-диметил-1,2-дигидропирроло[1,2-a]пиразин-3(4H)-она
  2. в качестве противогрибкового средства в отношении дрожжевых грибов Candida albicans.
RU2023106684A 2023-03-22 ПРИМЕНЕНИЕ 4,6-ДИМЕТИЛ-1,2-ДИГИДРОПИРРОЛО[1,2-a]ПИРАЗИН-3(4H)-ОНА В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОГРИБКОВОГО СРЕДСТВА В ОТНОШЕНИИ ДРОЖЖЕВЫХ ГРИБОВ RU2806191C1 (ru)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2806191C1 true RU2806191C1 (ru) 2023-10-27

Family

ID=

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
MEERPOEL L. et al, Pyrrolo[1,2-a][1,4]benzodiazepine: A novel class of non-azole anti-dermatophyte anti-fungal agents, Bioorg. Med. Chem. Lett., 2005, v. 15, p. 3453-3458. МАШКОВСКИЙ М.Д., Лекарственные средства, 16-е изд., перераб., испр. и доп., М.: Новая волна, 2012, 1216 с, с. 918. TRUSHKOV I.V. et al, Furan ring opening-pyrrole ring closure. A simple route to 1,2,3,4-tetrahydropyrrolo[1,2-a]pyrazin-3-ones, Tetrahedron Letters, 2013, v. 54, p. 3974-3976. BHOWMIK S. et al, Expeditious synthesis of chiral 1,2,3,4-tetrahydropyrrolo[1,2-a]pyrazines, Tetrahedron Letters, 2013, v. 54, p. 2251-2254. БАБЬЕВА И.П. и др., Биология дрожжей, учебное пособие, Москва, Изд-во: Т-во науч. изд. КМК, 2004, 239 c., стр. 117. *

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Ragavan et al. Synthesis of some novel bioactive 4-oxy/thio substituted-1H-pyrazol-5 (4H)-ones via efficient cross-Claisen condensation
Kumar et al. Synthesis, characterisation and evaluation of N-mannich bases of 2-substituted Benzimidazole derivatives
RU2806191C1 (ru) ПРИМЕНЕНИЕ 4,6-ДИМЕТИЛ-1,2-ДИГИДРОПИРРОЛО[1,2-a]ПИРАЗИН-3(4H)-ОНА В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОГРИБКОВОГО СРЕДСТВА В ОТНОШЕНИИ ДРОЖЖЕВЫХ ГРИБОВ
RU2808981C1 (ru) ПРИМЕНЕНИЕ 7-МЕТИЛ-5-[4-(ТРИФТОРМЕТИЛ)ФЕНИЛ]-1,2,4,5-ТЕТРАГИДРО-3H-ПИРРОЛО[1,2-a][1,4]ДИАЗЕПИН-3-ОНА В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОГРИБКОВОГО СРЕДСТВА В ОТНОШЕНИИ ДРОЖЖЕВЫХ ГРИБОВ
RU2810715C1 (ru) ПРИМЕНЕНИЕ 5-(4-МЕТОКСИФЕНИЛ)-7-МЕТИЛ-1,2,4,5-ТЕТРАГИДРО-3H-ПИРРОЛО[1,2-a][1,4]ДИАЗЕПИН-3-ОНА В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОГРИБКОВОГО СРЕДСТВА В ОТНОШЕНИИ ДРОЖЖЕВЫХ ГРИБОВ
RU2809026C1 (ru) ПРИМЕНЕНИЕ 1-МЕТИЛ-4,5-ДИГИДРО-6H-ПИРРОЛО[1,2-a][1,4]БЕНЗОДИАЗЕПИН-6-ОНА В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОГРИБКОВОГО СРЕДСТВА В ОТНОШЕНИИ ДРОЖЖЕВЫХ ГРИБОВ
RU2803571C1 (ru) ПРИМЕНЕНИЕ 5-[(1H-ИНДОЛ-3-ИЛ)МЕТИЛ]-7-МЕТИЛ-2,3-ДИГИДРО-1H-ПИРРОЛО[1,2-d][1,4]ДИАЗЕПИН-4(5H)-ОНА В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОГРИБКОВОГО СРЕДСТВА В ОТНОШЕНИИ ДРОЖЖЕВЫХ ГРИБОВ
RU2809053C1 (ru) ПРИМЕНЕНИЕ 7-МЕТИЛ-2-(4-МЕТИЛФЕНИЛ)-1,2,4,5-ТЕТРАГИДРО-3H-ПИРРОЛО[1,2-a][1,4]ДИАЗЕПИН-3-ОНА В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОГРИБКОВОГО СРЕДСТВА В ОТНОШЕНИИ ДРОЖЖЕВЫХ ГРИБОВ
RU2809148C1 (ru) ПРИМЕНЕНИЕ 1-МЕТИЛ-5-(4-ХЛОРФЕНИЛ)-4,5-ДИГИДРО-6H-ПИРРОЛО[1,2-a][1,4]БЕНЗОДИАЗЕПИН-6-ОНА В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОГРИБКОВОГО СРЕДСТВА В ОТНОШЕНИИ ДРОЖЖЕВЫХ ГРИБОВ
RU2808993C1 (ru) ПРИМЕНЕНИЕ 1-МЕТИЛ-8,9-ДИМЕТОКСИ-4,5-ДИГИДРО-6H-ПИРРОЛО[1,2-a][1,4]БЕНЗОДИАЗЕПИН-6-ОНА В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОГРИБКОВОГО СРЕДСТВА В ОТНОШЕНИИ ДРОЖЖЕВЫХ ГРИБОВ
RU2809051C1 (ru) Применение 2-(4-бромфенил)-7-этил-1,2,4,5-тетрагидро-3H-пирроло[1,2-a][1,4]диазепин-3-она в качестве противогрибкового средства в отношении дрожжевых грибов
RU2803600C1 (ru) ПРИМЕНЕНИЕ 10-МЕТИЛ-6,7-ДИГИДРО-5H-ПИРИДО[2,3-b]-ПИРРОЛО[1,2-d][1,4]ДИАЗЕПИНА В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОГРИБКОВОГО СРЕДСТВА В ОТНОШЕНИИ ДРОЖЖЕВЫХ ГРИБОВ
RU2809006C1 (ru) Применение 2,4-дифенил-9H-карбазола в качестве противогрибкового средства в отношении дрожжевых грибов
RU2809002C1 (ru) Применение 1-ацетил-2-(2-оксобутил)-6-хлориндолин-3-она в качестве противогрибкового средства в отношении дрожжевых грибов
RU2808994C1 (ru) Применение 1-ацетил-2-(2-оксопропил)-5-хлориндолин-3-она в качестве противогрибкового средства в отношении дрожжевых грибов
RU2784439C1 (ru) ПРИМЕНЕНИЕ 5-ИЗОПРОПИЛ-7-МЕТИЛ-2,3-ДИГИДРО-1H-ПИРРОЛО[1,2-d][1,4]ДИАЗЕПИН-4(5H)-ОНА В КАЧЕСТВЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОГО СРЕДСТВА В ОТНОШЕНИИ ГРАМПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ МИКРООРГАНИЗМОВ
RU2784521C1 (ru) ПРИМЕНЕНИЕ 8-ХЛОР-1-МЕТИЛ-4,5-ДИГИДРО-6H-ПИРРОЛО[1,2-a][1,4]БЕНЗОДИАЗЕПИН-6-ОНА В КАЧЕСТВЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОГО СРЕДСТВА В ОТНОШЕНИИ ГРАМПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ МИКРООРГАНИЗМОВ
RU2803747C1 (ru) Применение (z)-2-(2-оксопропилиден)индолин-3-она в качестве противогрибкового средства в отношении дрожжевых грибов
RU2809146C1 (ru) Применение 1-ацетил-5,6-диметил-2-(2-оксопропил)индолин-3-она в качестве противогрибкового средства в отношении дрожжевых грибов
RU2771019C1 (ru) Применение 10-метил-2-(трифторметил)-6,7-дигидро-5Н-бензо[b]пирроло[1,2-d][1,4]диазепина в качестве антибактериального средства в отношении грамположительных микроорганизмов
Alam Synthesis and biological evaluation of some pyrazole-based Mannich Bases
RU2785140C1 (ru) ПРИМЕНЕНИЕ 1-{ 1-МЕТИЛПИРРОЛО[1,2-a]ХИНОКСАЛИН-5(4H)-ИЛ} ЭТАН-1-ОНА В КАЧЕСТВЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНОГО СРЕДСТВА В ОТНОШЕНИИ ГРАМПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ МИКРООРГАНИЗМОВ
Nikhila et al. Synthesis, characterization and antioxidant studies of benzo [4, 5] imidazo [2, 1-b] thiazole derivatives
RU2817789C1 (ru) Применение (z)-6-метокси-2-(2-оксобутилиден)индолин-3-она в качестве противогрибкового средства в отношении дрожжевых грибов
RU2852136C1 (ru) ПРИМЕНЕНИЕ 1-{ 1a-(4-ХЛОРФЕНИЛ)-8-(5-МЕТИЛФУРАН-2-ИЛ)-1,1a,2,8b-ТЕТРАГИДРОЦИКЛОПРОПА[3,4]ПИРРОЛО[1,2-a]ИНДОЛ-1-ИЛ} ЭТАН-1-ОНА В КАЧЕСТВЕ ПРОТИВОГРИБКОВОГО СРЕДСТВА В ОТНОШЕНИИ ДРОЖЖЕВЫХ ГРИБОВ