RU2691936C1 - Комплексное лекарственное средство в таблетированной форме для коррекции синдрома повышенной вязкости крови - Google Patents
Комплексное лекарственное средство в таблетированной форме для коррекции синдрома повышенной вязкости крови Download PDFInfo
- Publication number
- RU2691936C1 RU2691936C1 RU2017144260A RU2017144260A RU2691936C1 RU 2691936 C1 RU2691936 C1 RU 2691936C1 RU 2017144260 A RU2017144260 A RU 2017144260A RU 2017144260 A RU2017144260 A RU 2017144260A RU 2691936 C1 RU2691936 C1 RU 2691936C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- extract
- blood viscosity
- high blood
- cuff
- viscosity syndrome
- Prior art date
Links
- 239000008280 blood Substances 0.000 title claims abstract description 11
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 title claims abstract description 11
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 title claims abstract description 8
- 238000012937 correction Methods 0.000 title description 2
- 239000000284 extract Substances 0.000 claims abstract description 36
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract description 16
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims abstract description 14
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims abstract description 14
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims abstract description 14
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims abstract description 14
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 claims abstract description 12
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 claims abstract description 12
- 239000008103 glucose Substances 0.000 claims abstract description 12
- 239000008101 lactose Substances 0.000 claims abstract description 12
- CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L calcium stearate Chemical compound [Ca+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract description 11
- 239000008116 calcium stearate Substances 0.000 claims abstract description 11
- 235000013539 calcium stearate Nutrition 0.000 claims abstract description 11
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 claims abstract description 11
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 claims abstract description 11
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 claims abstract description 10
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 10
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 claims abstract description 10
- 238000000605 extraction Methods 0.000 claims abstract description 8
- 235000017385 Melilotus alba Nutrition 0.000 claims abstract description 6
- 235000000008 Alchemilla vulgaris Nutrition 0.000 claims abstract description 4
- 244000082872 Alchemilla vulgaris Species 0.000 claims abstract description 3
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims abstract description 3
- 241000213997 Melilotus albus Species 0.000 claims abstract 2
- 244000042324 Trifolium repens Species 0.000 claims description 12
- 235000013540 Trifolium repens var repens Nutrition 0.000 claims description 12
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims description 11
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 4
- 125000000816 ethylene group Chemical group [H]C([H])([*:1])C([H])([H])[*:2] 0.000 claims 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 7
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 6
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 abstract description 3
- GNKZMNRKLCTJAY-UHFFFAOYSA-N 4'-Methylacetophenone Chemical compound CC(=O)C1=CC=C(C)C=C1 GNKZMNRKLCTJAY-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract description 2
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 abstract description 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 abstract 3
- 241001092085 Alchemilla Species 0.000 abstract 1
- 240000000366 Melilotus officinalis Species 0.000 abstract 1
- 235000017822 Melilotus officinalis Nutrition 0.000 abstract 1
- 235000012459 muffins Nutrition 0.000 abstract 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 9
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 description 8
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 7
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 6
- 239000007909 solid dosage form Substances 0.000 description 5
- 244000207047 Melilotus alba Species 0.000 description 4
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 4
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 4
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 4
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 3
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 3
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 description 3
- 238000003860 storage Methods 0.000 description 3
- 238000005299 abrasion Methods 0.000 description 2
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 description 2
- 238000001035 drying Methods 0.000 description 2
- 230000002526 effect on cardiovascular system Effects 0.000 description 2
- 235000001727 glucose Nutrition 0.000 description 2
- 239000000463 material Substances 0.000 description 2
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 description 2
- 230000007170 pathology Effects 0.000 description 2
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 2
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 2
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 2
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 2
- 238000005550 wet granulation Methods 0.000 description 2
- BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N Aspirin Chemical compound CC(=O)OC1=CC=CC=C1C(O)=O BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000005552 B01AC04 - Clopidogrel Substances 0.000 description 1
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 description 1
- 239000009429 Ginkgo biloba extract Substances 0.000 description 1
- 241001306755 Leuzea Species 0.000 description 1
- 241000282553 Macaca Species 0.000 description 1
- 241000213996 Melilotus Species 0.000 description 1
- 235000000839 Melilotus officinalis subsp suaveolens Nutrition 0.000 description 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 description 1
- BYPFEZZEUUWMEJ-UHFFFAOYSA-N Pentoxifylline Chemical compound O=C1N(CCCCC(=O)C)C(=O)N(C)C2=C1N(C)C=N2 BYPFEZZEUUWMEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 1
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- 241000223080 Sweet potato virus C Species 0.000 description 1
- 208000007536 Thrombosis Diseases 0.000 description 1
- 241000219793 Trifolium Species 0.000 description 1
- 229960001138 acetylsalicylic acid Drugs 0.000 description 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 1
- 239000003831 antifriction material Substances 0.000 description 1
- 229940127218 antiplatelet drug Drugs 0.000 description 1
- 238000013459 approach Methods 0.000 description 1
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 1
- 239000007767 bonding agent Substances 0.000 description 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 description 1
- 210000000748 cardiovascular system Anatomy 0.000 description 1
- 239000011045 chalcedony Substances 0.000 description 1
- GKTWGGQPFAXNFI-HNNXBMFYSA-N clopidogrel Chemical compound C1([C@H](N2CC=3C=CSC=3CC2)C(=O)OC)=CC=CC=C1Cl GKTWGGQPFAXNFI-HNNXBMFYSA-N 0.000 description 1
- 229960003009 clopidogrel Drugs 0.000 description 1
- 238000011109 contamination Methods 0.000 description 1
- 230000006866 deterioration Effects 0.000 description 1
- 238000011161 development Methods 0.000 description 1
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 description 1
- IZEKFCXSFNUWAM-UHFFFAOYSA-N dipyridamole Chemical compound C=12N=C(N(CCO)CCO)N=C(N3CCCCC3)C2=NC(N(CCO)CCO)=NC=1N1CCCCC1 IZEKFCXSFNUWAM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960002768 dipyridamole Drugs 0.000 description 1
- 239000000945 filler Substances 0.000 description 1
- 229930003935 flavonoid Natural products 0.000 description 1
- 150000002215 flavonoids Chemical class 0.000 description 1
- 235000017173 flavonoids Nutrition 0.000 description 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 1
- 235000011389 fruit/vegetable juice Nutrition 0.000 description 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 1
- 229940068052 ginkgo biloba extract Drugs 0.000 description 1
- 235000020686 ginkgo biloba extract Nutrition 0.000 description 1
- 230000000968 intestinal effect Effects 0.000 description 1
- 230000008991 intestinal motility Effects 0.000 description 1
- 230000002427 irreversible effect Effects 0.000 description 1
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 1
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 description 1
- 230000000813 microbial effect Effects 0.000 description 1
- 210000003097 mucus Anatomy 0.000 description 1
- 238000010606 normalization Methods 0.000 description 1
- 230000008506 pathogenesis Effects 0.000 description 1
- 229960001476 pentoxifylline Drugs 0.000 description 1
- 238000009160 phytotherapy Methods 0.000 description 1
- 239000000106 platelet aggregation inhibitor Substances 0.000 description 1
- 230000008092 positive effect Effects 0.000 description 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 1
- 201000011461 pre-eclampsia Diseases 0.000 description 1
- 238000003825 pressing Methods 0.000 description 1
- 239000002994 raw material Substances 0.000 description 1
- 235000020746 red clover extract Nutrition 0.000 description 1
- 230000001105 regulatory effect Effects 0.000 description 1
- 238000000518 rheometry Methods 0.000 description 1
- 238000010561 standard procedure Methods 0.000 description 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 239000000454 talc Substances 0.000 description 1
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
- 230000001988 toxicity Effects 0.000 description 1
- 231100000419 toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 238000009827 uniform distribution Methods 0.000 description 1
- 230000002792 vascular Effects 0.000 description 1
Images
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
- A61K36/48—Fabaceae or Leguminosae (Pea or Legume family); Caesalpiniaceae; Mimosaceae; Papilionaceae
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
- A61K36/73—Rosaceae (Rose family), e.g. strawberry, chokeberry, blackberry, pear or firethorn
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Microbiology (AREA)
- Medical Informatics (AREA)
- Botany (AREA)
- Alternative & Traditional Medicine (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Mycology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к таблетированному лекарственному средству для лечения синдрома повышенной вязкости крови. Таблетированное лекарственное средство для лечения синдрома повышенной вязкости крови, включающее густой экстракт надземной части манжетки обыкновенной (Alchemilla vulgaris L.s.l.), полученный методом многоступенчатого противоточного экстрагирования 40% этанолом, и вспомогательные вещества: лактозу, глюкозу, 5% водный раствор метилцеллюлозы, стеарат кальция, при этом средство дополнительно содержит густой экстракт надземной части донника белого (Melilotus albus), полученный методом многоступенчатого противоточного экстрагирования 70% этанолом, в количестве, равном содержанию экстракта манжетки обыкновенной, а также дополнительно содержит микрокристаллическую целлюлозу (МКЦ) при определенном соотношении компонентов. Вышеописанное средство эффективно для лечения синдрома повышенной вязкости крови, обладает высокой прочностью, стабильностью, быстро распадается в среде желудочно-кишечного тракта. 2 табл., 1 пр.
Description
Изобретение относится к медицине, конкретно к фармацевтической технологии и касается создания комплексного препарата на основе густого экстракта донника белого и манжетки обыкновенной, предназначенного для коррекции комплекса гемореологических расстройств – синдрома повышенной вязкости крови.
Различные заболевания сердечнососудистой системы занимают топовые позиции по распространенности во всем мире. В наиболее тяжелых проявлениях они способны либо серьезно ограничивать трудоспособность больного, либо приводить к необратимым фатальным последствиям. Отягощающим фактором при многих сердечнососудистых патологиях, а также при ряде других болезней, имеющих не васкулярное происхождение (сахарный диабет, онкологические заболевания, гестоз и т.д.), является синдром повышенной вязкости крови (СПВК), который представляет собой комплекс изменений реологических параметров крови, ведущих к повышенному тромбообразованию.
Классическая терапия СПВК имеет сравнительно небольшой арсенал лекарственных средств, которые либо избирательно действуют на определенное звено патогенеза, оставляя без влияния другие важные звенья, либо обладают серьезными побочными эффектами. Так, например, при СПВК наиболее часто назначаемыми антиагрегантами являются синтетические препараты пентоксифиллин, клопидогрел, дипиридамол, ацетилсалициловая кислота и ее препараты (кардиомагнил, магнекард, аспирин-кардио и т.д.) [1].
Лекарственные средства растительного происхождения зачастую оказывают меньшую по сравнению с синтетическими препаратами токсичность и при длительном применении, как правило, лишены выраженных побочных эффектов. Перечень средств растительного происхождения с доказанными гемореологическими эффектами весьма ограничен, в то время как они являются наиболее перспективными в комплексной терапии заболеваний, сопровождающихся СПВК. Эти сведения многократно доказаны в различных экспериментальных работах [2-3]
В этой связи, очевидно, что потребность современной медицины в препаратах природного происхождения удовлетворяется не полностью, номенклатура и объем предложений на рынке фитопрепаратов не соответствуют потребности населения, рост которой отмечается в последние годы.
Сегодня известны следующие гемореологические лекарственные средства, полученные на основе растительного сырья: экстракт гинкго билоба (патент RU № 2367459, опубл. 20.09.2009 г.), жидкий экстракт левзеи (патент RU № 2138285, опубл. 27.09.1999 г.), сухая вытяжка из надземной части лихниса халцедонского (патент RU № 2138284, опубл. 27.09.1999 г.), сухой экстракт мааки амурской (патент RU № 2342944, опубл. 10.01.2009), жидкий экстракт клевера красного (патент RU № 2279287, опубл. 10.07.2006), сухой экстракт донника белого (патент RU № 2471495, опубл. 10.01.2013 г.).
Проведенные в НИИФиРМ им. Е.Д. Гольдберга исследования гемореологических свойств экстрактов ряда растений Сибири показали, что экстракт манжетки обыкновенной оказывает выраженное положительное влияние на нормализацию гемореологических свойств крови при сердечно-сосудистой патологии у крыс [4]. Актуализирована разработка лекарственного фитосредства на основе экстракта манжетки, эффективного при СПВК. Исследование гемореологических эффектов донника белого также показало высокий потенциал его нативного экстракта для целей улучшения реологии крови (Патент RU № 2471495, опубл. 10.01.2013).
Для введения препарата внутрь, особенно при длительном курсе лечения, наиболее подходящими являются твердые формы. Таблетка является одним из самых удобных и технологичных видов выполнения твердых лекарственных форм препаратов, так как выпускается заводским путем, а значит, стабильна, длительное время сохраняет свойства препарата [1].
Технической задачей изобретения является создание лекарственной формы на основе объединенного экстрактивного комплекса, выделенного отдельно из сырья манжетки обыкновенной и донника белого, удовлетворяющей требованиям действующей Государственной фармакопеи. Таблетки на основе указанного растительного сырья должны обладать высокой прочностью, высокой стабильностью при хранении, при этом быстро распадаться в среде желудочно-кишечного тракта.
Полученный комплексный экстракт, как и большая часть субстанций растительного происхождения, не обладает способностью к прямому таблетированию. Поэтому для создания стабильной твердой лекарственной формы, удовлетворяющей всем требованиям государственной фармакопеи, предложена технология получения таблеток посредством прессования предварительно полученных гранул на основе объединенного экстракта манжетки обыкновенной и донника белого.
Поставленная задача решена за счет разработки твердой лекарственной формы (таблеток) на основе объединенного (1:1) густого экстракта манжетки обыкновенной и донника белого с остаточной влажностью 25 %, включающей в качестве вспомогательных веществ глюкозу, лактозу, МКЦ, кальция стеарат и раствор метилцеллюлозы при соотношении компонентов, мас. % соответственно – 6; 40,0; 40,0; 13,6; 0,1; 0,3.
Авторам удалось получить фармакологически активную композицию в виде густой массы, затем после этапа влажного гранулирования спрессовать субстанцию в таблетки. Сохранение оптимального соотношения твердости и распадаемости таблеток при их изготовлении обеспечена за счет использования в качестве разбавителя смеси лактозы и глюкозы. Использование в качестве связующего вещества метилцеллюлозы в виде раствора в сочетании с предложенным разбавителем также позволило достигнуть поставленной цели.
Для получения гранул методом влажного гранулирования были разработаны 10 прописей, которые отличались соотношением вспомогательных веществ. Каждый вид гранул исследовали по параметрам качества в соответствии с требованиями действующей Государственной фармакопеи: фракционный состав, влажность, время распадаемость, прочность на истирание (Таблица 1).
По внешнему виду гранулы имели округлую форму и равномерный темно-золотистый цвет. Прописи, в состав которых входит в качестве наполнителя значительное количество микрокристаллической целлюлозы (МКЦ), не достигают хорошего результата. Однако, в небольших количествах МКЦ улучшает свойства распадаемости таблеток. Прописи на основе лактозы и глюкозы демонстрируют хорошие и отличные результаты. Использование крахмальной слизи в качестве склеивающего вещества ухудшает гигроскопичность таблеток, что может сказаться при хранении таблеток, а также повышает риск микробной контаминации. Использование поливинилпирролидона (ПВП) значительно увеличивает время распадаемости и количество пылевидной фракции. Тальк, как скользящее вещество, увеличивает силу, которую необходимо прилагать для выталкивания таблеток из матрицы. Таким образом, наиболее высокие параметры качества проявила пропись № 7 (Таблица 2).
Гранулярную массу далее спрессовывали на ручном гидравлическом прессе в таблеточной матрице с помощью пуансона с диаметром 10 мм при давлении 90 МПа. Применение меньшего давления приводит к ухудшению качества таблеток. Применение большего давления не приводит к улучшению качества таблеток. Критериями оптимизации качества таблеток служили следующие показатели: прочность таблеток на разлом; прочность таблеток на истирание; распадаемость таблеток. Полученные данные свидетельствуют о хорошем качестве таблеток, если в качестве антифрикционного вещества применен стеарат кальция, а также об их соответствии требованиям нормативной документации. Таблетки по изобретению получаются без трещин и сколов, с ровными краями.
Техническим результатом, получаемым при реализации настоящего изобретения, является достижение требуемого качества таблеток, в частности удовлетворительная прочность, устойчивость при хранении, требуемая скорость высвобождения в организме, независимо от активности желудочного и кишечного соков и перистальтики кишечника. В итоге разработана технология изготовления твердой лекарственной формы на основе объединенного (1:1) экстрактивного комплекса, выделенного из манжетки обыкновенной и донника белого, удовлетворяющей требованиям действующей Государственной фармакопеи. Изобретение позволяет удобно дозировать лекарственное средство при применении. Кроме того, разработанная технология таблеток на основе экстракта манжетки обыкновенной и донника белого обеспечивает равномерность распределения экстракта в таблетируемой массе, его стабильность и хорошее высвобождение действующего компонента в жидкой среде.
Наиболее близким аналогом настоящего изобретения являются разработанные гранулы и таблетки на основе экстракта манжетки обыкновенной (Патент RU № 2599020, опубл. 10.10.2016). В данном источнике для изготовления заявленных лекарственных форм предложен состав, включающий густой экстракт манжетки обыкновенной, глюкозу, лактозу, стеарат кальция и 5 % водный раствор метилцеллюлозы.
В настоящем же изобретении предлагается оригинальная пропись таблеток на комплексного объединенного (1:1) густого экстракта манжетки обыкновенной и донника белого с остаточной влажностью 25 %, содержащая в качестве вспомогательных веществ глюкозу, лактозу, МКЦ, стеарата кальция и 5 % водный раствор метилцеллюлозы в оптимальных соотношениях для обеспечения требований качества этой лекарственной формы.
Таблетированное лекарственное средство для лечения синдрома повышенной вязкости крови включает густой экстракт манжетки обыкновенной и густой экстракт донника белого в соотношении 1:1, а также лактозу, глюкозу, МКЦ, метилцеллюлозу и стеарат кальция в качестве вспомогательных веществ. Отличается тем, что предложена композиция экстрактов из манжетки и донника для получения таблеток, а также тем, что дополнительно в качестве вспомогательных веществ пропись содержит лактозу, глюкозу, МКЦ, метилцеллюлозу и стеарат кальция при следующем соотношении компонентов, мас. %:
густой экстракт манжетки обыкновенной 3;
густой экстракт донника белого 3;
глюкоза 40,0;
лактоза 40,0;
МКЦ 13,6;
стеарат кальция 0,1;
5% водный раствор метилцеллюлозы – остальное до 100.
Пример реализации. Экстракты получают из надземной части манжетки обыкновенной (Alchemilla vulgaris L.s.l.) методом многоступенчатого противоточного экстрагирования; из надземной части донника белого (Melilotus albus Medic.s.l.) методом многоступенчатого противоточного экстрагирования. В качестве экстрагента используют 40 % этанол для экстракции манжетки и 70 % этанол для экстракции донника. Жидкие экстракты упаривают посредством конвективной сушки в щадящем режиме до образования густой вязкой массы с остаточной влажностью 25 % и объединяют в соотношении 1:1.
Смесь просеянных порошков глюкозы, лактозы, МКЦ и навеску объединенного густого экстракта перемешивают с добавлением раствора метилцеллюлозы до равномерного распределения влаги, гранулируют на установке для получения гранулята через сито 2 мм, гранулят высушивают конвективной сушкой до остаточной влажности 1,5–2 %.
Гранулят опудривают стеаратом кальция, и смесь таблетируют при давлении 90 МПа. Полученные таблетки со средней массой 0,5 г полностью удовлетворяют требованиям, предъявляемым к твердым лекарственным формам. Стандартные методы фармакопейного исследования показали, что предлагаемое средство обеспечивает быстроту (не более 15 мин) и равномерность высвобождения экстракта.
Описанная выше технология изготовления таблеток на основе объединенного экстракта манжетки обыкновенной и донника белого обеспечивает продукт (таблетированное лекарственное средство), удовлетворяющий нормам и требованиям, предъявляемым государственной фармакопеей к таблеткам: таблетки не крошатся, имеют цельные ровные края, гладкую поверхность, высокую прочности. Разработанный состав таблеток обеспечивает отсутствие налипания таблеточной массы на оборудование, также при изготовлении готовых таблеток минимизируется потеря действующего вещества и изменение массового соотношения компонентов по отношению к расчетному.
Источники информации:
1. Машковский М.Д. Лекарственные средства / М.Д. Машковский. – М.: Новая волна, 2007. – 1206 с.
2. Плотников М.Б. Лекарственные препараты на основе диквертина / М.Б. Плотников, Н.А. Тюкавкина, Т.М. Плотникова. – Томск: Изд-во Томского университета, 2005. – 228 с.
3. Андреева В.Ю. Основные направления комплексного подхода в фитотерапии сердечно-сосудистых заболеваний / Андреева В. Ю., Калинкина Г. И., Марьин А. А. // Вестник Здоровье и образование в XXI веке. – 2008. – № 1. – С. 31–32.
4. Плотников М.Б. Гемореологические свойства экстрактов из некоторых растений, содержащих флавоноиды / М.Б. Плотников, А.А. Колтунов, О.И. Алиев [и др.] // Растительные ресурсы. – 1998. – Т. 34, № 1. – С. 87–91.
Claims (2)
- Таблетированное лекарственное средство для лечения синдрома повышенной вязкости крови, включающее густой экстракт надземной части манжетки обыкновенной (Alchemilla vulgaris L.s.l.), полученный методом многоступенчатого противоточного экстрагирования 40% этанолом, и вспомогательные вещества: лактозу, глюкозу, 5% водный раствор метилцеллюлозы, стеарат кальция, отличающееся тем, что средство дополнительно содержит густой экстракт надземной части донника белого (Melilotus albus), полученный методом многоступенчатого противоточного экстрагирования 70% этанолом, в количестве, равном содержанию экстракта манжетки обыкновенной, а также дополнительно содержит микрокристаллическую целлюлозу (МКЦ) при следующем соотношении компонентов, мас.%:
-
густой экстракт надземной части манжетки обыкновенной 3 густой экстракт надземной части донника белого 3 глюкоза 40,0 лактоза 40,0 МКЦ 13,6 стеарат кальция 0,1 5% водный раствор метилцеллюлозы остальное до 100
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2017144260A RU2691936C1 (ru) | 2017-12-18 | 2017-12-18 | Комплексное лекарственное средство в таблетированной форме для коррекции синдрома повышенной вязкости крови |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2017144260A RU2691936C1 (ru) | 2017-12-18 | 2017-12-18 | Комплексное лекарственное средство в таблетированной форме для коррекции синдрома повышенной вязкости крови |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2691936C1 true RU2691936C1 (ru) | 2019-06-19 |
Family
ID=66947648
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2017144260A RU2691936C1 (ru) | 2017-12-18 | 2017-12-18 | Комплексное лекарственное средство в таблетированной форме для коррекции синдрома повышенной вязкости крови |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2691936C1 (ru) |
Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2187319C2 (ru) * | 2000-01-10 | 2002-08-20 | ЗАО "Медисорб" | Композиция, обладающая общеукрепляющим и антиоксидантным действием (варианты) |
| RU2471495C1 (ru) * | 2012-01-10 | 2013-01-10 | Учреждение Российской академии медицинских наук Научно-исследовательский институт фармакологии Сибирского отделения РАМН (НИИ фармакологии СО РАМН) | Гемореологическое фитосредство |
| RU2599020C1 (ru) * | 2015-07-08 | 2016-10-10 | Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Национальный исследовательский Томский государственный университет" (ТГУ, НИ ТГУ) | Таблетированное лекарственное средство на основе экстракта манжетки обыкновенной |
-
2017
- 2017-12-18 RU RU2017144260A patent/RU2691936C1/ru active
Patent Citations (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2187319C2 (ru) * | 2000-01-10 | 2002-08-20 | ЗАО "Медисорб" | Композиция, обладающая общеукрепляющим и антиоксидантным действием (варианты) |
| RU2471495C1 (ru) * | 2012-01-10 | 2013-01-10 | Учреждение Российской академии медицинских наук Научно-исследовательский институт фармакологии Сибирского отделения РАМН (НИИ фармакологии СО РАМН) | Гемореологическое фитосредство |
| RU2599020C1 (ru) * | 2015-07-08 | 2016-10-10 | Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Национальный исследовательский Томский государственный университет" (ТГУ, НИ ТГУ) | Таблетированное лекарственное средство на основе экстракта манжетки обыкновенной |
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| ЩЕТИНИНА П.П. и др. Получение гранул и таблеток на основе экстракта манжетки обыкновенной как средства, ограничивающего формирование синдрома повышенной вязкости крови // Электронный сборник научных трудов "Здоровье и образование в XXI веке", N10, 2011, т.13, стр.485-486. * |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| DE3880762T2 (de) | Orale, acetaminophen enthaltende zusammensetzung mit gesteuerter arzneistoff-freisetzung und verfahren zu ihrer herstellung. | |
| EP2777696B1 (en) | Preparation of stable pharmaceutical dosage forms | |
| DE69814850T2 (de) | Paracetamol enthaltende schlickbare tablette | |
| CN103429230A (zh) | 银杏提取物的控制释放片剂和其获得程序 | |
| Khan et al. | Design and evaluation of sustained release matrix tablet of flurbiprofen by using hydrophilic polymer and natural gum | |
| US20220288056A1 (en) | Pharmaceutical composition containing nitroxoline, nitroxoline oral solid tablet, preparation method therefor and use thereof | |
| WO2006123213A1 (en) | Modified release formulations of gliclazide | |
| RU2691936C1 (ru) | Комплексное лекарственное средство в таблетированной форме для коррекции синдрома повышенной вязкости крови | |
| KR20160002177A (ko) | 오셀타미비어 유리염기를 포함하는 약학 조성물 | |
| WO2015005241A1 (ja) | 超速崩壊錠剤及びその製造方法 | |
| Patil et al. | Natural binders in tablet formulation | |
| RU2599020C1 (ru) | Таблетированное лекарственное средство на основе экстракта манжетки обыкновенной | |
| WO2016103904A1 (ja) | 超速崩壊錠剤及びその製造方法 | |
| TWI690333B (zh) | 易服用性固態製劑（有核錠）之製造方法及易服用性固態製劑 | |
| DE602006000402T2 (de) | Stabile Zubereitung enthaltend eine feuchtigkeitsemphindliche aktive Substanz und Verfahren zur Herstellung der Zubereitung. | |
| RU2682178C2 (ru) | Противотуберкулезная стабильная фармацевтическая композиция в форме таблетки с покрытием, содержащей гранулированный изониазид и гранулированный рифапентин, и способ ее приготовления | |
| Farheen et al. | Formulation and evaluation of chewable tablets of mebendazole by different techniques | |
| CN105030707A (zh) | 一种基于改性葡萄糖全粉末直压法制备克霉唑含片的方法 | |
| KR102102462B1 (ko) | 오셀타미비어 유리염기를 포함하는 약학 조성물 | |
| CA2531486A1 (en) | Saquinavir mesylate oral dosage form | |
| RU2205644C1 (ru) | Фармацевтическая композиция, обладающая противогрибковой активностью, и способ ее получения | |
| RU2789521C2 (ru) | Твердая лекарственная форма из семян лимонника китайского и способ ее получения | |
| EP3213747B1 (en) | Tablets with a high-content of active ingredients useful for treating hair loss or stimulating its growth | |
| Oshi | Evaluation of Antibacterial activities and Formulation of Black Mahlab Seeds Aqueous Extract | |
| CN106137994A (zh) | 一种氯吡格雷的稳定片剂及其制备方法 |