RU2688687C1 - Eye gel drops for treatment of inflammatory, virus, bacterial, allergic, metabolic, traumatic diseases - Google Patents
Eye gel drops for treatment of inflammatory, virus, bacterial, allergic, metabolic, traumatic diseases Download PDFInfo
- Publication number
- RU2688687C1 RU2688687C1 RU2017145933A RU2017145933A RU2688687C1 RU 2688687 C1 RU2688687 C1 RU 2688687C1 RU 2017145933 A RU2017145933 A RU 2017145933A RU 2017145933 A RU2017145933 A RU 2017145933A RU 2688687 C1 RU2688687 C1 RU 2688687C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- eye
- treatment
- drops
- inflammatory
- allergic
- Prior art date
Links
- 238000011282 treatment Methods 0.000 title claims abstract description 36
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 title claims abstract description 11
- 201000010099 disease Diseases 0.000 title claims abstract description 10
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 title claims abstract description 10
- 208000010668 atopic eczema Diseases 0.000 title claims abstract description 8
- 230000002503 metabolic effect Effects 0.000 title claims abstract description 8
- 230000000472 traumatic effect Effects 0.000 title claims abstract description 8
- 230000000172 allergic effect Effects 0.000 title claims abstract description 7
- 230000001580 bacterial effect Effects 0.000 title claims abstract description 6
- 241000700605 Viruses Species 0.000 title description 2
- 239000003889 eye drop Substances 0.000 claims abstract description 28
- 229940012356 eye drops Drugs 0.000 claims abstract description 28
- 102000014150 Interferons Human genes 0.000 claims abstract description 21
- 108010050904 Interferons Proteins 0.000 claims abstract description 21
- 229940079322 interferon Drugs 0.000 claims abstract description 20
- YOZNUFWCRFCGIH-BYFNXCQMSA-L hydroxocobalamin Chemical compound O[Co+]N([C@]1([H])[C@H](CC(N)=O)[C@]\2(CCC(=O)NC[C@H](C)OP(O)(=O)OC3[C@H]([C@H](O[C@@H]3CO)N3C4=CC(C)=C(C)C=C4N=C3)O)C)C/2=C(C)\C([C@H](C/2(C)C)CCC(N)=O)=N\C\2=C\C([C@H]([C@@]/2(CC(N)=O)C)CCC(N)=O)=N\C\2=C(C)/C2=N[C@]1(C)[C@@](C)(CC(N)=O)[C@@H]2CCC(N)=O YOZNUFWCRFCGIH-BYFNXCQMSA-L 0.000 claims abstract description 16
- RMRCNWBMXRMIRW-BYFNXCQMSA-M cyanocobalamin Chemical compound N#C[Co+]N([C@]1([H])[C@H](CC(N)=O)[C@]\2(CCC(=O)NC[C@H](C)OP(O)(=O)OC3[C@H]([C@H](O[C@@H]3CO)N3C4=CC(C)=C(C)C=C4N=C3)O)C)C/2=C(C)\C([C@H](C/2(C)C)CCC(N)=O)=N\C\2=C\C([C@H]([C@@]/2(CC(N)=O)C)CCC(N)=O)=N\C\2=C(C)/C2=N[C@]1(C)[C@@](C)(CC(N)=O)[C@@H]2CCC(N)=O RMRCNWBMXRMIRW-BYFNXCQMSA-M 0.000 claims abstract description 12
- XOAAWQZATWQOTB-UHFFFAOYSA-N taurine Chemical compound NCCS(O)(=O)=O XOAAWQZATWQOTB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 12
- 235000004867 hydroxocobalamin Nutrition 0.000 claims abstract description 8
- 239000011704 hydroxocobalamin Substances 0.000 claims abstract description 8
- 229960001103 hydroxocobalamin Drugs 0.000 claims abstract description 8
- 239000000739 antihistaminic agent Substances 0.000 claims abstract description 7
- KGBXLFKZBHKPEV-UHFFFAOYSA-N boric acid Chemical compound OB(O)O KGBXLFKZBHKPEV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 7
- 239000004327 boric acid Substances 0.000 claims abstract description 7
- 230000003612 virological effect Effects 0.000 claims abstract description 7
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 7
- 229920002385 Sodium hyaluronate Polymers 0.000 claims abstract description 6
- 235000000639 cyanocobalamin Nutrition 0.000 claims abstract description 6
- 239000011666 cyanocobalamin Substances 0.000 claims abstract description 6
- 229960002104 cyanocobalamin Drugs 0.000 claims abstract description 6
- 229940010747 sodium hyaluronate Drugs 0.000 claims abstract description 6
- 229960003080 taurine Drugs 0.000 claims abstract description 6
- MBUVEWMHONZEQD-UHFFFAOYSA-N Azeptin Chemical compound C1CN(C)CCCC1N1C(=O)C2=CC=CC=C2C(CC=2C=CC(Cl)=CC=2)=N1 MBUVEWMHONZEQD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 5
- 229960004574 azelastine Drugs 0.000 claims abstract description 5
- YWIVKILSMZOHHF-QJZPQSOGSA-N sodium;(2s,3s,4s,5r,6r)-6-[(2s,3r,4r,5s,6r)-3-acetamido-2-[(2s,3s,4r,5r,6r)-6-[(2r,3r,4r,5s,6r)-3-acetamido-2,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-4-yl]oxy-2-carboxy-4,5-dihydroxyoxan-3-yl]oxy-5-hydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-4-yl]oxy-3,4,5-trihydroxyoxane-2- Chemical compound [Na+].CC(=O)N[C@H]1[C@H](O)O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](O[C@H]3[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O3)C(O)=O)O)[C@H](O)[C@@H](CO)O2)NC(C)=O)[C@@H](C(O)=O)O1 YWIVKILSMZOHHF-QJZPQSOGSA-N 0.000 claims abstract description 5
- ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L EDTA disodium salt (anhydrous) Chemical compound [Na+].[Na+].OC(=O)CN(CC([O-])=O)CCN(CC(O)=O)CC([O-])=O ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract description 4
- GUGOEEXESWIERI-UHFFFAOYSA-N Terfenadine Chemical compound C1=CC(C(C)(C)C)=CC=C1C(O)CCCN1CCC(C(O)(C=2C=CC=CC=2)C=2C=CC=CC=2)CC1 GUGOEEXESWIERI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 4
- 230000001387 anti-histamine Effects 0.000 claims abstract description 4
- 239000006196 drop Substances 0.000 claims description 26
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 15
- 102000008070 Interferon-gamma Human genes 0.000 claims description 3
- 108010074328 Interferon-gamma Proteins 0.000 claims description 3
- ZCGOMHNNNFPNMX-YHYDXASRSA-N Levocabastinum Chemical compound C1([C@@]2(C(O)=O)CCN(C[C@H]2C)C2CCC(CC2)(C#N)C=2C=CC(F)=CC=2)=CC=CC=C1 ZCGOMHNNNFPNMX-YHYDXASRSA-N 0.000 claims description 3
- 229940124623 antihistamine drug Drugs 0.000 claims description 3
- 229940044627 gamma-interferon Drugs 0.000 claims description 3
- 239000001488 sodium phosphate Substances 0.000 claims description 3
- 229910000162 sodium phosphate Inorganic materials 0.000 claims description 3
- RYFMWSXOAZQYPI-UHFFFAOYSA-K trisodium phosphate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[O-]P([O-])([O-])=O RYFMWSXOAZQYPI-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims description 3
- QXNVGIXVLWOKEQ-UHFFFAOYSA-N Disodium Chemical compound [Na][Na] QXNVGIXVLWOKEQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- -1 sodium monosubstituted phosphate Chemical class 0.000 claims description 2
- 238000007664 blowing Methods 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 29
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 25
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 abstract description 13
- 230000000840 anti-viral effect Effects 0.000 abstract description 11
- 230000003266 anti-allergic effect Effects 0.000 abstract description 10
- 230000001172 regenerating effect Effects 0.000 abstract description 4
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 4
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 abstract description 4
- 229960001120 levocabastine Drugs 0.000 abstract description 3
- ZCGOMHNNNFPNMX-KYTRFIICSA-N levocabastine Chemical compound C1([C@@]2(C(O)=O)CCN(C[C@H]2C)[C@@H]2CC[C@@](CC2)(C#N)C=2C=CC(F)=CC=2)=CC=CC=C1 ZCGOMHNNNFPNMX-KYTRFIICSA-N 0.000 abstract description 3
- 230000000340 anti-metabolite Effects 0.000 abstract 1
- 229940100197 antimetabolite Drugs 0.000 abstract 1
- 239000002256 antimetabolite Substances 0.000 abstract 1
- 229960004114 olopatadine Drugs 0.000 abstract 1
- JBIMVDZLSHOPLA-LSCVHKIXSA-N olopatadine Chemical compound C1OC2=CC=C(CC(O)=O)C=C2C(=C/CCN(C)C)\C2=CC=CC=C21 JBIMVDZLSHOPLA-LSCVHKIXSA-N 0.000 abstract 1
- AJPJDKMHJJGVTQ-UHFFFAOYSA-M sodium dihydrogen phosphate Chemical compound [Na+].OP(O)([O-])=O AJPJDKMHJJGVTQ-UHFFFAOYSA-M 0.000 abstract 1
- 210000001508 eye Anatomy 0.000 description 52
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 26
- 210000004087 cornea Anatomy 0.000 description 25
- 210000000795 conjunctiva Anatomy 0.000 description 17
- 206010010741 Conjunctivitis Diseases 0.000 description 14
- 206010023332 keratitis Diseases 0.000 description 14
- 208000030533 eye disease Diseases 0.000 description 13
- 210000000744 eyelid Anatomy 0.000 description 11
- 238000009434 installation Methods 0.000 description 11
- 206010010744 Conjunctivitis allergic Diseases 0.000 description 9
- 208000025865 Ulcer Diseases 0.000 description 9
- 208000002205 allergic conjunctivitis Diseases 0.000 description 9
- 208000024998 atopic conjunctivitis Diseases 0.000 description 9
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 description 8
- GNBHRKFJIUUOQI-UHFFFAOYSA-N fluorescein Chemical compound O1C(=O)C2=CC=CC=C2C21C1=CC=C(O)C=C1OC1=CC(O)=CC=C21 GNBHRKFJIUUOQI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 description 8
- 206010001257 Adenoviral conjunctivitis Diseases 0.000 description 7
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 6
- 238000003745 diagnosis Methods 0.000 description 6
- 230000003628 erosive effect Effects 0.000 description 6
- 230000002458 infectious effect Effects 0.000 description 6
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 6
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 6
- 230000007794 irritation Effects 0.000 description 6
- 230000003902 lesion Effects 0.000 description 6
- 230000008961 swelling Effects 0.000 description 6
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 6
- 208000003556 Dry Eye Syndromes Diseases 0.000 description 5
- 206010020565 Hyperaemia Diseases 0.000 description 5
- 206010030113 Oedema Diseases 0.000 description 5
- 241000283973 Oryctolagus cuniculus Species 0.000 description 5
- 206010034960 Photophobia Diseases 0.000 description 5
- 238000010186 staining Methods 0.000 description 5
- 231100000331 toxic Toxicity 0.000 description 5
- 230000002588 toxic effect Effects 0.000 description 5
- 230000036269 ulceration Effects 0.000 description 5
- 206010013774 Dry eye Diseases 0.000 description 4
- 206010015946 Eye irritation Diseases 0.000 description 4
- 208000005100 Herpetic Keratitis Diseases 0.000 description 4
- 206010073938 Ophthalmic herpes simplex Diseases 0.000 description 4
- 230000009471 action Effects 0.000 description 4
- 230000007815 allergy Effects 0.000 description 4
- 230000002924 anti-infective effect Effects 0.000 description 4
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 4
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 description 4
- 238000011161 development Methods 0.000 description 4
- 230000018109 developmental process Effects 0.000 description 4
- 210000003560 epithelium corneal Anatomy 0.000 description 4
- 231100000013 eye irritation Toxicity 0.000 description 4
- 201000010884 herpes simplex virus keratitis Diseases 0.000 description 4
- 201000010666 keratoconjunctivitis Diseases 0.000 description 4
- 231100000397 ulcer Toxicity 0.000 description 4
- KIUKXJAPPMFGSW-DNGZLQJQSA-N (2S,3S,4S,5R,6R)-6-[(2S,3R,4R,5S,6R)-3-Acetamido-2-[(2S,3S,4R,5R,6R)-6-[(2R,3R,4R,5S,6R)-3-acetamido-2,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-4-yl]oxy-2-carboxy-4,5-dihydroxyoxan-3-yl]oxy-5-hydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-4-yl]oxy-3,4,5-trihydroxyoxane-2-carboxylic acid Chemical compound CC(=O)N[C@H]1[C@H](O)O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](O[C@H]3[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O3)C(O)=O)O)[C@H](O)[C@@H](CO)O2)NC(C)=O)[C@@H](C(O)=O)O1 KIUKXJAPPMFGSW-DNGZLQJQSA-N 0.000 description 3
- 201000004569 Blindness Diseases 0.000 description 3
- 206010010755 Conjunctivitis viral Diseases 0.000 description 3
- 206010011013 Corneal erosion Diseases 0.000 description 3
- 206010053459 Secretion discharge Diseases 0.000 description 3
- 208000005914 Viral Conjunctivitis Diseases 0.000 description 3
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 description 3
- 208000026935 allergic disease Diseases 0.000 description 3
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 description 3
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 description 3
- 230000007547 defect Effects 0.000 description 3
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 3
- 229920002674 hyaluronan Polymers 0.000 description 3
- 229960003160 hyaluronic acid Drugs 0.000 description 3
- 230000001965 increasing effect Effects 0.000 description 3
- 238000000034 method Methods 0.000 description 3
- 210000004400 mucous membrane Anatomy 0.000 description 3
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 3
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 description 3
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 3
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 3
- 208000001860 Eye Infections Diseases 0.000 description 2
- XQFRJNBWHJMXHO-RRKCRQDMSA-N IDUR Chemical compound C1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1N1C(=O)NC(=O)C(I)=C1 XQFRJNBWHJMXHO-RRKCRQDMSA-N 0.000 description 2
- 206010023644 Lacrimation increased Diseases 0.000 description 2
- 241000593989 Scardinius erythrophthalmus Species 0.000 description 2
- 208000030961 allergic reaction Diseases 0.000 description 2
- 230000003501 anti-edematous effect Effects 0.000 description 2
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 description 2
- 239000000607 artificial tear Substances 0.000 description 2
- 201000007717 corneal ulcer Diseases 0.000 description 2
- 238000002651 drug therapy Methods 0.000 description 2
- 230000002497 edematous effect Effects 0.000 description 2
- 208000021373 epidemic keratoconjunctivitis Diseases 0.000 description 2
- 210000000981 epithelium Anatomy 0.000 description 2
- 238000011156 evaluation Methods 0.000 description 2
- 208000011323 eye infectious disease Diseases 0.000 description 2
- 230000006870 function Effects 0.000 description 2
- 230000035876 healing Effects 0.000 description 2
- 208000014674 injury Diseases 0.000 description 2
- 229940047124 interferons Drugs 0.000 description 2
- 206010023365 keratopathy Diseases 0.000 description 2
- 230000004317 lacrimation Effects 0.000 description 2
- 238000002430 laser surgery Methods 0.000 description 2
- 210000004379 membrane Anatomy 0.000 description 2
- 239000012528 membrane Substances 0.000 description 2
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 description 2
- 230000000069 prophylactic effect Effects 0.000 description 2
- 230000001681 protective effect Effects 0.000 description 2
- 230000000306 recurrent effect Effects 0.000 description 2
- 230000009467 reduction Effects 0.000 description 2
- 230000002829 reductive effect Effects 0.000 description 2
- 201000006476 shipyard eye Diseases 0.000 description 2
- 238000001356 surgical procedure Methods 0.000 description 2
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 description 2
- 238000011287 therapeutic dose Methods 0.000 description 2
- 230000001228 trophic effect Effects 0.000 description 2
- 208000030090 Acute Disease Diseases 0.000 description 1
- 208000034579 Acute haemorrhagic conjunctivitis Diseases 0.000 description 1
- 208000010370 Adenoviridae Infections Diseases 0.000 description 1
- 206010060931 Adenovirus infection Diseases 0.000 description 1
- 206010057380 Allergic keratitis Diseases 0.000 description 1
- 206010003645 Atopy Diseases 0.000 description 1
- 229930003347 Atropine Natural products 0.000 description 1
- 201000006082 Chickenpox Diseases 0.000 description 1
- 208000003322 Coinfection Diseases 0.000 description 1
- 206010051625 Conjunctival hyperaemia Diseases 0.000 description 1
- 206010010733 Conjunctival scar Diseases 0.000 description 1
- 208000006069 Corneal Opacity Diseases 0.000 description 1
- 206010010996 Corneal degeneration Diseases 0.000 description 1
- 208000028006 Corneal injury Diseases 0.000 description 1
- 206010011026 Corneal lesion Diseases 0.000 description 1
- 206010011409 Cross infection Diseases 0.000 description 1
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 description 1
- 206010014989 Epidermolysis bullosa Diseases 0.000 description 1
- 208000010201 Exanthema Diseases 0.000 description 1
- 206010015993 Eyelid oedema Diseases 0.000 description 1
- 241000282326 Felis catus Species 0.000 description 1
- 208000032843 Hemorrhage Diseases 0.000 description 1
- 208000003923 Hereditary Corneal Dystrophies Diseases 0.000 description 1
- 206010019973 Herpes virus infection Diseases 0.000 description 1
- 208000007514 Herpes zoster Diseases 0.000 description 1
- 241000175212 Herpesvirales Species 0.000 description 1
- RKUNBYITZUJHSG-UHFFFAOYSA-N Hyosciamin-hydrochlorid Natural products CN1C(C2)CCC1CC2OC(=O)C(CO)C1=CC=CC=C1 RKUNBYITZUJHSG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 1
- 208000023715 Ocular surface disease Diseases 0.000 description 1
- 208000003251 Pruritus Diseases 0.000 description 1
- 241000700584 Simplexvirus Species 0.000 description 1
- 235000002595 Solanum tuberosum Nutrition 0.000 description 1
- 244000061456 Solanum tuberosum Species 0.000 description 1
- 241000191940 Staphylococcus Species 0.000 description 1
- 206010064996 Ulcerative keratitis Diseases 0.000 description 1
- 206010046980 Varicella Diseases 0.000 description 1
- 208000027418 Wounds and injury Diseases 0.000 description 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 1
- 201000004484 acute conjunctivitis Diseases 0.000 description 1
- 230000002730 additional effect Effects 0.000 description 1
- 208000011589 adenoviridae infectious disease Diseases 0.000 description 1
- 230000002411 adverse Effects 0.000 description 1
- 239000003732 agents acting on the eye Substances 0.000 description 1
- 230000002009 allergenic effect Effects 0.000 description 1
- 230000003444 anaesthetic effect Effects 0.000 description 1
- 230000008485 antagonism Effects 0.000 description 1
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 description 1
- 230000001399 anti-metabolic effect Effects 0.000 description 1
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 description 1
- 239000003443 antiviral agent Substances 0.000 description 1
- 238000013459 approach Methods 0.000 description 1
- RKUNBYITZUJHSG-SPUOUPEWSA-N atropine Chemical compound O([C@H]1C[C@H]2CC[C@@H](C1)N2C)C(=O)C(CO)C1=CC=CC=C1 RKUNBYITZUJHSG-SPUOUPEWSA-N 0.000 description 1
- 229960000396 atropine Drugs 0.000 description 1
- 229960000686 benzalkonium chloride Drugs 0.000 description 1
- CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N benzyl(dimethyl)azanium;chloride Chemical compound [Cl-].C[NH+](C)CC1=CC=CC=C1 CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 208000010217 blepharitis Diseases 0.000 description 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 1
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 1
- 201000004781 bullous keratopathy Diseases 0.000 description 1
- 230000001364 causal effect Effects 0.000 description 1
- 208000037976 chronic inflammation Diseases 0.000 description 1
- 208000037893 chronic inflammatory disorder Diseases 0.000 description 1
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 description 1
- 238000000576 coating method Methods 0.000 description 1
- 229940000425 combination drug Drugs 0.000 description 1
- 230000000052 comparative effect Effects 0.000 description 1
- 206010011005 corneal dystrophy Diseases 0.000 description 1
- 231100000269 corneal opacity Toxicity 0.000 description 1
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 1
- 230000001419 dependent effect Effects 0.000 description 1
- 230000003292 diminished effect Effects 0.000 description 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 1
- 230000000857 drug effect Effects 0.000 description 1
- 230000002708 enhancing effect Effects 0.000 description 1
- 230000005713 exacerbation Effects 0.000 description 1
- 201000005884 exanthem Diseases 0.000 description 1
- 201000004356 excessive tearing Diseases 0.000 description 1
- 238000011010 flushing procedure Methods 0.000 description 1
- 230000002538 fungal effect Effects 0.000 description 1
- ZZUFCTLCJUWOSV-UHFFFAOYSA-N furosemide Chemical compound C1=C(Cl)C(S(=O)(=O)N)=CC(C(O)=O)=C1NCC1=CC=CO1 ZZUFCTLCJUWOSV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000035474 group of disease Diseases 0.000 description 1
- 230000000544 hyperemic effect Effects 0.000 description 1
- 230000009610 hypersensitivity Effects 0.000 description 1
- 238000005286 illumination Methods 0.000 description 1
- 238000002650 immunosuppressive therapy Methods 0.000 description 1
- 230000006872 improvement Effects 0.000 description 1
- 201000001371 inclusion conjunctivitis Diseases 0.000 description 1
- 230000008595 infiltration Effects 0.000 description 1
- 238000001764 infiltration Methods 0.000 description 1
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 1
- 230000003993 interaction Effects 0.000 description 1
- 231100001032 irritation of the eye Toxicity 0.000 description 1
- 239000010410 layer Substances 0.000 description 1
- 238000002690 local anesthesia Methods 0.000 description 1
- 229960003088 loratadine Drugs 0.000 description 1
- JCCNYMKQOSZNPW-UHFFFAOYSA-N loratadine Chemical compound C1CN(C(=O)OCC)CCC1=C1C2=NC=CC=C2CCC2=CC(Cl)=CC=C21 JCCNYMKQOSZNPW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000018769 loss of vision Diseases 0.000 description 1
- 231100000864 loss of vision Toxicity 0.000 description 1
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 description 1
- 239000002547 new drug Substances 0.000 description 1
- 238000010899 nucleation Methods 0.000 description 1
- 229940125702 ophthalmic agent Drugs 0.000 description 1
- 150000002894 organic compounds Chemical class 0.000 description 1
- 230000036961 partial effect Effects 0.000 description 1
- 230000002085 persistent effect Effects 0.000 description 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 1
- 238000001050 pharmacotherapy Methods 0.000 description 1
- 230000010152 pollination Effects 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 230000003449 preventive effect Effects 0.000 description 1
- 230000008569 process Effects 0.000 description 1
- 239000011253 protective coating Substances 0.000 description 1
- 210000001747 pupil Anatomy 0.000 description 1
- 206010037844 rash Diseases 0.000 description 1
- 238000011084 recovery Methods 0.000 description 1
- 201000002002 recurrent corneal erosion Diseases 0.000 description 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 1
- 210000003786 sclera Anatomy 0.000 description 1
- 230000035807 sensation Effects 0.000 description 1
- 238000000926 separation method Methods 0.000 description 1
- 239000002344 surface layer Substances 0.000 description 1
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 1
- 230000002195 synergetic effect Effects 0.000 description 1
- 230000009885 systemic effect Effects 0.000 description 1
- 230000017423 tissue regeneration Effects 0.000 description 1
- 230000008733 trauma Effects 0.000 description 1
- 210000001835 viscera Anatomy 0.000 description 1
- 230000004393 visual impairment Effects 0.000 description 1
- 229920003169 water-soluble polymer Polymers 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/08—Solutions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
- A61K31/197—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino and the carboxyl groups being attached to the same acyclic carbon chain, e.g. gamma-aminobutyric acid [GABA], beta-alanine, epsilon-aminocaproic acid or pantothenic acid
- A61K31/198—Alpha-amino acids, e.g. alanine or edetic acid [EDTA]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/69—Boron compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7135—Compounds containing heavy metals
- A61K31/714—Cobalamins, e.g. cyanocobalamin, i.e. vitamin B12
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/715—Polysaccharides, i.e. having more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages; Derivatives thereof, e.g. ethers, esters
- A61K31/726—Glycosaminoglycans, i.e. mucopolysaccharides
- A61K31/728—Hyaluronic acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- A61K38/19—Cytokines; Lymphokines; Interferons
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Zoology (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Description
Настоящее изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологии, а именно к глазным каплям для лечения воспалительных заболеваний острых и хронических, вызванных вирусными, аллергическими, метаболическими, травматическими факторами. Глазные капли включают физиологически активные соединения, которые в совокупности оказывают комплексную терапию, обеспечивающую противовоспалительное, противовирусное, противоаллергическое, антиметаболитное, регенеративное действие, имеют гелеобразную основу, обволакивающую глазную поверхность, обеспечивающую пролонгацию лекарственного действия и исключающую или уменьшающую побочные эффекты некоторых, входящих в состав препарата, веществ.The present invention relates to medicine, in particular to ophthalmology, namely to eye drops for the treatment of acute and chronic inflammatory diseases caused by viral, allergic, metabolic, traumatic factors. Eye drops include physiologically active compounds, which together provide a complex therapy that provides an anti-inflammatory, antiviral, antiallergic, anti-metabolic, regenerative effect, have a gel-like basis, enveloping the eye surface, providing prolongation of the drug effect and eliminating or reducing the side effects of some of the drug , substances.
По данным последних лет показатели заболеваемости глаз не только не снижаются, но даже повышаются ежегодно. За офтальмологической помощью обращается каждый второй гражданин России (Нероев В.В. Основные пути развития офтальмологической службы Российской Федерации. IX съезд офтальмологов России. - М. - 2010. - С. 52-55). По расчетным данным число больных с воспалительными заболеваниями глаз достигает 18 млн, в том числе больных с конъюнктивитами - 12 млн (Майчук Ю.Ф. Современные возможности терапии конъюнктивитов. Труды XVII Российского национального конгресса. 2011. С. 215-225). Конъюнктивиты рассматриваются в числе наиболее широко распространенных поражений глаз, они составляют более 60% воспалительных заболеваний глаз. В пожилом возрасте заболевание глазной поверхности встречается в 70-80% случаев (Майчук Ю.Ф. Конъюнктивиты. Современная лекарственная терапия. М. 2014. 56 с.).According to the data of recent years, the incidence rates of the eyes not only do not decrease, but even increase annually. Every second citizen of Russia applies for ophthalmological assistance (Neroev VV. The main ways of development of the ophthalmological service of the Russian Federation. The 9th congress of ophthalmologists of Russia. - M. - 2010. - P. 52-55). According to estimates, the number of patients with inflammatory eye diseases reaches 18 million, including patients with conjunctivitis - 12 million (Maychuk YF, Current Possibilities for Therapy of Conjunctivitis. Proceedings of the XVII Russian National Congress. 2011. p. 215-225). Conjunctivitis is considered among the most widespread lesions of the eye, they account for more than 60% of inflammatory eye diseases. In old age, the ocular surface disease occurs in 70-80% of cases (Maychuk Yu.F. Conjunctivitis. Modern drug therapy. M. 2014. 56 p.).
К часто встречаемым инфекционным поражениям глаз относятся вирусные конъюнктивиты. Более половины больных с воспалительной патологией глаз имеют доказанный или предполагаемый вирусный характер заболевания.Common eye infections include viral conjunctivitis. More than half of patients with inflammatory eye disease have a proven or suspected viral nature of the disease.
Основными вирусными заболеваниями конъюнктивы выступают аденовирусный эпидемический кератоконъюнктивит (высоко контагиозная госпитальная инфекция, с поражением роговицы в 80% случаев), аденовирусный конъюнктивит (возникает обычно в детских коллективах, протекает менее тяжело), эпидемический геморрагический конъюнктивит (отдельные вспышки). Герпесвирусный конъюнктивит возникает часто, но быстро переходит в клиническую форму кератита, опасного частичной или полной потерей зрения.The main viral diseases of the conjunctiva are adenoviral epidemic keratoconjunctivitis (highly contagious hospital infection, corneal lesions in 80% of cases), adenoviral conjunctivitis (usually occurring in children's groups, less severe), epidemic hemorrhagic conjunctivitis (individual outbreaks). Herpes conjunctivitis occurs frequently, but quickly becomes a clinical form of keratitis, a dangerous partial or complete loss of vision.
Аллергическими конъюнктивитами поражено примерно 15-20-% населения. Более 50% больных с системной аллергией страдают аллергическими конъюнктивитами. Аллергия - диагноз почти всегда пожизненный. Аллергические конъюнктивиты занимают наиболее важное место в группе заболеваний объединенных общим названием «синдром красного глаза». Поллинозный аллергический конъюнктивит относится к числу серьезных заболеваний. Ежегодно повторяющееся время обострения связано с календарем опыления растений. Поллинозный конъюнктивит может быть причиной упорных рецидивирующих блефаритов и кератитов. Распространенность атопической IgE - зависимой аллергии достигает 30% в европейских странах и продолжает увеличиваться.Allergic conjunctivitis affects about 15-20% of the population. More than 50% of patients with systemic allergies suffer from allergic conjunctivitis. Allergy - the diagnosis is almost always life. Allergic conjunctivitis occupy the most important place in the group of diseases united by the common name “red eye syndrome”. Pollinous allergic conjunctivitis is a serious illness. The annually repeated time of exacerbation is associated with the pollination of plants. Pollinous conjunctivitis can cause persistent recurrent blepharitis and keratitis. The prevalence of atopic IgE - dependent allergy reaches 30% in European countries and continues to increase.
Круглогодичный аллергический конъюнктивит, вторая часто встречающаяся форма аллергических конъюнктивитов, протекает как упорно рецидивирующее воспаление конъюнктивы преимущественно хронического течения, трудно поддается лечению.Year-round allergic conjunctivitis, the second most common form of allergic conjunctivitis, proceeds as a persistently recurring inflammation of the conjunctiva of a predominantly chronic course, it is difficult to treat.
Также частой формой заболеваний глаз являются сочетаемые инфекционно-(вирусно-) аллергические конъюнктивиты, которые протекают более тяжело и могут привести к поражению роговицы и к слепоте. Такие клинические формы всегда требуют комплексной терапии. При воспалительных поражениях конъюнктивы и роговицы не редким последствием является сухой кератоконъюнктивит, сопровождающийся метаболическими поражениями эпителия роговицы, вплоть до развития эрозии роговицы. Общепризнано, что сухой кератоконъюнктивит встречается часто, поражая примерно 2% населения, а в возрастной группе старше 50 лет среди больных на приеме окулиста обнаруживается в 67%. Нередко «сухой глаз» имеет инфекционно-аллергические наслоения.Also a common form of eye disease are combined infectious (viral-) allergic conjunctivitis, which are more severe and can lead to corneal damage and blindness. Such clinical forms always require complex therapy. In inflammatory lesions of the conjunctiva and cornea, not uncommon consequence is dry keratoconjunctivitis, accompanied by metabolic lesions of the corneal epithelium, up to the development of corneal erosion. It is generally accepted that dry keratoconjunctivitis occurs frequently, affecting about 2% of the population, and in the age group over 50 years, 67% are found among patients with an ophthalmologist. Often the "dry eye" has infectious-allergic layers.
Вторичные метаболические заболевания глаз имеют широкое распространение и могут приводить к понижению зрения и к слепоте: постгерпетический трофический кератит с изъявлением и эпителиопатией, трофические кератиты после других инфекционно-воспалительных поражений роговицы, герпетический древовидный и картообразный кератит, инфекционно-аллергический кератит с изъявлением, рецидивирующая эрозия роговицы, язва роговицы бактериальная и грибковая, сухой кератоконъюнктивит, буллезная кератопатия, постлучевая кератопатия, развиваются после кератопластики и фоторефракционных операций на роговице.The secondary metabolic eye diseases are widespread and can lead to a decrease in vision and blindness: postherpetic trophic keratitis with expression and epitheliopathy trophic keratitis after other infectious and inflammatory lesions of the cornea, herpetic tree and kartoobrazny keratitis, infectious and allergic keratitis with ulceration, recurrent erosion corneas, corneal ulcers bacterial and fungal, dry keratoconjunctivitis, bullous keratopathy, post-radiation keratopathy, develop After keratoplasty and photorefractive operations on the cornea.
С учетом, как правило, комплексного характера глазных заболеваний с высоким риском различного рода осложнений, особое значение приобретает задача создания высокоэффективных глазных лекарственных средств, одновременно обладающих выраженным противовоспалительным, противоинфекционным, противоаллергическим и репаративным действием.Taking into account, as a rule, the complex nature of eye diseases with a high risk of various kinds of complications, the task of creating highly effective eye medicines that simultaneously have a pronounced anti-inflammatory, anti-infective, anti-allergic and reparative effect is of particular importance.
В медицинской практике используются многочисленные препараты, обладающие тем или иным специфическим эффектом: противовирусным, противоаллергическим, противовоспалительным, антиоксидантным, регенеративным (Егоров Е.А., Астахов Ю.С., Ставицская Т.В. Офтальмофармакология. Руководство для врачей. М. 2005. 464 с.; Майчук Ю.Ф. Конъюнктивиты, современная лекарственная терапия. М. 2014. с. 56; Егоров Е.А. Клиническая офтальмология. 2000. №2. С. 57; Бржеский В.В., Майчук Д.Ю. Новы возможности иммуносупрессивной терапии у больных с синдромом «сухого глаза», Офтальмологические ведомости. СПб. - 2012. - №1. - С. 64-74; Майчук Д.Ю. Синдром красного глаза. М.-2010-С. 107; Аветисов С.Я., Егоров Е.А., Мошетова Л.К., Нероев В.В., Тахчиди Х.П. Офтальмология. Национальное руководство. М. - 2008. - С. 948; патенты RU 221428; RU 2193403; RU 2214228; RU 2493823; RU 2108804; RU 2140286).In medical practice, numerous drugs are used with one or another specific effect: antiviral, antiallergic, anti-inflammatory, antioxidant, regenerative (Egorov E.A., Astakhov Yu.S., Stavitskaya TV. Ophthalmopharmacology. A guide for doctors. M. 2005 464 pp .; Maychuk Yu.F. Conjunctivitis, modern drug therapy, M. 2014. pp. 56; Egorov EA Clinical ophthalmology. 2000. No. 2. P. 57; Brzhesky VV, Maychuk D. Y. Nova. Possibilities of immunosuppressive therapy in patients with dry eye syndrome, Oftalmo logical statements. St. Petersburg. - 2012. - № 1. - P. 64-74; Maychuk D.Yu. Red Eye Syndrome. M.-2010-S. 107; Avetisov S.Ya., Egorov E.A., Moshetova L.K., Neroev V.V., Takhchidi Kh.P. Ophthalmology: National Leadership. M. - 2008. - P. 948; patents RU 221428; RU 2193403; RU 2214228; RU 2493823; RU 2108804; RU 2140286) .
Известные глазные средства имеют ряд недостатков: недостаточно эффективны из-за кратковременного фармакологического действия, так как не обладают пролонгированным эффектом, или имеют ограниченные возможности применения из-за входящего в их состав токсичного консерванта - бензалкония хлорида, или обладают слабым противовоспалительным или противоаллергическим эффектом, или являются монопрепаратами, требующими дополнительного включения второго, третьего препаратов в связи с часто встречающимися случаями комплексного поражения, что увеличивает число инстилляций и служит причиной раздражения глаза и побочного действия, или могут вызвать лекарственный конъюнктивит и эрозию роговицы из-за токсичного воздействия на слизистую глаза или роговицу, или являются сложным в получении из-за многокомпонентности, или вызывают осложнения и рецидивы при лечении, или содержат препараты - антагонисты. Следовательно, не обеспечивают эффективного комплексного лечения. Кроме того, применение указанных глазных композиций вызывает побочные действия, раздражение тканей глаза и плохую переносимость больными.The known ophthalmic agents have several disadvantages: they are not effective enough due to the short-term pharmacological action, because they do not have a prolonged effect, or have limited use due to their toxic preservative, benzalkonium chloride, or have a weak anti-inflammatory or antiallergic effect, or are monodrugs that require the additional inclusion of the second, third drugs in connection with the frequent cases of complex lesion, which magnifies the number of instillations and causes eye irritation and side effects, or can cause medicinal conjunctivitis and corneal erosion due to toxic effects on the mucous membrane of the eye or cornea, or are difficult to obtain due to its multicomponent nature, or cause complications and relapses during treatment, or contain antagonist drugs. Therefore, they do not provide effective complex treatment. In addition, the use of these ophthalmic compositions causes side effects, irritation of the eye tissues and poor patient tolerance.
Наиболее близким аналогом данного изобретения по сущности и достигаемому результату являются глазные капли Офтальмоферон, содержащие рекомбинантный интерферон, выбранный из группы: альфа-, бета-, гамма-интерферон, водорастворимые полимеры, консерванты, антиоксиданты (RU 2473363).The closest analogue of the present invention in essence and the achieved result are eye drops Ophthalmoferon containing recombinant interferon, selected from the group: alpha, beta, gamma interferon, water-soluble polymers, preservatives, antioxidants (RU 2473363).
Офтальмоферон, впервые вошедший в офтальмологическую практику как противовирусный препарат, в течение 13 лет находит широкое клиническое применение. Этому способствовала удачная лекарственная форма интерферона в виде стабильных глазных капель. Известно применение Офтальмоферона в лечении широкого круга глазных заболеваний:Ophthalmoferon, which was first introduced into ophthalmologic practice as an antiviral drug, has been widely used for 13 years in clinical practice. This was facilitated by a successful dosage form of interferon in the form of stable eye drops. Ophthalmoferon is known for use in the treatment of a wide range of eye diseases:
- аденовирусные поражения глаз: эпидемиологический кератоконьюктивит, гиперергический аденовирусный конъюнктивит, аденовирусный конъюнктивит;- adenoviral eye lesions: epidemiological keratoconjunctivitis, hyperergic adenoviral conjunctivitis, adenoviral conjunctivitis;
- герпетические поражения глаз, вызванные вирусом простого герпеса: конъюнктивит, кератит эпителиальный, кератит картообразный, герпетическая язва роговицы, стромальный дисковидный кератит, кератоуевит, постгерпетическая кератопатия;- herpetic eye disease caused by the herpes simplex virus: conjunctivitis, epithelial keratitis, potato keratitis, herpetic corneal ulcer, stromal discoid keratitis, keratoeuvitis, postherpetic keratopathy;
- герпетические кератиты и конъюнктивиты, вызванные вирусом варицелла зостер, ветряная оспа;- Herpetic keratitis and conjunctivitis caused by varicella virus zoster, chicken pox;
- хламидийные конъюнктивиты;- Chlamydial conjunctivitis;
- болезнь сухого глаза;- dry eye disease;
- эксимерлазерная хирургия роговицы, в предоперационной подготовке и после хирургии;- excimer laser surgery of the cornea, in preoperative preparation and after surgery;
- кератопластика;- keratoplasty;
- аллергические конъюнктивиты, инфекционные конъюнктивиты и кератиты, осложненные аллергической реакцией, лекарственные конъюнктивиты.- allergic conjunctivitis, infectious conjunctivitis and keratitis, complicated by an allergic reaction, medicinal conjunctivitis.
Офтальмоферон применяется как у взрослых, так и у детей, начиная с новорожденных. (Майчук Ю.Ф. Офтальмоферон. М. - 2012. - 125 с.; Гулиева М.Г. Эффективность офтальмоферона в комбинированном противовирусном лечении тяжелого стромального герпетического кератита. Рефракционная хирургия и офтальмология. 2006. - 4. - С. 48-52; Яни Е.В. оценка клинической эффективности офтальмоферона в лечении аденовирусных заболеваний глаз. Новые лекарственные препараты. 2006. - №10. - С.17-19; Майчук Д.Ю. Офтальмоферон, эффективность противовоспалительного действия в терапии сухого глаза. Окулист. - 2007. - №2. - С. 18-19; Нероев В.В., Майчук Ю.Ф., Ханджян А.Т. Использование интерферона в комплексном лечении при эксимерлазерной хирургии роговицы. Российский общенациональный офтальмологический форум. - М. - 2008. - C. 335-338).Ophthalmoferon is used in both adults and children, starting with newborns. (Maychuk Yu.F. Ophthalmoferon. M. - 2012. - 125 pp .; Guliyeva MG. Ophthalmoferon efficacy in the combined antiviral treatment of severe stromal herpetic keratitis. Refractive surgery and ophthalmology. 2006. - 4. - p. 48-52 Yani EV The evaluation of the clinical efficacy of ophthalmoferon in the treatment of adenoviral eye diseases. New drugs. 2006. No. 10.-P.17-19; Maychuk D.Yu. Ophthalmoferon, the effectiveness of anti-inflammatory action in the treatment of dry eyes. - 2007. - №2. - P. 18-19; Neroev V.V., Maychuk Yu.F., Khanjyan A.T. Use e interferon in complex treatment for excimer laser surgery of the cornea (Russian National Ophthalmological Forum. - M. - 2008. - C. 335-338).
Методы применения Офтальмоферона включены в руководства и справочники: Офтальмология, национальное руководство. М. - 2008; Федеральное руководство по использованию лекарственных средств. М. - 2011; Рациональная фармакотерапия в офтальмологии, руководство для практикующих врачей. М., 2006.; Педиатрия, национального руководство. М. - 2013; Острые и хронические формы аденовирусной инфекции. Учебное пособие. М. - 2013).Methods of application of Ophthalmoferon are included in manuals and reference books: Ophthalmology, national guidelines. M. - 2008; Federal guidelines on the use of medicines. M. - 2011; Rational pharmacotherapy in ophthalmology, a guide for practitioners. M., 2006 .; Pediatrics, national leadership. M. - 2013; Acute and chronic forms of adenovirus infection. Tutorial. M. - 2013).
Дальнейшим развитием Офтальмоферона явились глазные капли для лечения аллергических и вирусных заболеваний глаз в виде геля или гелеобразных капель, содержащее антигистаминный препарат, выбранный из группы азеластин, левокабастин, лоратадин, рекомбинантный интерферон, выбранный из группы: альфа-, бета-, гамма-рекомбинантный интерферон, борную кислоту, гиалуроновую кислоту и воду (патент РФ №2595244). Это лекарственное средство представляет собой комбинированный препарат гелеобразной консистенции, обладающий противоаллергическим, противовирусным и слезозамещающим действием за счет создания защитной обволакивающей пленки на поверхности роговицы, обеспечивающей увеличение контакта препарата с роговицей глаза для сокращения числа инсталляций, а также позволяющей исключить опасность побочного действия консерванта и обеспечить хорошую переносимость препарата. Эффект пролонгированного действия обеспечивается, в основном, за счет применения гиалуроновой кислоты. Однако эта композиция не обладает полноценным комплексным действием. Особенностью тяжелых случаев глазных заболеваний являются многочисленные осложнения, требующие соответствующего комплексного подхода в лечении и применения одновременно разных видов лекарственных препаратов. При этом, как правило, отсутствуют сведения о совместимости разных физиологически активных веществ и сопутствующих составляющих готовых препаратов разного назначения. Это же относится к взаимодействию сложных органических соединений с гиалуроновой кислотой или ее солью, которая может образовывать различные комплексы с другими соединениями, свойства которых могут быть определены только эмпирически. С другой стороны, данная кислота, участвуя в сложных метаболических процессах межклеточной среды, неоднозначно может влиять на терапевтические свойства физиологически активных веществ как прямым, так и косвенным образом.Further development of Ophthalmoferon was eye drops for the treatment of allergic and viral diseases of the eye in the form of a gel or gel drops, containing an antihistamine drug selected from the group of azelastine, levocabastin, loratadine, recombinant interferon, selected from the group of alpha, beta, gamma recombinant-gamma-recombinant-recombinant-recombinant-recombinant-interferon. , boric acid, hyaluronic acid and water (RF patent №2595244). This drug is a combination drug of gel consistency, which has anti-allergic, antiviral and tear-replacing effect by creating a protective coating film on the cornea surface, which increases the contact of the drug with the cornea of the eye to reduce the number of installations, as well as to eliminate the danger of side effects of the preservative and ensure good tolerability of the drug. The effect of prolonged action is provided mainly through the use of hyaluronic acid. However, this composition does not have a full-fledged complex action. A feature of severe cases of eye diseases are numerous complications that require an appropriate integrated approach in the treatment and use of different types of drugs at the same time. In this case, as a rule, there is no information about the compatibility of various physiologically active substances and related components of the finished products for various purposes. The same applies to the interaction of complex organic compounds with hyaluronic acid or its salt, which can form various complexes with other compounds whose properties can only be determined empirically. On the other hand, this acid, participating in complex metabolic processes of the intercellular medium, can ambiguously influence the therapeutic properties of physiologically active substances, both directly and indirectly.
Накопленный в последние годы опыт клинического применения глазных капель с интерферонами свидетельствует о возможности значительного повышения их эффективности в сочетании с рядом физиологически активных веществ, имеющих также комплекс сопутствующих свойств. С другой стороны, такие вещества сами по себе могут обладать аллергенными свойствами, особенно при применении в повышенных дозах. Поэтому, определяющей изобретение задачей служит такой экспериментальный подбор физиологически активных соединений, который, обеспечивает, с одной стороны, отсутствие антагонизма между ними, а с другой - создает синергетический эффект усиления терапевтической активности интерферонов в присутствии других лекарственных соединений в отношении комплекса заболеваний глаз без повышения их концентрации.The experience gained in recent years in the clinical use of eye drops with interferons indicates the possibility of a significant increase in their effectiveness in combination with a number of physiologically active substances that also have a complex of associated properties. On the other hand, such substances themselves may have allergenic properties, especially when used in high doses. Therefore, the task defining the invention is such an experimental selection of physiologically active compounds, which, on the one hand, ensures the absence of antagonism between them, and on the other, creates a synergistic effect of enhancing the therapeutic activity of interferons in the presence of other medicinal compounds in relation to a complex of eye diseases without increasing their concentration.
Задачей изобретения является создание более эффективных, чем известные композиции глазных капель в виде препарата гелеобразной консистенции, обладающего комплексным противовоспалительным, антибактериальным, противовирусным, противоаллергическим и регенеративным действием.The objective of the invention is to create more effective than the known composition of the eye drops in the form of the drug gel-like consistency, with a complex anti-inflammatory, antibacterial, antiviral, antiallergic and regenerative effect.
Технический результат заключается в повышении лечащих свойств физиологически активных веществ без необходимости увеличения их концентрации при одновременном снижении вероятности возникновения нежелательных побочных явлений.The technical result is to increase the healing properties of physiologically active substances without the need to increase their concentration while reducing the likelihood of undesirable side effects.
Технический результат достигается тем, что глазные гелеобразные капли для лечения воспалительных, вирусных, бактериальных, аллергических, метаболических, травматических заболеваний, содержат интерферон рекомбинантный человеческий, выбранный из группы: альфа-, бета-, гамма-интерферон или их смесь, борную кислоту, динатрия эдетат, воду, натрия фосфат однозамещенный, гиалуронат натрия, таурин, цианокобаламин или гидроксокобаламин, а также антигистаминный препарат, выбранный из группы: олопатадин, азеластин, левокабастин, при этом компоненты глазных капель входят в состав в следующем количестве, мг/мл:The technical result is achieved by the fact that eye gel drops for the treatment of inflammatory, viral, bacterial, allergic, metabolic, traumatic diseases, contain interferon recombinant human, selected from the group: alpha, beta, gamma-interferon or their mixture, boric acid, disodium edetate, water, sodium phosphate monosubstituted, sodium hyaluronate, taurine, cyanocobalamin or hydroxocobalamin, as well as an antihistamine drug selected from the group: olopatadin, azelastine, levocabastine, while the component s eye drops are included in the following number of mg / ml;
Указанные отличительные признаки существенны.These distinctive features are significant.
Как показали проведенные исследования, экспериментально подобранный комплекс физиологически активных веществ значительно усиливает действие рекомбинантного интерферона и сопровождает это усиление дополнительными эффектами, проявляющимися в хорошей переносимости препарата, практически полном отсутствии побочных негативных эффектов при пролонгированном применении и применении в повышенных дозах, снижении рисков проявления отрицательных эффектов при передозировках, повышении регенерирующих свойств тканей, анестезирующем эффекте, уменьшении или отсутствии аллергических реакций, отсутствии раздражений тканей глаза, создании на поверхности глаза устойчивой защитной вязкой пленки, выполняющей роль искусственной слезы, удерживающей на тканях глаза активные вещества и продлевающей период их действия.As studies have shown, the experimentally selected complex of physiologically active substances significantly enhances the effect of recombinant interferon and accompanies this enhancement with additional effects, manifested in the good tolerability of the drug, the almost complete absence of adverse effects during prolonged use and use in higher doses, reducing the risk of negative effects when overdose, increasing tissue regeneration properties, anesthetic effect e, reduction or absence of allergic reactions, absence of irritation of eye tissues, creation of a stable protective viscous film on the surface of the eye, playing the role of an artificial tear, holding active substances on the eye tissues and prolonging the period of their action.
Изобретение поясняется следующими примерами.The invention is illustrated by the following examples.
Пример 1Example 1
Глазные капли получают следующим образом. Смешивают раствор гиалуроната натрия с таурином, азеластином и цианокобаламином. Добавляют к полученной смеси раствор натрия фосфата однозамещенного в воде, борную кислоту и динатрия эдетат. Полученный раствор дополнительно перемешивают и стерилизуют на фильтрах. Затем добавляют альфа - рекомбинантный интерферон, перемешивают. Готовый препарат разливают в емкость, герметизируют и маркируют. Указанные компоненты берут в следующем соотношении, мг/мл: 
Пример 2Example 2
Глазные капли готовят аналогично примеру 1, за исключением того, что используют бетта-рекомбинантный интерферон, олопатадин и гидроксокобаламин, при следующем содержании компонентов:Eye drops are prepared analogously to example 1, except that using beta-recombinant interferon, olopatadin and hydroxocobalamin, with the following content of components:
Пример 3Example 3
Глазные капли готовят аналогично примеру 1, за исключением того, что используют гамма-рекомбинантный интерферон и левокабастин при следующем содержании компонентов: 
Пример 4Example 4
Глазные капли готовят аналогично примеру 1, за исключением того, что берут смесь альфа- и бетта-рекомбинантного интерферона при следующем содержании компонентов:Eye drops are prepared analogously to example 1, except for taking a mixture of alpha and beta recombinant interferon with the following content of components:
Пример 5Example 5
Глазные капли готовят аналогично примеру 1, за исключением того, что берут смесь гамма- и бетта-рекомбинантного интерферона, левокабастин и гидроксокобаламин при следующем содержании компонентов: 
Пример 6Example 6
Глазные капли готовят аналогично примеру 1, за исключением того, что берут смесь альфа-, бетта- и гамма-рекомбинантного интерферона, олопатадин, при следующем содержании компонентов:Eye drops are prepared analogously to example 1, except for taking a mixture of alpha, beta and gamma recombinant interferon, olopatadin, with the following content of components:
Пример 7Example 7
Глазные капли готовят аналогично примеру 1, за исключением того, что берут смесь альфа- и гамма-рекомбинантного интерферона, гидроксокобаламин, при следующем содержании компонентов:Eye drops are prepared analogously to example 1, except for taking a mixture of alpha- and gamma-recombinant interferon, hydroxocobalamin, with the following content of components:
Эффективность заявленной композиции проверялась на кроликах и исследовалось в лечении больных с тяжелыми формами заболеваний или осложнениями.The effectiveness of the claimed composition was tested on rabbits and investigated in the treatment of patients with severe forms of diseases or complications.
В эксперименте на кроликах заявленные капли в назначаемой терапевтической дозе и в десятикратной терапевтической дозе не вызывали раздражающего действия на конъюнктиву и роговицу глаз; не оказывали токсического воздействия на функцию основных физиологических систем организма, на показатели крови, структуру и функции внутренних органов при многократном воздействии. Исследуемый препарат и контрольный - физиологический раствор - закапывали 4 раза в день. Осмотр глаз проводили при фокальном освещении в следующие сроки: 15 мин, 30 мин, 1 ч, после каждого введения ежедневно. Срок наблюдения - 21 день. Определяли состояние в баллах по шкале выраженности от 0 до 3. Оценивали: светобоязнь/раздражение, отделяемое с конъюнктивы, гиперемию конъюнктива, отек слизистой, а после инсталляции флюоресцерина определяли окрашивание роговицы вследствие токсического действия препарата на эпителии роговицы. Токсического воздействия на конъюнктиву и роговицу при многократной инсталляции препарата не обнаружено в сроки наблюдений, что позволило заключить о хорошей переносимости препарата.In the experiment on rabbits, the claimed drops in the prescribed therapeutic dose and in a tenfold therapeutic dose did not cause irritation to the conjunctiva and the cornea of the eyes; did not have a toxic effect on the function of the main physiological systems of the body, on the blood parameters, structure and functions of the internal organs with repeated exposure. The study drug and the control - saline solution - was instilled 4 times a day. The eyes were examined under focal illumination for the following periods: 15 minutes, 30 minutes, 1 hour, after each injection daily. The observation period is 21 days. The condition in points was determined according to a scale of severity from 0 to 3. Evaluated: photophobia / irritation, discharge from the conjunctiva, conjunctival hyperemia, edema of the mucous membrane, and after the installation of fluorescerin, the cornea staining was determined due to the toxic effect of the drug on the corneal epithelium. Toxic effects on the conjunctiva and the cornea during repeated installation of the drug were not detected during the observation period, which made it possible to conclude that the drug was well tolerated.
В эксперименте на кроликах заявленные глазные капли оказывали выраженный терапевтический эффект, ускоряя сроки реэпителизации экспериментальной травматической эрозии роговицы. Причем, заживление начиналось раньше, протекало быстрее и полностью заканчивалось в более короткие сроки по сравнению с контрольным препаратомIn the experiment on rabbits, the stated eye drops had a pronounced therapeutic effect, accelerating the time of reepithelization of the experimental traumatic corneal erosion. Moreover, the healing started earlier, proceeded faster and completely ended in a shorter time compared with the control drug.
Кроликам под местной анестезией производили скарификацию эпителия по всей поверхности роговицы обоих глаз. Участки отсутствия эпителия роговицы выявлялись окраской флюоресцеином. В правый глаз закапывали заявленные глазные капли, в левый - стандартные глазные капли по прототипу - 4 раза в день.Rabbits under local anesthesia produced scarification of the epithelium over the entire surface of the cornea in both eyes. Areas of the absence of corneal epithelium were detected by fluorescein staining. The declared eye drops were buried in the right eye, in the left eye - the standard prototype eye drops - 4 times a day.
Сразу после скарификации, а затем через 24, 30, 36, 48, 60, 72 и 96 часов определяли размер зоны дефекта эпителия в мм. Оценка влияния глазных капель на сроки реэпитализации экспериментальной травматической эрозии роговицы в опытах на кроликах показана в таблице 1.Immediately after scarification, then after 24, 30, 36, 48, 60, 72, and 96 hours, the size of the epithelium defect zone in mm was determined. The evaluation of the effect of eye drops on the timing of re-epithelization of experimental traumatic erosion of the cornea in experiments on rabbits is shown in Table 1.
Начало эпителизаци отмечалось на всех глазах уже через 24 часа, но на глазах, где применяли заявленные капли, уже через сутки почти во всех случаях реэпителизация была более активна, чем в контрольных. Этот разрыв усилился в последующие часы. Полная эпителизация роговицы в группе применения заявленных капель была отмечена в 1/3 случаев при обследовании через 60 часов и во всех случаях через 72 часа, в то время как в контрольных глазах была обнаружена только в одном случае через 96 часов. Несмотря на обширную экспериментальную травму глаза - полную скарификацию эпителия роговицы, ни в одном случае не обнаружено развития инфекции глаза, очевидно, в связи с профилактическим противоинфекционным эффектом глазных капель.The onset of epithelization was noted in all eyes after 24 hours, but in the eyes where the drops were applied, after a day almost in all cases re-epithelization was more active than in the controls. This gap intensified in the following hours. Complete corneal epithelization in the application group of the stated drops was noted in 1/3 of cases during examination after 60 hours and in all cases after 72 hours, while in control eyes it was detected only in one case after 96 hours. Despite the extensive experimental trauma of the eye - the complete scarification of the corneal epithelium, in no case was the development of an eye infection detected, apparently due to the prophylactic anti-infective effect of the eye drops.
Было выявлено, что комбинация заявленных веществ с интерфероном существенно повышает уровень противовирусной активности при герпетической инфекции по сравнению с известными интерферонсодержащими препаратами. В частности, при тяжелых герпетических кератитах и кератоувеитах с изъязвлением выздоровление наступало в среднем на 21,8 день, в сравнительной группе при применении капель по ближайшему аналогу (RU 2595244) - на 24,5 день, а при герпических кератитах, буллезных эпидермолизах, отек роговицы исчезал, соответственно, на 12,1 день и 18,4 день.).It was found that the combination of the claimed substances with interferon significantly increases the level of antiviral activity during herpes infection compared with the known interferon-containing drugs. In particular, in severe herpetic keratitis and keratouveitis with ulceration, recovery occurred on average at 21.8 days, in the comparative group when using drops on the closest analogue (RU 2595244) - at 24.5 days, and in case of herpes keratitis, epidermolysis bullosa, edema the corneas disappeared, respectively, on 12.1 day and 18.4 day.).
Заявленные капли были применены в лечении 28 больных с острыми инфекционными конъюнктивитами с явлениями аллергической реакции (аденовирусные конъюнктивиты -16 больных и герпесвирусные конъюнктивиты - 12 больных). Препарат закапывали в первую неделю 3-4 раза в день, во вторую - 2 раза в день. Отмечено уменьшение раздражения глаз уже на следующий день лечения. При обследовании больных через 2-3 дня отмечено значительное снижение отека век; конъюнктива успокаивалась уже на первой недели лечения. Клинические наблюдения позволили дать заключение о более высокой эффективности заявленных капель в лечении вирусных конъюнктивитов.The claimed drops were applied in the treatment of 28 patients with acute infectious conjunctivitis with symptoms of an allergic reaction (adenoviral conjunctivitis —16 patients and herpes viral conjunctivitis — 12 patients). The drug was instilled in the first week 3-4 times a day, the second - 2 times a day. A reduction in eye irritation was observed on the very next day of treatment. When examining patients after 2-3 days, there was a significant decrease in eyelid edema; conjunctiva calmed down already in the first week of treatment. Clinical observations allowed to give an opinion on the higher effectiveness of the claimed drops in the treatment of viral conjunctivitis.
Эффективность лечения заявленным препаратом иллюстрируют следующие примеры.The effectiveness of the treatment of the claimed drug is illustrated by the following examples.
Пример 8Example 8
Больной 38 лет. Диагноз: Аденовирусный конъюнктивит обоих глаз, второй день заболевания. Объективно: клиническая картина острого конъюнктивита обоих глаз, более выражена на правом глазу, на котором начался процесс на 12 часов ранее левого глаза.The patient is 38 years old. Diagnosis: Adenoviral conjunctivitis of both eyes, the second day of the disease. Objective: the clinical picture of acute conjunctivitis in both eyes is more pronounced on the right eye, which began the process 12 hours earlier than the left eye.
Светобоязнь, слезотечение, глазная щель сужена. Гиперемия и отек век в умеренной степени. Конъюнктива раздражена, отечна, разрыхлена, единичные мелкие фолликулы, отделяемое с конъюнктивы слизистое, скудное. Флюоресцеином окрашиваются точечные эпиталиальные дефекты роговицы.Photophobia, tearing, eye slit narrowed. Hyperemia and swelling of the eyelids to a moderate degree. The conjunctiva is irritated, swollen, loosened, single small follicles, mucous discharge from the conjunctiva, scanty. Fluorescein stains dotted epithelial defects of the cornea.
Лечение: инсталляция заявленных капель по примеру 1 по 1-2 капли 6 раз в день. При осмотре на следующий день раздражение глаз уменьшилось. Отек век и конъюнктивы выражен в меньшей степени. Через 2 дня лечения явления раздражения глаз уменьшились, роговица флюоресцеином не окрашивается (точечные дефекты заэпителизировались). Слезотечение и отделяемое исчезли. Число инсталляций капель сократили до 4-х в день. На 10-ый день лечения глаза почти спокойны. Легкая остаточная гиперемия конъюнктивы нижних век. На 14-ый день заболевания лечение прекращено. Применяемые глазные капли оказали противовирусный, противовоспалительный, репаративный эффект. Побочного действия препарата не отмечено.Treatment: installation stated drops in example 1 to 1-2 drops 6 times a day. When viewed the next day, eye irritation decreased. Swelling of the eyelids and conjunctiva is less pronounced. After 2 days of treatment, the phenomena of eye irritation diminished, the cornea does not stain with fluorescein (point defects were enlarged). Tearing and discharge disappeared. The number of installations drops reduced to 4 per day. On the 10th day of treatment, the eyes are almost calm. Mild residual hyperemia of the conjunctiva of the lower eyelids. On the 14th day of the disease, treatment was discontinued. Applied eye drops had antiviral, anti-inflammatory, reparative effect. Side effects of the drug is not marked.
Пример 9Example 9
Больная 25 лет. Диагноз: эпидемический кератоконъюнктивит, гиперэргическое течение. Больная страдает аллергией, повышенная чувствительность к шерсти кошки (+++). Выраженное раздражение обоих глаз. Больна 3-й день. Отек и гиперемия век, обильное слезотечение, светобоязнь. Конъюнктива резко отечна. Покрыта слизистым отделяемым. Мелкие кровоизлияния на конъюнктиве и век и склеры. На слизистой верхних век обширная мембрана, отделяющаяся по краю века, эпителиопатия. с точечными участками окрашивания на поверхности роговицы.Patient 25 years. Diagnosis: epidemic keratoconjunctivitis, hyperergic course. The patient suffers from allergies, hypersensitivity to cat fur (+++). Severe irritation in both eyes. Ill 3rd day. Swelling and flushing of the eyelids, excessive tearing, photophobia. Conjunctiva sharply edematous. Covered with mucous discharge. Minor hemorrhages on the conjunctiva and eyelids and sclera. On the mucous membrane of the upper eyelids, an extensive membrane that separates along the edge of the eyelid, epitheliopathy. with dotted staining areas on the surface of the cornea.
Лечение: инсталляция заявленных капель (пример 2) до 8 раз в день первые три дня. Резь в глазах, раздражение и отек начали уменьшаться со второго дня лечения. После 3-х дней глаза спокойнее, отделяемого нет, отек меньше выражен, пленка тоньше, мягче, легко отделяется. На роговице определились единичные, точечные, поверхностные инфильтраты. Инсталляция капель 6 раз в день. Капли не раздражают. После 7-ми дней лечения глаза значительно успокоились, отек спал, отделяемого и мембран не обнаружено. Высыпания новых инфильтратов нет, старые менее заметны. На 10-й день глаза почти спокойны, отека нет, гиперемия конъюнктивы легкая остаточная, роговица не окрашивается. Инфильтраты на роговице рассосались в большинстве случаев. Спаек, рубцов на конъюнктиве нет.14-ый день - глаза спокойны. Легкая остаточная гиперемия в глубине складок конъюнктивы. Помутнение на роговице не выявляется. Лечение закончено. Рекомендован гигиенический уход за веками, закапывание искусственной слезы 2 раза в день при появлении неприятных ощущений в глазах. Примененные глазные капли оказали выраженный противовирусный, противоаллергический, противовоспалительный, противоотечный, репаративный эффект, роль защитного покрытия поверхности в период формирования сухого глаза. Побочного действия препарата не отмечено.Treatment: installation stated drops (example 2) up to 8 times a day for the first three days. A cut in the eyes, irritation and swelling began to decrease from the second day of treatment. After 3 days the eyes are calmer, there is no detachment, the swelling is less pronounced, the film is thinner, softer, it is easily separated. On the cornea, single, point, surface infiltrates were determined. Installation drops 6 times a day. Drops are not annoying. After 7 days of treatment, the eyes calmed down significantly, the edema was asleep, no discharge and no membranes were detected. There is no rash of new infiltrates, old ones are less noticeable. On the 10th day, the eyes are almost calm, no edema, hyperemia of the conjunctiva is slight residual, the cornea is not painted. Infiltrates on the cornea resolved in most cases. Adhesions, no conjunctival scars. 14th day - eyes are calm. Mild residual hyperemia in the depth of conjunctival folds. Opacification on the cornea is not detected. The treatment is over. Recommended hygienic care of the eyelids, burying artificial tears 2 times a day with the appearance of unpleasant sensations in the eyes. Applied eye drops had a pronounced antiviral, antiallergic, anti-inflammatory, anti-edematous, reparative effect, the role of protective surface coating during the formation of a dry eye. Side effects of the drug is not marked.
Пример 10Example 10
Больной 60 лет. Диагноз: герпетический кератит с изъязвлением правого глаза, пятый рецидив. Глаз умеренно раздражен, светобоязнь, слезотечение, веки отечны, отделяемого нет. Конъюнктива умеренно раздражена, перекорнеальная инъекция. В пароцентральной области снаружи стромальная инфильтрация овальной формы, 5-6 мм, изъязвление поверхности над инфильтратом, покрыто слизистым отделяемым, интенсивно окрашивается флюоресцеином. В мазке - стафилококк.Sick 60 years. Diagnosis: herpetic keratitis with ulceration of the right eye, fifth relapse. Eye moderately irritated, photophobia, lacrimation, eyelids swollen, no discharge. Conjunctiva moderately irritated, overcorneal injection. In the parocentral area outside the stromal infiltration of an oval shape, 5-6 mm, surface ulceration above the infiltrate, covered with mucous discharge, intensely stained with fluorescein. In a smear - staphylococcus.
Лечение: разработанные капли по примеру 7, инсталляция 6 раз в день, атропиновые капли для расширения зрачка 1 раз в день. 7-ой день: глаз заметно спокойнее, поверхность язвы очистилась, уплотнилась, окрашивается менее интенсивно, зона окрашивания сократилась наполовину. 14-ый день - глаз почта спокойный, раздражение и отек почти исчезли, перекорнеальная инъекция исчезла. Место изъязвления выровнялось, осталось точечное окрашивание в центре легкого рубцового помутнения. Инсталляция капель 4 раза в день. 21-ый день - глаз спокойный, на месте язвы - тонкое помутнение в поверхностных слоях роговицы на месте язвы. Конъюнктива спокойна. Примененные капли оказали противовирусное, антибактериальное, противовоспалительное, репаративное, действие. Признаков побочного эффекта препарата не обнаружено.Treatment: developed drops according to example 7, installation 6 times a day, atropine drops to expand the pupil 1 time per day. 7th day: the eye is noticeably quieter, the surface of the ulcer was cleansed, thickened, stained less intensely, the staining area was reduced by half. Day 14 - eye mail is calm, irritation and swelling have almost disappeared, and the overcorneal injection has disappeared. The site of ulceration was leveled, a dot staining remained in the center of a light cicatricial opacification. Installation drops 4 times a day. The 21st day - the eye is calm, in place of the ulcer - a thin opacification in the surface layers of the cornea in the place of the ulcer. Conjunctiva is calm. Applied drops had antiviral, antibacterial, anti-inflammatory, reparative effect. Signs of a side effect of the drug was not detected.
Пример 11Example 11
Больная 39 лет. Диагноз: рецидивирующая эрозия роговицы левого глаза на фоне круглогодичного хронического аллергического конъюнктивита обоих глаз. Объективно: глаза раздражены, больше левый, отделяемое незначительное, слизистое. Зуд век. Рецидивы обычно возникают зимой. Края век и конъюнктивы умеренно гиперемированы, отечны, на левом глазу легкая перекорнеальная инъекция парацентрально, с 9 часов до 12 часов краевая эрозия вдоль лимба, шириной 2 мм. поверхностная, окрашивается флюоресцеином.Patient 39 years. Diagnosis: recurrent corneal erosion of the left eye on the background of year-round chronic allergic conjunctivitis in both eyes. Objectively: eyes are irritated, more left, discharge insignificant, mucous. Itchy eyelids. Relapses usually occur in winter. The margins of the eyelids and conjunctiva are moderately hyperemic, edematous, on the left eye there is a slight pericornal injection paracentral, from 9 o'clock to 12 o'clock marginal erosion along the limbus, 2 mm wide. surface stained with fluorescein.
Лечение: инстилляция разработанных глазных капель (пример 3) 3 раза в день. Субъективное улучшение отмечено уже в первый день, повысилось в последующие 2-3 дня. Уменьшилась гиперемия, поверхность эрозии очистилась от отделяемого уплотнилась на 6-ой день эрозия зарубцевалась, глаза успокоились в значительной степени. Инсталляции капель продолжены до 14 дня. Глаза спокойны, на месте эрозии роговицы - легкое помутнение. Побочного эффекта при применении капель не отмечено. Примененные капли оказали противовоспалительное, противоаллергическое, репаративное действие и выполняло роль профилактическую, противоинфекционную.Treatment: instillation of developed eye drops (example 3) 3 times a day. Subjective improvement was noted on the first day, increased in the next 2-3 days. The hyperemia decreased, the erosion surface cleared from the discharge was compacted on the 6th day, the erosion healed, the eyes calmed down to a significant degree. Installation drops continued until 14 days. The eyes are calm, in the place of erosion of the cornea - slight clouding. Side effect when using drops is not marked. The applied drops had an anti-inflammatory, anti-allergic, reparative effect and performed a preventive, anti-infective role.
Пример 12Example 12
Больная 68 лет. Диагноз: посттравматическая дистрофия роговицы с изъявлением правого глаза. 5 лет назад после механической травмы роговицы образовалось помутнение роговицы часто изъязвляющееся, по клинической картине как герпетическая или бактериальная язва. Объективно: глаз умеренно раздражен, светобоязнь, легкое слезотечение, глазная щель сужена, отделение незначительное. Умеренная перекорнеальная инъекция. Парацентрально на Зч вблизи лимба рубцовое помутнение роговицы размером 4-5 мм. поверхность помутнения разрыхлена, отечна, слабо окрашивается флюоресцеином. Со стороны лимба к помутнению подходят крупные и мелкие сосуды. Мазок и посев отрицательны, хотя исключить вторичную инфекцию невозможно.Patient 68 years. Diagnosis: post-traumatic corneal dystrophy with the expression of the right eye. 5 years ago, after a mechanical injury of the cornea, corneal opacification was formed, often ulcerating, according to the clinical picture, as a herpetic or bacterial ulcer. Objectively: the eye is moderately irritated, photophobia, mild lacrimation, the eye slit is narrowed, the separation is insignificant. Moderate percorneal injection. Paracentrally on the SC near the limbus cicatricial corneal opacification 4-5 mm in size. the surface of turbidity is loosened, swollen, slightly stained with fluorescein. On the side of the limbus, large and small vessels are suitable for turbidity. Smear and seeding are negative, although it is impossible to exclude a secondary infection.
Лечение: назначены глазные капли по примеру 4, инстилляция 4 раза в день. Через 7 дней - глаз значительно спокойнее, отек роговичного помутнения уменьшился, поверхность гладкая, флюоресцином не окрашивается, сосудов меньше. Перекорнеальная инъекция уменьшилась. Через 14 дней - состояние глаза улучшилось, инстилляция капель 2 раза в день. Через 21 день - курс лечения закончен. Глаз спокойный. Помутнение роговицы уплотнилось. с четкими краями, поверхность флюоресцеином не окрашивается, сосуды идущие к помутнению почти запустевшие. Применяемые капли оказали хороший терапевтический эффект, противовоспалительный, противоотечный, репаративный, возможно - профилактический, противоинфекционный. Побочного эффекта при применении капель не отмечено.Treatment: appointed eye drops according to example 4, instillation 4 times a day. After 7 days, the eye is much calmer, the edema of the corneal opacities has decreased, the surface is smooth, it does not stain with fluorescein, and there are fewer vessels. Perekornealny injection has decreased. After 14 days - the condition of the eye improved, instillation of drops 2 times a day. After 21 days - the treatment is over. The eye is calm. Corneal opacification compacted. with clear edges, the surface is not painted with fluorescein, the vessels going to turbidity are almost desolate. The drops used had a good therapeutic effect, anti-inflammatory, anti-edematous, reparative, possibly prophylactic, anti-infective. Side effect when using drops is not marked.
Анализ результатов клинических наблюдений показал высокую терапевтическую активность заявленной композиции за счет нового сочетания физиологически активных лекарственных компонентов, позволяющих охватить главные причинные направления воспалительных заболеваний глаз: противовирусное, антибактериальное, противовоспалительное, противоаллергическое, репаративное. Универсальность лечебных свойств разработанных глазных капель исключает необходимость подбора нескольких препаратов, что существенно упрощает методику лечения. Уменьшение числа инстилляций также снижает опасность побочного действия. Эффективность лечения повышается также за счет гелеобразующих свойств данных капель, благодаря которым на глазной поверхности образуется обволакивающая пленка, что увеличивает время контакта композиции на поверхности глаза и этим пролонгирует действие лекарственных средств, позволяет сократить число инсталляций при лечении больных и уменьшить их приверженность лечению.Analysis of the results of clinical observations showed a high therapeutic activity of the claimed composition due to a new combination of physiologically active medicinal components, allowing to cover the main causal directions of inflammatory eye diseases: antiviral, antibacterial, anti-inflammatory, antiallergic, reparative. The versatility of the therapeutic properties of the developed eye drops eliminates the need for the selection of several drugs, which greatly simplifies the method of treatment. Reducing the number of instillations also reduces the risk of side effects. The effectiveness of treatment also increases due to the gel-forming properties of these drops, due to which an enveloping film forms on the ocular surface, which increases the contact time of the composition on the surface of the eye and thereby prolongs the effect of drugs, reduces the number of installations for treating patients and reduces their adherence to treatment.
Таким образом, заявленные глазные капли являются эффективным и безопасным лекарственным средством и могут быть рекомендованы для лечения воспалительных заболеваний глаз различного происхождения (инфекционного, аллергического, метаболического, травматического).Thus, the claimed eye drops are an effective and safe drug and can be recommended for the treatment of inflammatory eye diseases of various origins (infectious, allergic, metabolic, traumatic).
Claims (2)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2017145933A RU2688687C1 (en) | 2017-12-26 | 2017-12-26 | Eye gel drops for treatment of inflammatory, virus, bacterial, allergic, metabolic, traumatic diseases |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2017145933A RU2688687C1 (en) | 2017-12-26 | 2017-12-26 | Eye gel drops for treatment of inflammatory, virus, bacterial, allergic, metabolic, traumatic diseases |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2688687C1 true RU2688687C1 (en) | 2019-05-22 |
Family
ID=66636921
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2017145933A RU2688687C1 (en) | 2017-12-26 | 2017-12-26 | Eye gel drops for treatment of inflammatory, virus, bacterial, allergic, metabolic, traumatic diseases |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2688687C1 (en) |
Citations (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KZ25018A4 (en) * | 2010-11-15 | 2011-12-15 | ||
| EA016795B1 (en) * | 2006-12-22 | 2012-07-30 | Сигма-Тау Индустрие Фармасьютике Риуните С.П.А. | Gel useful for the delivery of ophthalmic drugs |
| RU2473363C1 (en) * | 2012-02-24 | 2013-01-27 | Илья Александрович Марков | Antiviral agent - eye drops |
| RU2561046C1 (en) * | 2014-10-30 | 2015-08-20 | Илья Александрович Марков | Gel-like eye drops for treatment of inflammatory allergic, bacterial, viral, traumatic and dystrophic eye diseases |
| RU2575558C1 (en) * | 2014-10-30 | 2016-02-20 | Илья Александрович Марков | Pharmaceutical composition in form of gel for treating metabolic involvements of ocular tissues |
-
2017
- 2017-12-26 RU RU2017145933A patent/RU2688687C1/en active
Patent Citations (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EA016795B1 (en) * | 2006-12-22 | 2012-07-30 | Сигма-Тау Индустрие Фармасьютике Риуните С.П.А. | Gel useful for the delivery of ophthalmic drugs |
| KZ25018A4 (en) * | 2010-11-15 | 2011-12-15 | ||
| RU2473363C1 (en) * | 2012-02-24 | 2013-01-27 | Илья Александрович Марков | Antiviral agent - eye drops |
| RU2561046C1 (en) * | 2014-10-30 | 2015-08-20 | Илья Александрович Марков | Gel-like eye drops for treatment of inflammatory allergic, bacterial, viral, traumatic and dystrophic eye diseases |
| RU2575558C1 (en) * | 2014-10-30 | 2016-02-20 | Илья Александрович Марков | Pharmaceutical composition in form of gel for treating metabolic involvements of ocular tissues |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Talamo et al. | Modulation of corneal wound healing after excimer laser keratomileusis using topical mitomycin C and steroids | |
| Bian et al. | Dexamethasone drug eluting nanowafers control inflammation in alkali-burned corneas associated with dry eye | |
| JPH09510961A (en) | Methods of persistent and long-term corneal analgesia | |
| Nishida et al. | Clinical evaluation of fibronectin eyedrops on epithelial disorders after herpetic keratitis | |
| Anderson et al. | Further studies on the treatment of ocular onchocerciasis with diethylcarbamazine and suramin. | |
| RU2302231C1 (en) | Eye drops for treating dry eye syndrome | |
| Chen et al. | Pathogenic role of endoplasmic reticulum stress in diabetic corneal endothelial dysfunction | |
| JP6820658B2 (en) | Compositions for use in the treatment of eye diseases with dipyridamole | |
| Ho et al. | Kinetics of corneal epithelial regeneration. II. Epidermal growth factor and topical corticosteroids. | |
| RU2581495C1 (en) | Method of treating dry eye syndrome | |
| RU2688687C1 (en) | Eye gel drops for treatment of inflammatory, virus, bacterial, allergic, metabolic, traumatic diseases | |
| RU2692087C1 (en) | Eye gel drops for treating acute and chronic inflammatory eye diseases caused by viral, bacterial, allergic, metabolic or traumatic factors | |
| Swan | Pharmacology and Toxicology of the Cornea: Contemporary Concepts | |
| RU2134107C1 (en) | Preparation "gistokhrom" for treatment of eye retina and cornea inflammatory sicknesses | |
| Aljerf et al. | Syrian case study: Behçet’s disease clinical symptomatologies, ocular manifestations, and treatment | |
| JP2016502558A (en) | Protein SLURP-1 for use in the treatment of eye diseases | |
| US11426346B2 (en) | Lutein-containing ophthalmic composition | |
| RU2669768C1 (en) | Gel drops for treating inflammatory eye diseases, including infectious and sustainable to antibiotics diseases | |
| US10568931B2 (en) | Pharmaceutical composition comprising ginseng extracts for prevention and treatment of ophthalmological diseases | |
| RU2629590C1 (en) | Gel eye drops for chronic and allergic inflammatory diseases treatment | |
| RU2644701C1 (en) | Method of conservative treatment of adapted penetrating wounds of the cornea | |
| CN113712909A (en) | Compound diquafosol tetrasodium eye drops and preparation method thereof | |
| RU2434607C1 (en) | Method of treating infectious inflammatory diseases of cornea | |
| RU2175230C1 (en) | Pharmaceutical composition eliciting antiviral activity and method of its preparing | |
| Nadelmann et al. | Treatment of Dry Eye Disease in the United States |