RU2683643C1 - Method of producing aqueous-alcohol extract of medicinal plants having sedative and hypotensive action - Google Patents

Method of producing aqueous-alcohol extract of medicinal plants having sedative and hypotensive action Download PDF

Info

Publication number
RU2683643C1
RU2683643C1 RU2018118635A RU2018118635A RU2683643C1 RU 2683643 C1 RU2683643 C1 RU 2683643C1 RU 2018118635 A RU2018118635 A RU 2018118635A RU 2018118635 A RU2018118635 A RU 2018118635A RU 2683643 C1 RU2683643 C1 RU 2683643C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
herb
sedative
mixture
minutes
extract
Prior art date
Application number
RU2018118635A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
Марина Аркадьевна Джавахян
Мария Григорьевна Токарева
Олеся Юрьевна Куляк
Марина Ивановна Панина
Ольга Леонидовна Сайбель
Прасковья Георгиевна Мизина
Николай Иванович Сидельников
Original Assignee
Федеральное государственное бюджетное научное учреждение Всероссийский научно-исследовательский институт лекарственных и ароматических растений (ФГБНУ ВИЛАР)
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Федеральное государственное бюджетное научное учреждение Всероссийский научно-исследовательский институт лекарственных и ароматических растений (ФГБНУ ВИЛАР) filed Critical Федеральное государственное бюджетное научное учреждение Всероссийский научно-исследовательский институт лекарственных и ароматических растений (ФГБНУ ВИЛАР)
Priority to RU2018118635A priority Critical patent/RU2683643C1/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2683643C1 publication Critical patent/RU2683643C1/en

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/53Lamiaceae or Labiatae (Mint family), e.g. thyme, rosemary or lavender
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/38Clusiaceae, Hypericaceae or Guttiferae (Hypericum or Mangosteen family), e.g. common St. Johnswort
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/53Lamiaceae or Labiatae (Mint family), e.g. thyme, rosemary or lavender
    • A61K36/533Leonurus (motherwort)
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20Hypnotics; Sedatives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/02Non-specific cardiovascular stimulants, e.g. drugs for syncope, antihypotensives
    • BPERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
    • B01PHYSICAL OR CHEMICAL PROCESSES OR APPARATUS IN GENERAL
    • B01DSEPARATION
    • B01D11/00Solvent extraction
    • B01D11/02Solvent extraction of solids

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Botany (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Medical Informatics (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Alternative & Traditional Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)

Abstract

FIELD: pharmaceuticals.SUBSTANCE: invention refers to pharmaceutical industry, namely to a method for preparing an agent possessing sedative and hypotensive action. Method for producing an agent having sedative and hypotensive action by triple extraction by maceration of a mixture of plant material consisting of balm herb, herb of St. John's wort, motherwort herb, 70 % ethyl alcohol, filtration, at that, the vegetal raw materials are preliminarily milled into 2 mm, the vegetal raw material mixture additionally contains thyme herb at a ratio of the herbal components in the mixture – motherwort herb : St. John's wort herb : thyme herb : balm herb 4:2.5:1:2.5, mixture is extracted at ratio of raw material : extractant 1:1, at temperature of not more than 60 °C, with extraction agent separation into equal parts and contact time of 60 minutes, 60 minutes and 30 minutes, respectively, obtained water-alcohol extracts are combined, settled at temperature of 4–8 °C for 3 days, filtered, evaporated to produce 70 % water-alcohol extract.EFFECT: method described above enables to obtain an agent exhibiting manifested hypotensive and sedative action, as well as calming in nervous diseases, with high content of flavonoids in terms of rutin in obtained aqueous-alcoholic extract of not less than 0,21 %, dry residue content of not less than 4,23 %.1 cl, 1 ex

Description

Изобретение относится к медицине, а именно к получению фармакологического средства растительного происхождения, обладающего седативным и гипотензивным действием.The invention relates to medicine, namely to obtaining a pharmacological agent of plant origin with a sedative and hypotensive effect.

В настоящее время отмечается тенденция к росту уровня психопатологических расстройств, особенно различных психогенных невротических нарушений. В России сложившуюся ситуацию потенцируют различные социально-психологические и биологические факторы (социально-экономические проблемы, глобальная информационная перенасыщенность, хроническая усталость, экологическая ситуация, ухудшение качества жизни), что приводит к стрессу, проявляющемуся повышенной утомляемостью, снижением работоспособности, раздражительностью, напряженностью, тревогой, снижением настроения, потерей привычных интересов, немотивированными страхами, нарушением сна.Currently, there is a tendency to increase the level of psychopathological disorders, especially various psychogenic neurotic disorders. In Russia, the current situation is potentiated by various socio-psychological and biological factors (socio-economic problems, global information over-saturation, chronic fatigue, environmental situation, deterioration in the quality of life), which leads to stress, manifested by increased fatigue, decreased working capacity, irritability, tension, anxiety , decreased mood, loss of habitual interests, unmotivated fears, sleep disturbance.

Для лечения невротических состояний наиболее оптимальными являются седативные средства. Повышенный интерес к седативным препаратам со стороны пациентов и врачей обусловлен возможностью самолечения, простотой дозировки, минимум противопоказаний и побочных эффектов. Эти свойства обусловлены, в первую очередь, растительным происхождением большинства компонентов, относительно невысокой концентрацией активных веществ (в комплексных седативных препаратах), что практически исключает возможность передозировки, а также широким спектром показаний к их применению: легкие неврозы, проблемы с засыпанием, повышенная возбудимость, неврастения.For the treatment of neurotic conditions, sedatives are the most optimal. The increased interest in sedatives on the part of patients and doctors is due to the possibility of self-medication, ease of dosage, a minimum of contraindications and side effects. These properties are primarily due to the plant origin of most components, the relatively low concentration of active substances (in complex sedatives), which virtually eliminates the possibility of overdose, as well as a wide range of indications for their use: mild neurosis, problems falling asleep, increased irritability, neurasthenia.

В длинном ряду различных средств, препараты, изготовленные из лекарственных растений, занимают значительное место, их роль не потеряла значения до настоящего времени, несмотря на успехи синтетической химии. Эта группа препаратов в меньшей степени вызывают побочные явления и имеет меньший спектр противопоказаний.In a long series of various products, preparations made from medicinal plants occupy a significant place, their role has not lost significance to the present, despite the successes of synthetic chemistry. This group of drugs is less likely to cause side effects and has a smaller spectrum of contraindications.

Наиболее популярными во всем мире традиционными многокомпонентными лекарственными средствами растительного происхождения являются сборы и экстракционные препараты.The most popular traditional multicomponent herbal medicines worldwide are collections and extraction preparations.

Одним из таких растений стала мелисса лекарственная (Melissea officinalis). По данным отечественных и зарубежных ученых в листьях мелиссы лекарственной содержатся различные группы биологически активных соединений: эфирные масла, фенилкарбоновые кислоты и их депсиды (розмариновая, кофейная, хлорогеновая). По литературным данным в листьях мелиссы содержание розмариновой кислоты составляет от 0,54 до 1,79%. Трава мелиссы лекарственной содержит эфирное масло 0,2%, в составе которого цитраль (до 62%), цитронеллаль, гераниол, линалоол, кроме этого содержит дубильные вещества, флавоноиды (лютеолин, цинарозид, обладающие выраженным антисклеротическим эффектом), кумарины, витамины B1, В2, С, кислоту урсоловую, концентрирует Se. Обладая таким комплексом биологически активных веществ, фармакологический эффект мелиссы характеризуется успокаивающим действием при чрезмерной возбудимости, бессоннице, истерии и при «климактерическом синдроме». Обладает противосудорожным и болеутоляющим действием, в частности при различных невралгиях, головной боли, и т.п. При заболеваниях сердца применение мелиссы приводит к уменьшению болей, одышки, приступов учащенных сердцебиений и понижению кровяного давления. Мелиссы трава усиливает амплитуду сердечных сокращений, обладает антиоксидантной активностью. Трава и цветки мелиссы лекарственной оказывают седативное, гипотензивное воздействие, эффективны при болях в сердце, атеросклерозе, тахикардии.Melissa officinalis (Melissea officinalis) has become one of these plants. According to domestic and foreign scientists, the leaves of lemon balm contain various groups of biologically active compounds: essential oils, phenylcarboxylic acids and their depides (rosmarinic, coffee, chlorogenic). According to published data, the content of rosmarinic acid in the leaves of lemon balm is from 0.54 to 1.79%. Melissa officinalis herb contains essential oil of 0.2%, which contains citral (up to 62%), citronellal, geraniol, linalool, in addition it contains tannins, flavonoids (luteolin, cynaroside, which have a pronounced antisclerotic effect), coumarins, vitamins B1, B2, C, ursolic acid, concentrates Se. Possessing such a complex of biologically active substances, the pharmacological effect of lemon balm is characterized by a calming effect with excessive excitability, insomnia, hysteria and with "menopausal syndrome." It has an anticonvulsant and analgesic effect, in particular with various neuralgia, headache, etc. With heart diseases, the use of lemon balm leads to a decrease in pain, shortness of breath, bouts of heart palpitations and a decrease in blood pressure. Melissa herb enhances the amplitude of heart contractions, has antioxidant activity. Melissa officinalis herb and flowers have a sedative, hypotensive effect, are effective for pain in the heart, atherosclerosis, and tachycardia.

В настоящее время пустырник обыкновенный является одним из самых распространенных лекарственных растений. Пустырник оказывает седативное, спазмолитическое, кардиотоническое и гипотензивное действие при сердечнососудистых неврозах, ранних стадиях гипертонической болезни, легких формах стенокардии, базедовой болезни, заболеваниях сердечной мышцы и пороках сердца. Трава пустырника обыкновенного увеличивает силу сердечных сокращений, замедляет ритм сердца, снижает содержание глюкозы и холестерина в крови, оказывает эффективное седативное и гипотензивное воздействие. Пустырник показан при бессоннице, повышенной нервной возбудимости, т.е. при неврастении, истерии, ипохондрии, сердечно-сосудистых неврозах, стенокардии. Основное действие пустырника - противосудорожный и седативный эффект - связывают преимущественно с наличием в нем горького вещества - леонурина. Пустырник используется как самостоятельно (Машковский М.Д. Лекарственные средства. 2007), так и в многочисленных сборов и комплексных препаратов седативного действия (РФ №№2019185, 2223778, 2278684, 2281111, 2295968, 2298413, 2137496, 2164146, №2000807).Currently, motherwort is one of the most common medicinal plants. Motherwort has a sedative, antispasmodic, cardiotonic and hypotensive effect in cardiovascular neurosis, the early stages of hypertension, mild forms of angina pectoris, bazedovoy disease, heart muscle disease and heart disease. The grass of the common motherwort increases the strength of the heart contractions, slows down the rhythm of the heart, lowers glucose and cholesterol in the blood, and has an effective sedative and hypotensive effect. Motherwort is indicated for insomnia, increased nervous irritability, i.e. with neurasthenia, hysteria, hypochondria, cardiovascular neurosis, angina pectoris. The main action of motherwort - anticonvulsant and sedative effect - is associated mainly with the presence of a bitter substance in it - leonurin. Motherwort is used both independently (Mashkovsky MD Medicines. 2007), and in numerous collections and complex preparations of sedative action (RF №2019185, 2223778, 2278684, 2281111, 2295968, 2298413, 2137496, 2164146, №2000807).

Трава чабреца ползучий обладает спазмолитическим действием. Фармакологическая активность его обусловлена содержанием эфирного масла, в состав которого входят карвакрол и тимол. Обладает успокаивающим, антигипертоническим, противосудорожным, кровоостанавливающим свойствами. Трава чабреца обладает выраженным гипотензивным действием за счет содержания в нем холина, минеральных солей.The thyme creeping herb has an antispasmodic effect. Its pharmacological activity is due to the content of essential oil, which includes carvacrol and thymol. It has a calming, antihypertensive, anticonvulsant, hemostatic properties. Thyme herb has a pronounced hypotensive effect due to the content of choline and mineral salts in it.

Зверобой продырявленный является широко применяемым средством в народной и научной медицины. Применяется при головных болях и головокружениях, при сердечно-сосудистых заболеваниях. Трава зверобоя действует спазмолитически, сосудорасширяюще, улучшает кровообращение (особенно микроциркуляцию), является хорошим антидепрессантом, сосудоукрепляющим средством. Применяется зверобой в гипертоническом сборе (РФ №1790945), при лечения головной боли (РФ №2020951).Hypericum perforatum is a widely used tool in folk and scientific medicine. It is used for headaches and dizziness, with cardiovascular diseases. St. John's wort herb is an antispasmodic, vasodilator, improves blood circulation (especially microcirculation), is a good antidepressant, vasoconstrictor. St. John's wort is used in hypertensive collection (RF №1790945), in the treatment of headache (RF №2020951).

Известен сбор для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, включающий мелиссу, чабрец, зверобой, пустырник и другие растения, такие как руту, будру, хвощ, землянику, мать-и-мачеху, розу, укроп, сушеницу (Ковалева Н.Г. Лечение растениями. - М.: Медицина, 1972, с. 303).Known collection for the treatment of cardiovascular diseases, including lemon balm, thyme, St. John's wort, motherwort and other plants, such as ruta, budra, horsetail, wild strawberry, coltsfoot, rose, dill, sushnitsa (Kovaleva N.G. Plant treatment . - M.: Medicine, 1972, p. 303).

Известен сбор лекарственных растений для лечения неврозов и неврастении» (РФ №2174005). В состав сбора входят трава мелиссы лекарственной, пустырника сердечного, зверобоя, и др. лекарственные растения. Учитывая сложный состав (17 компонентов) и серьезные показания для применения сбора использование сбора при начальных проявлениях астеноневротических состояний нецелесообразно.Known collection of medicinal plants for the treatment of neurosis and neurasthenia "(RF №2174005). The composition of the collection includes lemon balm herb, motherwort, St. John's wort, and other medicinal plants. Given the complex composition (17 components) and serious indications for the use of the collection, the use of the collection at the initial manifestations of asthenoneurotic conditions is impractical.

Многие из известных средств, включающих в том числе мелиссу, чабрец, зверобой и пустырник, представляют собой спиртовые композиции, из которых нельзя приготовить БАДы в виде водных настоев для употребления во время приема пищи в течение длительного времени. Наличие алкоголя является прямым противопоказанием для ежедневного 3-разового использования лицами пожилого и юного возраста, а также лицами, занятыми на работе, требующей повышенного внимания (водители) (РФ №№2223108, 2137496, 2298413, 2185847, 2195951, 2163132).Many of the well-known products, including lemon balm, thyme, St. John's wort and motherwort, are alcohol compositions from which it is impossible to prepare dietary supplements in the form of water infusions for use during meals for a long time. The presence of alcohol is a direct contraindication for daily 3-time use by elderly and young people, as well as people working in jobs requiring increased attention (drivers) (RF No. 2223108, 2137496, 2298413, 2185847, 2195951, 2163132).

Известен сбор лекарственных растений гипотензивного действия (РФ №2519135), который включает траву пустырника пятилопастного, траву чабреца, траву мелиссы лекарственной и другие растения, взятые в определенном соотношении. Сбор получают путем простого механического смешивания предварительно высушенных и измельченных компонентов до частиц размером не более 5 мм. Во всех случаях измельчения пыль отсеивали сквозь сито с диаметром отверстий 0,18-0,2 мм.Known collection of medicinal plants of antihypertensive action (RF №2519135), which includes grass motherwort five-bladed, thyme grass, lemon balm herb and other plants taken in a certain ratio. The collection is obtained by simple mechanical mixing of pre-dried and ground components to particles no larger than 5 mm in size. In all cases of grinding, the dust was screened through a sieve with a hole diameter of 0.18-0.2 mm.

Недостатками известных средств являются то, что препараты часто являются водной настойкой или отваром, поэтому необходимость их предварительного приготовления и срок хранения, не превышающей семь дней, ограничивают его применение.The disadvantages of the known funds are that the preparations are often water tincture or decoction, so the need for their preliminary preparation and a shelf life of not more than seven days, limit its use.

Другой способ приготовления препаратов из лекарственных растений основан на приготовлении спиртовых настоек или экстрактов. При этом обеспечивается без какого-либо нагрева достаточно хорошая стерильность препаратов, однако при этом из растений могут не извлекаться некоторые целебные действующие вещества.Another method of preparing preparations from medicinal plants is based on the preparation of alcohol tinctures or extracts. At the same time, without any heating, a sufficiently good sterility of the preparations is ensured, however, at the same time, some medicinal active substances may not be extracted from the plants.

Лекарственный сбор должен иметь технологические особенности производства, обеспечивающие возможность ее широкого выпуска в удобной для потребления, хранения и приема форме при максимальном сохранении имеющихся в растениях действующих веществ, полезных для организма. При этом технология должна отвечать всем стандартам по обеспечению микробиологической чистоты препарата, независимо от исходных параметров сырья.The drug collection should have technological features of production, providing the possibility of its wide release in a form convenient for consumption, storage and reception with maximum preservation of active substances present in plants that are useful for the body. Moreover, the technology must meet all standards for ensuring the microbiological purity of the drug, regardless of the initial parameters of the raw material.

Известно, что различные технологические приемы и технологические режимы оказывают существенное влияние на содержание и соотношение извлекаемых из растительного сырья веществ и соединений, а также на их фармакологическую активность [Муравьев И.А. Технология лекарств. Изд. 3-е, перераб. и доп. Т. 1,2. - М.: Медицина, 1980].It is known that various technological methods and technological modes have a significant impact on the content and ratio of substances and compounds extracted from plant materials, as well as their pharmacological activity [I. Muravyov. Technology of drugs. Ed. 3rd, rev. and add. T. 1.2. - M .: Medicine, 1980].

В результате патентного поиска были отобраны следующие способы экстракции лекарственных растений.As a result of a patent search, the following methods for extracting medicinal plants were selected.

Известен способ экстракции растительного сырья (эхинацеи пурпурной) (РФ №2134584) с использованием этилового спирта, по которому, с целью повышения выхода фенилпропаноидов, проводят трехкратную экстракцию сырья 40%-ным этиловым спиртом методом мацерации в трех экстракторах при соотношении сырье: экстрагент, равном 1:8, причем первую экстракцию осуществляют при комнатной температуре и две последующие при нагревании до 70-80°С в течение 30 минут. Достоинством данного способа является возможность извлечения до 11,6% сухих веществ с повышенным содержанием фенилпропаноидов (до 0,71%). Техническим недостатком данного способа является сложность технологического процесса и необходимость использования повышенной температуры (70-80°С), при которой не только могут разлагаться биологически активные вещества и, соответственно, существенно снижаться фармакологические качества и биологическая активность препарата, но и может происходить гидролиз клетчатки (целлюлозы) до элементарных Сахаров, чем, кстати, только и можно объяснить необычно высокий процент извлекаемых по данному способу веществ (до 11,6%).A known method for the extraction of plant materials (purple coneflower) (RF No. 2134584) using ethyl alcohol, in which, in order to increase the yield of phenylpropanoids, the raw materials are extracted three times with 40% ethyl alcohol by maceration in three extractors with a ratio of raw material: extractant equal to 1: 8, with the first extraction carried out at room temperature and the next two when heated to 70-80 ° C for 30 minutes. The advantage of this method is the ability to extract up to 11.6% solids with a high content of phenylpropanoids (up to 0.71%). The technical disadvantage of this method is the complexity of the process and the need to use an elevated temperature (70-80 ° C), at which not only biologically active substances can decompose and, accordingly, the pharmacological properties and biological activity of the drug can significantly decrease, but fiber hydrolysis can also occur ( cellulose) to elementary Sugars, which, incidentally, can only explain the unusually high percentage of substances recovered by this method (up to 11.6%).

Известен способ экстракции растительного сырья (РФ №2163138), включающему экстрагирование Echinacea водно-спиртовым раствором. Согласно изобретению экстрагирование травы Echinacea purpurea L. проводят при комнатной температуре 20-70%-ным спиртом этиловым методом многократной перколяции, полученные экстракты с каждого из этапов смешивают, а полученную смесь экстрактов отстаивают. При этом траву Echinacea purpurea L. измельчают до размера частиц 3-4 мм и непосредственно перед экстрагированием прогревают в перколяторе при температуре 30-40°С в течение 1,5 часов. Кроме этого экстрагирование осуществляют преимущественно 40%-ным водным раствором этилового спирта методом пятикратной перколяции при общем соотношении сырье : экстрагент 1:5 и при соотношении сырье : экстрагент на каждом из этапов перколяции 1:1 и длительности каждого этапа перколяции от 12 до 36, преимущественно 24 часа, отстаивание смеси экстрактов проводят в темноте в течение 24-96 часов при температуре не более 10°С. Кроме этого раствор экстрактивных веществ Echinacea purpurea L. концентрируют путем вакуумной отгонки до концентрации 5-30% воздушно-сухих веществ, а затем высушивают горячим воздухом в распылительной вакуумной сушилке до получения сухого экстракта Echinacea purpurea L. В результате этой технологии удается в максимальной степени извлечение целевых лечебных компонентов - полисахаридов, при одновременном сохранении их биологической активности и лечебных качеств. Но недостатком способа является сложность и многостадийность процесса по сравнению с другим известным способам.A known method of extraction of plant materials (RF №2163138), including the extraction of Echinacea with an aqueous-alcoholic solution. According to the invention, the extraction of the herb Echinacea purpurea L. is carried out at room temperature with 20-70% ethyl alcohol by multiple percolation, the obtained extracts from each of the stages are mixed, and the resulting mixture of extracts is defended. In this case, the grass of Echinacea purpurea L. is crushed to a particle size of 3-4 mm and immediately before extraction is heated in a percolator at a temperature of 30-40 ° C for 1.5 hours. In addition, the extraction is carried out predominantly with a 40% aqueous solution of ethyl alcohol by fivefold percolation with a total feed: extractant ratio of 1: 5 and with a feed: extractant ratio at each of the percolation steps 1: 1 and the duration of each percolation step is from 12 to 36, mainly 24 hours, settling of the mixture of extracts is carried out in the dark for 24-96 hours at a temperature of not more than 10 ° C. In addition, the extract solution of Echinacea purpurea L. is concentrated by vacuum distillation to a concentration of 5-30% air-dry substances, and then dried with hot air in a vacuum spray dryer to obtain a dry extract of Echinacea purpurea L. As a result of this technology, extraction is maximally possible target therapeutic components - polysaccharides, while maintaining their biological activity and medicinal qualities. But the disadvantage of this method is the complexity and multi-stage process in comparison with other known methods.

Известен способ экстрагирования травы мелиссы лекарственной (РФ №2275931) взятый авторами за прототип. Экстрагирование травы Melissea officinalis L. осуществляют 35-45% спиртом этиловым. Измельченную траву Melissea officinalis L. закладывают в камеру, выполненную из нержавеющей сетки с перфорированным дном, и помещают в экстрактор, добавляют рассчитанное количество 35-45% спирта этилового, общее соотношение сырье : экстрагент 1:5 до зеркала и оставляют для поглощения экстрагента на 5 часов. Спирт 35-45% готовят в отдельном реакторе из 95% спирта этилового (ФС 42-3072-00) и воды очищенной (ФС 42-2619-97). После положенного времени набухания добавляют опять 35-45% этилового спирта до зеркала и включают перемешивание при помощи насоса. Экстрагент, в данной ситуации спирт этиловый 35-45% может циркулировать (подаваться) как снизу экстрактора, так и сверху. Экстрактор снабжен элементами подогрева. Подогревание может производиться в зависимости от ситуации, но не более 40°С. Периодически меняют направление перемешивания с настаиванием, проводятся заборы проб для определения содержания экстрактивных и действующих веществ. Полученный водно-спиртовой экстракт сливают из экстрактора и перемещают в сборник для отстаивания. Процесс отстаивания производят в холодильной камере при температуре 4-8С°, не менее 30 часов. Полученную настойку проверяют по показателям согласно нормативной документации и фильтруют через пресс-фильтр. Спиртовая настойка содержит фенилпропаноиды в пересчете на розмариновую кислоту в количестве 0,1-0,9 мас. % и экстрактивных веществ травы мелиссы лекарственной 1,0-5,5 мас. % от общей массы настойки.A known method of extracting herbs lemon balm medicinal (RF №2275931) taken by the authors as a prototype. Extraction of the herb Melissea officinalis L. is carried out with 35-45% ethyl alcohol. The crushed grass Melissea officinalis L. is placed in a chamber made of a stainless steel mesh with a perforated bottom and placed in an extractor, the calculated amount of 35-45% ethyl alcohol is added, the total ratio of raw materials: extractant is 1: 5 to the mirror and left to absorb the extractant by 5 hours. Alcohol 35-45% is prepared in a separate reactor from 95% ethyl alcohol (FS 42-3072-00) and purified water (FS 42-2619-97). After the set swelling time, again add 35-45% ethyl alcohol to the mirror and turn on stirring using a pump. Extractant, in this situation, ethyl alcohol of 35-45% can circulate (serve) both from the bottom of the extractor and from above. The extractor is equipped with heating elements. Heating can be carried out depending on the situation, but not more than 40 ° C. Periodically change the direction of mixing with the insistence, sampling is carried out to determine the content of extractive and active substances. The resulting aqueous-alcoholic extract is drained from the extractor and transferred to a collection tank for settling. The settling process is carried out in a refrigerator at a temperature of 4-8 ° C, not less than 30 hours. The resulting tincture is checked according to indicators in accordance with regulatory documentation and filtered through a press filter. Alcohol tincture contains phenylpropanoids in terms of rosmarinic acid in an amount of 0.1-0.9 wt. % and extractives of lemon balm herb 1.0-5.5 wt. % of the total mass of tincture.

Данные способы экстракции относятся к одному лекарственному растению, что значительно упрощает оптимизацию процесса. По сравнению с другими известными способами процесс является сложным и многостадийным.These extraction methods relate to one medicinal plant, which greatly simplifies the optimization of the process. Compared with other known methods, the process is complex and multi-stage.

Задачей настоящего изобретения является получение нового отечественного препарата в виде экстракта растительного сбора, обладающего одновременно седативным, гипотензивным действием, не дающего побочных эффектов, чтобы его можно было использовать длительно в повседневной, в том числе домашней практике.The objective of the present invention is to obtain a new domestic drug in the form of a herbal extract, which has both a sedative, hypotensive effect, without side effects, so that it can be used for a long time in everyday, including home practice.

Техническим результатом предлагаемого изобретения является получение экстракта растительного сырья, проявляющего гипотензивные и седативные действия, а также успокаивающего при нервных заболеваний (депрессии, бессонницы и др.) с высоким содержанием суммы флавоноидов в пересчете на рутин в полученном водно-спиртовом экстракте не мене 0,21%, содержание сухого остатка не менее 4,23%.The technical result of the present invention is to obtain an extract of plant material that exhibits antihypertensive and sedative effects, as well as sedative for nervous diseases (depression, insomnia, etc.) with a high content of flavonoids in terms of rutin in the resulting water-alcohol extract of not less than 0.21 %, solids content of at least 4.23%.

Поставленная задача решается следующим образом. Предлагается способ получения водно-спиртового экстракта лекарственных растений, обладающих седативным и гипотензивным действием, содержащего траву мелиссу лекарственную, заключающийся в предварительном измельчении растительного сырья до 2 мм, экстракцию раствором спирта этилового, поглощение экстрагента в течение 5 часов при постоянном перемешивании и подогреве, отстаивание полученного водно-спиртового экстракта при температуре 4-8 С° не менее 30 часов с последующей фильтрацией и получением водно-спиртового экстракта. Водно-спиртовой экстракт лекарственных растений содержит дополнительно траву пустырника обыкновенного, траву зверобоя продырявленного и траву чабреца ползучего при весовом соотношении всех компонентов пустырник: зверобой : чабрец : мелисса равном 4:2,5:1:2,5, в качестве экстрагента используют 70% спирт этиловый при общем соотношении сырье : экстрагент 1:1, и процесс проводят методом трехкратной дробной мацерации при температуре не более 60°C с делением экстрагента на равные части и времени контактов 60 мин, 60 мин и 30 мин соответственно, полученные водно-спиртовые экстракты объединяют и упаривают до получения 70% водно-спиртового экстракта.The problem is solved as follows. A method for producing a water-alcohol extract of medicinal plants having a sedative and hypotensive effect, containing medicinal melissa grass, which consists in preliminary grinding of plant material up to 2 mm, extraction with ethyl alcohol solution, absorption of the extractant for 5 hours with constant stirring and heating, the obtained water-alcohol extract at a temperature of 4-8 ° C for at least 30 hours, followed by filtration and obtaining a water-alcohol extract. The aqueous-alcoholic extract of medicinal plants additionally contains grass of the common motherwort, perforated St. John's wort grass, and thyme creeping grass with a weight ratio of all components of the motherwort: St. John's wort: thyme: lemon balm 4: 2.5: 1: 2.5; 70% is used as an extractant ethyl alcohol with a total ratio of raw materials: extractant 1: 1, and the process is carried out by the method of triple fractional maceration at a temperature of not more than 60 ° C with dividing the extractant into equal parts and contact time 60 min, 60 min and 30 min, respectively, obtained e water-alcohol extracts are combined and evaporated to obtain a 70% aqueous-alcoholic extract.

Полученный сбор лекарственных растений, благодаря оптимальному сочетанию растительных компонентов, обладает высоким седативным и гипотензивным действием, не токсичен, характеризуется минимальным риском развития побочных эффектов. Рекомендуется в качестве источника флавоноидов.The obtained collection of medicinal plants, due to the optimal combination of plant components, has a high sedative and hypotensive effect, is non-toxic, and has a minimal risk of side effects. Recommended as a source of flavonoids.

Все виды лекарственного растительного сырья, используемые в заявленном средстве, разрешены для медицинского применения в РФ и других странах мира. Готовый продукт содержит в качестве основных действующих веществ флавоноиды, причем сумма флавоноидов в пересчете на рутин в водно-спиртовом экстракте составляет не мене 0,21%, содержание сухого остатка не менее 4,23%.All types of medicinal plant materials used in the claimed tool are approved for medical use in the Russian Federation and other countries of the world. The finished product contains flavonoids as the main active ingredients, and the sum of flavonoids in terms of rutin in the water-alcohol extract is not less than 0.21%, the solids content is not less than 4.23%.

Изобретение иллюстрируется следующим примером.The invention is illustrated by the following example.

Пример 1Example 1

Траву пустырника 4 части, траву мелиссы лекарственной 2,5 части, траву зверобоя 2,5 части, траву чабреца 1 часть предварительно измельчают на мельницах валкового типа до размера частиц 2 мм. Затем просеивают на ситах для получения однородного материала.Motherwort herb 4 parts, lemon balm herb 2.5 parts, St. John's wort grass 2.5 parts, thyme grass 1 part is pre-crushed in roll mills to a particle size of 2 mm. Then sieved on sieves to obtain a homogeneous material.

В качестве экстрагента используют 70% этиловый спирт, подготовленный методом разведения с водой очищенной из 96% спирта. Сырье с размером частиц 2 мм помещают в экстрактор и заливают экстрагентом. Соотношение сырье : экстрагент равно 1:1. Экстракцию проводят при постоянном перемешивании при температуре не более 60°С. Первый контакт фазы - 60 минут. Извлечение сливают, не отжимая сырье. Далее проводят еще две экстракции, заливая в экстрактор 70% этиловый спирт в объеме, равном объему слитого извлечения, и экстрагируют при втором контакте фаз 60 минут, при третьем контакте фаз - 30 мин. Извлечения объединяют и отстаивают в холодильной камере при температуре 4-8°С в течение 3 суток, затем фильтруют.As extractant use 70% ethanol prepared by dilution with purified water from 96% alcohol. Raw materials with a particle size of 2 mm are placed in an extractor and poured with extractant. The ratio of raw materials: extractant is 1: 1. The extraction is carried out with constant stirring at a temperature of not more than 60 ° C. The first phase contact is 60 minutes. The extract is drained without squeezing the raw material. Next, two more extractions are carried out, pouring 70% ethanol into the extractor in an amount equal to the volume of the drained extract, and extracted with a second phase contact for 60 minutes, and with a third phase contact for 30 minutes. The extracts are combined and defended in a refrigerator at a temperature of 4-8 ° C for 3 days, then filtered.

Полученную первичную вытяжку упаривают при температуре 55-60°С до получения 70-% водно-спиртового экстракта на роторном испарителе. Содержание суммы флавоноидов (в пересчете на рутин) в 70% водно-спиртовом экстракте составляет не менее 0, 21%, содержание сухого остатка не менее 4,23%. Количество флавоноидов (в пересчете на рутин) определяли методом спектрофотометрии.The resulting primary extract is evaporated at a temperature of 55-60 ° C to obtain a 70-% aqueous-alcoholic extract on a rotary evaporator. The content of the amount of flavonoids (in terms of rutin) in 70% water-alcohol extract is at least 0, 21%, and the solids content is at least 4.23%. The number of flavonoids (in terms of rutin) was determined by spectrophotometry.

По сравнению с прототипом расход экстрагента значительно ниже. Из полученного сухого экстракта в дальнейшем можно готовить настойки и отвары как водные, так и спиртовые.Compared with the prototype, the consumption of extractant is significantly lower. From the obtained dry extract in the future, you can prepare tinctures and decoctions, both aqueous and alcoholic.

Специфическую активность заявленного средства оценивали в эксперименте на различных моделях у лабораторных животных.The specific activity of the claimed funds was evaluated in an experiment on various models in laboratory animals.

Седативное действие заявленного средства оценивали по продолжительности хлоралгидратного сна. Сон вызывали у белых беспородных мышей внутрибрюшинным введением хлоралгидрата в дозе 350 мг/кг после однократного (или семикратного - 1 раз в день в течение 7 дней) внутрижелудочного введения зондом заявленного экстракта в дозе 10 мг/кг и фиксировали скорость засыпания и длительность сна у животных. Экспериментально подтверждено, что полученный экстракт заявленным способом обладает выраженным седативным действием, увеличивая скорость засыпания на 43% и продолжительность хлоралгидратного сна на 30% по сравнению с интактными контрольными мышами.Sedative effect of the claimed funds was evaluated by the duration of chloral hydrate sleep. Sleep was induced in white outbred mice by the intraperitoneal administration of chloral hydrate at a dose of 350 mg / kg after a single (or seven-fold - 1 time per day for 7 days) intragastric administration of the claimed extract at a dose of 10 mg / kg with a probe and the rate of falling asleep and the duration of sleep in animals were recorded . It was experimentally confirmed that the extract obtained by the claimed method has a pronounced sedative effect, increasing the rate of falling asleep by 43% and the duration of chloral hydrate sleep by 30% compared with intact control mice.

Также были проведены исследования влияния курсового 8 дневного введения полученного экстракта в дозах 10 и 100 мг/кг и препарата сравнения Фито Ново-Сед в дозе 10 мг/кг на показатели артериального давления и пульса у мышей.Studies have also been conducted on the effect of 8-day course administration of the obtained extract at doses of 10 and 100 mg / kg and the comparison drug Fito Novo-Sed at a dose of 10 mg / kg on blood pressure and heart rate in mice.

В результате исследования было установлено, что курсовое введение экстракта (сух. остаток 4,23%) успокоительной композиции (состав: трава пустырника, трава зверобоя, трава чабреца, трава мелиссы) в дозе 10 мг/кг вызывало достоверное снижение систолического (на 17%) и диастолического (на 20%) артериального давления у мышей, по сравнению с группой контроля, без учащения сердечных сокращений, в отличие от препарата сравнения Фито Ново-Седа в дозе 10 мг/кг, который снижал только диастолическое артериальное давление (на 10%) и при этом вызывал достоверное учащение пульса у мышей на 16% по сравнению с интактными (контрольными) животными. Таким образом, экстракт, полученный заявляемым способом в дозе 10 мг/кг оказывал достоверное успокаивающее нейро-кардио-циркуляторное действие без активирующего хронотропного эффекта.As a result of the study, it was found that the course administration of the extract (dry residue 4.23%) of the sedative composition (composition: motherwort herb, St. John's wort grass, thyme grass, lemon balm herb) at a dose of 10 mg / kg caused a significant decrease in systolic (by 17% ) and diastolic (by 20%) blood pressure in mice, compared with the control group, without heart rate increase, unlike the comparison drug Fito Novo-Seda at a dose of 10 mg / kg, which reduced only diastolic blood pressure (by 10% ) and at the same time caused reliable chaschenie pulse in mice by 16% as compared to intact (control) animals. Thus, the extract obtained by the claimed method at a dose of 10 mg / kg had a reliable calming neuro-cardio-circulatory effect without an activating chronotropic effect.

Входящие в состав лекарственного сбора растения, используемые в предлагаемом способе, обладают следующими положительными видами воздействия на организм человека: трава пустырника обыкновенного - седативное, спазмолитическое, кардиотоническое, трава чабреца ползучего - гипотензивное действие, мелисса лекарственная - гипотензивное и седативное, зверобой продырявленный - сосудорасширяющее, стимулирующее кровообращение.The plants used in the proposed drug collection have the following positive effects on the human body: common motherwort grass - sedative, antispasmodic, cardiotonic, thyme creeping grass - hypotensive effect, medicinal lemon balm - hypotensive and sedative, Hypericum perforatum - vasodilating, stimulating blood circulation.

Claims (1)

Способ получения средства, обладающего седативным и гипотезивным действием, путем трехкратной экстракции методом мацерации смеси растительного сырья, состоящей из травы мелиссы, травы зверобоя, травы пустырника, 70% этиловым спиртом, фильтрации, отличающийся тем, что растительное сырье предварительно измельчают до 2 мм, смесь растительного сырья дополнительно содержит траву чабреца при соотношении растительных компонентов в смеси - трава пустырника : трава зверобоя : трава чабреца : трава мелиссы 4:2,5:1:2,5, экстрагируют смесь при соотношении сырье : экстрагент 1:1, при температуре не более 60°С, с делением экстрагента на равные части и времени контактов 60 мин, 60 мин и 30 мин соответственно, полученные водно-спиртовые экстракты объединяют, отстаивают при температуре 4-8°С в течение 3 суток, фильтруют, упаривают до получения 70% водно-спиртового экстракта.The method of obtaining funds with a sedative and hypotensive effect, by triple extraction by maceration of a mixture of plant material consisting of lemon balm grass, St. John's wort grass, motherwort herb, 70% ethyl alcohol, filtration, characterized in that the plant material is pre-crushed to 2 mm, a mixture plant material additionally contains thyme grass with a ratio of plant components in the mixture - motherwort herb: St. John's wort: thyme grass: lemon balm herb 4: 2.5: 1: 2.5, extract the mixture at a ratio raw materials: extractant 1: 1, at a temperature of not more than 60 ° C, dividing the extractant into equal parts and contact time 60 minutes, 60 minutes and 30 minutes, respectively, the resulting water-alcohol extracts are combined, defend at a temperature of 4-8 ° C for 3 days, filtered, evaporated to obtain a 70% aqueous-alcoholic extract.
RU2018118635A 2018-05-22 2018-05-22 Method of producing aqueous-alcohol extract of medicinal plants having sedative and hypotensive action RU2683643C1 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2018118635A RU2683643C1 (en) 2018-05-22 2018-05-22 Method of producing aqueous-alcohol extract of medicinal plants having sedative and hypotensive action

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2018118635A RU2683643C1 (en) 2018-05-22 2018-05-22 Method of producing aqueous-alcohol extract of medicinal plants having sedative and hypotensive action

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2683643C1 true RU2683643C1 (en) 2019-04-01

Family

ID=66089800

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2018118635A RU2683643C1 (en) 2018-05-22 2018-05-22 Method of producing aqueous-alcohol extract of medicinal plants having sedative and hypotensive action

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2683643C1 (en)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2782459C1 (en) * 2021-09-03 2022-10-27 Федеральное государственное бюджетное научное учреждение "Всероссийский научно-исследовательский институт лекарственных и ароматических растений" Method for extracting flavonoids from plant-based raw materials

Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2275931C1 (en) * 2004-12-06 2006-05-10 Игорь Юрьевич Макаров Medicinal agent (common balm tincture) possessing with sedative and anti-inflammatory effect
RU2298413C2 (en) * 2004-11-03 2007-05-10 Алексей Александрович Трубников Agent for prophylaxis and treatment of nervous diseases and cardiovascular system diseases and method for its preparing
WO2008065457A2 (en) * 2006-11-29 2008-06-05 Ante Juros Herbal mixture with fraxinus, achillea and melissa to improve metabolism, boost immunity and help in therapy
RU2391996C1 (en) * 2008-12-22 2010-06-20 Ольга Александровна Субботина Remedy for treatment of cardiovascular diseases

Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2298413C2 (en) * 2004-11-03 2007-05-10 Алексей Александрович Трубников Agent for prophylaxis and treatment of nervous diseases and cardiovascular system diseases and method for its preparing
RU2275931C1 (en) * 2004-12-06 2006-05-10 Игорь Юрьевич Макаров Medicinal agent (common balm tincture) possessing with sedative and anti-inflammatory effect
WO2008065457A2 (en) * 2006-11-29 2008-06-05 Ante Juros Herbal mixture with fraxinus, achillea and melissa to improve metabolism, boost immunity and help in therapy
RU2391996C1 (en) * 2008-12-22 2010-06-20 Ольга Александровна Субботина Remedy for treatment of cardiovascular diseases

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
COLETA M., et all. Comparative evaluation of Melissa officinalis L., Tilia europaea L., Passiflora edulis Sims. and Hypericum perforatum L. in the elevated plus maze anxiety test //Pharmacopsychiatry., 2001 Jul, 34, s.20-1. *

Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2782459C1 (en) * 2021-09-03 2022-10-27 Федеральное государственное бюджетное научное учреждение "Всероссийский научно-исследовательский институт лекарственных и ароматических растений" Method for extracting flavonoids from plant-based raw materials
RU2791450C1 (en) * 2022-05-05 2023-03-07 Федеральное государственное бюджетное учреждение высшего образования "Новосибирский государственный аграрный университет" Method for obtaining extracts from medicinal plant raw materials
RU2792652C1 (en) * 2022-06-09 2023-03-22 федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования "Российский университет дружбы народов" (РУДН) Functional food with tonic properties
RU2792361C1 (en) * 2022-07-31 2023-03-21 Яна Вадимовна Соколова Method for obtaining herbal means with sedative, hypotensive and antioxidant action

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN101002841B (en) Effective components of rose, its preparing method and use
CN101190280B (en) Use of extract of non-fruit part of prune tree
CN104258193A (en) Drug composition for treating neurasthenia and preventing senile dementia
CN102526315A (en) Preparation method of extracts of effective fractions of lychee seeds
CN102771593A (en) Ampelopsis grossedentata preparation for reducing blood sugar, blood lipid and blood pressure and its preparation method
CN107303303A (en) Prepare Tongkat Ali active ingredient and combination application
CN104666643B (en) A kind of compound snow chrysanthemum product and its preparation method and application
RU2343930C1 (en) Way of obtaining of shelf fungus water extracts
RU2683643C1 (en) Method of producing aqueous-alcohol extract of medicinal plants having sedative and hypotensive action
KR101384410B1 (en) The use of the extract of prunus mume for preparation of compositions
CN113368224B (en) Traditional Chinese medicine composition buccal tablet based on hirudin and preparation method thereof
CN1209155C (en) Balsam pear products containing multiple hypoglycemic active composition and preparation thereof
KR101407889B1 (en) Fraxinus rhynchophylla Hance extracts compositions for treating or preventing inflammatory diseases
CN106361811B (en) One kind is promoted blood circulation pharmaceutical composition and preparation method thereof
Mungho et al. Acute toxicity and antihypertensive effects of Artemisia afra and Leonotis leonurus in spontaneously hypertensive rats
Garmashov et al. Technological parameters of countercurrent extraction: deriving bioactive compounds from plant raw materials
CN1091383C (en) Process of powder for bath from natural plants
RU2665968C1 (en) Method for obtaining an agent of choleretic, anti-inflammatory and antioxidant activity
CN100488543C (en) Local externally applied itch stopping garlic liniments
RU2637414C1 (en) Method for production of preparation with anti-inflammatory activity
RU2197980C1 (en) Agent normalizing metabolism
RU2792361C1 (en) Method for obtaining herbal means with sedative, hypotensive and antioxidant action
RU2223110C1 (en) Anti-ischemic vegetable preparation "melilotin" and method for its preparing
RU2224536C1 (en) Medicinal agent for treatment of pancreatitis and diabetes mellitus
US10098920B2 (en) Method for producing a complex of biologically active substances exhibiting hypoglycemic activity