RU2661615C1 - Preparation for animal arachnose therapy - Google Patents

Preparation for animal arachnose therapy Download PDF

Info

Publication number
RU2661615C1
RU2661615C1 RU2017129803A RU2017129803A RU2661615C1 RU 2661615 C1 RU2661615 C1 RU 2661615C1 RU 2017129803 A RU2017129803 A RU 2017129803A RU 2017129803 A RU2017129803 A RU 2017129803A RU 2661615 C1 RU2661615 C1 RU 2661615C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
avermectin
ointment
lanolin
animal
ethyl succinate
Prior art date
Application number
RU2017129803A
Other languages
Russian (ru)
Inventor
Мамедсалим Хангусейн оглы Джафаров
Карина Микаилевна Мирзаева
Федор Иванович Василевич
Игорь Викторович Заварзин
Original Assignee
Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Московская государственная академия ветеринарной медицины и биотехнологии - МВА имени К.И. Скрябина" (ФГБОУ ВО МГАВМиБ - МВА имени К.И. Скрябина)
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Московская государственная академия ветеринарной медицины и биотехнологии - МВА имени К.И. Скрябина" (ФГБОУ ВО МГАВМиБ - МВА имени К.И. Скрябина) filed Critical Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Московская государственная академия ветеринарной медицины и биотехнологии - МВА имени К.И. Скрябина" (ФГБОУ ВО МГАВМиБ - МВА имени К.И. Скрябина)
Priority to RU2017129803A priority Critical patent/RU2661615C1/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2661615C1 publication Critical patent/RU2661615C1/en

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/335Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/365Lactones
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01NPRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N63/00Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing microorganisms, viruses, microbial fungi, animals or substances produced by, or obtained from, microorganisms, viruses, microbial fungi or animals, e.g. enzymes or fermentates
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00Antiparasitic agents
    • A61P33/14Ectoparasiticides, e.g. scabicides
    • YGENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02ATECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Environmental Sciences (AREA)
  • Dentistry (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Plant Pathology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pest Control & Pesticides (AREA)
  • Wood Science & Technology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Agronomy & Crop Science (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

FIELD: veterinary science.
SUBSTANCE: invention relates to the field of veterinary medicine, namely, a veterinary agent in the form of an ointment for the treatment of animal arachnoses: demodecosis, otodectosis, noctroids, sarcoptosis. Ointment contains, as an active ingredient, a previously unknown substance – B1a avermectin ethyl succinate, as well as isopropyl alcohol, dimexidum, melanins of buckwheat plant, polyhexamethyleneguanidine (PHMG), lanolin and petrolatum at a certain ratio of components, mass %: avermectin ethyl succinate B1a 0.08–0.15; isopropyl alcohol 8.0–9.0; dimexidum 4.0–7.0; buckwheat melanin 0.01–0.02; polyhexamethyleneguanidine 0.005–0.007; lanolin 20.0–24.0 and petrolatum up to 100.
EFFECT: invention provides a reduction in the timing of treatment of animal arachnoses due to the introduction of a new active ingredient in the avermectins – B1a avermectin ethyl succinate.
1 cl, 5 ex

Description

Изобретение относится к области ветеринарной медицины, а именно к фармации, и касается разработки средства в форме мази для терапии арахнозов животных (демодекоз, отодектоз, нотоедроз, саркоптоз). Препарат содержит в качестве активного действующего вещества не известную ранее субстанцию - этилсукцинат авермектинов, а вспомогательными и формообразующими компонентами являются изопропиловый спирт, димексид, меланины гречихи, полигексаметиленгуанидин (ГТГМГ), ланолин и вазелин при определенном соотношении компонентов. Изобретение способствует сокращению сроков лечения животных от арахнозов и снижению токсичности препарата.The invention relates to the field of veterinary medicine, namely to pharmacy, and relates to the development of an ointment agent for the treatment of animal arachnoses (demodicosis, otodectosis, nootedrosis, sarcoptosis). The preparation contains an previously unknown substance as an active active ingredient - avermectins ethyl succinate, and auxiliary and form-forming components are isopropyl alcohol, dimexide, buckwheat melanins, polyhexamethylene guanidine (THHMG), lanolin and petrolatum at a certain ratio of components. The invention helps to reduce the time for treating animals from arachnoses and reduce the toxicity of the drug.

Актуальность усовершенствования мер борьбы с арахнозами домашних животных не вызывает сомнений в связи с высокой контагиозностью чесоточных клещей собак и кошек для людей. В литературе представлена информация о папулокрустозном поражении рук и тела человека клещами. Широко распространенное и трудноизлечимое заболевание демадекоз собак может привести к проникновению возбудителей бактериальных инфекций в поврежденную кожу и вызвать пиодермию, а в отдельных случаях и сепсис (Ниманд Х.Г., Сутер П.Б. Болезни Собак. – М.:Аквариум, 2001. - С.303).The relevance of improving measures to combat arachnoses of domestic animals does not raise doubts about the high contagiousness of dog and cat scabies mites for humans. The literature provides information about papulocrustic lesions of the hands and body of a person with ticks. A widespread and intractable disease of dog demadecosis can lead to the penetration of pathogens of bacterial infections into damaged skin and cause pyoderma, and in some cases sepsis (Nimand H.G., Suter P.B. Dog Diseases. - M.: Aquarium, 2001. - S.303).

В настоящее время на рынке лекарственных средств, применяемых в борьбе с арахнозами домашних животных, предлагается широкий набор препаратов, содержащих в качестве действующего начала амитраз, ивермектин, милбемицин, абамектин и др. (Ниманд Х.Г., Сутер П.Б. Болезни Собак. - М.:Аквариум, 2001. - С.303-304.; Чандлер Э.А., Гаскелл К.Дж., Гаскелл P.M. Болезни кошек. - М.:Аквариум, 2002. - С.38-40). Недостатком этих препаратов является то, что в процессе их применения часто наблюдаются такие негативные побочные явления, как рвота, диарея, депрессия и др. Хорошо известно также, что в последнее время наблюдается появление форм паразитов, устойчивых к длительно применяемым традиционным противопаразитарным препаратам.Currently, a wide range of drugs is offered on the market of medicines used to combat arachnoses of domestic animals, containing amitraz, ivermectin, milbemycin, abamectin, etc. (Nimand Kh.G., Suter P.B. . - M.: Aquarium, 2001. - S.303-304 .; Chandler E.A., Gaskell K.J., Gaskell PM Diseases of cats. - M.: Aquarium, 2002. - S.38-40). The disadvantage of these drugs is that in the process of their use, such negative side effects as vomiting, diarrhea, depression, etc. are often observed. It is also well known that recently forms of parasites that are resistant to long-term traditional antiparasitic drugs have been observed.

Среди известных противопаразитарных препаратов в форме мази привлекает внимание состав, содержащий диазинон, диоктилфталат, касторовое масло и др. (Патент RU 2216327, А61К 31/65 опубл. 20.11.2003). Препарат обладает высокой активностью против возбудителей демодекоза и бактериальных инфекций, но не оказывает регенерирующего действия на поврежденные ткани.Among the known antiparasitic preparations in the form of an ointment, attention is drawn to a composition containing diazinon, dioctyl phthalate, castor oil, etc. (Patent RU 2216327, АКК 31/65 publ. November 20, 2003). The drug has high activity against pathogens of demodicosis and bacterial infections, but does not have a regenerating effect on damaged tissues.

Известен также препарат «Мазь для лечения арахнозов животных» (Патент RU 2368377, А61К 31/10, А61К 31/23, А61К 31/66, А61К 36/47, А61К 36/72, А61Р 33/14 опубл. 27.09.2009), который обладает акарицидным, регенерирующим, бактерицидным и иммуностимулирующим действием. Недостатком препарата является то, что он не обладает противогрибковым действием и содержит фосфорорганическое соединение, которые характеризуются высокой токсичностью для теплокровных.Also known is the preparation “Ointment for the treatment of animal arachnoses” (Patent RU 2368377, А61К 31/10, А61К 31/23, А61К 31/66, А61К 36/47, А61К 36/72, А61Р 33/14 publ. 09/27/2009) which has acaricidal, regenerative, bactericidal and immunostimulating effects. The disadvantage of the drug is that it does not have an antifungal effect and contains an organophosphorus compound, which are characterized by high toxicity to warm-blooded animals.

Наиболее близким (прототипом) предлагаемому изобретению является «Мазь аверсектиновая», регистрационный номер №ПВР-2-4.5/01653 от 30.06.2006. В качестве активного действующего начала мазь содержит аверсектин-С (Головкина Л.П., Березкина С.В. Противопаразитарные препараты на основе аверсектина С.// Ветинформ, 1998. - №1 - С.4.), представляющий собой полный комплекс авермектинов, продуцируемых микроорганизмом Streptomyces avermitilis, и вспомогательные компоненты полиэтиленоксид-1500, полиэтиленоксид-400, глицерол. Препарат обладает биоцидной активностью против саркоптоидных клещей (Sarcoptes canis, Sarcoptes vulpis, Notoedres cati, Otodectes cynotis, Psoroptes cuniculi) и демодекозных клещей (Demodex canis), насекомых (Ctenocephalides canis, Ctenocephalides felis, Linognathus setotus, Trichodectes cards), паразитирующих на кроликах, собаках и кошках. Недостатком этого препарата является то, что он не обладает существенными противомикробными и регенерирующими свойствами.The closest (prototype) of the present invention is "Aversectin Ointment", registration number No. PVR-2-4.5 / 01653 from 06/30/2006. As an active active principle, the ointment contains aversectin-C (Golovkina L.P., Berezkina S.V. Antiparasitic drugs based on aversectin C./ Vetinform, 1998. - No. 1 - C.4.), Which is a complete complex of avermectins produced by the microorganism Streptomyces avermitilis, and auxiliary components polyethylene oxide-1500, polyethylene oxide-400, glycerol. The drug has biocidal activity against sarcoptoid ticks (Sarcoptes canis, Sarcoptes vulpis, Notoedres cati, Otodectes cynotis, Psoroptes cuniculi) and demodecotic ticks (Demodex canis), insects (Ctenocephalides canisens, insects, census, insect dogs and cats. The disadvantage of this drug is that it does not have significant antimicrobial and regenerative properties.

Задачей предлагаемого изобретения является расширение спектра средств, применяемых при лечении арахнозов, а также разработка мазевой формы препарата, обладающего как противопаразитарным, так и бактерицидным, фунгицидным и регенерирующим действиями.The objective of the invention is to expand the range of agents used in the treatment of arachnoses, as well as the development of an ointment form of the drug, which has both antiparasitic and bactericidal, fungicidal and regenerative effects.

Технический результат от применения заявленного изобретения - преодоление возможной резистентности возбудителей инвазий к известным противопаразитарным препаратам, содержащим авермектины в качестве действующего начала, защита поврежденных паразитами тканей животных от микроорганизмов, ускорение регенерации поврежденных тканей.The technical result from the application of the claimed invention is to overcome the possible resistance of invasive pathogens to known antiparasitic drugs containing avermectins as an active principle, protection of animal tissues from parasites from microorganisms, acceleration of regeneration of damaged tissues.

Технический результат изобретения достигается тем, что предлагаемый препарат в качестве действующего вещества содержит новое производное авермектинов - этилсукцинат авермектина B1a, изопропиловый спирт (ИПС), димексид, меланины гречихи, полигексаметиленгуанидин (ГТГМГ), ланолин и вазелин при следующем соотношении компонентов, мас %:The technical result of the invention is achieved by the fact that the proposed preparation as an active substance contains a new derivative of avermectins - ethyl succinate avermectin B 1a , isopropyl alcohol (IPA), dimexide, buckwheat melanins, polyhexamethylene guanidine (GTGMG), lanolin and petrolatum in the following ratio of components, wt%:

этилсукцинат авермектина В 0,08-0,15;avermectin ethyl succinate B 1a 0.08-0.15;

изопропиловый спирт 8,0 - 9,0;isopropyl alcohol 8.0 to 9.0;

димексид 4,0 - 7,0;dimexide 4.0-7.0;

меланин гречихи 0,01 - 0,02;buckwheat melanin 0.01 - 0.02;

ГТГМГ 0,005 - 0,007;GTGMG 0.005 - 0.007;

ланолин 20,0 - 24,0;lanolin 20.0-24.0;

вазелин до 100.petroleum jelly up to 100.

Мазь хорошо впитывается в кожу и обеспечивает высокую целевую эффективность благодаря выбранному сочетанию ингредиентов.The ointment is well absorbed into the skin and provides high target effectiveness due to the selected combination of ingredients.

Этилсукцинат авермектина B1a является новым высокоактивным инсектоакарицидным веществом, относящимся к макроциклическим лактонам. Субстанция представляет собой - этиловый эфир 5-О-сукцината авермектина В1, синтезирован авторами данной заявки способом взаимодействия авермектина В1 с хлорангидридом этилсукцината в среде органического растворителя (преимущественно хлористый метилен) в присутствии катализатора аминного типа (например, 2,6-лутидина). Химическая формула - С54Н80O17, температура плавления находится в пределах 104-106°С. Растворяется в органических растворителях.Avermectin ethyl succinate B 1a is a new highly active macrocyclic lactone insectoacaricidal substance. The substance is ethyl ester 5-O-succinate Avermectin B 1 , synthesized by the authors of this application by reacting Avermectin B 1 with ethyl succinate chloride in an organic solvent (mainly methylene chloride) in the presence of an amine type catalyst (for example, 2,6-lutidine) . The chemical formula is C 54 H 80 O 17 , the melting point is in the range of 104-106 ° C. It is soluble in organic solvents.

Широкий спектр противопаразитарной активности вещества объясняется механизмом его действия, который характерен всем авермектинам и заключается в регуляции величины тока ионов хлора через мембраны мышечных и нервных клеток паразита. Нарушение тока ионов хлора приводит к дезорганизации процесса передачи нервных импульсов и, как следствие, параличу и гибели паразита.A wide spectrum of antiparasitic activity of a substance is explained by its mechanism of action, which is characteristic of all avermectins and consists in regulating the magnitude of the flow of chlorine ions through the membrane of the muscle and nerve cells of the parasite. Disruption of the current of chlorine ions leads to a disorganization of the process of transmission of nerve impulses and, as a result, paralysis and death of the parasite.

Изопропиловый спирт (ИПС) использован для растворения этилсукцината авермектина B1a при изготовлении предлагаемого препарата. Как известно, ИПС легко смешивается с водой и органическими растворителями, растворяет не растворимые в воде авермектины (этилсукцинат авермектина В, гемисукцинат авермектина В, абамектин и др.), воска, масла и др.Isopropyl alcohol (IPA) is used to dissolve avermectin ethyl succinate B 1a in the manufacture of the proposed drug. As is known, IPA mixes easily with water and organic solvents, dissolves avermectins insoluble in water (avermectin ethyl ethyl succinate B 1a , avermectin hemisuccinate B 1a , abamectin, etc.), wax, oil, etc.

Димексид (диметилсульфоксид, ДМСО) широко применяется в фармацевтике как растворитель и лекарственное средство. Обладая высокой полярностью и способностью образовывать ассоциаты, легко растворяет лекарственные вещества различной химической природы. Уникальное свойство димексида - это быстрое проникновение через кожу, способствующее доставке лекарственных веществ.Dimexide (dimethyl sulfoxide, DMSO) is widely used in pharmaceuticals as a solvent and as a medicine. Having a high polarity and the ability to form associates, it easily dissolves medicinal substances of various chemical nature. A unique property of dimexide is its rapid penetration through the skin, facilitating the delivery of drugs.

Известно также, что ДМСО обладает антимикробным, обезболивающим и противовоспалительным действием. Благодаря перечисленным свойствам ДМСО широко применяют в технологических процессах получения различных форм лечебных препаратов: мази, эмульсии, линименты и др. (Елисеев Ю.Ю. Полный справочник фармацевта. - М.: Эксмо-Пресс, 2006. - С.285-286.).It is also known that DMSO has antimicrobial, analgesic and anti-inflammatory effects. Due to the listed properties, DMSO is widely used in technological processes for the preparation of various forms of medical preparations: ointments, emulsions, liniment, etc. (Eliseev Yu.Yu. Pharmacist's full reference book. - M .: Eksmo-Press, 2006. - P.285-286. )

Меланины растения гречихи получают по ТУ №9169-001-35231285-13 Экстракт лузги гречихи «Мелавит» от 27.06.2013 г., выпускается в виде раствора и сухого порошка. По имеющимся данным, меланины относятся к химическим веществам (пигментам) полифенольной природы. В последнее время опубликовано множество работ, показывающих способность меланинов оказывать иммуномодулирующее, антиоксидантное, радиопротекторное, противовоспалительное и др. позитивные действия на организм животных и людей.Buckwheat plant melanins are obtained in accordance with TU No. 9169-001-35231285-13 Buckwheat husk extract “Melavit” dated 06.27.2013, is available in the form of a solution and dry powder. According to reports, melanins belong to polyphenolic nature chemicals (pigments). Recently, many works have been published that show the ability of melanins to provide immunomodulating, antioxidant, radioprotective, anti-inflammatory and other positive effects on the body of animals and people.

Полигексаметиленгуанидин (ПГМГ) привлекает внимание в связи с широким спектром антимикробного действия при очень низких концентрациях (золотистый стафилококк гибнет при концентрации вещества 0,0015%, синегнойная палочка - при 0,007%). На основе ПГМГ выпускаются дезинфектанты, используемые при подавлении внутрибольничных инфекций в роддомах и больницах (Баркова Н.П. Токсикологические и санитарно химические исследования перспективных солей полигексаметиленгуанидина. // Гигиена и санитария. - 1989.-№2.- С.14-16).Polyhexamethylene guanidine (PHMG) attracts attention due to the wide spectrum of antimicrobial activity at very low concentrations (Staphylococcus aureus dies at a substance concentration of 0.0015%, Pseudomonas aeruginosa - at 0.007%). Based on PHMG, disinfectants are produced that are used to suppress nosocomial infections in maternity hospitals and hospitals (Barkova N.P. Toxicological and sanitary-chemical studies of promising salts of polyhexamethylene guanidine. // Hygiene and sanitation. - 1989.-No. 2.- S.14-16) .

Ланолин - это натуральный воск животного происхождения, который получают путем очистки жира из овечьей шерсти, широко применяется в фармацевтике и косметике, так как является одним из самых эффективных и наиболее питающих жиров, необходимой основой многих препаратов. Ланолин легко растворяется в ацетоне, хлороформе, эфире, нерастворим в водной среде. Легко соединяется с гидрофобными компонентами и впитывает до 40% спирта и 150% воды. По химической природе это смесь свободных высокомолекулярных спиртов, их эфиров и жирных кислот.Lanolin is a natural wax of animal origin, which is obtained by cleaning fat from sheep’s wool. It is widely used in pharmaceuticals and cosmetics, as it is one of the most effective and most nourishing fats, a necessary basis for many preparations. Lanolin is readily soluble in acetone, chloroform, ether, insoluble in an aqueous medium. Easily combines with hydrophobic components and absorbs up to 40% alcohol and 150% water. By chemical nature, it is a mixture of free high molecular weight alcohols, their esters and fatty acids.

Вазелин представляет собой смесь твердых и жидких углеводородов плавится при 60°С, растворяется в эфире и хлороформе, и смешивается со всеми маслами, кроме касторовой. При этом не растворяется ни в воде, ни в спирте. Натуральный вазелин производят из парафиновых смол естественного происхождения. Искусственный - из смеси церезина и парафина с добавлением очищенного вазелинового или парфюмерного масла и веществ, которые повышают вязкость. Медицинский вазелин, как и косметический, проходит тщательную очистку и имеет белый цвет. В медицине он применяется в основном внешне, как смягчающее и защитное средство, а также как основу мазей. Косметический вазелин используется при производстве многих мазей и кремов.Vaseline is a mixture of solid and liquid hydrocarbons that melts at 60 ° C, dissolves in ether and chloroform, and mixes with all but castor oils. It does not dissolve either in water or in alcohol. Natural petroleum jelly is produced from natural paraffin resins. Artificial - from a mixture of ceresin and paraffin with the addition of purified vaseline or perfume oil and substances that increase viscosity. Medical vaseline, like cosmetic, is thoroughly cleaned and white. In medicine, it is used mainly externally, as an emollient and protective agent, as well as the basis of ointments. Cosmetic Vaseline is used in the manufacture of many ointments and creams.

На основе анализа опубликований научной и патентной информации Заявитель приходит к выводу, что не известны средства аналогичного ингредиентного состава и назначения, в которых была бы раскрыта совокупность признаков предлагаемого технического решения. Отсюда, заявляемое изобретение, несомненно, отвечает требованиям условий патентоспособности.Based on an analysis of the publication of scientific and patent information, the Applicant concludes that no means of a similar ingredient composition and purpose are known in which a set of features of the proposed technical solution would be disclosed. Hence, the claimed invention, of course, meets the requirements of patentability.

Практическая реализация изобретения демонстрируется следующими примерами и алгоритмом изготовления мази: этилсукцинат авермектина В растворяют в изопропиловом спирте (ИПС), добавляют ДМСО, получают расплав мазевой основы из вазелина и ланолина, охлаждают до 43±1°С и при перемешивании к расплаву добавляют предварительно приготовленный раствор этилсукцината авермектина B1a и других компонентов в изопропиловом спирте (ИПС) и ДМСО.The practical implementation of the invention is demonstrated by the following examples and the ointment manufacturing algorithm: avermectin B 1a ethyl succinate is dissolved in isopropyl alcohol (IPA), DMSO is added, the ointment base is melt from petrolatum and lanolin, cooled to 43 ± 1 ° C, and the previously prepared melt is added to the melt a solution of ethyl succinate avermectin B 1a and other components in isopropyl alcohol (IPA) and DMSO.

Стадия 1. Сплавление ланолина и вазелина при температуре 70-80°С, охлаждение сплава до температуры 41-44°С.Stage 1. Fusion of lanolin and petroleum jelly at a temperature of 70-80 ° C, cooling the alloy to a temperature of 41-44 ° C.

Стадия 2. Растворение этилсукцината авермектин B1a в ИПС и ДМСО, внесение при смешении меланинов и ПГМГ.Stage 2. The dissolution of ethyl succinate avermectin B 1a in IPA and DMSO, the introduction of a mixture of melanins and PHMG.

Стадия 3. Смешение с помощью высокоскоростной мешалки раствора, полученного на стадии 2, с мазевой основой, полученной на стадии 1.Stage 3. Mixing using a high-speed mixer of the solution obtained in stage 2, with the ointment base obtained in stage 1.

Полученный препарат в форме мази стабилен при хранении в течение не менее 2-х лет.The resulting preparation in the form of an ointment is stable during storage for at least 2 years.

Изобретение иллюстрируется следующими примерами.The invention is illustrated by the following examples.

Пример 1. В смеситель емкостью 3,0 л вносят 400 г ланолина и 1359,9 г вазелина, сплавляют при температуре 80°С, перемешивают еще 10-15 минут, и после снижения температуры до 41-44°С вносят в емкость смесь, состоящую из 160 мл ИПС, 1,6 г этилсукцината B1a, 80 мл ДМСО, 10 мг ПГМГ, 200 мг меланинов. Далее содержимое емкости перемешивают и получают примерно 2 кг готовой формы препарата в виде мази.Example 1. 400 g of lanolin and 1359.9 g of petroleum jelly are introduced into a mixer with a capacity of 3.0 l, alloyed at a temperature of 80 ° C, stirred for another 10-15 minutes, and after lowering the temperature to 41-44 ° C, a mixture is introduced, consisting of 160 ml of IPA, 1.6 g of ethyl succinate B 1a , 80 ml of DMSO, 10 mg of PHMG, 200 mg of melanins. Next, the contents of the container are mixed and receive about 2 kg of the finished product in the form of an ointment.

Пример 2. Все операции проводят аналогично примеру 1, но все ингредиенты берут в оптимальных количествах (170 г ИПС, 2,3 г этилсукцината авермектина В, 110 г ДМСО, 12 мг ПГМГ, 440 г ланолина и 1278,4 г вазелина) и получают примерно 2 кг мази.Example 2. All operations are carried out analogously to example 1, but all ingredients are taken in optimal quantities (170 g of IPA, 2.3 g of avermectin ethyl succinate B 1a , 110 g of DMSO, 12 mg of PHMG, 440 g of lanolin and 1278.4 g of petrolatum) and get about 2 kg of ointment.

Пример 3. Все операции проводят аналогично примеру 1, но все ингредиенты берут в максимальных количествах (180 г ИПС, 3,0 г этилсукцината авермектина В, 140 г ДМСО, 14 мг ПГМГ, 480 г ланолина и 1196,8 г вазелина) и получают примерно 2 кг мази.Example 3. All operations are carried out analogously to example 1, but all the ingredients are taken in maximum quantities (180 g of IPA, 3.0 g of avermectin ethyl succinate B 1a , 140 g of DMSO, 14 mg of PHMG, 480 g of lanolin and 1196.8 g of petrolatum) and get about 2 kg of ointment.

Антипаразитарную активность экспериментальных образцов определяли на спонтанно инвазированных клещами животных. Мазь наносили на очаги поражения с захватом прилегающих здоровых участков кожи на ширину 2-3 см. Для нанесения мази использовали шпатели или тампоны 1 раз в 5-6 дней до полного излечения животных.The antiparasitic activity of the experimental samples was determined on animals spontaneously invaded by ticks. The ointment was applied to the lesions with the capture of adjacent healthy skin areas to a width of 2-3 cm. To apply the ointment, spatulas or tampons were used once every 5-6 days until the animals were completely cured.

Акарицидную активность сравниваемых образцов препарата оценивали по результатам акарологических исследований соскобов кожи и по общему состоянию животных.Acaricidal activity of the compared samples of the drug was evaluated by the results of acarological studies of skin scrapings and the general condition of the animals.

Клинические испытания показали, что заявляемое средство оказывает выраженное акарицидное действие, способствует сокращению сроков лечения различных форм арахнозов (локальных, генерализированных), в том числе при осложнении их течения бактериальной и грибковой инфекцией.Clinical trials have shown that the claimed drug has a pronounced acaricidal effect, helps to reduce the treatment time for various forms of arachnoses (local, generalized), including when complicating their course of bacterial and fungal infection.

Пример 4. В опыте было использовано 20 кроликов породы шиншилла, спонтанно зараженных возбудителем ушной чесотки Psoroptes cuniculi.Example 4. In the experiment was used 20 rabbits of the chinchilla breed, spontaneously infected with the causative agent of ear scabies Psoroptes cuniculi.

Животные содержались в виварии ФГБОУ ВО МГАВМиБ имени К.И. Скрябина и распределены на 4 группы по 5 голов в каждой. Кроликов первой, второй и третьей групп лечили образцами мази, приготовленной по примерам 1, 2 и 3 соответственно. Кролики 4 группы были обработаны мазью, содержащей 0,05% аверсектина С (прототип) и служили контролем. Перед применением мази пораженные участки кожи ушей животных очищали от корочек. Терапевтическую эффективность мазей оценивали на 15-24 сутки лечения.The animals were kept in the vivarium of the Federal State Budget Educational Institution of Higher Education in Moscow Scriabin and distributed into 4 groups of 5 goals each. Rabbits of the first, second and third groups were treated with samples of ointment prepared according to examples 1, 2 and 3, respectively. Rabbits of the 4th group were treated with ointment containing 0.05% aversectin C (prototype) and served as a control. Before applying the ointment, the affected areas of the skin of the ears of animals were cleaned of crusts. The therapeutic efficacy of ointments was evaluated on the 15-24th day of treatment.

Установлено, что животные 2 и 3 группы, т.е., обработанные предлагаемой мазью, содержащей ингредиенты в оптимальных и максимальных количествах, выздоровели полностью на 21 сутки опыта. В группе 4 полное (100%) выздоровление наступило к 24 суткам, а в группе 1 терапевтический эффект составил 80% к 24 суткам опыта.It was found that animals of groups 2 and 3, that is, treated with the proposed ointment containing the ingredients in optimal and maximum amounts, recovered completely on the 21st day of the experiment. In group 4, complete (100%) recovery occurred at 24 days, and in group 1, the therapeutic effect was 80% by 24 days of experience.

Пример 5. В опыте на собаках использовано 11 животных, которые поражены демодекозом (3 гол. - немецкие овчарки, 8 гол. - беспородные). Животные распределены на 3 группы: первая группа из 3-х голов обработана мазью, изготовленной по примеру 1, вторая группа из 4 голов обработана мазью, изготовленной по примеру 2, а третья контрольная группа из 4 голов обработана аверсектиновой мазью.Example 5. In the experiment on dogs used 11 animals that are affected by demodecosis (3 goals. - German shepherds, 8 goals. - Outbred). Animals are divided into 3 groups: the first group of 3 goals was treated with an ointment made according to example 1, the second group of 4 goals was treated with an ointment made according to example 2, and the third control group of 4 goals was treated with an aversectin ointment.

После трехкратной обработки с интервалом 7 суток получены следующие результаты: в группе 1 к 30 суткам опыта терапевтический эффект составил 66,67%), а в группах 2 и 3 животные полностью излечились к 23 и 26 суткам соответственно.After three treatments with an interval of 7 days, the following results were obtained: in group 1, by 30 days of the experiment, the therapeutic effect was 66.67%), and in groups 2 and 3, the animals completely recovered by 23 and 26 days, respectively.

Таким образом, представленные примеры свидетельствуют о высокой противопаразитарной эффективности предлагаемой мази, содержащей в качестве активного действующего вещества не известную ранее субстанцию из группы полу синтетических авермектинов - этилсукцинат авермектина Ви вспомогательные компоненты, взятые в определенном соотношении. Введение в состав препарата меланинов и ПГМГ способствует сокращению сроков освобождения животных от паразитов и восстановлению поврежденной кожи.Thus, the presented examples indicate the high antiparasitic efficacy of the proposed ointment containing, as an active active substance, a previously unknown substance from the group of semi-synthetic avermectins - ethyl succinate Avermectin B 1a and auxiliary components taken in a certain ratio. The introduction of melanins and PHMG into the preparation helps to reduce the time of release of animals from parasites and restore damaged skin.

Библиографический список литературыReferences

1. Баркова Н.П. Токсикологические и санитарно-химические исследования перспективных солей полигексаметиленгуанидина. // Гигиена и санитария. -1989.-№2.- С.14-16.1. Barkova N.P. Toxicological and sanitary-chemical studies of promising salts of polyhexamethylene guanidine. // Hygiene and sanitation. -1989.-№2.- P.14-16.

2. Головкина Л.П., Березкина С.В. Противопаразитарные препараты на основе аверсектина С.// Ветинформ, 1998. - №1 - С.4.2. Golovkina L.P., Berezkina S.V. Antiparasitic drugs based on aversectin S. // Vetinform, 1998. - No. 1 - C.4.

3. Елисеев Ю.Ю. Полный справочник фармацевта. - М.: Эксмо-Пресс, 2006. -767 с. 3. Eliseev Yu. Yu. A complete pharmacist reference. - M .: Eksmo-Press, 2006. -767 p.

4. Ниманд Х.Г., Сутер П.Б. Болезни Собак. - М..-Аквариум, 2001. - 476 с. 4. Nimand H.G., Suter P.B. Dog Diseases. - M ..- Aquarium, 2001 .-- 476 p.

5. Патент RU 2216327, А61К 31/65 опубл. 20.11.2003.5. Patent RU 2216327, A61K 31/65 publ. 11/20/2003.

6. Патент RU 2368377, А61К 31/10, А61К 31/23, А61К 31/66, А61К 36/47, А61К 36/72, А61Р 33/14, опубл. 27.09.2009.6. Patent RU 2368377, A61K 31/10, A61K 31/23, A61K 31/66, A61K 36/47, A61K 36/72, A61P 33/14, publ. 09/27/2009.

7. ТУ №9169-001-35231285-13. Экстракт лузги гречихи «Мелавит» от 27.06.2013 г. 7. TU No. 9169-001-35231285-13. Buckwheat husk extract “Melavit” dated 06/27/2013

8. Чандлер Э.А., Гаскелл К.Дж., Гаскелл P.M. Болезни кошек. - М.:Аквариум, 2002, - 712 с. 8. Chandler E.A., Gaskell C.J., Gaskell P.M. Cat disease. - M.: Aquarium, 2002, - 712 p.

Claims (2)

Препарат для терапии арахнозов животных, содержащий действующее вещество из группы авермектинов, отличающийся тем, что дополнительно содержит изопропиловый спирт, димексид, меланины гречихи, полигексаметиленгуанидин (ПГМГ), ланолин и вазелин при следующем соотношении компонентов, мас. %:A preparation for the treatment of animal arachnoses containing an active substance from the group of avermectins, characterized in that it additionally contains isopropyl alcohol, dimexide, buckwheat melanins, polyhexamethylene guanidine (PHMG), lanolin and petrolatum in the following ratio of components, wt. %: этилсукцинат авермектина B1a ethyl succinate avermectin B 1a 0,08-0,150.08-0.15 изопропиловый спиртisopropyl alcohol 8,0-9,08.0-9.0 димексидdimexide 4,0-7,04.0-7.0 меланин гречихиbuckwheat melanin 0,01-0,020.01-0.02 ПГМГPHMG 0,005-0,0070.005-0.007 ланолинlanolin 20,0-24,020.0-24.0 вазелинpetroleum jelly до 100up to 100
RU2017129803A 2017-08-23 2017-08-23 Preparation for animal arachnose therapy RU2661615C1 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2017129803A RU2661615C1 (en) 2017-08-23 2017-08-23 Preparation for animal arachnose therapy

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2017129803A RU2661615C1 (en) 2017-08-23 2017-08-23 Preparation for animal arachnose therapy

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2661615C1 true RU2661615C1 (en) 2018-07-17

Family

ID=62917279

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017129803A RU2661615C1 (en) 2017-08-23 2017-08-23 Preparation for animal arachnose therapy

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2661615C1 (en)

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2216327C2 (en) * 2000-11-15 2003-11-20 Шустрова Маргарита Викторовна Method for treating and preventing sarcoptoidosis and demodicosis in animals
RU2368377C1 (en) * 2008-03-25 2009-09-27 Галина Сергеевна Туманова Ointment used for treating arachnoses of animals
WO2014086750A2 (en) * 2012-12-03 2014-06-12 Bayer Cropscience Ag Composition comprising a biological control agent and an insecticide

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2216327C2 (en) * 2000-11-15 2003-11-20 Шустрова Маргарита Викторовна Method for treating and preventing sarcoptoidosis and demodicosis in animals
RU2368377C1 (en) * 2008-03-25 2009-09-27 Галина Сергеевна Туманова Ointment used for treating arachnoses of animals
WO2014086750A2 (en) * 2012-12-03 2014-06-12 Bayer Cropscience Ag Composition comprising a biological control agent and an insecticide

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
ГОЛОВКИНА Л.П., БЕРЕЗКИНА С.В. Противопаразитарные препараты на основе аверсектина С. // Ветинформ, 1998. - N.1 - с.4. *

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP3422853B1 (en) Insect repellent
US6998131B2 (en) Spot-on formulations for combating parasites
JP2008540660A (en) Spot-on formulation for parasite control
EP2348832B1 (en) Preservative system for emulsion-based therapeutic topical formulations
JP7148994B2 (en) Bisphosphosingel preparation and its use
JP5740393B2 (en) Composition suitable for topical treatment of fungal infections of the skin and nails
US20180000095A1 (en) Microbicidal oil-in-water dispersion
TWI418344B (en) Stable non-aqueous pour-on compositions
DE69917248T2 (en) TOPICAL ANTISEPTIC COMPOSITIONS AND METHOD
AU2009260140B2 (en) Topical use composition for combatting ectoparasites in dogs and cats
DE60018200T2 (en) USE OF PULLEOMUTILINE DERIVATIVES FOR THE TRANSDERMAL TREATMENT OF BACTERIAL DISEASES
CN102600195A (en) Composite transdermal linimentum for pets as well as preparation method and application of composite transdermal linimentum
RU2661615C1 (en) Preparation for animal arachnose therapy
RU2635191C1 (en) Means for animal arachnoses treatment
US10596102B2 (en) Emollient composition
JPS58172306A (en) Insoluble high polymer contagious bactericide
RU2483710C1 (en) Complex medication for treating dogs and cats with cutaneous mycoses, bacterioses and acaroses
KR100604092B1 (en) Composition For Treating Skin Disease of Pet Animals Comprising 6-Pentyl-Alpha-Pyrone as Active Ingredient
RU2340328C1 (en) Agent possessing antimicrobic and antimicotic action
CN110200965A (en) A kind of pet compound ivermectin transdermal spray and preparation method thereof
CN115317498B (en) Compound drop for treating canine and feline parasites and fungal skin diseases and preparation method thereof
RU2785618C1 (en) Antimicrobial agent based on 5,7-dichloro-4,6-dinitro-benzofuroxan, 5-nitro-4,6-dichlorobenzofuroxan and an organic pesticide
TR2021020214A2 (en) A NEW COMBINATION OF HERBAL ESSENTIAL OIL TO BE USED FOR THE PREVENTION AND/OR TREATMENT OF SCAFFOLD INFESTATIONS IN DOGS
RU2486905C1 (en) Method of treating mastitis in animals
KR20170038214A (en) Antimicrobial composition comprising sugar aicds and flavonoid

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20190824