RU2637875C2 - New eye droplets for conservative treatment and prevention of the age-related nuclear cataract - Google Patents
New eye droplets for conservative treatment and prevention of the age-related nuclear cataract Download PDFInfo
- Publication number
- RU2637875C2 RU2637875C2 RU2015139946A RU2015139946A RU2637875C2 RU 2637875 C2 RU2637875 C2 RU 2637875C2 RU 2015139946 A RU2015139946 A RU 2015139946A RU 2015139946 A RU2015139946 A RU 2015139946A RU 2637875 C2 RU2637875 C2 RU 2637875C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- age
- prevention
- treatment
- eye drops
- cataract
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/08—Solutions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/4164—1,3-Diazoles
- A61K31/4178—1,3-Diazoles not condensed 1,3-diazoles and containing further heterocyclic rings, e.g. pilocarpine, nitrofurantoin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2121/00—Preparations for use in therapy
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Description
Изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологии, а именно к созданию новых патогенетически обоснованных глазных капель для консервативного лечения и профилактики возрастной катаракты, и касается нового применения известного химического соединения, а именно ондансетрона гидрохлорида дигидрата (1,2,3,9-тетрагидро-9-метил-3-[(2-метил-1Н-имидазол-1-ил)метил]-4Н-карбазол-4-он гидрохлорид дигидрат) (Патент Великобритании 2153821).The invention relates to medicine, in particular to ophthalmology, in particular to the creation of new pathogenetically substantiated eye drops for conservative treatment and prevention of age-related cataracts, and relates to a new application of the known chemical compound, namely ondansetron hydrochloride dihydrate (1,2,3,9-tetrahydro -9-methyl-3 - [(2-methyl-1H-imidazol-1-yl) methyl] -4H-carbazol-4-one hydrochloride dihydrate) (UK Patent 2153821).
Известно, что ондансетрона гидрохлорида дигидрат (1,2,3,9-тетрагидро-9-метил-3-[(2-метил-1Н-имидазол-1-ил)метил]-4Н-карбазол-4-он гидрохлорид дигидрат) (Патент Великобритании 2153821), проявляющий свойства антагониста 5-НТ3-рецепторов серотонина, обладает антиэметической активностью (Европейский Патент 0226266) и применяется в качестве регулятора двигательной активности верхних отделов желудочно-кишечного тракта при тошноте и рвоте различного происхождения.Ondansetron hydrochloride dihydrate is known to be (1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-3 - [(2-methyl-1H-imidazol-1-yl) methyl] -4H-carbazol-4-one hydrochloride dihydrate) (British Patent 2153821), exhibiting the properties of an antagonist of 5-HT 3 receptors of serotonin, has antiemetic activity (European Patent 0226266) and is used as a regulator of motor activity of the upper gastrointestinal tract for nausea and vomiting of various origins.
Проведенным исследованием установлено, что предлагаемый состав новых антикатарактальных глазных капель, основным действующим компонентом которого является ондансетрона гидрохлорида дигидрат, обладает по сравнению с широко известными антикатарактальными глазными каплями ("OFTAN-Catachrom", "Quinax") превосходящей по эффективности способностью улучшать оптические свойства помутневшего хрусталика. Современная медицина располагает важными сведениями о пластичности фенотипа клеток хрусталика в условиях формирования разных видов его возрастного помутнения (Корсакова Н.В., Сергеева В.Е., Петров СБ. "Иммуно-гистохимический анализ клеток хрусталика в условиях формирования разных видов возрастной катаракты у человека" // Морфология. - С.-Пб.: Эскулап, 2007. - Т.132. - №5. - С. 47-51; Korsakova N.V., Sergeeva V.E., Petrov S.B. "Immnohistochemical analysis of lens cells on formation of different types of age-related cataract in humans" // Neuroscience and behavioral physiology. - New York: Springer New York, 2008. - Vol.38. - N.9. - P. 887-890). Эти сведения согласуются с данными многих исследователей, изучающих процесс трансформации фенотипа клетки - фундаментальный процесс, который управляет морфогенезом в многоклеточном организме и протекает под влиянием ряда внешних и внутренних факторов (Saika S., Miyamoto T., Tanaka S. et al. "Response of lens epithelial cells to injury: role of lumican in epithelial mesenchymal transition" // Invest. Ophthalmol. Vis. Sci. - 2003. - V. 44. - N.5. - P. 2094-2102; Synder A, Omulecka A. et al. "A study of human lens epithelial cells by light and electron microscopy and by immunohistochemistry in different types of cataracts" // Klin Oczna. - 2002. - V. 104. - N. 5-6. - P. 369-373). Общеизвестно, что фенотипические характеристики клеток во многом определяются количественным и качественным присутствием нейро-медиаторных биогенных аминов. При проведенном исследовании выявлены принципиальные отличия биоаминного профиля хрусталика в условиях формирования разных видов возрастной катаракты у человека (Корсакова Н.В., Сергеева В.Е. "Особенности биоаминного профиля хрусталика в условиях формирования разных видов возрастной катаракты у человека" // Офтальмохирургия. - Москва, 2007. - №3. - С. 44-47). Формирование ядерного вида возрастной катаракты отличает значительное, более чем в 3 раза, увеличение преимущественно уровня серотонина. Таким образом, выявлены важные отличия биоаминной обеспеченности процессов формирования возрастной корковой и ядерной катаракты, инициирующие различные изменения фенотипа клеток хрусталика и влекущие за собой изменения его оптических свойств. Перечисленные факты свидетельствуют о необходимости выработки дифференцированного подхода к терапии и профилактике разных видов возрастной катаракты у человека.The study found that the proposed composition of the new anti-cataract eye drops, the main active component of which is ondansetron hydrochloride dihydrate, has, in comparison with the well-known anti-cataract eye drops ("OFTAN-Catachrom", "Quinax") superior in effectiveness to improve the optical properties of the clouded lens . Modern medicine has important information about the plasticity of the phenotype of the lens cells under the conditions of the formation of different types of age-related opacities (Korsakova N.V., Sergeeva V.E., Petrov SB. "Immunohistochemical analysis of the lens cells under the formation of different types of age-related cataracts in humans). "// Morphology. - S.-Pb .: Aesculapius, 2007. - T.132. - No. 5. - S. 47-51; Korsakova NV, Sergeeva VE, Petrov SB" Immnohistochemical analysis of lens cells on formation of different types of age-related cataract in humans "// Neuroscience and behavioral physiology. - New York: Springer New York, 2008. - Vol. 38. - N.9. - P. 887-890). This information is consistent with the data of many researchers studying the process of transformation of the cell phenotype - a fundamental process that controls morphogenesis in a multicellular organism and proceeds under the influence of a number of external and internal factors (Saika S., Miyamoto T., Tanaka S. et al. "Response of lens epithelial cells to injury: role of lumican in epithelial mesenchymal transition "// Invest. Ophthalmol. Vis. Sci. - 2003. - V. 44. - N.5. - P. 2094-2102; Synder A, Omulecka A. et al. "A study of human lens epithelial cells by light and electron microscopy and by immunohistochemistry in different types of cataracts" // Klin Oczna. - 2002. - V. 104. - N. 5-6. - P. 369- 373). It is well known that the phenotypic characteristics of cells are largely determined by the quantitative and qualitative presence of neuro-mediator biogenic amines. The study revealed the fundamental differences in the bioamine profile of the lens in the formation of different types of age-related cataracts in humans (Korsakova N.V., Sergeeva V.E. "Features of the bioamine profile of the lens in the conditions of formation of different types of age-related cataracts in humans" // Ophthalmosurgery. - Moscow, 2007. - No. 3. - S. 44-47). The formation of a nuclear species of age-related cataract is distinguished by a significant, more than 3-fold, increase in predominantly serotonin levels. Thus, important differences in the bioamine availability of the processes of formation of age-related cortical and nuclear cataracts, initiating various changes in the phenotype of the lens cells and entailing changes in its optical properties, have been identified. These facts indicate the need to develop a differentiated approach to therapy and prevention of different types of age-related cataracts in humans.
Цель: разработка состава новых высокоэффективных патогенетически обоснованных глазных капель для консервативного лечения и профилактики возрастной катаракты ядерного вида.Purpose: to develop the composition of new highly effective pathogenetically substantiated eye drops for conservative treatment and prevention of age-related nuclear cataracts.
Сущность: включение в состав новых антикатарактальных глазных капель антагониста серотониновых рецепторов для дифференцированного воздействия на биоаминную обеспеченность и фенотип клеток хрусталика в условиях формирования возрастной катаракты ядерного вида.SUBSTANCE: inclusion of a serotonin receptor antagonist in new anti-cataract eye drops for a differentiated effect on bioamine supply and phenotype of lens cells under conditions of formation of an age-related cataract of a nuclear species.
Положительный эффект: значительное повышение эффективности лечения, доступность и снижение затрат государственного финансирования на лечебно-профилактические мероприятия возрастной катаракты, в том числе за счет снижения числа нуждающихся в хирургическом лечении.Positive effect: a significant increase in the effectiveness of treatment, accessibility and lower costs of state funding for treatment and preventive measures of age-related cataracts, including by reducing the number of patients requiring surgical treatment.
Наиболее распространенными средствами консервативного лечения катаракты в мире и в нашей стране являются: глазные капли "Quinax", включающие средство натрия азапентацен полисульфонат и воду (Дудина Е.И. "Фармакотерапия возрастной катаракты" // Медицинский реферативный журнал. - М., 1989. - №6. - С. 10. - Реферат №530); а также глазные капли "OFTAN-Catachrom", включающие цитохром С, аденозин, никотинамид, бензалкония хлорид, натрия сукцинат гексагидрат, сорбит, буферные и антисептические вещества, воду для инъекций (Машковский М.Д. "Лекарственные средства". - М., Медицина, 1988. - Т. 2. - С. 67).The most common conservative treatment of cataracts in the world and in our country are: Quinax eye drops, including sodium azapentacene polysulfonate and water (Dudina E.I. "Age-specific cataract pharmacotherapy" // Medical abstract journal. - M., 1989. - No. 6. - P. 10. - Abstract No. 530); as well as OFTAN-Catachrom eye drops, including cytochrome C, adenosine, nicotinamide, benzalkonium chloride, sodium succinate hexahydrate, sorbitol, buffering and antiseptic substances, water for injection (Mashkovsky MD "Medicines". - M., Medicine, 1988.- T. 2.- S. 67).
Однако известные глазные капли для лечения катаракты обладают недостатками: вызывают побочные действия в виде аллергических реакций у части пациентов (Машковский М.Д. "Лекарственные средства". - М., Медицина, 1986. - T. 2. - С. 99); не позволяют достичь стойкого клинического улучшения остроты зрения пациентов с катарактой (Дудина Е.И. "Фармакотерапия возрастной катаракты" // Медицинский реферативный журнал. - М., 1989. - №6. - С. 10. - Реферат №530). Кроме того, глазные капли "OFTAN-Catachrom" содержат одним из основных компонентов цитохром С, не проникающий через роговицу, что ставит под сомнение его эффективность для лечения помутнений хрусталика (Formazyuk V.E. et al. "Anticataract druge transport across the cornea into the lens: the possible routes and molecular mechanisms" // In 3rd International Cataract Epidemiology Symposium. Satelite Meeting, March 15-16. - Singapore, 1990. - P. 45). Важно отметить, что ни одни из существующих на сегодняшний день антикатарактальных глазных капель не учитывают значительные отличия патогенеза разных видов возрастной катаракты, а следовательно, оставляют без внимания и патогенетически обоснованную необходимость дифференцированного терапевтического воздействия на клетки катарактально измененного хрусталика.However, known eye drops for the treatment of cataracts have disadvantages: they cause side effects in the form of allergic reactions in some patients (Mashkovsky MD "Medicines". - M., Medicine, 1986. - T. 2. - P. 99); do not allow to achieve persistent clinical improvement in the visual acuity of patients with cataract (EI Dudina, "Pharmacotherapy of age-related cataract" // Medical abstract journal. - M., 1989. - No. 6. - P. 10. - Abstract No. 530). In addition, OFTAN-Catachrom eye drops contain one of the main components of cytochrome C, which does not penetrate the cornea, which casts doubt on its effectiveness in treating lens opacities (Formazyuk VE et al. "Anticataract druge transport across the cornea into the lens: the possible routes and molecular mechanisms "// In 3rd International Cataract Epidemiology Symposium. Satelite Meeting, March 15-16. - Singapore, 1990. - P. 45). It is important to note that none of the existing anti-cataract eye drops that exist today take into account the significant differences in the pathogenesis of different types of age-related cataracts, and therefore also ignore the pathogenetically substantiated need for a differentiated therapeutic effect on the cells of a cataractically altered lens.
Таким образом, в настоящее время из доступных источников патентной и научной литературы глазные капли для дифференцированного консервативного лечения и профилактики возрастной катаракты ядерного вида, основанные на применении антагонистов серотониновых рецепторов, не известны.Thus, currently, from available sources of patent and scientific literature, eye drops for the differentiated conservative treatment and prevention of age-related nuclear cataracts based on the use of serotonin receptor antagonists are not known.
Предлагаемый состав глазных капель основан на важных отличиях нейротрофической обеспеченности процессов формирования разных видов возрастной катаракты (Корсакова Н.В., Сергеева В.Е. "Особенности биоаминного статуса хрусталика в условиях формирования разных видов возрастной катаракты у человека" // Офтальмохирургия. - М., 2007. - №3. - С. 44-47), которые свидетельствуют о закономерных проявлениях возрастной инволюции симпатического и парасимпатического отделов вегетативной нервной системы и диктуют необходимость дифференцированного подхода к профилактике и терапии возрастной катаракты в зависимости от ее вида.The proposed composition of eye drops is based on important differences in the neurotrophic support of the processes of formation of different types of age-related cataracts (Korsakova N.V., Sergeeva V.E. "Features of the bioamine status of the lens in the conditions of the formation of different types of age-related cataracts in humans" // Ophthalmosurgery. - M. , 2007. - No. 3. - P. 44-47), which indicate the regular manifestations of age-related involution of the sympathetic and parasympathetic sections of the autonomic nervous system and dictate the need for a differentiated approach to prevention and treatment of age-related cataracts depending on its type.
Задача изобретения: разработать состав новых доступных высокоэффективных глазных капель для консервативного лечения и профилактики возрастной катаракты ядерного вида, позволяющих производить патогенетически обоснованное воздействие на биоаминную обеспеченность и фенотип клеток хрусталика.Objective of the invention: to develop the composition of the new available highly effective eye drops for the conservative treatment and prevention of age-related cataracts of the nuclear type, allowing pathogenetically substantiated effects on the bioamine supply and phenotype of the lens cells.
Предложен состав новых глазных капель для консервативного лечения и профилактики возрастной катаракты ядерного вида, разработанный для дифференцированной коррекции биоаминной обеспеченности и фенотипа клеток хрусталика, где в качестве активного антикатарактального компонента лекарственной формы для местного лечения заболеваний глаз применяют раствор антагониста серотониновых рецепторов (ондансетрона гидрохлорида дигидрат) при следующих соотношениях компонентов:A composition of new eye drops is proposed for the conservative treatment and prevention of nuclear age-related cataracts, developed for the differentiated correction of bioamine supply and lens cell phenotype, where a serotonin receptor antagonist solution (ondansetron hydrochloride dihydrate) is used as an active anti-cataract component of the dosage form for local treatment of eye diseases the following component ratios:
Натрия хлорид - 4,1 мгSodium Chloride - 4.1 mg
Натрия дигидрофосфат (моногидрат) - 4,6 мгSodium dihydrogen phosphate (monohydrate) - 4.6 mg
Натрия гидрофосфат (безводный) - 4,74 мгSodium hydrogen phosphate (anhydrous) - 4.74 mg
Бензалкония хлорид - 0,2 мгBenzalkonium chloride - 0.2 mg
Ондансетрона гидрохлорида дигидрат - 0,002-0,2 мгOndansetron hydrochloride dihydrate - 0.002-0.2 mg
Вода для инъекций - 1,0 мл.Water for injection - 1.0 ml.
Предлагаемый состав глазных капель позволяет предложить практическому здравоохранению и отечественной фарминдустрии принципиально новый вид высокоэффективных, доступных глазных капель для терапии и профилактики возрастной катаракты ядерного вида, учитывающих патогенетически обоснованную необходимость именно дифференцированного подхода к лечению разных видов возрастной катаракты, что значительно повысит качество лечения и снизит затраты государственного финансирования на лечебно-профилактические мероприятия возрастной катаракты, в том числе за счет снижения числа нуждающихся в хирургическом лечении.The proposed composition of eye drops makes it possible to offer practical healthcare and the domestic pharmaceutical industry a fundamentally new type of highly effective, affordable eye drops for the treatment and prevention of age-related nuclear cataracts, taking into account the pathogenetically substantiated need for a differentiated approach to the treatment of different types of age-related cataracts, which will significantly increase the quality of treatment and reduce costs public funding for treatment and preventive measures age Qatar ts, including by reducing the number in need of surgical treatment.
Сущность изобретения поясняется на следующих примерах.The invention is illustrated by the following examples.
Пример 1Example 1
Исследование влияния антагонистов серотониновых рецепторов на катарактогенез и оптические свойства хрусталика проведено на материале лабораторных крыс. Хрусталики с сохраненной капсулой, удаленные интракапсулярно, культивируют в течение 8 суток in vitro. Новые глазные капли для профилактики и лечения возрастной катаракты ядерного вида предлагаемого состава (натрия хлорид - 4,1 мг, натрия дигидрофосфат (моногидрат) - 4,6 мг, натрия гидрофосфат (безводный) - 4,74 мг, бензалкония хлорид - 0,2 мг, ондансетрона гидрохлорида дигидрат - 0,002-0,2 мг, вода для инъекций - 1,0 мл) добавляют в среду культивирования. Помутнение хрусталиков in vitro вызывают с помощью изменения концентрации ионов кальция в среде культивирования или добавления в нее пероксида водорода.A study of the effect of serotonin receptor antagonists on cataractogenesis and optical properties of the lens was carried out on laboratory rats. Lenses with a preserved capsule, removed intracapsularly, are cultured for 8 days in vitro. New eye drops for the prevention and treatment of age-related cataracts of a nuclear type of the proposed composition (sodium chloride - 4.1 mg, sodium dihydrogen phosphate (monohydrate) - 4.6 mg, sodium hydrogen phosphate (anhydrous) - 4.74 mg, benzalkonium chloride - 0.2 mg, ondansetron hydrochloride dihydrate - 0.002-0.2 mg, water for injection - 1.0 ml) is added to the culture medium. In vitro lens clouding is caused by changing the concentration of calcium ions in the culture medium or by adding hydrogen peroxide to it.
Проводят следующие серии опытов:Carry out the following series of experiments:
№1 - питательная среда 199;No. 1 - nutrient medium 199;
№2 - питательная среда 199+Н2О2;No. 2 - nutrient medium 199 + H 2 O 2 ;
№3 - питательная среда 199+Н2О2 + новые глазные капли;No. 3 - nutrient medium 199 + Н 2 О 2 + new eye drops;
№4 - питательная среда 199+CaCl2;No. 4 - nutrient medium 199 + CaCl 2 ;
№5 - питательная среда 199+CaCl2 + новые глазные капли.No. 5 - nutrient medium 199 + CaCl 2 + new eye drops.
За указанный период времени в хрусталиках, культивируемых в питательной среде без добавления повреждающих агентов, полностью сохраняются их прозрачность и морфология.Over the specified period of time, crystalline lenses cultivated in a nutrient medium without the addition of damaging agents completely retain their transparency and morphology.
В серии №1 помутнения хрусталиков не наблюдают в течение всего периода культивирования.In series No. 1, clouding of the lenses is not observed during the entire cultivation period.
В сериях №2 и 4 (действие повреждающих агентов) на 3-4 сутки культивирования наблюдают формирование выраженного помутнения хрусталиков по ядерному и корковому типу соответственно.In series No. 2 and 4 (the action of damaging agents) for 3-4 days of cultivation, the formation of pronounced clouding of the lenses in the nuclear and cortical type, respectively, is observed.
В сериях №3 и 5 (совместное действие повреждающего агента и новых глазных капель) наблюдают практически полное сохранение прозрачности хрусталиков и уменьшение его оптической плотности по сравнению с сериями №2 и 4 (в 4 и 3,7 раза соответственно).In series No. 3 and 5 (the combined action of a damaging agent and new eye drops), almost complete preservation of the transparency of the lenses and a decrease in its optical density are observed compared to series No. 2 and 4 (4 and 3.7 times, respectively).
Данные оценки степени помутнения хрусталиков в различных сериях, полученные с помощью визуального наблюдения при биомикроскопии, полностью совпадают с результатами фотометрического исследования хрусталиков после их культивирования in vitro. Результаты свидетельствуют о том, что добавление в среду культивирования новых глазных капель для профилактики и лечения возрастной катаракты ядерного вида предлагаемого состава способствует поддержанию прозрачности хрусталиков практически на уровне интактных (серия №1), а по сравнению с сериями №2, 4 (действие повреждающих агентов) значительно улучшает оптические свойства помутневших хрусталиков, снижая оптическую плотность в 4 и 3,7 раза соответственно.The data on assessing the degree of clouding of the lenses in various series obtained by visual observation during biomicroscopy completely coincide with the results of photometric studies of the lenses after their cultivation in vitro. The results indicate that the addition of new eye drops to the culture medium for the prevention and treatment of age-related cataracts of the nuclear type of the proposed composition helps to maintain the transparency of the lenses almost intact (series No. 1), and compared with series No. 2, 4 (the effect of damaging agents ) significantly improves the optical properties of clouded lenses, reducing optical density by 4 and 3.7 times, respectively.
Пример 2Example 2
Исследование влияния глазных капель "Офтан-Катахром" на катарактогенез и оптические свойства хрусталика проведено на материале лабораторных крыс. Хрусталики с сохраненной капсулой, удаленные интракапсулярно, культивируют в течение 8 суток in vitro. Глазные капли "Офтан-Катахром", содержащие активные вещества цитохром С, аденозин и никотинамид в конечной концентрации 0,135, 0,4 и 4 мг/мл соответственно, добавляют в среду культивирования. Помутнение хрусталиков in vitro вызывают с помощью изменения концентрации ионов кальция в среде культивирования или добавления в нее пероксида водорода.A study of the effect of Oftan-Katahrom eye drops on cataractogenesis and optical properties of the lens was carried out on laboratory rats. Lenses with a preserved capsule, removed intracapsularly, are cultured for 8 days in vitro. Oftan-Katahrom eye drops containing the active substances cytochrome C, adenosine and nicotinamide at a final concentration of 0.135, 0.4 and 4 mg / ml, respectively, are added to the culture medium. In vitro lens clouding is caused by changing the concentration of calcium ions in the culture medium or by adding hydrogen peroxide to it.
Проводят следующие серии опытов:Carry out the following series of experiments:
№1 - питательная среда 199;No. 1 - nutrient medium 199;
№2 - питательная среда 199+H2O2;No. 2 - nutrient medium 199 + H 2 O 2 ;
№3 - питательная среда 199+H2O2 + глазные капли "Офтан-Катахром";No. 3 - nutrient medium 199 + H 2 O 2 + eye drops "Oftan-Katahrom";
№4 - питательная среда 199+CaCl2;No. 4 - nutrient medium 199 + CaCl 2 ;
№5 - питательная среда 199+CaCl2 + глазные капли "Офтан-Катахром".No. 5 - Nutrient medium 199 + CaCl 2 + Oftan-Katahrom eye drops.
За указанный период времени в хрусталиках, культивируемых в питательной среде без добавления повреждающих агентов, полностью сохраняются их прозрачность и морфология. В серии №1 помутнения хрусталиков не наблюдают в течение всего периода культивирования.Over the specified period of time, crystalline lenses cultivated in a nutrient medium without the addition of damaging agents completely retain their transparency and morphology. In series No. 1, clouding of the lenses is not observed during the entire cultivation period.
В сериях №2 и 4 (действие повреждающих агентов) на 3-4 сутки культивирования наблюдают формирование выраженного помутнения хрусталиков по ядерному и корковому типу соответственно.In series No. 2 and 4 (the action of damaging agents) for 3-4 days of cultivation, the formation of pronounced clouding of the lenses in the nuclear and cortical type, respectively, is observed.
В сериях №3 и 5 (совместное действие повреждающего агента и глазных капель "Офтан-Катахром") наблюдают формирование умеренно выраженного помутнения хрусталика и некоторое улучшение его оптических свойств в 1,7 и 3,7 раза по сравнению с сериями №2 и 4 соответственно.In series No. 3 and 5 (the combined action of the damaging agent and Oftan-Katahrom eye drops), the formation of moderately pronounced opacification of the lens and a slight improvement in its optical properties are observed by 1.7 and 3.7 times compared with series No. 2 and 4, respectively .
Данные оценки степени помутнения хрусталиков в различных сериях, полученные с помощью визуального наблюдения при биомикроскопии, полностью совпадают с результатами фотометрического исследования хрусталиков после их культивирования in vitro. Результаты демонстрируют, что добавление в среду культивирования глазных капель "Офтан-Катахром" способствует некоторому уменьшению оптической плотности помутневших хрусталиков в 1,7 и 3,7 раза по сравнению с хрусталиками, культивируемыми в среде с добавлением только катарактогенных агентов (серия №2, 4).The data on assessing the degree of clouding of the lenses in various series obtained by visual observation during biomicroscopy completely coincide with the results of photometric studies of the lenses after their cultivation in vitro. The results demonstrate that the addition of Oftan-Katahrom eye drops to the culture medium contributes to a decrease in the optical density of clouded lenses by 1.7 and 3.7 times compared with lenses cultured in a medium supplemented with cataractogenic agents only (series No. 2, 4 )
Пример 3Example 3
Исследование влияния глазных капель "Квинакс" на катарактогенез и оптические свойства хрусталика проведено на материале лабораторных крыс. Хрусталики с сохраненной капсулой, удаленные интракапсулярно, культивируют в течение 8 суток in vitro. Глазные капли "Квинакс", содержащие активное вещество натрия азапентацен полисульфонат в конечной концентрации 0,03 мг/мл соответственно, добавляют в среду культивирования. Помутнение хрусталиков in vitro вызывают с помощью изменения концентрации ионов кальция в среде культивирования или добавления в нее пероксида водорода.A study of the effect of Quinax eye drops on cataractogenesis and optical properties of the lens was carried out on the material of laboratory rats. Lenses with a preserved capsule, removed intracapsularly, are cultured for 8 days in vitro. Quinax eye drops containing the active substance sodium azapentacene polysulfonate at a final concentration of 0.03 mg / ml, respectively, are added to the culture medium. In vitro lens clouding is caused by changing the concentration of calcium ions in the culture medium or by adding hydrogen peroxide to it.
Проводят следующие серии опытов:Carry out the following series of experiments:
№1 - питательная среда 199;No. 1 - nutrient medium 199;
№2 - питательная среда 199+Н2О2;No. 2 - nutrient medium 199 + H 2 O 2 ;
№3 - питательная среда 199+Н2О2 + глазные капли "Квинакс";No. 3 - nutrient medium 199 + Н 2 О 2 + Quinax eye drops;
№4 - питательная среда 199+CaCl2;No. 4 - nutrient medium 199 + CaCl 2 ;
№5 - питательная среда 199+CaCl2 + глазные капли "Квинакс".No. 5 - nutrient medium 199 + CaCl 2 + Quinax eye drops.
За указанный период времени в хрусталиках, культивируемых в питательной среде без добавления повреждающих агентов, полностью сохраняются их прозрачность и морфология. В серии №1 помутнения хрусталиков не наблюдают в течение всего периода культивирования.Over the specified period of time, crystalline lenses cultivated in a nutrient medium without the addition of damaging agents completely retain their transparency and morphology. In series No. 1, clouding of the lenses is not observed during the entire cultivation period.
В сериях №2 и 4 (действие повреждающих агентов) на 3-4 сутки культивирования наблюдают формирование выраженного помутнения хрусталиков по ядерному и корковому типу соответственно.In series No. 2 and 4 (the action of damaging agents) for 3-4 days of cultivation, the formation of pronounced clouding of the lenses in the nuclear and cortical type, respectively, is observed.
В сериях №3 и 5 (совместное действие повреждающего агента и глазных капель "Квинакс") наблюдают формирование умеренно выраженного помутнения хрусталика и некоторое улучшение оптических свойств хрусталика по сравнению с сериями №2 и 4 соответственно в 1,9 и 2,7 раза.In series No. 3 and 5 (the combined action of the damaging agent and Quinax eye drops), the formation of a moderately pronounced opacification of the lens and a slight improvement in the optical properties of the lens compared with series No. 2 and 4, respectively, are observed in 1.9 and 2.7 times.
Данные оценки степени помутнения хрусталиков в различных сериях, полученные с помощью визуального наблюдения при биомикроскопии, полностью совпадают с результатами фотометрического исследования хрусталиков после их культивирования in vitro. Результаты свидетельствуют о том, что добавление в среду культивирования глазных капель "Квинакс" способствует некоторому уменьшению оптической плотности помутневших хрусталиков в 1,9 и 2,7 раза по сравнению с хрусталиками, культивируемыми в среде, содержащей только катарактогенные агенты (серии №2, 4).The data on assessing the degree of clouding of the lenses in various series obtained by visual observation during biomicroscopy completely coincide with the results of photometric studies of the lenses after their cultivation in vitro. The results indicate that the addition of Quinax eye drops to the culture medium contributes to a decrease in the optical density of clouded lenses by 1.9 and 2.7 times compared with lenses cultivated in a medium containing only cataractogenic agents (series No. 2, 4 )
Таким образом, предлагаемый состав новых глазных капель для профилактики и лечения возрастной катаракты ядерного вида обладает значительно более выраженным антикатарактальным действием.Thus, the proposed composition of new eye drops for the prevention and treatment of age-related cataracts of the nuclear species has a significantly more pronounced anti-cataract effect.
Терапевтический эффект новых глазных капель для профилактики и лечения возрастной катаракты ядерного вида предлагаемого состава достигается следующим образом: в состав новых глазных капель для консервативного лечения и профилактики возрастной катаракты ядерного вида, разработанный для дифференцированной медикаментозной коррекции биоаминной обеспеченности и фенотипа клеток хрусталика, в качестве активного антикатарактального компонента лекарственной формы для местного лечения заболеваний глаз включают антагонист серотониновых рецепторов (ондансетрона гидрохлорида дигидрат).The therapeutic effect of new eye drops for the prevention and treatment of age-related nuclear cataracts of the proposed composition is achieved as follows: the composition of new eye drops for conservative treatment and prevention of age-related nuclear cataracts, developed for the differentiated drug correction of bioamine supply and lens cell phenotype, as an active anti-cataract a component of a dosage form for topical treatment of eye diseases include a serotonin antagonist receptors (ondansetron hydrochloride dihydrate).
Изобретение обладает новизной, соответствует требованиям изобретательского уровня и может найти широкое применение в офтальмологии, терапии и гериатрии.The invention has novelty, meets the requirements of an inventive step and can be widely used in ophthalmology, therapy and geriatrics.
В таблице приведены преимущества использования новых глазных капель для профилактики и лечения возрастной катаракты ядерного вида предлагаемого состава по сравнению с известными.The table shows the advantages of using new eye drops for the prevention and treatment of age-related cataracts of the nuclear type of the proposed composition in comparison with the known ones.
Claims (7)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2015139946A RU2637875C2 (en) | 2015-09-21 | 2015-09-21 | New eye droplets for conservative treatment and prevention of the age-related nuclear cataract |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2015139946A RU2637875C2 (en) | 2015-09-21 | 2015-09-21 | New eye droplets for conservative treatment and prevention of the age-related nuclear cataract |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2015139946A RU2015139946A (en) | 2017-03-24 |
| RU2637875C2 true RU2637875C2 (en) | 2017-12-07 |
Family
ID=58454714
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2015139946A RU2637875C2 (en) | 2015-09-21 | 2015-09-21 | New eye droplets for conservative treatment and prevention of the age-related nuclear cataract |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2637875C2 (en) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2720676C2 (en) * | 2019-07-22 | 2020-05-12 | Надежда Витальевна Корсакова | Eye drops for treating age-related nuclear cataract |
| RU2748598C1 (en) * | 2020-09-15 | 2021-05-27 | Надежда Витальевна Корсакова | Improved eye drops for prevention and treatment of early manifestations of age-related nuclear cataract |
Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1899304A (en) * | 2006-07-07 | 2007-01-24 | 中国科学院南海海洋研究所 | Eye drops for cataract and its preparing method |
| RU2404768C1 (en) * | 2009-10-28 | 2010-11-27 | Федеральное агентство по науке и инновациям | Eye drops |
| RU2411926C2 (en) * | 2009-01-13 | 2011-02-20 | Надежда Витальевна Корсакова | Method of conservative treatment and prevention of nuclear type of age cataract |
| RU2485939C1 (en) * | 2012-06-19 | 2013-06-27 | Станислав Анатольевич Кедик | Disulfiram and taurine-containing ophthalmological medication in form of eye drops |
-
2015
- 2015-09-21 RU RU2015139946A patent/RU2637875C2/en active
Patent Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1899304A (en) * | 2006-07-07 | 2007-01-24 | 中国科学院南海海洋研究所 | Eye drops for cataract and its preparing method |
| RU2411926C2 (en) * | 2009-01-13 | 2011-02-20 | Надежда Витальевна Корсакова | Method of conservative treatment and prevention of nuclear type of age cataract |
| RU2404768C1 (en) * | 2009-10-28 | 2010-11-27 | Федеральное агентство по науке и инновациям | Eye drops |
| RU2485939C1 (en) * | 2012-06-19 | 2013-06-27 | Станислав Анатольевич Кедик | Disulfiram and taurine-containing ophthalmological medication in form of eye drops |
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| ROBIN NM et al. Randomized prospective double-blind placebo-controlled trial of effect of intravenous ondansetron on intraocular pressure during ophthalmic surgery. Br J Anaesth., 2001, 87(4), р.629-31. * |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2720676C2 (en) * | 2019-07-22 | 2020-05-12 | Надежда Витальевна Корсакова | Eye drops for treating age-related nuclear cataract |
| WO2021015647A1 (en) * | 2019-07-22 | 2021-01-28 | Надежда Витальевна КОРСАКОВА | Eye drops for treating age-related nuclear cataracts |
| RU2748598C1 (en) * | 2020-09-15 | 2021-05-27 | Надежда Витальевна Корсакова | Improved eye drops for prevention and treatment of early manifestations of age-related nuclear cataract |
| WO2022060251A1 (en) * | 2020-09-15 | 2022-03-24 | Надежда Витальевна КОРСАКОВА | Eye drops for the prophylaxis and treatment of age-related cataracts |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2015139946A (en) | 2017-03-24 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP7234283B2 (en) | Compositions and methods for treating pterygium | |
| Okumura et al. | Effect of the Rho kinase inhibitor Y-27632 on corneal endothelial wound healing | |
| JP7475395B2 (en) | Compositions and methods of using nintedanib to treat ocular diseases involving abnormal neovascularization | |
| TWI578990B (en) | Ocular allergy treatments | |
| JP6843625B2 (en) | New use of JNK inhibitor molecules for the treatment of various diseases | |
| Li et al. | Deep anterior lamellar keratoplasty using acellular corneal tissue for prevention of allograft rejection in high-risk corneas | |
| Dang et al. | Treatment of non-infectious corneal injury: review of diagnostic agents, therapeutic medications, and future targets | |
| JP2020055866A (en) | New use of cell-permeable peptide inhibitors of jnk signal transduction pathway for treatment of various diseases | |
| Gallagher et al. | Development of a poly-ε-lysine contact lens as a drug delivery device for the treatment of fungal keratitis | |
| US20080267946A1 (en) | Pharmaceutical Composition for Treating Avellino Cornea Dystrophy Comprising an Antibody Against Tgf-Beta | |
| JP7165693B2 (en) | Novel use of cell-permeable peptide inhibitors of the JNK signaling pathway for the treatment of various diseases | |
| RU2637875C2 (en) | New eye droplets for conservative treatment and prevention of the age-related nuclear cataract | |
| Gerhart et al. | Depletion of Myo/Nog cells in the lens mitigates posterior capsule opacification in rabbits | |
| Sundelin et al. | In vitro growth of lens epithelial cells from cataract patients-association with possible risk factors for posterior capsule opacification | |
| RU2411926C2 (en) | Method of conservative treatment and prevention of nuclear type of age cataract | |
| EP3311817B1 (en) | Pharmaceutical composition for preventing and treating dry eye diseases, containing imatinib as active ingredient | |
| Wang et al. | Celastrol inhibits migration, proliferation and transforming growth factor-β2-induced epithelial-mesenchymal transition in lens epithelial cells | |
| EA002986B1 (en) | Use of nerve growth factor for the storage, production or treatment of cornea and conjunctive | |
| Velez et al. | SU9518 inhibits proliferative vitreoretinopathy in fibroblast and genetically modified Müller cell–induced rabbit models | |
| AU2019478778B2 (en) | Use of naphthylurea compound | |
| CN105007910A (en) | Method of treatment or prophylaxis of infections of the eye | |
| JP2006096712A (en) | Corneal sensitivity improver containing lpa receptor antagonist | |
| RU2418568C2 (en) | Method of conservative treatment and prevention of cortical type of age cataract | |
| WO2020165404A1 (en) | Stem cell therapy for lacrimal gland dysfunction | |
| WO2019117254A1 (en) | Composition or method including (t)ew-7197 for treating or preventing corneal endothelial diseases |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| TC4A | Change in inventorship |
Effective date: 20200729 |
|
| PD4A | Correction of name of patent owner | ||
| QB4A | Licence on use of patent |
Free format text: LICENCE FORMERLY AGREED ON 20200803 Effective date: 20200803 |
|
| QZ41 | Official registration of changes to a registered agreement (patent) |
Free format text: LICENCE FORMERLY AGREED ON 20200803 Effective date: 20201126 |