RU2538218C2 - Drug for treating osteoarthrosis (versions) - Google Patents

Drug for treating osteoarthrosis (versions) Download PDF

Info

Publication number
RU2538218C2
RU2538218C2 RU2013112464/15A RU2013112464A RU2538218C2 RU 2538218 C2 RU2538218 C2 RU 2538218C2 RU 2013112464/15 A RU2013112464/15 A RU 2013112464/15A RU 2013112464 A RU2013112464 A RU 2013112464A RU 2538218 C2 RU2538218 C2 RU 2538218C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
drug
glucosamine
dosage
methyl salicylate
cream
Prior art date
Application number
RU2013112464/15A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2013112464A (en
Inventor
Тимур Шамилович Ханнанов
Александр Николаевич Анисимов
Татьяна Леонидовна Андрющенко
Елена Петровна Безуглая
Наиля Ганиевна Газизова
Рустем Тафкилевич Хамидуллин
Наталья Владимировна Степанова
Original Assignee
Открытое Акционерное Общество "Татхимфармпрепараты"
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Открытое Акционерное Общество "Татхимфармпрепараты" filed Critical Открытое Акционерное Общество "Татхимфармпрепараты"
Priority to RU2013112464/15A priority Critical patent/RU2538218C2/en
Publication of RU2013112464A publication Critical patent/RU2013112464A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2538218C2 publication Critical patent/RU2538218C2/en

Links

Landscapes

  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

FIELD: medicine.
SUBSTANCE: invention represents a drug for treating osteoarthrosis presented as a soft dosage form, containing glucosamine and methyl salicylate as active substances, and additive agents.
EFFECT: enhanced anaesthetic action and lower toxicity of methyl salicylate.
10 cl, 1 tbl, 4 ex

Description

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к производству лекарственных средств для лечения остеоартрозов. Изобретение представляет собой лекарственное средство, состоящее из комбинации двух или трех активных веществ, одним из которых является соль глюкозамина, преимущественно глюкозамин гидрохлорид, и вспомогательных веществ. Лекарственное средство выполнено в виде крема-геля, крема, но не ограничивается этим.The invention relates to the pharmaceutical industry, namely to the production of medicines for the treatment of osteoarthritis. The invention is a medicament consisting of a combination of two or three active substances, one of which is a glucosamine salt, mainly glucosamine hydrochloride, and auxiliary substances. The drug is in the form of a cream-gel, cream, but is not limited to this.

Остеоартроз - дегенеративно-дистрофическое заболевание суставов, причиной которого является поражение хрящевой ткани суставных поверхностей [1].Osteoarthrosis is a degenerative joint disease caused by damage to the cartilage of the articular surfaces [1].

Основными клиническими симптомами остеоартроза являются боль и деформация суставов, приводящие к функциональной недостаточности [2].The main clinical symptoms of osteoarthritis are pain and joint deformation, leading to functional failure [2].

Остеоартроз - самая распространенная форма поражения суставов и одна из главных причин нетрудоспособности, вызывающая ухудшение качества жизни и значительные финансовые затраты, особенно у пожилых людей.Osteoarthritis is the most common form of joint damage and one of the main causes of disability, causing a deterioration in the quality of life and significant financial costs, especially in older people.

Встречается остеоартроз повсеместно. В США им болеет 21 млн человек (примерно 7% населения). Широкомасштабное исследование в 7 городах бывшего СССР выявило манифестный (сопровождающийся клиническими симптомами) остеоартроз у 6,43% обследованных (41348 человек старше 15 лет) [3].Osteoarthrosis is common. In the United States, 21 million people are ill (approximately 7% of the population). A large-scale study in 7 cities of the former USSR revealed manifest (accompanied by clinical symptoms) osteoarthritis in 6.43% of the examined (41348 people over 15 years old) [3].

Заболеваемость остеоартрозом резко увеличивается с возрастом, достигая трети населения в пожилом и старческом возрастах.The incidence of osteoarthritis increases sharply with age, reaching one third of the population in the elderly and senile.

Согласно современной классификации препаратов, используемых в лечении остеоартроза, их подразделяют на следующие группы:According to the modern classification of drugs used in the treatment of osteoarthritis, they are divided into the following groups:

1. Симптоматические средства быстрого действия (нестероидные противовоспалительные препараты, ацетоминофен, опиоидные анальгетики, кортикостероиды и др.), которые оказывают влияние на клинические симптомы заболевания (боль, воспаление и др.).1. Symptomatic fast-acting drugs (non-steroidal anti-inflammatory drugs, acetaminophen, opioid analgesics, corticosteroids, etc.) that affect the clinical symptoms of the disease (pain, inflammation, etc.).

2. Модифицирующие средства замедленного действия (глюкозамин, хондроитин, гиалуроновая кислота), эффект которых проявляется более медленно по сравнению с симптоматическими средствами и длится после окончания их применения. Данные фармакологические агенты обладают хондромодифицирующим действием, предупреждая деградацию суставного хряща [4].2. Modifying agents of delayed action (glucosamine, chondroitin, hyaluronic acid), the effect of which is manifested more slowly compared to symptomatic agents and lasts after the end of their use. These pharmacological agents have a chondromodifying effect, preventing the degradation of articular cartilage [4].

Глюкозамин обладает хондропротекторными свойствами, снижает дефицит гликозаминогликанов в организме, является специфическим субстратом и стимулятором синтеза гиалуроновой кислоты и протеогликанов. Улучшает подвижность суставов, уменьшает потребность в нестероидных противовоспалительных препаратах (НПВП) [5].Glucosamine has chondroprotective properties, reduces the deficiency of glycosaminoglycans in the body, is a specific substrate and stimulator of the synthesis of hyaluronic acid and proteoglycans. It improves joint mobility, reduces the need for non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) [5].

Наиболее близким аналогом к настоящему изобретению является лекарственный препарат «Фармаскин ТГК» с активным веществом глюкозамина сульфат калия хлорид 4 г в форме крема для наружного применения.The closest analogue to the present invention is the drug "Pharmaskin THC" with the active substance glucosamine sulfate potassium chloride 4 g in the form of a cream for external use.

Недостатком препарата является слабое обезболивающее и противоспалительное действие.The disadvantage of the drug is a weak analgesic and anti-inflammatory effect.

Целью настоящего изобретения является разработка эффективного лекарственного средства для лечения остеоартрозов, которое обладает усиленным действием на источник воспаления и боли путем эффективной проницаемости активных веществ через кожу и сочетает одновременно хондропротекторное, противовоспалительное и обезболивающее действие.The aim of the present invention is to develop an effective drug for the treatment of osteoarthritis, which has an enhanced effect on the source of inflammation and pain by effective permeability of the active substances through the skin and combines both chondroprotective, anti-inflammatory and analgesic effects.

Техническим результатом изобретения является:The technical result of the invention is:

1. Усиление обезболивающих и противовоспалительных свойств лекарственных средств, обладающих хондропротекторным действием.1. Strengthening the analgesic and anti-inflammatory properties of drugs with chondroprotective effects.

Технический результат достигается за счет введения в состав лекарственного средства метилсалицилата с дозировкой 0,1-5,0% масс., преимущественно 2,50% масс., и/или лидокаина соли с дозировкой 0,1-5,0% масс., преимущественно лидокаина гидрохлорида с дозировкой 1,0% масс.The technical result is achieved by introducing into the composition of the drug methyl salicylate with a dosage of 0.1-5.0% by weight, preferably 2.50% by weight, and / or lidocaine salt with a dosage of 0.1-5.0% by weight, mainly lidocaine hydrochloride with a dosage of 1.0% of the mass.

Метилсалицилат - противовоспалительное болеутоляющее средство. Неселективно ингибирует циклооксигеназу, снижая синтез простогландинов. Нормализует повышенную проницаемость капилляров, улучшает процессы микроциркуляции, уменьшает отек и инфильтрацию воспаленных тканей. Метилсалицилат при местном применении проникает в ткани через неизменную кожу, при этом анальгетическая концентрация в системном кровотоке не достигается.Methyl salicylate is an anti-inflammatory painkiller. Non-selectively inhibits cyclooxygenase, reducing prostaglandin synthesis. It normalizes the increased permeability of capillaries, improves microcirculation processes, reduces edema and infiltration of inflamed tissues. When applied topically, methyl salicylate penetrates the tissues through unchanged skin, while an analgesic concentration in the systemic circulation is not achieved.

Лидокаин - местный анестетик; обезболивание достигается благодаря подавлению образования и проведения нервных импульсов по афферентным нервным волокнам путем деполяризации натриевых каналов.Lidocaine - a local anesthetic; anesthesia is achieved by suppressing the formation and conduction of nerve impulses along afferent nerve fibers by depolarization of sodium channels.

2. Расширение арсенала средств для производства лекарственных средств, содержащих в качестве активного вещества соль глюкозамина.2. The expansion of the arsenal of tools for the production of medicines containing glucosamine salt as the active substance.

Технический результат достигается за счет использования в качестве вспомогательных веществ фармацевтически приемлемого консерванта (консервантов) с дозировкой 0,0001-2,0% масс., преимущественно: феноксиэтанол с дозировкой 0,50% масс, метилпарабен с дозировкой 0,15-0,20% масс., пронилпарабен с дозировкой 0,05% масс., бензалкония хлорид с дозировкой 0,01% масс., бензиловый спирт с дозировкой 0,5% масс., но не ограничиваясь этим.The technical result is achieved through the use of excipients as a pharmaceutically acceptable preservative (preservatives) with a dosage of 0.0001-2.0 wt%, mainly phenoxyethanol with a dosage of 0.50 wt%, methyl paraben with a dosage of 0.15-0.20 % wt., pronyl paraben with a dosage of 0.05% wt., benzalkonium chloride with a dosage of 0.01% wt., benzyl alcohol with a dosage of 0.5% wt., but not limited to.

Лекарственное средство содержит антиоксидант с дозировкой 0,05-2,0% масс., преимущественно: бутилгидроксианизол с дозировкой 0,20% масс., бутилгидрокситолуол с дозировкой 0,10% масс., метабисульфит натрия с дозировкой 0,10% масс., но не ограничиваясь этим.The drug contains an antioxidant with a dosage of 0.05-2.0 wt.%, Mainly: butylhydroxyanisole with a dosage of 0.20 wt.%, Butylhydroxytoluene with a dosage of 0.10 wt.%, Sodium metabisulfite with a dosage of 0.10 wt. but not limited to this.

В состав лекарственного средства входят растворители с дозировкой 5,0-60,0% масс, в качестве растворителей преимущественно содержатся: N-метилпирролидон с дозировкой 15,00% масс., пропиленгликоль с дозировкой 10,00% масс., полиэтиленоксид 400 с дозировкой 10,00-20,00% масс., гексиленгликоль с дозировкой 8,00-15,00% масс., 2-пирролидон с дозировкой 20,00% масс., монометиловый эфир диэтиленгликоля с дозировкой 7,00% масс., бутиленгликоль с дозировкой 12,00% масс., но не ограничиваясь этим.The composition of the drug includes solvents with a dosage of 5.0-60.0% by weight, mainly as solvents: N-methylpyrrolidone with a dosage of 15.00% by weight, propylene glycol with a dosage of 10.00% by weight, polyethylene oxide 400 with a dosage 10.00-20.00% by weight, hexylene glycol with a dosage of 8.00-15.00% by weight, 2-pyrrolidone with a dosage of 20.00% by weight, diethylene glycol monomethyl ether with a dosage of 7.00% by weight, butylene glycol with a dosage of 12.00% of the mass., but not limited to this.

Лекарственное средство включает эмульгаторы с дозировкой 0,5-15,0% масс., в качестве эмульгаторов преимущественно содержит: макрогола 20 цетостеариловый эфир с дозировкой 1,40-2,00% масс. и цетостеариловый спирт с дозировкой 3,50-6,80% масс., глицерилмоностеарат с дозировкой 2,30% масс., цетиловый спирт с дозировкой 3,00-5,00% масс., стеариловый спирт с дозировкой 0,80-2,50% масс., макрогола гидроксистеарат с дозировкой 1,60% масс., сорбитана монолаурат с дозировкой 1,50% масс., полисорбат 20 с дозировкой 5,00% масс., но не ограничиваясь этим.The drug includes emulsifiers with a dosage of 0.5-15.0% by mass., As emulsifiers it mainly contains: macrogol 20 cetostearyl ether with a dosage of 1.40-2.00% by mass. and cetostearyl alcohol with a dosage of 3.50-6.80% by mass., glyceryl monostearate with a dosage of 2.30% by mass., cetyl alcohol with a dosage of 3.00-5.00% by mass., stearyl alcohol with a dosage of 0.80-2 , 50% by weight, macrogol hydroxystearate with a dosage of 1.60% by weight, sorbitan monolaurate with a dosage of 1.50% by weight, polysorbate 20 with a dosage of 5.00% by weight, but not limited to.

В состав лекарственного средства входит загуститель (загустители) с дозировкой 0,1-7,0% масс., преимущественно гидроксипропилкрахмала фосфат с дозировкой 2,50-6,00% масс., гидроксипропилметилцеллюлоза с дозировкой 1,5% масс., гидроксиэтилкрахмал с дозировкой 5,00% масс., гидроксипропилцеллюлоза с дозировкой 5,00% масс., метилцеллюлоза с дозировкой 0,10% масс., но не ограничиваясь этим.The composition of the drug includes a thickener (thickeners) with a dosage of 0.1-7.0% by weight, mainly hydroxypropyl starch phosphate with a dosage of 2.50-6.00% by weight, hydroxypropyl methylcellulose with a dosage of 1.5% by weight, hydroxyethyl starch with with a dosage of 5.00 wt.%, hydroxypropyl cellulose with a dosage of 5.00 wt.%, methyl cellulose with a dosage of 0.10 wt.%, but not limited to.

В состав лекарственного средства входят эмоленты с дозировкой 3,0-80,0% масс., преимущественно: изопропилмиристат с дозировкой 3,50-5,00% масс., диметикон DM 100 с дозировкой 1,00-3,00% масс., гексилдецилстеарат с дозировкой 6,30% масс., воск белый с дозировкой 3,40% масс., парафин белый мягкий (вазелин белый) с дозировкой 25,00-65,00% масс., изопропилпальмитат с дозировкой 5,00% масс., циклометикон с дозировкой 1,00% масс., вазелиновое масло с дозировкой 7,00% масс., эмульсионный воск с дозировкой 3,00% масс., ланолин безводный с дозировкой 15,00% масс., октилдодеканол с дозировкой 1,50-5,50% масс., но не ограничиваясь этим.The composition of the drug includes emollients with a dosage of 3.0-80.0% by weight, mainly: isopropyl myristate with a dosage of 3.50-5.00% by weight, dimethicone DM 100 with a dosage of 1.00-3.00% by weight. , hexyl decyl stearate with a dosage of 6.30% by weight, white wax with a dosage of 3.40% by weight, white soft paraffin (white petrolatum) with a dosage of 25.00-65.00% by weight, isopropyl palmitate with a dosage of 5.00% by weight ., cyclomethicone with a dosage of 1.00% wt., vaseline oil with a dosage of 7.00% wt., emulsion wax with a dosage of 3.00% wt., anhydrous lanolin with a dosage of 15.00% wt., octyldodecanol with a dosage of 1 , 50-5.50% of the mass., But not limited to this.

Изопропилмиристат и диметикон DM 100 оказывают смягчающее действие на кожу.Isopropyl myristate and dimethicone DM 100 have a softening effect on the skin.

Лекарственное средство содержит агент, регулирующий pH, с дозировкой 0,1-2,0% масс., преимущественно кислоту лимонную моногидрат с дозировкой 0,20-0,80% масс, натрия цитрат с дозировкой 0,35% масс., кислота фосфорная с дозировкой 0,20% масс., натрия гидроксид с дозировкой 0,1% масс., но не ограничиваясь этим.The medicinal product contains a pH regulating agent with a dosage of 0.1-2.0% by weight, mainly citric acid monohydrate with a dosage of 0.20-0.80% by weight, sodium citrate with a dosage of 0.35% by weight, phosphoric acid with a dosage of 0.20% of the mass., sodium hydroxide with a dosage of 0.1% of the mass., but not limited to.

В качестве растворителя и основного компонента основы лекарственное средство содержит воду очищенную до 100% масс.As a solvent and the main component of the base, the drug contains purified water to 100% of the mass.

Изобретение представляет собой лекарственное средство, состоящее из комбинации двух или трех активных веществ, одним из которых является соль глюкозамина, преимущественно глюкозамин гидрохлорид, и вспомогательных веществ. Лекарственное средство выполнено в виде крема-геля, крема, но не ограничивается этим.The invention is a medicament consisting of a combination of two or three active substances, one of which is a glucosamine salt, mainly glucosamine hydrochloride, and auxiliary substances. The drug is in the form of a cream-gel, cream, but is not limited to this.

Разработано лекарственное средство с активными веществами глюкозамина соль, преимущественно глюкозамина гидрохлорид, и метилсалицилатом. Предпочтительный состав лекарственного средства, % масс.:A drug has been developed with the active substances glucosamine salt, mainly glucosamine hydrochloride, and methyl salicylate. The preferred composition of the medicinal product,% mass .:

- глюкозамина гидрохлорид - 0,5-10,0- glucosamine hydrochloride - 0.5-10.0

- метилсалицилат - 0,1-5,0- methyl salicylate - 0.1-5.0

- консервант (консерванты) - 0,0001-2,0- preservative (preservatives) - 0.0001-2.0

- антиоксидант (антиоксиданты) - 0,05-2,0- antioxidant (antioxidants) - 0.05-2.0

- неводный растворитель (растворители) - 5,0-60,0non-aqueous solvent (s) - 5.0-60.0

- эмульгатор (эмульгаторы) - 0,5-15,0- emulsifier (emulsifiers) - 0.5-15.0

- загуститель - 0,1-7,0- thickener - 0.1-7.0

- эмоленты - 3,0-80,0- emollients - 3.0-80.0

- агент (агенты), регулирующий pH - 0,1-2,0- pH adjusting agent (s) - 0.1-2.0

- вода очищенная - остальное до 100%.- purified water - the rest is up to 100%.

Лекарственное средство может быть выполнено в виде крема-геля, крема, но не ограничивается этим.The drug can be made in the form of a cream-gel, cream, but is not limited to this.

Пример 1. Лекарственное средство в форме крема следующего состава, % масс.:Example 1. The drug in the form of a cream of the following composition,% mass .:

- глюкозамина гидрохлорид - 5,0- glucosamine hydrochloride - 5.0

- метилсалицилат - 2,5- methyl salicylate - 2.5

- феноксиэтанол - 0,50- phenoxyethanol - 0.50

- бутилгидроксианизол - 0,20- butylhydroxyanisole - 0.20

- N-метилпирролидон - 15,00- N-methylpyrrolidone - 15.00

- пропиленгликоль - 10,00- propylene glycol - 10.00

- макрогола 20 цетостеариловый эфир - 2,00- macrogol 20 cetostearyl ether - 2.00

- цетостериаловый спирт - 6,80- cetosterial alcohol - 6.80

- гидроксипропилкрахмала фосфат - 2,50- hydroxypropyl starch phosphate - 2.50

- изопропилмиристат - 5,0- isopropyl myristate - 5.0

- диметикон DM 100 - 3,0- Dimethicone DM 100 - 3.0

- октилдодеканол - 5,50- octyldodecanol - 5.50

- гексилдецилстеарат - 6,30- hexyl decyl stearate - 6.30

- кислота лимонная моногидрат - 0,50- citric acid monohydrate - 0.50

- вода очищенная - остальное до 100%.- purified water - the rest is up to 100%.

Способ получения лекарственного средства по примеру 1 включает приготовление водного раствора глюкозамина гидрохлорида, приготовление неводного раствора антиоксиданта и метилсалицилата, приготовление основы, введение в основу консерванта, смещение основы с двумя первыми растворами, перемешивание до получения готового лекарственного средства, фасовку в тубы или банки.The method for producing the medicine of Example 1 includes preparing an aqueous solution of glucosamine hydrochloride, preparing a non-aqueous solution of an antioxidant and methyl salicylate, preparing a base, introducing a preservative into the base, shifting the base with the first two solutions, mixing until the finished drug is obtained, packing in tubes or jars.

Под основой в настоящем изобретении следует понимать смесь неводного растворителя (растворителей), загустителя, агента, регулирующего pH, эмульгаторов и эмолентов.Under the basis in the present invention should be understood a mixture of non-aqueous solvent (s), a thickener, a pH adjusting agent, emulsifiers and emollients.

Проведены 3 доклинических исследования лекарственного препарата с активными веществами - глюкозамина гидрохлорид и метилсалицилат (рабочее название - «Глюкозамин плюс») в форме крема-геля, образцы которого были произведены в ОАО «Татхимфармпрепараты»:3 preclinical studies of a drug with active substances — glucosamine hydrochloride and methyl salicylate (working name “Glucosamine plus”) in the form of a cream gel were carried out, samples of which were produced at OAO Tatkhimpharmpreparat:

1. Доклиническое исследование хондпротекторных свойства препарата «Глюкозамин плюс» (крем-гель), проведенное в Национальном фармацевтическом университете Министерства здравоохранения Украины, г. Харьков, 2011 г.1. A preclinical study of the chondroprotective properties of the drug “Glucosamine Plus” (cream gel), conducted at the National Pharmaceutical University of the Ministry of Health of Ukraine, Kharkov, 2011

2. Доклиническое токсикологическое изучение (острая и субхроническая токсичность, местнораздражающее действие) лекарственного препарата «Глюкозамин плюс» (крем-гель), проведенное в ГП «ГНЦЛС», г. Харьков, 05.08.2011 г.2. Preclinical toxicological study (acute and subchronic toxicity, local irritating effect) of the drug “Glucosamine plus” (cream-gel), conducted in the State Enterprise “GNTsLS”, Kharkov, 05.08.2011.

3. Доклиническое исследование специфической фармакологической активности лекарственного препарата «Глюкозамин плюс» (крем-гель), проведенное в ГП «ГНЦЛС» г. Харьков, 05.08.2011 г.3. A preclinical study of the specific pharmacological activity of the drug “Glucosamine plus” (cream gel), conducted in the State Enterprise “GNTsLS”, Kharkov, 08/05/2011

В ходе проведенных исследований было доказано, что изученный препарат «Глюкозамин Плюс» (крем-гель) проявляет выраженную хондропротекторную активность.In the course of the studies, it was proved that the studied drug "Glucosamine Plus" (cream gel) exhibits pronounced chondroprotective activity.

Данное явление объясняется особенностями состава исследованного средства. Препарат «Глюкозамин Плюс» является оригинальной фармацевтической композицией для наружного применения, которая содержит хондропротектор глюкозамина гидрохлорид и НПВП метисалицилат, оказывающий противовоспалительное, анальгетическое, отвлекающее действие и способствующий потенцированию положительного влияния хондропротектора на течение воспалительно-деструктивных процессов в суставах больного [6, с.72].This phenomenon is explained by the composition of the investigated funds. The drug “Glucosamine Plus” is an original pharmaceutical composition for external use, which contains a chondroprotector glucosamine hydrochloride and NSAIDs metisalicylate, which has anti-inflammatory, analgesic, distracting effects and helps potentiate the positive effect of chondroprotector on the course of inflammatory and destructive processes in the joints of the patient [6] ].

Таким образом, анализ полученных результатов свидетельствует о том, что препарат «Глюкозамин Плюс» (крем-гель) является перспективным средством для лечения и профилактики дегенеративно-дистрофических заболеваний суставов, особенно на фоне обострения суставного синдрома. Препарат может применяться как в виде монотерапии, так и в составе комплексного лечения остеоартрозов поврежденных суставов в высоких концентрациях [6, с.73].Thus, the analysis of the results indicates that the drug "Glucosamine Plus" (cream gel) is a promising tool for the treatment and prevention of degenerative joint diseases, especially against the background of exacerbation of the joint syndrome. The drug can be used both as monotherapy and as part of the complex treatment of osteoarthritis of damaged joints in high concentrations [6, p. 73].

Острая токсичность исследуемого препарата изучена на крысах при накожных аппликациях дозе 3,0 г/кг. Результаты изучения острой токсичности показали, что аппликации крема крысам не вызывают гибели животных, не оказывают токсического влияния на общее состояние, поведение, массу тела животных, потребление пищи и воды, не влияют на абсолютную и относительную массу внутренних органов крыс, не вызывают видимых изменений их внутренних органов.The acute toxicity of the study drug was studied in rats with cutaneous applications at a dose of 3.0 g / kg. The results of the study of acute toxicity showed that the application of cream to rats does not cause death of animals, do not have a toxic effect on the general condition, behavior, body weight of animals, food and water consumption, do not affect the absolute and relative mass of the internal organs of rats, do not cause visible changes in them internal organs.

Субхроническая токсичность исследована в опытах на крысах при ежедневных накожных аппликациях в дозах 0,3 г/кг и 0,6 г/кг в течение месяца. Результаты изучения показали, что применение препарата Глюкозамин Плюс крем-гель не влияет на общее состояние и поведение, потребление пищи и воды, динамику массы тела животных, на функциональное состояние ЦНС и электрофизиологическую активность миокарда, на биохимические показатели, характеризующие функциональное состояние печени и почек животных, на показатели, характеризующие периферическую кровь.Subchronic toxicity was studied in experiments on rats with daily cutaneous applications at doses of 0.3 g / kg and 0.6 g / kg for a month. The results of the study showed that the use of the drug Glucosamine Plus cream-gel does not affect the general condition and behavior, food and water consumption, dynamics of animal body weight, the functional state of the central nervous system and electrophysiological activity of the myocardium, and biochemical parameters characterizing the functional state of the liver and kidneys of animals , on indicators characterizing peripheral blood.

Патоморфологическими исследованиями в субхроническом эксперименте установлено, что лекарственный препарат Глюкозамин Плюс крем-гель в исследуемых дозах не оказывает влияния на относительную массу внутренних органов крыс. После длительного воздействия препарата отсутствуют макроскопические и морфологические признаки кардиотоксического и гепатотоксического действия на организм экспериментальных животных. Препарат не вызывает видимых сдвигов в морфофункциональном состоянии центрального (тимус) и периферического (селезенка) звена иммуногенеза. Глюкозамин Плюс крем-гель не вызывает перестройки в различных участках коры надпочечников и связанных с этим изменений характера минералокортикоидного синтеза.By pathomorphological studies in a subchronic experiment, it was found that the drug Glucosamine Plus cream-gel in the studied doses does not affect the relative mass of the internal organs of rats. After prolonged exposure to the drug, there are no macroscopic and morphological signs of cardiotoxic and hepatotoxic effects on the body of experimental animals. The drug does not cause visible shifts in the morphofunctional state of the central (thymus) and peripheral (spleen) immunogenesis units. Glucosamine Plus cream-gel does not cause rearrangement in various parts of the adrenal cortex and the associated changes in the nature of mineralocorticoid synthesis.

По данным макро- и микроскопического исследования кожи установлено, что препарат Глюкозамин Плюс крем-гель не обладает местнораздражающим эффектом [7, с.28].According to macro- and microscopic examination of the skin, it was found that the drug Glucosamine Plus cream-gel does not have a locally irritating effect [7, p. 28].

Целью доклинического фармакологического исследования препарата Глюкозамин Плюс крем-гель (ОАО «Татхимфармпрепараты) явилось изучение специфической фармакологической (анальгетической, противовоспалительной) активности препарата.The purpose of the preclinical pharmacological study of the drug Glucosamine Plus cream-gel (OAO Tatkhimpharmpreparaty) was to study the specific pharmacological (analgesic, anti-inflammatory) activity of the drug.

Анальгетическая и противовоспалительная активность препарата изучена у крыс на модели острой и подострой воспалительной патологии - при каррагениновом и травматическом воспалении стопы - в соответствии с основными принципами, изложенными в «Методических указаниях по изучению новых нестероидных противовоспалительных препаратов».The analgesic and anti-inflammatory activity of the drug was studied in rats on a model of acute and subacute inflammatory pathology - with carrageenan and traumatic inflammation of the foot - in accordance with the basic principles set forth in the “Guidelines for the study of new non-steroidal anti-inflammatory drugs”.

Исследования проведены сравнительно с основой крем-геля Глюкозамин Плюс.Studies have been carried out in comparison with the basis of the cream gel Glucosamine Plus.

Установлено, что двукратное накожное нанесение крем-геля Глюкозамин Плюс в суммарной дозе 200 мг/стопу крысам с каррагениновым отеком стопы оказывает анальгетическое и противовоспалительное действие, проявляющееся в достоверном увеличении порога болевой чувствительности и уменьшении прироста объема воспаленной стопы крыс сравнительно с нелеченым контролем и группой крыс, получавшей основу крем-геля. Анальгетический эффект препарата составил 101,8%, противовоспалительный эффект - 23,9%.It was found that a double cutaneous application of Glucosamine Plus cream gel in a total dose of 200 mg / foot to rats with carrageenan edema of the foot has an analgesic and anti-inflammatory effect, which manifests itself in a significant increase in the threshold of pain sensitivity and a decrease in the volume of the inflamed foot of rats compared with the untreated group and rat group receiving the cream gel base. The analgesic effect of the drug was 101.8%, the anti-inflammatory effect was 23.9%.

Основа крем-геля при двукратной аппликации в той же суммарной дозе (200 мг/стопу) не оказывала достоверного влияния на порог болевой чувствительности и прирост объема воспаленной стопы сравнительно с контролем.The basis of the cream gel with two applications in the same total dose (200 mg / foot) did not significantly affect the threshold of pain sensitivity and the increase in the volume of inflamed foot compared with the control.

При 8-дневном нанесении крысам с травматическим воспалением стопы в той же суточной дозе (200 мг/стопу) крем-гель Глюкозамин Плюс оказывает анальгетический эффект, достоверно повышая с 3 суток лечения порог болевой чувствительности травмированной стопы по сравнению с нелеченым контролем и с группой, которой наносили основу. Анальгетический эффект крем-геля на 3 сутки составил 80%, на 5 сутки - 74,4%, 7 сутки - 71,6%. Суммарный анальгетический эффект крем-геля составил 412,4, что в 2,7 раза больше, чем у группы, получавшей основу крем-геля - 153,0. В группе крыс, получавших основу крем-геля, достоверных различий с нелеченым контролем не наблюдалось.When applied to rats with traumatic inflammation of the foot in an 8-day dose in the same daily dose (200 mg / foot), Glucosamine Plus cream-gel has an analgesic effect, significantly increasing the threshold of pain sensitivity of an injured foot from 3 days of treatment compared to untreated control and the group, which caused the foundation. The analgesic effect of cream gel on day 3 was 80%, on day 5 - 74.4%, on day 7 - 71.6%. The total analgesic effect of the cream gel was 412.4, which is 2.7 times more than the group receiving the cream gel base - 153.0. In the group of rats receiving the cream-gel base, no significant differences with untreated control were observed.

У тех же крыс с травматическим отеком исследуемый препарат при ежедневных аппликациях оказывает противовоспалительное действие, достоверно снижая прирост отека стопы уже на 2 сутки лечения. Противовоспалительный эффект препарата составил: в 1 сутки - 10,2%, 2 сутки - 25,2%, 3 сутки - 48,2%, 4 сутки - 49,5%, 5 сутки - 50,9%, 6 сутки - 62,8%, 7 сутки - 71,6%, 8 сутки - 85,4%. Суммарный противовоспалительный эффект крем-геля Глюкозамин Плюс составил 361,1, что в 4,8 раза больше, чем у его основы - 74,5. Нанесение основы крем-геля не оказывало достоверного снижения прироста отека.In the same rats with traumatic edema, the studied drug, with daily applications, has an anti-inflammatory effect, significantly reducing the increase in foot edema by 2 days of treatment. The anti-inflammatory effect of the drug was: on day 1 - 10.2%, day 2 - 25.2%, day 3 - 48.2%, day 4 - 49.5%, day 5 - 50.9%, day 6 - 62 , 8%, 7 days - 71.6%, 8 days - 85.4%. The total anti-inflammatory effect of the cream-gel Glucosamine Plus was 361.1, which is 4.8 times more than its base - 74.5. The application of the cream gel base did not significantly reduce the increase in edema.

В целом, результаты изучения специфической фармакологической (анальгетической, противовоспалительной) активности препарата Глюкозамин Плюс крем-гель (ОАО «Татхимфармпрепараты») при однократном и длительном (курсовом) применении у крыс на модели острой и подострой воспалительной патологии свидетельствуют о том, что разработанный препарат обладает выраженным анальгетическим и противовоспалительным действием, обусловленным активностью действующих компонентов, о чем свидетельствует значительно большая выраженность фармакологических эффектов препарата сравнительно с основой, не содержащей действующих веществ [8, с.27-28].In general, the results of a study of the specific pharmacological (analgesic, anti-inflammatory) activity of the drug Glucosamine Plus cream-gel (OAO Tatkhimpharmpreparaty) with a single and long-term (course) use in rats on a model of acute and subacute inflammatory pathology indicate that the developed drug has pronounced analgesic and anti-inflammatory effect, due to the activity of the active components, as evidenced by a significantly greater severity pharmacologically x effects of the drug compared with a base that does not contain active substances [8, p.27-28].

Пример 2. Лекарственное средство, выполненное в виде крема, включающее в качестве активных веществ глюкозамина соль и метилсалицилат, содержащее следующие компоненты, % масс.:Example 2. The drug is made in the form of a cream, including as active substances glucosamine salt and methyl salicylate, containing the following components,% wt .:

- глюкозамина гидрохлорид - 5,00- glucosamine hydrochloride - 5.00

- метилсалицилат - 2,50- methyl salicylate - 2.50

- метилпарабен - 0,20- methyl paraben - 0.20

- бутилгидрокситолуол - 0,10- butylhydroxytoluene - 0.10

- полиэтиленоксид 400 - 20,00- polyethylene oxide 400 - 20.00

- гексиленгликоль - 8,00- hexylene glycol - 8.00

- глицерилмоностеарат - 2,30- glyceryl monostearate - 2.30

- цетиловый спирт - 3,00- cetyl alcohol - 3.00

- стеариловый спирт - 2,50- stearyl alcohol - 2.50

- гидроксипропилметилцеллюлоза - 1,5- hydroxypropyl methyl cellulose - 1.5

- изопропилпальмитат - 6,00- isopropyl palmitate - 6.00

- циклометикон - 1,00- cyclomethicone - 1.00

- вазелиновое масло - 7,00- liquid paraffin - 7.00

- натрия цитрат - 0,35- sodium citrate - 0.35

- кислоты лимонной моногидрат - 0,20- citric acid monohydrate - 0.20

- вода очищенная - остальное до 100%.- purified water - the rest is up to 100%.

Разработано лекарственное средство с активными веществами глюкозамина соль, преимущественно глюкозамина гидрохлорид, метилсалинилатом и солью лидокаина, преимущественно лидокаина гидрохлорида. Предпочтительный состав лекарственного средства, % масс.:A drug has been developed with the active substances glucosamine salt, mainly glucosamine hydrochloride, methyl salinylate and lidocaine salt, mainly lidocaine hydrochloride. The preferred composition of the medicinal product,% mass .:

- глюкозамина гидрохлорид - 0,5-10,0- glucosamine hydrochloride - 0.5-10.0

- метилсалицилат - 0,1-5,0- methyl salicylate - 0.1-5.0

- лидокаина гидрохлорид - 0,1-5,0- lidocaine hydrochloride - 0.1-5.0

- консервант (консерванты) - 0,0001-2,0- preservative (preservatives) - 0.0001-2.0

- антиоксидант (антиоксиданты) - 0,05-2,0- antioxidant (antioxidants) - 0.05-2.0

- растворитель (растворители) - 5,0-60,0- solvent (s) - 5.0-60.0

- эмульгатор (эмульгаторы) - 0,5-15,0- emulsifier (emulsifiers) - 0.5-15.0

- загуститель - 0,1-7,0- thickener - 0.1-7.0

- эмоленты - 3,0-80,0- emollients - 3.0-80.0

- агент (агенты), регулирующий pH - 0,1-2,0- pH adjusting agent (s) - 0.1-2.0

- вода очищенная - остальное до 100%.- purified water - the rest is up to 100%.

Лекарственное средство может быть выполнено в виде крема-геля, крема, но не ограничивается этим.The drug can be made in the form of a cream-gel, cream, but is not limited to this.

Пример 3. Лекарственное средство в форме крема-геля следующего состава, % масс.:Example 3. The drug in the form of a cream gel of the following composition,% mass .:

- глюкозамина гидрохлорид - 5,00- glucosamine hydrochloride - 5.00

- метилсалицилат - 2,50- methyl salicylate - 2.50

- лидокаина гидрохлорид - 1,00- lidocaine hydrochloride - 1.00

- феноксиэтанол - 0,50- phenoxyethanol - 0.50

- бутилгидроксианизол - 0,20- butylhydroxyanisole - 0.20

- N-метилпирролидон - 15,00- N-methylpyrrolidone - 15.00

- пропиленгликоль - 10,00- propylene glycol - 10.00

- макрогола 20 цетостеариловый эфир - 1,40- macrogol 20 cetostearyl ether - 1.40

- цетостеариловый спирт - 6,60- cetostearyl alcohol - 6.60

- гидроксипропилкрахмала фосфат - 4,00- hydroxypropyl starch phosphate - 4.00

- изопропилмиристат - 4,00- isopropyl myristate - 4.00

- диметикон DM 100 - 1,00- Dimethicone DM 100 - 1.00

- кислота лимонная моногидрат - 0,40- citric acid monohydrate - 0.40

- вода очищенная - остальное до 100%- purified water - the rest is up to 100%

Способ получения лекарственного средства по примеру 3 включает приготовление водного раствора глюкозамина гидрохлорида и лидокаина гидрохлорида, приготовление неводного раствора антиоксиданта и метилсалицилата, приготовление основы, введение в основу консерванта, смешение основы с двумя первыми растворами, перемешивание до получения готового лекарственного средства, фасовку в тубы или банки.The method for producing the medicine of Example 3 includes preparing an aqueous solution of glucosamine hydrochloride and lidocaine hydrochloride, preparing a non-aqueous solution of an antioxidant and methyl salicylate, preparing a base, introducing a preservative into the base, mixing the base with the first two solutions, mixing until the finished drug is obtained, packing in tubes or cans.

Пример 4. Лекарственное средство в форме крем-геля, содержащее в качестве активных веществ глюкозамина соль, метилсалицилат, лидокаина соль, следующего состава, % масс.:Example 4. A drug in the form of a cream-gel containing glucosamine salt, methyl salicylate, lidocaine salt as the active substance, the following composition,% wt .:

- глюкозамина гидрохлорид - 5,00- glucosamine hydrochloride - 5.00

- метилсалицилат - 2,50- methyl salicylate - 2.50

- лидокаина гидрохлорид - 1,00- lidocaine hydrochloride - 1.00

- бензалкония хлорид - 0,01- benzalkonium chloride - 0.01

- бутилгидрокситолуол - 0,10- butylhydroxytoluene - 0.10

- 2-пирролидон - 20,00- 2-pyrrolidone - 20.00

- монометиловый эфир диэтиленгликоля - 7,00- diethylene glycol monomethyl ether - 7.00

- макрогола гидроксистеарат - 1,60- macrogol hydroxystearate - 1.60

- цетиловый спирт - 5,00- cetyl alcohol - 5.00

- гидроксиэтилкрахмал - 5,00- hydroxyethyl starch - 5.00

- изопропилпальмитат - 5,00- isopropyl palmitate - 5.00

- циклометикон - 1,00- cyclomethicone - 1.00

- кислота фосфорная - 0,20- phosphoric acid - 0.20

- вода очищенная - остальное до 100%.- purified water - the rest is up to 100%.

Проведены экспериментальные исследования методом визуальной аналоговой шкалы (далее - ВАШ), доказывающие, что фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активных веществ соль глюкозамина, метилсалицилат, а также фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активных веществ соль глюкозамина, метилсалицилат и лидокаина соль, выполненные в мягкой лекарственной форме, обладают улучшенными обезболивающими свойствами по сравнению с фармацевтической композицией, содержащей в качестве активного вещество только соль глюкозамина, также выполненной в мягкой лекарственной форме.Experimental studies have been carried out using the visual analogue scale method (hereinafter - YOUR), proving that the pharmaceutical composition containing glucosamine salt, methyl salicylate as active substances, as well as the pharmaceutical composition containing glucosamine salt, methyl salicylate and lidocaine salt as active substances, are made in soft dosage form, have improved analgesic properties compared to a pharmaceutical composition containing only glucose as an active substance to also formed in soft dosage forms.

Визуальная аналоговая шкала представляет собой линейку длиной 100 мм, значение 0 мм соответствует наилучшему состоянию пациента (нет боли), максимальное значение 100 мм соответствует наихудшему состоянию (максимальная интенсивность боли).The visual analogue scale is a ruler 100 mm long, a value of 0 mm corresponds to the best condition of the patient (no pain), a maximum value of 100 mm corresponds to the worst condition (maximum intensity of pain).

Исследовано изменение интенсивности боли у добровольцев - пациентов, заболевающих остеоартрозом коленного сустава, при ходьбе на ровной поверхности, причем начальное значение интенсивности боли (до лечения) у всех добровольцев составляло более 40 мм по ВАШ.We studied the change in pain intensity in volunteers - patients with knee osteoarthritis when walking on a flat surface, and the initial value of pain intensity (before treatment) in all volunteers was more than 40 mm according to YOUR.

Добровольцы были разделены на 5 групп:Volunteers were divided into 5 groups:

- первая группа проводила лечение с помощью лекарственного препарата «Фармаскин ТГК» в форме крема, с активным веществом глюкокозамин сульфат калия хлорид;- the first group treated with the drug Pharmaskin THC in the form of a cream with the active substance glucocosamine sulfate potassium chloride;

- вторая группа проводила лечение с помощью фармацевтической композиции, выполненной в форме крема, содержащей в качестве активных веществ глюкозамина гидрохлорид и метилсалицилат (пример 1);- the second group treated with a pharmaceutical composition in the form of a cream containing glucosamine hydrochloride and methyl salicylate as active substances (example 1);

- третья группа проводила лечение с помощью фармацевтической композиции, выполненной в форме крема, содержащей в качестве активных веществ глюкозамина гидрохлорид и метилсалицилат (пример 2);- the third group treated with a pharmaceutical composition in the form of a cream containing glucosamine hydrochloride and methyl salicylate as active substances (example 2);

- четвертая группа проводила лечение с помощью фармацевтической композиции, выполненной в форме крема-геля, содержащей в качестве активных веществ глюкозамина гидрохлорид, метилсалицилат и лидокаина гидрохлорид (пример 3);- the fourth group treated with a pharmaceutical composition in the form of a cream gel containing glucosamine hydrochloride, methyl salicylate and lidocaine hydrochloride as active substances (example 3);

- пятая группа проводила лечение с помощью фармацевтической композиции, выполненной в форме крема-геля, содержащей в качестве активных веществ глюкозамина гидрохлорид, метилсалицилат и лидокаина гидрохлорид (пример 4).- the fifth group treated with a pharmaceutical composition in the form of a cream gel containing glucosamine hydrochloride, methyl salicylate and lidocaine hydrochloride as active substances (example 4).

В каждой группе находилось по 20 человек, средний возраст добровольцев в каждой группе находился в интервале - 60-70 лет, среднее значение интенсивности боли в рамках каждой группы - более 40 мм по ВАШ, индекс массы тела у всех добровольцев в рамках каждой группы находился в пределах нормы (18,5-25 кг/м2), количество мужчин и женщин в рамках каждой группы равнялось друг другу и составляло 10 человек.In each group, there were 20 people, the average age of the volunteers in each group was in the range of 60-70 years, the average value of pain intensity within each group was more than 40 mm according to YOUR, the body mass index of all volunteers within each group was within the norm (18.5-25 kg / m 2 ), the number of men and women within each group was equal to each other and amounted to 10 people.

В результате проведенного исследования интенсивности боли методом ВАШ получены следующие результаты (таблица 1).As a result of the study of pain intensity using the VAS method, the following results were obtained (table 1).

Таблица 1 Table 1 результаты исследования интенсивности боли методом ВАШresults of a study of pain intensity using YOUR method Наименование лекарственного средстваThe name of the drug Среднее значение интенсивности боли в коленном суставе при ходьбе по ровной поверхности в рамках группы до лечения, ммThe average value of the intensity of pain in the knee joint when walking on a flat surface within the group before treatment, mm Среднее значение интенсивности боли в коленном суставе при ходьбе по ровной поверхности в рамках группы после лечения (через 4 недели после использования лекарственного средства), ммThe average value of the intensity of pain in the knee joint when walking on a flat surface within the group after treatment (4 weeks after using the drug), mm Изменение интенсивности боли после лечения, ммChange in pain intensity after treatment, mm Лекарственный препарат «Фармаскин ТГК» в форме кремаThe drug "Pharmaskin THC" in the form of a cream 6262 3838 2424 Пример 1Example 1 5252 2828 2828 Пример 2Example 2 5656 2626 30thirty Пример 3Example 3 5151 18eighteen 3333 Пример 4Example 4 5959 3232 2727

Из таблицы 1 следует, что среди представленных пяти вариантов лечения наименьшее значение изменения интенсивности боли наблюдается при использовании лекарственного препарата «Фармаскин ТГК» с одним активным веществом - глюкокозамин сульфат калия хлорид (24 мм).From table 1 it follows that among the five treatment options presented, the smallest value of the change in pain intensity is observed when using the drug Pharmaskin THC with one active substance - glucocosamine potassium sulfate chloride (24 mm).

Следовательно, разработанные фармацевтические композиции, содержащие в качестве активных веществ глюкозамина соль и метилсалицилат (в примерах 3 и 4 также дополнительно содержат лидокаина соль), обладают более сильными обезболивающими свойствами.Therefore, the developed pharmaceutical compositions containing glucosamine salt and methyl salicylate as active substances (in examples 3 and 4 also additionally contain lidocaine salt), have stronger analgesic properties.

Усиление обезболивающих свойств фармацевтической композиции объясняется наличием в составе НПВС - метилсалицилата (в фармацевтических композициях по примерам 3-4 содержится также соль лидокаина).The increase in the analgesic properties of the pharmaceutical composition is explained by the presence of methylsalicylate in the composition of NSAIDs (the pharmaceutical compositions of Examples 3-4 also contain a lidocaine salt).

При разработке фармацевтической композиции вызывало опасение, что использование в качестве активного вещества метилсалицилата приведет к увеличению ее токсичности, поскольку метилсалицилат, являясь производным салициловой кислоты, в чистом виде является достаточно токсичным веществом.When developing the pharmaceutical composition, there was concern that the use of methyl salicylate as an active substance would increase its toxicity, since methyl salicylate, being a derivative of salicylic acid, in its pure form is quite toxic.

Из отчета о доклиническом токсикологическом изучении (острая и субхроническая токсичность, местнораздражающее действие) лекарственного препарата «Глюкозамин плюс» (крем-гель), проведенном в ГП «ГНЦЛС», г. Харьков, 05.08.2011 г. можно сделать вывод, что токсичность разработанной фармацевтической композиции, содержащей в качестве активных веществ соль глюкозамина и метилсалицилат, находится в пределах нормы.From the report on preclinical toxicological studies (acute and subchronic toxicity, local irritating effect) of the drug “Glucosamine plus” (cream-gel), conducted in the State Scientific Center “GNTSLS”, Kharkiv, 08/05/2011, we can conclude that the toxicity developed a pharmaceutical composition containing glucosamine salt and methyl salicylate as active substances is within normal limits.

Достижение технического результата изобретения в виде усиления обезболивающих свойств происходит не в ущерб токсичности фармацевтической композиции.The achievement of the technical result of the invention in the form of increased analgesic properties does not occur to the detriment of the toxicity of the pharmaceutical composition.

Список использованной литературыList of references

1. Покровский В.И. Малая медицинская энциклопедия - Советская энциклопедия, 1996. - Т.4. - 577 с.1. Pokrovsky V.I. Small Medical Encyclopedia - Soviet Encyclopedia, 1996. - T.4. - 577 p.

2. МКБ-10: Международная статистическая классификация болезней и проблем, связанных со здоровьем. В 3-х т. (в 4 книгах). - 10-е изд. - Казань: Медицина, 2003. - 2438 с.2. ICD-10: International Statistical Classification of Diseases and Health Problems. In 3 volumes (in 4 books). - 10th ed. - Kazan: Medicine, 2003 .-- 2438 p.

3. Беневоленская Л.И., Бржезовский М.М. Эпидемиология ревматических болезней. - М.: Медицина, 1988. - 237 с.3. Benevolenskaya L.I., Brzhezovsky M.M. Epidemiology of rheumatic diseases. - M .: Medicine, 1988 .-- 237 p.

4. Остеоартроз: современные принципы лечения [Электронный ресурс]. - В.В. Поворознюк, д.м.н., профессор, Институт геронтологии АМН Украины, г. Киев, 2003. - Режим доступа: http://health-ua.com/articles/469.html4. Osteoarthrosis: modern principles of treatment [Electronic resource]. - V.V. Povoroznyuk, MD, professor, Institute of Gerontology, Academy of Medical Sciences of Ukraine, Kiev, 2003. - Access mode: http://health-ua.com/articles/469.html

5. Инструкция к применению лекарственного препарата «Фармаскин ТГК».5. Instructions for the use of the drug Pharmaskin THC.

6. Доклиническое исследование хондпротекторных свойств препарата «Глюкозамин плюс» (крем-гель), проведенное в Национальном фармацевтическом университете Министерства здравоохранения Украины, г. Харьков, 2011 г.6. A preclinical study of the chondroprotective properties of the drug “Glucosamine Plus” (cream gel), conducted at the National Pharmaceutical University of the Ministry of Health of Ukraine, Kharkov, 2011

7. Доклиническое токсикологическое изучение (острая и субхроническая токсичность, местнораздражающее действие) лекарственного препарата «Глюкозамин плюс» (крем-гель), проведенное в ГП «ГНЦЛС», г. Харьков, 05.08.2011 г.7. Preclinical toxicological study (acute and subchronic toxicity, local irritating effect) of the drug “Glucosamine plus” (cream-gel), conducted in the State Enterprise “GNTsLS”, Kharkov, 05.08.2011.

8. Доклиническое исследование специфической фармакологической активности лекарственного препарата «Глюкозамин плюс» (крем-гель), проведенное в ГП «ГНЦЛС» г. Харьков, 05.08.2011 г.8. A preclinical study of the specific pharmacological activity of the drug "Glucosamine Plus" (cream gel), conducted in the GP "GNTsLS" Kharkov, 08/05/2011

Claims (9)

1. Лекарственное средство для лечения остеоартрозов, выполненное в мягкой лекарственной форме, содержащее в качестве активного вещества соль глюкозамина, отличающееся тем, что содержит следующие компоненты:
- активные вещества:
глюкозамина соль
метилсалицилат
- вспомогательные вещества.
1. A drug for the treatment of osteoarthritis, made in a soft dosage form containing glucosamine salt as an active substance, characterized in that it contains the following components:
- active substances:
glucosamine salt
methyl salicylate
- Excipients.
2. Лекарственное средство по п.1, отличающееся тем, что содержит компоненты в следующих дозировках, мас.%:
- активные вещества:
глюкозамина соль - 0,5-10,0
метилсалицилат - 0,1-5,0
вспомогательные вещества - остальное до 100%.
2. The drug according to claim 1, characterized in that it contains components in the following dosages, wt.%:
- active substances:
glucosamine salt - 0.5-10.0
methyl salicylate - 0.1-5.0
excipients - the rest is up to 100%.
3. Лекарственное средство по п.1, отличающееся тем, что в качестве соли глюкозамина преимущественно содержит глюкозамина гидрохлорид в количестве 5,00% мас. и содержит метилсалицилат преимущественно в количестве 2,50% мас.3. The drug according to claim 1, characterized in that as the glucosamine salt mainly contains glucosamine hydrochloride in an amount of 5.00% wt. and contains methyl salicylate mainly in the amount of 2.50% wt. 4. Лекарственнос средство по п.1, отличающееся тем, что содержит компоненты в следующих дозировках, мас.%:
- глюкозамина гидрохлорид - 0,5-10,0
- метилсалицилат - 0,1-5,0
- консервант (консерванты) - 0,0001-2,0
- антиоксидант (антиоксиданты) - 0,05-2,0
- неводный растворитель (растворители) - 5,0-60,0
- эмульгатор (эмульгаторы) - 0,5-15,0
- загуститель - 0,1-7,0
- эмоленты - 3,0-80,0
- агент (агенты), регулирующий pH - 0,1-2,0
- вода очищенная - остальное до 100%.
4. The drug according to claim 1, characterized in that it contains components in the following dosages, wt.%:
- glucosamine hydrochloride - 0.5-10.0
- methyl salicylate - 0.1-5.0
- preservative (preservatives) - 0.0001-2.0
- antioxidant (antioxidants) - 0.05-2.0
non-aqueous solvent (s) - 5.0-60.0
- emulsifier (emulsifiers) - 0.5-15.0
- thickener - 0.1-7.0
- emollients - 3.0-80.0
- pH adjusting agent (s) - 0.1-2.0
- purified water - the rest is up to 100%.
5. Лекарственное средство по п.1, отличающееся тем, что в качестве активного вещества дополнительно содержит лидокаина соль.5. The drug according to claim 1, characterized in that the active substance additionally contains lidocaine salt. 6. Лекарственное средство по п.5, отличающееся тем, что содержит компоненты в следующих дозировках, мас.%:
- активные вещества:
глюкозамина соль - 0,5-10,0
метилсалицилат - 0,1-5,0
лидокаина соль - 0,1-5,0
- вспомогательные вещества - остальное до 100%.
6. The drug according to claim 5, characterized in that it contains components in the following dosages, wt.%:
- active substances:
glucosamine salt - 0.5-10.0
methyl salicylate - 0.1-5.0
lidocaine salt - 0.1-5.0
- excipients - the rest is up to 100%.
7. Лекарственное средство по п.5, отличающееся тем, что в качестве соли глюкозамина преимущественно содержит глюкозамина гидрохлорид в количестве 5,00% мас., в качестве соли лидокаина преимущественно содержит лидокаина гидрохлорид с дозировкой 1,00% мас.7. The drug according to claim 5, characterized in that the glucosamine salt mainly contains glucosamine hydrochloride in an amount of 5.00% wt., As the lidocaine salt mainly contains lidocaine hydrochloride with a dosage of 1.00% wt. 8. Лекарственное средство по п.5, отличающееся тем, что содержит компоненты в следующих дозировках, мас.%:
- глюкозамина гидрохлорид - 0,5-10,0
- метилсалицилат - 0,1-5,0
- лидокаина гидрохлорид - 0,1-5,0
- консервант (консерванты) - 0,0001-2,0
- антиоксидант (антиоксиданты) - 0,05-2,0
- растворитель (растворители) - 5,0-60,0
- эмульгатор (эмульгаторы) - 0,5-15,0
- загуститель - 0,1-7,0
- эмоленты - 3,0-80,0
- агент (агенты), регулирующий pH - 0,1-2,0
- вода очищенная - остальное до 100%.
8. The drug according to claim 5, characterized in that it contains components in the following dosages, wt.%:
- glucosamine hydrochloride - 0.5-10.0
- methyl salicylate - 0.1-5.0
- lidocaine hydrochloride - 0.1-5.0
- preservative (preservatives) - 0.0001-2.0
- antioxidant (antioxidants) - 0.05-2.0
- solvent (s) - 5.0-60.0
- emulsifier (emulsifiers) - 0.5-15.0
- thickener - 0.1-7.0
- emollients - 3.0-80.0
- pH adjusting agent (s) - 0.1-2.0
- purified water - the rest is up to 100%.
9. Лекарственное средство по любому из пп.1-8, отличающееся тем, что может быть выполнено в виде крема-геля, крема, но не ограничивается этим. 9. The drug according to any one of claims 1 to 8, characterized in that it can be made in the form of a cream-gel, cream, but is not limited to this.
RU2013112464/15A 2013-03-19 2013-03-19 Drug for treating osteoarthrosis (versions) RU2538218C2 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2013112464/15A RU2538218C2 (en) 2013-03-19 2013-03-19 Drug for treating osteoarthrosis (versions)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2013112464/15A RU2538218C2 (en) 2013-03-19 2013-03-19 Drug for treating osteoarthrosis (versions)

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2013112464A RU2013112464A (en) 2014-09-27
RU2538218C2 true RU2538218C2 (en) 2015-01-10

Family

ID=51656301

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013112464/15A RU2538218C2 (en) 2013-03-19 2013-03-19 Drug for treating osteoarthrosis (versions)

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2538218C2 (en)

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2129434C1 (en) * 1985-04-26 1999-04-27 Раиса Павловна Свистунова Liniment "camphocytol"
US20010053771A1 (en) * 1997-05-21 2001-12-20 Dirk Andre Richard Vanden Berghe Use of glucosamine and clucosamine derivatives for quick alleviation of itching or localized pain
US20080193576A1 (en) * 2007-02-14 2008-08-14 Vincenzo Massimo Lombardo Antiphlogistic and analgesic composition for topical use in a region of an animal locomotive system

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2129434C1 (en) * 1985-04-26 1999-04-27 Раиса Павловна Свистунова Liniment "camphocytol"
US20010053771A1 (en) * 1997-05-21 2001-12-20 Dirk Andre Richard Vanden Berghe Use of glucosamine and clucosamine derivatives for quick alleviation of itching or localized pain
US20080193576A1 (en) * 2007-02-14 2008-08-14 Vincenzo Massimo Lombardo Antiphlogistic and analgesic composition for topical use in a region of an animal locomotive system

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
"Фармаскин ТГК", Инструкция по медицинскому применению, дата регистрации 01.07.2008, найдено в Интернете на сайте: http://grls.rosminzdrav.ru/InstrImg.aspx?idReg=8707&t=8e9bd736-4044-4c30-b84e-a16c52a9ad97&isOld=1. *

Also Published As

Publication number Publication date
RU2013112464A (en) 2014-09-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US6399093B1 (en) Method and composition to treat musculoskeletal disorders
JP2007291067A (en) Pharmaceutical composition
US8431601B2 (en) Topical compositions comprising telmesteine for treating dermatological disorders
EA007598B1 (en) Medicament for treating joint diseases
JP2012144449A (en) Formulation for improving skin permeability of luliconazole
WO2011111070A2 (en) Novel injectable combination
US20210145826A1 (en) Treatment of skin disorders by topical administration of vegf inhibitors
RU2538218C2 (en) Drug for treating osteoarthrosis (versions)
RU2408380C1 (en) Medicinal composition for treating joint diseases (versions)
RU2013105513A (en) Derivatives of 1-aminoalkylcyclohexane for the treatment of inflammatory skin diseases
EP2292218B1 (en) Topical application of nimesulide and thiocolchicoside
RU2381029C1 (en) Combined chondroprotective pharmaceutical composition
WO2016137411A1 (en) Topical spray composition comprising ibuprofen and lidocaine
EA007597B1 (en) Medicament for treating joint diseases
RU2013102263A (en) GEL DOSAGE FORMS FOR LOCAL USE OF 1-AMINOalkylcyclohexane derivatives
US20210252025A1 (en) Synergic pharmaceutical combination of a selective inhibitor of cyclooxygenase-2 and an anthraquinone derivative
US20130273187A1 (en) Method of treating acne
RU2457864C1 (en) Gel possessing anti-inflammatory, immunotropic, antiallergic and wound healing action
RU2663452C1 (en) Pharmaceutical composition in gel medicinal form for local use on the basis of n-(2-adamantil)-hexamethylenemine hydrochloride
RU2593777C1 (en) Gel form of nimesulide possessing anti-inflammatory and analgesic action
AR045178A1 (en) USE OF A SELECTED RETINOID COMPONENT BETWEEN THE GROUP FORMED BY ACTIVE RETINOID AGENTS, PRETURSORS OF ACTIVE RETINOID AGENTS AND MIXTURES OF THE SAME, TO PREPARE A PHARMACEUTICAL COMPOSITION
BRPI0902144A2 (en) process for preparing a solid oral administration pharmaceutical composition containing the active ingredients glycosamine and meloxicam and use of the association between glycosamine and meloxicam
EP2790728B1 (en) Topical pharmaceutical compositions of thiocolchicoside and methylsulfonylmethane
JP2007091643A (en) Antitrichophytial agent for medical use
UA44135U (en) Combined drug for treatment of locomotor system diseases

Legal Events

Date Code Title Description
HC9A Changing information about author(s)