RU2474424C2 - Способ коррекции гиперэстрадиолемии и нормогонадотропного гипогонадизма у мужчин - Google Patents
Способ коррекции гиперэстрадиолемии и нормогонадотропного гипогонадизма у мужчин Download PDFInfo
- Publication number
- RU2474424C2 RU2474424C2 RU2010139486/15A RU2010139486A RU2474424C2 RU 2474424 C2 RU2474424 C2 RU 2474424C2 RU 2010139486/15 A RU2010139486/15 A RU 2010139486/15A RU 2010139486 A RU2010139486 A RU 2010139486A RU 2474424 C2 RU2474424 C2 RU 2474424C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- testosterone
- level
- estradiol
- hyperestradiolemia
- normogonadotropic
- Prior art date
Links
Images
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Изобретение относится к медицине, а именно к андрологии, и может быть использовано для коррекции гиперэстрадиолемии и нормогонадотропного гипогонадизма у мужчин. Для этого используют блокатор арамотазы Летрозол в индивидуально подобранной по уровню эстрадиола и тестостерона в крови дозе. Изобретение обеспечивает снижение уровня эстрогенов за счет блокирования их синтеза из андрогенов, увеличение уровня тестостерона вследствие блокады его ароматизации Летрозолом и симуляции выработки гонадотропинов. В результате роста уровня тестостерона и снижения уровня эстрадиола в крови повышается либидо, нормализуется эрекция, повышается фертильность спермы. 2 ил., 2 пр.
Description
Способ коррекции гиперэстрадиолемии и нормогонадотропного гипогонадизма у мужчин.
Изобретение относится к медицине, а именно к андрологии, эндокринологии.
В настоящее время по данным Kraus W. et al. 1992; Kotoulas I.G. et al. 1994; Patankar S.S. et al 2000; Adamopoulos D.A et al. 2003; Hussein A. et al. 2005; Check J.H. 2007; Артифексов С.Б. 1996; Тер-Аванесов Г.В. 2004; Курбатов Д.Г. и соавт. 2009 для коррекции гиперэстрадиолемии и нормогонадотропного гипогонадизма у мужчин предлагают использовать антиэстрогены (кломифена циртат и тамоксифен) и гормонозаместительную терапию препаратами тестостерона. По нашему мнению, при использовании предложенного метода лечения, может происходить значительный рост не только тестостерона, но также и эстрадиола за счет синтеза последнего из тестострона путем ароматизации, что крайне негативно сказывается на эректильной и репродуктивной функциях. Применение антиэстрогенов, механизм которых заключается в конкурентном связывании с эстрогеновыми рецепторами, зачастую недостаточно эффективно. По-видимому, это связано со стимуляцией синтеза гонадотропинов, который приводит к одновременному росту уровня как тестостерона, так и эстрадиола, а также за счет ароматизации тестостерона в производные эстрадиола. При проведении заместительной гормонотерапии введенный тестостерон также подвергается ароматизации, тем самым вместо повышения уровня тестостерона получается рост эстрадиола.
В современной фармакотерапии появилась принципиально новая группа препаратов, снижающих уровень эстрадиола за счет блокады ароматазы и не вызывающих снижения уровня тестостерона. Наиболее изученный и безопасный препарат из этой группы - это Летрозол. В настоящее время Летрозол применяется по следующим показаниям: в качестве препарата первой линии терапии распространенных форм рака молочной железы у женщин в постменопаузе и для лечения распространенных форм рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами («Справочник Видаль». Лекарственные препараты в России: Справочник. М.: АстраФармСервис, 2007. - С.1130-1131).
По данным Guy G. T'Sjoen, Vito A. Giagulli, Hans Delva et al. 2005, Летрозол у здоровых мужчин в дозе 2,5 мг в сутки в течение 28 дней позволил повысить уровень лютеинизирующего гормона (ЛГ) и тестостерона и снизить уровень эстрадиола.
В доступной нам литературе Летрозол для коррекции гиперэстрадиолемии при нормогонадотропном гипогонадизме у мужчин с эректильной дисфункцией и бесплодием до настоящего времени не применялся.
Технический результат предлагаемого способа заключается в снижении уровня эстрогенов за счет блокирования их синтеза (в первую очередь эстрона и эстрадиола) из андрогенов (тестостерона, андростендиона), увеличении уровня тестостерона вследствие блокады его ароматизации Летрозолом и симуляции выработки ЛГ. В результате роста уровня тестостерона и снижения уровня эстрадиола в крови повышается либидо, нормализуется эрекция, улучшаются количественные и качественные показатели спермы.
Сущность технического решения заключается в назначении индивидуально подобранных доз Летрозола в зависимости от уровня эстродиола и тестостерона в крови в течение 3 месяцев у больных с гиперэстрадиолемией и гипотестостеронемией при неэффективности антиэстрогенов и заместительной гормонотерапии препаратами тестостерона.
Летрозол - нестероидный ингибитор ароматазы (ингибитор синтеза эстрогенов); противоопухолевый препарат. Он ингибирует ароматазу путем конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома P450, что в итоге снижает биосинтез эстрогенов во всех тканях. Летрозол - высокоспецифичный ингибитор активности ароматазы. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего лечения. Нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не обнаружено. Дополнительного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов не тербуется. На фоне приема Летрозола изменения концентраций ЛГ, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), изменений функций щитовидной железы, изменений липидного профиля, повышения частоты инфарктов миокарда и инсультов отмечено не было («Справочник Видаль». Лекарственные препараты в России. Справочник. М.: АстраФармСервис, 2007. - С.1130-1131).
Исследование гормонов проводилось на базе изотопной лаборатории МУЗ ГКБ №4 г.Иваново. В исследовании принимали участие мужчины, обратившиеся по поводу бесплодия и (или) эректильной дисфункции, у которых при исследовании гормонального профиля был выявлен нормогонадотропный гипогонадизм, сопровождающийся снижением уровня тестостерона в крови и гиперэстрадиолемией. У обследованных нами больных на фоне терапии кламоксифена циртатом и тамоксифеном вместо снижения отмечался резкий рост эстрадиола. Таким больным назначался Летрозол в дозе 2,5 мг в сутки. Ежемесячно осуществлялся контроль уровня тестостерона и эстрадиола в крови. По результатам анализов доза Летрозола корректировалась.
При использовании Летрозола в индивидуально подобранной дозе в течение 3 месяцев отмечался рост тестостерона и резкое снижение эстрадиола. При нормализации гормонального профиля восстанавливалась эрекция, либидо, улучшались качественные и количественные показатели спермы.
Клинический пример 1
Пациент «В», 29 лет, обратился с жалобами на эректильную дисфункцию, снижение либидо. По данным УЗИ - умеренное увеличение правой доли печени. В анамнезе перенесенный вирусный гепатит В, ремиссия.
Как видно из рисунка 1, до лечения уровень тестостерона был снижен, в то время как эстрадиол выше нормы. На фоне лечения тамоксифеном и кломифеном вырос уровень эстрадиола, жалобы сохранялись. При отмене лечения гормонаьный профиль вернулся к исходному уровню. При назначении Летрозола по 2,5 мг ежедневно произошел резкий рост уровня тестостерона, а концентрация эстрадиола снизилась. В дальнейшем подобрана доза Летрозола 0,625 мг через день, при которой уровень как тестостерона, так и эстрадиола оставался в пределах нормы. Эрекция стала достаточной, либидо не нарушено.
Клинический пример 2
Доброволец «К», 50 лет, обратился с жалобами на эректильную дисфункцию, либидо не нарушено.
Как видно из рисунка 2, на фоне лечения сустаноном и тамоксифеном вырос уровень и тестостерона, и эстрадиола. При назначении Летрозола по 2,5 мг в сутки резко вырос уровень тестостерона и эстрадиола. При снижении дозы до 1,25 мг произошло снижение обоих гормонов. При присоединении андрогеля нормализовался уровень как тетостерона, так и эстрадиола. При отмене терапии концентрация гормонов вернулась к исходному уровню. Назначение изолировано андрогеля вызвало рост как тестостерона, так и эстрадиола.
Claims (1)
- Способ коррекции гиперэстрадиолемии и нормогонадотропного гипогонадизма у мужчин, включающий использование антиэстрогеновых препаратов, отличающийся тем, что используют блокатор арамотазы Летрозол в индивидуально подобранной по уровню эстрадиола и тестостерона в крови дозе.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2010139486/15A RU2474424C2 (ru) | 2010-09-24 | 2010-09-24 | Способ коррекции гиперэстрадиолемии и нормогонадотропного гипогонадизма у мужчин |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2010139486/15A RU2474424C2 (ru) | 2010-09-24 | 2010-09-24 | Способ коррекции гиперэстрадиолемии и нормогонадотропного гипогонадизма у мужчин |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2010139486A RU2010139486A (ru) | 2012-03-27 |
RU2474424C2 true RU2474424C2 (ru) | 2013-02-10 |
Family
ID=46030632
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2010139486/15A RU2474424C2 (ru) | 2010-09-24 | 2010-09-24 | Способ коррекции гиперэстрадиолемии и нормогонадотропного гипогонадизма у мужчин |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2474424C2 (ru) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2582273C1 (ru) * | 2014-09-29 | 2016-04-20 | Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Ивановская государственная медицинская академия" Министерства здравоохранения Российской Федерации | Способ коррекции эректильной дисфункции, обусловленной гиперэстрадиолемией у мужчин |
Citations (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
SU971250A1 (ru) * | 1979-01-30 | 1982-11-07 | Харьковский научно-исследовательский институт эндокринологии и химии гормонов | Способ лечени гипогонадизма |
WO2002017927A1 (en) * | 2000-08-30 | 2002-03-07 | Unimed Pharmaceuticals, Inc. | Method for treating erectile dysfunction and increasing libido in men |
RU2297218C2 (ru) * | 2001-07-09 | 2007-04-20 | Зонаджен, Инк. | Способы и материалы для лечения тестостероновой недостаточности у мужчин |
-
2010
- 2010-09-24 RU RU2010139486/15A patent/RU2474424C2/ru not_active IP Right Cessation
Patent Citations (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
SU971250A1 (ru) * | 1979-01-30 | 1982-11-07 | Харьковский научно-исследовательский институт эндокринологии и химии гормонов | Способ лечени гипогонадизма |
WO2002017927A1 (en) * | 2000-08-30 | 2002-03-07 | Unimed Pharmaceuticals, Inc. | Method for treating erectile dysfunction and increasing libido in men |
RU2297218C2 (ru) * | 2001-07-09 | 2007-04-20 | Зонаджен, Инк. | Способы и материалы для лечения тестостероновой недостаточности у мужчин |
Non-Patent Citations (3)
Title |
---|
DE BOER H. et al Letrozole normalizes serum testosterone in severely obese men with hypogonadotropic hypogonadism. Diabetes Obes Metab. 2005 May; 7(3): 211-5. * |
T'SIOEN GG et al. Comparative assessment in young and elderly men of the gonadotropin response to aromatase inhibition. J Clin Endocrinol Metab. 2005 Oct; 90(10): 5717-22. * |
T'SIOEN GG et al. Comparative assessment in young and elderly men of the gonadotropin response to aromatase inhibition. J Clin Endocrinol Metab. 2005 Oct; 90(10): 5717-22. DE BOER H. et al Letrozole normalizes serum testosterone in severely obese men with hypogonadotropic hypogonadism. Diabetes Obes Metab. 2005 May; 7(3): 211-5. * |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2582273C1 (ru) * | 2014-09-29 | 2016-04-20 | Государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Ивановская государственная медицинская академия" Министерства здравоохранения Российской Федерации | Способ коррекции эректильной дисфункции, обусловленной гиперэстрадиолемией у мужчин |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
RU2010139486A (ru) | 2012-03-27 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
Davis et al. | Treating menopause—MHT and beyond | |
Chehab et al. | On-label and off-label drugs used in the treatment of male infertility | |
Plourde et al. | Clomiphene in the treatment of adolescent gynecomastia: clinical and endocrine studies | |
Fabris et al. | Cross-sex hormone therapy for gender dysphoria | |
JPH0680017B2 (ja) | 抗エストロゲンと担体よりなる組成物の製法 | |
Majzoub et al. | Testosterone replacement in the infertile man | |
Peivandi et al. | Effect of letrozole on spermogram parameters and hormonal profile in infertile men: A clinical trial study | |
Sciarra et al. | Plasma testosterone and androstenedione after orchiectomy in prostatic adenocarcinoma | |
Eberle et al. | Treatment of persistent pubertal gynecomastia with dihydrotestosterone heptanoate | |
CN101010074A (zh) | 选择性雌激素受体调节剂在制备用于治疗或预防雄激素缺乏的药物制剂中的用途 | |
STEINGOLD et al. | The effect of bromocriptine on gonadotropin and steroid secretion in polycystic ovarian disease | |
Hedberg et al. | Effect of ACTH (tetracosactide) on steroid hormone levels in the mare: Part B: Effect in ovariectomized mares (including estrous behavior) | |
Schmidt et al. | Hormone replacement therapy in menopausal women: Past problems and future possibilities | |
RU2474424C2 (ru) | Способ коррекции гиперэстрадиолемии и нормогонадотропного гипогонадизма у мужчин | |
Moore et al. | Gonadal dysfunction in adult men with congenital adrenal hyperplasia | |
Shetty et al. | Effects of medroxyprogesterone and estradiol on the recovery of spermatogenesis in irradiated rats | |
EP2640398A1 (en) | Methods for treating chronic or unresolvable pain and/or increasing the pain threshold in a subject and pharmaceutical compositions for use therein | |
US9333184B2 (en) | Composition and method for affecting male and female hormone levels | |
US20090215738A1 (en) | Prevention and treatment of an increase in cardiovascular risk, adverse cardiovascular events, infertility, and adverse psychological effects after androgen or gnrh analogue intake | |
Jiang et al. | High estrogen level modifies postoperative hyperalgesia via GPR30 and MMP-9 in dorsal root ganglia neurons | |
Lundgren et al. | Influence of progestins on serum hormone levels in postmenopausal women with advanced breast cancer-I. General findings | |
Chaturvedi et al. | Polycystic ovarian syndrome: current situation of female hormonal disorder | |
MXPA03009236A (es) | Disminucion intermitente de niveles de cortisol y otras hormonas adrenales, como tratamiento de condiciones clinicas asociadas con concentraciones anormales de tales hormonas. | |
US20150031775A1 (en) | Composition and method for affecting male and female hormone levels | |
Lindgren et al. | Hypersecretion of ovarian androgens may be gonadotrophin dependent many years after menopause |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20130120 |