RU2449776C2 - Коллоидный раствор - Google Patents

Коллоидный раствор Download PDF

Info

Publication number
RU2449776C2
RU2449776C2 RU2009130985/15A RU2009130985A RU2449776C2 RU 2449776 C2 RU2449776 C2 RU 2449776C2 RU 2009130985/15 A RU2009130985/15 A RU 2009130985/15A RU 2009130985 A RU2009130985 A RU 2009130985A RU 2449776 C2 RU2449776 C2 RU 2449776C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
colloidal solution
mixture
solution according
active ingredient
concentration
Prior art date
Application number
RU2009130985/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2009130985A (ru
Inventor
Франсуаз ДЕПЕРРА (FR)
Франсуаз ДЕПЕРРА
Фолькер БАРОТ (CH)
Фолькер БАРОТ
Original Assignee
Байер Конзюмер Кер АГ
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=39271440&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2449776(C2) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Байер Конзюмер Кер АГ filed Critical Байер Конзюмер Кер АГ
Publication of RU2009130985A publication Critical patent/RU2009130985A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2449776C2 publication Critical patent/RU2449776C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/02—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by special physical form
    • A61K8/04—Dispersions; Emulsions
    • A61K8/046—Aerosols; Foams
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/02—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by special physical form
    • A61K8/14—Liposomes; Vesicles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/34—Alcohols
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/36—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
    • A61K8/361—Carboxylic acids having more than seven carbon atoms in an unbroken chain; Salts or anhydrides thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/39—Derivatives containing from 2 to 10 oxyalkylene groups
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/40—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
    • A61K8/42—Amides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/40—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
    • A61K8/44—Aminocarboxylic acids or derivatives thereof, e.g. aminocarboxylic acids containing sulfur; Salts; Esters or N-acylated derivatives thereof
    • A61K8/442—Aminocarboxylic acids or derivatives thereof, e.g. aminocarboxylic acids containing sulfur; Salts; Esters or N-acylated derivatives thereof substituted by amido group(s)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/46—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing sulfur
    • A61K8/463—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing sulfur containing sulfuric acid derivatives, e.g. sodium lauryl sulfate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/46—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing sulfur
    • A61K8/466—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing sulfur containing sulfonic acid derivatives; Salts
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/55—Phosphorus compounds
    • A61K8/553—Phospholipids, e.g. lecithin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/10—Dispersions; Emulsions
    • A61K9/12—Aerosols; Foams
    • A61K9/122—Foams; Dry foams
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00—Preparations for care of the skin
    • B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
    • B82—NANOTECHNOLOGY
    • B82Y—SPECIFIC USES OR APPLICATIONS OF NANOSTRUCTURES; MEASUREMENT OR ANALYSIS OF NANOSTRUCTURES; MANUFACTURE OR TREATMENT OF NANOSTRUCTURES
    • B82Y5/00—Nanobiotechnology or nanomedicine, e.g. protein engineering or drug delivery
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2800/00—Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
    • A61K2800/40—Chemical, physico-chemical or functional or structural properties of particular ingredients
    • A61K2800/41—Particular ingredients further characterized by their size
    • A61K2800/413—Nanosized, i.e. having sizes below 100 nm

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Dispersion Chemistry (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Nanotechnology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • General Engineering & Computer Science (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Medical Informatics (AREA)
  • Crystallography & Structural Chemistry (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)

Abstract

Изобретение относится к области дерматологии и представляет собой коллоидный раствор, пригодный для дермальной и/или местной аппликации на коже, в качестве основы для составов для распыляемой пены, содержащий, по меньшей мере, один активный ингредиент, по меньшей мере, одну формирующую мембрану молекулу, по меньшей мере, один пенообразующий компонент и, по меньшей мере, один растворитель, причем активный ингредиент представляет собой декспантенол, формирующая мембрану молекула представляет собой фосфатидилхолин и пенообразующий компонент выбирается из группы, состоящей из олеата, кокоамфоацетата, каприл/капрамидопропил бетаина, смеси ПЭГ-5 лаурилцитрат/сульфосукцинат/лауретсульфат, смеси лаурил глюкоза карбоксилат/лаурилглюкозид или их смеси. Изобретение обеспечивает высокую стабильность частиц в коллоидном растворе при 50°С в течение 2 месяцев без изменения их размера, а также обеспечивает формирование стабильной пены при использовании раствора в качестве основы для распыляемой пены. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 3 пр.

Description

Изобретение относится к композиции, которая представляет собой коллоидный раствор, содержащий, по меньшей мере, один активный ингредиент, по меньшей мере, одну формирующую мембрану молекулу и, по меньшей мере, один пенообразующий компонент, способу ее получения и ее косметическому или фармацевтическому применению.
Фармацевтические и косметические композиции для ухода за кожей существуют в различных формах препаратов, например, в виде гелей, лосьонов, пен, спреев, мазей, паст, кремов и т.д. Вследствие их адгезии к эпидермису и их свойствам проникновения, такие композиции полезны для заживления ран, компенсации потери влаги или жира кожей и регенерации и защиты кожи в связи с влияниями окружающей среды, погоды, УФ-излучения солнечного света и т.д.
Чтобы достигать желательного эффекта, активный ингредиент должен быть доставлен к соответствующему сайту, например, к поверхности кожи, слизистой оболочке, ногтям, волосам, эпидермальной и дермальной областям кожи посредством носителя или транспортных сред. Поэтому активные ингредиенты должны быть достаточно растворимыми в основе препарата или, по меньшей мере, в достаточной мере солюбилизироваться, и должны быть совместимы с другими инертными эксципиентами препарата. Во многих косметических изделиях активные ингредиенты, например, растворимые в воде витамины или меланины, либо аминокислоты, инкапсулированы в липосомы. Композиция, содержащая активный ингредиент, основу препарата и другие эксципиенты, должна быть гомогенной, должна быть в достаточной мере стабильной и не должна иметь тенденции к, например, химическим реакциям или эффектам разделения. В частности нанодисперсия, дисперсия наночастиц, на основе липосом показывает преимущественные свойства в этом отношении.
ЕР 0852941, ЕР 0956851 и ЕР 0956853 описывают стабильные нанодисперсии, содержащие маслорастворимый активный ингредиент, например, витамин A, витамин E или декспантенол, специфический фосфолипид, и неполный сложный эфир жирной кислоты и полиоксиэтиленсорбита в качестве эмульгатора.
Область изобретения
Настоящее изобретение относится к коллоидному раствору, содержащему, по меньшей мере, один активный ингредиент, по меньшей мере, одну формирующую мембрану молекулу и, по меньшей мере, один пенообразующий компонент.
Коллоидный раствор по изобретению представляет собой, главным образом, тонкодисперсную систему липофильной фазы в водной или водно-спиртовой фазе на основе наночастиц, имеющих размер частиц, менее или равный 100 нм.
Коллоидный раствор по изобретению имеет опалесценцию и прозрачность при подсвечивании сзади, которые указывают на то, что коллоидный раствор является физически идентичным идеальному состоянию истинного молекулярного раствора. Изображения электронной микроскопии показывают гомогенную дисперсию частиц с размером частиц менее чем около 100 нм, так называемых наночастиц. Чтобы охарактеризовать доступный коллоидный раствор, пригодны методы, известные в области техники, например, оптическая оценка: от слабой до сильной опалесценции, динамическое рассеяние света (например, фотонная корреляционная спектроскопия) и электронная микроскопия. Измерения рассеиванием лазерного луча и электронно-микроскопический анализ подтверждают очень маленький размер и превосходную гомогенность наночастиц, присутствующих в композиции. Такой коллоидный раствор иногда называют нанодисперсией.
Коллоидный раствор по изобретению показывает неожиданно большой срок хранения, то есть отсутствие разделения и высокую стабильность размера частиц после хранения в течение нескольких недель при температурах до 50°C.
В соответствии с изобретением активные ингредиенты могут быть растворимым в воде и/или растворимым в масле соединением, предпочтительно, пригодным для препаратов, предназначенных для нанесения на кожу.
Примеры водорастворимых ингредиентов включают, но не ограничены ими, декспантенол, пантотеновую кислоту, фолиевую кислоту, витамин C, ферменты, экстракты растений или их смеси. Предпочтение отдают декспантенолу.
Следующие примеры активных ингредиентов включают, но не ограничены ими, растворимые в масле витамины, аллантоин, азулен, косметические и терапевтические масла, маслорастворимые солнцезащитные средства или их смеси.
Примеры маслорастворимых ингредиентов включают, но не ограничены ими, витамин A, ретинол в форме свободной кислоты или его производные, витамин Е, незаменимые жирные кислоты или их смеси.
Примеры солнцезащитных средств включают, но не ограничены ими, производные антраниловой кислоты, производные салициловой кислоты, производные сложного эфира коричной кислоты, производные кумарина, производные о-аминобензойной кислоты, бензофенон, бензилиден камфору или их смеси. Предпочтение отдают 4-аминобензойной кислоте, 2-этилгексил-4-метоксициннамату, 2-этилгексилсалицилату, бензофенону-4, бензофенону-3, бензофенону-10 и их смесям. Кроме того, подходящие солнцезащитные средства описаны в Pflegekosmetik: Ein Leitfaden [Cosmetics: A Manual], W. Raab, U. Kindl, Govi- Verlag, Frankfurt 1991 и в Ullmann's Encyclopaedia of Industrial Chemistry, VCH, 5th edition, Vol.A24, entry skin cosmetics (введение в косметические изделия для кожи).
Активный ингредиент присутствует в коллоидном растворе по изобретению в концентрации, например, от 0.1 до 20%, предпочтительно, от 1 до 10 мас.% от общей массы коллоидного раствора. Предпочтение отдают декспантенолу в качестве активного ингредиента в концентрации, предпочтительно, от 1 до 10%, более предпочтительно, от 1,5 до 7 мас.% от общей массы коллоидного раствора.
Примеры молекул, формирующих мембрану, включают, но не ограничены ими, фосфолипиды, такие как лецитин, который может быть смесью различных фосфолипидов, гидрированные или частично гидрированные фосфолипиды, лизофосфолипиды, церамид или их смеси. Предпочтение отдают лецитину в качестве молекулы, формирующей мембрану. Наиболее предпочтительно, в качестве формирующей мембрану молекулы применяют фосфолипид фосфатидилхолин.
Фосфатидилхолин или лецитин могут быть получены, например, из яичного желтка или бобов сои. Фосфатидилхолин, полученный из яичного желтка, содержит, например, С16-жирную кислоту (16:0) в количестве около 33 мас.%, жирную кислоту (18:0) в количестве около 14 мас.%, жирную кислоту (18:1) в количестве около 30 мас.%, жирную кислоту (18:2) в количестве около 14 мас.% и жирную кислоту (20:4) в количестве около 4 мас.%. Фосфатидилхолин, полученный из бобов сои, содержит, например, жирную кислоту (16:0) в количестве около 14 мас.%, жирную кислоту (18:0) в количестве около 4 мас.%, жирную кислоту (18:1) в количестве около 12 мас.%, жирную кислоту (18:2) в количестве около 65 мас.% и жирную кислоту (18:3) в количестве около 5 мас.%. Фосфатидилхолин, полученный из бобов сои, предпочтителен.
Формирующая мембрану молекула присутствует в коллоидном растворе по изобретению в концентрации, например, от 0.05 до 15 мас.%, предпочтительно, от 0.1 до 5 мас.%, более предпочтительно, от 0.2 до 1 мас.% от общей массы коллоидного раствора. Предпочтение отдают фосфатидилхолину в качестве активного ингредиента в концентрации, предпочтительно, от 0.1 до 2 мас.%, более предпочтительно, от 0.2 до 0.8 мас.% от общей массы коллоидного раствора.
Пенообразующий компонент по изобретению выбирается из группы, состоящей из олеата, кокоамфоацетата, каприл/капрамидопропил бетаина, смеси ПЭГ-5 лаурилцитрат/сульфосукцинат/лауретсульфат, смеси лаурил глюкоза карбоксилат/лаурилглюкозид или их смеси. Предпочтение отдают олеату натрия, кокоамфоацетату натрия, каприл/капрамидопропил бетаину, смеси динатрия ПЭГ-5 лаурилцитрат/сульфосукцинат/натрия лауретсульфат, смеси натрий лаурил глюкоза карбоксилат/лаурилглюкозид или их смеси. Более предпочтительно, в качестве пенообразующего компонента применяют кокоамфоацетат, каприл/капрамидопропил бетаин, смесь лаурил глюкоза карбоксилат/лаурилглюкозид или их смесь. Наиболее предпочтительно, в качестве пенообразующего компонента применяют кокоамфоацетат натрия, каприл/капрамидопропил бетаин, смесь натрий лаурил глюкоза карбоксилат/лаурилглюкозид или их смесь. Под пенообразователями по изобретению можно также понимать поверхностно-активные вещества.
Пенообразующий компонент присутствует в коллоидном растворе по изобретению в концентрации, например, от 0.5 до 10 мас.%, предпочтительно, от 1 до 4 мас.% от общей массы коллоидного раствора.
Кроме того, коллоидный раствор по изобретению может содержать олеат натрия в качестве поверхностно-активного вещества, например, в концентрации от 0.01 до 0.1 мас.%, предпочтительно, от 0.01 до 0.05 мас.% от общей массы коллоидного раствора.
Неожиданно было обнаружено, что коллоидный раствор по изобретению остается стабильным в присутствии пенообразователя.
Кроме того, коллоидный раствор по изобретению может включать один или более растворителей, солюбилизаторов, буферизующих агентов, хелатирующих агентов, охлаждающих агентов и/или консервирующих средств.
Примеры растворителей включают, но не ограничены ими, воду, предпочтительно, очищенную воду, C2-C8 спирт, предпочтительно, этиловый спирт или пропиленгликоль или их смеси. Предпочтение отдают воде в качестве растворителя.
Растворитель может присутствовать в коллоидном растворе по изобретению в концентрации, например, от 50 до 95 мас.%, предпочтительно, от 70 до 92 мас.% от общей массы коллоидного раствора. Предпочтение отдают воде в концентрации от 80 до 95 мас.% от общей массы коллоидного раствора.
Примеры солюбилизаторов включают, но не ограничены ими, С2-С8 спирт, предпочтительно, этиловый спирт или пропиленгликоль, или их смеси. Предпочтение отдают этиловому спирту в качестве солюбилизатора.
Солюбилизатор может присутствовать в коллоидном растворе по изобретению в концентрации, например, от 0.1 до 2 мас.%, предпочтительно, от 0.2 до 0.8 мас.%, более предпочтительно, от 0.35 до 0.55 мас.% от общей массы коллоидного раствора.
Примеры буферизующих агентов, но не ограничены ими, дигидрофосфат натрия, фосфат динатрия или их смесь. Предпочтение отдают дигидрофосфату натрия, фосфату динатрия или их смеси.
Буферизующий агент может присутствовать в коллоидном растворе по изобретению в концентрации, например, от 0.01 до 1 мас.% от общей массы коллоидного раствора.
Дигидрофосфат натрия в качестве буферизующего агента может применяться в концентрации, например, от 0.05 до 0.2 мас.%, предпочтительно, от 0.1 до 0.15 мас.% от общей массы коллоидного раствора.
Фосфат динатрия в качестве буферизующего агента может применяться в концентрации, например, от 0.01 до 0.1% буферизующего агента, предпочтительно, от 0.01 до 0.05% буферизующего агента от общей массы коллоидного раствора.
Предпочтение отдают смеси дигидрофосфата натрия и фосфата динатрия в соотношении, например, от 10:1 до 1:1, предпочтительно, от 7:1 до 3:1 в коллоидном растворе по изобретению.
Примеры хелатирующих агентов включают, но без ограничения к этому, эдетат натрия. Предпочтение отдают эдетату натрия.
Хелатирующий агент может присутствовать в коллоидном растворе по изобретению в концентрации, например, от 0.01 до 1 мас.%, предпочтительно, от 0.02 до 0.08 мас.% от общей массы коллоидного раствора.
Примеры консервирующих средств включают, но без ограничения к этому, феноксиэтанол. Предпочтение отдают феноксиэтанолу.
Консервирующее средство может присутствовать в коллоидном растворе по изобретению в концентрации, например, от 0.1 до 1 мас.% от общей массы коллоидного раствора.
Примеры охлаждающих агентов включают, но не ограничены ими, изобутан и изопентан или их смесь. Предпочтение отдают смеси изобутана и изопентана.
Охлаждающий агент может присутствовать в коллоидном растворе по изобретению концентрации, например, от 0.1 до 10 мас.%, предпочтительно, от 0.5 до 5 мас.%, более предпочтительно, от 1 до 2.5 мас.% от общей массы коллоидного раствора.
Предпочтительный вариант выполнения изобретения представляет собой коллоидный раствор, содержащий декспантенол в качестве активного ингредиента, формирующую мембрану молекулу, воду в качестве растворителя, этиловый спирт в качестве солюбилизатора и пенообразующий компонент, выбранный из группы, состоящей из кокоамфоацетата натрия, каприл/капрамидопропил бетаина, смеси натрий лаурил глюкоза карбоксилат/лаурилглюкозид или их смеси.
Наиболее предпочтительным является коллоидный раствор, содержащий декспантенол в качестве активного ингредиента, фосфатидилхолин в качестве формирующей мембрану молекулы, воду в качестве растворителя, этиловый спирт в качестве солюбилизатора и пенообразующий компонент, выбранный из группы, состоящей из кокоамфоацетата натрия, каприл/капрамидопропил бетаина, смеси натрий лаурил глюкоза карбоксилат/лаурилглюкозид или их смеси, где соотношение воды и этилового спирта составляет, например, от 120:1 до 250:1.
Коллоидный раствор по настоящему изобретению может применяться в виде пены или спрея. Поэтому могут быть добавлены газы-вытеснители, известные специалистам в данной области техники. Предпочтение отдают сжатому азоту.
Кроме того, коллоидный раствор по изобретению может содержать другие эксципиенты, например, стабилизаторы, регуляторы pH, смачивающие агенты, красители, ароматизаторы, отдушки, загущающие агенты, соли для изменения осмотического давления, маскирующие агенты и антиоксиданты. Он может также содержать еще другие терапевтически ценные вещества, такие как прочие витамины, минералы, солнцезащитные фильтры, фитотерапевтические экстракты и т.д.
Эксципиенты для фармацевтических препаратов и косметические композиции для специалистов в данной области техники также описаны, например, в следующем руководстве: "Handbook of Pharmaceutical Excipients", Wade, A. & Weller, P. J., American Pharmaceutical Association, Washington, 2nd edition 1994.
Косметическая или фармацевтическая композиция
Коллоидный раствор по изобретению представляет собой фармацевтический и/или косметический препарат, в частности, препарат для ухода за кожей, который, предпочтительно, может применяться в виде пены, распыляемой пены или препарата в аэрозольной упаковке.
Коллоидный раствор по изобретению включает, но без ограничения к этому, жидкую композицию до создания пены, жидкую композицию до распыления, непосредственно пену или непосредственно распыленный спрей.
Применение композиции
Коллоидный раствор по изобретению может применяться для лечения дерматологических расстройств, которые включают процесс дегрануляции мастоцитов, такой как атопический дерматит, псориаз, контактная экзема, кожные аллергии, воспаления кожи вследствие укусов насекомых, старческий зуд, незначительные ожоги и солнечные ожоги, раздражение кожи.
Кроме того, коллоидный раствор по изобретению может применяться для увлажнения, для регенерации или восстановления защитной функции рогового слоя, для охлаждения и/или для успокоения.
Предпочтение отдают коллоидному раствору, который может наноситься на кожу или местно один или несколько раз в сутки.
Процесс производства
Коллоидный раствор по изобретению может быть произведен путем смешивания буферизующего агента, консервирующего средство и хелатирующего агента в растворителе, предпочтительно в воде, при температуре от, возможно, комнатной температуры до 50°C, предпочтительно, от 35 до 40°C. Смесь перемешивают до ее растворения. Часть активного ингредиента затем добавляют, при желании, растворенной в растворителе, предпочтительно, в воде, более предпочтительно при концентрации от 50 до 80 мас.%, наиболее предпочтительно, при 65 мас.% от водного раствора. Эту смесь перемешивают и гомогенизируют до растворения, и температура может быть понижена до значений от 15°C до комнатной температуры, предпочтительно, до 20°C. На следующей стадии добавляют раствор, содержащий, по меньшей мере, части активного ингредиента, по меньшей мере, одну формирующую мембрану молекулу, воду в качестве растворителя, этиловый спирт в качестве солюбилизатора и поверхностно-активное вещество. Предпочтительно, добавляют раствор, содержащий декспантенол, более предпочтительно, при концентрации от 10 до 50 мас.%, наиболее предпочтительно, при концентрации от 25 до 35 мас.%, воду в качестве растворителя, этиловый спирт в качестве солюбилизатора, предпочтительно, при концентрации от 6 до 12 мас.%, наиболее предпочтительно, при концентрации от 8 до 10 мас.%, фосфатидилхолин в качестве формирующей мембрану молекулы, предпочтительно, при концентрации от 8 до 16 мас.%, наиболее предпочтительно, при концентрации от 11 до 13 мас.% и олеат натрия в качестве поверхностно-активного вещества, предпочтительно, при концентрации от 0.2 до 0.8 мас.%, наиболее предпочтительно, при концентрации от 0.4 до 0.6 мас.%, и смесь перемешивают и гомогенизируют до получения гомогенно диспергированной смеси. В конце добавляют пенообразующий компонент, предпочтительно, при концентрации от 0.5 до 5 мас.%, наиболее предпочтительно, при концентрации от 1 до 3 мас.%.
Смешивание осуществляют путем применения стандартного прибора для гомогенизации, оборудованного устройством для перемешивания и гомогенизации.
Примеры:
Пример 1: (Распыляемая пена)
Названия ингредиентов раствора Количество (%, вес./вес.) Функция
Очищенная вода 91.02 Растворитель
Декспантенол 5.0 Активный ингредиент
Этиловый спирт 0.45 Солюбилизатор
Фосфатидилхолин из соевых бобов 0.6 Формирующий мембрану
Олеат натрия 0.025 Поверхностно-активное вещество
Феноксиэтанол 0.7 Консервирующее средство
Дигидрат дигидрофосфата натрия 0.127 Буферизующий агент
Эдетат динатрия 0.053 Хелатирующий агент
Дигидрат фосфата динатрия 0.024 Буферизующий агент
Натрия лаурил глюкоза карбоксилат и лаурилглюкозид 2.0 Пенообразователь
Сорбиновая кислота (0.01)
Пенообразующая система Количество г на сосуд  
Раствор 75000 Раствор
Изобутан/изопентан (18:82) от 1.5 до 1.9 Охлаждающий агент
Сжатый азот - Газ-вытеснитель
Пример 2: (Распыляемая пена)
Названия ингредиентов раствора Количество (% по весу) Функция
Очищенная вода 91.31 Растворитель
Декспантенол 5.0 Активный ингредиент
Этиловый спирт 0.45 Солюбилизатор
Фосфатидилхолин из соевых бобов 0.475 Формирующий мембрану
Олеат натрия 0.025 Поверхностно-активное вещество
Феноксиэтанол 0.5 Консервирующее средство
Дигидрат дигидрофосфата натрия 0.127 Буферизующий агент
Эдетат динатрия 0.053 Хелатирующий агент
Дигидрат фосфата динатрия 0.024 Буферизующий агент
Каприл/капрамидопропил бетаин 2.0 Пенообразователь
Пенообразующая система Количество г на сосуд  
Раствор 75000 Раствор
Изобутан/изопентан (18:82) от 1.5 до 1.9 Охлаждающий агент
Сжатый азот - Газ-вытеснитель
Пример 3: (Распыляемая пена)
Названия ингредиентов раствора Количество (% по весу) Функция
Очищенная вода 91.336 Растворитель
Декспантенол 5.0 Активный ингредиент
Этиловый спирт 0.45 Солюбилизатор
Фосфатидилхолин из соевых бобов 0.6 Формирующий мембрану
Олеат натрия 0.025 Поверхностно-активное вещество
Феноксиэтанол 0.5 Консервирующее средство
Дигидрат дигидрофосфата натрия 0.127 Буферизующий агент
Эдетат динатрия 0.053 Хелатирующий агент
Дигидрат фосфата динатрия 0.024 Буферизующий агент
Кокоамфоацетат натрия 2.0 Пенообразователь
Лимонная кислота 0.085 Регулятор pH
Вспенивающая система Количество г на сосуд  
Раствор 75000 Раствор
Изобутан/изопентан (18:82) от 1,5 до 1,9 Охлаждающий агент
Сжатый азот - Газ-вытеснитель
Тест на стабильность:
Примеры 1-3 и концентрат коллоидного раствора хранили при 50°C в течение 3 месяцев. Анализ коллоидных растворов показывает, что они остаются стабильными и не разделяются или не агломерируют в большие агрегаты, то есть размер частиц меньше или равен 100 нм.
Процесс производства:
Примеры 1-3 получали по одному и тому же протоколу, например для порции 2000 кг:
Буферизующие агенты, консервирующее средство и хелатирующий агент добавляют в 1772 кг воды. Смесь перемешивают при 35-40°C до образования раствора. Затем добавляют 113,5 кг водного раствора декспантенола, около 65 мас.% декспантенола. Смесь гомогенизируют и перемешивают до растворения, и температуру понижают до 20°C. На следующей стадии добавляют 100 кг концентрата коллоидного раствора, содержащего 30 кг декспантенола, олеат натрия, фосфатидилхолин, этиловый спирт и воду, и смесь гомогенизируют и перемешивают до тех пор, пока она не станет гомогенно диспергированной. В конце добавляют пенообразующий компонент, и раствор перемешивают до получения гомогенно диспергированного коллоидного раствора.

Claims (16)

1. Коллоидный раствор, пригодный для дермальной и/или местной аппликации на коже, в качестве основы для составов для распыляемой пены, содержащий, по меньшей мере, один активный ингредиент, по меньшей мере, одну формирующую мембрану молекулу, по меньшей мере, один пенообразующий компонент и, по меньшей мере, один растворитель, причем активный ингредиент представляет собой декспантенол, формирующая мембрану молекула представляет собой фосфатидилхолин и пенообразующий компонент выбирается из группы, состоящей из олеата, кокоамфоацетата, каприл/капрамидопропил бетаина, смеси ПЭГ-5 лаурилцитрат/сульфосукцинат/лауретсульфат, смеси лаурил глюкоза карбоксилат/лаурилглюкозид или их смеси.
2. Коллоидный раствор по п.1, где размер частиц менее или равен 100 нм.
3. Коллоидный раствор по п.1, содержащий активный ингредиент в концентрации от 0,1 до 20 мас.% от общей массы коллоидного раствора.
4. Коллоидный раствор по п.1, содержащий формирующую мембрану молекулу в концентрации от 0,05 до 15 мас.% от общей массы коллоидного раствора.
5. Коллоидный раствор по п.1, содержащий пенообразующий компонент в концентрации от 0,5 до 10 мас.% от общей массы коллоидного раствора.
6. Коллоидный раствор по п.1, дополнительно содержащий дигидрат дигидрофосфат натрия и дигидрат фосфат динатрия в качестве буферизующего агента, эдетат динатрия в качестве хелатирующего агента и/или феноксиэтанол в качестве консервирующего средства.
7. Коллоидный раствор по п.1, содержащий воду и этиловый спирт в качестве растворителя.
8. Коллоидный раствор по п.7, содержащий воду в концентрации до 95 мас.% и этиловый спирт в концентрации от 0,1 до 2 мас.% от общей массы коллоидного раствора.
9. Коллоидный раствор по любому из пп.1-8, который представляет собой жидкий коллоидный раствор до создания пены или до распыления или непосредственно пену или распыленный спрей.
10. Коллоидный раствор по п.9, содержащий газ-вытеснитель.
11. Способ производства коллоидного раствора по любому из пп.1-9, в котором
а. часть декспантенола в качестве активного ингредиента, при необходимости, растворенного в растворителе, добавляют в растворитель,
b. смесь перемешивают и гомогенизируют до растворения,
с. добавляют раствор, содержащий, по меньшей мере, остаток активного ингредиента, фосфатидилхолин в качестве, по меньшей мере, одной формирующей мембрану молекулы, по меньшей мере один растворитель,
d. смесь перемешивают и гомогенизируют до получения гомогенной дисперсной смеси,
е. добавляют пенообразующий компонент, выбранный из группы, состоящей из олеата, кокоамфоацетата, каприл/капрамидопропил бетаина, смеси ПЭГ-5 лаурилцитрат/сульфосукцинат/лауретсульфат, смеси лаурил глюкоза карбоксилат/лаурилглюкозид или их смеси.
12. Способ по п.11, в котором на стадии а) используют раствор, который содержит смесь буферизующих агентов, хелатирующего агента и консервирующего средства, где
дигидрат дигидрофосфат натрия и дигидрат фосфат динатрия являются буферизующими агентами, эдетат динатрия является хелатирующим агентом и/или феноксиэтанол является консервирующим средством.
13. Способ по п.11 или 12, в котором раствор, используемый на стадии с), дополнительно содержит этиловый спирт в качестве солюбилизатора и поверхностно-активное вещество.
14. Способ по п.11, в котором раствор на стадиях а) и b) хранят при температуре до 50°С и на стадии с) температуру понижают до комнатной температуры.
15. Применение коллоидного раствора по любому из пп.1-10 для лечения дерматологических расстройств.
16. Применение по п.15, в котором дерматологические расстройства представляют собой атопический дерматит, псориаз, контактная экзема, кожные аллергии, воспаления кожи вследствие укусов насекомых, старческий зуд, незначительные ожоги и солнечные ожоги или раздражение кожи.
RU2009130985/15A 2007-01-16 2008-01-08 Коллоидный раствор RU2449776C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP07290053.3 2007-01-16
EP07290053 2007-01-16

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2009130985A RU2009130985A (ru) 2011-02-27
RU2449776C2 true RU2449776C2 (ru) 2012-05-10

Family

ID=39271440

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2009130985/15A RU2449776C2 (ru) 2007-01-16 2008-01-08 Коллоидный раствор

Country Status (11)

Country Link
EP (1) EP2104483B1 (ru)
AR (1) AR064908A1 (ru)
BR (1) BRPI0806595B1 (ru)
CL (1) CL2008000037A1 (ru)
ES (1) ES2597851T3 (ru)
HR (1) HRP20161296T1 (ru)
PE (1) PE20081852A1 (ru)
PT (1) PT2104483T (ru)
RU (1) RU2449776C2 (ru)
UY (1) UY30864A1 (ru)
WO (1) WO2008086953A1 (ru)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2382890T3 (es) 2007-06-19 2012-06-14 Neubourg Skin Care Gmbh & Co. Kg DMS (derma membrane structure) en cremas de espuma.
PL2335675T3 (pl) 2009-12-10 2015-08-31 Neubourg Skin Care Gmbh & Co Kg Wolne od emulgatorów, stabilizowane polimerem formulacje pianki

Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1996037192A1 (en) * 1995-05-26 1996-11-28 Vesifact Ag Pharmaceutical and cosmetic compositions containing sphingo- and glycolipids
WO1997021428A1 (de) * 1995-12-12 1997-06-19 Vesifact Ag Cortisolspray zur topischen verabreichung
EP0956853A2 (de) * 1998-05-11 1999-11-17 Ciba SC Holding AG Verwendung von Nanodispersionen in pharmazeutischen Endformulierungen
RU2209618C2 (ru) * 1998-05-11 2003-08-10 Циба Спешиалти Кемикалз Холдинг Инк. Нанодисперсия для косметических составов, способ её получения и косметическое средство

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE59710082D1 (de) * 1996-12-13 2003-06-18 Vesifact Ag Baar Kosmetische Präparate in Form einer Nanodispersion
WO2003090710A1 (en) * 2002-04-23 2003-11-06 Case Western Reserve University Lapachone delivery systems, compositions and uses related thereto

Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1996037192A1 (en) * 1995-05-26 1996-11-28 Vesifact Ag Pharmaceutical and cosmetic compositions containing sphingo- and glycolipids
WO1997021428A1 (de) * 1995-12-12 1997-06-19 Vesifact Ag Cortisolspray zur topischen verabreichung
EP0956853A2 (de) * 1998-05-11 1999-11-17 Ciba SC Holding AG Verwendung von Nanodispersionen in pharmazeutischen Endformulierungen
RU2209618C2 (ru) * 1998-05-11 2003-08-10 Циба Спешиалти Кемикалз Холдинг Инк. Нанодисперсия для косметических составов, способ её получения и косметическое средство

Also Published As

Publication number Publication date
UY30864A1 (es) 2008-09-02
PE20081852A1 (es) 2009-02-07
EP2104483A1 (en) 2009-09-30
CL2008000037A1 (es) 2008-10-10
BRPI0806595A2 (pt) 2014-05-06
AR064908A1 (es) 2009-05-06
PT2104483T (pt) 2016-10-20
ES2597851T3 (es) 2017-01-23
RU2009130985A (ru) 2011-02-27
WO2008086953A1 (en) 2008-07-24
HRP20161296T1 (hr) 2016-12-30
BRPI0806595B1 (pt) 2016-10-11
EP2104483B1 (en) 2016-07-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP0967958B1 (de) Körperreinigungsmittel
DE69402297T2 (de) Kosmetisches oder dermatologisches Pulver, Verfahren zu seiner Herstellung und Verwendungen
EP0852941B1 (de) Kosmetische Präparate in Form einer Nanodispersion
EP2815737A1 (de) DMS (Derma Membrane Structure) in Schaum-Cremes
DE10036799A1 (de) Neues Mittel zur Behandlung der Haare und der Kopfhaut
EP3682863B1 (en) O/w emulsions comprising a saturated c8-c14 alkyl n,n-dialkylamide
JP2011126879A (ja) マイルドなリーブオン・スキンケア組成物
DE10154324A1 (de) Topisch applizierbare Zusammensetzungen mit externer Wirkstoffdepotbildung, deren Herstellung sowie deren Verwendung
JP2003527411A (ja) 生理学上活性な成分を含有する高圧／高剪断分散物を調製する方法
KR20180131876A (ko) 리포좀 기술을 이용한 안정화된 세라마이드 복합물 및 그 제조 방법 및 이를 함유하는 화장료 조성물
US20210213021A1 (en) Topical compositions for stimulating hair growth
KR20100131972A (ko) 손발톱의 외관 향상
EP1635776B1 (de) Lipid-transferprotein - systeme und deren kosmetische dermatologische anwendung
DE602005003138T3 (de) Zusammensetzung in sprayform mit einer kombination aus clobetasolpropionat und calcitriol, einer alkoholphase und ölphase
EP1669061B1 (de) Treibgasfreie schaumbildende Systeme, deren Herstellung sowie deren kosmetische, dermatologische und hygienische Anwendungen
RU2449776C2 (ru) Коллоидный раствор
EP1752137A2 (de) Hydrophile bzw. ambiphile Grundlagen und Zubereitungen
CN107233222B (zh) 一种具有液晶结构的组合物及其在化妆品中的应用
JP2810041B2 (ja) 頭皮・頭髪用養毛料
EP3247333B1 (en) Versatile topical drug delivery vehicle and multifactorial tissue moisturizer that provides mucosal and skin barrier restoration
US20170281509A1 (en) Compositions and methods for mitigating skin irritation
RU2155604C2 (ru) Лецитиновый органогель
EP1341515B1 (en) Water-free skin care formulations comprising micronized urea and method of manufacturing the same
Verma et al. 9 Nanoemulsions as drug delivery system in cosmetology
US20220313704A1 (en) Compositions containing androgen receptor antagonists