RU2377240C2 - Трифторацетат 2,4,6-три-(п-метоксифенил)селенопирилия, проявляющий антимикробную активность - Google Patents
Трифторацетат 2,4,6-три-(п-метоксифенил)селенопирилия, проявляющий антимикробную активность Download PDFInfo
- Publication number
- RU2377240C2 RU2377240C2 RU2007129215/04A RU2007129215A RU2377240C2 RU 2377240 C2 RU2377240 C2 RU 2377240C2 RU 2007129215/04 A RU2007129215/04 A RU 2007129215/04A RU 2007129215 A RU2007129215 A RU 2007129215A RU 2377240 C2 RU2377240 C2 RU 2377240C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- selenopyrilium
- methoxyphenyl
- tri
- drug
- selenium
- Prior art date
Links
Images
Classifications
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
- Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Landscapes
- Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Показано, что при действии трифторацетата 2,4,6-три-(п-метоксифенил)селенопирилия в концентрациях от 10-1 до 10-4 мг/мл на Е. coli он подавлял размножение бактерий от 3,6 до 25,7%; на рост культуры К. oxytoca он подавлял их рост от 6,7 до 18,4%; на рост культуры Р. aeruginosa он подавлял их рост от 7,4 до 16,2%. Установлено, что для данного соединения LD50=183+56 мг/кг. 5 ил., 3 табл.
Description
I. Область применения
В качестве антимикробного средства, которое может восполнять дефицит селена в организме.
II. Предшествующий уровень техники
Известно, что хлориды 2,4,6-триарилселенопирилия обладают противогрибковой активностью [Харченко В.Г., Древко Б.И., Куликова Л.К., Шуб Г.М. А.С. №1325866 (СССР), зарегистр. 22.03.1987]. Впоследствии было найдено, что они обладают антимикробной и антифаговой активностью [Древко Б.И. Диссертационная работа на соискание ученой степени доктора химических наук, Саратов - 1997 г., 362 с.].
Кроме того, селенорганические соединения необходимы для восполнения дефицита селена в организмах человека и животных [Гигиенические критерии состояния окружающей среды. 58. Селен. - Женева: Всемирная организация здравоохранения. - 1989. - 270с.], что может в значительной степени повысить иммунный статус организма. Например, известен способ применения бис(бензоилметил)селенида (торговое название - ДАФС-25) общей формулы: (С6Н5СОСН2)2Se в качестве средства для лечения и профилактики болезней, вызываемых недостаточностью селена в организме сельскохозяйственных животных и птиц [патент РФ №2051681, Б.И. - 1996. - №1] и в качестве средства для лечения и профилактики инфекционных заболеваний и отравлений [патент РФ №2171110, Б.И. - 2001. - №21].
При использовании в качестве антимикробных препаратов селенорганических соединений можно одновременно восполнять дефицит ультрамикроэлемента - селена и повышать иммунный статус организма, что в значительной степени повышает их ценность.
Ранее был разработан удобный способ синтеза трифторацетатов селенопирилия [Древко Б.И., Юдович Л.М., Харченко В.Г. А.С. №1447824 (СССР) Опубл. Б.И. - 1988. - №48.], который и применялся в данной работе.
III. Сущность изобретения
Целью данного изобретения является поиск селеноорганического препарата, который обладает высокой антимикробной активностью.
Для бактериологического исследования было взято селенорганическое соединение - трифторацетат 2,4,6-три-(п-метоксифенил)селенопирилия, которое относительно хорошо растворимо в воде.
В работе использовались микроорганизмы, выделенные от урологических больных (таблица 1).
| Таблица 1 | ||
| Микроорганизмы, использованные в экспериментах | ||
| Вид | № штамма | Источник выделения |
| Escherichia coli | 5716 | Моча больного с диагнозом мочекаменная болезнь |
| Klebsiella oxytoca | 6469 | Моча больного с диагнозом острый пиелонефрит |
| Pseudomonas aeruginosa | 6614 | Моча больного с диагнозом аденома предстательной железы |
Для получения исходного разведения вещества на аналитических весах взвешивали навеску селеноорганического соединения (3 мг) и растворяли ее в 3 мл стерильной дистиллированной воды. Затем готовили последовательные разведения препарата до 10-4 мг/мл. Таким образом, получали четыре концентрации препарата: 10-1; 10-2; 10-3; 10-4 мг/мл.
Для приготовления микробной взвеси использовали суточную культуру каждого штамма, из которой по стандарту мутности на 10 ед. готовили взвесь с концентрацией 1 млрд м.к./мл. Полученную взвесь разводили стерильным физиологическим раствором в два раза и получали концентрацию 500 млн м.к./мл. Далее производили последовательные разведения полученной взвеси до концентрации 5 тысяч м.к./мл.
В качестве контроля высевалась взвесь бактериальных клеток, не обработанная данным селеноорганическим соединением. Посевы культивировались при 37°С в течение 24 часов. После инкубации проводили подсчет выросших колоний.
Для изучения влияния селеноорганического соединения на биохимиическую активность Е. coli проводили постановку биохимических тестов с культурой, полученной на контрольной чашке, и с культурой, полученной после экспозиции клеток в растворе препарата концентрацией 10-2 мг/мл. При этом использовали специальную дифференциально-диагностическую систему для идентификации энтеробактерий, ENTERO test 16 (MIKRO-LA-TEST), которая включала тесты на выявление β-галактозидазы, лизиндекарбоксилазы, орнитиндекарбоксилазы, уреазы, фенилаланиндезаминазы. Выявление способности к выделению сероводорода и индола и выявление способности использовать эскулин, инозит, аденозит, цитрат Симмонса, мальтозу, целюлозу, сукцинат, сорбит, трегалозу, маннитол.
Таким образом, проведены опыты с Е. coli и K. oxytoca, в которых использовали соединение селена.
Экспериментальная проверка возможного действия соединений селена на жизнеспособность бактерий показала, что рост Е. coli подавлялся. Приведенные на фиг.1 данные свидетельствуют, что действие препарата очень сильно подавляло размножение бактерий (от 3,6 до 25,7%). В контрольном варианте опыта количество выросших микробных колоний было больше, чем в посеве взвеси, обработанной различными концентрациями данного соединения селена. Выявлена зависимость степени подавления бактерий от дозы внесенного препарата: чем больше концентрация вещества, тем интенсивнее наблюдается снижение численности микробных клеток.
При обработке препаратом K. oxytoca рост бактерий подавлялся от 6,7 до 18,4%. Причем выявлена зависимость степени подавления бактерий от дозы внесенного препарата: чем больше концентрация вещества, тем интенсивнее наблюдалось снижение численности K. oxytoca (фиг.2).
Рост бактерий Р. aeruginosa угнетался при обработке клеток препаратом от 7,4 до 16,2% (фиг.3).
Изучение влияния препарата на биохимические признаки Е. coli показало, что биохимическая активность их снизилась. Е. coli утратила способность расщеплять индол, уреазу и использовать трегалозу. Но приобрела способность использовать цитрат Симмонса и мальтозу (таблица 2).
Таким образом, 12% тестов изменили отрицательную реакцию на положительную, а 24% тестов изменили положительную реакцию на отрицательную (фиг.4).
| Таблица 2 | ||
| Изменение биохимических признаков Е. coli после воздействия препарата | ||
| Биохимические признаки | До воздействия препарата | После воздействия препарата |
| β-галактозидаза | - | - |
| H2S | - | - |
| Лизин | + | + |
| Индол | + | - |
| Орнитин | + | + |
| Уреаза | + | - |
| Фенилаланин | - | - |
| Эскулин | + | + |
| Цитрат Симмонса | - | + |
| Мальтоза | - | + |
| Инозит | - | - |
| Аденозит | - | - |
| Целлюлоза | - | - |
| Сукцинат | + | + |
| Сорбит | + | + |
| Трегалоза | + | - |
| Маннитол | + | - |
Изучение влияния препарата на биохимические признаки K. oxytoca показало, что биохимическая активность их снизилась. K. oxytoca утратила способность расщеплять орнитиндекарбоксилазу, эскулин, инозит. Но приобрела способность расщеплять β-галактозидазу и фенилаланиндезаминазу (таблица 3). Таким образом, 12% тестов изменили отрицательную реакцию на положительную, а 18% тестов изменили положительную реакцию на отрицательную (фиг.5).
| Таблица 3 | ||
| Изменение биохимических признаков K. oxytoca после воздействия препарата | ||
| Биохимические признаки | До воздействия препарата | После воздействия препарата |
| β-галактозидаза | - | + |
| H2S | - | - |
| Лизин | + | + |
| Индол | + | + |
| Орнитин | + | - |
| Уреаза | + | + |
| Фенилаланин | - | + |
| Эскулин | + | - |
| Цитрат Симмонса | - | - |
| Мальтоза | + | + |
| Инозит | + | - |
| Аденозит | + | + |
| Целлюлоза | + | + |
| Сукцинат | + | + |
| Сорбит | + | + |
| Трегалоза | + | + |
| Маннитол | + | + |
При исследовании токсичности трифторацетата 2,4,6-три-(п-метоксифенил)селенопирилия установлено, что LD50=183+56 мг/кг.
При обработке культуры Е. coli трифторацетатом 2,4,6-три-(п-метоксифенил)селенопирилия наблюдалось изменение биохимической активности микроорганизмов. Произошло изменение 36% использованных биохимиических тестов. У K. oxytoca произошло изменение 30% использованных биохимических тестов.
Таким образом, выявлено, что при действии трифторацетата 2,4,6-три-(п-метоксифенил)селенопирилия в концетрациях от 10-1 до 10-4 мг/мл на Е. coli он подавлял размножение бактерий от 3,6 до 25,7%; на рост культуры K. oxytoca он подавлял их рост от 6,7 до 18,4%; на рост культуры Р. aeruginosa он подавлял их рост от 7,4 до 16,2%.
Полученные результаты позволяют рекомендовать данное соединение селена в качестве антибактериального средства для использования в медицинской практике при госпитальных инфекциях либо в качестве дезинфицирующего вещества.
Claims (1)
- Средство антибактериального действия, включающее трифторацетат 2,4,6-три-(п-метоксифенил)селенопирилия.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2007129215/04A RU2377240C2 (ru) | 2007-07-30 | 2007-07-30 | Трифторацетат 2,4,6-три-(п-метоксифенил)селенопирилия, проявляющий антимикробную активность |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2007129215/04A RU2377240C2 (ru) | 2007-07-30 | 2007-07-30 | Трифторацетат 2,4,6-три-(п-метоксифенил)селенопирилия, проявляющий антимикробную активность |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2007129215A RU2007129215A (ru) | 2009-02-10 |
| RU2377240C2 true RU2377240C2 (ru) | 2009-12-27 |
Family
ID=40546271
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2007129215/04A RU2377240C2 (ru) | 2007-07-30 | 2007-07-30 | Трифторацетат 2,4,6-три-(п-метоксифенил)селенопирилия, проявляющий антимикробную активность |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2377240C2 (ru) |
-
2007
- 2007-07-30 RU RU2007129215/04A patent/RU2377240C2/ru not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2007129215A (ru) | 2009-02-10 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Sayin et al. | Antibacterial and antibiofilm effects of boron on different bacteria | |
| Coetzee et al. | The use of topical, un-buffered sodium hypochlorite in the management of burn wound infection | |
| Torkildsen et al. | Minimum inhibitory concentrations of chloramphenicol, florfenicol, trimethoprim/sulfadiazine and flumequine in seawater of bacteria associated with scallops (Pecten maximus) larvae | |
| RU2455355C1 (ru) | ШТАММ БАКТЕРИОФАГА Pseudomonas aeruginosa, ИСПОЛЬЗУЕМЫЙ В КАЧЕСТВЕ ОСНОВЫ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ АСЕПТИЧЕСКОГО СРЕДСТВА ПРОТИВ СИНЕГНОЙНОЙ ПАЛОЧКИ | |
| Kovalchuk et al. | Biofilm forming activity of non-fermenting gram-negative bacteria | |
| Cohen-Cymberknoh et al. | Calcium carbonate mineralization is essential for biofilm formation and lung colonization | |
| Fadl | Antibacterial and antibiofilm effects of bee venom from (Apis mellifera) on multidrug-resistant bacteria (MDRB) | |
| WO2021082512A1 (en) | Use of blue-light activated blebbistatin analogues in killing drug-resistant bacteria | |
| RU2398872C1 (ru) | ШТАММ БАКТЕРИЙ Bacillus licheniformis, ИСПОЛЬЗУЕМЫЙ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОБИОТИЧЕСКОЙ КОРМОВОЙ ДОБАВКИ, ПРЕДНАЗНАЧЕННОЙ ДЛЯ ПРОИЗВОДСТВА ВЫСОКОКАЧЕСТВЕННЫХ КОРМОВ, ПОВЫШАЮЩИХ ПРОДУКТИВНОСТЬ И СНИЖАЮЩИХ РИСК ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЖИВОТНЫХ, ПТИЦЫ И РЫБ | |
| RU2505295C2 (ru) | Комбинация, включающая фульвовую кислоту и антибиотики | |
| RU2377240C2 (ru) | Трифторацетат 2,4,6-три-(п-метоксифенил)селенопирилия, проявляющий антимикробную активность | |
| CN110960521A (zh) | 氰化羰基3-氯苯腙在制备脓肿分枝杆菌的抑菌剂中的应用 | |
| RU2190220C1 (ru) | Способ выявления микобактерий туберкулеза | |
| CN113425719B (zh) | H2dpa及其衍生物作为金属β-内酰胺酶抑制剂在抗菌中应用 | |
| Lupascu et al. | Antimicrobial activity of the autochthonous compound Enoxil | |
| Azzam et al. | Synergistic Effectiveness of Phoenix dactylifera Seed Extract with Some Antibiotics on Staphylococcus aureus Bacteria In-vitro | |
| RU2435864C1 (ru) | Способ пробиотической обработки клеток с содержащимися в них мелкими непродуктивными животными в условиях ветеринарного госпиталя | |
| RU2203947C1 (ru) | Штамм бактерий bacillus licheniformis, используемый для получения пробиотического препарата, предназначенного для профилактики и лечения желудочно-кишечных заболеваний животных, птицы и рыбы | |
| Sapkota et al. | Prevelance and associated risk factor of escherichia coli from the cases of Poultry at Regional Veterinary Laboratory (RVL) Surkhet, Nepal | |
| Fitriadi et al. | Antibacterial activity of Proteus spp. isolated from the rice-fish farming system cultivation area against A. hydrophila | |
| RU2273854C2 (ru) | Способ индивидуального выбора эффективного химиотерапевтического средства для лечения воспалительных заболеваний микробной этиологии | |
| RU2802523C1 (ru) | Способ уничтожения микроорганизмов в биопленках | |
| Stefanska et al. | Biological evaluation of quaternary bis ammonium salt and cetylpyridinum bromide against S epidermidis biofilm | |
| CN117180242A (zh) | 龙血素a在制备抗幽门螺杆菌药物中的应用 | |
| RU2422150C1 (ru) | Способ подавления корд-фактора патогенности микобактерий туберкулеза |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20100731 |