RU2345078C1 - Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения - Google Patents

Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения Download PDF

Info

Publication number
RU2345078C1
RU2345078C1 RU2007122661/04A RU2007122661A RU2345078C1 RU 2345078 C1 RU2345078 C1 RU 2345078C1 RU 2007122661/04 A RU2007122661/04 A RU 2007122661/04A RU 2007122661 A RU2007122661 A RU 2007122661A RU 2345078 C1 RU2345078 C1 RU 2345078C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
general formula
azaheterocycles
compounds
possibly substituted
alkyl
Prior art date
Application number
RU2007122661/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Александр Васильевич Иващенко (US)
Александр Васильевич Иващенко
Алексей Петрович Ильин (RU)
Алексей Петрович Ильин
Виктор Владимирович Потапов (RU)
Виктор Владимирович Потапов
Александр Владимирович Никитин (RU)
Александр Владимирович Никитин
Дмитрий Владимирович Кравченко (RU)
Дмитрий Владимирович Кравченко
Original Assignee
Общество С Ограниченной Ответственностью "Исследовательский Институт Химического Разнообразия"
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Общество С Ограниченной Ответственностью "Исследовательский Институт Химического Разнообразия" filed Critical Общество С Ограниченной Ответственностью "Исследовательский Институт Химического Разнообразия"
Priority to RU2007122661/04A priority Critical patent/RU2345078C1/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2345078C1 publication Critical patent/RU2345078C1/ru

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

Настоящее изобретение относится к новым азагетероциклам общей формулы 1.1-1.3 и 2, а также их фармацевтически приемлемым солям, обладающим антиканцерогенной активностью, фармацевтической композиции с их использованием и к комбинаторной и фокусированной библиотекам, включающим новые азагетероциклы. В общих формулах 1.1-1.3 и 2
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
для соединений 1.1-1.3 каждый из R1 a, R2 a независимо друг от друга представляют собой возможно замещенный C1-С6алкил; каждый из R1 d, R2 d, R3 d, R4 d, R5 d, R6 d и R7 d независимо друг от друга представляют собой заместитель циклической системы, предпочтительно атом водорода, или для соединений 1.1 и 1.3 независимо R1 d и R2 d, R3 d и R4 d, R5 d и R6 d вместе с атомами, с которыми они связаны, могут образовывать через R1 d и R2 d, R3 d и R4 d, R5 d и R6 d соответственно, возможно замещенный ароматический цикл, такой как бензол, 5-6-членный гетероцикл, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из S; или для соединений 1.2 независимо R1 d и R2 d, R3 d и R4 d, R4 d и R5 d, R6 d и R7 d вместе с атомами, с которыми они связаны, могут образовывать через R1 d и R2 d, R3 d и R4 d, R4 d и R5 d, R6 d и R7 d, соответственно, возможно замещенный ароматический цикл, такой как бензол, 5-6-членный гетероцикл, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из S; для соединения 2 R1 a представляет собой заместитель аминогруппы, исключая атом водорода, такой как возможно замещенный C1-С6алкил, возможно замещенный фенил; R2 а представляет собой возможно замещенный С1-С6алкил; R3 a представляет собой заместитель аминогруппы, такой как атом водорода, возможно замещенный С1-С6алкил; Rn d представляет собой один или два заместителя циклической системы, предпочтительно атом водорода, сплошная линия с сопровождающей ее пунктирной линией (---) представляет одинарную или двойную связь. 9 н.п. ф-лы, 3 табл.

Description

Текст описания приведен в факсимильном виде.
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
Figure 00000004
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000041
Figure 00000042
Figure 00000043

Claims (9)

1. Замещенные азагетероциклы общей формулы 1.1-1.3 или их фармацевтически приемлемые соли
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046

где каждый из R1 a, R2 a независимо друг от друга представляют собой возможно замещенный C1-С6алкил;
каждый из R1 d, R2 d, R3 d, R4 d, R5 d, R6 d и R7 d независимо друг от друга представляют собой заместитель циклической системы, предпочтительно атом водорода,
или для соединений 1.1 и 1.3 независимо R1 d и R2 d, R3 d и R4 d, R5 d и R6 d вместе с атомами, с которыми они связаны, могут образовывать через R1 d и R2 d, R3 d и R4 d, R5 d и R6 d
соответственно возможно замещенный ароматический цикл, такой как бензол, 5-6-членный гетероцикл, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из S;
или для соединений 1.2 независимо R1 d и R2 d, R3 d и R4 d, R4 d и R5 d, R6 d и R7 d вместе с атомами, с которыми они связаны, могут образовывать через R1 d и R2 d, R3 d и R4 d, R4 d и R5 d, R6 d и R7 d соответственно возможно замещенный ароматический цикл, такой как бензол, 5-6-членный гетероцикл, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из S;
сплошная линия с сопровождающей ее пунктирной линией
Figure 00000047
представляет одинарную или двойную связь.
2. Азагетероциклы общей формулы 2 или их фармацевтически приемлемые соли
Figure 00000048

где R1 a представляет собой заместитель аминогруппы, исключая атом водорода, такой как возможно замещенный C1-С6алкил, возможно замещенный фенил;
R2 a представляет собой возможно замещенный C1-С6алкил;
R3 a представляет собой заместитель аминогруппы, такой как атом водорода, возможно замещенный C1-С6алкил;
Rn d представляет собой один или два заместителя циклической системы, предпочтительно атом водорода.
2. Способ получения азагетероциклов общей формулы 1.1-1.3 по п.1 взаимодействием изонитрила общей формулы В2, первичного амина общей формулы В3, замещенной кислоты, выбранной из общей формулы 3.1(1)-3.1(3), и галоген-карбонильного соединения, выбранного из общей формулы 3.2(1)-3.2(2), в среде органического растворителя с последующей циклизацией образующихся аддуктов:
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051

Figure 00000052
Figure 00000053

где R1 a, R2 a, R1 d, R2 d, R3 d, R4 d, R5 d, R6 d и R7 d имеют значение, указанное выше для азагетероциклов общей формулы 1.1-1.3.
4. Способ получения азагетероциклов общей формулы 1.1-1.3 по п.1 взаимодействием изонитрила общей формулы В2 первичного амина общей формулы В3, соответствующей галогензамещенной кислоты, выбранной из общей формулы 3.3(1)-3.3(3), и соответствующего замещенного карбонильного соединения, выбранного из общей формулы 3.4(1)-3.4(2), в среде органического растворителя с последующей циклизацией образующихся
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056

Figure 00000057
Figure 00000058

где R1 a, R2 a, R1 d, R2 d, R3 d, R4 d, R5 d, R6 d и R7 d имеют значение, указанное выше для азагетероциклов общей формулы 1.1-1.3.
5. Способ получения азагетероциклов общей формулы 1.1-1.3 по п.1 взаимодействием изонитрила общей формулы В2, первичного амина общей формулы В3 и соответствующего бифункционального реагента, выбранного из общей формулы 3.5(1)-3.5(3), в среде органического растворителя:
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061

где R1 a, R2 a, R1 d, R2 d, R3 d, R4 d, R5 d, R6 d и R7 d имеют значение, указанное выше для азагетероциклов общей формулы 1.1-1.3.
6. Способ получения азагетероциклов общей формулы 2 по п.2 взаимодействием изонитрила общей формулы В2, первичного амина общей формулы В3 и бифункционального реагента общей формулы 4 в среде органического растворителя
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064

где R1 a, R2 a, R3 a и Rn d имеют значение, указанное выше для азагетероциклов общей формулы 2.
7. Комбинаторная библиотека соединений, обладающих антиканцерогенной активностью, для определения соединений-лидеров, состоящая из азагетероциклических соединений общей формулы 1.1-1.3 по п.1 и/или азагетероциклических соединений общей формулы 2 по п.2.
8. Фокусированная библиотека соединений, обладающих антиканцерогенной активностью, для определения соединений-лидеров, содержащая, по крайней мере, одно азагетероциклическое соединение общей формулы 1.1-1.3 по п.1 и/или азагетероциклическое соединение общей формулы 2 по п.2.
9. Фармацевтическая композиция, обладающая антиканцерогенной активностью и предназначенная для получения лекарственных средств для лечения и предупреждения развития различных заболеваний опосредованных активностью протеин-киназы, в форме таблеток, капсул или инъекций, помещенных в фармацевтически приемлемую упаковку, содержащая в качестве активного ингредиента фармацевтически эффективное количество, по крайней мере, одного азагетероциклического соединения общей формулы 1.1-1.3 по п.1 и/или азагетероциклического соединения общей формулы 2 по п.2 или его фармацевтически приемлемой соли.
RU2007122661/04A 2007-06-19 2007-06-19 Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения RU2345078C1 (ru)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2007122661/04A RU2345078C1 (ru) 2007-06-19 2007-06-19 Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2007122661/04A RU2345078C1 (ru) 2007-06-19 2007-06-19 Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006111951/04A Division RU2318818C1 (ru) 2006-04-12 2006-04-12 Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция и способ получения (варианты)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2345078C1 true RU2345078C1 (ru) 2009-01-27

Family

ID=40544194

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007122661/04A RU2345078C1 (ru) 2007-06-19 2007-06-19 Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2345078C1 (ru)

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
МИРОНОВ М.А. и др. Новый метод синтеза производных 1,4-бензотиазин-5-она. Известия АН, Серия химическая, 2004, N6, с.1183-1187. *

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2403258C2 (ru) Тиазолилдигидроиндазолы
RU2318818C1 (ru) Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция и способ получения (варианты)
RU2445312C2 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 2-МЕТИЛМОРФОЛИН ПИРИДО-, ПИРАЗО- И ПИРИМИДО-ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ mTOR
EP2423207A3 (en) 2-(cyclic amino)-pyrimidone derivatives as TPK1 inhibitors
RU2394031C2 (ru) Соли четвертичного аммония в качестве антагонистов м3
CY1106857T1 (el) Βενζαμιδια 4-(αμινομεθυλ)-πιπεριδινης ως 5ht4-ανταγωνιστες
JP6507267B2 (ja) 選択的ヒストンデアセチラーゼ阻害剤としてのヘテロ環状アルキル誘導体化合物及びこれを含有する薬剤学的組成物
UY29389A1 (es) Derivados sustituidos del ácido1-((4-((((3,3-dimetil-2-oxo-2,3-dihidro-1h-indol-1-il)carbonil)amino)metil)piperidin-1-il)metil)ciclobutanocarboxílico, sales farmaceuticamente aceptables, composiciones que los contienen y aplicaciones.
Knutsen et al. Synthesis of novel GABA uptake inhibitors. 3. Diaryloxime and diarylvinyl ether derivatives of nipecotic acid and guvacine as anticonvulsant agents
BRPI0610205A2 (pt) piperidinas 3,4-substituìdas como inibidores da renina
AR045040A1 (es) Derivados de compuestos espiroazabiciclicos, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la preparacion de medicamentos
RU2007128080A (ru) Производные пирролидиния в качестве мускариновых рецепторов мз
DE50010886D1 (de) Neue cyclopropane als cgrp-antagonisten, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und verfahren zu ihrer herstellung
Zhang et al. Design, multicomponent synthesis, and bioactivities of novel neonicotinoid analogues with 1, 4-dihydropyridine scaffold
Amado et al. Synthesis of non-symmetrical dispiro-1, 2, 4, 5-tetraoxanes and dispiro-1, 2, 4-trioxanes catalyzed by silica sulfuric acid
RU2222532C2 (ru) Соединения ряда бензофуроксана, способ их получения (варианты), фармацевтическая композиция, способ получения парентерального состава и способ лечения коронарных сердечных заболеваний
RU2345078C1 (ru) Азагетероциклы, комбинаторная библиотека, фокусированная библиотека, фармацевтическая композиция, способ получения
AR055367A1 (es) Piperazinas biciclicas como antagonistas de receptores de glutamato metabotropicos
NO20061604L (no) Piperazinforbindelser, fremgangsmate for deres fremstilling og farmasoytiske sammensetninger inneholdende dem
RU2482117C2 (ru) Производное 3, 8-диаминотетрагидрохинолина
MA28325A1 (fr) Nouveaux derives de phenylpyridinylpiperazine, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
TW201118070A (en) Prodrugs of a piperidinyl derivative as modulators of chemokine receptor activity
Monisha et al. Antioxidant, anti-inflammatory and antidiabetic activity of some novel chalcone and piperidine derivatives
RU2323210C9 (ru) Замещенные эфиры 1н-индол-3-карбоновой кислоты, фармацевтическая композиция, способ их получения и применения
TH74871B (th) อะริลพิเพอริดีน หรือพิเพอราซีนที่ได้รับการแทนที่ด้วยเฮเทอโรไซเคิลที่มี 5 สมาชิกเพื่อการยับยั้ง mtp

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20110620