RU2290194C1 - Антитромботическое, антикоагулянтное, фибриндеполимеризационное, фибринолитическое средство - Google Patents
Антитромботическое, антикоагулянтное, фибриндеполимеризационное, фибринолитическое средство Download PDFInfo
- Publication number
- RU2290194C1 RU2290194C1 RU2005111872/15A RU2005111872A RU2290194C1 RU 2290194 C1 RU2290194 C1 RU 2290194C1 RU 2005111872/15 A RU2005111872/15 A RU 2005111872/15A RU 2005111872 A RU2005111872 A RU 2005111872A RU 2290194 C1 RU2290194 C1 RU 2290194C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pro
- gly
- fibrin
- fibrinolytic
- depolymerizing
- Prior art date
Links
Landscapes
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается антитромбического, антикоагулянтного, фибриндеполимеризационного и фибринолитического средства, содержащего известный пептид семакс формулы Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro. Заявленное средство обладает высокой активностью и эффективностью по сравнению с известными средствами.
Description
Изобретение относится к медицине, к средствам, обладающим антикоагулянтной, фибриндеполимеризационной, фибринолитической и антитромботической активностью.
Известно, что ацетилсалициловая кислота обладает антитромбоцитарной активностью и слабым фибриндеполимеризационным действием (МсКее S.A., Sane D.C., Deliargyris E.N. Aspirin resistance in cardiovascular disease: a review of prevalence mechanisms, and clinical significance // Thromb. Haemost. (Schattauer). 2002. V.88. №5. P.711-715 [1].
Однако она не обнаруживает антикоагулянтной активности и вызывает нежелательные побочные явления - кровоточивость со стороны желудочно-кишечного тракта.
Известен плазмин, обладающий фибринолитической активностью (Gitabert J., Estelies A., Grancella S., Espana F., Aznar J. Fibrinolytic system and reproductive process with special reference to fibrinolytic faiture in preeclampsia // Hum. Reprod. 1995. V.10. Suppl.2. P.121-131) [2].
Однако он не проявляет антикоагулянтной. антитромбоцитарной и антитромботической фибриндеполимеризационной активностей.
Известны пептиды, продукты расщепления фибриногена, содержащие последовательность трех аминокислот RGD (аргинил-глицил - аспарагиновая кислота, обладающие антитромботической и антигромбоцитарной активностью и усиливающие локальный фибринолиз (Standker L., Sillard R., Bensch K.W., Ruf A., Raida M., Schulz-Knappe P., Shenky A.G., Patscheke H., Forssmann W.-G. In vivo degradation of humnan fibrinogen Aα.: detection of cleavage sites and release of antithrombotic peptides // Biochem. biophys. research communications. 1995. V.215. №3. P.826-832) [3].
Однако эти известные пептиды не обладают антикоагулянтонй активностью.
Известным средством антикоагулянтного действия является гепарин (Zaman S.M., Neiring P., Gandhi M.R., Gaines P.A. The pharmacokinetics and US usage of heparin in vascular intervention // Clin. Radiol. 1996. V.51. №2. P.113-116) [4]. Его применяют путем подкожного и внутримышечного введения.
Однако гепарин имеет следующие недостатки:
1) не обладает антитромбоцитарными свойствами,
2) не обладает фибринолитическим действием,
3) при передозировке высокомолекулярные фракции могут вызвать нежелательные побочные явления кровоточивости.
Известен пептид семакс Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro (патент RU 2045958, А 61 К 31/08, опубл. 20.10.95) [5]. Однако его влияние на процессы свертывания крови не описано.
Техническим результатом, достигаемым настоящим изобретением, является рекомендация известного пептида к применению в качестве средства широкого спектра действия на процессы свертывания крови.
Указанный технический результат достигается тем, что пептид семакс рекомендован к применению в качестве средства, обладающего комплексом свойств антитромботической, антикоагулянтной, фибриндеполимеризационным, фибринолитической активностями при его внутрибрюшинном введении.
Ниже приведен пример, иллюстрирующий изобретение.
Пример.
Берут 1 мг препарата пептида семакс, растворяют в 2,5 мл физиологического раствора и вводят внутрибрюшинно однократно 5-ти лабораторным крысам по 0,5 мл (200 мкг) на 200 г массы тела. Контрольным животным тем же способом вводят 0,85% раствор NaCl. Через 1 час после последнего введения берут кровь из v.jugularis и проводят ее центрифугирование при 2000 об/мин в течение 10 мин для получения плазмы, бедной тромбоцитами. Затем в изолированном зажимами участке v.jugularis (стаз) с помощью тромбина вызывают образование тромба и определяют через 1 час антитромботический эффект препарата.
В результате проведенного эксперимента после внутрибрюшинного введения семакса животным в плазме крови увеличились общая фибринолитическая активность в 2,5 раза вследствие увеличения активности активатора плазминогена в 2,4 раза, антикоагулянтная активность - в 1,8 раза, фибриндеполимеризационная активность - в 2 раза по сравнению с контролем (физиологическим раствором). Препарат семакс проявлял антитромботический эффект, превышающий антитромботический свойства плазмы крови здоровых крыс в 2 раза: в контроле вес тромбов составлял 1,5 мг, в опыте - 0,70 мг.
Таким образом, известный пептид семакс при его внутрибрюшинном введении обладает антитромботической, антикоагулянтной, фибридеполимеризационной, фибринолитической активностями.
В таблице представлены данные, свидетельствующие о преимуществах заявленного пептида Семакс (Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro) перед комплексом фибриноген-гепарин и пептидами Рго-Gly-Pro и Gly-Pro-Gly-Gly) по сравнению с эталонными препаратами комплекса гепарин-фибриноген и три- и тетрапептидами (Pro-Gly-Pro и Gly-Pro-Gly-Gly).
Таблица | ||||
Активности | Семакс Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro | Комплекс фибриноген-гепарин (прототип) | Pro-Gly-Pro (прототип) | Gly-Pro-Gly-Gly (прототип) |
In vivo | ||||
Введение в организм. | ||||
Антикоагулянтная активность | 180% | 1355% | 173% | 100% |
Фибриндеполимеризационная активность | 250% | 140% | 173% | 100% |
Фибринолитическая активность за счет повышения в крови активности тканевого активатора плазминогена | 240% | 103% | 220% | 100% |
Антитромботическая активность(по весу тромбов) | 46% | 52% | - | 100% |
Таким образом, из таблицы видно, что заявленный пептид Семакс (Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro) имеет преимущества перед препаратами комплекса фибриноген-гепарин и пептидами Pro-Gly-Pro и Gly-Pro-Gly-Gly при введении в организм по степени увеличения антикоагулянтной, фибриндеполимеризационной, фибринолитической и превосходит антитромботические эффекты тетрапептида Gly-Pro-Gly-Gly и комплекса фибриноген-гепарин.
Claims (1)
- Применение пептида семакса формулы Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro в качестве антитромботического, антикоагулянтного, фибриндеполимеризационного и фибринолитического средства.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2005111872/15A RU2290194C1 (ru) | 2005-04-21 | 2005-04-21 | Антитромботическое, антикоагулянтное, фибриндеполимеризационное, фибринолитическое средство |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2005111872/15A RU2290194C1 (ru) | 2005-04-21 | 2005-04-21 | Антитромботическое, антикоагулянтное, фибриндеполимеризационное, фибринолитическое средство |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2005111872A RU2005111872A (ru) | 2006-10-27 |
RU2290194C1 true RU2290194C1 (ru) | 2006-12-27 |
Family
ID=37438399
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2005111872/15A RU2290194C1 (ru) | 2005-04-21 | 2005-04-21 | Антитромботическое, антикоагулянтное, фибриндеполимеризационное, фибринолитическое средство |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2290194C1 (ru) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EA020538B1 (ru) * | 2012-03-20 | 2014-11-28 | Ооо "Эн.Си.Фарм" | Фармацевтический состав, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, нейрометаболической, противоишемической активностью (варианты) |
-
2005
- 2005-04-21 RU RU2005111872/15A patent/RU2290194C1/ru not_active IP Right Cessation
Non-Patent Citations (3)
Title |
---|
Ада Г., Рамсей А. Вакцины, вакцинация и иммунный ответ. - М.: Медицина, 2002, с.21-22, табл.1.2.2. * |
Пасторова В.Е. и др. Антикоагулянтные и фибринолитические эффекты некоторых пролинсодержащих пептидов. - Изв. РАН сер. биол., 1998, №3, с.390-394. * |
Черкасова К.А. и др. Сравнительное исследование действия препарата Семакс и простейших пролинсодержащих пептидов в модуляции гемостатических реакций. - Бюл. эксперим. биол. и мед., №7, с.20-22, 2001. * |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EA020538B1 (ru) * | 2012-03-20 | 2014-11-28 | Ооо "Эн.Си.Фарм" | Фармацевтический состав, обладающий нейропротекторной, антиамнестической, антиоксидантной, противогипоксической, нейрометаболической, противоишемической активностью (варианты) |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
RU2005111872A (ru) | 2006-10-27 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
US7491693B2 (en) | HDL for the treatment of stroke and other ischemic conditions | |
RU2290195C1 (ru) | Средство с антикоагулянтной, антитромбоцитарной, антитромботической, фибриндеполимеризационной и фибринолитической активностями | |
JP2010006839A (ja) | 組織因子経路インヒビター(tfpi)の低量投与による敗血症の処置 | |
JP2000510846A (ja) | 抗血栓症物質および方法 | |
AU2897900A (en) | Antithrombotic use of glycine betaine | |
WO1998058661A1 (en) | Use of fviia for the treatment of bleedings in patients with a normal blood clotting cascade and normal platelet function | |
RU2290194C1 (ru) | Антитромботическое, антикоагулянтное, фибриндеполимеризационное, фибринолитическое средство | |
Köksoy et al. | Preventive effects of enoxaparin and hesperidin in cerulein-induced acute pancreatitis in rats | |
RU2290193C1 (ru) | Антитромботическое, антикоагулянтное, фибриндеполимеризационное, фибринолитическое средство для интраназального введения | |
HU219595B (hu) | Von Willebrand-faktort tartalmazó koncentrátumok alkalmazása trombózis elleni szerek és/vagy fibrinotikus szerek okozta vérzésnél antidotumként ható szer előállítására | |
RU2288737C1 (ru) | Антитромботическое, антикоагулянтное, фибриндеполимеризационное, фибринолитическое средства для внутримышечного введения | |
CA2139353C (en) | Pharmaceutical composition containing il-6, their uses for the treatment of consumptive thrombo-hemorrhagic disorder | |
RU2286168C1 (ru) | Антитромботическое, антикоагулянтное, фибриндеполимеризационное, фибринолитическое средства для внутривенного введения | |
Jackson et al. | Antithrombotic effects of hirulog in a rat carotid endarterectomy model | |
US20220072110A1 (en) | Plasminogen for treating and preventing microthrombosis | |
CN108042807B (zh) | 作为辐射缓和剂和辐射防护剂的bpi和其同源物的用途 | |
WO2022177635A2 (en) | Compositions and methods for microbial disease treatment | |
WO2022224249A1 (en) | Procoagulant peptides and use thereof | |
Taylor | Antiinflammatory effects of aprotinin | |
JP5367202B2 (ja) | 血液体外処理における抗凝固剤の使用 | |
Visconte et al. | SSR182289A enhances thrombolysis induced by fibrinolytic agents in rabbit models of venous and arterial thrombosis | |
McPhaden et al. | The complement system and inflammation | |
CA2635342A1 (en) | Cytoprotective pharmaceutical combination which can be used in the prevention and treatment of systemic inflammatory response syndrome | |
WO2014033551A2 (en) | The use of direct thrombin inhibitors in critically ill patients | |
Chierego et al. | Consumption coagulopathy |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20190422 |