RU2288757C2 - Composition for treatment of mouth and nasal cavity diseases - Google Patents
Composition for treatment of mouth and nasal cavity diseases Download PDFInfo
- Publication number
- RU2288757C2 RU2288757C2 RU2004113284/15A RU2004113284A RU2288757C2 RU 2288757 C2 RU2288757 C2 RU 2288757C2 RU 2004113284/15 A RU2004113284/15 A RU 2004113284/15A RU 2004113284 A RU2004113284 A RU 2004113284A RU 2288757 C2 RU2288757 C2 RU 2288757C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- composition
- treatment
- mouth
- active substance
- camphor
- Prior art date
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Abstract
Description
Изобретение относится к лекарственным средствам, предназначенным для лечения заболеваний носовой и ротовой полости. Оно касается беспропеллентной композиции, созданной для распыления из специальной медицинской упаковки.The invention relates to medicines intended for the treatment of diseases of the nasal and oral cavity. It concerns an unpropellant composition created for spraying from a special medical package.
Стояла задача создания композиции для лечения заболеваний носовой и ротовой полости на основе эфирных масел, состав этой композиции должен обеспечивать высокую стабильность ее распыления из медицинских упаковок без создания избыточного давления в них и применения пропеллента. Композицию необходимо распылять из упаковки в форме спрея [1], обеспечивающей высвобождение ее содержимого с помощью воздуха.The task was to create a composition for the treatment of diseases of the nasal and oral cavity based on essential oils, the composition of this composition should ensure high stability of its nebulization from medical packages without creating excessive pressure in them and using a propellant. The composition must be sprayed from the package in the form of a spray [1], which ensures the release of its contents with air.
Известна лекарственная композиция [2], в виде раствора, предназначенная для получения способного к ингаляции аэрозоля, которая включает активное вещество, выбранное из группы бетамиметических, антихолинэргических и противоаллергических средств, растворитель - этанол, воду. При необходимости в нее входят сорастворители, при этом активное вещество составляет 0.001-5 мас.% от веса композиции. Эта композиция обеспечивает улучшенный спектр ингалируемых частиц при высокой стабильности аэрозолей, однако она пригодна для распыления активных веществ другого типа. Воздействие этого активного вещества направлено на лечение аллергических заболеваний. Они относятся к другой фармакологической группе. Изначально эти вещества представлены в виде порошков, соответственно композиция на их основе имеет иную структуру.Known medicinal composition [2], in the form of a solution, designed to obtain an aerosol capable of inhalation, which includes an active substance selected from the group of betamimetic, anticholinergic and antiallergic agents, the solvent is ethanol, water. If necessary, cosolvents are included, while the active substance is 0.001-5 wt.% By weight of the composition. This composition provides an improved spectrum of inhalable particles with high stability of aerosols, however, it is suitable for spraying another type of active substance. The effect of this active substance is directed to the treatment of allergic diseases. They belong to another pharmacological group. Initially, these substances are presented in the form of powders, respectively, the composition based on them has a different structure.
Известна композиция для лечения заболеваний носовой и ротовой полости, принятая за прототип [3], имеющая торговое название "каметон". Эта композиция включает в себя активное вещество на основе хлорбутанолгидрата и эфирных масел, составляющее 1.33 мас.% от веса композиции. Активное вещество включает в себя взятые в равных долях хлорбутанолгидрат, камфору, ментол, масло эвкалиптовое. В качестве растворителя активного вещества в композицию входит вазелиновое масло медицинское в количестве 32 мас.%. В качестве носителя применен дифторхлорметан (хладон-12) в количестве 66.7 мас.%. Композиция разработана для введения ее в ротовую или носовую полости посредством аэрозольного баллона.A known composition for the treatment of diseases of the nasal and oral cavity, adopted as a prototype [3], having the trade name "Cameton". This composition includes an active substance based on chlorobutanol hydrate and essential oils, comprising 1.33 wt.% By weight of the composition. The active substance includes chlorobutanol hydrate, camphor, menthol, eucalyptus oil taken in equal proportions. As a solvent of the active substance, the composition includes medical vaseline oil in an amount of 32 wt.%. As a carrier, difluorochloromethane (freon-12) was used in an amount of 66.7 wt.%. The composition is designed for introduction into the oral or nasal cavity through an aerosol can.
Недостатки прототипа связаны с тем, что его состав разработан для аэрозольной упаковки и, соответственно, содержит фторсодержащие вещества, опасные для человека. Эта композиция содержит хладон 12, запрещенный к применению во многих странах мира. Применение медицинских препаратов из аэрозольных баллонов не только наносит вред окружающей среде, но и представляет большую сложность их транспортировки вследствие их опасности и большой массы пропеллента. В составе композиции-прототипа велика доля носителя активного вещества. Эта бесполезная для лечения фаза весит в два раза больше, чем активное вещество и растворитель вместе взятые.The disadvantages of the prototype are due to the fact that its composition is designed for aerosol packaging and, accordingly, contains fluorine-containing substances that are dangerous to humans. This composition contains Freon 12, which is prohibited for use in many countries of the world. The use of medications from aerosol cans not only harms the environment, but also presents great difficulty in transporting them due to their danger and the large mass of the propellant. In the composition of the prototype composition, a large proportion of the carrier of the active substance. This phase, which is useless for treatment, weighs twice as much as the active substance and the solvent combined.
Целью изобретения является создание лекарственной композиции для лечения заболеваний ротовой и носовой полости, включающей активное вещество на основе хлорбутанолгидрата и эфирных масел и дающей хороший эффект распыления из медицинских упаковок без создания избыточного давления в них и без применения пропеллента.The aim of the invention is to provide a medicinal composition for the treatment of diseases of the oral and nasal cavity, including an active substance based on chlorobutanol hydrate and essential oils and giving a good spray effect from medical packages without creating excessive pressure in them and without the use of a propellant.
Поставленная цель достигается тем, что предложена лекарственная композиция для лечения заболеваний ротовой и носовой полости, включающая активное вещество на основе хлорбутанолгидрата и эфирных масел, вазелиновое масло и носитель, при этом в качестве носителя в нее дополнительно включены эмульгатор "Твердый-2", Твин-80, вода, при следующем соотношении компонентов (мас.%):This goal is achieved by the fact that the proposed pharmaceutical composition for the treatment of diseases of the oral and nasal cavity, including an active substance based on chlorobutanol hydrate and essential oils, liquid paraffin and a carrier, while the carrier also includes the emulsifier "Solid-2", Twin- 80, water, in the following ratio of components (wt.%):
Лекарственная композиция для лечения заболеваний ротовой и носовой полости в качестве активного вещества может содержать хлорбутанолгидрат, камфору, ментол и масло эвкалиптовое, взятые в равных массовых соотношениях.A medicinal composition for treating diseases of the oral and nasal cavity as an active substance may contain chlorobutanol hydrate, camphor, menthol and eucalyptus oil, taken in equal mass proportions.
Создана композиция, которую можно мелкодисперсно распылять из медицинской упаковки без создания в ней избыточного давления и применения пропеллента.A composition has been created that can be finely dispersed from a medical package without creating excessive pressure in it and using a propellant.
Для этого композиция подобрана таким образом, что обеспечивается хорошее растворение в ее объеме слаборастворимых в воде активных веществ на основе хлорбутанолгидрата и эфирных масел. Эффект будет неизменен, если в качестве эфирных масел вносить в композицию следующие их сочетания:For this, the composition is selected in such a way that it provides good dissolution in its volume of slightly soluble active substances in water based on chlorobutanol hydrate and essential oils. The effect will be unchanged if the following combinations are introduced into the composition as essential oils:
а) камфора, ментол, масло эвкалиптовоеa) camphor, menthol, eucalyptus oil
б) камфора, масло мятное высокоментольноеb) camphor, high menthol peppermint oil
в) камфора, масло эвкалиптовое, масло мятное.c) camphor, eucalyptus oil, peppermint oil.
Композиция с любым сочетанием этих эфирных масел в предложенных в формуле изобретения соотношениях компонентов будет иметь аналогичный положительный эффект.A composition with any combination of these essential oils in the component ratios proposed in the claims will have a similar beneficial effect.
В составе композиции сохраняется масло вазелиновое, которое является растворителем эфирных масел активного вещества на молекулярном уровне. При таком растворении происходит получение однородного состава лекарственной композиции, который нельзя разделить механически. Кроме того, вазелиновое масло имеет значительный лечебный эффект, поскольку смягчает слизистую оболочку, на которую наносят эту лекарственную композицию, и задерживает на ней активное вещество.The composition contains vaseline oil, which is a solvent of the essential oils of the active substance at the molecular level. With this dissolution, a homogeneous composition of the drug composition is obtained, which cannot be separated mechanically. In addition, liquid paraffin has a significant therapeutic effect, since it softens the mucous membrane on which this medicinal composition is applied and retains the active substance on it.
Эмульгаторы Твин-80, "Твердый-2" и вода подобраны в композиции с активным веществом на основе хлорбутанолгидрата и эфирных масел и вазелином в таких соотношениях, при которых создается однородная эмульсия типа "вода в масле", способная к стабильному мелкодисперсному распылению. Каждый из этих эмульгаторов известен и хорошо зарекомендовал себя в пищевой промышленности как нетоксичный и не оказывающий побочных эффектов на человеческий организм при длительном употреблении. Таким образом, подобрана композиция, в которой полностью растворены активные вещества на основе эфирных масел и которая легко распыляется из медицинской упаковки в форме спрея. В этой композиции доля активного вещества в общей массе увеличилась в три раза по сравнению с прототипом.Emulsifiers Tween-80, "Solid-2" and water are selected in a composition with an active substance based on chlorobutanol hydrate and essential oils and petrolatum in such proportions that create a homogeneous water-in-oil emulsion capable of stable finely dispersed spraying. Each of these emulsifiers is known and has established itself in the food industry as non-toxic and without any side effects on the human body with prolonged use. Thus, a composition was selected in which the active substances based on essential oils are completely dissolved and which is easily sprayed from a medical package in the form of a spray. In this composition, the proportion of active substance in the total mass increased three times in comparison with the prototype.
Приводим конкретные примеры осуществления изобретения.We give specific examples of the invention.
Пример 1. Лекарственная композиция имеет следующий состав компонентов, мас.%:Example 1. The medicinal composition has the following composition, wt.%:
В композиции применяют хлорбутанолгидрат марки ФС 42-1574-96, камфору марки ФС-42-2315-93, ментол марки ГФ X, с.387, масло вазелиновое медицинское по ГОСТу 3164-78 или по ГФ X, стр.481. Эмульгаторы применяют следующих марок: "Твердый-2" по ТУ 9145-226-00334623-00, Твин-80 по ТУ 6-14-938-79 или по ФС 42-2540-88. Вода берется очищенная по ФС 42-2619-97.Chlorobutanol hydrate of the FS 42-1574-96 brand, camphor of the FS-42-2315-93 brand, menthol of the GF X brand, p. 387, medical vaseline oil according to GOST 3164-78 or according to GF X, page 481 are used in the composition. Emulsifiers are used in the following grades: "Solid-2" according to TU 9145-226-00334623-00, Twin-80 according to TU 6-14-938-79 or FS 42-2540-88. Water is taken purified according to FS 42-2619-97.
Лекарственную композицию готовят следующим образом. В колбу загружают расчетное количество вазелинового масла, Твин-80, эмульгатора "Твердый-2" и при постоянном помешивании нагревают массу до полного растворения эмульгаторов на водяной бане. В горячую массу доливают дистиллированную воду и продолжают перемешивание. Затем колбу помещают в холодную воду и при постоянном перемешивании остужают массу до комнатной температуры. Затем в эту колбу последовательно загружают камфору, ментол, хлорбутанолгидрат и эвкалиптовое масло и перемешивают всю композицию при той же температуре. Полученную композицию фильтруют и разливают в медицинские упаковки в форме баллона-спрея. Каждый баллон укупоривают обжимным микроспреером с дозирующим устройством и распылителем и помещают в бумажную упаковку. При нажатии на распылитель на выходе из баллона образуется поток диспергированных в воздушной среде капель жидкости с характерным запахом.The drug composition is prepared as follows. The estimated amount of liquid paraffin, Tween-80, the Solid-2 emulsifier is loaded into the flask and the mass is heated with constant stirring until the emulsifiers are completely dissolved in the water bath. Distilled water is added to the hot mass and stirring is continued. Then the flask is placed in cold water and with constant stirring, the mass is cooled to room temperature. Then camphor, menthol, chlorobutanol hydrate and eucalyptus oil are successively charged into this flask and the whole composition is stirred at the same temperature. The resulting composition is filtered and poured into medical packaging in the form of a spray bottle. Each cylinder is sealed with a crimping microspreader with a metering device and a spray gun and placed in a paper package. When a sprayer is pressed at the outlet of the cylinder, a stream of liquid droplets dispersed in air forms with a characteristic odor.
Эта композиция оптимального состава, поскольку сочетает в себе мелкодисперсное и равномерное распыление, хорошие вкусовые качества и содержит в себе достаточное количество вазелинового масла для обеспечения ее лечебных свойств.This composition is of optimal composition, since it combines fine and uniform dispersion, good taste and contains a sufficient amount of liquid paraffin to ensure its medicinal properties.
Пример 2. Лекарственная композиция имеет следующий состав компонентов, мас.%:Example 2. The medicinal composition has the following composition, wt.%:
Компоненты, входящие в композицию, и способ ее приготовления аналогичны примеру 1. Состав композиции подобран по нижнему пределу соотношений компонентов, указанному в формуле изобретения. Композиция имеет хорошее распыление, хорошие вкусовые качества, но из-за небольшого количества вазелинового масла ее лечебные свойства хуже, чем у композиции по примеру 1.The components included in the composition and the method of its preparation are similar to example 1. The composition of the composition is selected according to the lower limit of the ratio of components specified in the claims. The composition has good spraying, good taste, but due to the small amount of liquid paraffin, its medicinal properties are worse than that of the composition according to example 1.
Пример 3. Лекарственная композиция имеет следующий состав компонентов, мас.%:Example 3. The medicinal composition has the following composition of the components, wt.%:
Компоненты, входящие в композицию, и способ ее приготовления аналогичны примеру 1. Композиция распыляется легко, имеет хорошие вкусовые качества и лечебные свойства, но состав ее однако вкусовые и лечебные свойства этой композиции несколько хуже, чем у композиции по примеру 1.The components included in the composition and the method of its preparation are similar to example 1. The composition is sprayed easily, has good taste and medicinal properties, but its composition, however, the taste and medicinal properties of this composition is slightly worse than the composition of example 1.
Пример 4. Лекарственная композиция имеет следующий состав компонентов, мас.%:Example 4. The medicinal composition has the following composition, wt.%:
Компоненты, входящие в композицию, и способ ее приготовления аналогичны примеру 1. Композиция имеет хорошие лечебные свойства, хорошо распыляется, но в спектре распыляемых частиц увеличивается доля крупных частиц. Данная композиция имеет худшие вкусовые качества, чем у композиции по примеру 1 вследствие увеличения доли эмульгаторов в ней.The components included in the composition and the method of its preparation are similar to Example 1. The composition has good healing properties, is well dispersed, but the proportion of large particles in the spectrum of the sprayed particles increases. This composition has worse taste than the composition of example 1 due to the increase in the proportion of emulsifiers in it.
Пример 5. Лекарственная композиция имеет следующий состав компонентов, мас.%:Example 5. The medicinal composition has the following composition, wt.%:
Компоненты, входящие в композицию, и способ ее приготовления аналогичны примеру 1. Состав композиции подобран по верхнему пределу соотношений компонентов, указанному в формуле изобретения. Она имеет хорошие распылительные свойства, имеет хорошие лечебные свойства, но однако худшие вкусовые качества, чем у всех предложенных композиций. Эта композиция может загустеть по истечению большого промежутка времени.The components included in the composition and the method of its preparation are similar to example 1. The composition of the composition is selected according to the upper limit of the ratio of components specified in the claims. It has good spraying properties, has good healing properties, but however, worse taste than all the proposed compositions. This composition may thicken after a long period of time.
Таким образом, все лекарственные композиции, созданные по примерам 1-5, хорошо распыляются из медицинской упаковки в форме спрея, имеют хорошие вкусовые качества и лечебные свойства. При создании этой лекарственной композиции по составам, выходящим за пределы соотношений компонентов, указанных в формуле изобретения, происходит значительное ухудшение качества композиции, при этом возможны ее коалесценция либо кремация. Предложенная композиция обеспечивает подачу из медицинской упаковки в форме спрея спектра ингалируемых частиц оптимального размера и высокую стабильность распыления без использования пропеллента. Лечебные свойства этой композиции значительно улучшились, поскольку в ней отсутствуют фторсодержащие газы, которые отрицательно влияют на человеческий организм.Thus, all medicinal compositions created according to examples 1-5 are well atomized from a medical package in the form of a spray, have good taste and healing properties. When creating this medicinal composition with compositions that go beyond the ratio of the components specified in the claims, a significant deterioration in the quality of the composition occurs, while its coalescence or cremation are possible. The proposed composition provides the supply of medical packaging in the form of a spray spectrum of inhaled particles of optimal size and high spray stability without using a propellant. The healing properties of this composition have improved significantly, since it lacks fluorine-containing gases that adversely affect the human body.
Композиция может распыляться как из упаковок в форме спрея, так и из упаковок в форме аэрозоля. При распылении ее из упаковок в форме аэрозоля избыточное давление в упаковках создается воздухом.The composition can be sprayed from both spray-shaped packs and aerosol-shaped packs. When spraying it from packages in the form of an aerosol, excess pressure in the packages is created by air.
Источники информацииInformation sources
1. ОСТ 91500.05.001.00 "Стандарты качества лекарственных средств. Основные положения". Раздел "Лекарственные формы. Термины и определения".1. OST 91500.05.001.00 "Standards for the quality of medicines. General provisions." Section "Dosage Forms. Terms and Definitions".
2. Патент РФ №2223750, пр. 1996.06.21, МПК А 61 К 9/12. Лекарственная композиция в виде раствора, предназначенная для получения способного к ингаляции аэрозоля.2. RF patent No. 2223750, pr. 1996.06.21, IPC A 61 K 9/12. A pharmaceutical composition in the form of a solution intended to produce an aerosol capable of inhalation.
3. Фармакопейная статья "Аэрозоль "Каметон". ФС-42-1684-99 изд. Министерства здравоохранения РФ. 1999 г.3. Pharmacopoeia article "Aerosol" Cameton ". FS-42-1684-99 published by the Ministry of Health of the Russian Federation. 1999
Claims (1)
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2004113284/15A RU2288757C2 (en) | 2004-04-29 | 2004-04-29 | Composition for treatment of mouth and nasal cavity diseases |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2004113284/15A RU2288757C2 (en) | 2004-04-29 | 2004-04-29 | Composition for treatment of mouth and nasal cavity diseases |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2004113284A RU2004113284A (en) | 2005-10-10 |
| RU2288757C2 true RU2288757C2 (en) | 2006-12-10 |
Family
ID=35851032
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2004113284/15A RU2288757C2 (en) | 2004-04-29 | 2004-04-29 | Composition for treatment of mouth and nasal cavity diseases |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2288757C2 (en) |
-
2004
- 2004-04-29 RU RU2004113284/15A patent/RU2288757C2/en not_active IP Right Cessation
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| МАШКОВСКИЙ М.Д. Лекарственные средства. - М.: OOO "Новая волна", 2001, с.322. * |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2004113284A (en) | 2005-10-10 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CA2464250C (en) | Kit for the preparation of a pharmaceutical composition | |
| US6509005B1 (en) | Δ9 Tetrahydrocannabinol (Δ9 THC) solution metered dose inhaler | |
| AU710821B2 (en) | Fluticasone propionate formulations | |
| CA3146050A1 (en) | Metered dosing compositions and methods of use of psychedelic compounds | |
| AU2006322342B2 (en) | Pharmaceutical compositions comprising cyclosporin | |
| RU94040361A (en) | AEROSOL PHARMACEUTICAL COMPOSITION, SPRAYER FOR DELIVERY OF THE COMPOSITION, DOSAGE INHALATOR, METHOD FOR TREATING RESPIRATORY DISEASES, METHOD FOR PRODUCING THE COMPOSITION | |
| RU2006112589A (en) | PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS FOR TREATING PREMATURE EJACULATION USING PULMONARY INHALATION | |
| US6482391B1 (en) | Medicaments for asthma treatment | |
| US5496537A (en) | Propofol hydrofluorocarbon propellant formulations | |
| JPH0522683B2 (en) | ||
| KR20040032851A (en) | Aerosol formulations of δ^8 tetrahydrocannabinol | |
| CA2152684A1 (en) | Aerosol delivery of midazolam | |
| AU6910700A (en) | Composition for inhalation comprising delta-9-tetrahydrocannabinol in a semiaqueous solvent | |
| RU2288757C2 (en) | Composition for treatment of mouth and nasal cavity diseases | |
| JPS60215092A (en) | Powdery aerosol composition to be applied to the human body | |
| JP6626890B2 (en) | Inhalation device and aqueous solution contained in the device | |
| RU2274464C2 (en) | Composition used in treatment of diseases of mouth and nose cavity | |
| US5891427A (en) | Vitaminized air freshner and room deodorizer | |
| JP2005514437A (en) | Pharmaceutical aerosol formulations containing ion-pair complexes | |
| US20050118108A1 (en) | Pulmonary delivery of a liquid medicament aerosol | |
| Menon et al. | Pulmonary, Nasal, and Topical Aerosol Drug Delivery Systems | |
| JP6908523B2 (en) | Composition for nebulizer | |
| EP1487409A2 (en) | Highly aqueous liquid carrier formulations | |
| WO2023161645A3 (en) | Pharmaceutical compositions for vaporization and inhalation | |
| JP2015519332A (en) | Composition for nasal application |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20060430 |
|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20150430 |