RU2229878C1

RU2229878C1 - Spermicide activity of ethonium

Info

Publication number: RU2229878C1
Application number: RU2003102902/15A
Authority: RU
Inventors: С.С. Камаева (RU); С.С. Камаева; Л.А. Поцелуева (RU); Л.А. Поцелуева; Ф.М. Сабирова (RU); Ф.М. Сабирова
Original assignee: Казанский государственный медицинский университет
Priority date: 2003-01-31
Filing date: 2003-01-31
Publication date: 2004-06-10

Abstract

FIELD: medicine, pharmacy. SUBSTANCE: invention proposes a new spermicide agent. Agent represents ethonium, i. e. 1,2-ethylene-bis-(N-dimethylcarbdecyloxymethyl)-ammonium chloride known early as an antiseptic agent eliciting an fungicide effect (with respect to Candida) and an antibacterial effect and effective as wound-healing agent. Agent in the definite concentrations causes momentary death of sperms. EFFECT: expanded assortment of agents of indicated designation. 1 tbl

Description

Изобретение относится к медицине, в частности к гинекологии.The invention relates to medicine, in particular to gynecology.

Известно несколько веществ, обладающих спермицидной активностью, используемых в гинекологической практике в качестве местных противозачаточных средств.There are several substances with spermicidal activity that are used in gynecological practice as local contraceptives.

1. Спермицидной активностью обладает ноноксинол - 9-моно(паранонилфениловый) эфир полиэтиленгликоля - сильнодействующий сурфактант, разрушающий слизистую оболочку сперматозоидов, обладающий бактерицидным и вирусоцидным действием [1, 3].1. Nonoxynol - 9-mono (paranonylphenyl) ether of polyethylene glycol - a potent surfactant that destroys the mucous membrane of spermatozoa with bactericidal and virucidal action has spermicidal activity [1, 3].

Недостатком использования данного вещества в качестве местного противозачаточного средства является выраженное раздражающее действие на слизистые оболочки.The disadvantage of using this substance as a local contraceptive is a pronounced irritant effect on the mucous membranes.

2. Спермицидная активность установлена для грамицидина - циклического (L-лейцил-D-фенилаланил-L-пролил-L-валил-L-орнитил-L-лейцил-D-фенилаланил-L-пролил-L-валил-L-орнитил) [2, 3].2. Spermicidal activity was established for gramicidin - cyclic (L-leucyl-D-phenylalanyl-L-prolyl-L-valyl-L-ornithyl-L-leucyl-D-phenylalanil-L-prolyl-L-valyl-L-ornithyl) [2, 3].

Недостатком применения данного вещества являются выраженные аллергические реакции при местном применении, зуд, контактные дерматиты, невозможность использования во время лактации [3].The disadvantage of using this substance is pronounced allergic reactions with topical application, itching, contact dermatitis, inability to use during lactation [3].

3. Спермицидной активностью обладает хинозол-8-оксихинолина сульфат. Хинозол входит в состав суппозиториев “Контрацептин Т”, выпускаемых предприятием “Нижфарм” (Россия).3. Chinosol-8-hydroxyquinoline sulfate has spermicidal activity. Chinozol is part of the contraceptive T suppositories manufactured by Nizhpharm (Russia).

Недостатком хинозола является то, что по физическим свойствам хинозол представляет собой порошок лимонно-желтого цвета с очень резким стойким отталкивающим своеобразным запахом, в связи с чем пачкает белье и руки, пропитывая запахом одежду, постельное и нижнее белье.The disadvantage of chinosol is that, according to its physical properties, chinosol is a lemon-yellow powder with a very sharp persistent repulsive peculiar smell, which stains clothes and hands, soaking clothes, bedding and underwear.

4. Наиболее близким по активности является бензалконий хлорид -алкилбензилдиметиламмония хлорид (прототип), обладающий при местном использовании спермицидным действием за счет повреждения мембраны сперматозоидов и выраженного антисептического действия [1, 3].4. The closest activity is benzalkonium chloride-alkylbenzyl dimethylammonium chloride (prototype), which, when used locally, has a spermicidal effect due to damage to the sperm membrane and a pronounced antiseptic effect [1, 3].

Бензалконий хлорид является действующим веществом импортного препарата “Фарматекс”, выпускаемого в виде вагинальных таблеток, свечей, крема и тампонов фирмой “Иннотек Интернасьональ” (Франция). Сама же субстанция бензалкония хлорида в России не производится. Что касается отечественных аналогов бензалкония хлорида, то на сегодняшний день они отсутствуют.Benzalkonium chloride is the active substance of the imported drug Pharmatex, produced in the form of vaginal tablets, suppositories, cream and tampons by Innotec International (France). The substance benzalkonium chloride itself is not produced in Russia. As for domestic analogues of benzalkonium chloride, then today they are absent.

Недостатками при его использовании являются аллергические реакции, зуд и жжение во влагалище, которые наблюдаются примерно у 8% женщин, контактный дерматит, инфекции мочевыводящей системы, кандидоз, вульвовагинит, аллергический вагинит [3].The disadvantages of its use are allergic reactions, itching and burning in the vagina, which are observed in about 8% of women, contact dermatitis, urinary tract infections, candidiasis, vulvovaginitis, allergic vaginitis [3].

Целью данного изобретения является выявление спермицидной активности этония - 1,2-Этилен-бис-(N-диметилкарбдецилоксиметил) аммония дихлорида.The aim of the present invention is to identify the spermicidal activity of ethonia - 1,2-Ethylene-bis- (N-dimethylcarbdecyloxymethyl) ammonium dichloride.

Этоний в настоящее время используется в качестве антимикробного, противовоспалительного и стимулирующего репаративные процессы средства для лечения трещин сосков, вульвовагинитов, зудящих дерматозов, проктитов и сигмоидитов [3, 4, 5, 6]. В качестве спермицидного средства до настоящего времени этоний не использовался. Новым в данном исследовании является возможность использования этония в гинекологии в качестве местного противозачаточного средства отечественного производства вследствие установления его сперматоцидного действия.Etonium is currently used as an antimicrobial, anti-inflammatory and reparative stimulating agent for the treatment of nipple cracks, vulvovaginitis, pruritic dermatoses, proctitis and sigmoiditis [3, 4, 5, 6]. To date, etonium has not been used as a spermicidal agent. New in this study is the possibility of using etonia in gynecology as a local contraceptive of domestic production due to the establishment of its spermatocidal effect.

Поставленная цель достигнута установлением спермицидной активности этония.The goal is achieved by the establishment of spermicidal activity of ethonia.

Исследование проводилось с помощью цитоморфологических методов на спермах нормального эякулята человека: подсчитывалось число подвижных спермиев, число активно подвижных спермиев, время переживания спермиев, определялся рН спермы до и после эквилибрации спермы с водными растворами этония. Все исследования проводились in vitro на 24 образцах нормального эякулята человека [2, 7]. Исходные данные: количество спермиев в 1 мл 60,6±4,86×10⁶, число подвижных спермиев 54,27±4,49%, число активно подвижных спермиев 42,07±1,57%, рН спермы 7,546±0,18, время переживания спермиев 315,38±14,24. После исследования нативной спермы в каждый из эякулятов добавлялись изучаемые водные растворы этония различных концентраций: 0,01, 0,05, 0,1, 0,2, 0,3, 0,4, 0,5, 0,75, 1%. Для контроля использовался 1% раствор хинозола, обладающий спермицидной активностью [1, 2, 3]. После смешивания нативной спермы и раствора хинозола в равных количествах и последующего нанесения смеси на предметное стекло спермии в каком-либо виде (подвижные, активно подвижные и живые) не наблюдались. Действие водных растворов этония оценивали в момент их добавления к нативной сперме, через 30 секунд, 60 секунд, 10 минут, 15 минут, 30 минут и 1 час после инкубации. Объемное соотношение спермы и исследуемых растворов составляло 1:1. Полученные данные обработаны на компьютере с помощью пакета программ Statgraphics Plus. Результаты исследований представлены в таблице.The study was carried out using cytomorphological methods on the sperm of a normal human ejaculate: the number of motile spermatozoa, the number of actively motile sperm cells, the time of sperm survival, were calculated, the sperm pH was determined before and after sperm balancing with aqueous solutions of ethonia. All studies were conducted in vitro on 24 samples of normal human ejaculate [2, 7]. Initial data: sperm count in 1 ml 60.6 ± 4.86 × 10 ⁶ , number of motile sperm cells 54.27 ± 4.49%, number of actively motile sperm cells 42.07 ± 1.57%, sperm pH 7.546 ± 0, 18, spermatozoa experience time 315.38 ± 14.24. After the study of native sperm, the studied aqueous solutions of ethonia of various concentrations were added to each of the ejaculates: 0.01, 0.05, 0.1, 0.2, 0.3, 0.4, 0.5, 0.75, 1% . For control, a 1% solution of chinosol with spermicidal activity was used [1, 2, 3]. After mixing native sperm and a solution of chinosol in equal amounts and subsequent application of the mixture to the glass slide, sperm in any form (motile, actively motile and living) was not observed. The action of aqueous solutions of ethonia was evaluated at the time of their addition to native sperm, after 30 seconds, 60 seconds, 10 minutes, 15 minutes, 30 minutes and 1 hour after incubation. The volume ratio of sperm and test solutions was 1: 1. The data obtained was processed on a computer using the Statgraphics Plus software package. The research results are presented in the table.

Водные растворы этония в концентрации 0,5% вызывают мгновенную гибель спермиев, при этом отмечается полное отсутствие подвижных, активно подвижных и живых сперматозоидов, что свидетельствует о спермицидной активности водных растворов этония в концентрации 0,5%.Aqueous solutions of ethonium at a concentration of 0.5% cause instant death of sperm, while there is a complete absence of motile, actively motile and live spermatozoa, which indicates the spermicidal activity of aqueous solutions of ethonium at a concentration of 0.5%.

Источники информации:Sources of information:

1. Корхов В.В. Медицинские аспекты применения контрацептивных препаратов: монография/ Санкт-Петербург: Специальная литература, 1996, с. 146-153.1. Korhov V.V. Medical aspects of the use of contraceptives: monograph / St. Petersburg: Special Literature, 1996, p. 146-153.

2. Коптева Л.Н. Поиск контактных спермицидов/Акушерство и гинекология, 1992. - №2, с. 67-70.2. Kopteva L.N. Search for contact spermicides / Obstetrics and Gynecology, 1992. - No. 2, p. 67-70.

3. Регистр лекарственных средств России “РЛС - Энциклопедия лекарств®”/Изд. 7-е, перераб. и дополнен. М.: РЛС, 2000, с. 130, 254, 659, 1118.3. The register of medicines of Russia “Radar - Encyclopedia of drugs®” / Ed. 7th, rev. and supplemented. M .: radar, 2000, p. 130, 254, 659, 1118.

4. Борима Т.В., Батюк Т.К., Тамчук Г.В. Лечение трещин сосков этониевой мазью//Акушерство и гинекология. - 1970. - № 7, с. 73-74.4. Borima T.V., Batyuk T.K., Tamchuk G.V. Treatment of nipple cracks with etonievoy ointment // Obstetrics and gynecology. - 1970. - No. 7, p. 73-74.

5. Каскало Д.Н. Лечение гнойных ран этонием//Клиническая хирургия. - 1984. - № 1, с. 47-49.5. Kaskalo D.N. Treatment of purulent wounds with etony // Clinical surgery. - 1984. - No. 1, p. 47-49.

6. Клеменко А.Н. Лечение воспалительных заболеваний прямой кишки и околопрямокишечной клетчатки препаратами этония//Клиническая хирургия. - 1972. - № 10, с. 28-29.6. Klemenko A.N. Treatment of inflammatory diseases of the rectum and peri rectal fiber with etonia // Clinical surgery. - 1972. - No. 10, p. 28-29.

7. Клиническое исследование эякулята/А.Ю. Зубков, М.Э. Ситдыкова, А.Р. Патрина - Казань: КГМУ, 2001, 22 с.7. Clinical study of ejaculate / A.Yu. Zubkov, M.E. Sitdykova, A.R. Patrina - Kazan: KSMU, 2001, 22 p.

Claims

The use of ethonia-1,2-ethylene-bis- (N-dimethylcarbdecyloxymethyl) ammonium dichloride as a spermicidal agent.