RU2221786C2 - Производные тетрагидроизохинолиналканола, способы лечения и фармацевтические композиции на их основе - Google Patents
Производные тетрагидроизохинолиналканола, способы лечения и фармацевтические композиции на их основе Download PDFInfo
- Publication number
- RU2221786C2 RU2221786C2 RU2001124420/04A RU2001124420A RU2221786C2 RU 2221786 C2 RU2221786 C2 RU 2221786C2 RU 2001124420/04 A RU2001124420/04 A RU 2001124420/04A RU 2001124420 A RU2001124420 A RU 2001124420A RU 2221786 C2 RU2221786 C2 RU 2221786C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- hydrogen
- group
- nervous system
- central nervous
- compound
- Prior art date
Links
Images
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Изобретение относится к производным тетрагидроизохинолиналканола формулы (I), где X1 и Х2 являются водородом, галогеном, алкокси- или нитрогруппой; Y является кислородом или серой; R1 является водородом, алкилом, фенилалкилом или CONHR', где R' является фенилом; R2 и R3 являются одинаковыми или отличными друг от друга и независимо выбираются из группы, состоящей из водорода и алкила; R4 является водородом или низшим алкилом. Также описана фармацевтическая композиция и способы лечения расстройств центральной нервной системы и депрессии. Технический результат - получены новые соединения, обладающие ценными биологическими свойствами. 21 с. и 34 з.п.ф-лы, 1 табл.
Description
Текст описания в факсимильном виде (см. графический материал)л
Claims (55)
1. Рацемические или обогащенные энантиомером производные тетрагидроизохинолиналканола формулы (I)
в которой X1 и Х2 выбираются из группы, состоящей из водорода, галогена, алкокси- и нитро-групп;
Y выбирают из группы, состоящей из кислорода и серы;
R1 выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, фенилалкила и CONHR', где R' выбирают из группы, состоящей из фенила;
R2 и R3 являются одинаковыми или отличными друг от друга и независимо выбираются из группы, состоящей из водорода и алкила;
R4 выбирают из группы, состоящей из водорода и низшего алкила,
и его нетоксические фармакологически приемлемые соли.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 и R4 обозначают водород.
3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1, R4, X1 и Х2 обозначают водород.
4. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1, R2, R3 и R4 обозначают водород.
5. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R4 обозначает водород, а Х1 и Х2 выбирают из группы, состоящей из водорода и галогена.
6. Соединение по п.1 формулы (II)
в которой X1 и Х2 выбираются из группы, состоящей из водорода, галогена, алкокси- и нитрогрупп;
Y выбирают из группы, состоящей из кислорода и серы;
R1 выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, фенилалкила и CONHR', где R' выбирают из группы, состоящей из фенила;
R2 и R3 являются одинаковыми или отличными друг от друга и независимо выбираются из группы, состоящей из водорода и алкила;
R4 выбирают из группы, состоящей из водорода и низшего алкила,
и его нетоксические фармакологически приемлемые соли.
7. Соединение по п.6, отличающееся тем, что R1 и R4 обозначает водород.
8. Соединение по п.6, отличающееся тем, что R1, R4, X1 и Х2 обозначают водород.
9. Соединение по п.6, отличающееся тем, что R1, R2, R3 и R4 обозначают водород.
10. Соединение по п.1 формулы (III)
в которой X1 и Х2 выбираются из группы, состоящей из водорода, галогена, алкокси- и нитрогрупп;
Y выбирают из группы, состоящей из кислорода и серы;
R1 выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, фенилалкила и CONHR', где R' выбирают из группы, состоящей из фенила;
R2 и R3 являются одинаковыми или отличными друг от друга и независимо выбираются из группы, состоящей из водорода и алкила;
R4 выбирают из группы, состоящей из водорода и низшего алкила,
и его нетоксические фармакологически приемлемые соли.
11. Соединение по п.10, отличающееся тем, что R1 и R4 обозначают водород.
12. Соединение по п.10, отличающееся тем, что R1, R4, Х1 и Х2 обозначают водород.
13. Соединение по п.10, отличающееся тем, что R1, R2, R3 и R4 обозначают водород.
14. Обогащенное энантиомером соединение по п.1 формулы (IV)
в которой X1 и Х2 выбираются из группы, состоящей из водорода, галогена, алкокси- и нитрогрупп;
Y выбирают из группы, состоящей из кислорода и серы;
R1 выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, фенилалкила и CONHR', где R' выбирают из группы, состоящей из фенила;
R2 и R3 являются одинаковыми или отличными друг от друга и независимо выбираются из группы, состоящей из водорода и алкила;
R4 выбирают из группы, состоящей из водорода и низшего алкила,
и его нетоксические фармакологически приемлемые соли.
15. Соединение по п.14, отличающееся тем, что R1 и R4 обозначают водород.
16. Соединение по п.14, отличающееся тем, что R1, R4, X1 и Х2 обозначают водород.
17. Соединение по п.14, отличающееся тем, что R1, R2, R3 и R4 обозначают водород.
18. Соединение по п.14, отличающееся тем, что R4 обозначает водород, Х1 и Х2 выбирают из группы, состоящей из водорода и галогена.
19. Обогащенное энантиомером соединение по п.1 формулы (V)
в которой X1 и Х2 выбираются из группы, состоящей из водорода, галогена, алкокси- и нитрогрупп;
Y выбирают из группы, состоящей из кислорода и серы;
R1 выбирают из группы, состоящей из водорода, алкила, фенилалкила и CONHR', где R' выбирают из группы, состоящей из фенила;
R2 и R3 являются одинаковыми или отличными друг от друга и независимо выбираются из группы, состоящей из водорода и алкила;
R4 выбирают из группы, состоящей из водорода и низшего алкила,
и его нетоксические фармакологически приемлемые соли.
20. Соединение по п.19, отличающееся тем, что R1 и R4 обозначают водород.
21. Соединение по п.19, отличающееся тем, что R1, R4, X1 и Х2 обозначают водород.
22. Соединение по п.19, отличающееся тем, что R1, R2, R3 и R4 обозначают водород.
23. Соединение, выбираемое из группы, состоящей из (S)-3-карбамоилоксиметил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина, (R)-3-карбамоилоксиметил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина и (RS)-3-карбамоилоксиметил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина.
24. Фармацевтическая композиция для лечения расстройств центральной нервной системы, содержащая в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество соединения по п.1 и фармацевтически приемлемый носитель.
25. Композиция по п.24, отличающаяся тем, что подвергаемым лечению расстройством центральной нервной системы является депрессия.
26. Способ лечения млекопитающего, страдающего расстройством центральной нервной системы, заключающийся во введении указанному млекопитающему эффективного для лечения центральной нервной системы количества соединения по п.1.
27. Способ по п.26, отличающийся тем, что расстройство центральной нервной системы представляет собой депрессию.
28. Фармацевтическая композиция для лечения расстройств центральной нервной системы, содержащая в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество соединения по п.6 и фармацевтически приемлемый носитель.
29. Композиция по п.28, отличающаяся тем, что расстройством центральной нервной системы, подвергаемым лечению, является депрессия.
30. Способ лечения млекопитающего, страдающего расстройством центральной нервной системы, заключающийся во введении указанному млекопитающему эффективного для лечения центральной нервной системы количества соединения по п.6.
31. Способ по п.30, отличающийся тем, что расстройство центральной нервной системы представляет собой депрессию.
32. Фармацевтическая композиция для лечения расстройств центральной нервной системы, содержащая в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество соединения по п.10 и фармацевтически приемлемый носитель.
33. Композиция по п.32, отличающаяся тем, что подвергаемое лечению расстройство центральной нервной системы представляет собой депрессию.
34. Способ лечения млекопитающего, страдающего расстройством центральной нервной системы, заключающийся во введении указанному млекопитающему эффективного для лечения центральной нервной системы количества соединения по п.10.
35. Способ по п.34, отличающийся тем, что расстройство центральной нервной системы представляет собой депрессию.
36. Фармацевтическая композиция для лечения расстройств центральной нервной системы, содержащая в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество соединения по п.14 и фармацевтически приемлемый носитель.
37. Композиция по п.36, отличающаяся тем, что требующее лечения расстройство центральной нервной системы представляет собой депрессию.
38. Способ лечения млекопитающего, страдающего расстройством центральной нервной системы, заключающийся во введении указанному млекопитающему эффективного для лечения центральной нервной системы количества соединения по п.14.
39. Способ по п.38, отличающийся тем, что требующее лечения расстройство центральной нервной системы представляет собой депрессию.
40. Фармацевтическая композиция для лечения расстройств центральной нервной системы, содержащая в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество соединения по п.19 и фармацевтически приемлемый носитель.
41. Композиция по п.40, отличающаяся тем, что требующее лечения расстройство центральной нервной системы представляет собой депрессию.
42. Способ лечения млекопитающего, страдающего расстройством центральной нервной системы, заключающийся во введении указанному млекопитающему эффективного для лечения центральной нервной системы количества соединения по п.19.
43. Способ по п.42, отличающийся тем, что расстройство центральной нервной системы представляет собой депрессию.
44. Способ лечения млекопитающего, страдающего расстройством центральной нервной системы, заключающийся во введении указанному млекопитающему эффективного для лечения центральной нервной системы количества соединения по п.23.
45. Способ по п.44, отличающийся тем, что расстройство центральной нервной системы представляет собой депрессию.
46. (S)-3-Карбамоилоксиметил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин и его нетоксические фармакологически приемлемые соли.
47. Фармацевтическая композиция для лечения расстройств центральной нервной системы, содержащая в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество соединения по п.46 и фармацевтически приемлемый носитель.
48. Композиция по п.47, отличающаяся тем, что требующее лечения расстройство центральной нервной системы представляет собой депрессию.
49. Способ лечения млекопитающего, страдающего расстройством центральной нервной системы, заключающийся во введении указанному млекопитающему эффективного для лечения центральной нервной системы количества соединения по п.46.
50. Способ по п.49, отличающийся тем, что расстройство центральной нервной системы представляет собой депрессию.
51. Агент для лечения заболеваний, на которые эффективно действует ингибирование моноаминоксидазы, содержащий соединение по п.1 в качестве активного ингредиента.
52. Агент для лечения заболеваний, на которые эффективно действует ингибирование моноаминоксидазы, содержащий соединение по п.6 в качестве активного ингредиента.
53. Агент для лечения заболеваний, на которые эффективно действует ингибирование моноаминоксидазы, содержащий соединение по п.14 в качестве активного ингредиента.
54. Агент для лечения заболеваний, на которые эффективно действует ингибирование моноаминоксидазы, содержащий соединение по п.19 в качестве активного ингредиента.
55. Агент для лечения заболеваний, на которые эффективно действует ингибирование моноаминоксидазы, содержащий соединение по п.46 в качестве активного ингредиента.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2001124420/04A RU2221786C2 (ru) | 1999-02-04 | 1999-02-04 | Производные тетрагидроизохинолиналканола, способы лечения и фармацевтические композиции на их основе |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2001124420/04A RU2221786C2 (ru) | 1999-02-04 | 1999-02-04 | Производные тетрагидроизохинолиналканола, способы лечения и фармацевтические композиции на их основе |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2001124420A RU2001124420A (ru) | 2003-07-20 |
| RU2221786C2 true RU2221786C2 (ru) | 2004-01-20 |
Family
ID=32090350
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2001124420/04A RU2221786C2 (ru) | 1999-02-04 | 1999-02-04 | Производные тетрагидроизохинолиналканола, способы лечения и фармацевтические композиции на их основе |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2221786C2 (ru) |
-
1999
- 1999-02-04 RU RU2001124420/04A patent/RU2221786C2/ru not_active IP Right Cessation
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| CHEMICAL ABSTRACTS, vol.68, No.9, abstract no.39437b, 26.02.1968. * |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2203274C2 (ru) | Спироциклические ингибиторы металлопротеаз | |
| MA26727A1 (fr) | Derives nouveaux de pyrimidine inhibiteurs de sorbitol deshydrogenase, leur procede de preparation et compositions pharmaceutiques les contenant | |
| RU2002131886A (ru) | Азабициклические карбаматы и их применение в качестве агонистов альфа-7 никотинового ацетилхолинового рецептора | |
| FR2809396B1 (fr) | Nouvelles molecules possedant une activite calcimimetique et leur mode de preparation | |
| BR0214967A (pt) | Composto, sal famaceuticamente aceitável, processo para a preparação de um composto, composição farmacêutica, uso de um composto e método de tratar um distúrbio de um paciente | |
| ES2295609T3 (es) | Derivados de tiadiazolilpiperazina utiles para tratar o prevenir un dolor. | |
| BRPI0411255A (pt) | composto, composição farmacêutica, uso de um composto, métodos de tratar um distúrbio de um paciente, e, processo para a preparação de um composto | |
| MA25035A1 (fr) | Derives de 3-azabicyclo [3,1,0] hexane nouveaux, procede pour leur preparation et compositions les contenant | |
| HUP0001062A2 (hu) | NAALADáz gátló hatású foszfinsavszármazékokat tartalmazó gyógyászati készítmények | |
| CA2284977A1 (en) | 3,3-disubstituted propylamines, their use and preparation | |
| CA2284732A1 (en) | Analogs of cocaine | |
| TNSN07145A1 (fr) | Derives de 2-amido-4-phenylthiazole, leur preparation et leur application en therapeutique | |
| KR950701223A (ko) | 항허혈성(Anti-ichemic)약물 | |
| MA27197A1 (fr) | Sels de tolterodine | |
| SE9903894D0 (sv) | Novel compounds | |
| DE60004671D1 (de) | Neue piperazinylalkylthiopyrimidine derivate, diese enthaltende pharmazeutische zusammenstellungen und verfahren zu deren herstellung | |
| RU2010154417A (ru) | Комбинация частичного агониста никотиновых рецепторов и ингибитора ацетилхолинетеразы, содержащая ее фармацетическая композиция, и ее применение в лечении когнитивных расстройств | |
| RU2000106042A (ru) | Способ повышения биологической доступности фексофенадина и его производных | |
| RU2221786C2 (ru) | Производные тетрагидроизохинолиналканола, способы лечения и фармацевтические композиции на их основе | |
| RU98104276A (ru) | Новые конденсированные изохинолины в качестве лигандов для допаминовых рецепторов | |
| MA26721A1 (fr) | Derives de 2-aminopyridine nouveaux, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant | |
| ATE289583T1 (de) | Stereoisomere von propyl-isopropylacetamid, verfahren zu deren herstellung sowie diese enthaltende pharmazeutische zubereitungen | |
| KR960703912A (ko) | 중추신경계 활성을 갖는 헤테로사이클 아민(heterocyclic amines having central nervous system activity) | |
| CA2523253A1 (en) | Methyl indoles and methyl pyrrolopyridines as alpha-1 adrenergic agonists | |
| TNSN00015A1 (fr) | Nouveaux sels de morpholinobenzamide |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PD4A | Correction of name of patent owner | ||
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20080205 |